CIP-2021 : A61K 31/4155 : no condensados y conteniendo otros heterociclos.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/4155[5] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4155 · · · · · no condensados y conteniendo otros heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos 1H-pirazol 3,4-disustituidos y su uso como moduladores de las quinasas dependientes de ciclina (CDK) y glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3).

(06/05/2015) Una combinación que comprende: (i) un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula** o sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos de éste; en el que Y es un enlace o una cadena alquileno con una longitud de 1, 2 ó 3 átomos de carbono; R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en el que los grupos carbocíclico o heterocíclico no están sustituidos o están sustituidos con uno o más grupos sustituyentes R10; R2 es hidrógeno o metilo; R3 se selecciona de grupos carbocíclicos y heterocíclicos no aromáticos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo, en los que los grupos carbocíclicos o heterocíclicos no están sustituidos…

Compuestos y métodos para inhibir la interacción de proteínas Bcl con compañeros de unión.

(08/04/2015) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: **Fórmula**

Nuevos derivados de pirazol e imidazol útiles como antagonistas de orexina.

(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que el arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros está independientemente sin sustituir o mono-, di- o tri-sustituido; en el que los sustituyentes son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: • alquilo (C1-4), alcoxi (C1-10 4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3); y • -NR4R5, en el que R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-4); o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo saturado de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno; y • fenilo o…

Derivado heterocíclico que contiene nitrógeno que tiene actividad inhibidora de la 11 beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1.

(04/03/2015) Un compuesto definido más abajo, su sal farmacéuticamente aceptable, o un solvato del mismo, **Fórmula**

Aminas primarias y sus derivados como moduladores del receptor de la serotonina 5-HT2A útiles para el tratamiento de trastornos relacionados con este.

(04/03/2015) Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (Ia) y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, y solvatos del mismo:**Fórmula** en la que: X es O o S; V es O o NH; W es alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con 1,2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, alcoxi C1-4, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-3, halógeno, oxo e imino, en el que dicho alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con alquilsulfonilo C1-3; Z es alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con 1,2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, alcoxi C1-4, carboxi, ciano, haloalquilo C1-3, halógeno y…

Moléculas que inhiben una ruta metabólica que implica la proteína tirosina quinasa Syk y procedimiento de identificación de dichas moléculas.

(25/02/2015) Molécula que se une a la proteína tirosina quinasa Syk en una cavidad tridimensional que comprende el resto arginina situado en la posición 68 y los dos restos ácido glutámico situados en las posiciones 121 y 155 de la proteína tirosina quinasa Syk humana, cuya secuencia se define en la SED ID Nº 1, y (b) que puede inhibir al menos 5 en un 10 % in vitro la unión de (i) el fragmento de anticuerpo G4G11 (SEC ID Nº 2), o bien, (ii) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une a la tirosina quinasa Syk humana en un epítopo que comprende al menos uno de los restos 65 a 74 de la secuencia de aminoácidos de la proteína tirosina quinasa Syk humana (SEC ID Nº 1), o bien, (iii) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une con la proteína tirosina quinasa…

Derivados de triazol como ligandos de receptores Gaba.

(17/12/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es -CH2-O-, o -CH≥CH-; X es S o CH; Y es O, NR9 o CR9, con la condición de que si X es S, entonces Y sea CR9 y si X es CH, entonces Y sea O o NR9; u, v representan en cada caso un enlace sencillo o un doble enlace, con la condición de que u y v no sean ambos dobles enlaces y no sean ambos enlaces sencillos; R1, R2 son alquilo, arilo opcionalmente sustituido por 1 ó 2 halógenos o heteroarilo opcionalmente sustituido por 1 ó 2 halógenos, en los que uno de R1 y R2 es alquilo; R3 es halógeno, ciano, alquilo, haloalquilo, nitro, -C(O)R4 o -C(O)NR5R6; R4 es H, alquilo, arilo, hidroxi, alcoxi o ariloxi; R5 es H, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-heterocicloalquilo,…

Derivado de heterociclidenacetamida novedoso.

(17/12/2014) Compuesto que se selecciona del grupo que consiste en (i) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin -5-(2H)-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (ii) (E)-2-(7-trifluorometil-croman-4-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (iii) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-5(2H)-iliden)-N-(indan-1-ol-4-il)acetamida; (iv) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-5(2H)-iliden)-N-(indan-2-ol-4-il)acetamida; (v) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-(2H)-iliden)-N-(indan-1-ol-6-il)acetamida; (vi) (E)-2-(7-cloro-croman-4-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (vii)…

Compuestos de pirazol como antagonistas de CRTH2.

