CIP-2021 : A61K 31/427 : no condensados y conteniendo otros heterociclos.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/427[5] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/427 · · · · · no condensados y conteniendo otros heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Copolímeros en bloque para micelas estables.

(18/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: INTEZYNE TECHNOLOGIES INC. Inventor/es: VOJKOVSKY, TOMAS, SILL,KEVIN, CARIE,ADAM, SEMPLE,EDWARD J.

Micela que comprende al menos un copolímero multibloque, dicho copolímero multibloque comprende: * un bloque polimérico, * un bloque de poli(aminoácido) entrecruzable o entrecruzado, * un bloque de poli(aminoácido) D,L-mezclado, en donde dicha micela tiene un núcleo interno, un núcleo externo entrecruzable o entrecruzado, y una cubierta, en donde el bloque polimérico corresponde a la cubierta, el poli(bloque de aminoácido) entrecruzable o entrecruzado corresponde al núcleo externo, y el bloque de poli(aminoácido) D,L-mezclado corresponde al núcleo interno, de la micela, respectivamente; caracterizada en que dicho bloque de poli(aminoácido) entrecruzable o entrecruzado comprende una funcionalidad química que se une fuertemente o coordina con iones de metal, en donde dicha funcionalidad química es o comprende ácido hidroxámico, hidroxamato, o un derivado del mismo, o es o comprende un grupo dihidroxibenceno orto-sustituido, es decir, un catechol, o un derivado del mismo.

PDF original: ES-2560235_T3.pdf

Compuesto heterociclilo aromático que contiene nitrógeno.

(17/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo**Fórmula** en la que A, incluyendo X, representa un grupo pirrolilo, y X representa un átomo de carbono; o A, incluyendo X, representa un grupo pirazolilo, R1 representa un grupo carboxilo, un grupo carboximetilo, o un grupo tetrazolilo, cada R2 representa independientemente un grupo seleccionado del grupo sustituyente α, cada R3 representa independientemente un grupo fenilo, un grupo fenilo sustituido, en el que el sustituyente o sustituyentes representan de 1 a 4 grupos seleccionados independientemente entre el grupo sustituyente α, un grupo heterociclilo arinñatuci de 5 o 6 miembros, un grupo de heterociclilo aromático sustituido de 5 o 6 miembros, en el que el sustituyente o sustituyentes representan…

Nuevos compuestos de azaespirodecanona como inhibidores de HSL.

(10/02/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: NEIDHART, WERNER, HUNZIKER,DANIEL.

Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R2 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R3 es alquilo o cicloalquilo; R4 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; o R3 y R4, junto con el carbono al que están unidos forman un cicloalquilo; R5 es fenilo sustituido o piridinilo sustituido, en el que fenilo sustituido y el piridinilo sustituido están sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre haloalquilo, hidroxihaloalquilo, alcoxi y haloalcoxi; A es -C(R6R7)-, -NR8, -O- o -S-; R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi o cicloalcoxi; R7 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R8 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2564650_T3.pdf

Moduladores de la actividad de HEC 1 y procedimientos para ello.

(26/01/2016). Solicitante/s: Taivex Therapeutics Inc. Inventor/es: LAU,JOHNSON, HUANG,JIANN-JYH.

Un compuesto que tiene una estructura de acuerdo con la Fórmula I **Fórmula** R1 es alcoxi, ORa, SRa, o -S(O)2Ra, en la que Ra es alquilo, o arilo opcionalmente sustituido con alquilo, haloalquilo, alcoxi, y/o halógeno; R2, R3, son alquilo C1-C6; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C6; y R5 es piridinilo opcionalmente sustituido con halógeno.

PDF original: ES-2557465_T3.pdf

Compuestos de piridín-3-il-carboxamida 4-sustituidos y métodos de utilización.

(25/01/2016) Utilización de un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo, en la que:**Fórmula** X es N o S, Y es NH, N, S o O, con la condición de que X e Y no sean S o O simultáneamente, R1 es H, halo, hidroxilo, nitro, ciano, alquilo, alquenilo, OR4, SR4, SO2R4, SO3R4, -N(R4)2, -C(O)N(R4)2, -NR4C(O)R4, - C(S)N(R4)2, -NR4C(S)R4, -NR4C(O)N(R4)2, -NR4C(S)N(R4)2, -OC(O)N(R4)2, -SO2N(R4)2, -N(R4)SO2R4, - N(R4)SO 2N(R4)2, NR4C(≥NH)R4, -C(O)OR4, -OC(O)OR4, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, en los que dicho alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno a tres grupos R4, R2 es hidrógeno, halo, alquilo, cicloalquilo, -CN, -NO2 y -NHR5, R3 es -N(R4)2, OR4, halo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, en el que dicho cicloalquilo,…

Compuesto de amidina o sal del mismo.

