CIP-2021 : A61K 31/5377 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/5377 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuesto bicíclico que contiene azufre.
(05/10/2018). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KONDO, YUJI, SHIRAISHI,NOBUYUKI, HOSHII,HIROAKI, HAMAGUCHI,WATARU, TAKUWA,TOMOFUMI, HONJO,ERIKO, GOTO,TAKAYUKI.
Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
(en la fórmula, X es CH,
R1 es alquilo C1-6,
R2 es alquilo C1-6,
en donde R1 y R2 pueden formar un cicloalcano junto con los átomos de carbono a los que están unidos,
R3 es -H,
R4 es -H,
el anillo A es un anillo ciclohexano,
RY es -NRARB,
RA y RB forman un amino cíclico que puede estar sustituido, junto con un átomo de nitrógeno al cual están unidos,
en donde el amino cíclico es un grupo representado por la siguiente fórmula (III):
**(Ver fórmula)**
Y es NH, O, S, S (≥O)2, o CH2, y
RL es alquilo C1-6).
PDF original: ES-2685070_T3.pdf
Compuestos derivados de piridilo bicíclicos fusionados a anillo como inhibidores de FGFR4.
(20/09/2018) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula**
en donde
V se selecciona a partir de CH2, O, CH(OH);
W se selecciona a partir de CH2, CH2CH2; enlace
X es C(RX) o N;
Y es C(RY) o N;
Z es CH o N;
en donde cuando X es N, Y y Z no son N;
en donde cuando Y es N, X y Z no son N;
en donde cuando Z es N, X e Y no son N;
RX se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6; RY se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, alquiloC1-C3, alcoxilo C1-C6, hidroxialcoxiloC1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxiloC1-C3alcoxiloC1-C3, alcoxiloC1-C3-haloalcoxiloC1-C3,…
Métodos de tratamiento utilizando terapia de combinación.
(13/09/2018). Solicitante/s: AMBIT BIOSCIENCES CORPORATION. Inventor/es: BELLI,BARBARA,A, ARMSTRONG,ROBERT C.
Un compuesto de la fórmula A para uso en un método de tratamiento de una enfermedad proliferativa en un mamífero, en donde el método comprende administrar al mamífero que tiene o se sospecha que tiene la enfermedad proliferativa: (a) el compuesto de la fórmula A o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y (b) un segundo agente seleccionado de azacitidina o citarabina, y en donde el compuesto de la fórmula A es:**Fórmula**.
PDF original: ES-2681529_T3.pdf
6-Amino-nicotinamidas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3.
(20/08/2018) Compuesto sustituido de fórmula general (I-c)
**(Ver fórmula)**
donde
R1 representa un grupo alifático(C1-10) no sustituido o mono- o polisustituido; un grupo cicloalifático(C3-10) o un grupo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido mediante un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede ser no sustituido o mono- o polisustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido mediante un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede ser no sustituido o mono- o polisustituido;
R2 representa CH3, C2H5, CH2-O-CH3 o OCH3;
R4 representa un grupo alifático(C1-10) no sustituido o mono- o polisustituido;…
Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno parcialmente saturado.
(30/05/2018) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I') **Fórmula**
W representa la fórmula -CR15R16-, la fórmula -CR11R12CR13R14-, o la fórmula - CH2CR17R18CH2-;
R15 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo;
R16 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4;
siempre que R15 y R16, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8;
R11 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, alquilo C1-C4 o fenilo;
R12 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor o alquilo C1-C4;
siempre que R11 y R12, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8 o un heterociclo…
Nanotecnología de ciclodextrina para administración de fármaco oftálmico.
(25/04/2018). Solicitante/s: OCULIS EHF. Inventor/es: LOFTSSON, THORSTEINN, STEFANSSON,EINAR.