(05/11/2014) Compuestos de pirazol de fórmula (Ia) o (Ib) y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula** en los que: Ra y Rb se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y cicloalquilo C3-C8 o Ra y Rb junto al átomo de carbono al que están unidos pueden formar un grupo carbonilo o Ra y Rb junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo de 3 a 8 miembros, en los que dicho anillo puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de O, N y S como miembro del anillo y en los que los miembros del anillo de dicho anillo pueden estar opcionalmente independientemente sustituidos por hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y cicloalquilo…

Inhibidor de la enzima de elongación de ácidos grasos de cadena larga que comprende un derivado de arilsulfonilo como principio activo.

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (I-1):**Fórmula*+ o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W representa un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo, un heteroaralquilo o - N(R1)(R2); cada uno de R1 y R2 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo o un heteroaralquilo, o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo hetero que contiene nitrógeno; el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo, el aralquilo, el heteroaralquilo o el anillo hetero que contiene nitrógeno pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un hidroxi, un ciano,…

1-Aril-3-aminoalcoxi-pirazoles como ligandos sigma que potencian el efecto analgésico de opioides y atenúan la dependencia de los mismos.

(01/10/2014) Una combinación farmacéutica de al menos un ligando sigma y al menos un ligando del receptor opioide, en el que el ligando sigma tiene la fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, arilo, arilaquilo, heterociclilo no aromático, heterociclilo aromático, heterociclilalquilo, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, - NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N≥CR8R9 o halógeno; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, arilo, arilaquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9,…

1-fenil-3-piperazin-pirazoles y composiciones pesticidas de los mismos.

(24/09/2014) Derivados de 5-diazacicloalquilpirazol de fórmula (I): en la que: R1 es CN, CH3, CF3, C(≥N-Z)-S(O)p-(C1-C4)-alquilo o CSNH2; en la que Z es H, (C1-C6)-alquilo, (C1-C6)-haloalquilo, (C3-C6)-alquenilo, (C3-C6)-alquinilo, -(CH2)qR8, COR9, CO2-(C1-C6)-alquilo o S(O)pR9; R2 es halógeno, CH3 o NR11R12; R3 es (C1-C3)-haloalquilo, (C1-C3)-haloalcoxi o SF5; R4 es hidrógeno; CO2-(C1-C6)-alquilo, CO2-(C3-C6)-alquenilo, CO2-(C3-C6)-alquinilo, CO2-(CH2)qR8, CO2-(CH2)qR10, CONR6R7 o SO2R9; formilo, CO-CO2-(C1-C6)-alquilo o CO-(C1-C6)-alquilo sin sustituir o sustituido por uno o varios radicales seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, (C1-C6)-alcoxi, (C1-C6)-haloalcoxi, (C3-C6)- alqueniloxi, (C3-C6)-haloalqueniloxi, (C3-C6)-alquiniloxi, (C3-C6)-haloalquiniloxi, (C3-C7)-cicloalquilo, S(O)pR9,…

Derivados de pirazol-4-il-carboxamida como microbiocidas.

(27/08/2014) Un compuesto de fórmula I en la que R1 es haloalquilo de C1-C4; R2 es alquilo de C1-C4; R3 es hidrógeno; R4 es alquilo de C1-C4; R5 es hidrógeno o alquilo de C1-C4; R6 es hidrógeno o alquilo de C1-C4; R7 es hidrógeno; R8 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C6, amino, alquil C1-C6-carbonilamino, alcoxi C1-C6- carbonilamino o cicloalquil C3-C6-amino; R9 es hidrógeno, halógeno o alcoxi de C1-C6; R10 es hidrógeno, halógeno o alcoxi de C1-C6; X es CH2, O o S; y n es 1 ó 2.

Derivado de azol.

(20/08/2014) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula** donde R1 representa la siguiente fórmula **Fórmula** el anillo A representa o bien uno de los anillos representados por la siguiente fórmula **Fórmula** X representa -(CH2)m-X1-(CH2)n-; X1 representa un enlace, -O-, -NRaC(≥O)-, -C(≥O)NRb-, -NRcS(≥O)2-, o -S(≥O)2NRd-; Ra, Rb, Rc y Rd que pueden ser iguales o diferentes representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; m y n, que pueden ser iguales o diferentes representan cada uno un número entero de 0-3; R2 representa un grupo arilo, un grupo heteroarilo (dichos grupos arilo o heteroarilo pueden…

Nuevos compuestos.

