Compuestos de pirazol como antagonistas de CRTH2.
(27/05/2015) Compuestos de pirazol de fórmula (I) y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula**
en la que:
W se selecciona de hidroxicarbonilo y -C(O)-NH-S(O)2-Ra, en la que Ra se selecciona de alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, ciclopropilo, fenilo y tolilo;
L1 es metileno que está no sustituido o porta 1 ó 2 radicales seleccionados independientemente entre sí de hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y cicloalquilo C3-C8;
L2 es metileno está no sustituido o porta 1 ó 2 radicales seleccionados independientemente entre sí de alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C8 o dos de dichos radicales unidos al mismo átomo de carbono de L2 junto con dicho átomo de carbono forman un anillo de…
Utilización de inhibidores peptídicos permeables celulares de la vía de transducción de señales JNK para el tratamiento de diversas enfermedades autoinmunes.
(20/05/2015) Péptido inhibidor de JNK consistente en una secuencia de aminoácidos de acuerdo con la SEC ID NO: 2 o péptido quimérico consistente en un primer dominio y un segundo dominio unidos mediante un enlace covalente, comprendiendo el primer dominio una secuencia de tráfico y consistiendo el segundo dominio en una secuencia inhibidora de JNK de acuerdo con la SEC ID NO: 2, para su uso en un método de tratamiento de un trastorno autoinmune cardiovasculares seleccionadas de entre Lupus, Lupus eritematoso y síndrome de Sjögren.
Derivados de 2-piridina como moduladores del receptor Smoothened.
(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que:
A es seleccionado entre N y C-R13;
X e Y son seleccionados independientemente entre N y C-R12, con la condición de que al menos uno de X e Y sea N;
R1, R2, R3, R4, R6, R12 y R13 son seleccionados independientemente entre hidrógeno, -(CR14R15)nhalo, - (CR14R15)nCN -(CR14R15)nCF3 -(CR14R15)n(alquilo C1-C10), -(CR14R15)n(alquenilo C2-C6), -(CR14R15)n(alquinilo C2- C6), -(CR14R15)nNR16R17, -(CR14R15)nOR16, -(CR14R15)nC(O)R16, -(CR14R15)nC(O)OR16, -(CR14R15)nS(O)R16, - (CR14R15)nS(O)2R16, -(CR14R15)nS(O)2NR16R17, -(CR14R15)nNR15S(O)2R17, -(CR14R15)n(cicloalquilo C3-C10), - (CR14R15)n(heterociclilo de 3-12 miembros), -(CR14R15)-n(arilo C6-C10), y -(CR14R15)n(heteroarilo de 5-12 miembros);
R5 es seleccionado…
Inhibidores de quinasas reguladoras de la señal de apoptosis.
(20/05/2015) Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-6 atomos de carbono, o heterociclilo, todos los cuales estan opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, - OC(O)-R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y - C(O)-N(R6)(R7), en donde alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, fenilo y fenoxi estan opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, alcoxi de 1-6 atomos de carbono, hidroxilo, y halo;
en donde…
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
(06/05/2015) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de Fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable delamisma, en la que:
2 T, U y V se seleccionan independientemente entre O, S, N, CR5 y NR6; 0
en la que el anillo de miembros formado por un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, U, T y V es aromático;
X es N o CR4;
n es 0; o
n es I e Y es alquileno C1-8, alquenileno C2-8, (CR11R12)pC(O)(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R122 )q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q o (CR11R12)pOC(O)(CR11R12)q, en la que dicho alquileno C1-8 o alquenileno C2-8, está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8;
Z es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmentesustituido…
Compuestos 1H-pirazol 3,4-disustituidos y su uso como moduladores de las quinasas dependientes de ciclina (CDK) y glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3).
(06/05/2015) Una combinación que comprende:
(i) un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula**
o sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos de éste;
en el que
Y es un enlace o una cadena alquileno con una longitud de 1, 2 ó 3 átomos de carbono;
R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en el que los grupos carbocíclico o heterocíclico no están sustituidos o están sustituidos con uno o más grupos sustituyentes R10;
R2 es hidrógeno o metilo;
R3 se selecciona de grupos carbocíclicos y heterocíclicos no aromáticos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo, en los que los grupos carbocíclicos o heterocíclicos no están sustituidos…
Derivados piridinil- y piperazinil-metiloxi-arílicos útiles como inhibidores de tirosina quinasa de bazo (SYK).
