CIP-2021 : A61K 31/5377 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/5377[5] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/5377 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Nanopartículas terapéuticas que comprenden un agente terapéutico y procedimientos de fabricación y uso de las mismas.
(05/06/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: WANG,HONG, TROIANO,GREG, SHIN,EYOUNG, SONG,YOUNG-HO, BAGRODIA,SHUBHA, LAFONTAINE,JENNIFER, LOVATT,ZACH.
Una nanopartícula terapéutica que comprende:
un ácido sustancialmente hidrófobo;
un agente terapéutico, en la que el pKa del agente terapéutico protonado es de al menos aproximadamente 1,0 unidad de pKa mayor que el pKa del ácido hidrófobo; y
un polímero seleccionado entre copolímero de dibloques de poli(ácido láctico)-poli(etilen)glicol o un copolímero de dibloques de poli(ácido láctico-ácido co-glicólico)-poli(etilen)glicol y combinaciones de los mismos;
en la que el agente terapéutico es 1-(4-{[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]carbonil}fenil)-3-[4-(4,6-dimorfolin-4-il-1,3,5- triazin-2-il)fenil]urea o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2737692_T3.pdf
Derivados de amidas como bloqueadores TTX-S.
(05/06/2019) Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula**
en donde:
X es un átomo de nitrógeno o CH;
Y es un átomo de nitrógeno o CH;
Z es un átomo de nitrógeno o CH;
W es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es un sustituyente fluorado independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en -CF3, -CHF2, - OCF3, -OCHF2, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, -OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, -OCH2CF2CF3, -OCH2CH2OCH2CF3, -NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3, -C(CH3)2CF3, - CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF8, -OCH2CH2OCF3, 4,4-difluoropiperidino y (4-fluorobencil)oxi;
R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -On-alquilo C1-6, en donde el alquilo está sin sustituir…
Compuestos novedosos de 3H-imidazo[4,5-b]piridina-3,5-disustituida y 3H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]piridina 3,5-disustituida como moduladores de proteína cinasas.
(05/06/2019) Un compuesto de la fórmula **Fórmula**
o un tautómero, estereoisómero, enantiómero, diastereómero, sal o N-óxido del mismo, donde
D es arilo monocíclico sustituido o sin sustituir, sustituido por de uno a cinco sustituyentes seleccionados de entre halógeno, alquilo sustituido o sin sustituir o - CONRxRy;
cada aparición de Rx y Ry se selecciona independientemente de entre hidrógeno, hidroxi, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, anillo heterocíclico sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, y heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, o dos cualesquiera de Rx y Ry que están directamente unidos…
Compuestos de heterociclilo.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula general I, su forma tautomérica, su sal farmacéuticamente aceptable, sus combinaciones con medicamento adecuado y su composición farmacéutica,**Fórmula**
en la que,
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir y heterociclilo sustituido o sin sustituir;
R2 es -SO2R7;
R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente entre alquilo sustituido o sin sustituir;
R5 es arilo sustituido o sin sustituir, en el que los sustituyentes se seleccionan entre Ra y Rb;
Ra y Rb se seleccionan entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y haloalquilo;
R7 se selecciona…
Derivados de benzimidazol como inhibidores del bromodominio.
(15/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo con la condición de que al menos uno de R1 y R2 sea metilo;
R3 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, o -CHR5(CH2)aR6;
R4 está unido en la posición 5 o 6 del benzimidazol y representa**Fórmula**
R5 es hidrógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 o -(CH2)dOR9;
R6 es hidrógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, -(CH2)eOR10, hidroxilo, -NR11R12, halo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, en el que dicho alquilo C1-3, alcoxi C1-3, -(CH2)eOR10, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes…
Inhibidores de autotaxina que comprenden un núcleo de anillo heteroaromático de bencil-amida cíclica.
(15/05/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A se selecciona a partir del grupo que consiste en:**Fórmula**
R1 se selecciona a partir del grupo que consiste en H y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R1a es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, y R3, R4 y R5 son H; o
R3 es halógeno, y R2, R4 y R5 son H; o
R4 es halógeno, y R2, R3 y R5 son H; o
R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, R3 es halógeno, y R4 y R5 son H;
Y se selecciona a partir del grupo que consiste en -CH=CH-, -CH2-CH2-, -O-CH2-, -CH2 -O-, -C(CH3 )=CHy -C=C(CH3 )- ;
B se selecciona del grupo que consiste en
piperidin-1-ilo,
piperazin-1-ilo,
azetidin-1-ilo,
pirrolidin-1-ilo,
…
Derivados de pirimido[4,5-b]indol y su uso en la expansión de células madre hematopoyéticas.
