Terapia contra un cáncer con un parvovirus en combinación con un inhibidor de Bcl-2.
(14/01/2016). Solicitante/s: DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES OFFENTLICHEN RECHTS. Inventor/es: ROMMELAERE,JEAN, GELETNEKY,Karsten, MARCHINI,ANTONIO, LI,JUNWEI, SCHROEDER,LEA.
Una composición farmacéutica, que contiene (a) un parvovirus y (b) un inhibidor de Bcl-2, en la que el parvovirus es H-1 (H-1PV) o un parvovirus emparentado de roedor, que se escoge entre LUIII, el virus diminuto de ratón (MMV), 5 el parvovirus de ratón (MPV), el virus diminuto de rata (RMV), el parvovirus de rata (RPV) o el virus de rata (RV).
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Derivados de tetrahidroindol como inhibidores de la NADPH oxidasa.
(13/01/2016) Un uso de un derivado de tetrahidroindol de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
en donde G1 es seleccionado de los siguientes grupos:**Fórmula**
G2 es seleccionado de alquil sustituido de manera opcional, aril sustituido de manera opcional, heteroaril sustituido de manera opcional, C3-C8-cicloalquil sustituido de manera opcional y heterocicloalquil sustituido de manera opcional; G3 es - C (O) NR13R14; A1, A2, A3 y A4 son seleccionados de manera independiente de CR10 ó N; B1, B2 y B3 son seleccionados de manera independiente de entre NR11, O, CR11R12 y S; D1 y D2 son CR11; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 son seleccionados de manera independiente de entre H, halógeno, alquil sustituido…
Compuesto de piperazina que puede inhibir la prostaglandina D sintasa.
(13/01/2016) Compuesto de piperazina representado por la Fórmula (I),**Fórmula**
en el que
R1 es alquilo de C1-6;
R2 es hidroxi, alquilo de C1-6 que puede presentar uno o más sustituyentes, -(C≥O)-N(R3) (R4), o -(C≥O)-OR5;
R3 y R4 son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno o alquilo de C1-6 que puede presentar uno o más sustituyentes, o
R3 y R4, tomados junto con un átomo de nitrógeno al que R3 y R4 están unidos, pueden formar un grupo heterocíclico saturado;
R5 es hidrógeno o alquilo de C1-6 que puede presentar uno o más sustituyentes; y
n es 1 o 2;
o una sal del mismo, y en el que el término "sustituyentes" significa sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo, halogenoalquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, aralquilo, alquenilo,…
Formulaciones de compuestos orgánicos.
(13/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: QUINTON,Jacques, KOCHHAR,CHARU.
Dispositivo para la electroerosión por hilo rotativo de una pieza de trabajo con una guía de hilo en forma de disco para el guiado de un electrodo de hilo para la electroerosión por hilo rotativo de una pieza de trabajo, siendo el grosor de 5 la guía de hilo en forma de disco más pequeño que 1.5 veces el total del diámetro del electrodo de hilo , presentando la guía de hilo en sentido más amplio en la circunferencia una ranura de guía, caracterizado por que la guía de hilo presenta una escotadura en la zona activa de la electroerosión por chispas.
PDF original: ES-2634020_T3.pdf
Compuesto de piridopirimidina o pirimidopirimidina, método de preparación, composición farmacéutica y uso del mismo.
(13/01/2016) Un compuesto de piridopirimidina o pirimidopirimidina representado por la fórmula (Ia), el isómero, la sal farmacéuticamente aceptable, el éster, el profármaco o el solvato del mismo:
donde,
R1 y R2 son cada uno independientemente 3-oxa-8-azabiciclo[3.2.1]octanilo, 8-oxa-3-azabiciclo[3.2.1]octanilo, o NRARB, y al menos uno de R1 y R2 es 3-10 oxa-8-azabiciclo[3.2.1]octanilo u 8-oxa-3-azabiciclo[3.2.1]octanilo;
donde, RA y RB son cada uno independientemente H, alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido con alcoxi C1-C6 o halógeno, o alcoxi C1-C6 no sustituido o sustituido con halógeno, o RA y RB, junto…
Imidazo [4,5-b] derivados de piridina como los moduladores ALK y JAK para el tratamiento de trastornos proliferativos.
