CIP-2021 : A61K 31/5377 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.

CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/5377^[5] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.

Notas^[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

Notas^[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/5377 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Formulaciones de comprimidos de liberación inmediata de un antagonista del receptor de trombina.

(04/01/2017). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: GUPTA,RAJAN, CHAWDRY,SULIMAN, DUGGIRALA,SRINIVAS S.

Una formulación farmacéutica sólida para administración oral, que comprende COMPUESTO 1 o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo y al menos un disgregante, en la que la cantidad de COMPUESTO 1 es 2,5 mg y el peso total de la formulación es 100 mg, en la que la relación entre disgregante con respecto a COMPUESTO 1 o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo está comprendida entre 0,6 y 12 en una base peso/peso, y en la que el COMPUESTO 1 es:**Fórmula**.

PDF original: ES-2616354_T3.pdf

Derivado de triazol o sal del mismo.

(28/12/2016) Un derivado de triazol representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que los simbolos tienen los siguientes significados: R1 se representa por la formula (II):**Fórmula** X1 y X2: iguales o diferentes entre si, C(H), C(halogeno) o N; y R11: halogeno; R2: metilo; R3: -H o metilo; R4: alquilo C1.3 o ciclopropilo; y anillo A: fenilo que esta sustituido con grupo(s) seleccionado(s) de -CONH2l -O-alquileno inferior-OH y -Oalquileno inferior-C NH2 y puede estar sustituido adicionalmente con grupo(s) seleccionado(s) de halogeno y halogeno-alquilo inferior; fenilo que esta sustituido con halogeno-alquilo inferior…

Compuestos de pirazol como inhibidores del receptor sigma.

(21/12/2016) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 representa heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, en el que heterociclilo es un radical de anillo de 3 a 15 miembros estable que consiste en átomos de carbono y desde uno hasta cinco heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; arilo sustituido o no sustituido, en el que arilo es un grupo que contiene desde 1 hasta 3 anillos separados o condensados y desde 6 hasta 18 átomos de anillo de carbono; o cicloalquilo sustituido o no sustituido, en el que cicloalquilo es un radical monocíclico o bicíclico de 3 a 10 miembros estable que está saturado o parcialmente saturado; R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y grupo alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, preferiblemente…

Compuesto de benzotiofeno.

(21/12/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: ISHIHARA, TSUKASA, HISAMICHI,HIROYUKI, Ikegai,Kazuhiro, KURIWAKI,IKUMI, TAKESHITA,NOBUAKI, TAKEZAWA,RYUICHI.

Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo.**Fórmula** X es -O-, -CH2-, -NH- o -N(alquilo C1-6)-, n es un número entero de 1 a 3, R1 es -H, halógeno o alquilo C1-6, cada uno de R2 y R3 son iguales o diferentes entre sí y son -H, halógeno, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6, R4 es -H o -Lk-NH-R0, Lk es alquileno C1-6 o un enlace, R0 es alquilo C1-6, alquileno-C1-6 -OH o cicloalquilo, siempre que, cuando en un caso R4 es -H, X sea -N(alquilo C1-6)-, y R5 es H o alquilo C1-6).

PDF original: ES-2671818_T3.pdf

Compuestos de pirrolidinil urea, pirrolidinil tiourea y pirrolidinil guanidina como inhibidores de trkA quinasa.

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: el resto Y-B y el resto NH-C(≥X)-NH están en la configuración trans; Ra, Rb, Rc 10 y Rd se seleccionan independientemente de H y alquilo(1-3C); X es O, S o NH; R1 es (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), (trifluorometoxi)alquilo(1-6C), (sulfanil 1-3C)alquilo(1-6C), monofluoroalquilo(1- 6C), difluoroalquilo(1-6C), trifluoroalquilo(1-6C), tetrafluoroalquilo(2-6C), pentafluoroalquilo(2-6C), cianoalquilo(1- 6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), alquilo(1-6C), (alquilamino1- 3C)alquilo(1-3C), (alcoxicarbonil1-4C)alquilo(1-6C), aminoalquilo(1-6C), hidroxi(alcoxi1-3C)alquilo(1-6C), di(alcoxi1-3C)alquilo(1-6C), (alcoxi 1-3C)trifluoroalquilo(1-6C),…

Antagonistas de receptores de péptidos relacionados con el gen de calcitonina.

