CIP 2015 : A61K 31/5377 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/5377[5] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/5377 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivado de fenilo.

(21/06/2017). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMAMOTO, HIROSHI, Naganawa,Atsushi, KUSUMI,KENSUKE, OTSUKI,KAZUHIRO, SEKIGUCHI,TETSUYA, SHINOZAKI,KOJI, KAKUUCHI,AKITO, NONAKA,SHIGEYUKI.

Un compuesto seleccionado entre el ácido 2-{4-[3-(4-fluorofenoxi)-5-{[(4-hidroxi-4-isobutil-1- piperidinil)carbonil]amino}fenoxi]fenil}-2-metilpropanoico, una de sus sales o uno de sus solvatos.

PDF original: ES-2634653_T3.pdf

Síntesis de 2-(1H-indazol-6-il)espiro[ciclopropan-1,3''-indolin]-2''-onas quirales.

(07/06/2017) Un procedimiento para preparar un compuesto de espiroindolinona representado por la siguiente Fórmula Estructural: **Fórmula** o una sal del mismo, que comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de indolinona representado por la siguiente Fórmula Estructural: **Fórmula** con una base y un compuesto de indazol representado por la siguiente Fórmula Estructural: **Fórmula** en la que: cada uno de Ra y Rb es independientemente -H, halógeno, -C(O)OR1, -C(O)R1, -C(S)R1, -OC(O)R1-, -C(O)NR1R2, -C(S)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -S(O)R1, -S(O)2R1, -SO3R1, -SO2NR1R2, -OR1, -SR1, -NR1R2, -NR2C(O)R1, -NR2S(O)R1, -NR2C(O)OR1, -NR2C(O)ONR1R2, -N(R2)C(O)NR1R2, -NR2SO2NR1R2, -NR2SO2R1; -NO2, -CN, -NCS; o dos grupos Ra en orto tomados conjuntamente forman -O-[CH2]p-O-, -S-[CH2]p-S- o -[CH2]q-; o un grupo alifático…

Derivados de cianoquinolina.

(07/06/2017) Un compuesto de fórmula I, un estereoisómero del mismo, un isómero cis-trans del mismo, un tautómero del mismo, o una mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo,**Fórmula** en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilacilamino C1-C6, alquenilacilamino C2-C6, alquinilacilamino C2-C6, arilacilamino C6-C18 y amino sustituido con alquilo C1-C6; R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, aralquilo C7-C24, arilo C6-C18 sustituido o sin sustituir, heteroarilo C5-C18 sustituido o sin sustituir, en el que un sustituyente en el arilo se selecciona del grupo que consiste en alquinilo C2-C6, halógeno, aralquiloxi C7-C24, heteroaralquiloxi C6-C24, ariloxi C6-C18 y heteroariloxi C5-C18, y un sustituyente en el heteroarilo se selecciona del grupo…

Derivados de aminopirimidina como moduladores de LRRK2.

(10/05/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: A es un anillo saturado o insaturado de cinco o seis miembros que incluye uno o dos heteroátomos seleccionados entre O, N y S, que se sustituye una vez con R5, y que está opcionalmente sustituido una, dos o tres veces con R6; X es: -NRa-, -O-, o -S(O)r- en donde r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es: alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6, tetrahidrofuranilo, tetrahidrofuranilalquilo C1-6, oxetanilo,…

Agente terapéutico para trastornos del estado de ánimo.

(03/05/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: YAMADA, KOJI, KANDA, TOMOYUKI.

Un derivado de tiazol representado por la fórmula (IC) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento y/o la profilaxis de un trastorno del estado de ánimo seleccionado entre depresión mayor, distimia, un síndrome relacionado con depresión, un síntoma de depresión debido a un trastorno físico o un síntoma de depresión inducido por fármacos.

PDF original: ES-2633538_T3.pdf

Pirrolidinas sustituidas como inhibidores del factor XIa para el tratamiento de enfermedades tromboembólicas.

(26/04/2017). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ICHIHARA, OSAMU, IMAGAWA,AKIRA, KONDO,TAKASHI, NISHIYAMA,TAIHEI, COURTNEY,STEVE, YARNOLD,CHRIS, FLANAGAN,STUART.

Ácido 4-[({(2S,4S)-1-(4-carbamimidoilbenzoil)-4-[4-(metilsulfonil)-1-piperazinil]-2-pirrolidinil}carbonil)amino] benzoico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2628003_T3.pdf

Derivado de 8-oxodihidropurina.

