Profármacos de treprostinil.
(15/04/2020) Un compuesto según la fórmula (IA)
**(Ver fórmula)**
en la que,
Z es -OH, -OR11 o P1;
R11 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, haloalquilo, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilo sustituido, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquilo sustituido, alquilcicloheteroalquilo o alquilcicloheteroalquilo sustituido,
en el que una unidad estructural sustituida está sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo (o heterocíclico), tiol, alquiltio, ariltio, alquiltioalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, alcoxi, ariloxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, haloalquilo, amino, trifluorometilo,…
Lípidos y composiciones lipídicas para la administración de agentes activos.
(25/12/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BRITO,LUIS, ZECRI,FREDERIC, GEALL,ANDREW, CHEN,DELAI, GAMBER,GABRIEL GRANT, LOVE,KEVIN, ZABAWA,THOMAS.
Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
**(Ver fórmula)**
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C7-22, alquenilo C12-22, cicloalquilo C3-8, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos alquilo;
**(Ver fórmula)**
y
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-14,
**(Ver fórmula)**
y
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2774968_T3.pdf
Nuevos inhibidores selectivos de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1.
(21/08/2019). Solicitante/s: DSM IP ASSETS B.V.. Inventor/es: HEIDL,MARC, JACKSON,EILEEN, BOUDON,STÉPHANIE, GEOTTI-BIANCHINI,PIERO, SCHLIFKE-POSCHALKO,ALEXANDER.
Composición cosmética que comprende un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
X es CH o N,
Y es CHR8 u O,
n es 0, 1 o 2, preferiblemente 1 o 2,
R1, R2 y R3 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo que consiste en H, OH, un átomo de halógeno, un grupo carbamoílo y un grupo alquilo de C1-C6, y
R4, R5, R6, R7, y R8 son, independientemente entre sí, H o un grupo alquilo de C1-C6,
y un vehículo cosméticamente aceptable.
PDF original: ES-2750831_T3.pdf
Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1.
(19/06/2019) Un compuesto de Fórmula (IV) o Fórmula (V):**Fórmula**
en las que
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo C1-C6, -NHSO2Me, -NHSO2Ph, fenilalcoxi C1-C6, ciccloalquilo C3-C7, -NHC(O)Ra, 1-metil-1H-pirazol-4-ilo, hidroxilo, alcoxi C1-C4, halógeno, -NR'R'' y -C(O)ORa; en los que cada R' y R" se selecciona independientemente entre un grupo que incluye hidrógeno, alquilo C1-C6 no sustituido, -C(O)Rd y cicloalquilo C3-C7 no sustituido; en el que Rd es alquilo C1-C6 no sustituido, cicloalquilo C3- C7 no sustituido o heterociclilo no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en tetrahidrofuranoílo,…
Inhibidores de la autotaxina.
(05/06/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: LEGRAND,DARREN MARK, STANLEY,Emily, FURMINGER,VIKKI, THOMSON,CHRISTOPHER, HUGHES,OWEN.
El compuesto de fórmula (IV) **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde
A se elige entre**Fórmula**
Y1 es -(CH2)m-;
X se elige entre -C(=O)-NH-;
Y2 es -(CH2)n-;
m se elige entre 2, 3 y 4, y n se elige entre 0 y 1;
Y3 es -O-(CH2)-,
R1a, R1b, R1c, R1d y R1e se definen de acuerdo con (a) R1b y
R1d son cloro y
R1a, R1c y
R1e son H; o
(b) R1b es CN;
R1d es CF3 u OCF3; y
R1a, R1c y R1e son H.
PDF original: ES-2715682_T3.pdf
Agentes potenciadores de la administración transdérmica y transmucosa de fármacos.
(01/05/2019). Solicitante/s: Boehringer Ingelheim Animal Health USA Inc. Inventor/es: CHAMBER,OLA, THELIN,BRENT.