(13/01/2016) Un compuesto de la fórmula general (I):**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde:
W es H y Z se selecciona de**fórmula**
W y Z se toman conjuntamente para formar**Fórmula**
R1 se selecciona de arilo, heteroarilo (C6-C10) aminofenilo, (C2-C9) heterocicloalquilo, alquilo (C1-C9) o un grupo de la fórmula**Fórmula**
en el que cualquiera de los anteriores puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos R6;
R2 se selecciona de hidrógeno o halógeno;
R3 se selecciona del CH2OH o CONR4R5;
65 Q se selecciona entre CH2 u O;
"------" está o bien presente a fin de formar un doble enlace o está…
Compuestos de cromenona como inhibidores de PI 3-quinasa para el tratamiento del cáncer.
(13/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BARLAAM, BERNARD CHRISTOPHE, PLE, PATRICK, LOHMANN,JEAN-JACQUES,MARCEL, DEGORCE,SEBASTIEN LOUIS, LAMBERT-VAN DER BREMPT,CHRISTINE MARIE PAUL.
Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula**
en donde:
R1 es alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido por hidroxi;
R2 es H o alquilo(C1-4); o
R1 y R2 juntos forman un sistema de anillo heterociclilo de 3 a 8 miembros que contiene nitrógeno que opcionalmente contiene 1 o 2 heteroátomos adicionales que se seleccionan de oxígeno, nitrógeno y azufre, en donde un átomo de azufre del anillo opcionalmente se oxida para formar el o los S-óxidos, estando dicho anillo opcionalmente sustituido por hidroxi;
R3 y R5 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alcoxi(C1-3) y ciano;
R4 es H o fluoro;
n es 0 o 1 y cuando n es 1, el grupo R6 es metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2565384_T3.pdf
Composición nanoparticulada farmacéutica de un antagonista del receptor de taquiquinina.
(13/01/2016). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: LIVERSIDGE, ELAINE, BOSCH,WILLIAM,H, SHELUKAR,SUHAS,D, THOMPSON,KAREN,C.
Una composición nanoparticulada que comprende el compuesto 2-(R)-(1-(R)-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)etoxi)-3-(S)-(4-fluoro)fenil-4-(3-(5-oxo-1H,4H-1,2,4-triazolo)metilmorfolina, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, teniendo adsorbido el compuesto sobre la superficie del mismo al menos un estabilizador de superficie en una cantidad suficiente para mantener un tamaño de partícula promedio eficaz inferior a aproximadamente 1000 nm.
PDF original: ES-2307820_T5.pdf
PDF original: ES-2307820_T3.pdf
Inhibidores de histona desacetilasa.
(13/01/2016) Un compuesto de la fórmula :**Fórmula**
o un N-óxido, hidrato, solvato, sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o una mezcla racémica o escalémica, diastereómero, enantiómero o tautómero del mismo, en el que
T es NH2 u OH;
A es arileno, que está opcionalmente sustituido; y
X es
en el que
Y ≥ N,
n1 ≥ 1 y
Z1 se selecciona de entre el grupo que consiste en R12-O-C(O)-N(R2), (hidrocarbilo C1-C6)-O-(hidrocarbilo C1-C6)-OC( O)-N(R2)-, (hidrocarbilo C1-C6)-O-C(O)NR2)- o R16-O-C(O)-N(R2)-, en el que R16 20 se selecciona de entre el grupo que consiste en (hidro
carbilo C1-C6)-, Ar-(hidrocarbilo C1-C2)-, Het- (hidrocarbilo C1-C2)-, Hca-(hidrocarbilo C0-C2)- o Cak-(hidrocarbilo…
Derivado de isoquinolina sustituida.
(06/01/2016) Un derivado de isoquinolin-6-sulfonamida representado por medio de la Fórmula , una de sus sales o un solvato del derivado o la sal:**Fórmula**
donde
X e Y representan cada uno independientemente un enlace directo, NH, CH≥CH, O o S; R1 y R2 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo, un grupo halogenoalquilo, un grupo alquenilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo hidroxilo, un grupo mercapto, un grupo nitro, un grupo arilo, un grupo amino o un grupo aminoalquiltio;
R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo…
Nuevo compuesto que tiene actividad inhibidora de PARP.