(21/12/2016) Un compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula** o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo en la que V es -N(R1)(R2) u OR4; R4 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4 o (alquileno C1-4)0-1R4' R4' es cicloalquilo C3-7, fenilo, adamantilo, quinuclidilo, azabiciclo[2,2.1]heptilo, azetidinilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, dioxolanilo, tienilo, tetrahidrotienilo, pirrolilo, pirrolinilo, pirrolidinilo, imidazolilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, pirazolilo, pirazolinilo, pirazolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piranilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolino, tiomorfolino o dioxolanilo;…

Antagonistas del receptor de P2X7 de tiazol u oxazol sustituidos.

(14/12/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** que incluye cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que n es 1 o 2; Y representa oxígeno o azufre; cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, deuterio, halógeno, alquilo C1-C4, opcionalmente sustituido con hidroxi o halógeno, tal como hidroximetilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C6, opcionalmente sustituido con hidroxi o halógeno, o alquiloxi C1-C4; cada uno de R3 y R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, difluorometilo, trifluorometilo,r…

Forma de sal de un inhibidor de histona metiltransferasa EZH2 humana.

(07/12/2016). Solicitante/s: Epizyme, Inc. Inventor/es: KUNTZ,KEVIN,WAYNE, CHOI,HYEONG WOOK, HUANG,KUAN-CHUN, SANDERS,KRISTEN, MATHIEU,STEVEN, CHANDA,ARANI, FANG,FRANK.

Hidrobromuro de N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-iljmetilj-5-(etil(tetrahidro-2H-piran-4-il)amino)-4-metil-4'- (morfolinometil)-[1,1'-bifenil]-3-carboxamida.

PDF original: ES-2617379_T3.pdf

Composiciones combinadas de agonistas de adenosina A1 y bloqueadores de receptores ß-adrenérgicos no selectivos para reducir la presión intraocular.

(07/12/2016). Solicitante/s: INOTEK PHARMACEUTICALS CORPORATION. Inventor/es: KIM,NORMAN N, MCVICAR,WILLIAM K, MCCAULEY,THOMAS G.

Una combinación oftálmica que comprende**Fórmula** i) nitrato de ((2R,3S,4R,5R)-5-(6-(ciclopentilamino)-9H-purin-9-il)-3,4-dihidroxitetrahidrofuran-2-il)metilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y ii) un bloqueador de receptores ß-adrenérgicos no selectivo seleccionado de timolol, levobunolol o betaxolol, para el uso en la reducción de la presión intraocular elevada en un ojo de un sujeto.

PDF original: ES-2613255_T3.pdf

Pirrolocarboxamidas sustituidas con fluorometilo.

(07/12/2016) Compuesto de fórmula general (I),**Fórmula** n representa 0, 1 o 2; m representa 0 o 1, con la condición de que n ≥ m; X se selecciona de entre el grupo consistente en O, S, NH o N-alquilo(C1-6); R1, R2 y R3 se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en H; F; CI; Br; I; NO2; CN; alquilo(C1-6); CF3; CF2H; CFH2; CF2CI; CFCI2; C(≥O)-H; C(≥O)-alquilo(C1-6); C(≥O)-OH; C(≥O)-O-alquilo(C1-6); C(≥O)-N(H)(OH); C(≥O)-NH2; C(≥O)-N(H)-alquilo(C1-6); C(≥O)-N alquilo(C1-6)2; C(≥N-OH)-H; C(≥N-OH)-alquilo(C1-6); C(≥N-O-alquilo(C1-6))-H; C(≥N-O-alquilo(C1-6))- alquilo(C1-6); OH; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2CI; OCFCI2; O-alquilo(C1-6); O-C(≥O)-alquilo(C1-6); OC(≥ O)-O-alquilo(C1-6); O-(C≥O)-N(H)alquilo(C1-6);…

Derivado de piridona.