(15/05/2019) Un compuesto que es de la fórmula IIA, fórmula IIB o fórmula IIC**Fórmula**
o una sal del mismo,
Het es un heterociclo de 3 a 7 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más R1 o RA;
R5 y R6 son iguales o diferentes y son cada uno independientemente L, o se unen conjuntamente con C para formar un anillo de 5 miembros que opcionalmente incluye uno o más heteroátomos seleccionados de N, O y S, opcionalmente el anillo está sustituido con uno o más R1 o RA;
W es 74) -(N(R1)-L)n-N(R1)R1,
O W es
1) -H,
2) -halógeno,
3) -OR1,
4) -L-OH,
5) -L-OR1,
6) -SR1,
7) -CN,
8) -P(O)(OR1)(OR1),
9) -NHR1,
10) -N(R1)R1,
…
Moduladores de quinolinilo de ROR(gamma)t.
(15/05/2019) Un compuesto de Fórmula I en el que: **Fórmula**
R1 es imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo u oxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N (CH3)2; y opcionalmente sustituido con hasta un grupo adicional seleccionado independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dichos triazolilo, oxazolilo y tiazolilo son opcionalmente sustituido con uno o dos grupos CH3;
R3 es OH;
R4 es H;
R6 es C alquil-Q, O C alquil-Q, C(O)NA3A4, C(O)O C alquilo, O-tetrahidropiranilo, O-(N-metil)-piperidinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo…
Apilimod para el uso en el tratamiento de cáncer renal.
(08/05/2019). Solicitante/s: AI Therapeutics, Inc. Inventor/es: ROTHBERG,JONATHAN,M, BEEHARRY,NEIL, GAYLE,SOPHIA, LANDRETTE,SEAN, BECKETT,PAUL, CONRAD,CHRIS, XU,TIAN, LICHENSTEIN,HENRI.
Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz del apilimod, o una sal farmacéuticamente aceptable para su uso en un método para tratar el cáncer renal en un sujeto que tiene cáncer renal.
PDF original: ES-2741399_T3.pdf
Octahidropirrolo[3,4-c]pirroles disustituidos como moduladores del receptor de orexina.
(08/05/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: CHAI, WENYING, RUDOLPH, DALE, A., SHAH, CHANDRAVADAN, R., LY,KIEV,S, SAVALL,BRAD,M, LETAVIC,MICHAEL,A, SWANSON,DEVIN,M, PIPPEL,DANIEL,J, SOYODE-JOHNSON,AKINOLA, STROTHER,KATHLEEN C, SHIREMAN,BROCK T, STOCKING,EMILY M.
Una entidad química que es un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es fenilo sustituido o no sustituido con uno o dos miembros Ra y sustituido en la posición orto con Rb;
Ra es halo, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
Rb es triazol o pirimidina sustituido o no sustituido con halo o alquilo C1-4;
R2 es un anillo de heteroarilo de 6 miembros que contiene dos miembros de nitrógeno sustituidos con uno o más miembros seleccionados del grupo que consiste de: halo, alquilo C1-4, CD3, D, alcoxi C1-4, ciclopropilo, morfolin-2-ilo, CO2alquilo C1-4, CO2H, CH2OH, C(O)N(alquilo C1-4)2, CF3, CN, OH, NO2, N(alquilo C1-4)2, fenilo, furan-2-ilo, tiofen-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo y pirrolidin-1-ilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de Fórmula (I).
PDF original: ES-2735411_T3.pdf
Tratamiento de la adicción y trastornos de control de impulsos usando inhibidores de PDE7.
(08/05/2019). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: DEMOPULOS, GREGORY, A., CICCOCIOPPO,Roberto, GAITANARIS,GEORGE A.
Composición que comprende (a) un inhibidor de una fosfodiesterasa 7 (PDE7) que es un inhibidor selectivo de PDE7 para el que la menor de la CI50 para inhibir la actividad de PDE7A y la CI50 para inhibir la actividad de PDE7B es menor de un décimo de la CI50 que tiene el agente para inhibir 5 la actividad de cualquier otra enzima PDE de las familias de enzimas PDE1-6 y PDE8-11; y (b) un agente dopaminérgico para su uso en el tratamiento de una adicción que es una adicción a una sustancia adictiva o que es la práctica de un comportamiento compulsivo asociado con un trastorno de control de impulsos primario o un trastorno obsesivo-compulsivo.
