CIP-2021 : A61K 31/5377 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/5377[5] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/5377 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Tratamientos de combinación que comprenden imidazopirazinonas para el tratamiento de trastornos psiquiátricos y/o cognitivos.

(29/07/2020) Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde n es 0 o 1; q es 0 o 1; R1 se selecciona del grupo que consiste en bencilo, indanilo, indolina y heteroarilos de 5 miembros; todos los cuales pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-C3; o R1 se selecciona del grupo que consiste en anillos monocíclicos saturados que contienen 4-6 átomos de carbono y 1- 2 átomos de nitrógeno; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor y sulfonamida; o R1 se selecciona del grupo que consiste en lactamas que contienen 4-6 átomos de carbono; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo y flúor;…

Compuestos heterocíclicos que activan AMPK y métodos de uso de los mismos.

(29/07/2020). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SINGH, RAJINDER, PAYAN, DONALD, HITOSHI,YASUMICHI, CARROLL,David, GOFF,DANE, SHAW,SIMON.

Un compuesto que es N-((cis)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; N-((3S,4S)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; o N-((3R,4R)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; o que es una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, o un solvato o hidrato del mismo.

PDF original: ES-2823350_T3.pdf

Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona.

(15/07/2020) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen como en cualquiera de los siguientes apartados y : R1 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C10; R4 es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rf, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rg, (alquil C1-C6)carbonilo, (aril C6-C10)carbonilo, un grupo -C(O)NR37R38, cicloalquilo C3-C7, o heterocicloalquilo de 5 a 8 miembros; y R5 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4; y R1 y R5 junto con el átomo de carbono al que están anclados forman un anillo carbocíclico saturado C3-C6; y R4 se define como antes; R3 es alquilo C1-C10…

Derivados de piperidina en calidad de inhibidores de HDAC1/2.

(08/07/2020). Solicitante/s: Regenacy Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: VAN DUZER, JOHN H., MAZITSCHEK,RALPH.

Un compuesto de Fórmula IIIa: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C6; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6 y arilo C6; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6 y arilo C6; o R2 y R3 juntos forman un heterociclilo C2-C6; y R4 y R5 juntos forman un heterociclilo seleccionado del grupo que consiste en morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo y pirrolidinilo, en donde el morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo, y pirrolidinilo está opcionalmente sustituido con 1 o 2 de alquilo C1-C6, halo o hidroxi.

PDF original: ES-2816641_T3.pdf

Un inhibidor peptídico de CXCR4 para su uso en el tratamiento de la leucemia mieloide aguda con una mutación de FLT3.

(08/07/2020). Solicitante/s: Biokine Therapeutics Ltd. Inventor/es: ABRAHAM,MICHAL, PELED,AMNON.

Un péptido antagonista de CXCR4 para su uso en el tratamiento de LMA con una mutación de tirosina cinasa 3 de tipo FMS (FLT3) en un sujeto que lo necesite, en donde dicho péptido antagonista de CXCR4 es como se expone en la SEQ ID NO: 1.

PDF original: ES-2811804_T3.pdf

Inhibidores de la HDAC en combinación con los inhibidores de la pi3k, para el tratamiento del linfoma no Hodgkin.

(01/07/2020). Solicitante/s: Acetylon Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: QUAYLE,STEVEN NORMAN, JONES,SIMON S.

Una combinación farmacéutica para usar en el tratamiento del linfoma no Hodgkin que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un inhibidor específico de la histona desacetilasa 6 (HDAC6), en donde, el inhibidor específico de la HDAC6 es: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de este; y un inhibidor de la fosfatidilinositida 3-quinasa (PI3K), en donde, el inhibidor de la PI3K es el GDC-0941 o GS- 1101, o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.

PDF original: ES-2818933_T3.pdf

Compuestos de 6-heterociclil-4-morfolin-4-ilpiridin-2-ona útiles para el tratamiento del cáncer y la diabetes.

