CIP 2015 : A61K 31/4025 : no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/4025[4] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4025 · · · · no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Composiciones de difluorolactama para enfermedades y afecciones relacionadas con la osteoporosis mediadas por EP4.

(06/03/2019) Una composición farmacéutica que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: L1 es a) alquileno C3-C7, alquenileno C3-C7 o alquinileno C3-C7, en la que el alquileno C3-C7, alquenileno C3-C7 o alquinileno C3-C7 están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes fluoro; b) -(CH2)t-G-(CH2)p-; en la que t es 0, 1 o 2, p es 0, 1, 2 o 3, y t + p = 0, 1, 2, 3 o 4; o c) -(CH2)n-G1-(CH2)p-, -(CH2)n-G2-(CH2)p-, -(CH2)n-C≡C-G2- o -(CH2)n-C(R13)=C(R13)-G2-, en las que n es 1, 2, 3, 4 o 5, p es 0, 1, 2 o 3, y n + p = 1, 2, 3, 4, 5 o 6; G es**Fórmula** o **Fórmula** G1 es O, C(O), S, S(O), S(O)2, o NR8; en la…

Compuesto de anillos condensados para su uso como antagonista de los receptores de mineralocorticoides.

(27/02/2019) Compuesto representado por la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula** en la que X es NR5a o CR13R14, en la que R5a es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6 o alquinilo C3-6; Y1, Y2 e Y3 son respectiva e independientemente N o CR5, al menos uno de Y1, Y2 e Y3 es N; R1 es halógeno, ciano, hidroxilo, carboxilo, amino, nitro, grupo sulfónico, carbamoílo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C5-8, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6, cicloalcoxilo C3-8, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, alquiltio C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarbamoílo C1-6, alquilacilamino C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilaminosulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, di(alquil C1-6)carbamoílo, di(alquil C1-6)aminosulfonilo,…

Derivados de pirrol como agentes farmacéuticos.

(26/12/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en los siguientes: (4-metilsulfanil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-propil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-cloro-2-fluoro-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-difluorometoxi-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-etil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-cloro-fenil)-amida…

Derivados de dolastatina 10 y auristatinas.

(11/12/2018) Compuesto de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** en la que: - R1 es H u OH, - R2 es un grupo alquilo (C1-C6), COOH, COO-(alquilo (C1-C6)) o tiazolilo, - R3 es H o un grupo alquilo (C1-C6), y - R4 es: •rupo aril-alquilo (C1-C8) sustituido por uno o más grupos seleccionados de entre los grupos OH y NR9R10 con R9 y R10 cada uno independientemente del otro representando H o un grupo alquilo (C1- C6), o •rupo heterociclo-alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de entre los grupos alquilo (C1-C6), OH y NR12R13 con R12 y R13 cada uno independientemente del otro representando H o un grupo alquilo (C1-C6), en el que: un grupo aril-alquilo…

Administración intranasal de desmopresina.

(03/12/2018) Un dispensador de seguridad para inducir en miembros de una población de pacientes un efecto antidiurético mientras reduce el riesgo de que un miembro de la población desarrolle hiponatremia, comprendiendo el dispensador: un depósito que tiene dispuesto en el mismo una composición formulada como un sistema de dos fases con una fase hidrófoba y una fase hidrófila que comprende una preparación de desmopresina y un potenciador de permeación de la membrana nasal que comprende una emulsión acuosa de ciclopentadecanolida en una cantidad suficiente para constituir múltiples dosis de fármaco, dicha composición caracterizada por una biodisponibilidad de desmopresina del 5% al 25%; una salida en comunicación con dicho depósito; una…

Derivados heterocíclicos sustituidos con N-(hetero)arilo útiles para el tratamiento de enfermedades o afecciones relacionadas con el sistema nervioso central.