(13/08/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales**Fórmula*+ en donde: A representa piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridazin-3-ilo, piridazin-4-ilo, pirimidin-5 5-ilo, 1,3-oxazol-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo o isoxazol-4-ilo o un grupo de fórmula (a) en donde * representa el punto de unión: en donde, cuando A representa piridin-3-ilo, el anillo de piridinilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 2 con flúor (fluoro), metoxi o CH2OH, en la posición 4 con metilo o CH2OH o en la posición 5 con fluoro; cuando A representa 1H-pirazol-4-ilo, el anillo de pirazolilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 1 con metilo, y cuando A representa isoxazol-4-ilo, el anillo…

Derivados de aminopirazol, su procedimiento para la preparación, y composición para utilización en la prevención o tratamiento de enfermedades isquémicas que contiene dichos derivados.

(30/07/2014) Derivados de aminopirazol de fórmula 1, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo: **Fórmula** en la que R1 es -CO2R3, -CH2OR3, -CONR3R4 o **Fórmula** , en los que R3 y R4 son, independientemente uno de otro, H, o un C1-C6 alquilo de cadena recta, ramificada o cíclica; R2 es -(CH2)mAr, en la que m es un entero comprendido entre 1 y 3, Ar es fenilo, o bien C1-C3 alquilo o fenilo sustituido por halógeno; B es H, fenilo, o C1-C3 alquilo o fenilo sustituido por halógeno; n es un entero de 0 a 2; Y es S, O, C, SO, SO2 o NR3R4 en la que R3 y R4 son, independientemente uno de otro, H, o C1-C6 alquilo de cadena recta, ramificada o cíclica; Z es H, halógeno, OCH3, NO2, NH2, o C1-C3 alquilo…

3-(2-hidroxifenil)-pirazoles y su utilización como moduladores de la HSP90.

(25/06/2014) Compuestos seleccionados del grupo 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(4-metil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(3-metil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2 -metil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2-amino-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(3-amino-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(4-amino-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(4-ciano-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2-ciano-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(3-ciano-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2,4-dimetil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2,5-dimetil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2,6-dimetil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(3,4-dimetil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2-etil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(3-etil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(3,5-dimetil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(4-etil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2,3-dimetil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(4-amino-3-metil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2-amino-5-metil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2-amino-4-metil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(3-amino-6-metil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(4-amino-3-fluor-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(3,4-difluor-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2,3-difluor-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(3,5-difluor-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2,4-difluor-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2,6-difluor-fenoxi)-1H-pirazol,…

Derivados de fenilpirazol.

(27/12/2013) Un derivado de fenilpirazol representado por la fórmula o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **Fórmula** {en donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8, o R1 y R2 están unidos entre sí junto con su átomo de nitrógeno adyacente para formar un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros (en donde dicho anillo heterocíclico saturado puede estar sustituido con halógeno o alquilo C1- C6), n representa un número entero de 0 a 2, T representa un átomo de hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C6, y R representa una cualquiera de las fórmulas (I) a (VIII):**Fórmula**

N-fenil-1-(4-piridinil)-1H-pirazol-3-aminas sustituidas.

(20/11/2013) Un compuesto según la fórmula (I) o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la cual: R1 y R2 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre elgrupo que consiste en hidroxilo, ciano, alquiloxi C1-6, benciloxi, RxRyN-C(≥O)- y RzO-C(≥O)-; Rx y Ry representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o (cicloalquilo C3-6)-alquiloC1-4; Rz representa hidrógeno o alquilo C1-3; R4, R5 y R6 representan cada uno independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1-6, ciano, trifluorometilo,trifluorometoxi o metoxi; o R4 y R5 cuando están unidos a 2 átomos de carbono vecinales forman conjuntamente un radical bivalente de fórmula-O-CF2-O-; o una sal por adición…

N-hidroxiamidinoheterociclos como moduladores de la indolamina 2,3-dioxigenasa.