(30/11/2016) Un compuesto representado por la fórmula general :**Fórmula** en la que, en la fórmula , A representa un grupo fenileno o un grupo heteroarileno de seis miembros, donde el grupo amino unido a A y el heterociclo que contiene nitrógeno están en la posición para uno con respecto al otro, R1 representa un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el Grupo 1, un grupo arilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el Grupo 2, un grupo heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el Grupo 2, o un átomo de hidrógeno, R2 representa un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes…

Compuesto de pirazincarboxamida.

(23/11/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales:**Fórmula** (en donde R1 representa piperazinilo que está sustituido con alquilo C1-C6, piperidinilo que está sustituido con alquilo C1-C6, o piperidinilo sustituido con piperazinilo que puede estar sustituido con alquilo C1-C6, el Anillo A representa benceno que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6 que puede estar sustituido con uno o más átomos de halógeno, y -O-alquilo C1-C6, pirazol que puede estar sustituido con alquilo C1-C6, imidazol que puede estar sustituido con alquilo C1-C6 o pirimidina que puede estar sustituida con alquilo C1-C6, L1 representa NH-, R2 representa H o alquilo C1-C6, L2 representa-O- o un enlace, Y representa el Anillo X, el anillo X representa un heterociclo aromático, un…

Composición y cocristal de aprepitant L-prolina.

(23/11/2016). Solicitante/s: NUFORMIX LIMITED. Inventor/es: HOLLAND,JOANNE, FRAMPTON,CHRISTOPHER, CHORLTON,ALAN, GOODING,DANIEL.

Un cocristal 1:1:1 de aprepitant L-prolina H2O.

PDF original: ES-2616752_T3.pdf

Compuestos químicos como intermedios sintéticos.

(23/11/2016) Un proceso para la preparación de un compuesto intermedio sintético, proceso que comprende a) tratar un compuesto de fórmula P-2**Fórmula** con bis(trimetilsilil)amida de litio y benzaldehído para formar un compuesto de fórmula P-3**Fórmula** tratar el compuesto de fórmula P-3 con trietilamina y cloruro de metanosulfonilo, seguido de N-metil-2-pirrolidona y 1,8-diazabiciclo[5.4.0]undec-7-eno para formar un compuesto de fórmula P-4**Fórmula** y tratar el compuesto de fórmula P-4 con RuCl3 y NalO4 para formar un compuesto de fórmula P-5**Fórmula** o b) tratar un compuesto de fórmula P-5**Fórmula** con 3-amino-propano-1,2-diol para formar un compuesto de fórmula P-6**Fórmula** tratar el compuesto de fórmula P-6 con NaHCO3 y (MeO)2SO2 o Mel para formar un compuesto de fórmula P-7**Fórmula** …

Compuestos de pirimidina bicíclicos condensados como inhibidores de las aurora cinasas.

(23/11/2016) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en donde uno de los dos enlaces es un enlace sencillo y el otro es un enlace doble; X1 es O y X2 es CR2; cada uno de Y y Z, independientemente, es O, S, o NRb, en donde Rb es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, ciano, o NO2; cada uno de R1 y R2, independientemente, es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, halo, ciano, nitro, ORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)ORc, C(O)NRcRd, NRcRd, NHC(O)Rc, NHC(O)NRcRd, NHC(S)Rc, NHC(O)ORc, SO3Rc, o SO2NRcRd,…

Método para amplificar células madre hematopoyéticas utilizando un compuesto heterocíclico.