(26/10/2018) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I, **Fórmula** donde: A se selecciona entre fenilo y heteroarilo; B se selecciona entre fenilo y heteroarilo; L es un enlazador seleccionado entre alquileno y O; R1 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, S-alquilo, S(O)qalquilo, COR5, CONR5R6, COOR5, CH2OH, OH, F y Cl; R2 se selecciona entre NR7R8, CR11R12NR7R8, CONR7R8, (CR11R12)2NR7R8 y (CR11R12)3NR7R8, en donde R1 es alquilo, alcoxi, CH2OH, COR5, CONR5R6 o COOR5 cuando R2 es NR7R8; R3 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, NR7R8, CH2OH, OH, F y Cl; o R2 y R3 se toman junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un heterociclilo o un heteroarilo, donde el heterociclilo o el heteroarilo contienen al menos un miembro en el anillo seleccionado entre N y NR13; con la condición de que cuando…

Método para tratar la aterosclerosis en sujetos con alto nivel de triglicéridos.

(26/09/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: MOGI, MUNETO, NONOMURA,KAZUHIKO, YAMADA,Ken, ARAI,YOSHIE, BROUSSEAU,MARGARET ELIZABETH, GU,JESSIE, HAYASHI,TOMOKO, MITANI,HIRONOBU.

Un compuesto para uso en un método para tratar, prevenir o mejorar la aterosclerosis en un paciente con alto nivel de triglicéridos, en donde el compuesto es de la siguiente fórmula IV o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde L se selecciona de:**Fórmula** en donde R1 es un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, C1-7alquilo, hidroxi-C1-7alquilo, di-C1-7alquilamino, C1-7alcoxi, heterociclilo de 5 o 6 miembros o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho heterociclilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de C1-7alquilo, C1-7alcanoilo o hidroxilo, y p es 0, 1 o 2; R2 y R3 son independientemente H, C1-7alquilo, halo-C1-7alquilo, C1-7alcoxi- C1-7alquilo o C6-10aril-C1-7alquilo; y R5 en cada instancia, es independientemente halo, halo-C1-7alquilo, NO2 o CN.

PDF original: ES-2683350_T3.pdf

Combinación farmacéutica sinérgica para el tratamiento del carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello.

(19/09/2018). Solicitante/s: Piramal Enterprises Limited. Inventor/es: AGARWAL,VEENA, BALAKRISHNAN,ARUN, PERIYASAMY,GIRIDHARAN.

Una combinación farmacéutica para uso en el tratamiento del carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello, en donde dicha combinación farmacéutica comprende un inhibidor de CDK seleccionado de los compuestos de fórmula I,**Fórmula** en donde, Ar es un grupo fenilo, que está sin sustituir o sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de: halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C4, trifluorometilo, hidroxi y alcoxi C1-C4; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; y 1) uno o más agentes antineoplásicos seleccionados de sorafenib, lapatinib, erlotinib y cetuximab, 2) cisplatino y 5-fluorouracilo, o 3) cisplatino, 5-fluorouracilo y docetaxel.

PDF original: ES-2682270_T3.pdf

Compuestos de imidazopiridina y usos de los mismos.

(04/04/2018) Compuesto de fórmula I o una sal del mismo, en el que: el compuesto de fórmula I corresponde a: R1 se selecciona del grupo que consiste en ciano, halógeno, metilo y etilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, metilo y etilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, metilo y etilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, metilo, etilo y metoxilo; en cuanto a R5 y R6: R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6 e hidroxialquilo C1-C6; o R5 y R6, junto con el nitrógeno al que ambos están unidos, forman un heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros, en el que: el heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o…

Inhibidores de multicinasas para uso en el tratamiento de cáncer.

(28/02/2018). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: JIANG, YIMIN, NOMOTO, KENICHI, DU,HONG, LI,XIANG-YI, WANG,JOHN, ZHANG,HUIMING, AGOULNIK,SERGEI, DECOSTA,BRUCE.