(26/04/2017) Un compuesto representado por la fórmula mencionada a continuación:**Fórmula** [en donde W representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno o un grupo alquil(C1-C6)oxi opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno; A representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 [[cada uno de dichos grupos alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 puede estar opcionalmente sustituido en una posición sustituible opcional con uno o dos o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomos de halógeno, grupos cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituidos, grupos cicloalquenilo C4-C10 opcionalmente sustituidos, grupos heterocicloalquilo…

Inhibidores de reciclaje de ácido biliar para el tratamiento de enfermedades de hígado colestático pediátrico.

(19/04/2017). Solicitante/s: Lumena Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: GEDULIN,BRONISLAVA, O`DONNELL,NIALL, GREY,MICHAEL.

Una composición que comprende un inhibidor transportador de ácido biliar dependiente de apical sodio (ASBTI) que es **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable para uso en el tratamiento de una enfermedad hepática colestásica pediátrica en un paciente pediátrico humano con edades comprendidas entre 0 y 18 años de edad.

PDF original: ES-2633766_T3.pdf

Compuestos de dimetilciclobutilo sustituidos, su preparación y uso en medicamentos.

(12/04/2017) Un compuesto de dimetilciclobutilo sustituido de fórmula general I,**Fórmula** en la que m es 1, ó 2; n es 0, ó 1; X e Y son diferentes; X representa un resto -OR5 o un resto -NR6R7; o un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo, indolinilo, isoindolinilo, -tetrahidroquinolinilo y -tetrahidroisoquinolinilo, que puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en oxo (≥ O), tioxo (≥ S), metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, terc-butilo, sec-butilo, isobutilo, n-pentilo, -O-CH3, -O-C2H5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OH,-SH y -NH2; …

Inhibidores de tipo Dihidropiridoftalazinona de poli(ADP-ribosa)polimerasa (PARP).

(12/04/2017). Solicitante/s: Medivation Technologies, Inc. Inventor/es: WANG, BING, CHU,DANIEL.

Compuesto de la fórmula: **Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2625817_T3.pdf

Antagonistas de octahidro-ciclopentapirrolilo de CCR2.

(05/04/2017) Los compuestos de Fórmula I **Fórmula** en donde R1 es C alquiloOC alquilo, ciclohexilo, o tetrahidropiranilo, en el que dichos ciclohexilo o tetrahidropiranilo pueden estar opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: OC alquilo, OH, CH2CH3, -CN, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, o OCF3; R2 es H, C(S)NHCH2CH(CH3)2, o C(S)NHCH3; R3 es**Fórmula** H, -CN, C alquilo, C alquiloNA1A2, C alquiloC(O)NA1A2, C cicloalquilo, oxetan-3-ilo, -(CH2)nPh-Raa, -C alquiloCO2C alquilo, 4,5 dthidro tiazolilo, 4,5 dihidro oxazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, piridilo, pirazilo, furilo, o 3-metilo 1,2,4 oxadiazol-5-ilo; en el que dicho 4,5 dthidro tiazolilo, 4,5 dihidro oxazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, piridilo, pirazilo, y el furilo…

Combinación de un inhibidor de fosfatidilinositol-3-cinasa (PI3K) y un inhibidor de mTOR.

(08/03/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GARCIA-ECHEVERRIA, CARLOS, MAIRA,SAUVEUR-MICHEL.

Una combinación farmacéutica que comprende a) el compuesto 5-(2,6-di-morfolin-4-il-pirimidin-4-il)-4-trifluorometil-piridin-2-ilamina, o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo y b) un inhibidor de mTOR que es everolimus.

PDF original: ES-2627677_T3.pdf

Derivado de benzamida o sal del mismo.

(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula** en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula** L: un alquileno C1-5; el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula** en las que los símbolos tienen los siguientes significados: R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…

Derivados de isoquinolona sustituidos con cicloalquilamina.

(22/02/2017) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** o de la fórmula (I') **Fórmula** en el que R2 es H, halógeno o alquilo (C1-C6); R3 es H, halógeno o alquilo (C1-C6); R4 es H, halógeno o alquilo (C1-C6); R5 es H, halógeno o alquilo (C1-C6); R6 es H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6) o alquilen(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C6), R6' es H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo (C5-C10), arilo (C6-C10), alquilen(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C8), alquilen(C1-C4)-heterociclilo(C5-C10), alquilen(C1-C4)-arilo(C6-C10), alquilen(C1-C6)-O-alquilo (C1-C6), alquilen(C1-C6)-C(O)NH-alquilo(C1-C6), …

Agentes bloqueantes neuromusculares asimétricos reversibles de duración ultra-corta, corta o intermedia.

