CIP-2021 : A61K 31/5377 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/5377 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de indazol para su uso en el tratamiento de infección por virus de la gripe.
(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula**
en la que
R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno, y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o - NHSO2R5, o
piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7;
R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se engarzan para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros, en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno adicional y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…
Pirrolidinas sustituidas como inhibidores del factor XIa para el tratamiento de enfermedades tromboembólicas.
(17/08/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que Cyc A representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros;
Cyc B representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros;
Cyc C representa heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros;
cada R1 puede ser igual o diferente y representa -C(≥NH)NH2, heteroarilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido con de 1 a 5 grupos seleccionados entre halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, -alquileno C1-4-alcoxi C1-4, CN, -COOH,…
Compuesto de piperazina que presenta un efecto inhibidor de PGDS.
(17/08/2016) Compuesto de piperazina representado por la fórmula (I) o sal del mismo, **Fórmula**
en el que
X representa CH o un átomo de N;
R1 representa alquilo de C1-6;
R2 representa alquilo de C1-6 que puede presentar 1, 2 o 3 sustituyentes, alquenilo de C2-6 que puede presentar 1, 2 o 3 sustituyentes, -(C≥O)-N(R3)(R4), o -(C≥O)-OR5,
R3 y R4 son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno o alquilo de C1-6 que puede presentar 1, 2 o 3 sustituyentes; o R3 y R4 tomados junto con un átomo de nitrógeno al que R3 y R4 están unidos, pueden formar un grupo heterocíclico saturado; y
R5 representa hidrógeno o…
Compuestos de 6-amino-piridazin-3-il-carboxamida sustituidos como moduladores de proteínas cinasas.
(17/08/2016) Un compuesto de fórmula III:**Fórmula**
o una sal del mismo; o un hidrato, solvato, o polimorfo del mismo; en la que:
n es 0-2;
R5 y R11 son cada uno independientemente H, alquilo o Z1;
R9 es alquilo;
R10 es H, alquilo o Z1;
cada Z1 es independientemente halógeno, CN, NO2, OR15, SR15, S(o)2OR15, NR15R16, perfluoroalquilo C1-C2, perfluoroalcoxi C1-C2, 1,2-metilendioxi, C(O)OR15, C(O)NR15R16, OC(O)NR15R16, NR15C(O)NR15R16, C(NR16)NR15R16, NR15C(NR16)NR15R16, S(O)2NR15R16, R17, C(O)R17, NR15C(O)R17, S(O)R17, S(O)2R17, R16, oxo, C(O)R16, C(O)(CH2)mOH, (CH2)mOR15, (CH2)mC(O)NR15R16, NR15S(O)2R17, donde cada m es independientemente 0-6;
cada R15 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C6;
cada R16 es independientemente hidrógeno, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo C3-C6, arilo,…
Inhibidores de quinasa y su uso en el tratamiento del cáncer.
(17/08/2016). Solicitante/s: UNIVERSITY HEALTH NETWORK. Inventor/es: PAULS, HEINZ, W., LAUFER,RADOSLAW, SAMPSON,PETER BRENT, LIU,YONG, EDWARDS,LOUISE G, FORREST,BRYAN T, FEHER,MIKLOS, PATEL,NARENDRA KUMAR B, PAN,GUOHUA, LI,SZE-WAN.
Un compuesto representado por la fórmula estructural siguiente:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Ra es -F, metoxi, metilo o etilo;
R4 es -H o metilo; y
R6 es -CH≥CH-(fenilo sustituido opcionalmente), en donde el fenilo en -CH≥CH-(fenilo) está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, (aminoalquilo C1-6), (alquilamino C1-6)alquilo C1-6, (fenil)alquilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, -(CH2)0-3-N-piperidinilo, -(CH2)0-3-N-morfolinilo, -(CH2)0-3-N-pirrolidinilo, -(CH2)0-3-Npiperazinilo y
-(CH2)0-3-N-oxazepanilo, en donde el N-piperazinilo está sustituido opcionalmente en N' con alquilo C1-6 o acilo C1-6.
PDF original: ES-2603613_T3.pdf
Compuestos bicíclicos o sales de los mismos para el uso en el tratamiento del cáncer.