Un compuesto que es un inhibidor de SrcTK/MEK que tiene la estructura de fórmula (II):**Fórmula** en la que R3 es -NHRb, y Rb es alquilo de C1-C3 sustituido con 0, 1, o 2 restos hidroxilo; o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo, o seleccionado de los compuestos enumerados a continuación:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables y ésteres de los mismos, para uso en el tratamiento de un cáncer asociado a SrcTK/MEK, seleccionado del grupo que consiste en leucemia mieloide crónica y cáncer colorrectal, en un sujeto que lo necesite.

PDF original: ES-2670423_T3.pdf

Método para tratar poliquistosis renales con derivados de ceramida.

(22/11/2017). Solicitante/s: GENZYME CORPORATION. Inventor/es: YEW, NELSON, S., CHENG, SENG, H., LEONARD, JOHN P., NATOLI,THOMAS A, IBRAGHINOV-BESKROVNAYA,OXANA.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de este, para su uso en el tratamiento de la poliquistosis renal. en donde el compuesto es el estereoisómero (1R, 2R) y en donde: R1 es 4-hidroxifenilo o 3,4-etilendioxi-1-fenilo, -N(R2R3) es N-pirrolidinilo o N-morfolinilo; y R4 es un grupo alquilo C6-C8.

PDF original: ES-2660690_T3.pdf

Compuesto heterocíclico saturado que contiene nitrógeno.

(01/11/2017) Un compuesto de la fórmula [I]; **(Ver fórmula)** en donde R1 es un grupo cicloalquilo o un grupo alquilo no sustituido; R22 es 1) un grupo arilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi, un grupo alcoxi sustituido con un grupo alcoxi, un grupo alcoxi sustituido con un grupo alquilcarbonilamino, un grupo alcoxi sustituido con un grupo arilcarbonilamino, un grupo alcoxi sustituido con un grupo carbonilamino sustituido con heterociclo, un grupo alcoxi sustituido con un grupo cicloalquilcarbonilamino, un grupo alcoxi sustituido con un grupo alcoxicarbonilamino, un grupo alquilo sustituido con un grupo alcoxicarbonilamino, un grupo alquilo…

Derivado de cromona que tiene un efecto promotor de la osteogénesis.

(23/08/2017) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que cada sustituyente se define como se indica a continuación: R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alilo, un grupo cicloalquilo C3-C6, o un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o dos o más grupos seleccionados entre el grupo de sustituyentes a, en la que el grupo de sustituyentes a consiste en un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo hidroxilo, un átomo de halógeno, un grupo oxo, y un grupo fenilo; R2 representa un átomo de hidrógeno; R3 representa un átomo de hidrógeno; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo;…

Derivados de bifenil-etil-pirrolidina como moduladores del receptor de histamina H3 para el tratamiento de trastornos cognitivos.

(23/08/2017). Solicitante/s: ARENA PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: COVEL,JONATHAN A, REN,ALBERT,S, SEMPLE, GRAEME, TRAN,THUY-ANH, WEI, ZHENG, XIONG,YIFENG.

Un compuesto seleccionado de compuestos de fórmula (Ia) y sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fómula** en donde: R1 es alquilo de C1-C4 R2 se selecciona de: alcoxicarbonilo de C1-C4, carboxilo, 1H-tetrazol-1-ilo, 2H-tetrazol-2-ilo, y 1H-tetrazol-5-ilo; W se selecciona de: alquileno de C1-C4, cicloalquileno de C3-C7, y carbonilo; o W está ausente; X se selecciona de -O-, -NHC≥O-, y carbonilo; o X está ausente; e Y se selecciona de alquileno de C1-C4, cicloalquileno de C3-C7, y heterociclileno; o Y está ausente.

PDF original: ES-2647965_T3.pdf

Tratamiento de fibrilación auricular.

(26/07/2017). Solicitante/s: Huya Bioscience International LLC. Inventor/es: ELLIOT,GARY,T, WANG,YIPING, BAI,DONGLU.