Composición que comprende:
(a) 3-(4-propilheptil)-4-morfolina-etanol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, 4-(2-propilpentil)-1- piperidina-etanol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o cloruro de 4-(2-hidroxietil)-4-metil-3-(4- propilheptil)morfolinio; y
(b) un agente farmacológicamente activo seleccionado del grupo que consiste en un analgésico, ácido nicotínico y un péptido.
PDF original: ES-2744864_T3.pdf
Compuestos farmacológicamente activos.
(14/02/2019). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF LIVERPOOL. Inventor/es: LEUWER, MARTIN, O'NEILL,PAUL, BERRY,NEIL, PIDATHALA,CHANDRAKALA.
(4-(hidroxi)-3,5-diisopropilfenil)(morfolino)metanona,**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2700125_T3.pdf
Procedimiento para despigmentar materiales queratínicos usando nuevos compuestos basados en resorcinol.
(05/12/2018) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
* R indica un átomo de hidrógeno;
* Y indica un radical elegido de OR' y NAR";
* R' indica un radical elegido de:
a) -H;
b) un grupo alquilo lineal saturado C1-C20 o insaturado C2-C20 o ramificado C3-C20 o cíclico C3-C8, opcionalmente interrumpido con uno o más heteroátomos o grupos elegidos de N, O, -CO- o una combinación de los mismos tal como -NHCO- o -NHCONH-, y/u opcionalmente sustituido con uno o más grupos idénticos o diferentes elegidos de:
i) -OR5
ii) -SR5
iii) -NR6R7
iv) -CONHR6
v) -CONR6R7
vi) -COOR6
vii) -NHCONHR6
viii) -C(O)-alquilo(C1-C4)
ix) un grupo (hetero)arilo C5-C12, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos elegidos de O, N y S, opcionalmente sustituido…
Fenilimorfolinas y análogos de las mismas.
(23/10/2018). Solicitante/s: RESEARCH TRIANGLE INSTITUTE. Inventor/es: BLOUGH,BRUCE E, ROTHMAN,RICHARD, LANDAVAZO,ANTONIO, PAGE,KEVIN M, DECKER,ANN MARIE.
Un compuesto según la fórmula:**Fórmula**
en donde:
R1 es arilo opcionalmente sustituido; en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo consistente en OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, Cl, F, acilamido, CN, CF3, N3, CONH2, CO2R12, CH2OH, CH2OR12, NHCOR12, NHCO2R12, CONR12R13, alquiltio C1-3, R12SO, R12SO2, CF3S and CF3SO2, en donde R12 y R13 están cada uno seleccionado, de manera independiente, de H o alquilo C1-10 opcionalmente sustituido;
R2 es H o alquilo C1-3;
R3 es H;
R4 es alquilo C1-3; y
R5 es H u OH;
R 6 es H o alquilo C1-3;
con la salvedad de que, cuando R2 es CH3 y R1 es fenilo, entonces el anillo fenílico de R1 está sustituido con uno o varios sustituyentes y R1 es trans con respecto a R2,
en donde el compuesto comprende un exceso enantiomérico de al menos 95% del enantiómero (2S-5S),
o un éster, amida, sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2687095_T3.pdf
Procesos catalizados por metales de transición para la preparación de compuestos de N-alilo y uso de los mismos.
(31/01/2018). Solicitante/s: RHODES TECHNOLOGIES. Inventor/es: MCCARTHY KEITH E., REISCH,HELGE A, SANDOVAL,SERGIO, STYMIEST,JAKE L, GIGUERE,JOSHUA R.
Un método para preparar un compuesto de fórmula **Fórmula**
que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula **Fórmula**
con un agente secuestrante de alilo y un catalizador de metal de transición, para proporcionar el compuesto de Fórmula ;
en donde:
el catalizador de metal de transición es Pd(PPh3)4;
el agente secuestrante de alilo es el ácido N,N-dimetil barbitúrico;
R14 y R16 se seleccionan cada uno independientemente de OH, -H y OR17;
R15 se selecciona de OH, -H, -OR17, ≥O, y ≥CH2; y
R17 es un grupo protector de oxígeno.
