APLICACION TOPICA DE TIAZOLILAMIDAS.
(28/06/2010) Preparados de aplicación tópica que contienen 0,1 a 99% en peso de un compuesto de fórmula general (I),
CIP-2021 : A61K 31/427 : no condensados y conteniendo otros heterociclos.
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/427[5] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
- Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/427 · · · · · no condensados y conteniendo otros heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCEDIMIENTO PARA TRATAR ENFERMEDADES USANDO AGENTES INHIBIDORES DE HSP-90 EN COMBINACION CON ANTIMITOTICOS.
(23/11/2009). Solicitante/s: KOSAN BIOSCIENCES, INC.. Inventor/es: MULLER, THOMAS, JOHNSON,ROBERT,JR, ZHOU,YIQING.
17-AAG para usar en combinación con un antimitótico seleccionado de docetaxel, vinblastina, vincristina, vindesina y epotilona D en el tratamiento del cáncer colorrectal en un paciente, en el que el 17-AAG se administra al paciente después del antimitótico.
TIAZOLES Y OXAZOLES UTILES COMO MODULADORES DE TRANSPORTADORES DE TIPO CASETE DE UNION A ATP.
(18/11/2009) Uso in vitro de un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o su sal farmacéuticamente aceptable, en la que X es O o S; R1 es hidrógeno, o es un anillo monocíclico de 3-8 miembros saturado, parcialmente insaturado, o totalmente insaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un sistema de anillo bicíclico de 8-12 miembros saturado, parcialmente insaturado, o totalmente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, en la que R1 está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono o nitrógeno con x apariciones independientes de -QRX; en la que x es 0- 5; en la que Q es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 en la que hasta dos unidades metileno…
DERIVADOS DE 2-(N-CIANOIMINO)TIAZOLIDIN-4-ONA.
(16/06/2007) Derivados de 2-(N-cianoimino)tiazolidin-4-ona representados por la fórmula I o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos: en la que el anillo A representa un anillo de benceno, un anillo de benzodioxol, un anillo de benzofurano, un benzotiazol, un anillo de fluoreno, un anillo de indano, un anillo de indolina o un anillo de piridina, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado, un grupo halogenoalquilo C1-C4, un átomo de halógeno y -OR5; R1 representa un enlace sencillo, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo metino, un grupo alquileno o alquenileno C1-C4 lineal…
MODULADORES DE RECEPTORES ACTIVADOS POR PROLIFERADORES DE PEROXISOMA (PPAR).
(16/06/2007). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GOSSETT, LYNN, STACY, GREEN, JONATHAN, EDWARD, HENRY, JAMES, ROBERT, JONES, WINTON, DENNIS, JUNIOR, MATTHEWS, DONALD, PAUL, SHEN, QUAN, RONG, SMITH, DARYL, LYNN, VANCE, JENNIFER, ANN, WARSHAWSKY, ALAN, M., GONZALEZ-GARCIA, MARIA, ROSARIO.
Un compuesto de **fórmula** y sales, solvatos, hidratos o esteroisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: n1 Es 2, 3, 4 ó 5; V es un enlace u O; X es CH2; p es 0 ó 1; m es 1-4, en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre el grupo constituido por: hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo, haloalquilo y haloalquiloxi; Y1a es: hidrógeno, alquil (C0-C3)-arilo, C(O)-arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ariloxi, NR5(CH2)mOR5.
COMPUESTOS DE TIAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
(16/05/2007) Un compuesto de fórmula IIa o IIa': o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada R se selecciona independientemente de hidrógeno o un grupo alifático C1-C6 opcionalmente substituido, en donde: dos R unidos al mismo átomo de nitrógeno se toman opcionalmente junto con el nitrógeno para formar un anillo saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de 3-7 miembros que tiene 0-2 heteroátomos, además del nitrógeno unido al mismo, seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre; cada Q se selecciona independientemente de un enlace de valencia o una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente substituida; en donde: una o dos unidades de metileno no adyacentes de Q se reemplazan opcionalmente…
BIFENILMETILO-TIAZOLIDINADIONAS Y ANALAGOS Y SU UTILIZACION COMO ACTIVADOR PPAR-GAMMA.