Una composición que comprende una cantidad de un agente activo que es N-(3,5-bis(1-pirrolidinilmetil)-4- hidroxibencil)-4-metoxibencenosulfonamida que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en el tratamiento de fibrilación auricular (FA), comprendiendo el tratamiento administrar a un sujeto que padece o está en riesgo de padecer FA dicha composición, de forma que la máxima concentración plasmática en estado estacionario (Cmáx) de dicho agente activo en dicho sujeto esté en el intervalo de aproximadamente 1 μM a aproximadamente 20 μM y en donde la cantidad de dicho agente activo está en el intervalo de aproximadamente 3 mg/kg a aproximadamente 10 mg/kg.

PDF original: ES-2644818_T3.pdf

UNA NUEVA FAMILIA DE COMPUESTOS, PROCEDIMIENTO DE OBTENCIÓN DE LOS MISMOS Y SUS USOS EN EL TRATAMIENTO Y/O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES.

(08/06/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE BURGOS. Inventor/es: QUESADA PATO,Roberto, HERNANDO SANTA CRUZ,Elsa, PÉREZ TOMÁS,Ricardo Enrique, SOTO CERRATO,Vanessa, ZEGARRA,Olga L.A.

La presente invención describe compuestos de fórmula (I) o sales de adición y/o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, y las composiciones farmacéuticas que los contienen. Así mismo, describe un proceso de obtención de dichos compuestos de fórmula (I) o sales de adición y/o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos. Por último la presente invención trata del uso de dichos compuestos de fórmula (I) o sales de adición y/o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos y de las composiciones farmacéuticas que los contienen, para preparar un medicamento. Especialmente medicamentos destinados al tratamiento y/o profilaxis de enfermedades derivadas del transporte anómalo de aniones a nivel celular y, más en concreto, a los destinados al tratamiento y/o profilaxis de la fibrosis quística.

Espuma farmacéutica.

(07/06/2017). Solicitante/s: STIEFEL RESEARCH AUSTRALIA PTY LTD. Inventor/es: ABRAM,ALBERT,ZORKO, FUCHSHUBER,LILIAN.

Una composición para administración tópica en un recipiente presurizado, comprendiendo dicha composición: hasta 15% p/p de al menos un compuesto farmacéuticamente activo, en el que el al menos un compuesto farmacéuticamente activo comprende una combinación de peróxido de benzoilo y fosfato de clindamicina; de 83% a 97,9% de un agente espumante de rotura rápida que comprende: (a) agua, (b) un tensioactivo y (c) un agente ajustador del pH presente en una cantidad suficiente para ajustar el pH de la composición entre 4 y 6,5; y de 2% a 7% de un propulsor de aerosol seleccionado del grupo que consiste en un hidrocarburo, un clorofluorocarbono, éter dimetílico, hidrofluorocarbonos y una de sus mezclas, en donde dicha composición es una espuma de rotura rápida después de su liberación de dicho recipiente.

PDF original: ES-2637956_T3.pdf

Una nueva familia de compuestos, procedimiento de obtención de los mismos y sus usos en el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades.

(05/06/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE BURGOS. Inventor/es: QUESADA PATO,Roberto, HERNANDO SANTA CRUZ,Elsa, PÉREZ TOMÁS,Ricardo Enrique, SOTO CERRATO,Vanessa, ZEGARRA,Olga L.A.

Una nueva familia de compuestos, procedimiento de obtención de los mismos y sus usos en el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades. La presente invención describe compuestos de fórmula (I) y las composiciones farmacéuticas que lo contienen. Así mismo, describe un proceso de obtención de dichos compuestos de fórmula (I). Por último la presente invención trata del uso de dichos compuestos y de las composiciones farmacéuticas que los contienen, para preparar un medicamento. Especialmente medicamentos destinados al tratamiento y/o profilaxis de enfermedades derivadas del transporte anómalo de aniones a nivel celular, y más en concreto a los destinados al tratamiento y/o profilaxis de la fibrosis quística.

