(18/04/2012) Proceso para la obtención de un derivado de pirido[2,1-a]isoquinolina de la fórmula I **Fórmula** en la que R1, R2 y R3 son con independencia entre sí hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior o alquenilo inferior, dichos alquilo inferior, alcoxi inferior y alquenilo inferior pueden estar opcionalmente sustituidos por (alcoxi inferior)carbonilo, arilo o heterociclilo, y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que consiste en a) condensar una amina de la fórmula III en la que R1, R2 y R3 son con independencia entre sí hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior o alquenilo inferior, dichos alquilo inferior,…

(18/04/2012) Método de preparación de una salicilamida alquilada de fórmula a partir de una salicilamida protegida y activada que se protege para impedir la reacción del resto hidroxilo yse activa en el átomo de nitrógeno del grupo amida, comprendiendo el método las etapas de: (a) alquilar una salicilamida protegida y activada que tiene la fórmulaen el átomo de nitrógeno del grupo amida con un agente alquilante de dicarboxilato de fórmulapara formar una salicilamida dicarboxilada protegida y activada de fórmula **Fórmula** en la que R1, R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno; halógeno; alcoxilo C1-C4, sustituido opcionalmente con-OH o F; -OH; alquilo C1-C4, sustituido opcionalmente con -OH o F; -COOH; -OC(O)CH3; -SO3H; nitrilo; o -NR9R10; R5 es un…

(16/04/2012) Un compuesto estructuralmente representado mediante la fórmula: **Fórmula** en la que R0a es -halógeno; R0b es -H o -halógeno; R1 es -H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos), o -CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos); R2 es -H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos), o -CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos); R3 es -H o -halógeno; R4 es -OH, -halógeno, -CN, -alquilo(C1-C4) (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos), -alcoxi(C1-C6) (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos), -SCF3 , -C(O)O-alquilo(C1-C4), -O-CH2-C(O)NH2, - cicloalquilo(C3-C8), O-fenil-C(O)O-alquilo(C1-C4), -CH2-fenilo, -NHSO2-alquilo(C1-C4), -NHSO2-fenil(R21) (R21), -alquilo(C1-C4)-C(O)N(R10)(R11), en…

(09/04/2012) Procedimiento de sintesis de derivados de fórmula general (I) en la que R, R' y R" representan independientemente entre si uno o varios radicales hidr6geno, halógeno (Cl, F, Br, I), ciano, nitro, alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 atomos de carbono, alcoxi lineal o ramificado de 1 a 6 atomos de carbono, carboxilato de alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 atomos de carbono, trifluorometilo, trifluorometoxi y R"' representa un grupo alquilo o perfluoroalquilo lineal o ramificado de 1 a 6 atomos de carbono, o un grupo arilo opcionalmente sustituido con uno o varios radicales R" caracterizado por que se condensa un sulfonato de fórmula (II) en la que R, R' representan independientemente entre…

(04/04/2012) Hsp70, o un fragmento o variante funcionales del mismo, en donde dicho Hsp70 o un fragmento o variantefuncionales del mismo puede interaccionar con BMP (bis(monoacilglicero)fosfato), para su uso en el tratamiento deun trastorno de almacenamiento lisosómico.

(30/03/2012) Un derivado de pirazol representado por la fórmula general siguiente: en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 que puede tener 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre el siguiente grupo de sustituyentes (A), un grupo alquenilo C2-6 que puede tener 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre el siguiente grupo de sustituyentes (A), un grupo alquinilo C2-6 que puede tener 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre e 10 l siguiente grupo de sustituyentes (A), un grupo cicloalquilo C3-8 que puede tener 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre el siguiente grupo…

