(29/07/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos de este, en la que: A es 2-(tetrazol-1-il)-5-metilfenilo, 2-(tetrazol-1-il)-5-clorofenilo, 2-(tetrazol-1-il)-3-fluoro-5-clorofenilo, 2-(tetrazol-1- il)-3-fluoro-5-metilfenilo, 2-(5-metiltetrazol-1-il)-5-clorofenilo o 2-fluoro-3-cloro-6-(tetrazol-1-il)fenilo; L1 es -CH2CH2-, -CH≥CH-, -C(Me)≥CH-, -C≡C- o -CH2NH-; R3 es**Fórmula** R4 es H, Me, o Cl; R8a es H o Me; y R11 es H.

(08/07/2015) Agente terapéutico de combinación para su uso en el tratamiento tópico profiláctico y/o terapéutico de enfermedades inflamatorias de la nariz y/o de los senos paranasales, seleccionadas de rinitis, rinosinusitis y sinusitis, en donde el agente terapéutico de combinación puede administrarse y/o se administra intranasalmente y en donde el agente terapéutico de combinación, en cantidades farmacéuticamente activas en cada caso, comprende: (a) al menos un agonista de los receptores de la vitamina D (AVD) en una cantidad en el intervalo del 0,0005 % en peso al 1,5% en peso, referido al agente terapéutico de combinación, y (b) al menos un vasoconstrictor en forma de un alfa-simpaticomimético…

(22/06/2015) Composición oftálmica para la corrección de la presbicia. Consistente en pilocarpina al 2%, caracterizada por estar diluida al 1% con solución salina balanceada estéril (BSS), obteniendo una pilocarpina al 1% (2.5 ml) + bromfenaco, 1.8 mgrs de bromfenaco (2.5 ml) + solución salina balanceada estéril (BSS) (2.5 ml), obteniéndose en total un colirio de 7.5 ml, pudiendo obtenerse también una pilocarpina al 1,5% y al 2%.

(06/05/2015) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal de este aceptable del mismo el punto de vista farmacéutico, en donde R1 se selecciona de hidrógeno, metilo y flúor; R2 se selecciona de hidrógeno y metilo; R3 y R4 son, cada uno, hidrógeno; o R3 y R4, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo ciclopropilo; y R5 se selecciona de hidrógeno y metilo.

(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que el arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros está independientemente sin sustituir o mono-, di- o tri-sustituido; en el que los sustituyentes son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: • alquilo (C1-4), alcoxi (C1-10 4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3); y • -NR4R5, en el que R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-4); o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo saturado de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno; y • fenilo o…

(25/03/2015) Un procedimiento de producción de un compuesto que tiene la siguiente fórmula :**Fórmula** (en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4, y Ra representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4) oxidando un compuesto que tiene la siguiente fórmula :**Fórmula** (en la que Ra representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4) usando un agente de oxidación en presencia de un reactivo de iniciación radicalaria, y después hacer reaccionar el compuesto resultante con un reactivo generador de amoniaco y un compuesto que tiene la fórmula R1CHO (en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4) o un compuesto que tiene la fórmula R1C(ORb)3 (en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4, y Rb representa un grupo alquilo C1-C6).

(25/02/2015) Molécula que se une a la proteína tirosina quinasa Syk en una cavidad tridimensional que comprende el resto arginina situado en la posición 68 y los dos restos ácido glutámico situados en las posiciones 121 y 155 de la proteína tirosina quinasa Syk humana, cuya secuencia se define en la SED ID Nº 1, y (b) que puede inhibir al menos 5 en un 10 % in vitro la unión de (i) el fragmento de anticuerpo G4G11 (SEC ID Nº 2), o bien, (ii) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une a la tirosina quinasa Syk humana en un epítopo que comprende al menos uno de los restos 65 a 74 de la secuencia de aminoácidos de la proteína tirosina quinasa Syk humana (SEC ID Nº 1), o bien, (iii) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une con la proteína tirosina quinasa…

(28/01/2015) Un medicamento que comprende 4-(1-hidroxi-1-metiletil)-2-propil-1-[2'-(1H-tetrazol-5-il) bifenil-4-ilmetil]imidazol-5-carboxilato de (5-metil-2-oxo-1,3-dioxolen-4-il)metilo, como su ingrediente activo, para su uso en la prevención o tratamiento de una enfermedad angiogénica intraocular que es retinopatía proliferativa, oclusión venosa retiniana, oclusión arterial retiniana o degeneración macular relacionada con la edad, por administración oral.