PDF original: ES-2666404_T3.pdf
Compuesto heterocíclico saturado que contiene nitrógeno.
(01/11/2017) Un compuesto de la fórmula [I];
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es un grupo cicloalquilo o un grupo alquilo no sustituido;
R22 es
1) un grupo arilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi, un grupo alcoxi sustituido con un grupo alcoxi, un grupo alcoxi sustituido con un grupo alquilcarbonilamino, un grupo alcoxi sustituido con un grupo arilcarbonilamino, un grupo alcoxi sustituido con un grupo carbonilamino sustituido con heterociclo, un grupo alcoxi sustituido con un grupo cicloalquilcarbonilamino, un grupo alcoxi sustituido con un grupo alcoxicarbonilamino, un grupo alquilo sustituido con un grupo alcoxicarbonilamino, un grupo alquilo…
Procesos catalizados por metales de transición para la preparación de compuestos de N-alilo y uso de los mismos.
(02/08/2017) Un método para elaborar un compuesto de fórmula **Fórmula**
que comprende
(a) convertir un compuesto de fórmula **Fórmula**
en un compuesto de fórmula **Fórmula**
; y
(b) poner en contacto el compuesto de fórmula con un catalizador de metal de transición, para proporcionar el compuesto de fórmula ; **Fórmula**
donde:
el compuesto de fórmula es un compuesto de fórmula ,
donde:
R14 y R16 se seleccionan cada uno independientemente de -OH, -H y -OR17;
R17 es un grupo protector de oxígeno; y
R15 se selecciona de -OH, -H, -OR17, ≥O y ≥CH2;
R4 se selecciona del grupo consistente en -H, -alquilo (C1-C6), fenilo, alilo, -2-butenilo, -3-butenilo, -4-pentenilo, -2-propinilo, -2-butinilo,…
Derivados de morfolina como inhibidores de renina.
(15/02/2017) Un compuesto de fórmula general [I]; **Fórmula**
en donde R1 es D) un grupo cicloalquilo;
R2 es A) un grupo alquilo C1-C10 sustituido con un grupo seleccionado entre 1) un grupo alcoxi C1-C10 que no está sustituido o está sustituido con un grupo que consiste en un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C10, un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un átomo de halógeno, un grupo amino sustituido con un grupo alquil (C1-C10)carbonilo, un grupo amino sustituido con un grupo arilcarbonilo, un grupo carbonilamino sustituido con un grupo heterociclo, un grupo amino sustituido con un cicloalquilcarbonilo, un grupo amino sustituido con un grupo alcoxi (C1-C10)carbonilo, un grupo arilo, un grupo…
Derivados de fenilaminoalquil éter hidroxialifático sustituidos.
(11/01/2017) Un compuesto que tiene fórmula (I) **Fórmula**
en la que,
R1 y R3 representan átomos de hidrógeno;
R2 es un grupo A-OR8;
en el que A representa un birradical alquileno C1-C6;
R4 se selecciona del grupo que consiste en H;
arilo C6-C10 y un grupo heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente del grupo que consiste en N, O y S; y
o bien:
a) R5 es H;
R6 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C3; y
R7 se selecciona de H y metilo;
b) R5 y R6 tomados conjuntamente forman un grupo seleccionado…
Compuestos que inhiben la actividad de la catecol O-metiltransferasa.