(03/08/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en donde al menos uno de X1, X2, X3 y X4 representa N o N-óxido y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa C-R2;
uno cualquiera o dos de Y1, Y2, Y3 e Y4 representan C-R4 y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa CH o N;
R1 representa un grupo heterocíclico insaturado monocíclico o bicíclico opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, S y O; en donde, cuando el sustituyente es un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alquilamino, un grupo acilo, un grupo carbamoílo, un grupo acilamino, un grupo hidrocarburo…
Compuesto de imidazopiridina.
(20/07/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KOGA, YUJI, IMAMURA, YOSHIMASA, OHNE, KAZUHIKO, SHIBATA, HIROSHI, MAENO, KYOICHI, HANAZAWA,TAKESHI, NOZAWA,Eisuke, SATO,IPPEI, IIDA,MAIKO, WATANABE,TSUBASA, IMAMURA,KENICHIRO.
Un compuesto de formula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
A1 es ciclohexilo o fenilo opcionalmente sustituido con uno o mas atomos de F;
R1 es H;
R2 es R0;
R3 es H;
cada R5 es H;
R4 es -Y-A2 o A3;
Y es alquileno C1-10 opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G2;
el Grupo G2 es -CO2H y -OH;
A2 es H, cicloalquilo, piridilo o fenilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo C1-6 y - CO2H;
A3 es cicloalquilo seleccionado entre ciclopentilo, indanilo, dihidrociclopentatienilo, dihidrociclopentafuranilo y dihidrociclopentapirrolilo, estando estos grupos cicloalquilo opcionalmente sustituidos con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G1, o A3 es piperidilo o pirrolidilo cada uno opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G1;
el Grupo G1 es R0, halogeno, -CO2H, -OH, -CO2R0, -NO2, fenilo y -SO2-NH2; y
cada R0 es independientemente alquilo C1-6.
PDF original: ES-2597034_T3.pdf
Antídotos para inhibidores del factor Xa y procedimientos de uso de los mismos.
(13/07/2016). Solicitante/s: PORTOLA PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: ANDRE,PATRICK, SINHA,UMA, LU,GENMIN, PHILLIPS,DAVID R.
Un derivado de fXa que es un polipéptido aislado que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO. 12.
PDF original: ES-2597436_T3.pdf
Compuestos de oxazolidin-2-ona y usos de los mismos como inhibidores de PI3Ks.
(13/07/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: FURET, PASCAL, MCCARTHY, CLIVE, FAIRHURST, ROBIN ALEC, CARAVATTI, GIORGIO, STAUFFER,FREDERIC, RUEEGER,HEINRICH, SEILER,FRANK HANS.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde,
R1 ≥**Fórmula**
en donde R1a ≥ H o -CH3
o R1 ≥**Fórmula**
en donde D ≥ deuterio;
R2 ≥ H, y R3 ≥ H;
R4 ≥ H, y R5 ≥ -CH3 o -CH2OH; o
R4 ≥ -CH2OH, y R5 ≥ H; o
R2
≥ -CH3, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH2CH2OH o -CH2OC(O)H;
≥ H;
R4 ≥ -CH3, -CH2OH, -CH2CH2OH, -CH2CH(OH)CH3 o -CH2 C(OH)(CH3)2 y R5 ≥ H, o
R4 ≥ H, y R5 ≥ -CH3, -CH2OH, -CH2CH(OH)CH3 o -CH2C(OH)(CH3)2, o
R4 ≥ H o -CH3 y R5 ≥ H o -CH3;
o
R3 ≥ H, y R4 ≥ H;
R2 y R5 se unen y forman -(CH2)4-;
o
R4 ≥ H, y R5 ≥ H; y
R2 ≥ -CH2OH, y R3 ≥ -CH3; o
R2 ≥ H o -CH3, y R3 ≥ -CH2OH;
o
R2 ≥ H, y R4 ≥ H; y
R3 y R5 se unen y forman el grupo:**Fórmula**
o el grupo**Fórmula**
R3 ≥ H, y R5 ≥ H; y
R2 y R4 se unen y forman el grupo:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2598118_T3.pdf
Antagonistas del receptor de FSH.