(01/07/2020) Un compuesto de la Fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, haloalquiloC1-C3 y alquiloC1-C3; A representa **(Ver fórmula)** en donde X representa CH2, S, SO, SO2, NR5, NCOR5, NCOR9, NCOCH2R9, O, o un enlace; Y representa N, CH o C; n se selecciona de 1, 2, 3 y 4; R4 se selecciona de hidrógeno, halógeno, COR6, alquiloC1-C6, alcoxiC1-C3alquiloC1-C3, alcoxiC1-C6, cicloalquiloC3-C6, heterocicliloC3-C6, cianoalquiloC1-C3, haloalquiloC1-C3, arilo y heteroarilo, en donde dicho arilo y dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más R7; R5 se selecciona de hidrógeno, fluoroalquiloC1-C3, alquiloC1-C3, alcoxiC1-C3alquiloC1-C3 y cicloalquiloC3- C6; R6 se selecciona de alcoxiC1-C3, N-alquilaminoC1-C3,…

Compuestos de 6-aril-4-(morfolin-4-il)-1H-piridin-2-ona útiles para el tratamiento del cáncer y la diabetes.

(01/07/2020). Solicitante/s: Sprint Bioscience AB. Inventor/es: LINDSTROM, JOHAN, ANDERSSON,Martin, VIKLUND,JENNY, RAHM,FREDRIK, MARTINSSON,JESSICA, FORSBLOM,RICKARD, GINMAN,TOBIAS.

Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1 es arilo o heteroarilo, dicho arilo y dicho heteroarilo son mono o bicíclicos y opcionalmente sustituidos con uno o más de R5, R6, R7 y R8; R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno, haloalquilo C1-C3 y alquilo C1-C3; R5, R6, R7 y R8 se seleccionan independientemente a partir de halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, amino, -NHSO2R9, hidroxi, fenilo y un heteroarilo monocíclico; R9 es haloalquilo C1-C3 o alquilo C1-C3; y sales, tautómeros y estereoisómeros aceptables farmacéuticamente de estos.

PDF original: ES-2816376_T3.pdf

Combinación de agonistas inversos del receptor de histamina-3 con inhibidores de acetilcolinesterasa.

(24/06/2020). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, JAYARAJAN,PRADEEP, BHYRAPUNENI,GOPINADH, MOHAMMED,ABDUL RASHEED.

Una combinación que comprende un agonista inverso del receptor de histamina-3 y un inhibidor de acetilcolinesterasa; en donde el agonista inverso del receptor de histamina-3 se selecciona del grupo que consiste en: N-[4-(1-ciclobutilpiperidin-4-iloxi)fenil]-2-(morfolin-4-il)acetamida; N-[4-(1-ciclopropilpiperidin-4-iloxi)fenil]-2-(morfolin-4-il)acetamida; y N-[4-(1-isopropilpiperidin-4-iloxi)fenil]-2-(morfolin-4-il)acetamida; o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.

PDF original: ES-2810983_T3.pdf

Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos.

(17/06/2020). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: LEFTHERIS, KATERINA, HUANG, DEHUA, CALABRESE,ANDREW,ANTONY, PLANTEVIN-KRENITSKY,VERONIQUE, SAPIENZA,JOHN, TORRES,Eduardo , HEGDE,SAYEE, MORTENSEN,DEBORAH, PAPA,PATRICK, PARNES,JASON, BAHMANYAR,SOGOLE, WHITEFIELD,BRANDON WADE, HANSEN,JOSHUA, RAHEJA,RAJ, CASHION,DANIEL, CORREA,MATTHEW, DELGADO,MARIA MERCEDES, NORRIS,STEPHEN TYSON, CATHERS,BRIAN EDWIN, BENNETT,BRYDON.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es CN o CF3; L es (C1-4 alquilo); R1 es héteroalquilo sustituido o no sustituido; y R2 es cicloalquilo sustituido o no sustituido; donde, cuando un grupo es sustituido, el grupo es sustituido con halógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxi, alcoxialquilo, amino, alquilamino, carboxi, nitro, ciano, tiol, tioéter, imina, imida, amidina, guanidina, enamina, aminocarbonilo, acilamino, fosfonato, fosfina, tiocarbonilo, sulfonilo, sulfona, sulfonamida, cetona, aldehído, éster, urea, uretano, oxima, hidroxilamina, alcoxiamina, aralcoxiamina, N-óxido, hidrazina, hidrazida, hidrazona, azida, isocianato, isotiocianato, cianato, tiocianato, oxo, B(OH)2, O(alquil)aminocarbonilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, ariloxi, aralquiloxi, heterocicliloxi o heterociclilalcoxi.

