CIP-2021 : A61K 38/12 : Péptidos cíclicos.

CIP-2021AA61A61KA61K 38/00A61K 38/12[2] › Péptidos cíclicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).

A61K 38/12 · · Péptidos cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos antitumorales.

(05/06/2013) Un compuesto de fórmula general I en la que R1, R4, R6, y R9 se seleccionan cada uno independientemente de entre hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido o nosustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido;R3 y R8 son cada uno independientemente un grupo mercaptoalquilo C1-C12 sustituido o no sustituido en el que elgrupo mercapto, opcionalmente, puede estar protegido; o R3 con R8 forman un grupo -CH2-S-S-CH2-;R2 es hidrógeno; R7 es hidrógeno; o el par R1-R2 y/o R6-R7 forman independientemente un alquilideno C1-C12 sustituido o no sustituido o, junto con elcorrespondiente átomo de C al que están unidos, forman un cicloalquilo C3-C12 sustituido o no sustituido;R5 y R10 se seleccionan…

Formulaciones de caspofungina.

(18/04/2013) Una composición farmacéutica que comprende a) una sal farmacéuticamente aceptable de caspofungina, y b) una cantidad farmacéuticamente aceptable de un excipiente, preferiblemente un agente volumizante,efectivo para formar una torta liofilizada; donde no se ha agregado una cantidad adicional de un modificador de pH para formar la composición.

Péptidos ciclicos antimicrobianos.

(11/04/2013) Uso de un péptido cíclico que consiste de 3 a 15 aminoácidos de arginina en la fabricación de un medicamentopara el tratamiento o prevención de una infección fúngica.

Terapia y medicamento específicos usando ligandos de integrinas para el tratamiento del cáncer.

(26/03/2013) Uso de al menos un ligando específico de integrinas, que comprende un ciclo-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMe-Val) ylos solvatos y/o sales farmacéuticamente aceptables del mismo para la producción de un medicamento para eltratamiento del cáncer dependiente de EGFR, seleccionado entre el grupo compuesto por cáncer de pulmón nomicrocítico (CPNM) y cáncer de células escamosas de cabeza y cuello (CCECC), en el que el medicamento para eltratamiento del cáncer, en el que el medicamento es para su uso en combinación con a) uno o más agentes quimioterapéuticos alquilantes, seleccionados entre el grupo formado por compuestos quecontienen platino cisplatino,…

Tribonectinas.

(20/03/2013) Una tribonectina que contiene una secuencia de aminoácidos que abarca por lo menos una, pero menos de 76 subunidades, en la que (a) cada subunidad consta por lo menos de 7 aminoácidos; (b) la secuencia de aminoácidos de dicha subunidad es idéntica por lo menos en un 50% con la SEQ ID NO: 3, en la que un aminoácido no idéntico es una sustitución conservadora de aminoácido; (c) dicha tribonectina consta por lo menos de un resto ß Gal-GalNAc; y (d) por lo menos un 10% en peso de dicha tribonectina está formado por oligosacáridos unidos a través de O.

Métodos para detectar e inhibir la angiogénesis.

(11/03/2013) Un agente antagonista de alpha5beta1 que comprende un anticuerpo anti-integrina alpha5beta1 o un fragmento de unión a integrina alpha5beta1 de dicho anticuerpo para usar en la reducción o inhibición de la angiogénesis en un tejido por un método que comprende poner en contacto la integrina alpha5beta1 en el tejido con dicho agente, reduciendo o inhibiendo de ese modo la angiogénesis en el tejido.

Agente terapéutico para sarcoma de tejidos blandos.

(04/03/2013) Un compuesto de fórmula I: una forma tiol del compuesto de fórmula I que tiene un enlace S-S reducido, una sal farmacéuticamente aceptabledel compuesto de fórmula I, un hidrato del compuesto de fórmula I, una forma anhidra del compuesto de fórmula I,una forma acetilada del compuesto de fórmula I, un estereoisómero del compuesto de fórmula I, o una mezcla dedichos estereoisómeros, para usar en el tratamiento de histocitoma fibrosa maligno, liposarcoma, rabdomiosarcoma,leiomiosarcoma, schwannoma maligno, agiosarcoma o sarcoma de células claras.