(06/01/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una de sus sales;
[Fórmula química 1]**Fórmula**
(en donde R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, un grupo hidroxi, un grupo formado al reemplazar un átomo de hidrógeno de un grupo hidroxi con un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, un grupo amino, un grupo nitro o un grupo ciano; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono;
R4 y R5 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de deuterio o un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono o R4 y R5 pueden…
Inhibidores de la quinasa c-fms.
(06/01/2016) Los compuestos de la Fórmula I**Fórmula**
o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable, en el que:**Fórmula**
W es en el que cada uno es independientemente H, F, Cl, Br, 1, OH, OCH3, OCH2CH3, SC alquilo, SOC alquilo, SO2C alquilo, -C alquilo, -CO2R4, CONReRf, C≥CRg o CN;
en el que Rd es H, o C alquilo;
Re es H, o -C(1-3alquilo;
Rf es H, o -C alquilo; y
Rg es H, -CH2OH, o -CH2CH2OH;
R2 es cicloalquilo, cicloalquenil espiro-sustituido, piperidinil, piperidinil espirosustituido, tiofenilo, dihidrosulfonopiranil, fenilo, fitranil, tetrahidropiridilo o dihidropiranilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente con uno o dos de cada uno de los siguientes:
cloro, fluoro, hidroxi, C alquilo y C alquilo; o en el que R2 es 4- (1' hidroxiet-2 'il) peperidinil;
Z es H, F,…
Compuestos de piperidina inhibidores de prostaglandina D sintasa.
(06/01/2016) Un compuesto de piperidina representado por la Fórmula (I)**Fórmula**
en la que X1, X2, y X3 son iguales o diferentes y cada uno representa N o C-R1;
n es 0 o 1;
A es fenileno, un grupo heterocíclico saturado divalente, o un grupo heterocíclico insaturado divalente;
B es hidrógeno, halógeno, alquilo que puede tener un sustituyente, alquenilo que puede tener un sustituyente, fenilo que puede tener un sustituyente, aralquilo que puede tener un sustituyente, heteroaralquilo que puede tener un sustituyente, un grupo heterocíclico saturado que puede tener un sustituyente, un grupo heterocíclico insaturado que puede tener un sustituyente, NR2R3, (C≥O)R4, u O-R5;
R1 es hidrógeno, halógeno, o alquilo;
R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, fenilo, alquilcarbonilo, carbonilo heterocíclico…
Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.
(04/01/2016) Un compuesto de formula I:**Fórmula**
o una sal del mismo, en el que:
X e Y son cada uno independientemente O, S, S(O), SO2 o NR1;
cada R1 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, C(O)-alquilo C1-6, CO2- alquilo C1-6 o R50;
cada R50 es C(R9)2-O-R10 o C(R9)2-S-R10;
cada R9 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido o arilalquilo C7-16 opcionalmente sustituido; o como alternativa, dos R9, junto con el carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido o un heteroarilciclilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido 3-8; R10 es Ra o -P(O)(OR11)2; cada R11 es independientemente para cada aparición…
Arilalquilaminas y procedimiento para la producción de las mismas.
(30/12/2015) Un compuesto de arilalquilamina representado por la fórmula [1-e]:**Fórmula**
los símbolos en la fórmula representan los siguientes significados:
Ar: representa arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido, donde los sustituyentes en Ar están seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y (alquil C1-6)tio;
y donde, la porción cíclica del heteroarilo es anillo heterocíclico bicíclico en el que están condensados anillo heterocíclico monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomo(s) y anillo benceno;
R1: representa un grupo seleccionado del grupo que consiste en grupo hidrocarbonado cíclico no sustituido o sustituido, y grupo heterocíclico no sustituido o sustituido;
* donde los sustituyentes…
Compuestos macrocíclicos útiles como agentes farmacéuticos.