(06/05/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X es CR1 o N;
Y es CH, C o N;
R1 es hidrógeno, alcoxi C1-6 o alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno, alcoxi C1-6, halo, -C(O)-alquilo C1-6, CN, halo-alquilo C1-6 o C(O)NR4R5;
R3 es hidrógeno o alcoxi C1-6;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-6:
R5 es hidrógeno o alquilo C1-6 y
m y n son números enteros seleccionado cada uno independientemente de 1 y 2; o
una de sus sales.
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
(06/05/2015) Una compuesto de fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que
Y es alquileno C1-8, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8; y
Z es H.
Isoquinolinas e isoquinolinonas sustituidas como inhibidores de Rho-cinasa.
(29/04/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es H, OH o NH2;
R3 es H, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), OH, NH2, o NHR';
R4 es H, halógeno, hidroxi, CN, alquilo (C1-C6), R', o alquilen (C1-C6)-R';
R5 es H, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), o R';
R7 es H, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), O-alquilo (C1-C6), R', o SO2-NH2;
R8 es H, halógeno o alquilo (C1-C6);
R9 es OH, halógeno, alquilo (C1-C6), C(O)OH, C(O)NH2, o O-CH3, en los que alquilo (C1-C6) está no sustituido o sustituido;
R6 está ausente
o es un alquileno (C1-C4) enlazado al anillo cicloalquilo, en el que el alquileno (C1-C4) forma un segundo enlace…
Compuestos de piridazina para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
(29/04/2015) Un compuesto de fórmula Ib:**Fórmula**
en la que R1 es un grupo amino sustituido, R2 es un grupo heteromonocíclico insaturado de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno, R3, R4, R5 y R6 son hidrógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE CROMENO SUSTITUIDOS POR ALCÓXIDO COMO INHIBIDORES DE LA INTERACCIÓN TCR-NCK.
(23/04/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: ARTAX BIOPHARMA INC. Inventor/es: TORMO CARULLA,DAMIÁ, GAGETE MATEOS,Andrés, CASTRO PALOMINO,Julio, MARTI CLAUZEL,Luc.
La presente invención se refiere a un grupo de compuestos de formula (I) que contienen un núcleo de cromeno: (I) y que presentan capacidad inhibitoria de la proliferación de linfocitos mediante la interacción de TCR con Nck, por lo que la presente invención también se refiere al uso de estos compuestos para el tratamiento de enfermedades o condiciones donde dicha interacción desencadena una complicación como las reacciones de rechazo a trasplantes, las enfermedades inmunes o autoinmunes, enfermedades inflamatorias o las enfermedades proliferativas.
Derivados de feniloxadiazol como inhibidores de PGDS.
(22/04/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en el que:
R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6;
R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C3 y
R3 es hidroxialquilo
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Derivados heteroácidos funcionales de oxidiazol.
(22/04/2015) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
donde el grupo**Fórmula**
indica uno de los siguientes grupos:**Fórmula**
X indica -CH- o -N-,
Y indica Het o Ar;
Ra es A, Hal, CF3, OR3, OCF3, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nOR3, CN, NO2, N(R3)2, CH2N(H)2-p(A)p, (CH2)nSO2N(R3)2, SO2N(R3)2, (CH2)nNR3SO2A, (CH2)nSO2A, (CH2)nN(SO2A)2, NR 3CON(R3)2, NR3COA o NR3SO2N(R3)2;
A es un alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos de H, preferiblemente de 1 a 7, pueden estar sustituidos por Hal, OR3, CN, COOR3 o N(R3)2 y donde uno o más grupos CH2 no adyacentes, preferiblemente de 1 a 7, pueden estar sustituidos por O, NR3 o S y/o por grupos -CH≥CH- o -C≡C-; Ar se selecciona a partir de los siguientes grupos:**Fórmula**
donde…
Compuestos de 3-fenil-1,2,4-oxadiazol sustituidos.
