Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.
(13/09/2013) Un compuesto de fórmula I
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Ar1 es un anillo monocíclico aromático de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionadosindependientemente de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, estando dicho anillo opcionalmente condensado conun anillo aromático, parcialmente insaturado o saturado, monocíclico o bicíclico, de 5-12 miembros, conteniendocada anillo 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, en laque Ar1 tiene m sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de entre -WRW; W es un enlace o esuna cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido, estando hasta dos unidades de metileno de Wopcional e independientemente reemplazadas por O, -CO-, -CS-, -COCO-,…
trans-4-(3,4-Diclorofenil)-1,2,3,4-tetrahidro-1-naftalenamina para su uso en el tratamiento de trastornos del SNC.
(11/09/2013) Un compuesto de fórmula PQ:**Fórmula**
Uso de apamina para tratar la enfermedad de Parkinson.
(10/09/2013) Utilización de apamina en una cantidad comprendida entre 1 y 10 μg, ambas incluidas, para la fabricaciónde una dosis unitaria para la inyección subcutánea, cada una a seis semanas, de un medicamento paraaliviar los síntomas y/o restaurar y/o proteger las neuronas de pacientes que padecen la enfermedad deParkinson.
Uso de veneno de abeja para tratar la enfermedad de Parkinson.
(05/09/2013) Utilización de veneno de abeja, en una cantidad comprendida entre 33 y 330 microgramos incluidos,para la fabricación de una dosis unitaria para inyección subcutánea, una cada seis semanas, de un medicamentopara aliviar los síntomas y/o restaurar y/o proteger las neuronas de pacientes afectados por la enfermedad de Par-kinson
Compuestos de heteroarilo útiles como inhibidores de GSK-3.
(04/09/2013) Un compuesto de fórmula Ia o Ib:**Fórmula**
o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en las que:
El Anillo A es un anillo de 5-7 miembros parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, y donde el Anillo A estáopcionalmente condensado con un anillo de 5-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre,donde dicho Anillo A y el anillo opcionalmente condensado con el Anillo A están opcionalmente sustituidos en elátomo de carbono insaturado de un grupo arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo con halógeno, oxo, N3, -R°, -OR°, SR°, 1,2-metilenodioxi,…
Derivados de sulfonamida farmacéuticamente activos portadores de restos lipófilos e ionizables como inhibidores de proteína quinasas Jun.
(04/09/2013) Derivados de sulfonamida según la fórmula I**Fórmula**
con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereómeros,así como en forma de racematos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, dondeAr1 y Ar2 se seleccionan independientemente entre sí entre el grupo compuesto o consistente en fenilo,tienilo, furanilo, pirrol, piridilo, opcionalmente sustituidos por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6,alquinilo C2-6, amino, acilamino, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C1-6, arilo, carboxilo, ciano, halo, hidroxi, nitro, sulfonilo, sulfoxi, aciloxi, tioalcoxi C1-6.
X es O o S;
R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o R1 forma un anillo de 5-6 átomos saturado o insaturado conAr1;
n es un número entero de 0 a 5;
Y es pirrolidona, un azepano o un resto piperidina de la fórmula siguiente**Fórmula**
donde…
(03/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula I:
en la que
R1 se selecciona de entre arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilosustituido o no sustituido, heteroaralquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilosustituido o no sustituido, cicloalquinilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido,cicloalquilalquilo sustituido y heterociclilalquilo sustituido o no sustituido;
R2 es hidrógeno;
R3 es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido,alquilaminocarbonilo sustituido o no sustituido, o C(J)OR30;
R4 es hidrógeno, alquilo no sustituido, alquenilo…
Compuestos aromáticos sustituidos con arilsulfonilmetilo o arilsulfonamida adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3.
(21/08/2013) Un compuesto aromático de la fórmula (I)
en donde
Ar es un fenilo o un radical heteroaromático aromático ligado con C de 5 ó 6 miembros, en donde Ar puede llevar 1 radical Ra y en donde Ar puede llevar 1 ó 2 radicales Rb adicionales;
Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquenilo de C2-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alquilo de C1-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6 fluorado, alcoxi de C1-C6 fluorado, hidroxialquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C4, hidroxialcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alcoxi de C1-C4, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R5, NHC(O)NR4R5, C(O)NR4R5, SO2NR4R5, alquilcarbonilo de C1-C6, alquilcarbonilo de C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino de C1-C6, alquilcarbonilamino…
Forma de dosificación de una vez al día de pramipexol.