Una composición oftálmica que es una suspensión acuosa que comprende fármaco, ciclodextrina y agua, composición que tiene una fase acuosa de un 5 % (p/v) a un 50 % (p/v) del fármaco en solución, como fármaco libre disuelto y como complejo(s) de fármaco/ciclodextrina disueltos, y una fase sólida de un 50 % (p/v) a un 95 % (p/v) del fármaco como partículas sólidas de complejo de fármaco/ciclodextrina, siendo el tamaño de las partículas en la fase sólida de 0,1 μm a 500 μm, siendo las partículas del complejo de fármaco/ciclodextrina capaces de disolverse en fluido lagrimal, la ciclodextrina comprendiendo al menos una ciclodextrina natural seleccionada entre el grupo que consiste en α-ciclodextrina, ß-ciclodextrina y γ-ciclodextrina, siendo la concentración total del complejo de fármaco/ciclodextrina en la composición superior a la solubilidad acuosa del complejo.
PDF original: ES-2675043_T3.pdf
2-(Morfolin-4-il)-1,7-naftiridinas.
(25/04/2018) Un compuesto de fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 representa un grupo seleccionado entre:
**(Ver fórmula)**
en las que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula;
R2 representa hidrógeno, halógeno, -NR7R8, CN, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, heterocicloalcoxi de entre 3 a 10 miembros, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de entre 3 a 10 miembros, heterocicloalquenilo de entre 4 a 10 miembros, fenilo, heteroarilo, -(CO)OR7, -(CO)NR7R8, -(SO2)R9, - (SO)R9, -SR9, -(SO2)NR7R8, -NR7(SO2)R9, -((SO)≥NR11)R10, -N≥(SO)R9R10, -SiR10R11R12, -(PO)(OR7)2, -(PO)(OR7)R10 o -(PO)(R10)2,
en el que cada alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, heterocicloalcoxi de entre 3 a 10 miembros, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo…
Agente terapéutico para trastornos de la movilidad.
(18/04/2018). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: KANDA, TOMOYUKI, SAWADA,Takashi, UESAKA,Noriaki.
El derivado de tiazol representado por la fórmula (IC)**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para usar en el tratamiento y/o profilaxis de un trastorno de la movilidad, en el que el trastorno de la movilidad es una complicación de la movilidad seleccionada del fenómeno de deterioro de final de dosis deterioro de fin de dosis y fluctuaciones de la movilidad, que aparece(n) tras la administración de terapia con L-DOPA y/o agonista de dopamina.
PDF original: ES-2678119_T3.pdf
Derivados de acetamida N-piperidinilo como bloqueadores de canales de calcio.
(18/04/2018). Solicitante/s: Praxis Precision Medicines, Inc. Inventor/es: ZHOU, YUANXI, PAJOUHESH,HASSAN, CHAKKA,Nagasree, ZHU,YONGBAO, DING,YANBING, ZHANG,LINGYUN, KAUL,RAMESH, GRIMWOOD,MIKE, TAN,JASON.
Un compuesto con la estructura: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para uso en el tratamiento del dolor crónico o agudo.
PDF original: ES-2677911_T3.pdf
(11/04/2018). Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: SILVERMAN,ROBERT.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
cada uno de entre Y1, Y2, Y3, Y4, Z1, Z2, Z3, Z4, W1 y W2 se selecciona independientemente de entre hidrógeno y deuterio;
con la condición de que:
a. Y1, Y2, Y3, Y4, Z1, Z2, Z3 y Z4, sean cada uno deuterio; o
b. W1 y W2 son cada uno deuterio.
PDF original: ES-2672468_T3.pdf
Combinación de un agente anticanceroso tal como un inhibidor de la tirosina cinasa y un antagonista STAT5, preferiblemente una tiazolidindiona, para eliminar las células madre de cáncer hematológico in vivo y para prevenir la recidiva de cáncer hematológico.
(04/04/2018). Solicitante/s: COMMISSARIAT A L'ENERGIE ATOMIQUE ET AUX ENERGIES ALTERNATIVES. Inventor/es: PROST, STEPHANE, KIRSZENBAUM, MAREK, LE DANTEC,MIKAEL, ROUSSELOT,PHILIPPE, LEBOULCH,PHILIPE.