PDF original: ES-2812605_T3.pdf

Compuesto de tetrahidrooxepinopiridina.

(17/06/2020). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: YAMADA, HIROSHI, AOKI, SATOSHI, MIYAMOTO, SATOSHI, SATO, RYO, KAMIKAWA,Akio , KOGANEMARU,Yohei, YONEZAWA,Koichi, KUNIKAWA,SHIGEKI, KAWAKAMI,SHIMPEI, OGIYAMA,TAKASHI, KAKIMOTO,SHUICHIROU, NAGASHIMA,SHINYA, KOIZUMI,YUKA, SHISHIKURA,JUNICHI, TAMAKI,KEISUKE.

Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo: **(Ver fórmula)** (en la fórmula, R1 es H o alquilo inferior, R2 es H o CN, uno cualquiera de G1, G2 y G3 es O, y los otros dos de G1, G2 y G3 son CH2, el anillo A es arilo o heteroarilo que contiene nitrógeno, el anillo B es amino cíclico, R3 y R4 son iguales o diferentes entre sí, y son H, halógeno, alquilo inferior, -alquileno inferior-OH, halo-alquilo inferior, -O-alquilo inferior, -O-halo-alquilo inferior, cicloalquilo, CN, OH, -N(alquilo inferior)2 o -C(=O)NH2, R5, R6, R7 y R8 son iguales o diferentes entre sí, y son H, halógeno, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, -Oalquilo inferior, o CN, o en el caso en el que R5 y R6 se unen al mismo átomo de carbono, R5 y R6 pueden formar cicloalcano o éter cíclico junto con el átomo de carbono, y pueden formar un anillo espiro junto con el anillo B, o el anillo B puede formar 6,7-dihidro[1,3]oxazolo[4,5-c]piridin-5(4H)-ilo junto con R5 y R6).

PDF original: ES-2812246_T3.pdf

Forma amorfa de compuesto tetracíclico.

(10/06/2020). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SHIRAKI KOJI, NAKAYAMA,TADANOBU, OTA,TOMOAKI.

Una dispersión sólida que comprende: (i) una forma amorfa del compuesto representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** y (ii) un vehículo inerte, en donde el vehículo inerte es el polímero sólido copolímero de injerto poli(vinilcaprolactama)- poli(acetato de vinilo)-polietilenglicol.

PDF original: ES-2803577_T3.pdf

Derivados de triazolopiridazina como moduladores de la actividad de TNF.

(03/06/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: BROOKINGS,Daniel Christopher.

Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo: **(Ver fórmula)** en donde E representa -CH2-; V representa C-R22 o N; R12 representa hidrógeno o halógeno; R15 representa difluorometoxi; R16 representa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, metilo, trifluorometilo, difluorometoxi o amino; R21 representa hidroxialquilo (C1-6); o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7), grupos que pueden estar opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre carboxi; R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6.

PDF original: ES-2809534_T3.pdf

Derivados de imidazopiridina como moduladores de la actividad de TNF.

(03/06/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: PORTER, JOHN ROBERT, JACKSON,VICTORIA ELIZABETH.

Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo: **(Ver fórmula)** en donde E representa -CH2- o -CH(CH3)-; Q representa -CH2- o -CH2O-; Z representa hidrógeno o metilo; V representa C-R22 o N; R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, difluorometoxi o trifluorometoxi; R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino; R21 representa hidroxi, hidroxialquilo (C1-6) o alcoxi C1-6; o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7); R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6.

PDF original: ES-2809535_T3.pdf

Compuestos de heteroarilamina bicíclicos como inhibidores de pi3k.

(03/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo; en donde: X es N o CH; Q1 es: (i) Cl, I, -CN, -CH3, -CD3 o -CF3; (ii) un heteroarilo de 5 miembros seleccionado entre pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo y tiadiazolilo; (iii) un heteroarilo de 6 miembros seleccionado entre piridinilo, piridazinilo y pirimidinilo; o (iv) un heteroarilo bicíclico seleccionado entre indolilo, imidazopiridinilo, pirrolopiridinilo, pirazolopiridinilo y benzo[d]oxazolilo; en donde cada uno de dichos heteroarilos de 5 miembros, 6 miembros y bicíclicos está sustituido con de cero a 1 Ra y de cero a 1 Rb; Ra es -CH3, -CH2CH2CH3, -CH(CH3)2, -C(CH3)3, -CH2CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH3, -CH2C(CH3)3, -CD3, -CD2CD3, -CH(CD3)2, -CD(CD3)2, -CF2 H, -CF3, -CH2CHF2, …

Composición farmacéutica administrable por vía oral para la prevención o el tratamiento del síndrome del ojo seco, que comprende rebamipida o un profármaco de la misma.