(06/07/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que
Y-X es CH2-CH2, -C(O)O- o -CH2OR2
es fenilo, alquilo (C1-6), heteroarilo (C2-8), benzoílo, heteroaril(C2-8)carbonilo, alcoxi (C1-8), cicloalquilo (C3-6), cicloalcoxi (C3-6), todos los restos alquilo o alcoxi de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R10 y los restos fenilo o heteroarilo de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R12, o
R2 es alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), alquilcarbonilo (C1-6), alquenilcarbonilo (C2-6), alquinilcarbonilo (C2-6), cicloalquil(C3-6)carbonilo, alquenoxi (C3-6), cicloalquil (C3-6) alcoxi (C1-4), fenilalcoxi (C1-4) o heteroaril (C2-8) alcoxi (C1-4);
R6 es hidroxi o H, o
…
Omega-aminoalquilamidas de ácidos R-2-arilpropiónicos como inhibidores del quimiotactismo de células polimorfonucleares y mononucleares.
(06/07/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que Ar se selecciona del grupo consistente en:
4-isobutilfenilo, 2-(2,6-diclorofenilamino)fenilo, 3-isopropilfenilo, 3-pent-3-ilfenilo, 3-fenoxifenilo, 3-benzoilfenilo, 3- acetilfenilo, 3-[CH3-CH(OH)]fenilo, 3-[C6H5-CH(OH)]fenilo y 3(α-metilbencil)fenilo,
R es H,
X representa:
un alquileno C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido en C1 con un grupo -CO2R3 o con un grupo CONHR4 en el que R4 representa hidrógeno, alquilo C2-C6 lineal o ramificado o con un grupo OR3, en el que R3 representa H, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o un grupo alquenilo C2-C6 lineal o ramificado;
un grupo (CH2)m-B-(CH2)n, en el que B es un grupo CONH o un átomo de oxígeno, m es un…
Compuestos de piridina condensados como ligandos del receptor cannabinoide CB2.
(06/07/2016) Un compuesto de Formula (I) o una sal del mismo,**Fórmula**
(en la que,
X e Y representan CH, alquilo C-inferior o N, en la que ya sea X o Y representa N,
W representa -NH-, -N(alquilo inferior)-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-,
R1 representa cicloalquilo que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, arilo que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, un heterociclo aromatico que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D o un heterociclo no aromatico que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, R2 representa -Z-NR3R4 o -Z-amino ciclico que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, y
el grupo D incluye
…
Derivados de indazolil-triazol como inhibidores de IRAK.
(22/06/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Q indica Ar o Het,
E indica -(CH2)mCO-, -(CH2)mSO2, -(CH2)q-, -(CH2)mNHCO-, o un enlace sencillo,
R1 indica H, OH, NH-alquilo C1-C6, O-alquilo C1-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, Cyc, Hal, Het1, OHet 1, CO-Het1, NH-Het1, CO-Ar1, O-Ar1, Ar1, NH-Ar1, -(CH2)qHet1, -CONH-(CH2)qHet1, -CONHHet1, -(CH2)qO-Het1, -(CH2)qO-Ar1, -(CH2)qAr1, -CONH-(CH2)qAr1, -CONH-Ar1, -CONH-cicloalquilo C3-C6, -(CH2)qHal, -(CH2)qCyc, CF3, -(CH2)sNH-(CH2)q-Het1, -(CH2)sNH-(CH2)q-Ar110 , en el que NH-alquilo C1-C6, O-alquilo C1-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6 pueden estar sustituidos…
Formulación para la administración por vía transmucosa oral de moléculas antálgicas y/o antiespasmódicas.
(08/06/2016). Solicitante/s: PEROVITCH, PHILIPPE. Inventor/es: PEROVITCH, PHILIPPE, MAURY,MARC.
Formulación para la administración por vía transmucosa oral de al menos un principio activo destinado al tratamiento de una crisis espástica, que comprende:
- al menos un principio activo presente en forma de base y/o en forma de sales, seleccionado entre los antiespasmódicos de acción periférica, tal como el tiemonio o el floroglucinol, o el nefopam, y
- una solución hidroalcohólica que comprende entre 40 % y 85 % en volumen de alcohol y entre 15 % y 60 % en volumen de agua,
el o los principio(s) activo(s) que están presente(s) en estado de disolución estable y completo en la solución hidroalcohólica.