Un agente anticanceroso para su uso en un método para prevenir la recidiva de cáncer hematológico en un paciente, comprendiendo el método:
(A) administrar al paciente una cantidad eficaz del agente anticanceroso hasta que se consiga una incidencia acumulativa estable de respuesta en el paciente, en el que el agente anticanceroso es un inhibidor de tirosina cinasa (TKI); y
(B) administrar al paciente una cantidad eficaz de un agonista del receptor activado por el proliferador de peroxisoma (PPARγ), en el que el agonista de PPARγ inhibe la transcripción del Transductor de señal y el Activador de la Transcripción 5 (STAT5).
PDF original: ES-2668310_T3.pdf
Terapia de combinación que comprende un inhibidor de CDK4/6 y un inhibidor de PI3K para el uso en el tratamiento de cáncer.
(04/04/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CHEN, YAN, KIM,SUNKYU, DOSHI,SHIVANG, HAAS,KRISTY, KOVATS,STEVEN, HUANG,ALAN XIZHONG.
Una combinación, que comprende
un primer agente que es un inhibidor de quinasa 4 dependiente de ciclina o quinasa 6 dependiente de ciclina (CDK4/6), en donde dicho primer agente es el Compuesto A descrito por la Fórmula A:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
y un segundo agente que es un inhibidor de PI3Quinasa, en donde dicho segundo agente es
(i) Compuesto B1 descrito por la Fórmula B1**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
o
(ii) Compuesto B2 descrito por la Fórmula B2~**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2676180_T3.pdf
Compuestos de imidazopiridina y usos de los mismos.
(04/04/2018) Compuesto de fórmula I o una sal del mismo, en el que:
el compuesto de fórmula I corresponde a:
R1 se selecciona del grupo que consiste en ciano, halógeno, metilo y etilo;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, metilo y etilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, metilo y etilo;
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, metilo, etilo y metoxilo;
en cuanto a R5 y R6:
R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6 e hidroxialquilo C1-C6; o
R5 y R6, junto con el nitrógeno al que ambos están unidos, forman un heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros, en el que:
el heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o…
Compuestos tetracíclicos.
(28/03/2018) Un compuesto o una sal o un solvato del mismo representados con la Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
[en la que,
A1, A2, A3, A4, A7, A8, A9 y A10 todos representan C, o uno cualquiera de A2, A3, A4, A7, A8 y A9 representa N (con la condición de que, cuando representa N, no existe ningún sustituyente para el mismo) y los restantes representan C;
A5 se selecciona entre NR5, O y S;
R1 y R10 cada uno independientemente representan [1] un átomo de hidrógeno, [2] un grupo ciano, [3] un átomo de halógeno o [4] un grupo heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros que puede estar sustituido con grupo(s) heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en:
un átomo de hidrógeno,
un grupo alquilo C1-8,
un grupo alquenilo C2-8,
un grupo alquinilo C2-8,
un grupo ciano,
un átomo de…
Derivado de carbamoilpiridona policíclica sustituida.
(28/03/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I), una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, para su uso en el tratamiento de y/o la prevención de una enfermedad infecciosa de la gripe:**Fórmula**
R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, carboxi, ciano, formilo, alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquenilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquinilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquilcarbonilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxicarbonilo…
Uso de ligandos sigma en la hiperalgesia inducida por opioides.
(28/03/2018) Ligando sigma para su uso en el tratamiento de la hiperalgesia inducida por opioides asociada a la terapia con opioides, en el que el ligando sigma tiene la Fórmula (I) general:**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9,…
Comprimido que contiene material compuesto con ciclodextrina.
(21/03/2018) Un comprimido que comprende, como ingrediente activo, N-(5-terc-butil-isoxazol-3-il)-N'-{4-[7-(2-morfolin-4- il-etoxi)imidazo[2,1-b][1,3]benzotiazol-2-il]fenil}urea o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde la N-(5-terc-butil-isoxazol-3-il)-N'-{4-[7-(2-morfolin-4-il-etoxi)imidazo[2,1-b][1,3]benzotiazol-2-il]fenil}urea o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma forma un material compuesto con la hidroxipropil-ß-ciclodextrina en una relación que varía de 1:8 a 1:20 en peso, en donde el comprimido comprende la composición en una cantidad de aproximadamente 85% en peso o más del peso total del comprimido, un lubricante seleccionado del grupo que consiste…
2-amino-[1,2,4]triazolo[1,5-a] pirazinas 8-sustituidos como inhibidores de la SYK tirosina quinasa e inhibidores de la serina quinasa GCN2.
