CIP-2021 : C07D 257/02 : no condensados con otros ciclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo.
C07D 257/02 · no condensados con otros ciclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos de quelato de gadolinio con alta relaxividad para usar en la obtención de imágenes por resonancia magnética.
(17/06/2020) Un compuesto de formula general (I),
**(Ver fórmula)**
en la cual:
R1 representa, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o un grupo metilo;
R2 representa, independientemente uno de otro, un grupo seleccionado de:
alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, hidroxialquilo C2-C6, (alcoxi C1-C3)-( alquilo C2-C4)-, 2-(2-metoxietoxi)etilo, 2-(2- etoxietoxi)etilo, oxetan-3-ilo, tetrahidro-2H-piran-4-ilo y fenilo,
en el que dicho grupo alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con un grupo fenilo, cuyo grupo fenilo está opcionalmente sustituido una, dos o tres veces, de manera idéntica o diferente, con un átomo de halógeno o…
Método para producir la forma cristalina de modificación a de calcobutrol.
(27/05/2020). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: PLATZEK, JOHANNES, DR., TRENTMANN,WILHELM.
Compuesto de la fórmula (I) en forma cristalina de la modificación A
**(Ver fórmula)**
caracterizado porque el diagrama de difracción de rayos X en polvo del compuesto muestra picos máximos del ángulo 2 theta en 7,6°, 9,1°, 11,1°, 11,3°, 11,9° y 12,3°.
PDF original: ES-2809736_T3.pdf
Preparación de gadobutrol de alta pureza.
(19/02/2020) Procedimiento para producir gadobutrol de alta pureza (= el complejo con gadolinio de N-(1-hidroximetil-2,3- dihidroxipropil)-1,4,7-triscarboximetil-1,4,7,10-tetraazaciclododecano), caracterizado porque el material de partida cicleno (1,4,7,10-tetraazaciclododecano) se hace reaccionar con 4,4-dimetil-3,5,8-trioxabiciclo[5.1.0]octano y cloruro de litio en isopropanol a temperaturas elevadas, después se destila en agua y se alquila con monocloroacetato de sodio en medio alcalino, se trata en condiciones clorhídricas, las sales se retiran mediante la adición de metanol y el ligando bruto se hace reaccionar con óxido de gadolinio en agua a temperaturas elevadas, después el pH se ajusta con hidróxido de litio a 7,1-7,4, la solución se…
Un proceso para la preparación de compuestos de ciclam unidos por xileno.
(23/10/2019). Solicitante/s: Fresenius Kabi Oncology Ltd. Inventor/es: CABRI, WALTER, KUMAR,SANDEEP, LAHIRI,SASWATA, GUPTA,NITIN, SANGHANI,SUNIL, SINGH,HEMANT KUMAR, SONAVANE,GHANASHYAM MADHUKAR, HANDA,VISHAL, GUPTA,CHANDAN KUMAR, SIVAIAH,POTRU.
Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
que comprende la reacción del compuesto de la fórmula (VII)**Fórmula**
en donde X- es el ion de un grupo saliente
con hidroxilamina o clorhidrato de hidroxilamina en presencia de amina terciaria o alcóxido terciario.
PDF original: ES-2762976_T3.pdf
Nuevos compuestos de quelato de gadolinio para su uso en la obtención de imágenes por resonancia magnética.
(04/09/2019). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: PLATZEK, JOHANNES, DR., FRENZEL, THOMAS, DR., HILGER, CHRISTOPH-STEPHAN, BERGER,MARKUS, SÜLZLE,Detlev, LOHRKE,JESSICA, JOST,GREGOR, PIETSCH,HUBERTUS, PANKNIN,OLAF.
Un compuesto de fórmula general (I),**Fórmula**
en la cual:**Fórmula**
representa un grupo,**Fórmula**
en el que el grupo * indica el punto de unión de dicho grupo con R1;
R1 representa un grupo R3;
n representa un número entero de 4;
R2 representa un átomo de hidrógeno;
R3 representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula**
, y**Fórmula**
en las que los grupos * indican el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; R4 representa un átomo de hidrógeno;
R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo;
o un estereoisómero, un tautómero, un hidrato o un solvato del mismo o una mezcla del mismo.