(20/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** donde A1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo representado por la fórmula CR6, donde R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano o un grupo representado por la fórmula COR7, donde R7 representa un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquilo C1-6, un grupo arilo o un grupo representado por la fórmula NR8R9, donde R8 y R9 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o R8 y R9 representan, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico saturado que puede estar substituido con un grupo oxo; A2 y A3 son iguales y representan un grupo representado…

Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético.

(20/01/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK(No.4) Limited. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., XUE, QIUFEN, MAY, YIN, ZHIWEI, UEDA, YASUTSUGU, MATISKELLA, JOHN, D., KADOW, JOHN, F., REGUEIRO-REN,ALICIA.

Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antivírica de un compuesto seleccionado de un compuesto de fórmula I o fórmula II **(Ver fórmula)** incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, un vehículo farmacéutico y un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa del VIH.

PDF original: ES-2641893_T3.pdf

Ligandos de receptores cannabinoides.

(13/01/2016) Un compuesto de acuerdo con formula (I),**Fórmula** o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptables, en donde X1 es O o N(Rbx); en donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquilo), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y A1 es -(CR1aR1b)q1-G1c; R1a y R1b, en cada aparición, son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4; G1c es fenilo, un heterociclo monocíclico o un heteroarilo monocíclico; en donde los anillos representados por G1c, están sustituidos cada uno opcionalmente con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -CH2-fenilo, alquilo C1-C1, halo, haloalquilo, oxo, -S(O)2-alquilo C1-C1, -C(O)-alquilo C1-C1, y (CR1cR1d)q3-C≥NO-C1-C1 alquil)(Ra) en donde Ra es hidrógeno o alquilo C1-C1; …

Derivado de tiazol.

(30/12/2015) Un derivado de tiazol representado por una fórmula (IA):**Fórmula** en donde: R1A representa furilo sustituido o no sustituido (excluyendo un grupo seleccionado entre 5-fosfonofuran-2-ilo y 5- nitrofuran-2-ilo); R12 representa alquilo C1-C10 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, heterocíclico-alquilo alicíclico sustituido o no sustituido, o heterocíclico-alquilo aromático sustituido o no sustituido; n es 0; R3A representa un átomo de hidrógeno; y R2A representa -COR8 (en donde R8 representa…

Derivados del ácido benzoico como inhibidores de eIF4E.

(30/12/2015) Los compuestos de fórmula I:**Fórmula** en el que R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en**Fórmula** bromotienilo, tienilo, piridilo, fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos miembros seleccionados de entre el grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, metilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, -S(O)2-metilo y ciano; en el que R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en: tienilo opcionalmente sustituido por un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en metilo, acetilo y cloro; piridilo opcionalmente sustituido por uno o dos miembros seleccionados de entre el grupo que consiste en amido, metoxi, metilo, flúor, cloro y ciano; pirimidinilo opcionalmente sustituido por un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en etoxi, metoxi,…

N-(2-ariletil)bencilaminas como antagonistas del receptor 5-HT6.

(30/12/2015) Un compuesto de estructura:**Fórmula** en la que X está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- y -C(O)-; R1 está seleccionado del grupo que consiste en fenilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y el heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros está opcionalmente benzocondensado; donde el término "fenilo opcionalmente sustituido" se refiere a un radical de la fórmula**Fórmula** en la que Ra es de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, benciloxi, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C4, amido, N-(alquil…

Arilalquilaminas y procedimiento para la producción de las mismas.

(30/12/2015) Un compuesto de arilalquilamina representado por la fórmula [1-e]:**Fórmula** los símbolos en la fórmula representan los siguientes significados: Ar: representa arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido, donde los sustituyentes en Ar están seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y (alquil C1-6)tio; y donde, la porción cíclica del heteroarilo es anillo heterocíclico bicíclico en el que están condensados anillo heterocíclico monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomo(s) y anillo benceno; R1: representa un grupo seleccionado del grupo que consiste en grupo hidrocarbonado cíclico no sustituido o sustituido, y grupo heterocíclico no sustituido o sustituido; * donde los sustituyentes…

Tiazoles como ligandos de receptores cannabinoides.