PDF original: ES-2615077_B1.pdf

PDF original: ES-2615077_A1.pdf

Pirrolidinas sustituidas como inhibidores del factor XIa para el tratamiento de enfermedades tromboembólicas.

(26/04/2017). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ICHIHARA, OSAMU, IMAGAWA,AKIRA, KONDO,TAKASHI, NISHIYAMA,TAIHEI, COURTNEY,STEVE, YARNOLD,CHRIS, FLANAGAN,STUART.

Ácido 4-[({(2S,4S)-1-(4-carbamimidoilbenzoil)-4-[4-(metilsulfonil)-1-piperazinil]-2-pirrolidinil}carbonil)amino] benzoico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2628003_T3.pdf

Derivados de bencilamina.

(01/03/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que V se selecciona entre C y N, tal que el anillo aromático que contiene V e s fenilo o piridina; R2 está ausente cuando V es N; o, cuando está presente, R2 se selecciona de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3; R1 y R3 se seleccionan, independientemente, de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3; W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, N, O y S, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de cinco miembros; en la que R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes o se seleccionan independientemente de H, alquilo, halo, arilo, heteroarilo y CF3; P es -C(R10)(R11)NH2; R8 y R9 se seleccionan, independientemente, de H y alquilo, o juntos…

Compuestos de ácido dimetil-benzoico útiles para el tratamiento de afecciones inflamatorias.

(22/02/2017). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FISHER, MATTHEW, JOSEPH, KUKLISH, STEVEN, LEE, BLANCO-PILLADO,MARIA-JESUS, VETMAN,TATIANA NATALI.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que A es:**Fórmula** R1 es CH3, CF3 o F; R2 es H, CH3 o F; R3 es CH3, OCH3, OH, F; R4 es OH o CH2OH; y X es CH o N; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2623099_T3.pdf

Tratamiento de la ansiedad.

(11/01/2017). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: DONELLO,JOHN,E, LUHRS,LAUREN M.B.

El uso de un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la fabricación de un medicamento para tratar la ansiedad, donde el compuesto tiene la siguiente estructura: **Fórmula** donde X es CH2 o CH2-CH2, A es arilo o heteroarilo que tiene 0, 1, 2 o 3 átomos seleccionados de entre el grupo consistente en N, S y O, donde A tiene 0, 1, 2 o 3 sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo consistente en 0 a 8 átomos de carbono, de 0 a 3 átomos de oxígeno, de 0 a 3 átomos de halógeno, de 0 a 2 átomos de nitrógeno, de 0 a 2 átomos de azufre y de 0 a 24 átomos de hidrógeno, y donde la ansiedad está asociada a trastorno de ansiedad generalizada, trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno de pánico, un trastorno fóbico, trastorno de estrés agudo, trastorno de estrés postraumático o trastorno mixto ansioso depresivo.

PDF original: ES-2621160_T3.pdf

Benzoazepinas sustituidas como moduladores del receptor tipo Toll.

(28/12/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o un tautómero, enantiómero o sal, preferiblemente, una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: Y es -(O)x(CH2)iR11; x se selecciona de 0 y 1; y se selecciona de 0, 1, 2 y 3; R11 se selecciona de arilo, heteroarilo y heterociclo saturado o parcialmente saturado, en donde cuando x es 0, dicho arilo o heteroarilo está sustituido con T; R12 se selecciona de cicloalquilo C3-C12 y arilo; T se selecciona de heterociclo, -(CHR7)zOR9, -(O)u(CH2)sC(O)R8, -OSO2R13 y -CH(OH)CH2OH; R7 es H o -OH; R8 se selecciona de -OR10 y alquilo C1-C12; R9 se selecciona de alquilo C1-C12 y H; R10 se selecciona de alquilo C1-C12, -(CH2)R12 e hidrógeno, en donde dicho alquilo…

Nuevos tratamientos terapéuticos usando centaquina.