PDF original: ES-2756703_T3.pdf
Inhibidores de PSMA marcados con metal/radiometal para obtención de imágenes dirigidas a PSMA y radioterapia.
(10/07/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
Z es tetrazol o CO2Q;
Q es H o un grupo protector;
cada uno de X1 y X2 es independientemente NH u O;
a es un número entero seleccionado del grupo que consiste en 1, 2, 3 y 4;
c es un número entero seleccionado del grupo que consiste en 0, 1, 2, 3 y 4;
cada R1, R2 y R4 son independientemente H o alquilo C1-C4;
cada R3 es independientemente H, alquilo C1-C6 o arilo C2-C12;
W es independientemente O o S;
Y es -NH- y puede estar presente o ausente;
L es un enlazador seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
en la que:
m es un número entero seleccionado del grupo que consiste en 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 y 8;
cada R5 es independientemente H o -COOR6, en la que cada R6 es…
Inhibidores radiomarcados del antígeno de membrana específico de la próstata.
(10/04/2019). Solicitante/s: MOLECULAR INSIGHT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: BABICH, JOHN, W., JOYAL,JOHN,L, LU,GENLIANG, ZIMMERMAN,CRAIG.
Compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula**.
PDF original: ES-2732060_T3.pdf
Un método de preparación de gadobutrol.
(28/03/2019). Solicitante/s: ST Pharm Co., Ltd. Inventor/es: CHANG,SUN KI, BYEON,CHANG HO, LIM,GEUN JHO, YOON,HOE JIN, KIM,MOON SOO.
Un metodo de preparacion de gadobutrol que comprende:
(E1) preparacion de un compuesto de la siguiente Formula 3 usando un compuesto de la siguiente Formula 2 o su sal;
(E2) preparacion de un compuesto de la siguiente Formula 4 usando el compuesto de Formula 3; y
(E3) preparacion de un compuesto de la siguiente Formula 1 usando el compuesto de Formula 4.**Fórmula**
{en las que, R es alquilo de cadena lineal o ramificada de C1-C4}.
PDF original: ES-2706319_T3.pdf
Método de preparación de calcobutrol.
(27/02/2019). Solicitante/s: ST Pharm Co., Ltd. Inventor/es: CHANG,SUN KI, BYEON,CHANG HO, LIM,GEUN JHO, YOON,HOE JIN, KIM,MOON SOO.
Un procedimiento, para preparar calcobutrol, que comprende:
(S1) preparar un compuesto de Formula 3, abajo, utilizando un compuesto de Formula 2, abajo, o su sal;
(S2) preparar un compuesto de Formula 4, abajo, utilizando el compuesto de Formula 3; y
(S3) preparar un compuesto de Formula 1, abajo, utilizando el compuesto de Formula 4.
**Fórmula**
{en las que, R es alquilo de C1-C4 de cadena lineal o ramificada}.
PDF original: ES-2718930_T3.pdf
Preparación de reactivos de Grignard usando un lecho fluidizado.
(25/09/2018). Solicitante/s: Patheon Austria GmbH & Co KG. Inventor/es: REINTJENS, RAFAEL, WILHELMUS, ELISABETH, GHISLAIN, POECHLAUER,PETER, THATHAGAR,MEHUL, GOLDBACH,MICHEL.
Un procedimiento de preparación de un reactivo de Grignard que comprende crear un fluido de partículas de magnesio y un solvente en un reactor; y poner en contacto las partículas de magnesio con al menos un organohaluro para formar el reactivo de Grignard; en el que el fluido comprende el solvente que fluye contra la gravedad a través de un lecho de partículas de magnesio que varían en tamaño de 10 a 1000 μm cuando se agregan, con una velocidad de flujo que varía de 0,1 a 0,3 cm/s para crear un lecho fluidizado de partículas de magnesio en el solvente.
PDF original: ES-2683245_T3.pdf
Conjugados de N-alcoxiamida como agentes para obtención de imágenes.
(22/03/2017). Solicitante/s: LANTHEUS MEDICAL IMAGING, INC. Inventor/es: HARRIS, THOMAS, D., CHEESMAN,EDWARD,H, ROBINSON,SIMON P, CASEBIER,DAVID S, CESATI,RICHARD R, LOOBY,RICHARD J, YALAMANCHILI,PADMAJA.