(22/04/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal del mismo, en la que:
(i) R1 y R2 son independientemente alquilo C1-C4; o
(ii) R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo cíclico seleccionado entre adamantanilo, biciclo[2.2.1]heptanilo, biciclo[2.2.2]octanilo, cicloalquilo C3-7 y un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en donde cada uno de dichos anillos de cicloalquilo y heterocicloalquilo están sustituidos con cero a 4 Ra;
L1 y L2 son cada uno independientemente:
(a) un enlace,
(b) -(CRbRb)1-4-,
(c) -(CH2)0-3-CRc ≥ CRc-(CH2)0-3 y/o
(d) -(CH2)0-3O(CH2)1-3- o -(CH2)0-3S(CH2)1-3-;
Q es:
(a) H o alquilo C1-6; o
(b) fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros sustituidos con cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
Inhibidor de afecciones inflamatorias.
(15/04/2015) Un extracto en etanol de oleorresina de Boswellia frereana que comprende un inhibidor de la metaloproteinasa 9 de la matriz (MMP9) para su uso en el tratamiento o la prevención de la osteoartritis, artritis reumatoide, degradación o artritis del cartílago articular, todas las formas de distrofia muscular especialmente distrofia muscular de Duchenne, asma, diabetes, leucemia mielógena y otras, psoriasis, Enfermedad de Alzheimer, trastornos neurológicos desmielinizantes incluyendo esclerosis múltiple y trastornos de la retina.
Anticuerpos humanos anti-CD38 y usos para ellos.
(08/04/2015) Un anticuerpo humano o humanizado o fragmento del mismo que contiene una región de unión a antígeno que se une específicamente a un epítopo de CD38, en el que el epítopo comprende uno o más restos de aminoácidos comprendidos en uno o más de los tramos de aminoácidos tomados de la lista de tramos de aminoácidos 44-66, 82- 94, 142-154, 148-164, 158-170, o 192-206 de CD38 (SEC ID NO: 22).
Agente farmacéutico que comprende un derivado de benzamida como ingrediente activo.
(01/04/2015) Una formulación farmacéutica que comprende un derivado de benzamida representado por la fórmula :**Fórmula**
en la que A representa una estructura mostrada por uno cualquiera de la fórmula :**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
un excipiente seleccionado del grupo que consiste en lactosa, lactosa anhídrido, D-manitol, almidón de maíz y celulosa cristalina,
un lubricante seleccionado del grupo que consiste en estearato de magnesio, estearato de calcio, ácido esteárico y talco,
un disgregante seleccionado del grupo que consiste en almidón parcialmente pregelatinizado, carmelosa cálcica y carboximetilalmidón…
Reducción de células B mediante el uso de moléculas de unión específica a CD37 y de unión específica a CD20.
(11/03/2015) Una proteína de unión específica a CD37 humanizada que comprende:
(a) regiones estructurales de cadena ligera humana, una cadena ligera CDR1 que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 61, una cadena ligera CDR2 que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 64, y una cadena ligera CDR3 que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 66; y
(b) regiones estructurales de cadena pesada humana, una cadena pesada CDR1 que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 63, una cadena pesada CDR2 que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 65, y una cadena pesada CDR3 que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 67 ó 68
donde la proteína de unión humanizada compite con el anticuerpo monoclonal G28-1 por la unión con CD37 humana.
Régimen de dosificación de un agonista del receptor S1P.
(04/03/2015) Un compuesto modulador o agonista del receptor S1P de fórmula Ia**Fórmula**
ácido 1-{4-[1-(4-ciclohexil-3-trifluorometilbenciloxiimino)etil]-2-etilbencil}azetidin-3-carboxílico (compuesto A), una sal, una sal o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que dicho profármaco se transforma en el compuesto de fórmula Ia mediante hidrólisis,
para uso en el tratamiento de una afección autoinmunitaria, en el que dicho modulador o agonista del receptor S1P se procura a una dosificación inferior a la dosificación diaria estándar de dicho modulador o agonista del receptor S1P durante el periodo inicial de tratamiento, y entonces se aumenta la dosificación hasta la dosificación diaria estándar de dicho agonista de receptor…
Inhibidores de quinasas de oxazol.
(04/03/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que los sustituyentes A, Q, X, R1, R2, R3, V y W en la fórmula I se definen de la siguiente manera:
A es uno de los siguientes:
i) N(R4)(CH2)n donde n es 0
Compuestos de imidazoquinoxalina como inmunomoduladores.
