CIP-2021 : A61K 31/5377 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/5377 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Composición farmacéutica sin fosfatos para el tratamiento del glaucoma.
(19/07/2017) Composición farmacéutica sin fosfatos que contiene al menos
a) un agonista del receptor de prostanoides FP seleccionado del grupo formado por prostaglandina F2alfa, así como por los análogos de prostaglandina F2alfa latanoprost, tafluprost, travoprost, unoprostona, el análogo 15-ceto de latanoprost, el análogo 15-ceto de travoprost y mezclas de los mismos, así como sus sales y ésteres aceptables, y/o
b) un agonista del receptor de prostamidas seleccionado del grupo formado por prostamida, prostraglandina-F2alfa amida, un análogo de 15-ceto-prostaglandina-F2alfa-amida o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos o un éster farmacéuticamente aceptable de los mismos,
así como sales citrato y/o ácido cítrico, para el uso en un procedimiento para
a) evitar…
Agente terapéutico para trastornos de ansiedad.
(12/07/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: KANDA, TOMOYUKI, KASE,JUNYA.
Un derivado de tiazol representado por la fórmula (IC)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento y/o profilaxis de un trastorno de ansiedad.
PDF original: ES-2643840_T3.pdf
Procedimientos de producción de molindona y sus sales.
(12/07/2017). Solicitante/s: SUPERNUS PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: HILDEBRAND, PETER, NAZIR,Zarghun, LIANG,LIKAN, HANBAUER,MARTIN, FIGINI,ATTILIA, FUMAGALLI,TIZIANO.
Proceso para preparar un compuesto de molindona que comprende una etapa de hacer reaccionar 2-metil-3-etil- 4-oxo-4,5,6,7-tetrahidroindol con bismorfolinometano, en el que la cantidad de bismorfolinometano se carga previamente al inicio de la reacción o en el que el bismorfolinometano se añade de una manera escalonada con una cantidad inicial cargada al inicio de la reacción, y que comprende además al menos una de las siguientes etapas:
(a) eliminar metileno-2-metil-3-etil-4-oxo-4,5,6,7-tetrahidroindol mediante filtración en condiciones ácidas;
(b) adsorber compuestos oligoméricos sobre carbón vegetal;
(c) filtrar y cristalizar la base libre de molindona a partir de un disolvente.
PDF original: ES-2643557_T3.pdf
Derivados de 1,2,3-triazol-4-amina para el tratamiento de enfermedades y trastornos relacionados con receptores sigma.
(05/07/2017) Derivados de 1,2,3-triazol-4-amina de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
G1 se selecciona entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido; un grupo arilo sustituido o no sustituido que está opcionalmente condensado a otros sistemas de anillos mono o policíclicos, sustituidos o no sustituidos; un grupo -(C≥O)-R5; un grupo -(SO)2-R6; un grupo -C≥Z-NH-R8;
R1 y R2, idénticos o diferentes, se seleccionan entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido;
o
R1 y R2 forman junto con el átomo de nitrógeno de puente al que están unidos un grupo heterociclilo al menos monocíclico,…
Triazolopirazinas como inhibidores de BRD4 para su uso en el tratamiento del cáncer.
(05/07/2017) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que,
R1 es -alquilo C1-3 o -haloalquilo C1-3;
R2 se selecciona entre -NHR4, -alquilo C1- 5, -haloalquilo C1-5, halógeno y -S-alquilo C1-3;
R3 es un heteroarilo de 5-12 miembros, grupo que está sustituido con -X-R10 y opcionalmente adicionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre R9;
R4 se selecciona entre -alquilo C1-5 y heterocicloalquilo de 5-12 miembros, heterocicloalquilo que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre R5;
R5 se selecciona entre -alquilo…
Compuesto heterocíclico bicíclico.
(28/06/2017). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SAKURAI, MINORU, SUZUKI, TAKAYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, MORITOMO,Ayako, KAWANO,NORIYUKI, SHIRAISHI,NOBUYUKI, KAWAKAMI,SHIMPEI, HAMAGUCHI,WATARU, SEKIOKA,RYUICHI.
Compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que:
el anillo bicíclico que se forma mediante el anillo A fusionado con el anillo adyacente es 4,5,6,7- tetrahidroindazol-5-ilo;
R1 representa ciclopropilo;
R3 representa arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido respectivamente con un grupo seleccionado del grupo Q;
grupo Q es un grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -OR0, alquileno C1-6-OR0, -S-alquilo C1-6, arilo, un grupo heterocíclico y alquileno C1-6-grupo heterocíclico, en el que el grupo arilo y heterocíclico en el grupo Q pueden estar sustituidos con halógeno, ciano, alquilo C1-6, -OR0 u oxo; y
R0 representa -H o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2641258_T3.pdf
Imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamidas sustituidas con hidroxi y su uso como estimuladores de la guanilato ciclasa soluble.
