(09/03/2016) Una compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 es C(A2); A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3; B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2; D1 es H, F, Cl o CF3; E1 es H, F o Cl; Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol; R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo o R5; R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o dos o tres sustituyentes espiroalquilo C4, espiroalquilo C5, R7, OR7, SR7, SO2R7,…

(25/01/2016) Un compuesto que tiene la fórmula 1:**Fórmula** en la que cada uno de A, B y W se seleccionan independientemente entre CR4; X' es N; L es -C(R2aR2b)-; R1 se selecciona entre arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, hidroxi-alquilo C1-C4, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4 o heterocicloalquil-alquilo C1-C4 de 4-7 miembros; cada uno de R2a y R2b se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C4 o hidroxi-alquilo C1-C4; R3 es OR3a, CN, COR3a, COOR3a, SOR3a, CONR3aR3b, SONR3aR3b o SO2NR3aR3b; R3a es alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, o heteroarilo sustituido o sin sustituir; R3b es H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir; o R3a y R3b se unen…

(13/01/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 se selecciona de entre el grupo que consiste de H, alquilo C1-8 sustituido opcionalmente con uno o más átomos de flúor, alquilén C1-3-arilo C6-10, alquilén C1-3-heteroarilo C1-9, cicloalquilo C3-7, alquilén C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-6-OC(O)R20, alquilén C1-6-NR21R22, -CH2CH(NH2)-COOCH3, alquilén C1-6-C(O)R23, alquilén C0-6-morfolina, alquilén C1-6-SO2-alquilo C1-6, **Fórmula** en la que R20 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, -O-cicloalquilo C3-7, fenilo, -O-fenilo, -NR21R22, -CH(R25)-NH2, -CH(R25)-NHC(O)O-alquilo C1-6 y -CH(NH2)CH2COOCH3, y R21 y R22 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste de H, alquilo C1-6 y bencilo, o R21 y R22 conjuntamente…

(30/12/2015) Un compuesto de arilalquilamina representado por la fórmula [1-e]:**Fórmula** los símbolos en la fórmula representan los siguientes significados: Ar: representa arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido, donde los sustituyentes en Ar están seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y (alquil C1-6)tio; y donde, la porción cíclica del heteroarilo es anillo heterocíclico bicíclico en el que están condensados anillo heterocíclico monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomo(s) y anillo benceno; R1: representa un grupo seleccionado del grupo que consiste en grupo hidrocarbonado cíclico no sustituido o sustituido, y grupo heterocíclico no sustituido o sustituido; * donde los sustituyentes…

(16/09/2015) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que Ar1 es fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo monocíclico con 5 ó 6 átomos de anillo, opcionalmente sustituido; Ar2 es fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo monocíclico con 5 ó 6 átomos de anillo, opcionalmente sustituido, o heteroarilo bicíclico fusionado, con 5 ó 6 átomos de anillo, opcionalmente sustituido; y Ar3 es un radical divalente seleccionado del grupo que consiste en fenileno opcionalmente sustituido y radicales de heteroarileno monocíclico, con 5 ó 6 átomos de anillo en cada anillo fusionado, opcionalmente sustituidos; y en donde…

(11/02/2015) El uso de un compuesto de la fórmula general**Fórmula** en la que R1/R2 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-7, -CH2)o-cicloalquilo, en el que o es el número 0 ó 1, o son bencilo o heterocicloalquilo; o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo que contiene -(CH2)3-, -(CH2)4-, -(CH2)5-, -(CH2)2-O-(CH2)2-, -(CH2)2-S-(CH2)2-,-(CH2)2-NR-(CH2)2-, -(CH2)2-C(O)-(CH2)2-, -(CH2)2-CF2-(CH2)2-, -CH2- CHR-(CH2)2, -CHR-(CH2)3, CHR-(CH2)2-CHR-, o es el anillo 2,6-diaza-espiro[3.3]heptano-2-carboxilato de tert-butilo y R es hidroxi, halógeno, cicloalquilo o C(O)O-alquilo C1-7,; X es -(CH2)4-, -(CH2)3-, -(CH2)2- o -CH2-; R3 es S-alquilo C1-C7, CF3, OCHF2, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, fenilo, cicloalquilo o halógeno; R4 es CF3, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 o halógeno y n es el número 1 ó 2; o una…

(21/01/2015) La Forma Cristalina A del ácido 1-(4-{1-[(E)-4-ciclohexil-3-trifluorometil-benciloxiimino]-etil}-2-etil-bencil)-azetidin-3- carboxílico, en donde dicha Forma Cristalina tiene un patrón de difracción de rayos X de polvo con por lo menos un pico específico a 2-theta ≥ 18,2 ± 0,20 ó 20,9 ± 0,20.