(30/12/2015). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: GUSOVSKY, FABIAN, JIANG, YIMIN, KOBAYASHI, SEIICHI, MURAMOTO, KENZO, TANAKA, ISAO, FUJITA, MASANORI, KOTAKE, MAKOTO, MATSUSHIMA, TOMOHIRO, HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE, MIZUI, YOSHIHARU, YAMAMOTO, SATOSHI, SHIROTA, HIROSHI, YONEDA, NAOKI, CHIBA, KENICHI, GOTO, MASAKI, DU,HONG, SPYVEE,MARK, INOUE,Atsushi, KIMURA,AKIFUMI, BOIVIN,ROCH, EGUCHI,YOSHIHITO, KAWADA,MEGUMI, KAWAI,TAKATOSHI, KAWAKAMI,YOSHIYUKI, KUBOI,YOSHIKAZU, LEMELIN,CHARLES-ANDRÉ, LI,XIANG-YI, SAKURAI,HIDEKI, CHOW,JESSE, SHEN,YONG-CHUN, WANG,JOHN.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal, éster o sal de éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2555307_T3.pdf
Derivados del ácido benzoico como inhibidores de eIF4E.
(30/12/2015) Los compuestos de fórmula I:**Fórmula**
en el que R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en**Fórmula**
bromotienilo, tienilo, piridilo, fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos miembros seleccionados de entre el grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, metilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, -S(O)2-metilo y ciano;
en el que R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en:
tienilo opcionalmente sustituido por un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en metilo, acetilo y cloro;
piridilo opcionalmente sustituido por uno o dos miembros seleccionados de entre el grupo que consiste en amido, metoxi, metilo, flúor, cloro y ciano;
pirimidinilo opcionalmente sustituido por un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en etoxi, metoxi,…
Pirimidinas como antagonistas de hepcidina.
(23/12/2015) Compuestos de la fórmula general (I')**Fórmula**
en la que
X presenta el significado de C-R1, en donde
R1 se selecciona del grupo que está compuesto por:
- hidrógeno,
- halógeno,
- alquilo dado el caso sustituido,
- alcoxi dado el caso sustituido
R2 y R3 son iguales o distintos y se seleccionan, respectivamente, del grupo compuesto por:
- hidrógeno,
- hidroxilo,
- halógeno,
- carboxilo,
- resto ácido sulfónico (-SO3H),
- aminocarbonilo dado el caso sustituido,
- aminosulfonilo dado el caso sustituido,
- amino dado el caso sustituido,
- alquilo dado el caso sustituido,
- acilo dado el caso sustituido,
-…
Derivados heterocíclicos como receptores asociados de trazas de amina (TAARs).
(23/12/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
R2 es hidrógeno o halógeno; o
R1 y R2 junto con los átomos de carbono, a los que están unidos, pueden formar los anillos siguientes**Fórmula**
NH R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7;
n es el número 1 o 2;
R4 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre halógeno o ciano, o es piridinilo opcionalmente sustituido con halógeno, o es tetrahidropirano, o es -NH-C(O)-fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno;
R5 es hidrógeno o halógeno;
R6 - R13 son fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno;
R14 es -NH-C(O)-fenilo sustituido con halógeno;
R15 es hidrógeno, alquilo C1-7 sustituido con halógeno o es halógeno;
…
Compuestos para la reducción de producción de beta-amiloide.
(18/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; en donde dicho anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de halo, haloalquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxi C1-6 y alquilo C1-6;
B se selecciona de fenilo y piridinilo, en donde el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxi-C1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo,…
Derivado de aminopropilideno.
(16/12/2015) Un derivado de aminopropilideno o sal o hidrato del mismo que sea farmacéuticamente aceptable, en el que el derivado de aminopropilideno se representa por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
R1 y R2, que pueden ser idénticos o diferentes, representan un hidrógeno o un sustituyente seleccionado de los siguientes (a) a (c), con la condición de que se excluya el caso en que ambos sean hidrógeno:
(a) un carbonilo sustituido con hidroxilo, alcoxilo o hidroxialquilamino,
(b) un carbonilalquilo sustituido con hidroxilo o alcoxilo, y
(c) ácido acrílico incluyendo un éster alquílico del mismo,
R3 y R4, que pueden ser idénticos o diferentes, representan un hidrógeno, un alquilo que puede estar sustituido con fenilo o un cicloalquilo, o R3 y R4, que forman conjuntamente un anillo heterocíclico con un átomo…
Compuestos para el tratamiento de VIH.