PDF original: ES-2711949_T3.pdf
Inhibidores de la histona desmetilasa.
(08/05/2019) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
R1 es hidrógeno, halógeno, C5-C18 arilo o C2-C17 heteroarilo;
R2 es C1-C5 alquilo, C3-C10 cicloalquilo, C5-C18 arilo, C3-C10cicloalquil(C1-C5 alquileno), C5-C18 ar(C1-C5 alquileno), C2-C12heterociclilo, C2-C12 heterociclil(C1-C5-alquileno) o C2-C17heteroaril(C1-C5 alquileno);
R3 es hidrógeno;
R4 es -CO2H, -CO2R6, -C(O)N(H)CN, -C(O)N(H)OH o tetrazolilo;
cada R5 es independientemente hidrógeno, C1-C5 alquilo, fluoroalquilo, C3-C10 cicloalquilo, C5-C18 arilo, C3-C10 cicloalquil(C1-C5 alquileno) o C5-C18 ar(C1-C5 alquileno); y
R6 es C1-C5 alquilo;
en donde C5-C18 arilo es opcionalmente sustituido con uno o…
Combinaciones de inhibidores de MEK, EGFR y ERBB2 en el tratamiento del cáncer de pulmón causado por un mutante de KRAS.
(08/05/2019). Solicitante/s: Stichting Het Nederlands Kanker Instituut- Antoni van Leeuwenhoek Ziekenhuis. Inventor/es: BERNARDS,Rene, SUN,CHONG.
Un inhibidor de MEK para su uso en el tratamiento del cáncer de pulmón causado por un mutante de KRAS, preferiblemente en el que el cáncer se caracteriza por la expresión de HER3, en el que el inhibidor de MEK se administra simultánea, separada o secuencialmente con un inhibidor de EGFR y simultánea, separada o secuencialmente con un inhibidor de ERBB2, en el que:
a) el inhibidor de MEK es Selumetinib y el inhibidor de EGFR y el inhibidor de ERBB2 son el mismo inhibidor y se compone de Dacomitinib o Afatinib o
b) el inhibidor de MEK es Trametinib y el inhibidor de EGFR y el inhibidor de ERBB2 son el mismo inhibidor y consiste en Afatinib.
PDF original: ES-2738864_T3.pdf
Método de regulación de la fosforilación de la proteína SR y agentes antivirales que comprenden el regulador de la actividad de la proteína SR como ingrediente activo.
(03/05/2019). Solicitante/s: HAGIWARA, Masatoshi. Inventor/es: SUZUKI, MASAAKI, HAGIWARA, MASATOSHI, FUKUHARA,TAKESHI, HOSOYA,TAKAMITSU.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 que puede tener sustituyentes, o un átomo de halógeno;
R2 es un átomo de hidrógeno;
R3 es un grupo 4-piridilo;
R4 es un átomo de hidrógeno;
Q es -C(O)-, -C(S)-, -SO2-, -C(S)NHC(O)-, -C(O)NHC(O)- o -C(O)NHC(S)-; y W es un grupo representado por la siguiente fórmula (II):**Fórmula**
en donde R5 y R6, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, forman un heterociclo que puede tener un sustituyente.
PDF original: ES-2711313_T3.pdf
Un derivado de indolinona como inhibidor de tirosina quinasa.
(03/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I), una sal farmacéuticamente aceptable, un deuteruro o un estereoisómero del mismo: **Fórmula**
en la que X representa O o S;
R1 representa H;
R2, R4 y R5 representan cada uno independientemente H
R3 representa carboxilo o alquil C1-3-OC(O)-, cicloalquil monocíclico de 3-8 miembros-OC(O)-, carbamoilo o bencil- OC(O)-, que está sin sustituir o sustituido con 1-3 grupos representados por Q1, Q1 representa halógeno, hidroxi, amino, fenilo, cicloalquilo de 3-6 miembros, alquiloxi C1-3, alquilamino C1-3 o di(alquil C1-3)amino;
R6 representa los siguientes grupos, que están sin sustituir o sustituidos con 1-3 grupos representados por Q2:
alquilo C1-3, cicloalquilo monocíclico de 3-8 miembros, arilo, el átomo de carbono…
Antineoplásico que comprende un compuesto de aminoacetonitrilo como ingrediente activo.