Un compuesto que tiene la estructura,**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2629340_T3.pdf
Proceso para la preparación de ligandos y quelatos de poliazacarboxilatos macrocíclicos.
(07/12/2016). Solicitante/s: GUERBET. Inventor/es: RAJAGOPALAN, RAGHAVAN, MOORE,DENNIS,A.
Un proceso para la preparación de un compuesto tetrámero macrocíclico de fórmula (II), comprendiendo el proceso:
(i) formar una mezcla de reacción que comprende una cantidad estequiométrica de (a) una aziridina de fórmula (I), (b) un ácido de Brønsted, un ácido de Lewis o una combinación de un ácido de Brønsted y un ácido de Lewis y (c) un disolvente; y
(ii) hacer reaccionar el contenido de la mezcla de reacción para formar el compuesto de fórmula (II) por ciclotetramerización de la aziridina de fórmula (I), según la siguiente reacción:**Fórmula**
en la que:
cada R1 está seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrocarbilo C1-10.
PDF original: ES-2617225_T3.pdf
Compuestos y composiciones que comprenden nanotubos de carbono y compuestos de formula (I) y su uso como agentes de contraste.
(24/07/2015) Compuestos y composiciones que comprenden nanotubos de carbono y compuestos de formula (I) y su uso como agentes de contraste.
Compuestos que comprenden nanotubos de carbono y quelatos paramagnéticos de gadolinio (III), derivados del ácido 1,4,7,10-tetraaza-1,4,7,10-ciclododecanotetraacético (DOTA). Estos compuestos son útiles como agentes de contraste para resonancia magnética nuclear, técnica utilizada para la obtención de imágenes para diagnóstico clínico y proporcionar agentes de contraste anisotrópicos alternativos a los habitualmente utilizados. La presente invención se refiere a compuestos que comprenden…
Compuestos que comprenden cadenas de aminoalcohol cortas y complejos metálicos para la obtención de imágenes médicas.
(06/08/2014) Compuesto de fórmula (IIa) de la siguiente fórmula general:**Fórmula**
en la que:
R1, R2 y R3 representan, independientemente entre sí, -COOH, -P(O)(OH)2 o -R6-P(O)-OH, en el que R6 representa un átomo de H o un grupo alquilo C1-C3; X1, X2 y X3 representan, independientemente entre sí, L-Y en el que L representa un grupo alquilo C1-C3,
Y representa -NR7-CO-R8 en el que R7 representa H o un grupo alquilo C1-C6 o un grupo hidroxialquilo C1-C6, y R8 representa un grupo alquilo C1-C6 o hidroxialquilo C1-C6, siempre que al menos R7 o R8 represente un grupo hidroxialquilo C1-C6;
D representa CH o N;
E representa CH o N;
F1 representa CH o N;
K1 a K12 representan cada uno independientemente H, -(CH2)j-CH3 o -(CH2)i-OH, en los que j≥0 a 3 e i≥1 a 3, o K3 o K4 con K5 o K6 y/o K7 o K8 con K9 o K10, forman…
Procedimiento para la preparación de Calcobutrol.
(12/02/2014) Un procedimiento para la preparación del complejo de calcio de ácido 10- (2, 3-dihidroxi-1- (hidroximetil) propil)- 1, 4, 7, 10-tetraazaciclodecano-1, 4, 7-triacético (Calcobutrol), en el que
a) el complejo de gadolinio de ácido 10- (2, 3-dihidroxi-1- (hidroximetil) propil) -1, 4, 7, 10-tetraazaciclodecano-1, 4, 7-triacético (Gadobutrol) se de-compleja con un agente de-complejante, en donde el agente de-complejante es una fuente de iones oxalato o una fuente de iones fosfato, y el pH antes de añadir el agente de-complejante es mayor que 2,
b) se separa la sal de gadolinio precipitada,
c) el ligando libre en…
Procedimiento de polarización nuclear dinámica (PND), y compuestos y composiciones para su uso en el procedimiento.