MÉTODO IN VITRO PARA MODIFICAR EL PERFIL DE DEPLECIÓN DE CÉLULAS TREG PRESENTES EN UNA POBLACIÓN TOTAL DE ESPLENOCITOS DE UNA MUESTRA BIOLÓGICA AL AISLAR, CULTIVAR Y EXPONER LOS MISMOS A UN MEDIO DE ATP Y POLIMIXINA B.

(21/02/2013). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE SANTIAGO DE CHILE. Inventor/es: ACUÑA,Claudio, CAPELLO,Claudio, CODDOU,Claudio, ESCOBAR,Alejandro, IMARAI,Monica, LABRA,Yohana, LOPEZ,Ximena, RIOS,Miguel, LOPEZ,Mercedes.

Método in vitro para modificar el perfil de depleción de células Treg presentes en una población total de esplenocitos de una muestra biológica que comprende aislar, cultivar y exponer los esplenocitos a un medio de ATP y polimixina B, donde los esplenocitos a concentraciones de Polimixina B en el rango de 0,1 ¿g/ml a 100 ¿g/ml, y uso combinado de Polomixina B y ATP para preparar un medicamento útil en el tratamiento de tumores o cáncer en mamíferos, donde el cáncer es melanoma.

COMPUESTOS PÉPTIDICOS ÚTILES COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(27/12/2012) Compuestos peptídicos útiles como agentes antibacterianos. Los compuestos de fórmula (I), donde: R0 es (C8-C11)-alquilo ramificado, CH3-(CH2)m-, CH3-O-(CH2CH2O)2CH2-, o fenil-(CH2)x-; m = 6-10; x = 1-3; R1, R3, R4, R7, y R8 se seleccionan independientemente de la fórmula GF-(CH2)n-;con n = 1-4; y GF = -NH2 o -NH-C(=NH)-NH2; R2 es -CH(CH3)(OH),-CH(CH3)2, -CH2NH2 o ¿CH2OH; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H, -(C1-C4)-alquilo lineal o ramificado, -(CH2)-R10, -CH2-CH2-S-CH3 y-CH-(CH3)-OH; R9 es CONH2, -CH(CH3)(OH) o CONHR11; R10 es fenilo, 3-indolilo, 4-imidazolilo, 4-hidroxifenilo, {al} o {be}-naftilo o 2-, 3- o 4-piridilo; R11 es una secuencia peptídica específica; u es CH2 o S; v es NH o S; w es CH2 o CO; con la condición…

COMPUESTOS PEPTÍDICOS ÚTILES COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(20/12/2012). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE BARCELONA. Inventor/es: RABANAL ANGLADA,FRANCESC, CAJAL VISA,YOLANDA, RODRIGUEZ NUÑEZ,MONTSERRAT, GARCIA SUBIRATS,MARIA.

Resumen no disponible.

Péptidos receptores ciclados dobles mutantes que inhiben anticuerpos de Beta 1-adrenoceptor.

(01/08/2012) Un péptido cíclico de fórmula I: ciclo(x-xh-Cys-x-x-x-xc-x-Cys-y-xi-x) (I), en la que a) x es un aminoácido distinto de Cys; b) n es cualquier número entero desde 1 hasta 15; c) i es cualquier número entero desde 0 hasta 14; d) xc es Pro; e) y es un aminoácido distinto de Cys; y en el que dicho péptido cíclico consta de al menos 16 y de como máximo 25 aminoácidos y comprende el tramo deaminoácidosAsp-Xxx1-Xxx4-Arg-Arg-Cys-Xxx3-Asn-Asp-Pro-Lys (SEQ ID NO: 45); o Glu-Ser-Asp-Xxx1-Xxx4-Arg-Arg-Cys-Xxx3-Asn-Asp-Pro-Lys (SEQ ID NO: 46), en el que Xxx1, Xxx3 y Xxx4 son un aminoácido distinto…

Antibiótico 107891, sus factores, sales farmacéuticamente aceptables y composiciones, y uso de los mismos.