(09/12/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
A es un heteroarilo de 6 miembros que comprende uno o dos nitrógenos, en donde el heteroarilo de 6 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2;
B está ausente; o B es -O- y el nitrógeno al que el grupo -O- está unido es N+;
W es -CR3aR3b-, -O-, -10 NR4- o -OCR3aR3b-;
R1 es arilo, heteroarilo o heterociclo, en donde cualquier arilo, heteroarilo o heterociclo de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z3;
R2 es un arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en donde cualquier arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros de R2 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z4;…
Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(02/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo,
en la que
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3 y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo;
o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o un grupo carbonilo;
L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-a), (L-b), (L-d), (L-c), (L-e), (L-f), (L-h) y (L-g):**Fórmula**
(L-e) (L-f) (L-g) (L-h)
en las que
R5a, R5b, R5c y R5d se…
Células sanguíneas inmunosupresoras y métodos de producir las mismas.
(01/12/2015) Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de una enfermedad inflamatoria, rechazo de injerto de órgano o enfermedad del injerto frente al huésped en un paciente, comprendiendo dicha composición sangre completa aislada o Células Mononucleares de Sangre Periférica (PBMC) tratada
(i) con una cantidad terapéuticamente eficaz de un agente quimioterapéutico, o
(ii) con una cantidad terapéuticamente eficaz de un agente quimioterapéutico y un autoantígeno;
y opcionalmente un vehículo farmacéuticamente aceptable.
Derivados de piridopirazina y su uso.
(30/11/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)**Fórmula**
en la que los sustituyentes R1, R2, X tienen el siguiente significado:
X es O
R1
(I) arilo sustituido, en donde el grupo arilo puede estar sustituido con uno o más F, CI, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-alquilo, NH-cicloalquilo, NH-heterociclilo, NH-arilo, NH-heteroarilo, NH-alquil-cicloalquilo, NH-alquil-heterociclilo, NH-alquil-arilo, NH-alquil-heteroarilo, NH-alquil-NH2, NH-alquil-OH, N(alquilo)2, NHC(O)-alquilo, NHC(O)-cicloalquilo, NHC(O)-heterociclilo, NHC(O)-arilo, NHC(O)-heteroarilo, NHC(O)-alquil-arilo, NHC(O)-alquil-heteroarilo, NHSO2-alquilo, NHSO2-cicloalquilo, NHSO2-heterociclilo, NHSO2-arilo, NHSO2-heteroarilo, NHSO2-alquil-arilo, NHSO2-alquil-heteroarilo, NO2, SH, S-alquilo, S-arilo, S-heteroarilo, OH, OCF3, O-alquilo, O-cicloalquilo, O-heterociclilo, O-arilo, O-heteroarilo,…
Forma de dosificación farmacéutica para administración oral de un inhibidor de la familia de Bcl-2.
(24/11/2015) Una forma de dosificación farmacéutica que comprende un producto de dispersión sólida que comprende un ingrediente farmacéuticamente activo, al menos un polímero farmacéuticamente aceptable, y al menos un solubilizante farmacéuticamente aceptable, siendo dicho ingrediente farmacéuticamente activo N-(4-(4-((2-(4- clorofenil)-5,5-dimetil-1-ciclohex-1-en-1-il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(morfolin-4-il)-1- ((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-((trifluorometil)sulfonil)bencenosulfonamida, una sal, hidrato o solvato del mismo.
Pirimidin-4-carboxamidas cíclicas como antagonistas del receptor CCR2 para el tratamiento de inflamaciones, asma y EPOC.
(19/11/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que R1 es -L1-R7,
y en la que L1 es un enlace o un grupo seleccionado entre metileno, etileno y etenileno, y en la que R7 es un anillo seleccionado entre ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, pirrolidinilo, piperidinilo, azepanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, oxepanilo, fenilo, piridilo y furanilo, en la que L1, si es diferente de un enlace, está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre metilo y etilo,
en la que el anillo R7 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -F, -Cl, -metilo, -etilo, -propilo, -i-propilo, -ciclopropilo, -t-butilo, -CF3, -O-CF3, -CN, -O-metilo, -furanilo y -fenilo, en donde dicho furanilo y dicho fenilo están sustituidos,…
Inhibidores de quinasas de pirazol tricíclicos.