(15/02/2017) Un agente bloqueante neuromuscular de fórmula (I)**Fórmula** en la que cada uno de R1 y R2 está seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y halógeno, y R1 y R2 pueden estar dispuestos en una configuración cis o trans en los dos átomos de carbono de doble enlace a los que R1 y R2 están respectivamente unidos; T está seleccionado del grupo que consiste en CH2 y CH3, en la que si T es CH3, el grupo fenilo con los sustituyentes X1 - X5 no está presente; B está seleccionado del grupo que consiste en CH2, O, NR, y un enlace sencillo directo, en la que R es H, alquilo (C1-6) o acilo (C1-6); n1 y n2 son cada uno independientemente igual a 0, 1, 2 o 3; cada uno de X1, X2, X3, X4 y X5 es independientemente…

Inhibidores de la señalización del receptor de VEGF y del receptor de HGF.

(15/02/2017) Compuesto de la fórmula A-1 **Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo, en el que, D es R7, en el que R7 se selecciona de entre el grupo que consiste en -H, halógeno, alquilo de C1-C6, -C(O)NR42R43, -C(O)(arilo de C6-C10), -C(O)(heterociclilo), -C(O)(heteroarilo), -Y-(arilo de C6-C10), -Y-(heterociclilo de 5-10 miembros), -Y-(heteroarilo), -S-arilo, -S-alquilo de C1-C6, -SO-alquilo de C1-C6, -SO2-alquilo de C1-C6, -Y-NR42R43, -SO2NR42R43 y -CO2R6a, en el que los grupos R7 mencionados anteriormente distintos de -H y halógeno están opcionalmente sustituidos por 1 a 5 R38; y en el que Y es un enlace o -(C(R11)(H))t, en el que R11 en cada aparición se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H y alquilo de C1-C6, y t es un número entero de 1 a 6; R6a se selecciona de entre el…

6-Arilamino piridona carboxamida como inhibidores de MEK.

(15/02/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que representa X-Y≥W o W-Y≥X; X y W representan independientemente N, O, S o CR2; Y es N o CR1; y R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo-C1-C6; en el que H y el alquilo-C1-C6 están independientemente y opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquil-C1-C6-amino, dialquil-C1-C6-amino, azinilo, azetidinilo, oxetanilo, tietanilo, homopiperidinilo, oxepanilo, tiepanilo, oxazepinilo, diazepinilo, tiazepinilo, 1,2,3,6- tetrahidropiridinilo, 2-pirrolinilo, 3-pirrolinilo, indolinilo, 2H-piranilo, 4H-piranilo, dioxanilo, 1,3-dioxolanilo, pirazolinilo, ditianilo, ditiolanilo, dihidropiranilo, dihidrotienilo, dihidrofuranilo, pirazolidinilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, 3-azabiciclo[3,1,0]hexilo,…

Asociación de 3-[(3-{[4-(4-morfolinilmetil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidin-2,4-diona y un inhibidor de tirosina quinasa del EGFR.

(01/02/2017). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: BURBRIDGE,MICHAËL FRANK, CATTAN,VALÉRIE, JACQUET-BESCOND,ANNE.

Asociación entre 3-[(3-{[4-(4-morfolinilmetil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-oxo-2,3- dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidin-2,4-diona, de fórmula (I): **Fórmula** así como sus isómeros Z o E y/o sales de adición de un ácido o base farmacéuticamente aceptables y un inhibidor de tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico humano (EGFR).

PDF original: ES-2671133_T3.pdf

Inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa 2 para su uso en el tratamiento de trastornos metabólicos y relacionados.