(01/05/2007) Compuestos caracterizados por responder a la **fórmula**, donde: - R1 representa un radical de las fórmulas (a) o (b) siguientes: teniendo R5 y R6 los significados que se dan a continuación; - R2 y R3, idénticos o diferentes, represen- tan un átomo de hidrógeno, un radical alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, un radical arilo, un átomo de halóge- no, un radical -OR7, un radical poliéter, un radical ni- tro o un radical amino que puede estar eventualmente substituido por radicales alquilo de 1 a 6 átomos de car- bono, teniendo R7 el significado que se da a continuación; - X representa las uniones de las estructuras siguientes: -CH2-N(R8)-CO- -N(R8)-CO-N(R9)- -N(R8)-CO-CH2- -N(R8)-CH2-CO- que pueden ser leídas de izquierda…
SALES DE UNA ISOTIAZOL-4-CARBOXAMIDA Y SU USO COMO AGENTES DE ANTIHIPERPROLIFERACION.
(16/04/2007). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: GANT, THOMAS G., WILLIAMS, GLENN ROBERT.
Una sal del compuesto amida de ácido 3-(4-bromo-2, 6-difluoro- benciloxi)-5-[3-(4-pirrolidin-1-ilbutil)ureído]isotiazol-4-carboxílico , donde la sal se selecciona de hidrobromuro, hemicitrato, p-tosilato, L-tartrato y Forma A de hemisuccinato.
UTILIZACION DE DERIVADOS DE TIAZOLIDINA COMO AGENTES DE ANTIHIPERGLICEMICOS.
(16/04/2007). Solicitante/s: PROBIODRUG AG. Inventor/es: DEMUTH, HANS-ULRICH, GLUND, KONRAD, SCHLENZIG, DAGMAR, KRUBER, SUSANNE.
Utilización de por lo menos un compuesto mimético de dipéptido, que se forma a partir de un aminoácido y de un grupo de tiazolidina, siendo seleccionado el medicamento entre leucina, glutamina, prolina, asparagina y ácido aspártico, para la preparación de un medicamento destinado a disminuir el nivel de azúcar en sangre por debajo de la concentración de glucosa que es característica de hiperglucemias, en el suero de un mamífero:.
DERIVADOS DEL AMINOTETRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO NITRICO SINTASA.
(01/04/2007) Un compuesto que tiene la **fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de el; en donde ; R1, R2 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, C1-C10 alquil, C2-C10 alquenil y C2-C10 alquinil; R3, R4 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de C1-C10 alquil, C2-C10 alquenil y C2-C10 alquinil, OR6 en donde R6 es hidrógeno, C1-C10 alquil, C2-C10 alquenil y C2-C10 alquinil, COR7, o SO2R8 en donde R7 y R8 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de C1-C10 alquil, C2-C10 alquenil y C2-C10 alquinil; X es seleccionado del grupo que consiste de C1-C10…
UTILIZACION DE DERIVADOS DE TIAZONES PARA PREPARAR UN MEDICAMENTO DESTINADO A PROTEGER LAS MITOCONDRIAS.
(16/03/2007) La utilización de un compuesto de fórmula general (I) (Ver fórmula) en forma de mezcla racémica, de enantiómero o de cualquier combinación de estas formas, en la que A representa un radical (A1) (Ver fórmula) en la que R5 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, R6 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, cicloalquilo, hidroxi o alcoxi, R7 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, cicloalquilo, hidroxi o alcoxi y R8 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, cicloalquilo, hidroxi o alcoxi, o también A representa un radical (A2) (Ver fórmula) en la que R9 y R10 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un radical hidroxi, alquilo o alcoxi, R11 representa un átomo de hidrógeno o un radical…
DERIVADOS DE ARILTIAZOLIDINDIONA Y ARILOXAZOLIDINDIONA.
(01/03/2007) Un compuesto que tiene la fórmula I: (Ver fórmula) en la que Ar1 es fenileno que está opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos seleccionados entre Ra; Ar2 es fenilo que está opcionalmente sustituido con 1-5 grupos seleccionados independientemente entre Ra; X e Y son independientemente O, S, o CH2; Z es O o S; n es 0 a 3; R es alquilo C1-3, opcionalmente sustituido con 1-7 átomos de flúor y/o 1-3 átomos de cloro; F, o Cl; Ra es alcanoilo C1-15, alquilo C1-15, alquenilo C2-15, alquinilo C2-15, halo, ORb, arilo, heteroarilo, cicloalquilo que tiene 3-8 átomos de carbono; o un heterociclo de 3-10 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, S, O, y SO2; en la que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, y alcanoilo están opcionalmente sustituidos con desde 1-5 grupos…
COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN EPOTILONAS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DEL SINDROME CARCINOIDE.