(21/03/2018) Compuestos seleccionados del grupo
3,3-dimetil-6-[8-(2-oxa-6-aza-espiro[3.4]oct-6-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino]-1,3-dihidro-indol-2-ona ("C81"), 3,3-dimetil-6-[8-(2-oxa-6-aza-espiro[3.3]hept-6-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino]-1,3-dihidro-indol-2-ona ("C91"),
3,3-dimetil-6-[8-(2-oxa-6-aza-espiro[3.5]non-6-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino]-1,3-dihidro-indol-2-ona ("C92"),
7-[2-(3,3-dimetil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-6-ilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-8-il]-2,7-diaza-espiro[4.4]nonano- 1,3-diona ("C95"),
7-[2-(3,3-dimetil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-6-ilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-8-il]-1,3,7-triaza-espiro[4.4]nonano- 2,4-diona ("C108"),
2-[2-(3,3-dimetil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-6-ilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-8-il]-2,5,7-triaza-espiro[3.4]octano-…
Compuesto de sulfonamida.
(21/03/2018) Un compuesto de fórmula general (I):
**(Ver fórmula)**
donde R1 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, halógeno, oxo e hidroxilo iguales o diferentes, o cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y halógeno iguales o diferentes,
R2 es un átomo de hidrógeno o cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-C6, 10 alcoxi C1-C6 y halógeno iguales o diferentes,
R3 es
alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más cicloalquilo C3-C7 , halogenocicloalquilo C3-C7 (en el que la cicloalquilo C3-C7 y halogenocicloalquilo C3-C7 puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados cada uno independientemente…
(14/03/2018). Solicitante/s: TEIJIN PHARMA LIMITED. Inventor/es: TAKAHASHI, HIROYUKI, TAKAHASHI,YOSHIMASA, KAWANA,ASAHI, KANAZAWA,CHIKASHI, TERA,MASAYUKI, IMAZEKI,MARIKO, TANOKURA,AKIRA.
Un compuesto o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo representado por la siguiente fórmula (I)**Fórmula**
en donde:
A representa un grupo fenilo, que puede estar no sustituido o sustituido con 1 a 3 grupos
Q que son iguales o diferentes entre sí y se seleccionan del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo halógenoalquilo C1-6, un grupo fenilo, -O-R2, y -O-halógenoalquilo C1-6;
X y Z representan CH, e Y representa un átomo de nitrógeno;
R representa un átomo de hidrógeno;
R1 representa un átomo de hidrógeno; y
R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6.
PDF original: ES-2666918_T3.pdf
Composición para la entrega transdérmica de agentes activos.
(14/03/2018). Solicitante/s: Neuroderm Ltd. Inventor/es: YACOBY-ZEEVI,ORON, NEMAS,MARA, ZAWOZNIK,EDUARDO.
Una composición transdérmica farmacéuticamente aceptable que comprende un alcohol graso, un terpeno y un agente activo, en donde el alcohol graso se selecciona de octanol, nonanol, decanol, undecanol o dodecanol; el terpeno se selecciona de limoneno, dipenteno, α-pineno, γ-terpineno, β-mirceno, ρ -cimeno, α-felandreno o betacaroteno; y el agente activo se selecciona de opipramol, levodopa, carbidopa, fisostigmina, clorfeniramina, lidocanina, metoprolol, nicotina, diltiazem, quinidina, imipramina, quetiapina, venlafaxina, timolol, albuterol, fenitoína, entacapona o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2673219_T3.pdf
Inhibidores de multicinasas para uso en el tratamiento de cáncer.
(28/02/2018). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: JIANG, YIMIN, NOMOTO, KENICHI, DU,HONG, LI,XIANG-YI, WANG,JOHN, ZHANG,HUIMING, AGOULNIK,SERGEI, DECOSTA,BRUCE.