(06/11/2013) Compuesto de Fórmula III: **Fórmula** o sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: Q es fenilo opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente de entre halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, CN, NO2, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, NRc4C(O)NRc4Rd4, NRc4C(O)ORa4, S(O)Rb4, S(O)NRc4Rd4, S(O)2Rb4, NRc4S(O)2Rb4 y S(O)2NRc4Rd4; o Q es alquilo C1-6 sustituido por fenilo, en el que dicho fenilo está sustituido por alquilo C1-4; R2 es halo, alquilo C1-10, alquenilo…

1,5-Difenilpirazoles.

(21/10/2013) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** en donde R1 designa OH, OCH3, OCF3, OCHF2, OBzl, OAc, p-metoxibenciloxi, SH, S(O)mCH3, SO2NH2, Hal, CF3 ó CH3,R2, R3, respectivamente de forma independiente el uno del otro, designan H, Hal, CN, NO2, A, Alk, (CH2)nAr,(CH2)nHet, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, COOAr, COOHet, CONH2, CONHA, CONAA', CONHAr, CONAAr, CON(Ar)2,CONHHet, CON (Het)2, NH2, NHA, NHAr, NHHet, NAA', NHCOA, NACOA', NHCOAr, NHCOHet, NHCOOA,NHCOOAr, NHCOOHet, NHCONHA, NHCONHAr, NHCONHHet, OH, OA, OAr, OHet, SH, S(O)mA, S(O)mAr,S(O)mHet, SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', SO2NHAr, SO2NAAr, SO2NHHet, SO2N(Ar)2, SO2N(Het)2, CONH(CH2)oHet,NH(CH2)oHet,…

Nuevo derivado de sulfonamida de ácido malónico y uso farmacéutico del mismo.

(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula** donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo; uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo), -(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…

Compuestos terapéuticos.

(16/10/2013) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: **Fórmulas**

Nuevo derivado de fenilpirrol.

(14/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general (I): **Fórmula*+ [en la que, A representa un grupo representado por la fórmula ≥NOR4, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, 5 R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, R1 representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo alcoxi C1-C6 halogenado, un grupo amino, un grupo mono-alquilamino C1-C6, un grupo mono-alquilamino C1-C6 halogenado, un grupo di-(alquil C1-C6)amino o un grupo di-(alquil C1-C6 halogenado)amino, o A y R1 junto con el átomo de carbono enlazado a los mismos forman un grupo heterocíclico…

Derivados de 2-oxo-1-pirrolidina, procedimientos para prepararlos y el uso terapéutico de los mismos sobre el sistema nervioso central.

(02/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I), sus isómeros geométricos, enantiómeros, diastereoisómeros y mezclas, ouna de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es hidrógeno, R2 es hidrógeno; R3 es un heterociclo sustituido o no sustituido unido al resto de la molécula mediante uno de sus átomos de C,seleccionado del grupo que consiste en; • 1H-bencimidazol-6-ilo; • 1H-bencimidazol-7-ilo; • imidazo[1,2-a]piridin-3-ilo; • imidazo[1,2-a]pirimidin-3-ilo; • imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-7-ilo; • imidazo[1,2-b]piridazin-3-ilo; • 5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-b]piridazin-3-ilo; • imidazo[2,1b][1,3,4]tiadiazol-5-ilo; • imidazo[2,1-b][1,3]tiazol-5-ilo; • 3H-imidazo[4,5-b]piridin-7-ilo; • 1H-imidazol-4-ilo; • 1H-imidazol-5-ilo; •…

Derivados de pirrolo-piridina útiles para tratar enfermedades relacionadas con los receptores S1P1.

(28/08/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en donde A es un anillo aromático seleccionado de:**Fórmula** R1 es alcoxi C o alquilo C ; R2 es halógeno, ciano o CF3; R3 es Z-COOH o alquilo C OH; B es un anillo de heteroarilo de 5 miembros seleccionado de:**Fórmula** * indica el punto de unión al anillo A; Z es alquilo C o alquenilo C ;

Derivados de aminopirazol.

(21/08/2013) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa un grupo fenilo o heterociclilo monocíclico, en el que los dos sustituyentes están en unaconfiguración 1,3; o A representa propano-1,3-diilo; E representa *-alquilo (C1-C4)-O-, -CH≥CH- o**Fórmula** en la que los asteriscos indican el enlace que está unido a R1; Q representa O o S; R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), ciclopropilo, alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1-C2), -CH2NH2, -CH2NHBoc, -CH2CH2C(O)OtBu o bencilo; R1 representa un grupo heterociclilo o un grupo arilo, estando dichos grupos sin sustituir, mono, di otrisustituidos, donde los sustituyentes están seleccionados…

1,5-Difenilpirazoles II como inhibidores de HSP90.