(23/05/2012) Compuesto de la fórmula **Fórmula** (SEQ ID NO: 2) en la que X se selecciona del grupo que consiste en H, F, Cl, Br e I; en la que Y1, Y2, Y3, Y4 e Y5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en S, S-O-, S≥O, O--S≥O y O≥S≥O; y en la que R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, OH, alquilo y arilo, siempre que al menos uno de Y1, Y2, Y3, Y4 e Y5 sea diferente de S.

Proceso para separar una mezcla de enantiómeros de éster alquílico usando una enzima.

(16/05/2012) Un proceso para separar una mezcla de enantiómeros de éster alquílico que comprende poner encontacto la mezcla con una enzima eficaz para estimular preferiblemente la hidrólisis de uno de losenantiómeros; caracterizado porque el contacto se lleva a cabo en presencia de un tampón, en el que el éster alquílico tiene la siguiente fórmula: en la que: R25 es un grupo protector del amino; y 10 R26 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo C1-10, arilo C6-14, alquilarilo C7-16, cicloalquilo C3-7 o cicloalquil alquilo C3-10.

Coadministración de CG250 e IL-2 o IFN-alfa para tratar cáncer tal como carcinomas de células renales.

(27/03/2012) Un anticuerpo antitumoral dirigido contra el antígeno MN (G250) en combinación con IFN-! de dosis baja para tratar carninoma de células renales, en el que el IFN-! de dosis baja es para la administración en una primera etapa del tratamiento, y en el que el anticuerpo antitumoral y el IFN-! de dosis baja son para la coadministración en una segunda etapa del tratamiento, y en el que la dosis de IFN-! está en el intervalo de 1-10 MIU tres veces a la semana.

Solución de irrigación y utilización de la misma para la inhibición perioperatoria del dolor, la inflamación y/o los espasmos en una estructura vascular.

(22/03/2012) Utilización de una composición en la preparación de un medicamento destinado a la inhibición perioperatoria del dolor y la inflamación y/o el espasmo en un sitio quirúrgico durante un procedimiento terapéutico o diagnóstico intravascular mediante la aplicación intraprocedimental de la composición de manera local al sitio quirúrgico, en la que la composición comprende una solución de múltiples agentes inhibidores seleccionados de entre agentes inhibidores del dolor/inflamación y agentes inhibidores del espasmo en un portador líquido fisiológico, actuando los múltiples agentes a través de mecanismos moleculares de acción diferentes, resultando eficaces los agentes de manera conjunta para la inhibición del dolor y la inflamación y/o del espasmo en el sitio quirúrgico.

USO MEDICINAL DE UN INHIBIDOR DE HISTONA DESACETILASA Y MÉTODO PARA EVALUAR SU EFECTO ANTITUMORAL.

(05/01/2012) Un agente para el tratamiento del cáncer de próstata que comprende un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo como ingrediente activo.

USO DE DERIVADO DE AMIDA DE GE 2270 FACTOR A3 PARA EL TRATAMIENTO DEL ACNÉ.

(30/08/2011) Uso del compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que: R representa metoximetilo, R1 representa metilo, R2 representa metilo, Y representa el grupo y las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del mismo; para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o la prevención tópicos del acné

PEPTIDOS CICLICOS INHIBIDORES DEL CRECIMIENTO CELULAR.

(27/01/2011) Péptidos cíclicos inhibidores del crecimiento celular.La presente invención se refiere al uso de péptidos cíclicos definidos por la fórmula ciclo(X{sup,1}X{sup,2}X{sup,3}X{sup,4}KFKKLQ), en donde X{sup,1}, X{sup,2}, X{sup,3} y X{sup,4} son indistintamente K o L para la preparación de un medicamento que inhibe el crecimiento celular. También se describe que dichos péptidos son efectivos para inhibir la proliferación de células tumorales, y que los mismos son apropiados para la preparación de un medicamento para el tratamiento o profilaxis de tumores

COMPUESTOS PEPTIDICOS ANTIBACTERIANOS.