Un compuesto que es un inhibidor de SrcTK/MEK que tiene la estructura de fórmula (II):**Fórmula**
en la que R3 es -NHRb, y Rb es alquilo de C1-C3 sustituido con 0, 1, o 2 restos hidroxilo; o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo, o seleccionado de los compuestos enumerados a continuación:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables y ésteres de los mismos,
para uso en el tratamiento de un cáncer asociado a SrcTK/MEK, seleccionado del grupo que consiste en leucemia mieloide crónica y cáncer colorrectal, en un sujeto que lo necesite.
PDF original: ES-2670423_T3.pdf
Derivado de dispiropirrolidina.
(28/02/2018) Un compuesto representado por la fórmula general o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
el anillo A representa un anillo hidrocarburo saturado espiroenlazado de 4 a 6 miembros que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 1, o un anillo heterocíclico saturado espiroenlazado de 6 miembros que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 1;
el anillo B representa un anillo de benceno que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 2, un anillo de piridina que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 2 o un anillo de pirimidina que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 2;
R1 representa un grupo…
Moduladores del receptor de glucocorticoides de azadecalina condensada con heteroaril-cetona.
(31/01/2018) Un compuesto que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es un anillo heteroarilo que tiene de 5 a 6 miembros de anillo y de 1 a 4 heteroátomos cada uno seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S, opcionalmente sustituido con 1-4 grupos cada uno seleccionado independientemente entre R1a;
cada R1a se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -CN, N-óxido, cicloalquilo C3-8 y heterocicloalquilo C3-8;
el anillo J se selecciona entre el grupo que consiste en un anillo cicloalquilo, un anillo heterocicloalquilo,…
2H-indazoles novedosos como antagonistas del receptor EP2.
(24/01/2018) Compuestos de fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1: significa H, alquilo C1-C2 o alquiloxi C1-C2; 5 en el que alquilo C1-C2 y alquiloxi C1-C2 pueden sustituirse de forma simple o múltiple con flúor,
R2: es H o metilo;
sometido a la condición de que uno de los dos residuos R1 o R2 sea H;
X: es -(CH2)l-, -(CH2)k-O-, -CH2-S-, CH2-S(O)2-, -CH(CH3)-, -CH(CH3)-O- o -C(CH3)2-O-;
k: es 1 o 2;
l: es 0, 1 o 2;
R4: H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, en el que el alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C4 pueden sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor;
o CH2-cicloalquilo C3-C4, en el que el cicloalquilo puede sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor;
y en el caso de que X: -CH2- o -CH(CH3)-
R4: significa adicionalmente un residuo…
Nuevo derivado de nicotinamida o sal del mismo.
(24/01/2018) Un derivado de nicotinamida que es:
6-(((1R,2S)-2-aminociclohexil)amino)-2-((3-(dimetilamino)-1-metil-1H-indazol-5-il)amino)-5-fluoronicotinamida;
6-(((1R,2S)-2-amino-1-ciclobutilpropil)amino)-5-fluoro-2-((1-metil-1H-indazol-6-il)amino)nicotinamida;
6-(((2R,3S)-3-aminopentan-2-il)amino)-2-((1-etil-1H-indazol-4-il)amino)-5-fluoronicotinamida;
6-(((3R,4S)-4-aminohexan-3-il)amino)-2-((1-etil-1H-indazol-4-il)amino)-5-fluoronicotinamida;
6-(((2S,3R)-2-amino-5-metilhexan-3-il)amino)-2-((1-etil-1H-indazol-6-il)amino)-5-fluoronicotinamida;
10 6-(((1R,2S)-2-amino-1-ciclobutilpropil)amino)-5-fluoro-2-((6-metoxi-5-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-…
Antagonistas del v1a de vasopresina beta-lactámicos.
(17/01/2018) Compuesto que tiene la fórmula
**(Ver fórmula)**
donde:
n es un número entero de 0 a 2;
A es XNH- o R5XN-, donde R5 se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C4 y bencilo y donde X es aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido;
A' es R5'X'N-, donde R5' y X' se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un piperidinilo opcionalmente sustituido en la posición 4 por hidroxi, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1- C4, (alcoxi C1-C4)carbonilo, hidroxi(alcoxi C1-C4)(alquilo C1-C4), R7R8N-, R7R8N-(alquilo C1-C4), fenilo, fenil(alquilo C1-C4), fenil(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido, furil(alquilo C1-C4), piridinil(alquilo C1-C4), tienil(alquilo C1-C4) o piperidin-1-il(alquilo C1-C4);
…
Derivados de benzamida para inhibir la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.