(21/08/2013) Quelato de Gd de fórmula :**Fórmula**
en la que
n es 1 a 10;
x es 0 a 3;
R es idéntico o diferente, y representa fluoro,
un grupo alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, o un grupo cíclico aromático o no aromático que contiene de 5a 10 átomos de carbono; y
Q es H, un grupo alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, o un grupo cíclico aromático o no aromático quecontiene de 5 a 10 átomos de carbono; o **Fórmula**
en la que n, x y R son como se han definido anteriormente.
Procedimiento para la preparación de poliaminas cíclicas que contienen n nitrógenos en el anillo con n-1 protegidos y sus productos.
(15/03/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula:
que comprende las etapas de:
a) acilar selectivamente 1,4,8,11-tetraazaciclotetradecano (ciclam) con un agente acilante sustituido con flúor de la fórmula:
en donde X es CF3, y en donde Lv es un grupo lábil que contiene N, O o S para proporcionar 1,4,8-tris(trifluoroacetil)-1,4,8,11-tetraazaciclotetradecano;
b) funcionalizar la amina secundaria remanente con 1,4-dicloroxileno para proporcionar 1,1'-[1,4-fenilenbis(metilen)]-bis-tris(trisfluoroacetil)-1,4,8,11-tetraazaciclotetradecano; y
c) eliminar los grupos trifluoroacetilo para proporcionar el compuesto de fórmula XII.
Complejos de metal de derivados de tretraazamacrociclo.
(04/03/2013) Un compuesto de Fórmula 3:
en la que,
T es un ión de metal seleccionado entre metales alcalinos, metales alcalino térreos y metales de transición que portan cargas (+1) o (+2);
R11, R22 y R33 están seleccionados de manera independiente entre -CH2CO2R5, -CH2ArOR5, -CH2SR5, -CH2PO3H2, CH2SO3H, -CH2Ar(OR5)2, -CH2Ar(OR5)R6 y -CH2Ar(OR5)R6;
R44 es -CH2ArOR7, -CH(RB)CO2R7, -CH2Ar(OR7)2, -CH2Ar(OR7)R8, -CH2Ar(OR7)2R8 o -CH(CO2R7)(CH2)4NHCO2CH2Ar;
R5, R6 son de manera independiente H, alquilo o alquilo sustituido,
R7 es Et o t-Bu,
R8 está seleccionado entre acilo sustituido de manera opcional, arilo y heteroarilo, alcoxi, hidroxi, halo, amino, nitro, tioles, disulfuros, carbohidratos, péptidos y sus combinaciones;
Ar es un fenilo sustituido de manera opcional, pirimidinilo o piridinilo; y
Y es un contraión seleccionado…
Compuestos que comprenden cadenas de aminoalcohol cortas y complejos metálicos para la obtención de imágenes médicas.
(29/08/2012) Compuesto de fórmula (IIa) de la siguiente fórmula general: **Fórmula**
en la que:
R1, R2 y R3 representan, independientemente entre sí, -COOH, -P(O)(OH)2 o -R6-P(O)-OH, en el que R6 representaun átomo de H o un grupo alquilo C1-C3, X1, X2 y X3 representan, independientemente entre sí, L-Y en el que L representa un grupo alquilo C1-C3
Y representa -CO-NR7R8 en el que R7 representa H o un grupo alquilo C1-C6 o un grupo hidroxialquilo C1-C6, y R8 representa un grupo alquilo C1-C6 o hidroxialquilo C1-C6, siempre que al menos R7 o R8 represente un grupohidroxialquilo C1-C6;
D representa CH o N;
E representa CH o N;
F1 representa CH o N;
K1 a K12 representan cada uno independientemente H, -(CH2)j-CH3 o -(CH2)i-OH, en los que j≥0 a 3 e i≥1 a 3, o K3 oK4 con K5 o…
Síntesis de derivados de cicleno.
(19/04/2012) Un procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula (I): **Fórmula**
en la que R representa un grupo protector de carboxilo seleccionado del grupo de: alquilos, arilos y arilos sustituidos; X representa un anión cloro, bromo o yodo o un grupo que contiene sulfonato o fosfato e y representa un número entero de 1 a 4; que comprende las etapas:
hacer reaccionar cicleno y un éster de ácido acético activado de fórmula (IV)
actuando como un agente alquilante en la que X' es un grupo fácilmente desplazable seleccionado del grupo de cloro, bromo, yodo, sulfonatos y fosfatos y R es un grupo protector de carboxilo seleccionado de alquilos, arilos y arilos sustituidos, para preparar una mezcla;
ajustar el pH de la mezcla a 9,0 ± 0,5;
añadir una sal que comprende un anión X seleccionado del grupo de cloro, bromo, yodo y un grupo…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DE 1,4,7,10-TETRAAZACICLODODECANO MONOFUNCIONALIZADO.