(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Inventor/es: ROTHERMEL, JOHN, DAVID, RUBIN, ERIC, HOWARD.
Uso de un compuesto de fórmula I en donde A representa O o NRN en donde RN es hidrógeno o alquilo inferior, R es hidrógeno o alquilo inferior, R es metilo, metoxi, etoxi, amino, metilamino, dimetilamino, aminometilo o metiltio, y Z es O o un enlace, en donde inferior significa no más de 7 átomos de carbono; o una sal farmacéuticamente del mismo, en la preparación de un medicamento para el tratamiento de síndrome carcinoide y/o al menos un tumor neuroendocrino.
DERIVADOS DE TIAZOLILO 2,4,5-TRISUSTITUIDOS Y SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.
(16/01/2007) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento de enfermedades mediadas a través de TNF- (Factor de Necrosis Tumoral-alfa) y/o IL-12 (Interleucina 12) en el que el compuesto es un compuesto de **fórmula** , un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: Z es halógeno; alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, carboxilo, ciano, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino, aminocarbonilo, mono- o di-(alquil C1- 6)aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo C1-6 o alquiloxilo C1- 6; polihalo-alquilo C1-4; alquiloxilo C1-4; ciano; amino; aminocarbonilo; mono- o di-(alquil C1-6)aminocarbonilo; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilcarboniloxilo C1-6; H2N- S(=O)2-; mono- o di-(alquil C1-6)amino-S(=O)2; -C(=N- Rx)NRyRz;…
DERIVADOS DE PROPANO-1,3-DIONA.
(16/11/2006) Una composición farmacéutica que comprende un derivado de propano-1, 3-diona representado por a la fórmula general (I): (Ver fórmula) (R1, R2, R3 y R4: son iguales o diferentes, H, NO2, CN, Halo, un grupo hidrocarbonado C1-C15 que puede estar sustituido con un grupo a, un heterociclo que puede estar sustituido con un grupo b, un hidroxi que puede estar sustituido con un grupo b, un carboxi que puede estar sustituido con un grupo b, un acil-O- que puede estar sustituido con un grupo b, un acilo que puede estar sustituido con un grupo b, un sustituyente del grupo b -S(O)n101- (n101: un entero de 0 a 2, lo mismo se aplicará más adelante), H-S(O)n101-, un carbamoilo que puede estar sustituido con un grupo b, un sulfamoilo que puede estar sustituido con un grupo b, o un amino que puede estar sustituido con un grupo c, y dos grupos adyacentes…
APLICACION TOPICA DE TIAZOLILAMIDAS.
(01/11/2006) Preparados de aplicación tópica que contienen 0, 5 a 20% en peso de un compuesto de **fórmula**, en la que R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, aminoalquilo C1-C6 o halogenoalquilo C1-C6, R2 y R3 son iguales o distintos y representan hidrógeno, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C8 o bifenilaminoarbonilo , o representan alquilo C1-C6 que dado el caso está sustituido con 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan del grupo compuesto por cicloalquilo C3- C6, alcoxi C1-C6, halógeno, hidroxi, amino, trialquil C1-C6-sililoxi, restos de fórmula en la que R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C4, un heterociclo aromático de 5 a 6 miembros con hasta…
INHIBIDORES DE PDE4 A BASE DE ETANOS TRI-ARIL SUSTITUIDOS.
(01/09/2006) Un compuesto representado por la fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1_6 o cicloalquilo C3_6, opcionalmente sustituido con 1-4 halógenos independientes; R2 es alquilo C1_6 o cicloalquilo C3_6, opcionalmente sustituido con 1-4 halógenos independientes; R3 es alquilo C1, 4, cicloalquilo C3_6, heteroarilo seleccionado entre anillos de 5 y 6 miembros que presentan 1-4heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O o S, o fenilo, estando sustituido cualquiera de los mismos opcionalmente y de forma independiente con 1-4 halógenos independientes o alquilo C1-6;…
NUEVA COMPOSICION FARMACEUTICA Y EL PROCESO PARA SU PREPARACION.
(01/08/2006). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S DR. REDDY'S RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: WEIBEL, HELLE, HJORTH, THYGE, BORUP.
Una composición farmacéutica que comprende 5-[[4-[3- metil-4-oxo-3, 4-dihidro-2-quinazolinil]metoxi]fenil- metil]tiadiazolidin-2 , 4-diona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, lactosa, celulosa microcristalina y estearato de magnesio y/o talco.