(26/01/2015) Una combinación de al menos dos agentes antivirales de acción directa (AAD) para su uso en el tratamiento del VHC, donde dicho tratamiento no incluye la administración de interferón o ribavirina y dicho tratamiento dura 8, 9, 10, 11 o 12 semanas.

(26/01/2015) Una combinación de al menos dos agentes antivirales de acción directa (AAD) para su uso en el tratamiento del VHC, donde dicho tratamiento comprende la administración de ribavirina pero no interferón y dicho tratamiento dura 8, 9, 10, 11 o 12 semanas.

(21/01/2015) Un compuesto representado por la fórmula , una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o uno de sus hidratos:**Fórmula** en la que cada uno de R1 y R2 es seleccionado independientemente entre un átomo de hidrógeno, un grupo nitro, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo (C1-C4), un grupo alcoxi (C1-C4), un grupo alquenilo (C2-C4), un grupo alquinilo (C2-C4), un grupo -COalquilo (C1-C4), un grupo -S(O)aalquilo (C1-C4) (en el que a es 0, 1 o 2), y un grupo cicloalquilo (C3-C6), y cada uno de R1 y R2 puede estar sustituido de manera independiente en sus átomos de carbono respectivos con uno o más átomos de halógeno, grupos ciclopropilo, grupos ciclobutilo y/o grupos alcoxi (C1-C4); W…

(31/12/2014) Un proceso para producir un compuesto de fórmula D-9 de un compuesto de fórmula D-1, que comprende los pasos de:**Fórmula** en el que R41a es aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, o aminocarbonilo (C1-6alquilo)2; RD1≥ H, alquilo C1-6, o arilalquilo (C1-6); R41 se selecciona de alquilo (C1-6), alcoxi(C1-6), arilalcoxi (C1-6), arilalquilcarboniloxi (C1-6), heteroaril(C1- 6)alquilcarboniloxi, heteroarilo, hidroxi, halógeno, aminosulfonilo, formilamino, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, (alquil C1-6)2 aminocarbonilo, heterociclilcarbonilo, carboxi o cuano; y en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con amino, alquilamino C1-6, o amino (alquil C1-6)2; y en elque la porción de arilo del arilalquilcarboniloxi (C1-6) está opcionalmente sustituida con uno o a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del…

(17/12/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: r es 1; Ar se selecciona entre:**Fórmula** R1 se selecciona entre -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -C(O)NH- SO2R1c, -P(O)(OH)2, -CN, -OCH( R1e)-COOH, tetrazol-5-ilo,**Fórmula** R1a es H, -alquilo C1-6, -alquilenoarilo C1-3, -alquilenoheteroarilo C1-3, -cicloalquilo C3-7, -CH(alquil C1-4)OC(O)R1aa, -alquilenomorfolina C0-6,**Fórmula** R1aa es -O-alquilo C1-6, -O-cicloalquilo C3-7, -NR1abR1ac o -CH(NH2)CH2COOCH3; R1ab y R1ac se seleccionan independientemente entre H, -alquilo C1-6 y bencilo, o se toman juntos como -(CH2)3-6-; R1b es R1c o -NHC(O)R1c; R1c es -alquilo C1-6, -alquileno C0-6-O-R1ca, -alquileno C1-5-NR1cbR1cc, -alquilenoarilo C0-4 o -alquilenoheteroarilo…