(21/06/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa CH2, CD2 o CH(CH3),
R1 representa alquilo (C4-C6), cicloalquilo (C3-C7), piridilo o fenilo, pudiendo estar sustituido alquilo (C4-C6) hasta seis veces con flúor,
pudiendo estar sustituido cicloalquilo (C3-C7)
con uno 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4), pudiendo estar sustituido piridilo con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4),
y
pudiendo estar sustituido fenilo con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre…
(21/06/2017). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMAMOTO, HIROSHI, Naganawa,Atsushi, KUSUMI,KENSUKE, OTSUKI,KAZUHIRO, SEKIGUCHI,TETSUYA, SHINOZAKI,KOJI, KAKUUCHI,AKITO, NONAKA,SHIGEYUKI.
Un compuesto seleccionado entre el ácido 2-{4-[3-(4-fluorofenoxi)-5-{[(4-hidroxi-4-isobutil-1- piperidinil)carbonil]amino}fenoxi]fenil}-2-metilpropanoico, una de sus sales o uno de sus solvatos.
PDF original: ES-2634653_T3.pdf
Síntesis de 2-(1H-indazol-6-il)espiro[ciclopropan-1,3''-indolin]-2''-onas quirales.
(07/06/2017) Un procedimiento para preparar un compuesto de espiroindolinona representado por la siguiente Fórmula Estructural: **Fórmula**
o una sal del mismo, que comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de indolinona representado por la siguiente Fórmula Estructural: **Fórmula**
con una base y un compuesto de indazol representado por la siguiente Fórmula Estructural: **Fórmula**
en la que:
cada uno de Ra y Rb es independientemente -H, halógeno, -C(O)OR1, -C(O)R1, -C(S)R1, -OC(O)R1-, -C(O)NR1R2, -C(S)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -S(O)R1, -S(O)2R1, -SO3R1, -SO2NR1R2, -OR1, -SR1, -NR1R2, -NR2C(O)R1, -NR2S(O)R1, -NR2C(O)OR1, -NR2C(O)ONR1R2, -N(R2)C(O)NR1R2, -NR2SO2NR1R2, -NR2SO2R1; -NO2, -CN, -NCS; o dos grupos Ra en orto tomados conjuntamente forman -O-[CH2]p-O-, -S-[CH2]p-S- o -[CH2]q-; o
un grupo alifático…
Derivados de cianoquinolina.
(07/06/2017) Un compuesto de fórmula I, un estereoisómero del mismo, un isómero cis-trans del mismo, un tautómero del mismo, o una mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo,**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilacilamino C1-C6, alquenilacilamino C2-C6, alquinilacilamino C2-C6, arilacilamino C6-C18 y amino sustituido con alquilo C1-C6;
R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, aralquilo C7-C24, arilo C6-C18 sustituido o sin sustituir, heteroarilo C5-C18 sustituido o sin sustituir, en el que un sustituyente en el arilo se selecciona del grupo que consiste en alquinilo C2-C6, halógeno, aralquiloxi C7-C24, heteroaralquiloxi C6-C24, ariloxi C6-C18 y heteroariloxi C5-C18, y un sustituyente en el heteroarilo se selecciona del grupo…
Derivados de aminopirimidina como moduladores de LRRK2.
(10/05/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que:
A es un anillo saturado o insaturado de cinco o seis miembros que incluye uno o dos heteroátomos seleccionados entre O, N y S, que se sustituye una vez con R5, y que está opcionalmente sustituido una, dos o tres veces con R6;
X es: -NRa-, -O-, o -S(O)r- en donde r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es: alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6, tetrahidrofuranilo, tetrahidrofuranilalquilo C1-6, oxetanilo,…
Agente terapéutico para trastornos del estado de ánimo.
(03/05/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: YAMADA, KOJI, KANDA, TOMOYUKI.
Un derivado de tiazol representado por la fórmula (IC) **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento y/o la profilaxis de un trastorno del estado de ánimo seleccionado entre depresión mayor, distimia, un síndrome relacionado con depresión, un síntoma de depresión debido a un trastorno físico o un síntoma de depresión inducido por fármacos.
PDF original: ES-2633538_T3.pdf
Derivado de 8-oxodihidropurina.