NUEVAS PROLINAS COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.
(01/08/2006) Un compuesto de fórmula general: (a) en la que Ar se selecciona del grupo constituido por arilo y heteroarilo; (b) en la que L se selecciona del grupo constituido por C(O)N(Q)CH2- o CR10R11OCR12R13-; en la que Q se selecciona del grupo constituido por hidrido, -(CH2)mCO2H y (CH2)mCO2CH3; y en las que m se selecciona del grupos constituido por 1, 2, 3 y 4; (c) en la que cada uno de R1, R2, R9, R10, R11, R12 y R13 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrido y alquilo inferior; (d) en la que cada uno de R3, R4, R5, R6, R7 y R8 se selecciona del grupo constituido por hidrido, acilo, amino, ciano, aciloxi, acilamino, carboalcoxi, carboxiamido, carboxi, halo, tio, alquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi, ariloxi, sulfoxi, N-sulfonilcarboxiamido…
DERIVADOS DE 2-AMINO-TIAZOLINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA NO-SINTASA INDUCIBLE.
(16/07/2006). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: BIGOT, ANTONY, CARRY, JEAN-CHRISTOPHE, MIGNANI, SERGE.
Compuestos de fórmula (I): en la que: - bien Y es un metileno (CH2) y X se elige entre los siguientes grupos: O, NH, N-Alquilo (C1-C4), N-Bn, N-Ph, N-(2-Py), N-(3-Py), N-(4-Py), N-2-pirimidilo, N-5- pirimidilo, S, SO, SO2, CH2 o CHPh; - o bien Y es un carbonilo (C=O) y X se elige entre los siguientes grupos: NH, N-Ph, N-(2-Py), N-(3-Py), N-(4-Py), N-2-pirimidilo o N-5-pirimidilo sabiendo que los radicales alquilo (C1-C4) comprenden de 1 a 4 carbonos de cadena lineal o ramificada. Las abreviaturas Bn, Py, Ph significan respectivamente bencilo, piridilo y fenilo, sus racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, sus tautómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables.
DIAMINOTIAZOLES Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE KINASA DEPENDIENTE DE CICLINA.
(01/07/2006) Un compuesto de formula I o las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 se selecciona del grupo consistente en H, alquilo inferior que opcionalmente puede estar sustituido con un grupo seleccionado de OR6, cicloalquilo, y NR7R8, cicloalquilo, COR9, y SO2R10; R2 se selecciona del grupo consistente en H, F, Cl, y CH3; R3, R4 y R5 son cada uno independientemente seleccionados del grupo consistente en H, alquilo inferior, que opcionalmente puede estar sustituido por un grupo formado por OR6 y NR7R8, OR11, NR12R13, halógeno, NO2, CONR6R9, NHSO2R14, CN, S-alquilo inferior, OCF3, y OCHF2, o alternativamente, R3 y R4 en conjunto con los dos carbonos…
DERIVADOS DE TIAZOL.
(16/06/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es ciclobutilo opcionalmente sustituido con uno a seis sustituyentes R5 seleccionados independientemente entre F, Cl, Br, I, nitro, ciano, -CF3, -NR7R8, -NR7C(=O)R8, -NR7C(=O)OR8, -NR7C(=O)NR8R, -NR7S(=O)2R8, -NR7S(=O)2R8R9, -OR7, -OC(=O)R7, -OC(=O)OR7, -C(=O)OR7, -C(=O)R7, -C(=O)NR7R8, -OC(=O)NR7R8, -OC(=O)SR7, -SR7, -S(=O)R7, -S(=O)2R7, -S(=O)2NR7R8 y R7; R3 es -C(=O)NR9-, -C(=O)O-, -C(=O)(CR10R11)n-, o - (CR10R11)n-; R4 es un alquilo (C1-C8) de cadena lineal o ramificada, un alquenilo (C2-C8) de cadena lineal o ramificada, un alquinilo (C2-C8) de cadena lineal o ramificada,…
DIAMINOTAZOLES UTILES COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA CDK4.