(17/11/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
X1 se selecciona entre el grupo que consiste en C y N;
X2 se selecciona entre el grupo que consiste en CH2. C≥O. y O;
RA, RB y RC se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, halógeno, heteroarilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo, heteroarilcarbonilo, heteroariloxi, heterociclo, heterocicloalcoxi, heterocicloalquilo, heterociclocarbonilo, heterocicloxi, RaRbN-, (RaRbN)alcoxi, (RaRbN)alquilo, (RaRbN)carbonilo y (NRaRbN)carbonilalcoxi, y (RaRbN)carbonilalquilo;
RD está ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, halógeno, heteroarilo,…
Nuevo derivado de pirazol-3-carboxamida que tiene actividad antagonista del receptor 5-HT2B.
(19/08/2015) Un compuesto de la siguiente fórmula general (I) o su sal farmacéuticamente aceptable,
[en la que,
A es un anillo de 3 a 8 miembros y contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, S y N;
R1 es un grupo alquilo C1-C6 o un grupo haloalquilo C1-C6;
R2 es un grupo bicíclico insaturado, que puede ser sustituido por R4;
R3 es un átomo de hidrógeno o de halógeno;
R4 es un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, OH, OR1A, halógeno, -(CH2)aOH, CO2H, CONH2, CONHR1A, CONHR1AR1A, CN, COR1A, NH2, NHR1A, NR1AR1A, NHCOR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A, SO2NH2,
SO2NHR1A, SO2NR1AR1A o NHSO2R1A; cuando R4 tiene dos R1A, pueden ser el mismo o diferente…
Nuevo compuesto cíclico que tiene grupo pirimidinilalquiltio.
(29/07/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que en la fórmula general ,
el anillo X representa:**Fórmula**
R1 representa un grupo fenilo, un grupo 3-clorofenilo, un grupo 4-clorofenilo, un grupo 4-metoxifenilo, un grupo 4- trifluorometoxifenilo, un grupo 4-n-propilfenilo, un grupo 3-isopropilfenilo, un grupo 4-terc-butilfenilo, un grupo 3- trifluorometilfenilo, un grupo 5-cloro-2,4-dimetoxifenilo, un grupo 3,5-dimetilfenilo, un grupo indan-5-ilo, un grupo 1H- indazol-6-ilo, un grupo quinolin-6-ilo o un grupo isoquinolin-3-ilo;
R2 representa un átomo de hidrógeno;
R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo amino, un grupo metilamino,…
Comprimidos bicapa que comprenden elvitegravir, cobicistat, emtricitabina y tenofovir.
(29/07/2015) Un comprimido que comprende una primera capa y una segunda capa en el que;
a) la primera capa comprende:
un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
y
un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
y opcionalmente un vehículo farmacéuticamente aceptable; y
b) la segunda capa comprende:
un compuesto de Fórmula III:**Fórmula**
y
una sal de fórmula IV:**Fórmula**
y opcionalmente un vehículo farmacéuticamente aceptable.
Agente farmacéutico que comprende un compuesto de quinolona.
(29/07/2015) Compuesto de quinolona representado por la fórmula siguiente para la utilización en la terapia y/o la profilaxis de enfermedades neurodegenerativas, enfermedades inducidas por una disfunción neurológica, o enfermedades inducidas por el deterioro de la función mitocondrial:
o una sal del mismo, en el que:
R1 representa hidrógeno;
R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C6; y
R3 representa fenilo, naftilo, piridilo, furilo, tienilo, indolilo, benzodioxolilo o benzotienilo, en el que el anillo aromático o heterocíclico representado por R3 puede sustituirse con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en los sustituyentes a siguientes:
alquilo C1-C6,
alquilo C1-C6 sustituido con halógeno,
alcoxi C1-C6,
alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno,
fenilo que presenta opcionalmente uno o más sustituyentes…