(28/12/2016). Solicitante/s: MIDWESTERN UNIVERSITY. Inventor/es: GULATI,ANIL.

Centaquina para uso en el tratamiento de choque hemorrágico en reanimación o choque debido a fallo circulatorio administrando a un mamífero que la necesite una cantidad terapéuticamente efectiva de centaquina.

PDF original: ES-2614813_T3.pdf

Compuestos de pirazol como inhibidores del receptor sigma.

(21/12/2016) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 representa heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, en el que heterociclilo es un radical de anillo de 3 a 15 miembros estable que consiste en átomos de carbono y desde uno hasta cinco heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; arilo sustituido o no sustituido, en el que arilo es un grupo que contiene desde 1 hasta 3 anillos separados o condensados y desde 6 hasta 18 átomos de anillo de carbono; o cicloalquilo sustituido o no sustituido, en el que cicloalquilo es un radical monocíclico o bicíclico de 3 a 10 miembros estable que está saturado o parcialmente saturado; R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y grupo alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, preferiblemente…

Derivado de éster de ácido carboxílico heterocíclico.

(21/12/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. **Fórmula** en donde: D es un anillo de benceno o un anillo de naftaleno, R1 es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, Het es furano o tiofeno, n es 0, o n es 1 o 2, y R2 es un grupo alquilo inferior, X es un grupo alquileno inferior que tiene opcionalmente sustituyente(s), seleccionándose el sustituyente del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo amino, un grupo alcoxi inferior, un grupo acilo inferior y un grupo oxo (siempre que, cuando el grupo alquileno inferior…

Compuesto de benzotiofeno.

(21/12/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: ISHIHARA, TSUKASA, HISAMICHI,HIROYUKI, Ikegai,Kazuhiro, KURIWAKI,IKUMI, TAKESHITA,NOBUAKI, TAKEZAWA,RYUICHI.

Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo.**Fórmula** X es -O-, -CH2-, -NH- o -N(alquilo C1-6)-, n es un número entero de 1 a 3, R1 es -H, halógeno o alquilo C1-6, cada uno de R2 y R3 son iguales o diferentes entre sí y son -H, halógeno, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6, R4 es -H o -Lk-NH-R0, Lk es alquileno C1-6 o un enlace, R0 es alquilo C1-6, alquileno-C1-6 -OH o cicloalquilo, siempre que, cuando en un caso R4 es -H, X sea -N(alquilo C1-6)-, y R5 es H o alquilo C1-6).

PDF original: ES-2671818_T3.pdf

Pirrolocarboxamidas sustituidas con fluorometilo.

(07/12/2016) Compuesto de fórmula general (I),**Fórmula** n representa 0, 1 o 2; m representa 0 o 1, con la condición de que n ≥ m; X se selecciona de entre el grupo consistente en O, S, NH o N-alquilo(C1-6); R1, R2 y R3 se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en H; F; CI; Br; I; NO2; CN; alquilo(C1-6); CF3; CF2H; CFH2; CF2CI; CFCI2; C(≥O)-H; C(≥O)-alquilo(C1-6); C(≥O)-OH; C(≥O)-O-alquilo(C1-6); C(≥O)-N(H)(OH); C(≥O)-NH2; C(≥O)-N(H)-alquilo(C1-6); C(≥O)-N alquilo(C1-6)2; C(≥N-OH)-H; C(≥N-OH)-alquilo(C1-6); C(≥N-O-alquilo(C1-6))-H; C(≥N-O-alquilo(C1-6))- alquilo(C1-6); OH; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2CI; OCFCI2; O-alquilo(C1-6); O-C(≥O)-alquilo(C1-6); OC(≥ O)-O-alquilo(C1-6); O-(C≥O)-N(H)alquilo(C1-6);…

Benzodiacepinas sustituidas como moduladores de receptores de tipo toll.