(03/06/2020). Solicitante/s: Samjin Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: NAM,HO-TAE, LEE,SUNG WOO, CHO,EUI-HWAN, CHOI,SUNG JU, SHIN,HEE JONG, YOON,JONG BAE, PARK,KI SEOK.

Profármaco de rebamipida seleccionado entre el grupo que consiste en los compuestos de las Fórmulas Químicas II a VII: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en la prevención o el tratamiento del síndrome del ojo seco, en donde dicho profármaco de rebamipida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo se administran solamente por vía oral.

PDF original: ES-2813649_T3.pdf

Compuestos de piridina heterocíclicos de cinco miembros y método de preparación y uso de los mismos.

(03/06/2020) Un compuesto de piridina fusionado con heterociclo de 5 miembros que tiene una estructura de Fórmula (II), sales farmacéuticamente aceptables o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, **(Ver fórmula)** en donde R1 es C6-C20 arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; o heterociclilo de 4 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde, el sustituyente en el grupo sustituido es halógeno, nitro, ciano, C1-C6 alquilo no sustituido o sustituido con halógeno o morfolinilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 20 alquilcarbonilo, C1-C6 alcoxicarbonilo, -NRaRb, -C(O)(NRaRb), fenilo no sustituido o fenilo…

Derivados de N-piperidinil acetamida como bloqueadores de canales de calcio.

(20/05/2020). Solicitante/s: Praxis Precision Medicines, Inc. Inventor/es: ZHOU, YUANXI, PAJOUHESH,HASSAN, CHAKKA,Nagasree, ZHU,YONGBAO, DING,YANBING, ZHANG,LINGYUN, KAUL,RAMESH, GRIMWOOD,MIKE, TAN,JASON.

Una composición farmacéutica que comprende un compuesto que tiene la estructura: **(Ver fórmula)** o una sal o conjugado farmacéuticamente aceptable del mismo en mezcla con un excipiente farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2812244_T3.pdf

Purina dionas como moduladores de la ruta de Wnt.

(29/04/2020) Un compuesto que tiene la estructura (I) **(Ver fórmula)** o una sal del mismo; en el que: R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno, independientemente, H o un grupo alquilo; D se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, y dialquilamino; Ar es un anillo de 6 miembros que tiene 1 o 2 átomos de nitrógeno que no tiene sustituyentes distintos de Cy y el átomo de nitrógeno de la amida, y estos están en una relación 1,4 en el anillo; y Cy es un arilo, heteroarilo o un anillo saturado que contiene al menos un heteroátomo, y cada uno está sustituido opcionalmente de 1 a 3 veces, la sustitución opcional se selecciona independientemente del grupo que consiste en fluoro, metilo, metoxi, trifluorometoxi,…

Composiciones oftálmicas que comprenden derivados de prostaglandina F2 alfa y ácido hialurónico.

(29/04/2020). Solicitante/s: Unither Pharmaceuticals. Inventor/es: HADJ-SLIMANE,RÉDA.

Una composición destinada a la administración tópica en el ojo, que comprende al menos un análogo de prostaglandina seleccionado del grupo que comprende latanoprost, bimatoprost y travoprost, como compuesto activo, caracterizada porque dicha composición comprende una cantidad estabilizante que varía de 0.1 a 0.2% en peso con respecto al volumen total de la composición de al menos un ácido hialurónico o una sal del mismo que tiene un peso molecular que varía de 1.6 a 4 MDa, estando dicha composición libre de conservantes con propiedades antimicrobianas o microestáticas, estando libre de ciclodextrina y estando libre de microesferas.

PDF original: ES-2792061_T3.pdf

Tratamiento de enfermedades inmunitarias e inflamatorias.

(29/04/2020). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: SCHAFER,PETER,H, GANDHI,ANITA, CHOPRA,RAJESH.