(26/04/2017) Un compuesto representado por la fórmula mencionada a continuación:**Fórmula**
[en donde
W representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno o un grupo alquil(C1-C6)oxi opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno;
A representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 [[cada uno de dichos grupos alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 puede estar opcionalmente sustituido en una posición sustituible opcional con uno o dos o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomos de halógeno, grupos cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituidos, grupos cicloalquenilo C4-C10 opcionalmente sustituidos, grupos heterocicloalquilo…
Pirrolidinas sustituidas como inhibidores del factor XIa para el tratamiento de enfermedades tromboembólicas.
(26/04/2017). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ICHIHARA, OSAMU, IMAGAWA,AKIRA, KONDO,TAKASHI, NISHIYAMA,TAIHEI, COURTNEY,STEVE, YARNOLD,CHRIS, FLANAGAN,STUART.
Ácido 4-[({(2S,4S)-1-(4-carbamimidoilbenzoil)-4-[4-(metilsulfonil)-1-piperazinil]-2-pirrolidinil}carbonil)amino] benzoico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2628003_T3.pdf
Inhibidores de reciclaje de ácido biliar para el tratamiento de enfermedades de hígado colestático pediátrico.
(19/04/2017). Solicitante/s: Lumena Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: GEDULIN,BRONISLAVA, O`DONNELL,NIALL, GREY,MICHAEL.
Una composición que comprende un inhibidor transportador de ácido biliar dependiente de apical sodio (ASBTI) que es **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable para uso en el tratamiento de una enfermedad hepática colestásica pediátrica en un paciente pediátrico humano con edades comprendidas entre 0 y 18 años de edad.
PDF original: ES-2633766_T3.pdf
Compuestos de dimetilciclobutilo sustituidos, su preparación y uso en medicamentos.
(12/04/2017) Un compuesto de dimetilciclobutilo sustituido de fórmula general I,**Fórmula**
en la que
m es 1, ó 2;
n es 0, ó 1;
X e Y son diferentes;
X representa un resto -OR5 o un resto -NR6R7; o un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo, indolinilo, isoindolinilo, -tetrahidroquinolinilo y -tetrahidroisoquinolinilo, que puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en oxo (≥ O), tioxo (≥ S), metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, terc-butilo, sec-butilo, isobutilo, n-pentilo, -O-CH3, -O-C2H5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OH,-SH y -NH2;
…
Inhibidores de tipo Dihidropiridoftalazinona de poli(ADP-ribosa)polimerasa (PARP).
(12/04/2017). Solicitante/s: Medivation Technologies, Inc. Inventor/es: WANG, BING, CHU,DANIEL.
Compuesto de la fórmula: **Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2625817_T3.pdf
Antagonistas de octahidro-ciclopentapirrolilo de CCR2.
(05/04/2017) Los compuestos de Fórmula I **Fórmula**
en donde
R1 es C alquiloOC alquilo, ciclohexilo, o tetrahidropiranilo, en el que dichos ciclohexilo o tetrahidropiranilo pueden estar opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en:
OC alquilo, OH, CH2CH3, -CN, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, o OCF3;
R2 es H, C(S)NHCH2CH(CH3)2, o C(S)NHCH3;
R3 es**Fórmula**
H, -CN, C alquilo, C alquiloNA1A2, C alquiloC(O)NA1A2, C cicloalquilo, oxetan-3-ilo, -(CH2)nPh-Raa, -C alquiloCO2C alquilo, 4,5 dthidro tiazolilo, 4,5 dihidro oxazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, piridilo, pirazilo, furilo, o 3-metilo 1,2,4 oxadiazol-5-ilo; en el que dicho 4,5 dthidro tiazolilo, 4,5 dihidro oxazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, piridilo, pirazilo, y el furilo…
Uso de ligandos sigma en dolor por cáncer de huesos.
(15/03/2017). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: PLATA-SALAMAN, CARLOS, ZAMANILLO CASTAÑEDO,DANIEL, VELA HERNANDEZ,JOSE,MIGUEL.
Ligando sigma para su uso en la prevención y/o el tratamiento de dolor por cáncer de huesos, en el que el ligando sigma es 4-{2-[5-metil-1-(naftalen-2-il)-1H-pirazol-3-iloxi]etil}morfolina, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2626672_T3.pdf
Combinación de un inhibidor de fosfatidilinositol-3-cinasa (PI3K) y un inhibidor de mTOR.
(08/03/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GARCIA-ECHEVERRIA, CARLOS, MAIRA,SAUVEUR-MICHEL.