(30/11/2016). Solicitante/s: VentiRx Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: GRONEBERG, ROBERT, D., BURGESS, LAURENCE, E., HOWBERT, JAMES, JEFFRY, DOHERTY,GEORGE A, JONES,ZACHARY, HERSHBERG,ROBERT, DIETSCH,GREGORY, EARY,C. TODD.

Un compuesto que tiene la fórmula II:**Fórmula** o un tautómero, enantiómero o sal, preferentemente una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: W es H u -OH; Z es H u -OH; y cuando W es H, Z es -OH, y cuando W es -OH, Z es H u -OH; n es 1 o 2; R2 se selecciona entre OR14 y +NR6R7; R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente entre H, alquilo, cicloalquilo, heterociclo o bencilo, en los que dicho alquilo, cicloalquilo o bencilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre -F, -OR8, -NR12SO2R13, -C(≥O)NR12R13 o R6y R 7, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico, adicionalmente en el que dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más -OH; R8 se selecciona entre nitrógeno y alquilo, y R12, R13 y R 14 se seleccionan cada uno independientemente entre H y alquilo, en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con -OH.

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Moduladores pirrolidina de GPR40.

(26/10/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: X se selecciona independientemente entre: un enlace, O, S, NH, N(alquilo C1-4), CH2, CH2CH2, CH(alquilo C1-4), OCH2, CH2O, OCH2CH2 y CH2CH2O; el anillo A es independientemente el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene atomos de carbono, el atomo de nitrogeno mostrado en el anillo B y 0-1 heteroatomo adicional seleccionado entre N, O y S; y el anillo B esta sustituido con 0-4 R2; R1 es independientemente CO2R9, SO2R9, …

Tetrapéptidos cíclicos y aplicaciones terapéuticas de los mismos.

(19/10/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** en la que k, m, n y p son cada uno independientemente 0, 1 o 2, siempre que por lo menos uno de k, m, n y p no sea 0; R y R' son cada uno independientemente seleccionados de H y alquilo C1-3, o, cuando se toman juntos, R y R' son - CR1R1'-XCH2-, en la que CR1R1' se adhiere al nitrógeno de la estructura principal, R1 y R1' son cada uno independientemente seleccionados de H y alquilo C1-3, y X se selecciona de -CH2-, -CH2CH2-, -CH(OH)-, -O-, -S- y -NH-; R" y R"' son cada uno independientemente seleccionados de H y alquilo C1-3, o, cuando se toman juntos, R" y R'" son - CR2R2'-X'-CH2-,…

Compuestos de difluorolactama como agonistas selectivos del receptor EP4 para su uso en el tratamiento de enfermedades y afecciones mediadas por EP4.

(12/10/2016) Compuesto de fórmula (Ia) **Fórmula** rmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: L1 es a) alquileno C3-C7, alquenileno C3-C7 o alquinileno C3-C7, en la que el alquileno C3-C7, alquenileno C3-C7 o alquinileno C3-C7 están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes fluoro; ) -(CH2)t-G-(CH2)p-; en la que t es 0, 1 o 2, p es 0, 1, 2 o 3, y t + p ≥ 0, 1, 2, 3 o 4; o ) -(CH2)n-G1-(CH2)p-, -(CH2)n-G2-(CH2)p-, -(CH2)n-C≡ -(CH2)n-C(R13)≥C(R13)-G2-, en las que n es 1, 2, 3, 4 o 5, p es 0, 1, 2 o 3, y n + p ≥ 1, 2, 3, 4, 5 o 6; G es**Fórmula** o **Fórmula** G1 es O, C(O), S, S(O), S(O)2, o NR8; en la que R8 es H, alquilo C1-C4 o alquilcarbonilo C1-C4; G2 **Fórmula** es en la que G2 está…

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