(25/01/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en la que D es N, CH, o C-F; R1 es alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de fluoro y cicloalquilo (C3-C6); R2 es fluoro o alquilo (C1-C4); R3 es H, alquilo (C1-C4), o cicloalquilo (C3-C6); R4 es H, -alquilo (C1-C4), -(alquil (C1-C4))p-cicloalquilo (C3-C6), -(alquil (C1-C4))p-heterociclilo (C3-C6), -((alquil (C1- C4))p-arilo, o -((alquil (C1-C4))p-heteroarilo en la que R4 está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados de halo, ciano, oxo, aminilo, iminilo, -OH, -alquilo (C1-C4), -fluoroalquilo (C1-C4), -alcoxi (C1-C4), -cicloalcoxi…

Derivado de piridina y pirazina para el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

(25/01/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: LEGRAND,DARREN MARK, BAETTIG,URS, BUDD,EMMA, BALA,KAMLESH JAGDIS, HOWSHAM,CATHERINE, HUGHES,GLYN, SPIEGEL,KATRIN, EDWARD,LEE.

Compuesto para su uso en el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica seleccionado de: ((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-metoxi-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico; ((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-metoxi-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico; (3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-(4-fluoro-fenil)-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico; ((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-5,6-bis-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico y ((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-5,6-bis-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2623848_T3.pdf

Procedimiento para la preparación de derivados de piperazinil y diazepanil benzamida.

(25/01/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: CHOUDHURY, ANUSUYA, SORGI, KIRK, L., PALMER, DAVID, LIU,JING, GRIMM,JEFFREY S.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal, tautómero o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo; en donde que comprende**Fórmula** hacer reaccionar un compuesto de fórmula (Xa) con un compuesto de fórmula (XIa); en presencia de un agente de acoplamiento peptídico; en un disolvente orgánico o una mezcla de disolventes orgánicos; para producir el compuesto correspondiente de fórmula (Ia).

PDF original: ES-2620818_T3.pdf

Nuevo compuesto heterocíclico bicíclico.

(25/01/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula : **Fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo haloalquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono o un grupo haloalcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono (R1 puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina), L es un enlace simple, -O- o -CH2O- (L puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina), R2 es un grupo arilo de 6 a 10 miembros sustituido o no sustituido, o un grupo heterocíclico…

Compuesto aromático.

(11/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde el anillo A es un anillo aromático opcionalmente sustituido de manera adicional; el anillo B es un anillo saturado de 4-6 miembros que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido de manera adicional; X es -N≥ o -CH≥; cada uno de R1 y R2 es independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente; R1 y R2 están opcionalmente unidos entre sí para formar, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, un anillo de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido; cada uno de R3 y R4 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o a grupo alquilo C1-6; cada uno de R5, R7, R8 y R9 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo…

Combinación farmacéutica que comprende un inhibidor de Hsp 90 y un inhibidor de mTOR.

(04/01/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GARCIA-ECHEVERRIA, CARLOS, JENSEN,MICHAEL RUGAARD.

Una combinación farmacéutica que comprende (a) un inhibidor de Hsp90 que es etilamida del ácido 5-(2,4- dihidroxi-5-isopropil-fenil)-4-(4-morfolin-4-ilmetil-fenil)-isoxazol-3-carboxílico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y (b) un inhibidor de mTOR que es rapamicina, CCI-779, ABT578 o AP23573, o un derivado del mismo de acuerdo con la fórmula I'**Fórmula** en donde: R1 es CH3 o alquinilo de 3 a 6 átomos de carbono, R2 es H o -CH2-CH2-OH, 3-hidroxi-2-(hidroxi-metil)-2-metil-propanoílo o tetrazolilo, y X es ≥O, (H,H) o (H,OH), con la condición de que R2 es diferente de H cuando X es ≥O, y R1 es CH3 cuando R2 es -CH2-CH2-OH.

PDF original: ES-2621141_T3.pdf

Formulaciones de comprimidos de liberación inmediata de un antagonista del receptor de trombina.

(04/01/2017). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: GUPTA,RAJAN, CHAWDRY,SULIMAN, DUGGIRALA,SRINIVAS S.

Una formulación farmacéutica sólida para administración oral, que comprende COMPUESTO 1 o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo y al menos un disgregante, en la que la cantidad de COMPUESTO 1 es 2,5 mg y el peso total de la formulación es 100 mg, en la que la relación entre disgregante con respecto a COMPUESTO 1 o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo está comprendida entre 0,6 y 12 en una base peso/peso, y en la que el COMPUESTO 1 es:**Fórmula**.

PDF original: ES-2616354_T3.pdf

Derivado de triazol o sal del mismo.