(10/01/2018) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y en cada presentación se selecciona independientemente de N y CH;
Y1 se selecciona de N y CR5; en donde R5 se selecciona de hidrógeno, metoxi e imidazolilo;
en donde dicho imidazolilo no está sustituido o está sustituido con metilo;
R1 se selecciona de pirazolilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, furanilo y tienilo;
en donde dicho pirazolilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, furanilo o tienilo de R1 no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 grupos R6;
R2 se selecciona de pirrolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, morfolino, piperazinilo, 2-oxa-6-azaespiro [3.4]-octanilo, 3- azabiciclo[3.1.0]hexan-3-ilo,…
Imidazopiridazinas amino-sustituidas.
(10/01/2018) Un compuesto de fórmula general (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
A representa un grupo:
**(Ver fórmula)**
en la que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; y
R1 representa un grupo alquilo C1-C6- lineal, un grupo alquilo C3-C6- ramificado o un grupo cicloalquilo C3-C6-que está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente entre sí, con un sustituyente seleccionado de:
un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6-, haloalquilo C1-C6-, alquenilo C2-C6-, alquinilo C2-C6-, cicloalquilo C3-C10-, arilo-, -C(≥O)NH2, -C(≥O)N(H)R', -C(≥O)N(R')R", -C(≥O)OH, -C(≥O)OR', -NH2, -NHR', - N(R')R", -N(H)C(≥O)R', -N(R')C(≥O)R', -N(H)S(≥O)R', -N(R')S(≥O)R',…
Novedosos derivados de 2,3-dihidro-1H-imidazo{1,2-a}pirimidin-5-ona y this1,2,3,4-tetrahidropirimido{1,2-a}pirimidin-6-ona que comprenden una morfolina sustituida, preparación de los mismos y uso farmacéutico de los mismos.
(13/12/2017) Productos de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
in que:
p y q son los números enteros 0 o 1 o 2 de forma que, si p ≥ 0, entonces q ≥ 1 o 2 y, si p ≥ 1 o 2, entonces q ≥ 0;
R1 se elige de los siguientes valores a) a e):
a) R1 es un radical fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con uno o más radicales, que pueden ser idénticos o diferentes, elegidos de átomos de halógeno y radicales cicloalquilo, alquilo y alcoxi, estando los últimos radicales alquilo y alcoxi ellos mismos opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de flúor;
b) R1 es un radical -(CH2)m-Ra siendo m el número entero 1 o 2 y Ra un radical arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, o un radical -CO-cicloalquilo, -CO-heterocicloalquilo, -CO-Rb, -C(Rb)≥N-ORc, - CO2Rd o -CONRxRy;
c) R1 es…
Procedimientos para el tratamiento del trastorno por estrés postraumático.
(13/12/2017) Una o más compuestos de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
A y A' son cada uno independientemente un heterociclilamido que contiene hidrógeno opcionalmente sustituido; o C(O)NHX-, donde X es un arilalquilo opcionalmente sustituido; o C(O)NR14X-, donde R14 se selecciona de entre hidroxi, alquilo, alcoxicarbonilo y bencilo; y X es arilalquilo opcionalmente sustituido;
n es un número entero seleccionado de entre 0 y 3;
R1 es hidrógeno;
R2 es hidrógeno;
R3 es un grupo heterociclilo que contiene nitrógeno de la fórmula
**(Ver fórmula)**
donde R10…
Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno o sal del mismo.
(06/12/2017) Un compuesto representado por la fórmula general [1]- :**Fórmula**
R2a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, R4a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
R17a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, con la condición de que R17a puede formar un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno divalente que puede estar sustituido junto con R4a, el átomo de nitrógeno al que se une R4a y el átomo de carbono al que se une R17a,
R17b y R18b son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, con la condición de que R17b y R18b pueden formar C(≥O) junto con el átomo…