(03/12/2010) Compuestos peptídicos antibacterianos.Los compuestos de fórmula (I), o retroenantiómeros de los mismos no acilados en su extremo N-terminal y con la configuración del aminoácido con la cadena lateral R{sub,2} no invertida cuando R{sub,2} es -CH(CH{sub,3})(OH), donde: R{sub,0} es CH{sub,3}-(CH{sub,2}){sub,m}-, CH{sub,3}-O-(CH{sub,2}CH{sub,2}O)2CH{sub,2}- o fenil-(CH{sub,2}){sub,x}-; m es un entero entre 7 y 10; x es un entero entre 1 y 3; R{sub,1}, R{sub,3}, R{sub,4}, R{sub,7} y R{sub,8} se seleccionan independientemente de la fórmula GF(CH{sub,2}){sub,n}- donde n es un entero entre 1 y 4; y GF es -NH{sub,2}, -NH-C(=NH)-NH{sub,2} o 4 imidazolilo; R{sub,2} es -CH(CH{sub,3})(OH), -CH(CH{sub,3}){sub,2},…

AGENTE ANTITUMORAL QUE COMPRENDE UN INHIBIDOR DE HISTONA DESACETILASA Y UN INHIBIDOR DE TOPOISOMERASA II.

(09/09/2010) Un agente antitumoral que consiste esencialmente en una combinación de un inhibidor de la histona desacetilasa y un inhibidor de la topoisomerasa II como ingrediente activo, excepto amrubicina y una sal aceptable farmacéuticamente de la misma, en el que el inhibidor de la histona desacetilasa es un compuesto representado por la fórmula (I) incluyendo sus estereoisómeros

AGENTE TERAPEUTICO CONTRA EL SARCOMA DE TEJIDOS BLANDOS.

(28/06/2010) Un uso de un inhibidor de histona desacetilasa seleccionado del grupo que consiste en un compuesto de fórmula (I)

PROCESO PARA LA PURIFICACION DE DAPTOMICINA.

(12/04/2010) Método para purificar la daptomicina, que comprende las etapas de: a) fermentar Streptomyces roseosporus con una alimentación de ácido n-decanoico para producir daptomicina en un caldo de fermentación; b) clarificar el caldo de fermentación para obtener una disolución clarificada; c) someter la disolución clarificada a cromatografía de intercambio aniónico para obtener una preparación de daptomicina enriquecida; d) ajustar la preparación de daptomicina enriquecida a un pH de 2,5 a 5,0 usando un ácido para formar micelas; e) poner en contacto la preparación de daptomicina enriquecida con una resina HP-20ss para obtener una preparación de daptomicina semipurificada en la que durante la cromatografía de interacción hidrófoba de la etapa e) las micelas de daptomicina se disocian a pH 6,0-7,5 para dar monómeros de daptomicina mediante…

AGENTES ENDOPARACITICIDAS.

(01/06/2007). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KALBE, JOCHEN, TRIUBEL, MICHAEL, VON SAMSON-HIMMELSTJERNA , GEORG, HARDER, ACHIM, STEGEMANN, MICHAEL, MENCKE, NORBERT.

Agentes que contienen un ciclodepsipéptido de fórmula en la que Z representa N-morfolinilo, amino, mono- o dimetilamino, solo o mezclado con otros principios activos, caracterizado porque los agentes contienen 1, 2-isopropilidenglicerina , y estos agentes son adecuados para aplicación tópica a animales.

ANALOGOS DE TAMADARINA Y DIDEMNINA Y PROCEDIMIENTO DE FABRICACION Y USO.

(01/05/2007) Una composición que comprende un análogo de tamandarina que tiene la estructura en la que: i) R1 se selecciona del grupo constituido por -H, -(terc-butiloxicarbonilo) , - leucina, -(N-metil)leucina, -(N-metil)leucina-(un primer fluoróforo), -(N-metil)leucina-prolina , -(N-metil)leucina-prolina-lactato , -(N-metil)leucina-prolina-piruvato , -(N-metil)leucina-prolina-lactato-(un primer fluoróforo), -(N-metil)leucina-prolina-lactato-glutamina-piroglutamato , -(N-metil)leucina-prolina-lactato-glutamina-ciclopentanoato , -(N-metil)leucina-prolina-alanina-leucina-piroglutamato , -(N-metil)leucina-prolina-(N-metil-alanina)-leucina-piroglutamato , -(N-metil)leucina-desoxo-prolina. -(N-metil)leucina-desoxo-prolina-lactato , -(N-metil)leucina-desoxo-prolina-piruvato , -(N-metil)leucina-desoxo-prolina-lactato-(un…

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR COMPUESTOS DE TRUNKAMIDA-A.