(16/12/2015) Un compuesto de acuerdo con fórmula (IA) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde L1 es O o N(Rbx); en donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquilo), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y A1 es -G1a-G1b, -(CR1aR1b)q1-G1c; -(CR1aR1b)q1-A2, -N(Rb)C(O)Ra, o -N(Rb)(Rc); A2 es -C(O)Ra, -S(O)2Rd, -C(O)N(Rb)(Rc), -C(S)N(Rb)(Rc), -S(O)2N(Rb)(Rc),-C(≥NORf)Ra, -CN, -N(Rc)C(O)Ra, -N(Rc)C(O)ORd, -N(Rc)S(O)2Rd,-N(Rc)C(O)N(Rb)(Rc), -N(Rc)S(O)2N(Rb)(Rc), -N(Rb)(Rc), -O-Rj, o -O-C(O)(alquilo); Ra y Rc, en cada aparición, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo,-(CR1aR1b)q2-A3, G1d, o -(CR1aR1b)q2-G1d; Rb, en cada aparición, es independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo…

Nuevos derivados de 1,2-bis-sulfonamida como moduladores de receptores de quimiocinas.

(25/11/2015) Un compuesto para uso en el tratamiento de trastornos inflamatorios oculares o enfermedades inflamatorias de la piel que tiene la Fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, hidratos, solvatos, formas cristalinas e isómeros individuales, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**fórmula** en donde R1 es H o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido; R2 es H o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido; R3 es N o C-R7; R4 es N o C-R8; R5 es alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-8 sustituido o no sustituido, o es arilo C6-10 sustituido o no sustituido; R6 es 2-benzofurano,…

Combinación de famciclovir y celecoxib para síndromes somáticos funcionales.

(19/11/2015) Una combinación para uso en un método para tratar a un sujeto susceptible de padecer o que padece un síndrome somático funcional seleccionado de fibromialgia, síndrome de fatiga crónica y síndrome del intestino irritable, que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de famciclovir y una cantidad terapéuticamente eficaz de celecoxib.

Composición antifúngica.

(16/11/2015) Una composición farmacéutica para administración oral que es auto-emulsionante al contacto con una fase acuosa, en particular fluidos gastrointestinales, y que comprende: (a) un compuesto antifúngicamente activo de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 y R3 son F y R2 es hidrógeno o R1 y R2 son F y R3 es hidrógeno o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo y (b) un portador que comprende un componente solubilizante para el componente (a) antifúngicamente eficaz y con un valor de HLB menor que 20, comprendiendo dicho componente solubilizante una mezcla de: (b1) una mezcla de mono-, di- y/o triésteres de glicerol y de mono- y/o diésteres de polietilenglicol con al menos…

ISATINAS SUSTITUIDAS Y SUS APLICACIONES TERAPÉUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.

(08/10/2015). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: MARTINEZ GIL,ANA, GIL AYUSO-GONTAN,CARMEN, GARCÍA SALADO,Irene, PÉREZ FERNÁNDEZ,Ignacio.

La presente invención se refiere a una familia de isatinas diferentemente sustituidas que presentan actividad inhibitoria de la proteína quinasa con repeticiones ricas en leucina (LRRK2), por lo que son útiles para el tratamiento de las enfermedades mediadas por esta enzima, como las enfermedades inflamatorias, las autoinmunes y las enfermedades neurodegenerativas, especialmente la enfermedad de Parkinson.

Estimuladores de la GCs o activadores de la GCs solos y en combinación con inhibidores de la PDE5 para el tratamiento de la fibrosis quística.

(12/08/2015) Uso de un estimulador o activador de la GCs seleccionados del grupo que comprende 2-[1-(2-fluorobencil)-1Hpirazolo[ 3,4-b]piridin-3-il]-5-(4-morfolinil)-4,6-pirimidindiamina , 2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- (4-piridinil)-4-pirimidinamina , metil-4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- pirimidinil(metil)carbamato , metil-4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- pirimidinilcarbamato , 3-(4-amino-5-ciclopropilpirimidin-2-il)-1-(2-fluorbencil)1H-pirazolo[3,4-b]piridina (4a), sal de sodio de 5-cloro-2-(5-clorotiofen-2-sulfonilamino-N-(4-(morfolina-4-sulfonil)-fenil)-benzamida , 2-(4-clorofenilsulfonilamino)- 4,5-dimetoxi-N-(4-(tiomorfolina-4-sulfonil)-fenil)-benzamida y/o ácido 4-({(4-carboxibutil)[2-(2-…

Derivados de tiazol para el tratamiento del cáncer.