Un compuesto para su uso en un procedimiento para tratar, prevenir o controlar una enfermedad inmunitaria o una enfermedad inflamatoria, donde el procedimiento comprende administrar a un paciente que lo necesite una cantidad efectiva de dicho compuesto, y donde el compuesto es un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** o una sal, solvato, hidrato, estereoisómero, tautómero o mezcla racémica farmacéuticamente aceptable de los mismos, y en donde la enfermedad es lupus, esclerodermia, lupus pernio, sarcoidosis, síndrome de Sjögren, vasculitis inducida por ANCA, síndrome antifosfolípido o miastenia grave.

PDF original: ES-2800026_T3.pdf

Composición farmacéutica inyectable estable de antagonista del receptor de neuroquinina-1 y procedimiento para su preparación.

(29/04/2020). Solicitante/s: PHARMATHEN S.A.. Inventor/es: KARAVAS, EVANGELOS, BIKIARIS,DIMITRIOS, DIAKIDOU,AMALIA, BARMPALEXIS,PANAGIOTIS, KONSTANTI,LOUIZA, KOUTRIS,EFTHIMOS, CHATIDOU,SOTIRIA, MINIOTI,KATERINA.

Una composición farmacéutica de liberación controlada para administración intramuscular o subcutánea que comprende Aprepitant o Fosaprepitant o una de sus sales, derivados o metabolitos farmacéuticamente aceptable, como principio activo y un agente que aumenta la viscosidad a una concentración que varía entre 0,01 mg/ml y 350 mg/ml referido al peso total de la formulación, para el tratamiento del síndrome de náuseas y vómitos provocados por quimioterapia, en el que el principio activo se libera a un ritmo constante durante al menos tres días después de la administración.

PDF original: ES-2798103_T3.pdf

Ciclodextrinas como procoagulantes.

(22/04/2020). Solicitante/s: Alveron Pharma B.V. Inventor/es: MEIJERS,JOSEPHUS CORNELIS MARIA, BAKHTIARI,KAMRAN, PETERS,STEPHAN LEONARD MARIA, ZOLLINGER,DANIEL PHILIPP.

Una ciclodextrina sustituida de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde n es un número entero de 3 a 7 y R se selecciona del grupo que consiste en -COOH, -OH y -COO(1- 4C)alquilo, y en donde p + q es 6, 7 u 8, de manera que p es 5 y q es 1, o p es 6 y q es 1, o p es 7 y q es 1, o p es 0 y q es 6, o p es 0 y q es 7, o p es 0 y q es 8, o una sal o un éster farmacéuticamente aceptable de esta, para su uso como procoagulante en un sujeto.

PDF original: ES-2794796_T3.pdf

Derivados de benzotiazol.

(22/04/2020). Solicitante/s: Biotie Therapies, Inc. Inventor/es: PICKFORD,LESLEY, MALEFYT,THOMAS R.

Un compuesto de fórmula II **(Ver fórmula)** en donde R es H, o una sal de adición farmacéuticamente utilizable del mismo.

PDF original: ES-2806981_T3.pdf

Inhibidores de 3,5-diaminopirazol quinasa.

(15/04/2020). Solicitante/s: SMA Therapeutics, Inc. Inventor/es: LY,TAI-WEI.

Compuesto de fórmula (II-a): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, enantiómero, mezcla de enantiómeros, mezcla de diastereómeros o variante isotópica de los mismos, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: R2 y R3 son, cada uno independientemente, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-10, en la que cada alquilo o cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno o más halo, cada R4 se selecciona independientemente de heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o más alquilos C1-6 u oxo, y heterociclilo sustituido opcionalmente con uno o más alquilos C1-6 u oxo, y n es 1, 2, 3, 4 o 5.

PDF original: ES-2805528_T3.pdf

Derivado de piridina.

(15/04/2020) Compuesto representado por la fórmula (I) o sal del mismo: **(Ver fórmula)** en la que, X es O, S o NR4; R4 es H, alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1, cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2, -(alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), - C(O)-(alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1), -C(O)- (cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o -C(O)- (alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o R4 forma junto con el -NR1 adyacente, como -NR1R4, un grupo heterocíclico…

Derivado de quinolina.