(25/02/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, alquenilo C2- C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilo C3-C12 sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, hidroxi, hidroxialquilo, halo, haloalquilo, amino,-OR3, -N(R3)(R4), -NR3C(≥O)R4, -NR3S(≥O)pR4, - NR3C(≥O)NR4R5, -NR3S(≥O)pNR4R5, -C(≥O)R4, -S(≥O)pN4,…
Moléculas que inhiben una ruta metabólica que implica la proteína tirosina quinasa Syk y procedimiento de identificación de dichas moléculas.
(25/02/2015) Molécula que se une a la proteína tirosina quinasa Syk en una cavidad tridimensional que comprende el resto arginina situado en la posición 68 y los dos restos ácido glutámico situados en las posiciones 121 y 155 de la proteína tirosina quinasa Syk humana, cuya secuencia se define en la SED ID Nº 1, y (b) que puede inhibir al menos 5 en un 10 % in vitro la unión de (i) el fragmento de anticuerpo G4G11 (SEC ID Nº 2), o bien,
(ii) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une a la tirosina quinasa Syk humana en un epítopo que comprende al menos uno de los restos 65 a 74 de la secuencia de aminoácidos de la proteína tirosina quinasa Syk humana (SEC ID Nº 1), o bien,
(iii) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une con la proteína tirosina quinasa…
Anticuerpos contra IL-25.
(25/02/2015) Un miembro de unión a diana que se une a IL-25, que comprende un dominio VL de anticuerpo que comprende las CDR 1-3 de Kabat como se expone como los restos 24-34 (SEC ID Nº: 29); 50-56 (SEC ID Nº: 30) y 89-97 (SEC ID Nº: 31), respectivamente, de SEC ID Nº: 15 y un dominio VH de anticuerpo que comprende SEC ID Nº: 1: Glu Val Gln Leu Val Glu Ser Gly Ala Glu Val Lys Lys Pro Gly Ala Ser Val Lys Val Ser Cys Lys Ala Ser Gly Tyr Ser Phe Xa1 Xa2 Tyr Thr Met Asn Trp Val Arg Gln Ala Pro Gly Gln Arg Leu Glu Trp Xa3 Gly Leu Ile Asn Pro Tyr Asn Gly Gly Thr Ser Tyr Asn Gln Asn Phe Lys Gly Arg Val Thr Leu Thr Xa4 Asp Thr Ser Ala Ser Thr Ala Tyr Leu Glu Leu Asn Ser Leu Arg Ser Glu Asp Thr Gly Val Tyr Tyr Cys Ala Arg Glu Xa5 Tyr Asp Gly Tyr Leu Tyr Phe Ala Met Asp Tyr Trp Gly Gln Gly Thr Leu…
Derivados de urea sustituida con morfolino como inhibidores de mtor.
(21/01/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que
R1 es H; T1; o alquilo C1-6; en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R5, que son iguales o diferentes;
R5 es halógeno; CN; OR6; o N(R6R6a);
T1 es fenilo; heterociclilo de 4 a 7 miembros; o cicloalquilo C3-7, en el que T1 está opcionalmente sustituido con uno o más R5a, que son iguales o diferentes;
R5a es halógeno; CN; OR6; N(R6R6a); o alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, que son iguales o diferentes;
R6, R6a son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H; y alquilo C1-6, en el que alquilo…
Anticuerpos anti-VEGF y sus usos.
(21/01/2015) Un anticuerpo anti-VEGF, o un fragmento de unión anti-VEGF del mismo que comprende unas CDR que tienen secuencias de aminoácidos que corresponden con las SEC ID Nº 3 (CDR-H1), SEC ID Nº 4 (CDR-H2), SEC ID Nº 5 (CDR-H3), SEC ID Nº 6 (CDR-L1), SEC ID Nº 7 (CDR-L2) y laSEC ID Nº 8 (CDR-L3), donde CDRH1 incluye la sustitución de N31F y opcionalmente también T28P, más opcionalmente donde las CDR incluyen una o más mutaciones o combinaciones de mutaciones que se seleccionan de entre una o más de las Tablas 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12-1 a 12-9 y 13, donde las seis CDR juntas tienen hasta 17 sustituciones de aminoácidos en comparación con las secuencias CDR del anticuerpo bevacizumab, y donde la CDR-H1 en dicho anticuerpo VEGF no consiste en una de las secuencias CDR-H1 que se exponen…
Compuesto nutritivo para tratar afecciones inmunológicas.