(21/01/2011) Un procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula (XI), a partir de compuestos de fórmula (VII) o (VIII), en las que R es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado o cíclico, no sustituido o sustituido por 1 a 10 átomos de oxígeno, o un grupo alquilo C1-C20, opcionalmente interrumpido por un fenileno, sustituido a su vez por un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, no sustituido o sustituido por 1 a 3 grupos C1-C7; estando el grupo aromático no sustituido o sustituido por grupos carboxilo, sulfamoilo, hidroxialquilo, amino mediante hidrólisis en condiciones básicas a temperatura elevada y bajo presión
ACIDOS 1-PIRAZOLILETIL-1,4,7,10-TETRAAZACICLODODECANO-4,7,10-TRIACETICOS. APLICACION DE SUS COMPLEJOS DE GADOLINIO (III) EN EL DIAGNOSTICO CLINICO.
(01/07/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD NACIONAL DE EDUCACION A DISTANCIA.. Inventor/es: BALLESTEROS GARCIA,PALOMA, PEREZ MAYORAL,ELENA.
Compuestos macrocíclicos de Fórmula General A cuyos complejos paramagnéticos de lantánidos se emplean como agentes de contraste para Imagen por Resonancia Magnética.#Compuestos de Fórmula General A en donde R1 y/o R2 son hidrógenos, grupos metilo, grupos nitro y grupos amino. Un procedimiento para la obtención de estos compuestos partiendo de los correspondientes bromoetilpirazoles, que implica las siguientes etapas:#1) monoalquilación del cicleno; 2) alquilación del resto de grupos amino con bromoacetato de metilo en medio básico y finalmente, 3) la hidrólisis básica de los ésteres metílicos para la obtención de la sal trisódica correspondiente.#Los complejos de Gd(III) y de otros lantánidos obtenidos a partir de los compuestos de Formula General A, el procedimiento de obtención de los complejos, y su utilización experimental y clínica en la fabricación de agentes de contraste para el diagnóstico clínico por Imagen de Resonancia Magnética.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUELANTES MACROCICLICOS Y LOS QUELATOS DE LOS MISMOS CON IONES DE METALES PARAMAGNETICOS.
(16/05/2006). Solicitante/s: BRACCO S.P.A. DIBRA S.P.A.. Inventor/es: RIPA, GIORGIO, SCALA, ALESSANDRO, MURRU, MARCELLA, VISCARDI, CARLO, FELICE, AUSONIO, MARINA, SCOTTI, CHIARA, COSSUTA, PATRIZIA.
La invención se refiere a un procedimiento para la preparación de complejos de quelatos macrocíclicos con iones trivalentes de metales paramagnéticos de la fórmula (XII), en la que R{sup,1}, R{sup,2} y Me{sup,3+} son como se describe a continuación incluyendo a) reacción de 1,4,7,10-tetraazaciclododecano con trietil ortoformato para dar 5H, 9bH-2a, 4a, 7, 9a-octahidrotetraazacicloocta[cd]pentaleno; b) reacción de carboximetilación en agua; c) reacción de hidrólisis en condiciones básicas; d) alquilación de acuerdo con los procedimientos conocidos con un epóxido en agua; e) complejación de acuerdo con procedimientos conocidos realizados en agua mediante adición de una sal de un metal paramagnético; f) purificación mediante diafiltración, desalinización final de la solución acuosa en resinas intercambiadoras de iones y g) cristalización o recuperación.
PERFLUOROALQUILAMIDAS , SU PREPARACION Y SU UTILIZACION EN EL DIAGNOSTICO.