(14/01/2015) Un compuesto de fórmula (I) Fórmula** en la que Y y Z se seleccionan independientemente de a) o b), de modo a que uno de Y y Z se selecciona del grupo a) y el otro se selecciona del grupo b); El grupo a) es i)axilo C6-10 sustituido, ii)cicloalquilo C3-8, iii)trifluorometilo; o iv)heteroarilo seleccionado del grupo formado por tienilo, furanilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo, furazan-3-il, benzotienilo, tieno[3,2-b]tiofeno-2-il, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo y [1,2,3]tiadiazolilo; en la que arilo C6-10 se sustituye por; y el heteroarilo se sustituye opcionalmente por; de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por flúor, cloro, bromo, alquilo C1-4, ciano y trifluorometilo; El grupo b) es i)arilo C6-10; ii)heteroarilo…

(17/12/2014) Un compuesto representado por la fórmula (I-S-7):**Fórmula** donde el anillo A representa un grupo cíclico; X representa -CH2-, -(CH2)2-, -(CH2)3-, -(CH2)4-, -(CH2)5-, -(CH2)6-, -(CH2)7-, - (CH2)8-, -CH2-O-, -(CH2)2-O-, -(CH2)3-O-, -(CH2)4-O-, -(CH2)5-O-, -CH≥CH-CH2-O- o - ciclopropileno-CH2-O-, pudiendo estar cada uno opcionalmente sustituido; n representa 1, m es 0 o un número entero de 1 a 7 y R1 representa un sustituyente en el que cuando m es 2 o más, varios R1 son iguales o diferentes, RS0 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o alquilo C1-4, que pueden estar sustituidos con 1 a 3 átomos de halógeno; el sustituyente representado por R1 se selecciona entre alquilo C1-20 que puede estar sustituido, alquenilo C2-20 que puede estar sustituido, alquinilo C2-20…

(03/12/2014) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que: X es NH2, F, H, SH, S(O)CH3, SCH3, SO2CH3, u OH; R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, uno de los cuales es seleccionado del grupo formado por: O alquilo C , S alquilo C , SO alquilo C , SO2 alquilo C , - OSO2NH2, - SO2NH alquilo C , - OSO2NH2, - SO2NH2, N alquilo (C 2, NH2, NH alquilo C , - NHSO2 alquilo C , N(SO2CH3)2, O alquilo C CO2 alquilo C , O alquiloC CO2H, OCH2CH2N(alquilo C 2, F, CI, CH2CN, CN, alquilo C , NHCO2H, NHCO2 alquilo C , NHCO alquilo C , - C≡CH, CONH2, NHCONH2, NHCONH alquilo C , CONH alquilo C , CH2CONH alquilo C , alquiloC CONH2, alquiloC CO2 alquilo C , alquiloC …

(29/10/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en el que: X es halógeno, ciano, nitro, S(O)nR6 o alquilo C1-4 que se substituye por uno o más átomos de halógeno; Y se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO2R3, OR4, SR4, SOR3, SO2NR4R5, CONR4R5, NR4R5, NR6SO2R3, NR6CO2R6, NR6COR3, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-6, estando los últimos cuatro grupos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, OR6 y NR6R7, S(O)nR6 donde n es 0, 1 o 2; Z es arilo o un anillo A, donde A es un anillo heterocíclico aromático de seis miembros que contiene uno o más átomos de nitrógeno o puede ser un biciclo fusionado 6,6 o 6,5 que contiene uno o más átomos de O, N, S, estando todos los anillos A o arilo opcionalmente sustituidos por uno o más…

(17/09/2014) Derivados de aminoindano de la fórmula (I)**Fórmula** donde A es un anillo de 5 o 6 miembros; R es R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquil C3-C12-alquilo C1-C4, alquilo C1-C6 halogenado, tri-(alquil C1-C4)-silil-alquilo C1-C4, hidroxi-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, amino-alquilo C1-C4, alquilamino C1-C6-alquilo C1-C4, di-alquilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilcarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquiloxicarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilaminocarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, di-alquilaminocarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilsulfonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, (aril C6-C12-alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido)amino-alquilo C1-C4, aril C6-C12-alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido, heterociclil C3-C12-alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido,…

(18/06/2014) Un compuesto de fórmula (l), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde, R1 es hidrógeno, halógeno, o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por halógeno; R2 es halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por halógeno, ciano, o alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por halógeno; o R1 y R2, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo arilo con 6 a 10 átomos de carbono, el cual puede estar opcionalmente sustituido por 1 a 4 sustituyentes seleccionados a partir de ciano, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido por halógeno,…