(01/05/2006) Un compuesto de la fórmula en la que O-R1 significa un grupo elegido entre ((sustituir and por y)) R2 y R3, con independencia entre sí, se eligen entre el grupo formado por H, alquilo inferior y halógeno; R4 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, (alquilo inferior)-cicloalquilo , cicloalquilo, O-alquilo inferior, halógeno, -NO2, S-alquilo inferior, -CF3 y -CN; R5 se elige entre el grupo formado por H, O-alquilo inferior, alquilo inferior, halógeno y -OH; o, como alternativa: R4 y R5 junto con los átomos de carbono y el enlace entre ellos del anillo bencénico (C) al que R4 y R5 están unidos pueden formar un anillo que tenga 5-7 átomos, dicho anillo de 5-7 átomos incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos y está opcionalmente…
REMEDIOS PREVENTIVOS PARA ENFERMEDADES ASOCIADAS A QUIMIOQUINAS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: TEIJIN LIMITED. Inventor/es: SHIOTA, TATSUKI TEIJIN LIMITED, MIYAGI, FUMINORI TEIJIN LIMITED, KAMIMURA, TAKASHI TEIJIN LIMITED, OHTA, TOMOHIRO TEIJIN LIMITED, TAKANO, YASUHIRO TEIJIN LIMITED, HORIUCHI, HIDEKI TEIJIN LIMITED.
Uso de un compuesto de acuerdo la fórmula (I) o una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo o una sal de adición de alquilo C1-C6 farmacéuticamente aceptable del mismo, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la glomerulonefritis, nefritis intersticial o síndrome nefrótico; donde R1 es un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo C3-C8 o un grupo heterocíclico aromático que tiene de 1 a 3 átomos de oxígeno, átomos de azufre y/o átomos de nitrógeno como heteroátomos; el grupo fenilo o el grupo heterocíclico aromático en el radical R1 anterior puede condensarse con un anillo de benceno o un grupo heterocíclico aromático que tiene de 1 a 3 átomos de oxígeno, átomos de azufre y/o átomos de nitrógeno como heteroátomos para formar un anillo condensado; el grupo fenilo, el grupo cicloalquilo C3-C8.
INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: BILODEAU, MARK, T., HARTMAN, GEORGE, D., HUNGATE, RANDALL, W., RODMAN, LEONARD, MANLEY, PETER, J.
Un compuesto de **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o estereoisómero del mismo, en la que X-W es: C-C; Y es: O o S; Z es: C-H; Q es: O o está ausente; R1 y R2 se seleccionan independientemente de: 1) H, 2) Or-perfluoroalquilo(C1-C6) , 3) OH, 4) CN, 5) halógeno, 6) (C=O)rOs-alquilo(C1-C10) , 7) (C=O)rOs-cicloalquilo(C2-C8) , 8) (C=O)rOs-alquenilo(C2-C10) , 9) (C=O)rOs-alquinilo(C2-C10) , 10) (C=O)rOs-arilo, 11) (C=O)rOs-heterociclilo , o 12) NRaRb, en los que r y s son independientemente 0 ó 1, y dichos alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de R7.
DERIVADOS DE 2-AMINO-4-HETEROARILETIL TIAZOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA INDUCTIBLE.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: BIGOT, ANTONY, CARRY, JEAN-CHRISTOPHE, MIGNANI, SERGE, BACQUE, ERIC.
9.- Procedimiento de preparación según la reivindicación 8, caracterizado porque la ciclización se hace en medio ácido a una temperatura cercana a 100°C. 10.- Procedimiento de preparación según la reivindicación 9, caracterizado porque el medio ácido es preferentemente el ácido clorhídrico 6N 11.- Procedimiento de preparación de los compuestos de fórmula (II) tal como se definen la reivindicación 8 y en la cual Het tiene el mismo significado que en la reivindicación 1, caracterizado porque se somete un compuesto de fórmula (IIa): siendo Ra un grupo protector de la formación amina y Rb un grupo protector de la función -amino-alcohol a la acción de un derivado de boro y X-Het con el fin de obtener un compuesto de fórmula (IIb): que se somete a la acción de un agente de desprotección con el fin de obtener un compuesto de fórmula (IIc) que se somete a la acción de terc-butilisotiocianato con el fin de obtener un compuesto de fórmula (II):.
UTILIZACION DE DERIVADOS DE TIAZOL PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE LA BRONCONEUMOPATIA CRONICA OBSTRUCTIVA.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SEKIGUCHI, KAZUO, IKEZONO, KATSUMI, OHTA, KAZUHIDE, MAEDA, TAKASHI, NAGAMOTO, HISASHI.