(16/04/2006) Complejos metálicos de la fórmula general I, en la que K significa un compuesto formador de complejos o un complejo metálico de la fórmula general II en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un equivalente de iones metálicos con los números atómicos 21-29, 30 31, 32, 37-39, 42-44, 49 ó 57-83, R2 y R3 representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C7, un grupo bencilo, un grupo fenilo, -CH2OH o -CH2-OCH3, y U representa el radical L, pudiendo L y U, independientemente uno de otro, ser iguales o diferentes, A significa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C30 lineal o ramificado, que eventualmente está interrumpido por 1-15 átomos de oxígeno, y/o eventualmente está sustituido con 1-10 grupos hidroxi, 1-2 grupos COOH, un grupo fenilo, un grupo bencilo y/o 1-5 grupos OR4, con R4 en el significado de…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 1,4,7,10-TETRAAZACICLODODECAN-1 ,4-DIACETICO.
(01/12/2005) Un procedimiento para la preparación de compuestos de **fórmula**, en la que R es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado o cíclico, no sustituido o sustituido por 1 a 10 átomos de oxígeno, o un grupo alquilo C1-C20, opcionalmente interrumpido por un fenileno, sustituido a su vez por un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, no sustituido o sustituido por 1 a 3 grupos C1-C7; estando el grupo aromático no sustituido o sustituido por grupos carboxilo, sulfamoilo, hidroxialquilo, amino que comprende las etapas: a) condensación de la trietilentetramina (II) con un derivado glioxal, en agua o en disolventes solubles en agua o en sus mezclas, a una temperatura de 0-50°C, en presencia de una cantidad estequiométrica o un ligero exceso de hidróxido…
COMPLEJOS, QUE CONTIENEN PERFLUOROALQUILO, CON RADICALES DE AZUCARES, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: PLATZEK, JOHANNES, DR., NIEDBALLA, ULRICH, DR., RADICHEL, BERND, DR., WEINMANN, HANNS-JOACHIM, DR., MISSELWITZ, BERND, DR., MARESKI, PETER.
Complejos que contienen perfluoroalquilo con radicales de azúcares de la **fórmula** en la que R representa un radical de monosacárido enlazado a través de la posición 1-OH o bien 1-SH, con 5 ó 6 átomos de carbono, sus desoxi- o tio-azúcares, Rf es una cadena de carbonos, lineal o ramificada, perfluorada, con la fórmula -CnF2nE, en la que E representa un átomo de flúor, cloro, bromo, yodo o hidrógeno situado en un extremo, y n representa los números 4-30, K representa un complejo metálico de la **fórmula** en la que R1 significa un átomo de hidrógeno o un equivalente a iones de metales con los números atómicos 21-29, 31- 33, 37-39, 42-44, 49 ó 57-83, con la condición de que por lo menos dos de los R1 han de representar equivalentes a iones de metales R2 y R3 independientemente uno de otro, representan hidrógeno, alquilo de C1-C7, bencilo, fenilo, -CH2OH o -CH2OCH3.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,4,7,10-TETRAAZACICLODODECANO.
(16/04/2005) Un procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula (I), 1, 4, 7, 10-tetraazaciclododecano , de acuerdo con el siguiente esquema 1: Esquema 1 a) condensación de trietilentetramina (TETA) con glioxal hidrato en agua o disolventes solubles en agua o mezclas de los mismos, a una temperatura que varía de 0 a 5ºC, en presencia de cantidades estequiométricas o de un ligero exceso de hidróxido de calcio, para dar el compuesto de fórmula (IV); b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (IV) con 1, 2- dicloroetano, en cantidades de 1 a 5 moles por mol del compuesto (IV), en dimetilacetamida (DMAC) y en presencia de Na2CO3, en cantidades de 5 a 10 moles por mol del compuesto (IV), añadiendo NaBr en cantidades de 0, 1 a 2 moles por mol del compuesto (IV) a una temperatura…
POLIAMIDAS CICLICAS ENLAZADAS CON ACTIVIDAD FRENTE AL VIH.
(01/03/2005). Solicitante/s: ANORMED INC.. Inventor/es: BRIDGER, GARY, JAMES, PADMANABHAN, SREENIVASAN, SKERLJ, RENATO TONY, THORNTON, DAVID MICHAEL.