(08/04/2020) Un compuesto representado por la fórmula general : **(Ver fórmula)** en donde R1 representa un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R11, un anillo de carbono C3-7 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R12 o un heterociclo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con de uno a cinco R13, en donde cuando el grupo alquilo C1-8 representado por R1 es un grupo alquilo ramificado, el grupo alquilo C1-3 ramificado del mismo átomo de carbono, junto con el átomo de carbono unido al mismo, opcionalmente forman un anillo de carbono C3-7 saturado, R2 representa un grupo alquilo C1-4, un átomo…

Compuestos con actividad antitumoral.

(08/04/2020). Solicitante/s: AB SCIENCE. Inventor/es: MOUSSY, ALAIN, PICOUL,WILLY, BENJAHAD,ABDELLAH, MARTIN,JASON, CHEVENIER,EMMANUEL, PEZ,DIDIER, SANDRINELLI,FRANCK.

Un compuesto de fórmula (II): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es un grupo alquilo; R4 es un grupo alcoxi o un grupo alquilo sustituido por OR, donde R es un grupo alquilo; B es un grupo oxadiazolilo, oxazolilo, tiadiazolilo o tiazolilo; y A es un grupo oxoimidazolidinilo.

PDF original: ES-2796276_T3.pdf

Derivados de 2,3-dihidro-1h-inden-1-ona como antagonistas de receptores huérfanos relacionados con el ácido retinoico gamma (ROR gamma) para el tratamiento de la esclerosis múltiple.

(01/04/2020). Solicitante/s: Arrien Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: VANKAYALAPATI,HARIPRASAD, YERRAMREDDY,VENKATAKRISHNAREDDY.

Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal aceptable farmacéuticamente de este, en donde: X es O; R1 es **(Ver fórmula)** o R1 es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-6 sustituyentes halo independientes; o R1 es fenilo, piridinilo o pirazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes halo, trifluorometilo, (trifluorometil)tio, trifluorometoxi, 1,1,1,3,3,3,-hexafluoro-2-hidroxipropan-2-ilo **(Ver fórmula)** o independientes; m es 0 o 1; la línea punteada indica un doble enlace opcional cuando m=1; R2 es halo, -OH, -CN, -OCH3, -OS(O)2CH2CH3, **(Ver fórmula)** o fenilo opcionalmente sustituido con 0-5 sustituyentes halo, trifluorometoxi independientes; R3 es **(Ver fórmula)** n es una cadena de 2 o 3 carbonos; R4 es H, OH, OCH3, o -OS(O)2CH2CH3;.

PDF original: ES-2788660_T3.pdf

Compuesto de piridinona y utilización del mismo.

(01/04/2020) Compuesto de piridinona representado mediante la fórmula a continuación, o sal del mismo: **(Ver fórmula)** en el que R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, alquilo C1-6, o alquenilo C2-6, o R1 y R2, tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos, pueden formar un anillo monocíclico de 5 a 8 miembros saturado, directamente o mediante uno o más heteroátomos; y R3 es un grupo representado mediante cualquiera de las fórmulas a a continuación: **(Ver fórmula)** en el que n es un grupo representado mediante la fórmula es 0 o 1, y R4 en el grupo representado mediante la fórmula es hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, alcoxi C1-6 o hidroxilo; y R5 en un grupo representado mediante la fórmula es hidrógeno,…

Composición médica que comprende un compuesto heterocíclico de diamino-carboxamida como principio activo.

(01/04/2020). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: MORI, MASAMICHI, EGUCHI,TOMOHIRO, YAMAKI,YOKO.

Composición farmacéutica para su uso en un método para tratar cáncer relacionado con AXL, que comprende 6-etil-3-({3-metoxi-4-[4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]fenil}amino)-5-(tetrahidro-2H-piran-4- ilamino)pirazin-2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y un excipiente farmacéuticamente aceptable, en la que el cáncer relacionado con AXL es cáncer que ha adquirido resistencia, mediante la activación de AXL, frente a la terapia con un agente anticanceroso.

PDF original: ES-2788390_T3.pdf

Formulación de inhibidores de Syk.

(25/03/2020). Solicitante/s: Gilead Connecticut, Inc. . Inventor/es: STEFANIDIS,DIMITRIOS, LI,Bei, PAKDAMAN,ROWCHANAK, SPERGER,DIANA, CASTEEL,MELISSA JEAN.

Una composición que comprende: (i) una sal de bis-mesilato de un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o un hidrato de la misma, y (ii) por lo menos un portador farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2795973_T3.pdf

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