(28/03/2012) Una composición que contiene el enantiómero 2S, 4R del ketoconazol, en la que el contenido total de ketoconazol de la composición comprende al menos 80% del enantiómero 2S, 4R del ketoconazol, para su uso en un método para tratar, retrasar el inicio, o reducir el riesgo de desarrollar una enfermedad o afección asociados con los niveles o actividad elevados del cortisol, sin la acumulación significativa de fármaco en el sujeto al que se administra el enantiómero 2S, 4R del ketoconazol, en el que dicha enfermedad o afección se seleccionan de hiperglucemia, diabetes, hiperinsulinemia, hipertensión, resistencia a la insulina, diabetes mellitus de tipo 2, síndrome metabólico, obesidad, aterosclerosis, baja tolerancia a la glucosa, trastornos lipídicos, reestenosis vascular, pancreatitis, obesidad abdominal, retinopatía, nefropatía…

(28/03/2012) Un compuesto de formula Ia o Ib o estereoisomeros o profarmacos seleccionados entre acetatos, pivalatos, metilcarbonatos o benzoatos del mismo o formas salinas farmaceuticamente aceptables del mismo, en las que: A es: (a) piridilo, que esta sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: 1) halo, 2) alquilo (C1-C6), que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas de R20, 3) -OR6, 4) alquiltio (C1-C6), 5) ciano, 6) nitro, 7) -NR9R10, 8) arilo, que puede estar opcionalmente sustituido conuno o mas de R20, 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas de R20, 10) heteroarilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas de R20, 11) heteroarilalquilo, que puede…

(28/03/2012) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en donde X es CR11 o N; Y es -C(O)R3, heteroarilo de 5-miembros o heterociclilo de miembros; Z es fenilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo, y está sustituido con R1 y R2; R1 y R2 son cada uno, independientemente, H, halógeno, CN, alquilo C1-C6, o -Y1-Y2-Y3-R8, o R1 y R2 juntos forman -O-CH2)nO- en donde n es 1 o 2; Y1 es -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -S-, -SO2- o un enlace; Y2 es cicloalquileno, heterocicloalquileno, alquileno C1-C6 o un enlace; Y3 es -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -SO2- o un enlace; R8 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, heterocicloalquilo o -NR9R10, en la que cuando R8 es distinto de H, entonces está opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, halógeno, CF3, u -OH; R9 y R10 con independencia entre sí son H o alquilo C1-C6; R3…

(23/03/2012) Un ácido nucleico aislado que comprende o es complementario a una secuencia de nucleótidos que codifica un polipéptido que tiene actividad desaturasa, en el que la secuencia de aminoácidos de dicho polipéptido tiene una identidad de secuencia de al menos el 90% con una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en la SEC ID Nº : 14 y la SEC ID Nº : 20.

(23/03/2012) Una composición extraída del tallo de Cinnamomum cassia, esclerocio de Poria cocos, corteza de raíz de Paeonia suffruticosa, raíz de Paeonia lactiflora, y semilla de Prunus persica o Prunus davidiana, en la que la composición comprende paeoniflorina al 1, 3-1, 9% y paenonol al 0.7-1.1%, y puede obtenerse mediante un procedimiento que comprende las etapas de: a) obtener, podar, lavar y cortar las partes de las plantas: tallo de Cinnamomum cassia, esclerocio de Porta cocos, corteza de raíz de Paeonia suffruticosa, raíz de Paeonia lactiflora, y semilla de Prunus persica o Prunus davidiana; b) secar los materiales de la etapa (a) para formar cinco materiales medicinales: concretamente Cinnamomum cassia, Poria cocos, Paeonia suffruticosa, Paeonia lactiflora y Prunus persica o Prunus davidiana, respectivamente; c) aplastar…

(23/03/2012) ESTA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE UN ACEITE COMESTIBLE MONOCELULAR QUE CONTIENE DHA, ACIDO DOCOSAHEXANOICO, PARA EL PROPIO ACEITE Y PARA LOS USOS DEL ACEITE. UN MICROORGANISMO MARINO, COMO CRYPTHECODINIUM COHNII, SE CULTIVA EN FERMENTADORES Y SE INDUCE PARA QUE PRODUZCA EL ACEITE MONOCELULAR QUE POSTERIORMENTE SE RECUPERA MEDIANTE EXTRACCION CON DISOLVENTES.