(04/01/2017) Un compuesto de fórmula I, **Fórmula**
en donde
R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C4-C10, arilo, (R2)2C≥C-, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)-S, cicloalquenil(C4-C10)oxi, cicloalquenil(C4-C10)-S-, ariloxi, aril-S-, heteroariloxi, heteroaril-S-, (R3)2N-, (R4)2C≥N-, heterociclilo, heteroarilo, arilalquilo C1-C6, (1-amino-1-carboximetil)-alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi(C1-C6)alquilo C1-C6, alquil(C1-C6)-S-alquilo C1-C6, (R3)2N-alquilo C1-C6, heterociclilalquilo C1-C6, carboxialquenilo C2-C6, cicloalquil(C3-C7)alquenilo C2-C6, arilalquenilo C2-C6, alcoxi(C1-C6)alquenilo C2-C6, heterociclilalquenilo C2-C6, heteroarilalquenilo C2-C6, carboxialquinilo C2-C6, cicloalquil(C3-C7)alquinilo C2-C6, arilalquinilo C2-C6, alcoxi(C1-C6)alquinilo C2-C6, heterociclilalquinilo…
Compuestos de benceno disustituidos con grupos cíclicos en las posiciones 1 y 2.
(28/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general, una sal del mismo o un hidrato de la anterior:
en el que R10 representa cicloalquilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1 o cicloalquenilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1,
R20, R21, R22 y R23 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, alquil C2-7-carbonilo, nitro, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo…
Derivados de 5,6-dihidro-2H-[1,4]oxazin-3-ilamina útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE).
(14/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, ciano, alquilo de C1-3, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, y cicloalquilo de C3-6;
R4 es fluoro o trifluorometilo; o
R1 y R2, o R3 y R4, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo de cicloalcano C3-6-diílo;
R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-3, ciclopropilo, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, homoarilo y heteroarilo;
X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R6) o N, con la condición de que no más de dos de los mismos representen N; cada R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo de…
Compuestos útiles como inmunomoduladores.
(13/07/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o sales del mismo, en la que:
el Anillo B es fenilo o tienilo;
el Anillo A es:**Fórmula**
en las que
A" es CH o N, y en donde uno de R1 y R2 es Q y el otro de R1 y R2 es Rb;
R3 es H o -CH2C(O)OH;
R4 es -NHCH2CH2NHC(O)CH3;
Q es:**Fórmula**
en las que Ry es -OH, -CH3, -CH2OH, -C(O)OH, -CH2C(O)OH o -C(O)NHCH2CH2OH, -C(O)NH2, - NHC(O)CH3 y Rz es -OH, -CH3, -OCH3, -OC(O)CH3 o -CH2CH≥CH2 y Rh 30 es -CH3 o -C(O)CH3;
(ii) -CH2NH-Rx en donde Rx es ciclobutilo, -(CH2)ciclobutilo opcionalmente sustituido con dos átomos de flúor, ciclopropilo, hidroxiciclopentilo, ciclopentilo,…
Derivados (tio)morfolino bisarilo como moduladores S1P.
(13/04/2016) Un derivado (tio)morfolino bisarilo de la fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 es un sustituyente arilo seleccionado de
fenilo, piridilo, pirimidinilo, bifenilo y naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente se selecciona de halógeno, alquilo (1-6C) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, alcoxi (1-4C) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, amino, dialquilamino (1-4C),-SO2- alquilo (1-4C),-CO-alquilo (1-4C),-CO-O-alquilo (1-4C) y-NH-CO-alquilo (1-4C), o sustituido con fenoxi, bencilo, benciloxi, feniletilo o morfolinilo, cada uno opcionalmente sustituido con alquilo…
Nuevo inhibidor de renina.
(13/04/2016) Un compuesto de fórmula [I];**Fórmula**
en donde R1 es un cicloalquilo o un alquilo,
R22 es 1) un arilo opcionalmente sustituido, 2) un piridilo opcionalmente sustituido, 3) un pirazolopiridilo opcionalmente sustituido, 4) un indolilo opcionalmente sustituido, 5) un benzofuranilo opcionalmente sustituido, 6) un quinolilo opcionalmente sustituido, 7) un cromanilo opcionalmente sustituido, 8) un dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 9) un indazolilo opcionalmente sustituido, 10) un pirrolopiridinilo opcionalmente sustituido, 11) un benzisoxazolilo opcionalmente sustituido, 12) un indolinilo opcionalmente sustituido, 13) un quinazolinilo opcionalmente sustituido,…
Derivados de 5-(3-aminofenil)-5-alquil-5,6-dihidro-2H-[1,4]oxazin-3-amina para el tratamiento de trastornos en que está implicada la beta-secretasa.