(16/11/2016) Un método para expandir células madre hematopoyéticas y/o células progenitoras hematopoyéticas, en donde las células madre hematopoyéticas y/o las células progenitoras hematopoyéticas que se van a expandir se seleccionan entre células CD34+CD38-, células formadoras de colonias de HPP-CFU o células repobladoras de SCID (SRC), cuyo método implica la adición de al menos factor estimulador a una célula de la sangre seleccionada del grupo que consiste en factor de células madre (SCF), interleuquina 3 (IL-3), interleuquina 6 (IL-6), interleuquina 11 (IL-11), ligando flk2/flt3 (FL), factor estimulador de colonias de granulocitos (G-CSF), factor estimulador de colonias de granulocitos y macrófagos…

Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.

(16/11/2016) Un compuesto seleccionado de entre lo siguiente: 4-(6-(4-(trifluorometoxi)fenilamino)-5-metilpirimidin-4-il)-N-(2-morfolinoetil)benzamida; 6-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-1-il)-N-(4-(trifluorometoxi)fenil)pirimidin-4-amina; N-(4-(trifluorometoxi)fenil)-6-(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-4-amina; 4-[5-Metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida; N-Metil-4-[5-metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida; N-Etil-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida; N-(2-Hidroxi-etil)-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida; [6-(4-Metanosulfonil-fenil)-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxi-fenil)-amina; [6-(4-Metanosulfonil-fenil)-5-metil-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxifenil)-amina; …

Combinaciones de un inhibidor de PI3K y un inhibidor de MEK.

(16/11/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: FRIEDMAN, LORI, PRESCOTT, JOHN, BELVIN,MARCIA, WALLIN,JEFFREY, CHAN,IRIS T, HOEFLICH,KLAUS P.

Combinación terapéutica de una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable de I, y una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula III, o una sal farmacéuticamente aceptable de III,**Fórmula** para la utilización en el tratamiento de tumores sólidos localmente avanzados o metastásicos en un mamífero como formulación combinada o mediante alternancia.

PDF original: ES-2609767_T3.pdf

Isotiazolopiridin-2-carboxamidas y su uso como productos farmacéuticos.

(16/11/2016) Un compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que X está seleccionado de la serie que consiste en ≥N- y ≥N(O)-; R1, R2 y R3 están seleccionados independientemente entre sí de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)-O-, nitro, ciano, alquil (C1-C4)-O-C(O)-, R4-N(R5)-C(O)- y R6-N(R7)-S(O)2-; R4 está seleccionado de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquil (C3- C7)-alquil (C1-C4)-, fenilo, fenil-alquil (C1-C4)-, Het1 y Het1-alquil (C1-C4)-, en el que Het1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R8 idénticos…

Compuestos de quinoxalina.

(09/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: A1 es N y A2 es CR6, R1 es un grupo de fórmula (II),**Fórmula** R2 es halógeno; cicloalquilo; o alquilo C1-6 u -O-alquilo C1-6, que puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado de -OH, -O-alquilo C1-6, -NH2, -NH-alquilo C1-6, -N(alquilo C1-6)2, y un heteroanillo monocíclico que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con alquilo C1-6, R3 es alquilo C1-6, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo o un heteroanillo saturado, cada uno de los cuales puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, -OH, oxo, -O-alquilo C1-6, -COOH, -CO-O-alquilo C1-6, -CO-O-alquilen C1-6-O-alquilo C1-6,…

Derivado de dihidropirazolopirimidinona.

(02/11/2016) Un compuesto de una formula general (I):**Fórmula** en la que; Ar1 es un fenilo, que tiene un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un atomo de halogeno, un grupo alquilo inferior, un grupo halo-alquilo inferior, un grupo hidroxi-alquilo inferior, un grupo alcoxi inferior, un grupo alcanoilo inferior, un grupo hidroxi-alquilamino inferior, un grupo carbamoilo, un grupo hidroxi-alquilcarbamoilo inferior, un grupo heteroaromatico opcionalmente sustituido con un grupo alquilo inferior y un grupo de -Q1-A1-Q2-A2(R1a)R1b; A1 es un enlace sencillo, un atomo de oxigeno o un atomo de azufre, o es un grupo imino opcionalmente sustituido con un grupo alquilo inferior; A2 es un atomo de nitrogeno, o es un grupo metino o 1-vinil-2-ilideno opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior o un grupo…

Derivados de piridazinona.