PDF original: ES-2586619_T3.pdf
Derivados de piperidinil-indol y su uso como inhibidores del factor de complemento B.
(25/05/2016) Un compuesto, o una sal o un tautómero del mismo, de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula**
(I) en donde:
n es 0, 1 o 2;
R es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, o hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R1 es halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, -S(O)palquilo de 1 a 6 átomos de carbono,…
Nuevo agente antiplaquetario.
(18/05/2016) Compuesto representado por la fórmula IIa:**Fórmula** donde
Xa es N, o CH,
R1e es un alquilo opcionalmente sustituido con un arilo o un halógeno; un alcoxi opcionalmente sustituido con un arilo, un halógeno o un cicloalquilo; un alquiltio opcionalmente sustituido con un arilo, un halógeno o un cicloalquilo; un alquenilo; ciano; un cicloalquilo; un halógeno; o un amino opcionalmente sustituido con 1 o 2 alquilos,
R1f es hidrógeno, un alquilo, un alcoxi, hidroxilo, ciano o un halógeno,
R21 es un heteroarilo opcionalmente sustituido,
R31 es un heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido,
…
Nueva sal de 3-[(3-{[4-(4-morfolinilmetil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidin-2,4-diona, su preparación y formulaciones que la contienen.
(18/05/2016). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LETELLIER, PHILIPPE, LE FLOHIC,ALEXANDRE, GUIDOTTI,JÉRÔME.
Metanosulfonato de 3-[(3-{[4-(4-morfolinilmetil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-oxo- 2,3-dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidin-2,4-diona, de fórmula (II):**Fórmula**
donde la notación significa que el enlace doble tiene configuración Z o E.
PDF original: ES-2632570_T3.pdf
Quinazolinas sustituidas con sulfoximina y su uso como inhibidores de MNK1 y/o MNK2 quinasas.
(04/05/2016) Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que Ar se selecciona entre un grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
en el que X es CH o N;
R3 es H, halógeno, CN o -C(≥O)-NH2; y
R4 se selecciona entre un grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
en la que R7 se selecciona entre un grupo que consiste en H, CN, alquilo C1-6, -O-(alquilo C1-3), alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, -(alquil C1-3)-heterociclilo, -(alquil C1-3)-O-heterociclilo, arilo, -(alquil C1-3)-arilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -(alquil C1-3)-heteroarilo, -COOH, -(C≥O)-O-(alquilo C1-6), -(C≥O)- N≥S(≥O)(alquil C1-3)2 y -(C≥O)-NRN1RN2;
en el que RN1 es…
Compuesto de pirazoloquinolina.
(27/04/2016) Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, halógeno-alquilo C1-6, alquilo C1-6, u -O-alquilo C1-6,
R2 es un grupo de fórmula (II):**Fórmula**
R3 es alquileno C1-6-(cicloalquilo que puede estar sustituido con halógeno u -O-alquilo C1-6); alquileno C1-6- heteroanillo saturado que contiene oxígeno; cicloalquilo que puede estar sustituido con halógeno u -Oalquilo C1-6; un heteroanillo saturado que contiene oxígeno; o un heteroanillo saturado monocíclico que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con alquilo C1-6, alquileno C1-6-arilo o -CO-alquileno C1-6-Oalquilo C1-6,
R4, R5 y R6 son hidrógeno,
Ra y Rb se combinan con el átomo de nitrógeno adyacente para formar un heteroanillo monocíclico que contiene nitrógeno, que puede estar sustituido con un grupo…
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
donde A es**Fórmula**
Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N,
RQ22 y RQ42 son H,
R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…
Composición farmacéutica para administración oral con elución y/o absorbencia mejoradas.
(27/04/2016). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SUEFUJI,TAKASHI.
Una composición farmacéutica para administración oral que comprende:
4-((1-metilpirrol-2-il)-carbonil)-N-(4-(4-morfolin-1-il-carbonilpiperidin-1-il)-fenil)-1-piperazincarboxamida, una sal de la misma o un solvato de la misma, como un principio farmacéutico activo; y
al menos un aditivo ácido seleccionado del grupo que consiste en ácido adípico, ácido succínico, ácido fumárico, ácido L-aspártico y ácido L-glutámico.