(02/07/2013) Compuestos de la fórmula 1 donde R1 significa OH, OCH3, OCF3, OCHF2, OBzl, OAc, p-metoxibenciloxi, SH, S(O)mCH3, SO2NH2, Hal, CF3 o CH3,R2 significa CONA[(CH2)oAr] o CONA[(CH2)oHet'], R3 significa H, Hal, CN, NO2, A, Alk, (CH2)nAr, (CH2)nHet', COOH, COOA, COOAr, COOHet', CONH2, CONHA,CONAA', CONHAr, CONAAr, CON(Ar)2, CONHHet', CON(Het')2, NH2, NHA, NHAr, NHHet', NAA', NHCOA, NACOA',NHCOAr, NHCOHet', NHCOOA, NHCOOAr, NHCOOHet', NHCONHA, NHCONHAr, NHCONHHet', OH, OA, OAr,OHet', SH, S(O)mA. S(O)mAr, S(O)mHet', SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', SO2NHAr, SO2NAAr, SO2NHHet', SO2NAHet',SO2NAbencilo, SO2N(Ar)2 o SO2N(Het')2, R4, R5, R6 significan respectivamente,…

Derivados de N-(pirazol-3-il)-benzamida como activadores de la glucoquinasa.

(14/05/2013) Compuestos seleccionados del grupo Nº Nombre y/o estructura "A1" 3-Benziloxi-5-isoprop3oxi-N-(1-piridina-2-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida"A2" 3-Benziloxi-5-isopropoxi-N-(5-metil-1-piridina-2-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida "A3" 3-Benciloxi-N-(1-bencil-1H-pirazol-3-il)-5-isopropoxi-benzamida "A4" N-(1-bencil-1H-pirazol-3-il)-3-((S)-2-metoxi-1-metil-etoxi)-5-((S)-1-metil-2-feniletoxi)-benzamida "A5" 3-((S)-2-Metoxi-1-metil-etoxi)-5-((S)-1-metil-2-fenil-etoxi)-N-(1-piridin-2-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida "A6" 3-isopropoxi-N-(1-piridin-2-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-5-(2-tiofen-3-il-etoxi)-benzamida "A7" 3-((S)-2-metoxi-1-metil-etoxi)-5-((S)-1-metil-2-fenil-etoxi)-N-(1-piridin-3-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida "A8" 3-((S)-2-metoxi-1-metil-etoxi)-5-((S)-1-metil-2-fenil-etoxi)-N-(1-piridin-4-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida "A9"…

Polimorfos de un inhibidor de C-MET/HGFR.

(03/05/2013). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CUI,Jingrong Jean, TRAN-DUBE,Michelle Bich.

Una forma polimórfica cristalina 1 de la base libre de (R)-3-[1-(2,6-dicloro-3-fluoro-fenil)-etoxi]-5-(1-piperidin-4-il-1H-pirazol-4-il)-piridin-2-ilamina, que tiene un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende un pico a unángulo de difracción (2θ) de 19,7 ± 0,1.

PDF original: ES-2402419_T3.pdf

Formulaciones de disgregación rápida compactadas previamente de compuestos con una biodisponibilidad oral baja.

(14/11/2012). Solicitante/s: ABBOTT HEALTHCARE PRODUCTS B.V. Inventor/es: MÖSCHWITZER,JAN P, WU,YU-SAN, VAN TOMME,SOPHIE R, KUIL,HENNY, KET,ALDO V, DOESBORGH-DEWIT,LUCIA MARIA.

Formulación farmacéutica sólida para la administración oral, que comprende un principio activo farmacéutico, un polímero hidrohinchable, elegido entre las hidroxipropil metilcelulosas HPMC E5 y HPMC E6, celulosa microcristalina y polivinil pirrolidona K12, y un granulado compactado previamente de polivinil pirrolidona reticulada.

PDF original: ES-2393530_T3.pdf

Inhibidores del receptor sigma.

(08/08/2012) Un compuesto de la fórmula I: en la que Y es terbutilo o ciclohexilo no sustituido. R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o nosustituido, arilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido,heterociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9 -C≥NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N≥CR8R9 o halógeno; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o nosustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido,heterociclilo sustituido o no sustituido,…

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