(02/11/2016) Medicamento que contiene por lo menos un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 es Ar o Het, R2 es un heterociclo insaturado, saturado o aromático con 6 miembros, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual está sustituido una, dos o tres veces por N≥CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]pOR3, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nC≥C[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nN+O-(R3)2, O[C(R3)2]nHet, S[C(R3)2]nN(R3)2, S[C(R3)2]nHet, NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NR3[C(R3)2]nHet, NHCON(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nN(R310 )2, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nHet, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nNR3COA, CONR3[C(R3)2]nOR3, CONR3[C(R3)2]nHet, COHet, COA, CH≥CH-COR3 y/o…

Derivados heterocíclicos nitrogenados y su aplicación en el tratamiento de la fibrosis tisular.

(26/10/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (I), o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en donde, cada uno de Q1 y Q2 es independientemente N o CH; X es N o CH; J es -O-, -C(≥S)-, -(CH2)m-O-, -C(≥O)-, -C(≥O)O-, -S(≥O)1-, -(CH2)m-N(R6)-, -N(R6)-, -S(≥O)1N(R6)-, -CH≥CH-, - N(R6)C(≥O)- o -(CH2)m-; cada R1 es independientemente -Y-R5, en donde cada Y es independientemente -O-, -C(≥S)-, -(CH2)m-O-, - C(≥O)-, -C(≥O)O-, -S(≥O)1-, -(CH2)m-N(R6)-, -N(R6)-, -S(≥O)tN(R6)-, -CH≥CH-, -N(R6)C(≥O)- o -(CH2)m-; cada R1a es independientemente H, F, Cl, Br, I, ciano, hidroxi, amino, carboxi, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alquilamino, alquiltio, alquenilo, alquinilo, nitro, mercapto, hidroxialcoxi,…

Combinaciones para el tratamiento de enfermedades que implican una proliferación celular.

(05/10/2016) Una composición farmacéutica, que comprende cantidades eficaces de: (i) (Un compuesto 1 de fórmula (I): **Fórmula** en donde las abreviaturas X1, X2, X3, X4 y X5 utilizadas en la Tabla significan en cada caso un enlace a la posición en la fórmula general mostrada en la Tabla en lugar de los correspondientes grupos R1, R2, R3, R4 y L-R5, opcionalmente en forma de sus tautómeros, racematos, enantiómeros, diastereómeros y las mezclas de los mismos y opcionalmente en forma de las sales de adición de ácido, solvatos, hidratos o polimorfos the los mismos farmacológicamente aceptables; y (ii) al menos un agente terapéutico adicional 2 seleccionado del grupo que consiste en vatalanib, gefitinib, erlotinib, iressa,…

Proceso mejorado para la preparación de aprepitant.

(28/09/2016) Un proceso para la preparación de 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorometil)fenil]etoxi]-3-(4-fluorofenil)-4-morfolinil]metil]-1,2-dihidro-3H-1,2,4-triazol-3-ona (Aprepitant) de fórmula I, **Fórmula** que comprende los pasos de: a) condensar sal de clorhidrato de 2-(R)-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorometil)fenil]etoxi]-3-(S)-(4-fluorofenil)morfolina de fórmula II, **Fórmula** con éster metílico de ácido 2-(2-cloro-1-iminoetil)hidrazinacarboxílico de fórmula III, **Fórmula** en presencia de carbonato de potasio y dimetilsulfóxido para obtener una mezcla de la reacción que contiene éster metílico de ácido 2-[2-[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorometil)fenil]etoxi]-3-(4-fluorofenil)-4-morfolinil]-1-iminoetil]hidrazinacarboxílico…

Compuestos de benceno disustituidos con grupos cíclicos en las posiciones 1 y 2.