PDF original: ES-2622585_T3.pdf
Agonista del receptor de glucocorticoides que comprende derivados de 2,2,4-trimetil-6-fenil-1,2-dihidroquinolina que tiene un grupo oxi sustituido.
(13/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula o una de sus sales, para usar en la prevención o tratamiento de una enfermedad:
en donde R1 representa las fórmulas (2a), (3a), (4a) o (5a);
R2 representa -(CO)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 o -(CO)NR12R13;
R2-O- es sustituyente en la posición 4 o 5 del anillo de benceno A;
R3 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 1 a 6 átomos de carbono;
R4, R5, R6 o R7 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 1 a 6 átomos de carbono, que puede tener un sustituyente, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene…
Derivados (tio)morfolino bisarilo como moduladores S1P.
(13/04/2016) Un derivado (tio)morfolino bisarilo de la fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 es un sustituyente arilo seleccionado de
fenilo, piridilo, pirimidinilo, bifenilo y naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente se selecciona de halógeno, alquilo (1-6C) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, alcoxi (1-4C) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, amino, dialquilamino (1-4C),-SO2- alquilo (1-4C),-CO-alquilo (1-4C),-CO-O-alquilo (1-4C) y-NH-CO-alquilo (1-4C), o sustituido con fenoxi, bencilo, benciloxi, feniletilo o morfolinilo, cada uno opcionalmente sustituido con alquilo…
Nuevo inhibidor de renina.
(13/04/2016) Un compuesto de fórmula [I];**Fórmula**
en donde R1 es un cicloalquilo o un alquilo,
R22 es 1) un arilo opcionalmente sustituido, 2) un piridilo opcionalmente sustituido, 3) un pirazolopiridilo opcionalmente sustituido, 4) un indolilo opcionalmente sustituido, 5) un benzofuranilo opcionalmente sustituido, 6) un quinolilo opcionalmente sustituido, 7) un cromanilo opcionalmente sustituido, 8) un dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 9) un indazolilo opcionalmente sustituido, 10) un pirrolopiridinilo opcionalmente sustituido, 11) un benzisoxazolilo opcionalmente sustituido, 12) un indolinilo opcionalmente sustituido, 13) un quinazolinilo opcionalmente sustituido,…
Derivados de 5-(3-aminofenil)-5-alquil-5,6-dihidro-2H-[1,4]oxazin-3-amina para el tratamiento de trastornos en que está implicada la beta-secretasa.
(13/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en el que R1 es fluoro, fluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo;
R2 es hidrógeno o trifluorometilo; o
R1 y R2 forman un radical divalente ≥CF2;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-3, ciclopropilo, mono- o polihaloalquilo C1-3;
R4 es hidrógeno o fluoro;
Ar es homoarilo o heteroarilo;
en el que homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-3, alquil C1-3-oxi, mono- y polihaloalquilo C1-3, mono- y polihaloalquil C1-3-oxi; heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo, pirazilo, piridazilo,…
(06/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una del mismo:**Fórmula**
en la que
A es**Fórmula**
en la que Q1 es un enlace sencillo, Q3 es N, Q5 es un enlace sencillo y Q6 es CRQ61, RQ21, RQ22, RQ41, RQ42 y RQ61 son H,
R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes entre sí y son H o halógeno,
E es un enlace sencillo,
G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-6 que puede estar sustituido con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
en la que T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo, (CRT51RT52)m o NRT53, T6 es CRT61RT62, O o NRT63, RT11, RT12,…
Derivado de N-tienilbenzamida sustituida con aminoalquilo.
(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o hidrato del mismo,**Fórmula**
(en la que,
X1 representa CH2 u O,
k representa 1, 2 ó 3,
R3 representa H o alquilo C1-6,
X2 representa CH o N,
L1 representa alquileno C1-6,
R1 representa H o alquilo C1-6,
X3 representa CH o N,
L2 representa alquileno C1-6,
R5 representa H o alquilo C1-6,
R6 representa H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno a dos de -OR0, -C(O)-alquilo C1-6, -S(O)m-alquilo C1-6, -alquileno C1-6-N(alquil C1-6)2, -R00-heterociclo, -R00-fenilo o -R00-cicloalquilo C3-10, en la que el heterociclo, fenilo y cicloalquilo C3-10 pueden estar sustituidos con de uno a dos alquilo C1-6 o C(O)-alquilo C1-6,…
Comprimido de liberación controlada multicapa que comprende una capa activa y una o más capas barrera.