Una combinación farmacéutica que comprende
a) el compuesto 5-(2,6-di-morfolin-4-il-pirimidin-4-il)-4-trifluorometil-piridin-2-ilamina, o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo y
b) un inhibidor de mTOR que es everolimus.
PDF original: ES-2627677_T3.pdf
Derivado de benzamida o sal del mismo.
(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula**
L: un alquileno C1-5;
el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula**
en las que los símbolos tienen los siguientes significados:
R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…
Derivados de isoquinolona sustituidos con cicloalquilamina.
(22/02/2017) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**
o de la fórmula (I') **Fórmula**
en el que
R2 es H, halógeno o alquilo (C1-C6);
R3 es
H,
halógeno o
alquilo (C1-C6);
R4 es
H,
halógeno o
alquilo (C1-C6);
R5 es
H,
halógeno o
alquilo (C1-C6);
R6 es H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6) o alquilen(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C6),
R6' es H,
alquilo (C1-C6),
cicloalquilo (C3-C8),
heterociclilo (C5-C10),
arilo (C6-C10),
alquilen(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C8),
alquilen(C1-C4)-heterociclilo(C5-C10),
alquilen(C1-C4)-arilo(C6-C10),
alquilen(C1-C6)-O-alquilo (C1-C6),
alquilen(C1-C6)-C(O)NH-alquilo(C1-C6),
…
Agentes bloqueantes neuromusculares asimétricos reversibles de duración ultra-corta, corta o intermedia.
(15/02/2017) Un agente bloqueante neuromuscular de fórmula (I)**Fórmula**
en la que cada uno de R1 y R2 está seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y halógeno, y R1 y R2 pueden estar dispuestos en una configuración cis o trans en los dos átomos de carbono de doble enlace a los que R1 y R2 están respectivamente unidos;
T está seleccionado del grupo que consiste en CH2 y CH3, en la que si T es CH3, el grupo fenilo con los sustituyentes X1 - X5 no está presente;
B está seleccionado del grupo que consiste en CH2, O, NR, y un enlace sencillo directo, en la que R es H, alquilo (C1-6) o acilo (C1-6);
n1 y n2 son cada uno independientemente igual a 0, 1, 2 o 3;
cada uno de X1, X2, X3, X4 y X5 es independientemente…
Inhibidores de la señalización del receptor de VEGF y del receptor de HGF.
(15/02/2017) Compuesto de la fórmula A-1 **Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo, en el que,
D es R7, en el que
R7 se selecciona de entre el grupo que consiste en -H, halógeno, alquilo de C1-C6, -C(O)NR42R43, -C(O)(arilo de C6-C10), -C(O)(heterociclilo), -C(O)(heteroarilo), -Y-(arilo de C6-C10), -Y-(heterociclilo de 5-10 miembros), -Y-(heteroarilo), -S-arilo, -S-alquilo de C1-C6, -SO-alquilo de C1-C6, -SO2-alquilo de C1-C6, -Y-NR42R43, -SO2NR42R43 y -CO2R6a, en el que los grupos R7 mencionados anteriormente distintos de -H y halógeno están opcionalmente sustituidos por 1 a 5 R38; y en el que Y es un enlace o -(C(R11)(H))t, en el que R11 en cada aparición se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H y alquilo de C1-C6, y t es un número entero de 1 a 6;
R6a se selecciona de entre el…
6-Arilamino piridona carboxamida como inhibidores de MEK.
(15/02/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
representa X-Y≥W o W-Y≥X;
X y W representan independientemente N, O, S o CR2;
Y es N o CR1; y
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo-C1-C6; en el que H y el alquilo-C1-C6 están independientemente y opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquil-C1-C6-amino, dialquil-C1-C6-amino, azinilo, azetidinilo, oxetanilo, tietanilo, homopiperidinilo, oxepanilo, tiepanilo, oxazepinilo, diazepinilo, tiazepinilo, 1,2,3,6- tetrahidropiridinilo, 2-pirrolinilo, 3-pirrolinilo, indolinilo, 2H-piranilo, 4H-piranilo, dioxanilo, 1,3-dioxolanilo, pirazolinilo, ditianilo, ditiolanilo, dihidropiranilo, dihidrotienilo, dihidrofuranilo, pirazolidinilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, 3-azabiciclo[3,1,0]hexilo,…
Asociación de 3-[(3-{[4-(4-morfolinilmetil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidin-2,4-diona y un inhibidor de tirosina quinasa del EGFR.