(13/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en el que R1 es fluoro, fluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo;
R2 es hidrógeno o trifluorometilo; o
R1 y R2 forman un radical divalente ≥CF2;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-3, ciclopropilo, mono- o polihaloalquilo C1-3;
R4 es hidrógeno o fluoro;
Ar es homoarilo o heteroarilo;
en el que homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-3, alquil C1-3-oxi, mono- y polihaloalquilo C1-3, mono- y polihaloalquil C1-3-oxi; heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo, pirazilo, piridazilo,…
Derivados novedosos de morfolinilo útiles como inhibidores de MOGAT-2.
(06/04/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GONZALEZ-GARCIA, MARIA, ROSARIO, FERNANDEZ,Maria Carmen.
Un compuesto de la fórmula siguiente: **Fórmula**
en la que
R1 es seleccionado de: -CH3 y -CF3;
R2 es seleccionado de: H y -CH3;
R3 es seleccionado de: H y -CH3;
R4 es seleccionado de: H, alquilo -OC1-3, y halógeno;
R5 es seleccionado de: H, -CF3, -OCH3, y halógeno;
R6 es seleccionado de: H y halógeno;
a condición de que por lo menos uno de R4, R5, y R6 sea H;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2571577_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas que comprende un compuesto a base de lisina y un agente antiviral o antirretroviral VIH.
(16/03/2016) Una composición farmacéutica que comprende un agente antiviral o antirretroviral VIH que tiene como diana la unión al receptor celular y la entrada celular, la transcripción inversa o la integración de ADN viral en ADN celular y un compuesto de Fórmula II,**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que n es 3 o 4,
en la que X e Y, iguales o diferentes, se seleccionan del grupo constituido por H, un grupo alquilo lineal de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo ramificado de 3 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, F, Cl, Br, I, -CF3, -OCF3, -CN, -NO2, -NR4R5,-NHCOR4, -OR4, -SR4, -COOR4, -COR4 y -CH2OH, o X e Y definen juntos un grupo alquilenodioxi seleccionado del grupo constituido por un grupo metilenodioxi de fórmula…
Inhibidores de neprilisina.
(13/01/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona de entre el grupo que consiste de H, alquilo C1-8 sustituido opcionalmente con uno o más átomos de flúor, alquilén C1-3-arilo C6-10, alquilén C1-3-heteroarilo C1-9, cicloalquilo C3-7, alquilén C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-6-OC(O)R20, alquilén C1-6-NR21R22, -CH2CH(NH2)-COOCH3, alquilén C1-6-C(O)R23, alquilén C0-6-morfolina, alquilén C1-6-SO2-alquilo C1-6, **Fórmula**
en la que R20 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, -O-cicloalquilo C3-7, fenilo, -O-fenilo, -NR21R22, -CH(R25)-NH2, -CH(R25)-NHC(O)O-alquilo C1-6 y -CH(NH2)CH2COOCH3, y R21 y R22 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste de H, alquilo C1-6 y bencilo, o R21 y R22 conjuntamente…
Métodos para producir sales de viloxazina y polimorfos novedosos de las mismas.
(26/11/2015) Un método de fabricación de una morfolina 2-sustituida que comprende proporcionar un compuesto diol de acuerdo con la siguiente fórmula: **Fórmula**
en la que Ra es un grupo ariloxi sustituido o sin sustituir o un grupo alcoxi sustituido o sin sustituir; y hacer reaccionar dicho compuesto diol en un sistema de disolvente con una base y un agente de ciclación para producir una morfolina 2-sustituida que tiene la siguiente fórmula: **Fórmula**
en la que Rb es un grupo protector de nitrógeno, siendo dicho grupo protector de nitrógeno un grupo bencilo, y en la que dicho método comprende adicionalmente eliminar dicho grupo protector de grupo por hidrogenólisis.