(21/01/2015) Compuesto que comprende una fuente de proteínas, una fuente de carbohidratos, una fuente de grasas, una bacteria de ácido láctico probiótico y adicionalmente fructooligosacáridos e inulina.
Inhibidores de la quinasa reguladora de la señal de apoptosis.
(14/01/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es alquilo de 1-10 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 átomos de carbono, alquenilo de hasta 10 átomos de carbono, alquinilo de hasta 10 átomos de carbono, arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 átomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, halo, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, -OC(O)- R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y -C(O)-N(R6)(R7), en los que alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, fenilo, y fenoxi están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de 1-6…
2,4-Di(aminofenil)pirimidinas como inhibidores de las PLK.
(07/01/2015) Compuestos de la fórmula general :**Fórmula**
en la que
W es N o C-R2,
X es -NR1a, O o S,
Y es CH o N,
Z es halógeno-alquilo C1-3, -COH, -C(≥O)-alquilo C1-3, -C(≥O)-alquenilo C2-3, -C(≥O)-alquinilo C2-3, -C(≥O)-alquilo C1- 3-halógeno o pseudohalógeno;
A se elige entre las fórmulas (i), (ii) e (iii):**Fórmula**
Q1 significa compuestos arilo mono- o bicíclicos;
B1, B2, B3 y B4 significan en cada caso con independencia entre sí C-RgRh, N-Ri, O o S, pero los B1 - B4 contiguos no significan en cada caso -O-;
R1 y R1a significan en cada caso con independencia entre sí hidrógeno o metilo,
R2 es un resto elegido entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, -OR4, -C(≥O)R4, -C(≥O)NR4R5,…
Derivados de piridina y pirazina bicíclicos condensados como inhibidores de quinasa.
(07/01/2015) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
M representa el residuo de un anillo fenilo opcionalmente sustituido; o un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado de furilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo y triazolilo; o un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado de piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo;
W representa C-R1 10 o N;
E representa una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada opcionalmente sustituida;
Q representa oxígeno o N-R2;
Z representa un grupo heteroarilo mono o bicíclico opcionalmente…
Inhibición mediada por interferencia de ARN de expresión génica usando áciddo nucleico de interferencia corto (ANic).
(07/01/2015) Una molécula de ácido nucleico de interferencia corto (ANic) sintética modificada químicamente capaz de regular negativamente la expresión de un gen diana en células por interferencia de ARN (iARN), en la que el ANic comprende:
(a) una cadena con sentido y una cadena antisentido;
(b) cada cadena de la molécula de ácido nucleico tiene independientemente una longitud de 18 a 24 nucleótidos y el dúplex de ANic comprende de 17 a 23 pares de bases;
(c) 5, 6, 7, 8, 9, 10 o más nucleótidos de pirimidina de la cadena con sentido y/o 5, 6, 7, 8, 9, 10 o más nucleótidos de pirimidina de la cadena antisentido se modifican químicamente con nucleótidos 2'-desoxi, 2'-O metilo y/o 2'-desoxi-2'-fluoro; y
(d) estando presentes uno o más enlaces internucleotídicos de fosforotioato y/o una molécula de protección…
Compuestos de pirazol que actúan contra afecciones alérgicas, inmunitarias e inflamatorias.
(07/01/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
Anticuerpos humanizados contra IL-22RA humano.
(07/01/2015) Un anticuerpo humanizado que se une a IL-22RA humano, que comprende:
a) un dominio variable de cadena pesada que comprende H-CDR1, H-CDR2, y H-CDR3 que consiste en secuencias de aminoácidos de los SEQ ID NO: 1, 2 y 3, respectivamente; y
b) un dominio variable de cadena ligera que comprende L-CDR1, L-CDR2, y L-CDR3 que consiste en secuencias de aminoácidos de los SEQ ID NO: 4, 5 y 6, respectivamente, o que consiste en las secuencias de aminoácidos de los SEQ ID NO: 4, 5 y 7, respectivamente.