(24/04/2019) Una composición para su uso en el tratamiento del cáncer que comprende, como ingrediente activo, un compuesto de aminoacetonitrilo representado por la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es
(a1) un átomo de hidrógeno,
(a2) un grupo alquilo (C1-C6),
(a3) un grupo alquenilo (C2-C6),
(a4) un grupo alquinilo (C2-C6) o
(a5) un grupo cicloalquilo (C3-C6);
R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno es
(b1) un átomo de hidrógeno,
(b2) un grupo alquilo (C1-C6) o
(b3) un grupo cicloalquilo (C3-C6) o
(b4) R2 y R3 están unidos opcionalmente para formar un grupo alquileno (C1-C6)…
Derivados de 6-morfolinil-2-pirazolil-9H-purina y su uso como inhibidores PI3K.
(24/04/2019). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SAMBY,KIRANDEEP KAUR, SURASE,YOGESH BABAN, AMALE,SAGAR RAMDAS, GORLA,SURESH KUMAR, PATEL,PRIYANKA, VERMA,ASHWANI KUMAR.
Un derivado de pirazol de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Y representa N, CH, CF, CCI o CCH3;
R1, R2 y R3 representan independientemente H, alquilo que contiene 1 a 3 átomos de carbono o alquilo halogenado que contiene 1 a 3 átomos de carbono;
R4 y R5 representan independientemente H o alquilo que contiene 1 a 3 átomos de carbono opcionalmente sustituido;
R6 representa alquilo, cicloalquilo o heterociclilo, en el que alquilo,
cicloalquilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos; o
R5 y R6 se toman junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclilo opcionalmente sustituido que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de N, O o S.
PDF original: ES-2733505_T3.pdf
Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.
(24/04/2019) Un compuesto de fórmula I, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en donde
cada uno de X1, X2 o X3 es independientemente NR1, CR1, C(O), O o S;
cada R1 se selecciona independientemente de H, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un heterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un arilo C6-12 opcionalmente sustituido, un heteroarilo C3-12 opcionalmente sustituido, un aralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un (CH2)nheterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un (CH2)narilo C6-12 opcionalmente sustituido,…
Derivado de purina sustituida que contiene 2, 6-di-nitrógeno, y procedimiento de preparación, composición farmacéutica y su uso.
(17/04/2019). Solicitante/s: Zhejiang Medicine Co., Ltd. Xinchang Pharmaceutical Factory. Inventor/es: WANG, JUN, WU,ZHANGGUI, MAO,WEI, WU,GUOFENG, XU,YONGMEI, CHEN,CHUNLIN, LIN,XIAOQIN, CAI,JINNA, XIAO,SEN, LV,LILI.
Derivados de purina sustituida o sus sales farmacéuticas o hidratos, que se caracterizan por el compuesto de la Fórmula (I) :**Fórmula**
en donde, R1 representa C1~C6 alquilo no sustituido lineal o ramificado; o C1~C6 alquilo lineal o ramificado sustituido con metoxilo, C3~C6-cicloalquilo, hidroxilo o amino; o C3~C6-cicloalquilo no sustituido; o C3~C6-cicloalquilo sustituido con carbometoxi carboxílico o carboxilo; o fenilo sustituido con metoxi;
R2 es H;
R3 representa H, tetrahidropirano, trifluoroetilo, piperidilo;
R4 representa H, C1~C6 alquilo no sustituido lineal; C3-C6 cicloalquilo no sustituido; fenilo no sustituido; fenilo sustituido con carbometoxi carboxílico, C1~C6 alcoxi lineal, bis-C1∼C6 alcoxi lineal, C1~C6 alquilsulfanilo lineal o átomos de halógeno; 1,3-benzodioxol; morfolinilo no sustituido; piperazinilo no sustituido; o piperazinilo sustituido con metilo;
A representa O.
PDF original: ES-2731333_T3.pdf
Inhibidores de la quinasa que regula la señal de apoptosis.
(17/04/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: NOTTE,GREGORY.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
o una de sus sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2731703_T3.pdf
Inhibidores de autotaxina.
(17/04/2019) Un compuesto, un solvato o sal farmacéuticamente aceptable de éste, que tiene la fórmula estructural (I) mostrada a continuación:**Fórmula**
en donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, (1-8C)alquilo, (4-7C)cicloalquilo, heterociclilo de 4-7 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros, -S(O)yRa o C(O)Ra, en donde Ra se selecciona de H, (1-4C)alquilo o (1-4C)alcoxi, y es 0 ,1 o 2, 25 y en donde cualquier (1-8C)alquilo, (4-7C)cicloalquilo, heterociclilo de 4-7 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, (1-4C)alquilo, halo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, (1-4C)haloalquilo, (1-4C)alcoxi, (1-4C)haloalcoxi, carboxilo, carbamoilo, sulfamoilo, NRbRc, ORb, C(O)Rb, C(O)ORb, OC(O)Rb, C(O)N(Rb)Rc,…
Derivados de 1,2-dihidro-3H-pirrolo[1,2-c]imidazol-3-ona y su uso como agentes antibacterianos.