(03/12/2014) Una composición farmacéutica que comprende un inhibidor de la recaptación de serotonina-norepinefrina (IRSN) y un agonista del receptor alfa-2B, en la que el inhibidor de la recaptación de serotonina-norepinefrina se selecciona del grupo que consiste en amitriptilina, atomoxetina, desipramina, duloxetina, maprotilina, milnaciprán, nefazodona, protriptilina, trimipramina, reboxetina, venlafaxina y viloxazina, y el agonista del receptor alfa-2B es un agonista del receptor alfa-2B/2C que carece de actividad significativa en el subtipo alfa-2A del receptor, que comprende un compuesto que tiene una estructura seleccionada del grupo que consiste en**Fórmula** o…

(26/11/2014) Un compuesto de Fórmula IB, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,**Fórmula** donde: X es heterociclo de 3 a 12 miembros, y está opcionalmente sustituido con uno o más RA; cada uno de L1 y L2 se selecciona independientemente entre enlace; o alquileno C1-C6, alquileno C2-C6 o alquinileno C2-C6, cada uno de los cuales está, independientemente, sustituido en cada caso opcionalmente con uno o más RL; L3 es enlace o -LS-K-LS'-, donde K se selecciona entre enlace, -O-, -S-, -N(RB)-, -C(O)-, -S(O)2-, -S(O)-, -OS(O)-, -OS(O)2-, -S(O)O-, -S(O)O-, -C(O)O-, -OC(O)-, -OC(O)O-, -C(O)N(RB)-, -N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)O-, -OC(O)N(RB)-, -N(RB)S(O)-, -N(RB)S(O)2-, -S(O)N(RB)-, -S(O)2N(RB)-, -C(O)N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)N(RB'), -N(RB)SO2N(RB')-, o -N(RB)S(O)N(RB')-; A…

(19/11/2014) Un procedimiento de producción de olmesartán medoxomil que comprende una etapa en la que se produce tritil olmesartán medoxomil (i) haciendo reaccionar olmesartán con haluro de tritilo y después (ii) haciéndolo reaccionar con haluro de DMDO, en un disolvente en presencia de una base, en la que está presente agua en la mezcla de reacción en la etapa de tritilación (i) y la etapa de esterificación de DMDO (ii), y el contenido de agua en la mezcla de reacción es 0,3 % (p/p) o superior.

(01/10/2014) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C(L); R1 es H, alquilo C2-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 halo-sustituido, alquil C1-8-S(O)m-, Q1-, amino, mono- o di-(alquil C1-8)amino, (alquil C1-4)-C(≥O)-N(R3)- o (alquil C1-4)-S(O)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4-, (alquil C1-4)-S(O)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, 1,2-dihidronaftilo, Q1-, Q1-C(≥O)-, Q1-O-, Q1-S(O)m-, Q1-(alquil C1-4)-O-, Q1-(alquil C1-4)-S(O)m-, Q1-(alquil…

(24/09/2014) El uso de un antagonista del receptor de tipo 1 de la angiotensina II (AT II), seleccionado del grupo que consiste en candesartán, candesartán cilexetil, losartán, valsartán, irbesartán, tasosartán, telmisartán y eprosartán, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la fabricación de un medicamento para la prevención de diabetes en pacientes que exhiben una presión sanguínea normal o baja.

(27/08/2014) Un compuesto de Fórmula I,**Fórmula** en la que R1 representa un heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en: imidazolilo, tiazolilo, piridilo, oxazolilo, pirazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, quinolinilo, isoxazolilo, pirroloimidazoilo y tiadiazol, en la que dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre -OH, -NR7R8, halógeno, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C10), alcoxi (C1-C8), alcoxialquilo (C1-C12), hidroxialquilo (C1-C8), arilo (C6-C14) y bencilo; R2, R3 y A representan independientemente H o alquilo (C1-C8), en la que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más -OH, alcoxi (C1-C8), -NR7R8 o halógeno; Q representa -(CH2)n-, en la que n ≥ 1, 2, 3 ó 4, o -(CH2)m-O-,…