(21/03/2012) Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula** en donde V es N o -C(R7)-; W es un enlace sencillo o -C(R8R9)-; X es O, S, SO, SO2 o N(R10); Y es -C(R11R12)-, -C(R11R12)C(R13R14)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)C(R17R18)- o -C(R11)=C(R12)-; R1, R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, alquilo inferior-C(O), alquilo inferior-C(O)-NH, alquilo inferior- C(O)-N(alquilo inferior), alquilo inferior-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,alquilo inferior)-S(O)2 o N(alquilo inferior)2- S(O)2, NH2-C(O), N(H,alquilo inferior)-C(O), N(alquilo inferior)2-C(O), COOH o alcoxi inferior-C(O), en los que el alquilo inferior está opcionalmente sustituido por hidroxi, NH2, N(H,alquilo inferior) o N(alquilo…

(20/03/2012) Compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que: representa un carbociclo insaturado con dobles enlaces, opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes elegidos independientemente entre sí, entre un átomo de halógeno, un hidroxi, un grupo nitro, ciano, perhalógenoalquilo C1-2, alquilo C1-5 o un fenilo ; l puede tomar un valor de 0 a 4 ; m puede tomar un valor de 0 a 3 ; n puede tomar un valor de 0 a 6 ; -(C)l-, -(C)m- y -(C)n- representan, independientemente entre sí, un grupo alquilideno -Cx-z-, opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes elegidos entre un átomo de halógeno, un…

(14/03/2012) Utilización del ácido 5-formil-(6S)-tetrahidrofólico, del ácido 5-metil-(6S)-tetrahidrofólico, del ácido 5,10-metilen- (6R)-tetrahidrofólico, del ácido 5,10-metenil-(6R)-tetrahidrofólico, del ácido 10-formil-(6R)-tetrahidrofólico, del ácido 5-formimino-(6S)-tetrahidrofólico o del ácido (6S)-tetrahidrofólico, o de sus sales farmacéuticamente compatibles, para la producción de una formulación farmacéutica, que es adecuada para el tratamiento de la hiperhomocisteinemia.

(13/03/2012) Compuesto de fórmula I en la que X, Y y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -N=, -S-, -CH= y , siempre que al menos dos de X, Y y Z no sean -S-, y siempre que no más de uno de X, Y y Z sea -CH=; L es -S-, -S(O)-, o -S(O)2-; R1 se selecciona del grupo que consiste en CN, COOR5, SO2R6 y halógeno; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquinilo C1-C8 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido, y SR3, en los que los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste en alquilo C1-C4, NH2, halo y CN; y en la que R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C1-C8 opcionalmente sustituido,…

(07/03/2012) Un compuesto que responde a la fórmula (I) : en la que : representa un enlace sencillo o doble, X representa -NN- o >CH-, entendiéndose que al menos uno de X, Y representa N ; Ar representa un grupo arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes, idénticos o diferentes, elegidos entre los átomos de halógeno, los grupos alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, perhalogenoalquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, perhalogenoalcoxi C1-C3, arilo; R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, -C (≥O) -alquilo C1-C6 o -C (≥O) -arilo; R2, R3 y R4, idénticos o diferentes, situados en una cualquiera…

(07/03/2012) Un compuesto seleccionado entre: 5-(4-clorofenil)-2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidina; 2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-(4-trifluorometilfenil)pirimidina; 4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-5 il)pirimidin-5-il]benzonitrilo; 5-(4-fluorofenil)-2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidina; 2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-(4-trifluorometoxilfenil)pirimidina; 2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-(4-metoxilfenil)pirimidina; 4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]benzonitrilo; N-{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]bencil}acetamida; {4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-6-il]fenil}acetonitrilo; N-{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]fenil}acetamida; 1-{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]fenil}etanona; 2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-piridin-3-ilpirimidina; 2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-piridin-4-ilpirimidina; {4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]fenil}dimetilamina; 3-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]-N,N-dimetilbenzamida; 4-{4-[2-(4-ciclopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]bencil}morfolina; N-{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]bencil}isobutiramida; 4-[2-(4-ciclopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]bencilamina;…

(07/03/2012) Péptido quimérico que comprende un primer dominio y un segundo dominio enlazados por un enlace covalente, comprendiendo el primer dominio una secuencia de tráfico que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID nº 8 o 10 y que dirige el péptido quimérico a través de la membrana plasmática y/o hacia una localización celular deseada, y comprendiendo el segundo dominio una secuencia inhibidora de JNK, donde el péptido inhibidor de JNK tiene una longitud inferior a 280 aminoácidos.