(01/02/2017). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: BURBRIDGE,MICHAËL FRANK, CATTAN,VALÉRIE, JACQUET-BESCOND,ANNE.
Asociación entre 3-[(3-{[4-(4-morfolinilmetil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-oxo-2,3- dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidin-2,4-diona, de fórmula (I): **Fórmula**
así como sus isómeros Z o E y/o sales de adición de un ácido o base farmacéuticamente aceptables y un inhibidor de tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico humano (EGFR).
PDF original: ES-2671133_T3.pdf
Nuevo compuesto heterocíclico bicíclico.
(25/01/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula : **Fórmula**
en donde
R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo haloalquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono o un grupo haloalcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono (R1 puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina),
L es un enlace simple, -O- o -CH2O- (L puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina),
R2 es un grupo arilo de 6 a 10 miembros sustituido o no sustituido, o un grupo heterocíclico…
Inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa 2 para su uso en el tratamiento de trastornos metabólicos y relacionados.
(25/01/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
D es N, CH, o C-F;
R1 es alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de fluoro y cicloalquilo (C3-C6);
R2 es fluoro o alquilo (C1-C4);
R3 es H, alquilo (C1-C4), o cicloalquilo (C3-C6);
R4 es H, -alquilo (C1-C4), -(alquil (C1-C4))p-cicloalquilo (C3-C6), -(alquil (C1-C4))p-heterociclilo (C3-C6), -((alquil (C1- C4))p-arilo, o -((alquil (C1-C4))p-heteroarilo en la que R4 está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados de halo, ciano, oxo, aminilo, iminilo, -OH, -alquilo (C1-C4), -fluoroalquilo (C1-C4), -alcoxi (C1-C4), -cicloalcoxi…
Derivado de piridina y pirazina para el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
(25/01/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: LEGRAND,DARREN MARK, BAETTIG,URS, BUDD,EMMA, BALA,KAMLESH JAGDIS, HOWSHAM,CATHERINE, HUGHES,GLYN, SPIEGEL,KATRIN, EDWARD,LEE.
Compuesto para su uso en el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica seleccionado de:
((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-metoxi-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-metoxi-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
(3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-(4-fluoro-fenil)-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-5,6-bis-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico y
((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-5,6-bis-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2623848_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de derivados de piperazinil y diazepanil benzamida.
(25/01/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: CHOUDHURY, ANUSUYA, SORGI, KIRK, L., PALMER, DAVID, LIU,JING, GRIMM,JEFFREY S.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula**
o una sal, tautómero o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo; en donde que comprende**Fórmula**
hacer reaccionar un compuesto de fórmula (Xa) con un compuesto de fórmula (XIa); en presencia de un agente de acoplamiento peptídico; en un disolvente orgánico o una mezcla de disolventes orgánicos; para producir el compuesto correspondiente de fórmula (Ia).
PDF original: ES-2620818_T3.pdf
(11/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
el anillo A es un anillo aromático opcionalmente sustituido de manera adicional;
el anillo B es un anillo saturado de 4-6 miembros que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido de manera adicional;
X es -N≥ o -CH≥;
cada uno de R1 y R2 es independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente;
R1 y R2 están opcionalmente unidos entre sí para formar, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, un anillo de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido;
cada uno de R3 y R4 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o a grupo alquilo C1-6;
cada uno de R5, R7, R8 y R9 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo…
Combinación farmacéutica que comprende un inhibidor de Hsp 90 y un inhibidor de mTOR.
(04/01/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GARCIA-ECHEVERRIA, CARLOS, JENSEN,MICHAEL RUGAARD.
Una combinación farmacéutica que comprende (a) un inhibidor de Hsp90 que es etilamida del ácido 5-(2,4- dihidroxi-5-isopropil-fenil)-4-(4-morfolin-4-ilmetil-fenil)-isoxazol-3-carboxílico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y (b) un inhibidor de mTOR que es rapamicina, CCI-779, ABT578 o AP23573, o un derivado del mismo
de acuerdo con la fórmula I'**Fórmula**
en donde:
R1 es CH3 o alquinilo de 3 a 6 átomos de carbono,
R2 es H o -CH2-CH2-OH, 3-hidroxi-2-(hidroxi-metil)-2-metil-propanoílo o tetrazolilo, y
X es ≥O, (H,H) o (H,OH),
con la condición de que
R2 es diferente de H cuando X es ≥O, y
R1 es CH3 cuando R2 es -CH2-CH2-OH.
PDF original: ES-2621141_T3.pdf