(27/08/2014) Composición farmacéutica sólida que comprende formas granulares de amlodipino y losartán que están separadas entre sí, y un agente estabilizante para su uso en la prevención o el tratamiento de trastornos cardiovasculares, en la que el agente estabilizante es un antioxidante, en el que el antioxidante se selecciona del grupo que consiste en hidroxitolueno butilado, hidroxianisol butilado, tocoferol, ácido ascórbico, ácido eritórbico, ácido cítrico, ácido ascorbil-palmítico, ácido etilendiaminatetraacético, pirosulfito de sodio, y una mezcla de los mismos, en la que el agente estabilizante se usa en una cantidad que oscila entre el 0,005 y el 5% en peso basándose en el peso total de la composición.

(13/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; X es CH o N; A1 es CR3a o N; en el que R3a es hidrógeno; halo; ciano; alquilo C1-4; o alquiloxilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; A2 es CR3b o N; en el que R3b es hidrógeno; flúor; o alquiloxilo C1-4; A3 y A4 son cada uno independientemente CH; CF; o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a), (b) o (c) R4a es hidrógeno; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo; piperidinilo;…

(06/08/2014) Una composición farmacéutica que contiene (A) olmesartán medoxomilo y (B) amlodipina como principios activos y (C) un excipiente que contiene calcio, en la que el componente (C) es uno o más tipos de compuestos seleccionados de carmelosa cálcica, silicato cálcico, carbonato cálcico, ascorbato cálcico, cloruro cálcico y estearato cálcico.

(06/08/2014) Una composición que comprende baclofeno, D-sorbitol y naltrexona, sus sales, enantiómeros o racematos, para la administración simultánea, separada o secuencial a un sujeto mamífero.

(23/07/2014) Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde dicho compuesto tiene la Fórmula IB **Fórmula** donde: X es carbociclo C3-C12, y está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; cada RC se selecciona independientemente entre Rc; cada RD se selecciona independientemente entre Rd; R2 y R5, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forma un heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; y R9 y R12, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forma un heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; cada…

(16/07/2014) Amisulprida para su uso en la terapia de náuseas y vómitos posoperatorios.

(16/07/2014) Amisulprida para su uso en la terapia de una afección que es náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia.

(18/06/2014) Compuesto que tiene la fórmula estructural:**Fórmula** o una sal del mismo, en la que: R2 y R3 son independientemente arilo, arilo sustituido, heterociclo, heteroarilo, heterociclo sustituido o heteroarilo sustituido; R4, R5, R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, tiol, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido, alquenilo inferior, alquenilo inferior sustituido, alquinilo inferior, alquinilo inferior sustituido, alquilalquenilo, alquilalquinilo, alcoxilo, alquiltio, acilo, ariloxilo, amino, amido, carboxilo, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heteroarilo, heterociclo…

(21/05/2014) Una combinación de (i) netupitant o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, (ii) un antagonista de 5-HT3 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, (iii) dexametasona, para su uso en el tratamiento de náuseas y vómitos durante cinco días consecutivos en un paciente que lo necesita, en la que: a) se administra dicho netupitant o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo a dicho paciente el día uno, en una cantidad terapéuticamente eficaz que es eficaz para tratar náuseas y vómitos durante las fases aguda y tardía de emesis, y que entra en la circulación sistémica, cruza la barrera hematoencefálica y ocupa al menos el 70 % de receptores NK1 en el cuerpo estriado setenta y dos horas después de dicha administración; b) se administra el…

(14/05/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que m y n son independientemente 0, 1 o 2; q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; u y v son independientemente 0, 1, 2 o 3; X se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2; con la condición de que cuando n es 0, X se selecciona de CH2, CHR5 y C(R5)2; Y se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2; con la condición de que cuando m es 0, Y se selecciona de CH2, CHR6 y C(R6)2; cada R1 y R2 se selecciona independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo y (NRaRb)carbonilo; R3 y R4 se seleccionan cada…