(28/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general, una sal del mismo o un hidrato de la anterior: en el que R10 representa cicloalquilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1 o cicloalquenilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1, R20, R21, R22 y R23 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, alquil C2-7-carbonilo, nitro, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo…

Derivados de indeno, su preparación y uso como medicamentos.

(21/09/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno o un radical C1-10 alifático ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, con la condición de que R1 y R2 sean siempre idénticos; R4 y R5 junto con el nitrógeno puente forman un heterocicloalquilo C3-9, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo adicional como miembro de anillo y opcionalmente sustituido con un radical C1-10 alifático ramificado o no ramificado, saturado o insaturado o con un grupo arilo opcionalmente monosustituido con un alquilo C1-6 o un halógeno; R6 es un radical arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente mono o polisustituido…

Derivado de 2-acilaminotiazol o sal del mismo.

(14/09/2016) Una composición farmacéutica para el uso en un método para tratar o prevenir la trombocitopenia, comprendiendo la composición un compuesto derivado de 2-acilaminotiazol representado por la siguiente Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, como un ingrediente activo: en donde los símbolos tienen los siguientes significados: Ar1: arilo, heterociclo aromático monocíclico o heterociclo condensado bicíclico opcionalmente sustituido, con la condición de que cuando R1 sea arilo o piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo inferior, -CO-alquilo inferior, -COO-alquilo inferior, -OH, -O-alquilo inferior, -OCO-alquilo inferior y halógeno, Ar1 no sea fenilo o piridilo, cada uno de los cuales puede…

Procedimiento para la fabricación de una composición farmacéutica sólida de administración oral con 5-cloro-N({(5-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morfolinil)-fenil]-1,3-oxazolidin-5-il}-metil)-2-tiofenocarboxamida.

(14/09/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: BENKE, KLAUS, DR.

Procedimiento para la producción de una composición farmacéutica sólida de administración oral que contiene 5-cloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morfolinil)-fenil]-1,3-oxazolidin-5-il}-metil)-2-tiofenocarboxamida (I) en forma hidrofilizada, caracterizado porque (a) en primer lugar se produce, mediante granulación húmeda, un granulado que contenga el principio activo (I) en forma hidrofilizada (b) y después, el granulado, eventualmente con adición de aditivos farmacéuticos adecuados, se transforma en la composición farmacéutica.

PDF original: ES-2300845_T3.pdf

PDF original: ES-2300845_T5.pdf

Nuevas sustancias fisiológicamente activas.

(07/09/2016). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: NIIJIMA, JUN, KOTAKE, YOSHIHIKO, FUKUDA, YOSHIO, NAGAI, MITSUO, YOSHIDA, MASASHI, NAKASHIMA,TAKASHI, TSUCHIDA,TOSHIO, KANADA,MIKIE REGINA.

(8E,12E,14E)-7-((4-Cicloheptilpiperacin-1-il)carbonil)oxi-3,6,16,21-tetrahidroxi-6,10,12,16,20-pentametil-18,19- epoxitricosa-8,12,14-trien-11-ólido.

PDF original: ES-2603803_T3.pdf

Compuesto heterocíclico.

(07/09/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-6, (c) un grupo alcoxi-C1-6-carbonilo, y (d) un grupo carbamoilo, un grupo cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-6, o un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, y (c) un grupo ciano; R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo ciano; R3 es un grupo…

Composición farmacéutica sólida que comprende rivaroxabán.

(07/09/2016) Procedimiento para la preparación de una composición farmacéutica sólida que comprende rivaroxabán, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, comprendiendo el procedimiento las etapas siguientes (a) proporcionar una mezcla que comprende rivaroxabán, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, y por lo menos un excipiente farmacéuticamente aceptable que comprende (i) la granulación por fusión en caliente de rivaroxabán con por lo menos un excipiente y opcionalmente el mezclado del granulado obtenido con excipientes adicionales o (ii) la extrusión por fusión en caliente de rivaroxabán con por lo menos un excipiente, el molido del material extrudido…

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