Compuestos de 4-desdimetilamino tetraciclina.
(23/11/2015) Un compuesto de tetraciclina sustituido seleccionado del grupo que consiste de**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Derivados de benzamida sustituida.
(12/08/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno o C(O)NH2,
o es fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, ciano o alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, o es 2,2- difluorbenzo[d][1,3]dioxol-5-ilo, o es 6-(trifluormetil)-pirazin-2-ilo o 5-(trifluormetil)pirazin-2-ilo o es 6- (trifluormetil)pirimidin-4-ilo, o es 6-(trifluormetil)-piridin-3-ilo, o es 5-cianopirazin-2-ilo o es 2-(trifluormetil) pirimidin-4-ilo;
n es el número 1 ó 2
R2 es halógeno, alquilo C1-7 o ciano y R3 es hidrógeno, o
R2 es hidrógeno y R3 es halógeno, alquilo C1-7 o ciano;
X es un enlace, -NR'-, -CH2NH- o -CHR'-;
R' es hidrógeno o alquilo C1-7;
Z es un enlace, -CH2- u -O-;
Ar es fenilo o es heteroarilo elegido…
Agentes de enlace a amiloides.
(10/06/2015) Compuesto seleccionado de entre el grupo consistente en **Fórmula**
o **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
Procedimiento para la preparación de aminas primarias mediante aminación de alcohol bajo catálisis homogénea.
(13/05/2015) Procedimiento para la preparación de aminas primarias, que presentan por lo menos un grupo funcional de fórmula (-CH2-NH2), mediante aminación de alcohol de eductos, que presentan por lo menos un grupo funcional de fórmula (-CH2-OH), con amoniaco con escisión de agua, llevándose a cabo la aminación de alcohol bajo catálisis homogénea en presencia de 5 por lo menos un catalizador de complejo, que contiene por lo menos un elemento seleccionado de los grupos 8 y 9 de la Tabla Periódica así como por lo menos un ligando donador de fósforo de fórmula general (I),**Fórmula**
en la que
n es 0 o 1,
R1, R2, R3, R4, R5, R8 son…
Inhibidores de PI3K/mTOR cinasa.
(29/04/2015) Un compuesto de la fórmula III:**Fórmula**
o una sal, hidrato, solvato o polimorfo del mismo; en la que X es N o CR'; Cy es cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo o heterociclo, cada uno opcionalmente sustituido por Z1, Z2 y Z3;
R1, R2, y R' son independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o heterociclo, cada uno opcionalmente sustituido por Z1, Z2 y Z3;
Z1, Z2 y Z3 son cada uno independientemente:
hidrógeno o Z6, donde Z6 es (i) alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo, alquilarilo,…
Derivados de oxazina y su uso como inhibidores de BACE para el tratamiento de trastornos neurológicos.
(21/01/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la cual
R1 es hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno-alquiltio (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquenilo (C2-8), o alquinilo (C2- 8);
R2 es un grupo arilo, heteroarilo o no aromático heterociclilo G1, grupo G1 que es opcionalmente sustituido por 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo, que consiste en ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), hidroxi, alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno-alquiltio…
Derivados de morfolin-acetamida para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
(29/10/2014) Un compuesto de la fórmula o una de sus sales fisiológicamente aceptables, seleccionado de la lista que consiste en:
N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-fenilacetamida;
N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(metilsulfonil)fenil]acetamida, sal con ácido fórmico (1:1);
N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(3-fluorofenil)acetamida;
N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(4-fiuorofenil)acetamida;
N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(metiltio)fenil]acetamida;
N-[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(3,4-difluorofenil)acetamida;
N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-{4-[(dimetilamino)sulfonil]fenil}acetamida, sal con ácido fórmico ;
2-(3-clorofenil)-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida;
N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(4-metilfenil)acetamida;
4-[2-({[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)-2-oxoetil]benzamida;
2-(4-clorofenil)-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida;
N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(dimetilamino)fenil]acetamida,…