(28/12/2016) Un derivado de triazol representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que los simbolos tienen los siguientes significados: R1 se representa por la formula (II):**Fórmula** X1 y X2: iguales o diferentes entre si, C(H), C(halogeno) o N; y R11: halogeno; R2: metilo; R3: -H o metilo; R4: alquilo C1.3 o ciclopropilo; y anillo A: fenilo que esta sustituido con grupo(s) seleccionado(s) de -CONH2l -O-alquileno inferior-OH y -Oalquileno inferior-C NH2 y puede estar sustituido adicionalmente con grupo(s) seleccionado(s) de halogeno y halogeno-alquilo inferior; fenilo que esta sustituido con halogeno-alquilo inferior…

Compuestos de pirrolidinil urea, pirrolidinil tiourea y pirrolidinil guanidina como inhibidores de trkA quinasa.

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: el resto Y-B y el resto NH-C(≥X)-NH están en la configuración trans; Ra, Rb, Rc 10 y Rd se seleccionan independientemente de H y alquilo(1-3C); X es O, S o NH; R1 es (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), (trifluorometoxi)alquilo(1-6C), (sulfanil 1-3C)alquilo(1-6C), monofluoroalquilo(1- 6C), difluoroalquilo(1-6C), trifluoroalquilo(1-6C), tetrafluoroalquilo(2-6C), pentafluoroalquilo(2-6C), cianoalquilo(1- 6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), alquilo(1-6C), (alquilamino1- 3C)alquilo(1-3C), (alcoxicarbonil1-4C)alquilo(1-6C), aminoalquilo(1-6C), hidroxi(alcoxi1-3C)alquilo(1-6C), di(alcoxi1-3C)alquilo(1-6C), (alcoxi 1-3C)trifluoroalquilo(1-6C),…

Antagonistas de receptores de péptidos relacionados con el gen de calcitonina.

(21/12/2016) Un compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula** o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo en la que V es -N(R1)(R2) u OR4; R4 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4 o (alquileno C1-4)0-1R4' R4' es cicloalquilo C3-7, fenilo, adamantilo, quinuclidilo, azabiciclo[2,2.1]heptilo, azetidinilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, dioxolanilo, tienilo, tetrahidrotienilo, pirrolilo, pirrolinilo, pirrolidinilo, imidazolilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, pirazolilo, pirazolinilo, pirazolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piranilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolino, tiomorfolino o dioxolanilo;…

Compuestos de pirazol como inhibidores del receptor sigma.

(21/12/2016) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 representa heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, en el que heterociclilo es un radical de anillo de 3 a 15 miembros estable que consiste en átomos de carbono y desde uno hasta cinco heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; arilo sustituido o no sustituido, en el que arilo es un grupo que contiene desde 1 hasta 3 anillos separados o condensados y desde 6 hasta 18 átomos de anillo de carbono; o cicloalquilo sustituido o no sustituido, en el que cicloalquilo es un radical monocíclico o bicíclico de 3 a 10 miembros estable que está saturado o parcialmente saturado; R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y grupo alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, preferiblemente…

Compuesto de benzotiofeno.

(21/12/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: ISHIHARA, TSUKASA, HISAMICHI,HIROYUKI, Ikegai,Kazuhiro, KURIWAKI,IKUMI, TAKESHITA,NOBUAKI, TAKEZAWA,RYUICHI.

Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo.**Fórmula** X es -O-, -CH2-, -NH- o -N(alquilo C1-6)-, n es un número entero de 1 a 3, R1 es -H, halógeno o alquilo C1-6, cada uno de R2 y R3 son iguales o diferentes entre sí y son -H, halógeno, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6, R4 es -H o -Lk-NH-R0, Lk es alquileno C1-6 o un enlace, R0 es alquilo C1-6, alquileno-C1-6 -OH o cicloalquilo, siempre que, cuando en un caso R4 es -H, X sea -N(alquilo C1-6)-, y R5 es H o alquilo C1-6).

PDF original: ES-2671818_T3.pdf

Antagonistas del receptor de P2X7 de tiazol u oxazol sustituidos.

(14/12/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** que incluye cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que n es 1 o 2; Y representa oxígeno o azufre; cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, deuterio, halógeno, alquilo C1-C4, opcionalmente sustituido con hidroxi o halógeno, tal como hidroximetilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C6, opcionalmente sustituido con hidroxi o halógeno, o alquiloxi C1-C4; cada uno de R3 y R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, difluorometilo, trifluorometilo,r…

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