(16/04/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en la que
R1 representa el grupo M;
M es uno de los grupos MA, MB y MC representados a continuación:**Fórmula**
en la que A representa un enlace, CH=CH o C≡C;
U representa N o CH;
V representa N o CH;
W representa N o CH;
R1A representa H o halógeno;
R2A representa H, alcoxi (C1-C3) o halógeno;
R3A representa H, halógeno, alcoxi (C1-C3), hidroxialcoxi (C2-C4), dihidroxialcoxi (C3-C4), alcoxi (C1-C3) alcoxi (C1- C3), tioalcoxi (C1-C3), trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, hidroxialquilo (C1-C4), 1,2-dihidroxietilo, 1-hidroxi-2,2- difluoretilo, alcoxi (C1-C3)alquilo (C1-C4), 2-hidroxi-1-oxoetilo,…
(10/04/2019). Solicitante/s: CHEMOCENTRYX, INC.. Inventor/es: TANAKA, HIROKO, FAN,PINGCHEN, LI,Yandong, ZENG,Yibin, POWERS,JAY, LELETI,MANMOHAN REDDY, GREENMAN,KEVIN LLOYD, YANG,JU.
Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**.
PDF original: ES-2734746_T3.pdf
(10/04/2019) Un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula**
en donde
X es un átomo de azufre;
Y es CH;
R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;
R2 es
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre (a) un grupo heterocíclico no aromático monocíclico de 4-7 miembros que contiene, como el átomo que constituye el anillo además de los átomos de carbono, de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre un átomo de oxígeno, un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido por de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre
(i) un átomo de halógeno,
(ii) un grupo hidroxi,
(iii) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por de…
Apilimod para el uso en el tratamiento de melanoma.
(10/04/2019). Solicitante/s: AI Therapeutics, Inc. Inventor/es: ROTHBERG,JONATHAN,M, BEEHARRY,NEIL, GAYLE,SOPHIA, LANDRETTE,SEAN, BECKETT,PAUL, CONRAD,CHRIS, XU,TIAN, LICHENSTEIN,HENRI.
Una composicion que comprende una cantidad terapeuticamente eficaz de apilimod, o una de sus sales, solvatos, clatratos, hidratos o polimorfos farmaceuticamente aceptables, para uso en un metodo para tratar el melanoma en un sujeto que lo necesite.
PDF original: ES-2734081_T3.pdf
Inhibidores de Rho cinasa.
(10/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde:
R1 se elige de ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo, pirrolidinilo, -CH2Sfenilo y - CH(R3)N(R4)(R5);
R2 se elige de H, Br y CI;
R3 se elige de H, fenilo, alquilo C1-6, bencilo y feniletilo;
R4 se elige de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-7metilo, bencilo, tieniletilo y tetrahidropiran-4-ilmetilo;
y R5 se elige de H y metilo;
o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están conectados pueden formar un grupo piperidina;
R10 es H;
X es CH;
Y es -NHC(O)-;
donde cada grupo ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo y pirrolidinilo…
Imidazopiridinas sustituidas como inhibidores de HDM2.
(03/04/2019) Un compuesto representado por la Fórmula I: **Fórmula**
En donde
R1 es COOH, C(O)ORc, C(O)NRcRc, C(O)NRcSO2Rc, C(O)NRcSO2NRcRc, NRcSO2Rc, **Fórmula**
en donde Rd es metilo o H.
R2 es **Fórmula**
Rj es H o metilo,
Rh es independientemente halo, NRcRc, hidroxialquilo C1-C4, hidroxialcoxi C1-C4, -Oalquil C1-C3Oalquilo C1-C3, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; a es 0, 1 o 2;
R3 es **Fórmula**
X es O, S,
NR16, CR162, o SO2,.
R15 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, heterocíclico, haloalquilo C1-C3, halo, haloalcoxi C1-C3alquilo C0-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi…
Nuevos derivados de pirazol.
