Derivados de ácido aminobenzoico meta-azaciclicos como antagonistas pan-integrina.
(15/04/2020). Solicitante/s: SAINT LOUIS UNIVERSITY. Inventor/es: RUMINSKI, PETER, G., GRIGGS,DAVID W.
Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que:
A es C-OH, o N;
R' es hidrógeno); y
X e Y son cada uno independientemente halo, -OCF3, -CH3, -CF3 o -CHF2, con la condición de que X e Y no sean ambos -CH3:
o una sal farmacéuticamente aceptable o un tautómero de la fórmula anterior.
PDF original: ES-2806276_T3.pdf
Análogos de N-fenilpirimidina-2-amina sustituidos como inhibidores de la quinasa AXL.
(04/09/2019) Un compuesto que tiene la estructura (I) siguiente:
donde L1 se selecciona de entre O y NR5, donde n es 0 o 1;
donde R5 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo C1-C6;
donde L2 se selecciona de entre CH2 y NCH3, con la condición de que L2 es CH2 cuando Y es N;
donde Y se selecciona de entre CH o N;
donde Z se selecciona de entre NR6 y CH2;
donde R6 se selecciona de entre hidrógeno y CH3;
donde cada uno de R1a y R1b se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, OH, CN, SO2CH3, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, polihaloalcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, cianoalquilo C1-C6, y NH(C=O)R7;
…
Derivados de bencilamina selectivos y su utilidad como inhibidores de la proteína de transferencia de ésteres de colesterol.
(30/11/2016). Solicitante/s: DR. REDDY'S LABORATORIES LTD.. Inventor/es: KHANNA, ISH, KUMAR, BARUAH,ANIMA, DE,DIBYENDU, PILLARISETTI,SIVARAM, ALEXANDER,CHRISTOPHER W, SREENU,JENNEPALI, MAITRA,SANTANU, ALIKINJU,SHANAVAS.
Un compuesto seleccionado entre **Fórmula**
o una sal, un profármaco, una mezcla de diastereoisómeros, un enantiómero, un tautómero una de sus mezclas racémicas.
PDF original: ES-2615340_T3.pdf
Alcoxialquilésteres metabólicamente estables de fosfonatos, fosfonatos nucleosídicos y fosfatos nucleosídicos antivirales o antiproliferativos.
(24/08/2016) Un fosfonato nucleosídico seleccionado del grupo de compuestos que tienen las siguientes estructuras.**Fórmula**
en las que
R se selecciona del grupo que consiste en -R1-O-R2, en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquilo C1 a C11 opcionalmente sustituido y R2 se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquilo C6 a C17 o un grupo alquenilo C6 a C17;
en las que
dicho grupo alquilo C6 a C17 está sustituido con uno o más grupos alquilo, para proporcionar un grupo alquilo de cadena ramificada, grupo alquilo que se selecciona del grupo que consiste en metilo, etilo y propilo, y/o dicho grupo alquilo C6 a C17 está sustituido con uno o más grupos cicloalquilo, incluyendo ciclopropilo y/o dicho grupo alquilo C6 a C17 está sustituido con uno…
Inhibidores de quinasa útiles para el tratamiento de enfermedades mieloproliferativas y otras enfermedades proliferativas.
(11/03/2015) Compuesto de fórmula I-1h:**Fórmula**
en la que:
A es pirazolilo, en donde el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más restos R2;
A1 se selecciona entre el grupo que consiste en
en los que el símbolo (**) es el punto de unión al anillo A de fórmula I-1h;
G1 es un heteroarilo tomado entre el grupo que consiste en pirrolilo, furilo, tienilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, piridinilo y pirimidinilo;
G4 es un heterociclilo tomado entre el grupo que consiste en oxetanilo, azetadinilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, oxazolinilo, oxazolidinilo, imidazolonilo, piranilo,…
Antagonistas del receptor P2X3 para el tratamiento del dolor.