(29/07/2015) Compuestos seleccionados del grupo**Fórmula** así como sus solvatos, tautómeros, sales y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

Derivados de fenol.

(29/07/2015) Derivado de fenol representado por la siguiente fórmula general **Fórmula** donde R1 representa un grupo alquilo seleccionado de entre un grupo etilo, un grupo isopropilo, un grupo n-butilo, un grupo t-butilo, un grupo ciclopropilo o un grupo ciclobutilo, un grupo trifluorometilo, un grupo alquilsulfanilo seleccionado de un grupo metilsulfanilo, un grupo etilsulfanilo, o un grupo isopropilsulfanilo y un átomo de halógeno seleccionado entre cloro o flúor; R2 representa un grupo ciano o un átomo de halógeno seleccionado entre cloro o flúor; R3 representa un grupo hidroxilo, un grupo trifluorometilo o…

Morfolinotiazoles como moduladores alostéricos alfa-7-positivos.

(15/07/2015) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o un isómero estereoquímico del mismo, en donde R1 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes halógeno, alquilo C1-6 sustituido con 1 grupo ciano, alquilo C1-6, sustituido con 1 grupo heteroarilo, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 sustituido con 1, 2, 3 ó 4 grupos metilo, cicloalquilo C3-6 sustituido con 1 grupo hidroxi, (cicloalquil C3-6)alquilo C1-6, (alquiloxi C1-6)alquilo C1-6, (haloalquiloxi C1-4)alquilo C1-6, tetrahidrofurilo, arilo, heteroarilo, pirrolidinilo, pirrolidinilo sustituido con 1 grupo alquilo C1-4, o tetrahidrofurilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de metilo y oxo; arilo es 2,2-difluoro-1,3-benzodioxolilo; fenilo; o fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, trifluorometilo,…

Ligandos de receptores cannabinoides.

(17/06/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I),**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, EN donde X1 es O o N(Rbx); en donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquilo), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y A1 es -N(Rb)C(O)Ra, -N(Rb)C(O)ORd, -N(Rb)C(O)N(Rb)(Rc), -N(Rb)(Rc), o -N≥C(Rp)(Rq); o X1 y A1 juntos son N≥N(Rcx); en donde Rcx es alquilo, haloalquilo, -(CR1aR1b)q3-A3, G1d, o -(CR1aR1b)q3-G1d; Rp es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -(CR1aR1b)q3-A3, -C(O)ORd, -C(O)Rd, G1d, O-(CR1aR1b)q3-G1d; Rq es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -N(Rb)(Rc), -(CR1aR1b)q3-A3, G1d, o -(CR1aR1b)q3-G1d; o Rp y Rq, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de cicloalquilo o heterocíclico de 5, 6, 7, u 8 miembros, opcionalmente…

Moduladores de propiedades farmacocinéticas de agentes terapéuticos.

(17/06/2015) Un compuesto de fórmula IIB:**Fórmula** o una sal, un solvato, un estereoisómero y/o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R10a y R10b son cada uno independientemente H o alquilo -C1-4; R12 es H o -CH3; R13 es H, alquilo -C1-4, -(CH2)0-1CR17R18OR19, -(CH2)O-3CR17R18NR20R21, -(CH2)0-3CR17R18NR17C(O)NR20R21, - (CH2)1-3C(O)R22, -(CH2)1-3S(O)2R22 o -(CH2)1-3-R23; R14 y R15 son cada uno independientemente H, arilalquilo o alquilo -C1-4; R17 y R18 son cada uno independientemente H o alquilo -C1-3; R19 es H, arilalquilo o alquilo -C1-4; R20 y R21 son cada uno independientemente H, alquilo -C1-3, -C(O)R17 o -S(O)2R17;…

Sales sólidas amorfas de Cobicistat (GS-9350).

(03/06/2015) Un sólido amorfo de una sal de un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** que no está revestido sobre una partícula de sílice, en donde la sal es (i) una sal de citrato, tartrato, oxalato, fumarato, clorhidrato, lactato, fosfato, sulfato o malato, o (ii) una sal de xinafoato, tosilato, bromuro, dicloroacetato, naftalensulfato, alcanforsulfonato, nicotinato, hipurato, etanosulfonato, malonato, succinato, cetoglutarato, benzoato, besilato, edisilato, sacarinato, ascorbato o maleato.

Un derivado de aminotiazol como agente antibacteriano.

(03/06/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Monobactamas.