(27/03/2019) Compuesto que se selecciona de:
4-(4-(difluorometil)tiazol-2-il)-1-metil-N-(2-fenilimidazo[1,2-a]piridin-7-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,
N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(3-metilpiridin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,
N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(5-metilpirazin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,
N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(6-metilpiridin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,
N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(4-metilpiridin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,
N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(4-(trifluorometil)tiazol-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,
4-(4-(difluorometil)tiazol-2-il)-1-metil-N-(2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,…
Nuevo derivado de amina o sal del mismo como inhibidores de TNF alfa.
(27/03/2019) Un compuesto como el representado por una general formula o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
(en donde
G1, G2 y G3 son idénticos o diferentes y son CH o un átomo de nitrógeno;
R1 es un átomo de cloro, un átomo de yodo, un átomo de yodo, un grupo alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido opcionalmente, un grupo arilo sustituido opcionalmente, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo ariloxi sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)tio sustituido opcionalmente, un grupo ariltio sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente, un grupo dialquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente o un grupo heterocíclico sustituido opcionalmente;
R2 es -COOR5 (en donde R5 es un…
Uso de inhibidores de PI3K para el tratamiento de obesidad, esteatosis y envejecimiento.
(20/03/2019). Solicitante/s: FUNDACION CENTRO NACIONAL DE INVESTIGACIONES ONCOLOGICAS CARLOS III. Inventor/es: PASTOR-FERNANDEZ, JOAQUIN, BISCHOFF, JAMES, R., MARTINEZ GONZALEZ,SONIA, OYARZABAL SANTAMARINA,JULEN, SERRANO MARUGÁN,MANUEL, ORTEGA MOLINA,ANA.
Un inhibidor de fosfoinositida 3-quinasa para usar en el tratamiento o prevención de una enfermedad o afección asociada con la expresión del coactivador 1-α del receptor gamma activado por proliferadores de peroxisoma (Pgc1α) y/o proteína de desacoplamiento 1 (Termogenina/Ucp1) en adipocitos marrones, en el que la enfermedad o afección se selecciona del grupo que consiste en obesidad, una enfermedad o afección asociada a la obesidad (tal como diabetes tipo 2 (comienzo en adultos), alta presión sanguínea, ictus, ataque al corazón, fallo cardiaco, cálculos biliares gota y artritis gotosa, osteoartritis, apnea del sueño y síndrome de Pickwick) y esteatosis.
PDF original: ES-2704961_T3.pdf
Imidazopiridinas sustituidas con isoxazolilo.
(20/03/2019). Solicitante/s: CellCentric Ltd. Inventor/es: PEGG, NEIL ANTHONY, TADDEI,DAVID MICHEL ADRIEN, BROWN,RICHARD.
Un compuesto que es una isoxazolil imidazopiridina de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R0 y R, que son iguales o diferentes, son cada uno H o alquilo C1-6;
R9' y R9", que son iguales o diferentes, son cada uno H o F;
X es -(alk)n-, -alk-C(=O)-NR-, -alk-NR-C(=O)- o -alk-C(=O)-;
R1 se selecciona entre -S(=O)2R' y un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros que está sin sustituir o sustituido; R2 y R2', que son iguales o diferentes, son cada uno H o alquilo C1-6; o R2 y R2' forman, junto con el átomo de C a los que están unidos, un grupo cicloalquilo C3-6;
R3 y R3', que son iguales o diferentes, son cada uno H, alquilo C1-6, OH o F;
R4 es fenilo o un grupo heteroarilo que contiene N de 5 a 12 miembros y está sin sustituir o sustituido; alk es alquileno C1-6;
R' es alquilo C1-6; y
n es 0 o 1;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2726717_T3.pdf
Compuesto aromático y uso del mismo en el tratamiento de trastornos asociados con el metabolismo óseo.
(15/03/2019) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacológicamente aceptable:**Fórmula**
en donde cada sustituyente es como se define a continuación
R1:
grupo ciano, grupo alquilcarbonilo C1-6, grupo alquilcarbonilamino C1-6, grupo halógeno alquilo C1-6, grupo alquenilo C2-6, grupo halógeno alquenilo C2-6, grupo carbamoílo, o grupo hidroxi C1-6 alquilo R2:
grupo alcoxi C1-6, grupo carbamoílo, grupo alquilaminocarbonilo C1-6, o grupo alquilcarbonilo C1-6 R3:
átomo de hidrógeno, o átomo de halógeno S, T y U:
cuando uno cualquiera de S, T y U es =N-, otros son =CH- (=C- cuando R3 está sustituido); o
cada uno de S, T y U es =CH- (=C- cuando R3 está sustituido) W:
-NH-, -O- o -SX:
-heterociclo…