(11/02/2015) Un compuesto de la fórmula estructural I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables y enantiómeros y diastereómeros individuales de los mismos en la que:
X es N o CH;
W y Z independientemente, están ausentes o representan C(R2)2, -O-, NR2, CO o SO0-2;
R1 representa H, alquilo C1-6, halógeno, (CH2)nCF3, cicloalquilo C3-10, C(R2)2OH, -O-, CN, (CH2)nOR210 , (CH2)n heterocíclico C5-10, arilo (CH2)nC6-10 o alcoxi C1-6; estando dicho alquilo, cicloalquilo, heterociclilo y arilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de alquilo C1-6, halógeno, hidroxilo, (CH2)nCF3 o CN;
R2 representa H, alquilo C1-6, CF3, OH, CHF2 o CH2F;
R3 representa CR2R4R5;
uno de R4 y R5 es alquilo C1-6 o hidrógeno y el otro es (CH2)narilo C6-10 o (CH2)nheterociclilo C6-10, estando dichos alquilo, arilo y heterociclilo opcionalmente…
Derivados de N-fenil-2-pirimidina-amina y proceso para la preparación de los mismos.
(21/05/2014) de N-fenil-2-pirimidina-amina representado por la siguiente fórmula :
y su sal, en la que
R1 representa pirazina 5 o 2-metilpirazina;
R2, R3 y R6 cada uno independientemente representa hidrógeno, halógeno, un alquilo de cadena recta o ramificada y radical de hidrocarburo alifático saturado que tiene 1 a 6 átomos de carbono o un alcoxi de cadena recta o ramificada y radical de hidrocarburo alifático saturado que tiene 1 a 6 átomos de carbono, R4 representa hidrógeno, halógeno, un alquilo de cadena recta o ramificada y radical de hidrocarburo alifático saturado que tiene 1 a 6 átomos de carbono o un alcoxi de cadena recta o ramificada y radical de hidrocarburo alifático saturado que tiene 1 a 6 átomos de carbono;
y uno o dos de R2, R3, R4, y R6 cada uno independientemente…
Compuestos de pirimidina, composiciones y métodos de utilización.
(21/08/2013) Compuesto de fórmula I **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que en la fórmula I,
A es un anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientementeentre N, O y S como vértices del anillo, y que tiene de 0 a 2 dobles enlaces; fusionado opcionalmente al anilloheterocíclico de A está un anillo arilo de 6 miembros o un anillo heteroarilo de 5 ó 6 miembros que tiene de 1 a 3heteroátomos seleccionados entre N, O y S; y en el que el anillo A, y si están presentes, el anillo arilo de 6 miembroso el anillo heteroarilo de 5 ó 6 miembros fusionados al mismo,…
NUEVOS DERIVADOS DE FENIL-PROPARGILETER.
(01/03/2005) Compuestos de fórmula I incluyendo los isómeros ópticos de los mismos y mezclas de tales isómeros, donde R1 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o arilo opcionalmente substituido, cada uno de R2 y R3 es independientemente hidrógeno o alquilo, R4 es alquilo, alquenilo o alquinilo, cada uno de R5, R6, R7 y R8 es independientemente hidrógeno o alquilo, R9 es hidrógeno, alquilo opcionalmente substituido, alquenilo opcionalmente substituido o alquinilo opcionalmente substituido, R10 es arilo opcionalmente substituido o heteroarilo opcionalmente substituido, y Z es halógeno, ariloxi opcionalmente substituido, alcoxi opcionalmente substituido, alqueniloxi opcionalmente substituido, alquiniloxi opcionalmente substituido, ariltio opcionalmente…
COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE AIRCRAFT.