(16/02/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: ALBERICIO PALOMERA, FERNANDO, CABA NAUDI, JOSEPH MARIA, GIRALT LLEDO, ERNEST, MANZANARES, IGNACIO, RODRIGUEZ, IGNACIO.

Procedimiento para preparar un cicloheptapéptido que contiene un anillo heterocíclico de 5 miembros como parte del esqueleto del péptido cíclico, siendo el cicloheptapéptido de fórmula: en la que Aaa2, Aaa3, Aaa4, Aaa5, y Aaa6 son independientemente residuos de -aminoácido, R1 es H o un grupo orgánico; X es independientemente O, S, o NH; cada Y es independientemente C o CH; Z es independientemente CH o CH2; Ra es H o grupo alquilo; Rg es H o un grupo orgánico o está ausente; y cada línea punteada indica un segundo enlace permitido; procedimiento que comprende una síntesis en fase sólida de un precursor de péptido lineal ajustado para ciclación, o bien estando el precursor ajustado para la formación de un anillo heterocíclico o bien conteniendo el anillo heterocíclico, ciclación del heptapéptido lineal y si fuera necesario formación del anillo heterocíclico.

DERIVADOS DE LA EQUINOCANDINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU APLICACION COMO FUNGICIDAS.

(16/12/2006) Derivados de la equinocandida cuyos nombres son tal como sigue: 1-[(4R, 5R)-4, 5-dihidroxi-N2-[[[(3beta , 22E)-ergosta-5, 7, 22-trien-3-il]oxi]carbonilo]-L-ornitina]-desoximulundocandina , 1-[(4R, 5R)-4, 5-dihidroxi-N2-[[[(3beta)-lanosta-8 , 24-dien-3-il]oxi]carbonilo]-L-ornitina]-desoximulundocandina , 1-[(4R, 5R)-4, 5-dihidroxi-N2-[[[(3beta , 22E)-ergosta-5, 7, 22-trien-3-il]oxi]carbonilo]-L-ornitina]-mulundocandina , 1-[(4R, 5R)-4, 5-dihidroxi-N2-[[[(3beta)-lanosta-8 , 24-dien-3-il]oxi]carbonilo]-L-ornitina]-mulundocandina , 1-[(4R, 5R)-4, 5-dihidroxi-N2-[[[(3beta)-colesta-5-en-3-il]oxi]carbonilo]-L-ornitina]-mulundocandina , 1-[(4R, 5R)-4, 5-dihidroxi-N2-[[[(3beta)-colesta-5-en-3-il]oxi]carbonilo]-L-ornitina]-desoximulundocandina , 1-[(4R, 5R)-4, 5-dihidroxi-N2-[[[(3beta)-colestan-3-il]oxi]carbonilo]-L-ornitina]-mulundocandina…

USO DE LA DAPTOMICINA.

(16/10/2006). Solicitante/s: CUBIST PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: OLESON, FREDERICK, B., JR., TALLY, FRANCIS, P.

Uso de una daptomicina para la fabricación de un medicamento para tratar una infección bacteriana en un paciente humano que necesita del mismo, en el que una dosis para dicho tratamiento es de 3 a 75 mg/kg de daptomicina, en el que dicha dosis se administra repetidamente a un intervalo de dosificación de una vez cada 24 horas a una vez a la semana.

DERIVADOS DE LA EQUINOCANDINA, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU APLICACION COMO AGENTES ANTIFUNGICOS.

(01/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: MARKUS, ASTRID, COURTIN, OLIVIER, FAUVEAU, PATRICK, MELON MANGUER, DOMINIQUE, MICHEL, JEAN-MARC, SCHIO, LAURENT.