Utilización de al menos un compuesto seleccionado entre derivados de tiazol y sus sales representado por la fórmula general donde R1 es un grupo fenilo que puede tener 1 a 3 grupos alcoxilo inferior como sustituyentes en el anillo fenilo; R2 es un grupo piridilo que puede tener 1 a 3 grupos carboxilo como sustituyentes sobre el anillo de piridina para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
CONJUGADOS DE PACLITAXEL SOLUBLES EN AGUA, COMBINADOS CON IRRADIACION PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PG-TXL COMPANY, L.P. Inventor/es: LI, CHUN, WALLACE, SIDNEY, YU, DONG-FANG, YANG, DAVID.
Utilización de paclitaxel, docetaxel, etopósido, tenipósido, camptotecina o un epotilón conjugado con un polímero poliaminoácido soluble en agua para la preparación de un medicamento para el tratamiento del cáncer, en el que el medicamento debe ser administrado en combinación con irradiación externa o interna.
DERIVADOS DE 2-AMINOTIAZOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA.
(16/03/2006) Uso de derivados de 2-aminotiazolina de fórmula: en la que o R1 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo y R2 es un radical alquilo, -alq-NH2, -CH2-R3, -CH2-S-R4 o fenilo sustituido con un radical nitro o C(=NH)CH3, o R1 es un radical alquilo y R2 es un átomo de hidrógeno, R3 es un radical cicloalquilo (3-6C), piridilo, N- óxido de piridilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazinilo, triazolilo, fenilo o fenilo sustituido con un radical nitro, hidroxi o carboxi, R4 representa un radical piridilo o N-óxido de piridilo. alq representa un radical alquileno entendiendo que los radicales alquilo y alquileno contienen 1 a 6 átomos de carbono en cadena lineal o ramificada, los racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, sus tautómeros…
LIGANDOS DE RECEPTORES TIROIDEOS.
(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHIANG, YUAN-CHING P., PFIZER GLOBAL RCH. & DEV.
Un compuesto de **fórmula** sus estereoisómeros, y las sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos y estereoisómeros, en la que: W es oxígeno, azufre, -SO-, -S(O)2, -CH2-, -CF2-, -CHF-, -C(O)-, -CH(OH)-, -NRa, o -C(=CH2)-; R1 y R2 son ambos metilo, bromo o cloro; R3 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, -alquilo(C1-C8), -CF3, -OCF3, - O(alquilo(C1-C8)), o -CN; R4 es hidrógeno, -alquilo(C1-C12) sustituido con cero a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo V, -alquenilo(C2-C12), - alquinilo(C2-C12), halógeno, -CN, -ORb, -SRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, arilo, heteroarilo, -cicloalquilo(C3-C10) , heterocicloalquilo, -S(O)2NRcRd, -C(O)NRcRd, -C(O)ORc, -NRaC(O)Rd, -NRaC(O)NRcRd, -NRaS(O)2Rd, o -C(O)Rc.
DERIVADOS DE AMIDA.
(01/03/2006) Un derivado de amida representado por la siguiente **fórmula** o una sal del mismo R1 y R2: iguales o diferentes entre sí, y cada uno representa -H, -alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C5, -alquinilo C2-C5, -cicloalquilo C3-C10 que puede tener una reticulación, -cicloalquenilo C3-C10, -NRaRb, -NRc-NRaRb, - NRc-(anillo heterocíclico monocíclico saturado que contiene nitrógeno de 5 a 8 miembros que puede estar sustituido con alquilo C1-C6), -NRc-C(=NH)-NRaRb, -(anillo heterocíclico monocíclico saturado que contiene nitrógeno de 5 a 8 miembros que puede estar sustituido con alquilo C1-C6), - alquileno C1-C6-NRaRb, -alquileno C1-C6-(anillo heterocíclico…
AMINOTIAZOLES Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ADENOSINA.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Inventor/es: PRESS, NEIL JOHN, NOVARTIS HORSHAM RESEARCH CNTR, TAYLOR, ROGER JOHN, NOVARTIS HORSHAM RESEARCH CNTR.
Un compuesto de fórmula en forma libre o de sal, en donde Ar es un grupo aromático monovalente C6-C15, R1 es hidrógeno, fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C1-C8 o aciloxi, o un grupo heterocíclico monovalente de 5 o 6 miembros, R2 es hidrógeno, alquilo C1-C8, acilo o -CON(R3)R4, siempre que R2 sea alquilo C1-C8, acilo o -CON(R3)R4 cuando R1 es hidrógeno, R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C8 o junto con el átomo de nitrógeno al cual están enlazados representan un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros, Z1, Z2, Z3 y Z4 son cada uno independientemente N o CR5, siendo al menos uno de ellos CR5, y R5 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8.