(16/05/2004) Un compuesto que tiene la estructura en la que R1 es H o CN; R2 es fenilo o tienilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con fenilo, fenoxi, tienilo, tetrazolilo o 4-morfolinilo; y R3 es fenilo sustituido con -SO2NR5R6 o -NR5SO2R6 y además opcionalmente sustituido con uno o más de los sustituyentes adecuados definidos más adelante; donde R5 es H o alquilo C1-4, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, o heteroarilo sustituido o sin sustituir, donde los restos arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos con uno o más de los sustituyentes adecuados definidos más adelante; o donde n es un número entero de 1 a 4, R4 es OH, alcoxi C1-4, o un ácido glutámico o resto glutamato-éster unido a través del grupo funcional amina., o una sal o solvato farmacéuticamente…
ARIL PIRROLES 2-SUSTITUIDOS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE USO.
(01/11/2003). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: LIVERTON, NIGEL, J., MANTLO, NATHAN, B., SELNICK, HAROLD, G., DE LASZLO, STEPHEN, E., PONTICELLO, GERALD, S.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A ARIL PIRROLES 2 SUSTITUIDOS, ASI COMO A COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE TRATAMIENTO. POR ENFERMEDADES MEDIADAS POR CITOQUINAS SE ENTIENDEN ENFERMEDADES O ESTADOS EN QUE TIENE LUGAR UNA PRODUCCION O ACTIVIDAD EXCESIVA O NO REGULADA DE UNA O MAS CITOQUINAS. LA INTERLEUQUINA - 1 (IL - 1), INTERLEUQUINA 6 (IL 6), INTERLEUQUINA - 8 (IL - 8) Y EL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL (TNF) SON CITOQUINAS QUE ESTAN IMPLICADAS.
NUEVOS INHIBIDORES DE LA URIDINA FOSFORILASA (URDPASA) Y DE LA DIHIDROURACIL DESHIDROGENASA (DHUDASA).
(01/05/2001) SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS QUE SON EFECTIVOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA DHUDASA O DE URDPASA. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA GENERAL (I) O (II), EN DONDE X ES S O SE; Y ES 1, F, CL, BR, METOXIDO, BENZILO, SELENILFENILO O TIOFENILO, Y R1 ES UNA COLA DE ACICLO QUE TIENE LA FORMULA GENERAL (III) EN DONDE R2 ES H, CH{SUB,2}OH, O CH{SUB,2}NH{SUB,2}; R3 ES OH, NH{SUB,2}, O OCOCH{SUB,2}CH{SUB,2}CO{SUB ,2}H; Y R4 ES O, S, O CH{SUB,2}. LOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, JUNTO CON DIFERENTES AGENTES QUIMIOTERAPEUTICOS PARA INCREMENTAR LA EFICACIA DEL TRATAMIENTO. LOS COMPUESTOS TAMBIEN PUEDEN USARSE EN METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE PACIENTES…
NUEVOS COMPUESTOS ANTIBIOTICOS Y COMPOSICIONES ANTIBIOTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS PARA INHIBIR CELULAS DE BACTERIAS GRAM POSITIVAS Y MICOPLASMAS.
(01/01/2001). Solicitante/s: UNIVERSITY OF MASSACHUSETTS MEDICAL CENTER. Inventor/es: BROWN, NEAL C., WRIGHT, GEORGE.
SE DESCRIBE UN METODO PARA INHIBIR LA REPLICACION DEL MICOPLASMA Y DE LAS BACTERIAS GRAM-POSITIVAS. TAMBIEN SE FACILITAN NUEVOS COMPUESTOS UTILES PARA LA INHIBICION IN VIVO E IN VITRO Y UNA TERAPIA PARA LAS INFECCIONES QUE UTILIZAN COMPUESTOS DEL TIPO HPUURA. ESTOS INCLUYEN CIERTO NUMERO DE NUEVOS COMPUESTOS DE ISOCITOSINA Y URACIL 3-SUSTITUTIVOS, Y COMPUESTOS DE ADENINA Y GUANINA 10-SUSTITUTIVOS.
(01/02/2000). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF TOLEDO. Inventor/es: DURANT, GRAHAM, J., DUNBAR, PHILIP G., HOSS, WAYNE, MESSER, WILLIAM S., JR.