(07/03/2012) Utilización cosmética de un compuesto de fórmula (I): en la que: - R1 es un radical seleccionado de entre -COOR', designando R' un átomo de hidrógeno o un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 18 átomos de carbono; - R2 es un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, que comprende al menos una insaturación, que tiene de 2 a 18 átomos de carbono; y sus sales correspondientes, para favorecer la descamación de la piel y/o estimular la renovación epidérmica.

(02/03/2012) Compuestos de la fórmula (I) en la que X es N o CH; R1 es alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heterociclilo, heterociclil-alquilo inferior, heteroarilo o heteroaril-alquilo inferior, en donde un cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por 1-5 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior y fluor-alcoxi inferior; R2 es alquilo inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior, halógeno-alquilo inferior, alquenilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo…

(16/06/2007) Un compuesto de la **fórmula**, para uso en el tratamiento de trastorno mediado por el receptor de melanocortina, en particular el receptor de melacortina-3, el receptor de melanocortina-4 o el receptor de melanocortina-5, tal como un trastorno metabólico, un trastorno del SNC o un trastorno dermatológico, por ejemplo, obesidad, tolerancia oral a la glucosa afectada, nivel de glucosa en sangre elevado, diabetes de tipo II, Síndrome X, retinopatía diabética, un trastorno neurodegenerativo agudo, un trastorno neurodegenerativo crónico, una plexopatía, disfunción eréctil masculina, sequedad ocular, acné, piel seca, piel envejecida, dermatitis seborreica,…

(16/05/2007) Procedimiento para purificar una enzima a-L-iduronidasa recombinante o sus fragmentos biológicamente activos o sus mutantes, para igualar o superar una pureza del 99%, que comprende las etapas siguientes: (a) recuperar y filtrar el líquido obtenido de un cultivo de células transformadas con ácidos nucleicos que codifican dicha a-L-iduronidasa recombinante; (b) ajustar el pH del líquido a un pH ácido, seguido por filtración a través de un filtro comprendido entre 0, 2 y 0, 54 micras; (c) hacer pasar el líquido a través de una columna de azul sepharose FF para capturar dicha a-L-iduronidasa; (d) hacer pasar el eluado a través de una columna de sepharose quelante de cobre para eliminar las proteínas contaminantes; (e) hacer pasar el eluado…

(16/03/2007) Un compuesto de **fórmula**, para su uso en el tratamiento de un trastorno mediado por el receptor de melanocortina, en particular, el receptor de melanocortina-3, el receptor de melanocortina-4- o el receptor de melanocortina-5, como por ejemplo un trastorno metabólico, un trastorno del SNC o un trastorno dermatológico, como por ejemplo obesidad, alteración de tolerancia de glucosa oral, nivel elevado de glucosa en sangre, diabetes tipo II, Sindrome X, retinopatía diabética, trastornos neurodegenerativos agudos, trastornos neurodegenerativos crónicos, plexopatías, disfunción eréctil masculina, sequedad en los ojos, acné, sequedad…

(01/03/2007) Composición farmacéutica que comprende, como principios activos, (i) metformin, opcionalmente en forma de una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y (ii) un compuesto de fórmula (I), en combinación con uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables, definiéndose el compuesto de fórmula (I) como sigue: en donde los grupos A y B se eligen, independientemente uno del otro, entre: - un grupo arilo mono-, bi- o tricíclico que contiene de 6 a 14 átomos de carbono; - un grupo heteroaromático elegido entre los grupos piridilo, pirimidilo, pirrolilo, furilo y tienilo; - un grupo alquilo que contiene de 1 a 14 átomos de carbono; - un grupo cicloalquilo que contiene de 5 a 8 átomos de carbono; - un grupo heterocíclico…