POLIAMINAS CICLICAS ENLAZADAS DE FORMULA : Z UN AROMATICO O HETEROAROMATICO CENTRAL, Y R Y R' SON CADA UNO CADENA ALQUILENO O CADENA QUE CONTIENE HETEROATOMO, MUESTRAN ELEVADA ACTIVIDAD CONTRA EL VIH, Y BAJA TOXICIDAD, EN PRUEBAS EN VIVO. SE RECLAMAN NUEVOS COMPUESTOS, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS COMPLEJOS CON METALES.
(16/11/2004). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: PLATZEK, JOHANNES, DR., GRASKE, KLAUS-DIETER, SCHMITT-WILLICH, HERIBERT, RADUCHEL, BERND.
LA INVENCION TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS DE COMPLEJOS METALICOS, CARACTERIZADO PORQUE UNA MEZCLA DE ACIDO CARBOXILICO DE COMPLEJO METALICO QUE SE COMPONE DE UN ACIDO CARBOXILICO DE COMPLEJO METALICO Y DE AL MENOS UNA SUSTANCIA SOLUBILIZANTE SE TRATA EN SULFOXIDO DE DIMETILO (DSMO) CON UN AGENTE DE DESHIDRATACION, OPCIONALMENTE AÑADIENDO UN ADYUVANTE DE UNION Y HACIENDOLO REACCIONAR CON UNA AMINA DE FORMULA GENERAL (I): (A(NH 2 ) N , EN DONDE A SIGNIFICA GRUPO RADICAL DE UNA AMINA NATURAL O SINTETICA, Y N ES DE 1 A 100.
ACIDOS CARBOXILICOS MACROCICLICOS DE COMPLEJOS METALICOS, SU UTILIZACION, ASI COMO PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: PLATZEK, JOHANNES, DR., SCHMITT-WILLICH, HERIBERT, RADUCHEL, BERND.
LA INVENCION TRATA DE NUEVOS ACIDOS CARBOXILICOS MACROCILICOS DE COMPLEJOS METALICOS DE FORMULA (II), EN DONDE Z 0) ES UN EQUIVALENTE METALICO DEL ORDEN DE 58-71, Y R ES UN GRUPO CHX 1 - CO - NH - CHY 1 (CH 2 ) F - COOH, EN DONDE X 1 E Y 1 SON INDEPENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA DE C 1 C 7 , UN GRUPO FENILO O BENCILO, Y F ES DE 0 A 9. SE PUEDE UTILIZAR COMO ETAPAS INTERMEDIAS PARA LA SINTESIS DE COMPLEJOS POLIMERICOS EN CASCADA APROPIADOS COMO AGENTES DE DIAGNOSTICO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CICLENO.
(16/06/2004) Procedimiento para la preparación de cicleno, caracterizado porque, en un procedimiento de un solo recipiente se hace reaccionar trietilen-tetraamina con glioxal al 40 % a 20ºC hasta 80ºC en el seno de un disol vente prótico polar en el transcurso de 4 a 40 horas, el compuesto tricíclico intermedio formado de esta manera, después de haber eliminado el disolvente, se alquila junto a los dos nitrógenos de amina secundaria con un agente de alquilación difuncionalizado en 1, 2, X(CH2)2X, en el que X representa un grupo nucleófugo, en el seno de un disolvente aprótico polar, eventualmente en presencia de una base auxiliar, a 20 hasta 120ºC en el transcurso de 2 a 24 horas, el producto de condensación así obtenido, después de haber eliminado el disolvente…
PREPARACION DE MONO- Y 1,7-BIS-N-HIDROXIALQUIL-CICLENOS Y DE COMPLEJOS CON SALES DE LITIO.
(01/05/2004). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: PETROV, ORLIN, BLASZKIEWICZ, PETER.
La invención se refiere a procedimientos para la mono- y 1,7-bis-N-{be}-hidroxialquilación de cileno, los complejos correspondientes de 1,7-bis-N-{be}-hidroxialquil-1 ,4, 7,10-tetraazaciclododecano-sal de Li como producto intermedio del procedimiento, y a la utilización del complejo de N-(6-hidroxi-2,2- dimetil-1,2-dioxepan-5-il) -1,4,7,10-teraazaciclododecano-LiCl para la preparación de gadobutrol [complejo GD de N-(1-hidroxi-metil-2 ,3- dihidroxipropil)-1,4 ,7-triscarboximetil-1 ,4,7,10-tetraazaciclododecano].