(30/04/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que A1 es oxígeno, carbonilo, -CH2O-, -CH2-, -CONR11- o está ausente; R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo, halofenilo, alcoxibencilo, carboxi, morfolinilo, alquilmorfolinilo, dioxotiomorfolinilo, 2-oxo-6-aza-espiro-[3.3]heptanilo, piperidinilo, alquilpiperidinilo, hidroxipiperidinilo, halofenilpiperidinilo, piperazinilo, alquilpiperazinilo, azetidinilo, haloazetidinilo, hidroxiazetidinilo, alcoxiazetidinilo, 8-oxo-3-aza-biciclo[3.2.1]octanilo, hidroxipiridazinilo, halopirrolidinilo, formilo, piridinilo, halopiridinilo, tetrahidropiranilo o tiopiranilo; R2 es hidrógeno; R3 y R4 se eligen con independencia…

(09/04/2014) Una sal clorhidrato del ácido 1-(4-{1-[(E)-4-ciclohexil-3-trifluorometil-benziloxiimino]-etil}-2-etil-benzil)-azetidina-3- carboxílico.

(19/03/2014) Un procedimiento de producción de N-(bromoacetil)-3,3-dinitroazetidina (ABDNAZ), que comprende: hacer reaccionar 1-tert-butil-3,3-dinitroazetidina (DNAZ) con bromuro de bromoacetilo y eterato de trifluoruro de boro en un disolvente para producir una mezcla de reacción que comprende ABDNAZ y una sal de DNAZ; añadir agua y un volumen adicional del disolvente a la mezcla de reacción para formar una fase orgánica que comprende la ABDNAZ y una fase acuosa que comprende la sal de DNAZ; separar la fase orgánica y la fase acuosa para producir una solución ABDNAZ/disolvente que comprende la ABDNAZ y la fase acuosa que comprende la sal de DNAZ; añadir una sustancia no disolvente a…

(26/02/2014) Una combinación farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente aceptable de (a) un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 es C(A2); A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3; B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2; D1 es H, F, Cl o CF3; E1 es H, F o Cl; Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol; R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo o R5; R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está…

(01/01/2014) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en la que Y y Z están seleccionados independientemente de a) o b) de forma que uno de Y y Z está seleccionado del grupo a) y el otro está seleccionado del grupo b); el grupo a) es i) arilo C6-10 sustituido, ii) cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes de flúor, iii) trifluorometilo, o iv) heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en tienilo, furanilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, pirimidinilo, isoxazolilo, benzotienilo, tieno[3,2-b]tiofen-2-ilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo y [1,2,3]tiadiazolilo; en el que arilo C6-10 está sustituido…

(19/11/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(22/10/2013) Compuesto de formula (I) en la que Het es **Fórmula** en el que R es alquilo C1-C4; ciclopropilo; metoxialquilo Cl-C4; etoxialquilo C1-C4; hidroxialquilo C1-C4; tetrahidrofuran-2-ilo; tetrahidrofuran-3-ilo; tetrahidropiran-2-ilo; tetrahidropiran-3-ilo o tetrahidropiran-4-ilo;Het es en el que **Fórmula** Y es alquilo -CH2-0-CH2- o -CH2-CH2-0-, asi coma sales farmaceutica y farmacológicamente aceptables del mismo y enantiómeros del compuesto defórmula I y sales de los mismos.

(16/10/2013) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en forma de sal o en forma iónica híbrida, en donde:**Fórmula** R1, se selecciona entre -alquilo C1-6, -alquenilo C2-6, -alquinilo C1-6, -alquilen C1-3-SCH3, -cicloalquilo C3-9, yheteroarilo; R2, es un grupo arilo ó heteroarilo; R3, se selecciona entre H y -alquilen C0-1-OH; ó cuando, R1, es -cicloalquilo C3-9, R3, puede formar un eslabón doble, con el átomo de carbono, sobre el grupo - cicloalquilo C3-9; ó -CR1R2, conjuntamente, forman un grupo de la fórmula **Fórmula** a, es 0, o un número entero de 1 a 3; cada R4, se selecciona, de una forma independiente, entre fluoro y - alquiloC1-4; R5, se selecciona entre - alquilo C1-5 y -alquilen C0-1- cicloalquilo C3-5; R6, se selecciona entre -alquilo C1-3, -alquilen C1-2-cicloalquilo C3-7, -alquilen…