SE PRESENTAN COMPOSICIONES DE 1,4,5,6-TETRAHIDROPIRIMIDINA SUSTITUIDA, COMPOSICIONES DE 1,2,3,6-TETRAHIDROPIRIMIDINA SUSTITUIDA, COMPOSICIONES DE 3,4,5,6-TETRAHIDROPIRIMIDINA SUSTITUIDA. ESTAS SON UTILES PARA ESTIMULAR LOS RECEPTORES MUSCARINICOS, INCLUYENDO, POR EJEMPLO EL TRATAMIENTO EN LOS SINTOMAS DE TRASTORNOS COGNITIVOS, ESPECIALMENTE MEMORIA DISMINUIDA, QUE ESTAN ASOCIADAS CON UN DECRECIMIENTO DE LA SINTESIS DE LA ACETILCOLINA Y UNA DEGENERACION DE LAS CELULAS COLINERGICAS.
PROCEDIMIENTO Y COMPOSICIONES DE SINTESIS DE BCH-189 Y COMPUESTOS RELACIONADOS.
(01/03/1999). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Inventor/es: LIOTTA, DENNIS, C., CHOI, WOO-BAEG.
ESTE INVENTO MUESTRA UN METODO DE PREPARAR BCH-189 Y VARIOS ANALOGOS DE BCH-189 A PARTIR DE PRECURSORES NO CAROS CON LA OPCION DE INTRODUCIR FUNCIONALIDAD SI SE NECESITA. LA RUTA SINTETICA PERMITE LA PREPARACION ESTEREOSELECTIVA DEL ISOMERO BIOLOGICAMENTE ACTIVO DE ESTOS COMPUESTOS (BETA)-BCH-189 Y COMPUESTOS RELACIONADOS. ADEMAS, LA ESTEOQUIMICA EN LA POSICION 4' DEL NUCLEOSIDO PUEDE CONTROLARSE PARA PRODUCIR (BETA)-BCH-189 ENRIQUECIDOS ENANTIOMERICAMENTE Y SUS ANALOGOS.
PURINAS DE CICLOBUTILO BIS(HIDROXIMETILO) FLUORINADAS Y PIRIMIDINAS.
(16/04/1996). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: VITE, GREGORY, D., AHMAD, SALEEM, ZAHLER, ROBERT, GOODFELLOW, VAL S.
LA ACTIVIDAD ANTIVIRICA ES MOSTRADA POR COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES EN DONDE R SUB 1 ES EN DONDE R SUB 2 ES HIDROGENO, METILO, FLUORO, CLORO, BROMO, IODO, HIDROXI O AMINO; R SUB 3 ES FLUORO, CLORO, BROMO, IODO, HIDROGENO, METILO, TRIFLUOROMETILO, ETILO, N-PROPILO, 2-FLUOROETILO, 2-CLOROETILO, O EN DONDE R SUB 4 ES CLORO, BROMO, IODO, HIDROGENO, METILO O TRIFLUOROMETILO; R SUB 5 ES ALQUILO, R SUB 6 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO O ARILO; Y R SUB 7 Y R SUB 8 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS ACIDOS (PIRIMIDILOXI)FENOXIALCANOCARBOXILICOLICOS.
(16/09/1979) Procedimiento para preparar nuevos ácidos (pirimidiloxi)fnoxialcanocarboxílicos , de fórmula I: **(Fórmula)** y sus isómeros ópticos y sus sales, en donde A, B, D, E, y V se eligen independientemente entre hidrógeno, halógeno, tiociano, amino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1 a C6, alquilo C1 a C6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, alcoxi C1 a C6, alquiltio C1 a C6, alquenilo C2 a C6, cicloalquilo C3 a C7, carbalcoxi en donde alcoxi es un grupo alcosi C1 a C6, y los grupos fenilo, fenoxi o feniltio en donde el anillo fenilo de cada grupo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos entre…