(27/05/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de R1 y R2 es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6) o fenilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, en los que los restos fenilo y alquilo (C1-C6) del fenilalquilo (C1-C6) están opcionalmente sustituidos; o R1 y R2 juntos, con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido o un heterociclo de 4-6 miembros opcionalmente sustituido; E es C(H), C(F), C(Cl) o N; X es -O-C(≥O)-, -NH-C(≥O)-, -NH-SO2-, -NH-C(≥N-CN)-, -NH-T- o triazol; L está ausente, -(CH2)p-, -(CH2)p-NH-(CH2)q-, -(CH2)p-O-(CH2)q-, -(CH2)p-C(≥O)-NH-(CH2)q-, -(CH2)p-NH-C(≥O)- (CH2)q-, -CH(CH3)-NH-C(≥O)-(CH2)q-,…

Inhibidores de quinasas reguladoras de la señal de apoptosis.

(20/05/2015) Un compuesto de formula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-6 atomos de carbono, o heterociclilo, todos los cuales estan opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, - OC(O)-R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y - C(O)-N(R6)(R7), en donde alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, fenilo y fenoxi estan opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, alcoxi de 1-6 atomos de carbono, hidroxilo, y halo; en donde…

Compuesto de amida sustituida.

(13/05/2015) El compuesto 2-({[(2-ciano-4-metoxifenil)acetil](3-fenilpropil)amino}metil)-N-(dimetilsulfamoil)-5-metil-1,3-tiazol-4- carboxamida, o una sal del mismo.

Terapia de combinación para reducir los efectos secundarios mediante el uso de ligandos de los receptores cannabinoides.

(08/04/2015) Una combinación de un agonista selectivo de los receptores CB2 seleccionado del grupo que consiste en (Z)-N-(5- terc-butil-3-butiltiazol-2(3H)-iliden)-5-cloro-2-metoxibenzamida y (Z)-N-(3-(2-metoxietil)-4,5-dimetiltiazol-2(3H)-iliden)- 2,2,3,3-tetrametilciclopropanocarboxamida y rimonabant para su uso en el tratamiento de un sujeto que sufre dolor mediante la administración del agonista selectivo de CB2 en una cantidad eficaz para obtener un efecto terapéutico y rimonabant en una cantidad eficaz para bloquear cualquier efecto adverso mediado por el receptor CB1 pero no antagonizar el efecto terapéutico del agonista del receptor CB2.

Compuesto amida sustituida.

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (donde A es arilo que puede estar sustituido o un grupo heterocíclico aromático que puede estar sustituido, B es un grupo heterocíclico aromático de miembros que puede estar sustituido, X es un enlace sencillo o -(CRX1RX2)n-, n es 1, 2, 3 o 4, RX1 y RX2 son iguales o diferentes entre sí, y son H, halógeno, OH, -O-(alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido), o alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido, o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar oxo (≥O), o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar alquileno C2-5 que puede estar sustituido, en la que cuando n es…

Moléculas que inhiben una ruta metabólica que implica la proteína tirosina quinasa Syk y procedimiento de identificación de dichas moléculas.

(25/02/2015) Molécula que se une a la proteína tirosina quinasa Syk en una cavidad tridimensional que comprende el resto arginina situado en la posición 68 y los dos restos ácido glutámico situados en las posiciones 121 y 155 de la proteína tirosina quinasa Syk humana, cuya secuencia se define en la SED ID Nº 1, y (b) que puede inhibir al menos 5 en un 10 % in vitro la unión de (i) el fragmento de anticuerpo G4G11 (SEC ID Nº 2), o bien, (ii) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une a la tirosina quinasa Syk humana en un epítopo que comprende al menos uno de los restos 65 a 74 de la secuencia de aminoácidos de la proteína tirosina quinasa Syk humana (SEC ID Nº 1), o bien, (iii) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une con la proteína tirosina quinasa…

Compuesto de imidazol carbonilo.

(21/01/2015) Un compuesto representado por la fórmula , una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o uno de sus hidratos:**Fórmula** en la que cada uno de R1 y R2 es seleccionado independientemente entre un átomo de hidrógeno, un grupo nitro, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo (C1-C4), un grupo alcoxi (C1-C4), un grupo alquenilo (C2-C4), un grupo alquinilo (C2-C4), un grupo -COalquilo (C1-C4), un grupo -S(O)aalquilo (C1-C4) (en el que a es 0, 1 o 2), y un grupo cicloalquilo (C3-C6), y cada uno de R1 y R2 puede estar sustituido de manera independiente en sus átomos de carbono respectivos con uno o más átomos de halógeno, grupos ciclopropilo, grupos ciclobutilo y/o grupos alcoxi (C1-C4); W…

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