(11/09/2013) Compuesto de fórmula (I) en la que: R representa un grupo alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6); R' representa un grupo NR4R5, OR8; A y B, si están presentes, representan independientemente uno del otro, uno o dos átomos de carbono, estandoestos átomos de carbono sustituidos con uno o varios hidrógenos, grupos alquilo(C1-C6); estando el o los gruposalquilo(C1-C6) opcionalmente sustituidos con uno o varios grupos hidroxi, alcoxi(C1-C6), haloalquilo(C1-C6),alquilo(C1-C6)S(O)p, NR4R5, CONR4R5; A+B representan como máximo dos carbonos; R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6); R2 y R3 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6); estando elgrupo alquilo(C1-C6) opcionalmente…

(04/09/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I): [Fórmula química 1] en la que R1 representa un grupo metilo o un átomo de hidrógeno, R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alquil C1-4-carbonilo o un grupo arilcarbonilo, A representa un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo cicloalquenilo C3-8, un grupo arilo o un grupo heteroarilo (cada grupo puede estar sustituido en una posición sustituible con alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-8 o halógeno), n y m, iguales o diferentes, representan cada uno el entero 1, 2 o 3, p representa el entero 0 o 1, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.

(21/08/2013) Una sal hemifumarato del ácido 1-(4-{1-[(E)-4-ciclohexil-3-trifluorometil-benciloxiimino]-etil}-2-etil-bencil)-azetidina-3-carboxílico.

(17/04/2013) Un compuesto de la fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: m es 1 n es 1; Ar es: fenilo opcionalmente sustituido, cuyos sustituyentes opcionales pueden comprender uno, dos o tres grupos cada uno elegido independientementeentre: halógeno alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; halo- alcoxi C1-6; alcoxi C1-6; hidroxi; hetero-alquilo C1-6 elegido entre hidroxi-alquilo C1-6 alquilsulfonilo C1-6-alquilo C1-6: y alcoxi C1-6-alquilo C1-6.

(24/01/2013) Procedimiento de obtención de derivados de azetidinas. La presente invención se refiere a un procedimiento de síntesis de azetidina basado en reacciones de escisión radicalarias, que es más sencillo y directo que los métodos utilizados habitualmente. En dicho procedimiento se hace reaccionar un compuesto que contiene un alquilo C2 sustituido o sin sustituir, con un nucleófilo que contiene un grupo -CH=CH-Z, donde Z puede ser arilo o heteroarilo.

(08/08/2012) Una substancia o composición para uso en el tratamiento y/o la prevención de enfermedades del nervio retinianoseleccionadas entre el glaucoma, la retinopatía diabética, la obstrucción de la arteria retiniana, la obstrucción venosaretiniana, la degeneración macular y la retinopatía de la prematuridad, caracterizada por incluir un derivado de éteralquílico representado por la siguiente fórmula general [1]: donde R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno; R3 representa un grupo hidroxilo; la porciónrepresentada por la siguiente fórmula: del derivado de éter alquílico representado por la fórmula general [1] es la siguiente; m es 2; n es 3; y p es 1; o una sal del mismo.

(23/04/2012) Compuesto seleccionado de fórmula I: en la que: A se elige de -C(O)OH; X1 y X2 se seleccionan cada uno independientemente de un enlace o alquileno C1-6; Z se selecciona de: en las que los asteriscos izquierdo y derecho de Z indican el punto de unión entre -C(R3)(R4)- y A de fórmula I, respectivamente; R6 se elige de hidrógeno y alquilo C1-6; R1 se elige de arilo C6-10 y heteroarilo C2-9; en los que cualquier arilo o heteroarilo de R1 está opcionalmente substituido con un radical elegido de halógeno, aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C2-9-alquilo C0-4, cicloalquil C3-8-alquilo C0-4, heterocicloalquil…

(09/04/2012) Procedimiento de sintesis de derivados de fórmula general (I) en la que R, R' y R" representan independientemente entre si uno o varios radicales hidr6geno, halógeno (Cl, F, Br, I), ciano, nitro, alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 atomos de carbono, alcoxi lineal o ramificado de 1 a 6 atomos de carbono, carboxilato de alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 atomos de carbono, trifluorometilo, trifluorometoxi y R"' representa un grupo alquilo o perfluoroalquilo lineal o ramificado de 1 a 6 atomos de carbono, o un grupo arilo opcionalmente sustituido con uno o varios radicales R" caracterizado por que se condensa un sulfonato de fórmula (II) en la que R, R' representan independientemente entre…

(13/09/2011) Sal clorhidrato de 5-[3-(3-hidroxifenoxi)azetidin-1-il]-5-metil-2,2-difenilhexanamida