En todas sus formas de isómeros posibles así como en sus mezclas, los compuestos de **fórmula**, en los que o bien R1 y R2, idénticos o diferentes entre sí, representan un átomo de hidrógeno, un radical hidroxilo o un radical alquilo que contiene hasta 8 átomos de carbono lineal, ramificado o cíclico, opcionalmente interrumpido por N/a/b un átomo de oxígeno opcionalmente sustituido por un átomo de halógeno, un radical OH o un radical representando a y b, idénticos o diferentes entre sí, un átomo de hidrógeno o un radical alquilo que contiene hasta 8 átomos de carbono, pudiendo a y b formar opcionalmente con el átomo de nitrógeno un heterociclo que opcionalmente contiene uno o varios heteroátomos adcionales.

PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE COMPUESTOS DE LACTONA MACROCICLICOS EN CALIDAD DE AGENTES DE INVERSION DE LA RESISTENCIA A LOS MEDICAMENTOS POLIVALENTES EN CELULAS CANCEROSAS Y OTRAS.

(16/05/2006). Solicitante/s: MCGILL UNIVERSITY. Inventor/es: PRICHARD, ROGER, K., POULIOT, JEAN-FRANCOIS, GEORGES, ELIAS.

La invención describe procedimientos para aumentar la toxicidad de un agente quimioterapéutico hidrófobo citostático contra células cancerígenas resistentes, que comprende administrar a un mamífero una cantidad eficaz de un agente de inversión de la resistencia a múltiples fármacos, en los que el agente de inversión de la resistencia a múltiples fármacos es un compuesto de lactona macrocíclico. Los ejemplos de compuestos de lactona macrocíclicos útiles en la presente invención incluyen, pero sin limitación, la serie LL-F28249{al}-{la}, los derivados 22-oxo o 23-imino de la misma, las avermectinas, los derivados 22,23-dihidro de las mismas y las milbemicinas. También se describen composiciones que comprenden los compuestos de lactona macrocíclicos y los agentes quimioterapéuticos.

INHIBIDORES DE INTEGRINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LOS OJOS.

(01/12/2005). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: FRIEDLANDER, MARTIN, BENDER, HANS MARKUS, HAUNSCHILD, JUTTA, LANG, ULRICH, WIESNER, MATTHIAS.

El uso de un inhibidor de áíâ3 y/o áíâ5 para la fabricación de una preparación para la profilaxis y/o el tratamiento de enfermedades de los ojos de un sujeto, resultantes de angiogénesis ocular, en donde dicha preparación es inyectable dentro del cuerpo vítreo del ojo de dicho sujeto en una cantidad efectiva, suficiente para inhibir angiogénesis ocular.

PREPARACION FARMACEUTICA QUE CONTIENE UN CICLOPEPTIDO Y UN AGENTE QUIMIOTERAPICO O UN INHIBIDOR DE LA ANGIOGENESIS.

(16/10/2005). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JONCZYK, ALFRED, GOODMAN, SIMON, HAUNSCHILD, JUTTA, PERSCHL, ASTRID, RISENER, SIGRID.

Preparación farmacéutica que contiene ciclo-(Arg- Gly-Asp-D-Phe-NMe-Val) y/o una de sus sales fisiológicamente seguras y al menos un agente quimioterápico y/o una de sus sales fisiológicamente seguras, caracterizada porque se utiliza el agente quimioterápico gemcitabina.

COMPOSICIONES PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES SEXUALES.

(16/07/2005) Péptido que consiste en la secuencia Ac-Nle-ciclo(-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Ls)OH. La presente invención también incluye composiciones farmacéuticas de interés, incluyendo un péptido de la presente invención y un vehículo farmacéuticamente aceptable. El vehículo farmacéuticamente aceptable puede ser un vehículo acuoso tamponado, y, preferiblemente, un vehículo tamponado salino o con citrato. El péptido de la presente invención, y las composiciones farmacéuticas de la presente invención, se pueden utilizar para el tratamiento de la disfunción sexual en un mamífero. La composición comprende un péptido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo…

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