(06/04/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: JAGOTEC AG. Inventor/es: CONTE, UBALDO, MAGGI, LAURETTA, GRENIER, PASCAL, VERGNAULT, GUY.
Un comprimido multicapa de liberación controlada que comprende:
(a) una capa activa que consiste 5 en: (i) del 0,05 % al 20 % en peso de una sustancia activa, (ii) sustancias poliméricas hidrófilas que se hinchan y/o se gelifican y/o se erosionan tras el contacto con líquidos acuosos, (iii) sustancias lipófilas y (iv) del 5 % al 50 % en peso de sustancias adyuvantes, en la que la relación en peso de las sustancias poliméricas hidrófilas a las sustancias lipófilas contenidas en dicha capa activa está en el intervalo de 7:1 a 1:1; y
(b) una o más capas de barrera que limitan la superficie de liberación de la capa activa y cuyas capas de barrera contienen una o más de: sustancias poliméricas hidrófilas que se hinchan y/o se gelifican y/o se erosionan tras el contacto con líquidos acuosos, sustancias lipófilas y sustancias adyuvantes,
en el que la sustancia activa no es ropinirol.
PDF original: ES-2580043_T3.pdf
Solución acuosa que comprende 3-quinuclidinona para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas, autoinmunes y cardiacas.
(30/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: APREA AB. Inventor/es: BYSTRÖM,STYRBJÖRN, LILJEBRIS,CHARLOTTA, CARAM-LELHAM,NINUS.
Una disolución acuosa de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
R1 es seleccionado de entre H y -CH2-O-R3;
R2 es -CH2-O-R3; y
cada R3 es independientemente seleccionado de entre H y metilo; y
un agente regulador del pH;
en donde la disolución acuosa tiene un pH de 3,0 a 5,0.
PDF original: ES-2578513_T3.pdf
Moduladores de la indolamina 2,3-dioxigenasa, y métodos de uso de los mismos.
(30/03/2016) Un compuesto de Fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cáncer en combinación con un anticuerpo anti-PD-1, en el que:
W, X1 y X2 se seleccionan independientemente entre (CRaRb)t, (CRaRb)uO(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)O(CRaRb)v, (CRaRb)uC(S)(CRaRb)u, (CRaRb)uC(S)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uNRc(CRaRb)v, y (CRaRb)uC(≥NRd)NRc(CRaRb)v;
R2 es H, alquilo C1-6 , o cicloalquilo C3-7;
R3a y R5a se seleccionan independientemente…
(30/03/2016). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SAKAMOTO, HIROSHI, OIKAWA, NOBUHIRO, ONO, YOSHIYUKI, ITO, TOSHIYA, EMURA,Takashi, FURUICHI,NORIYUKI, KATO,YASUHARU, KINOSHITA,KAZUTOMO, ASOH KOHSUKE, KAWADA HATSUO, ISHII NOBUYA, HONG WOOSANG, PARK MINJEONG, MORIKAMI KENJI.
9-Etil-6,6-dimetil-8-(4-morfolin-4-il-piperidin-1-il)-11-oxo-6,11-dihidro-5H-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo o una sal o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2575084_T3.pdf
Derivado de imidazol de heteroanillo fusionado que tiene efecto de AMPK (activacion de proteina cinasa activada por monofosfato de adenosina).
(23/03/2016) Un compuesto caracterizado porque es representado por la fórmula (I):**Fórmula**
su sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo,
en donde
un grupo representado por la fórmula:**Fórmula**
es un grupo representado por la fórmula:**Fórmula**
halógeno, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, ariloxi sustituido o no sustituido, heteroariloxi sustituido o no sustituido, cicloalquiloxi sustituido o no sustituido, cicloalqueniloxi sustituido o no sustituido, heterocicliloxi sustituido…