(21/08/2013) Una composición farmacéutica administrable por vía oral que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz depramipexol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y al menos un excipiente farmacéuticamenteaceptable, presentando dicha composición (a) un perfil de liberación in vitro en el que, como promedio, no más deaproximadamente un 20% del pramipexol se disuelve en 2 horas después de la colocación de la composición en unensayo de disolución convencional realizado de acuerdo con la USP 24, que usa un Aparato 1 con una velocidad derotación del husillo de 100 rpm y un medio de disolución de tampón de fosfato 0,05 m y un pH de 6,8 a 37 ºC y en laque la composición adquiere la forma de un comprimido que comprende pramipexol o una sal del mismo, dispersoen una matriz que comprende un polímero hidrofílico y almidón.
Derivados de 1-(7-(hexahidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il)quinolin-4-il)-3-(pirazin-2-il)urea y compuestos relacionados como inhibidores de glucógeno sintasa cinasa 3 (GSK-3).
(13/08/2013) Compuesto heterocíclico de fórmula general (I) **Fórmula**
los estereoisómeros, profármacos, tautómeros y/o sales de adición de ácido toleradas fisiológicamente del mismo,
en la que
A se selecciona del grupo que consiste en CRA1RA2 y NRB; en los que
RA1 y RA2 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C2,
haloalquilo C1-C2, NH2 y OH; y
RB se selecciona de H, alquilo C1-C4 y haloalquilo C1-C4;
X1, X2 y X3 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en CR2 y N;
X4, X5, X6 y X7 se seleccionan independientemente entre sí del grupo…
Novedosos compuestos multicíclicos y el uso de los mismos.
(31/07/2013) Un compuesto de fórmula IIIa:**Fórmula**
en la que:
cada uno de A y B es, independientemente, C(≥O);
E y F, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman:
un grupo cicloalquilo C5 sustituido o sin sustituir;
R1 es hidrógeno;
R2 es alquilo C1-C6 que tiene al menos un sustituyente J4;
J es independientemente en cada aparición:
J3-(J2)n-(J1)m- en la que cada uno de n y m es, independientemente, 0 ó 1;
cada uno de J1 y J2 es, independientemente,
carbonilo, alquil C1-C6-carbonilo, aril C6-C10-carbonilo, carboniloxi, amino, alquilamino C1-C6,dialquil C1-C6-amino, amido, alquil C1-C6-amido, dialquil C1-C6-amido, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6,cicloalquilo C3 a C7, heterocicloalquilo, arilo C6-C10, o un heteroarilo de 5 a 10 átomos de anillo; yJ3 es:
hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano,…
Compuestos de piridin-2-ona y su uso como moduladores del receptor D3 de dopamina.
(26/07/2013) Compuestos de piridin-2-ona de la fórmula general I
en la que
A es una cadena de hidrocarburo de 4 a 6 miembros que puede tener 1 o 2 grupos metilo como sustituyentes,en la que 1 o 2 átomos de carbono se pueden reemplazar por oxígeno, un grupo carbonilo o azufre, y en laque la cadena de hidrocarburo puede tener un enlace doble o un enlace triple;
R1, R2 son independientemente uno del otro hidrógeno, CN, NO2, halógeno, OR5, NR6R7, C(O)NR6R7, OC(O)NR6R7, SR8, SOR8, SO2R8, SO2NR6R7, COOR9, O-C(O)R10, COR10, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, haloalquenilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterociclilo de 4 a 6miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, que puede tener 1, 2 o 3 sustituyentesque se seleccionan…
(2S,3R)-N-(2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il)benzofuran-2-carboxamida, nuevas formas de sales, y métodos de usos de los mismos.
(24/07/2013) Un clorhidrato de (2S,3R)-N-(24U3-piridinifimetil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il) bezofruran-2-carboxamida o un hidratoo solvato del mismo.
Derivado de aminoindano o sal del mismo.
(11/07/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo:
donde los símbolos de la fórmula (I) tienen los siguientes significados, respectivamente:
anillo A: un heteroanillo de 5 ó 6 miembros o un anillo de benceno;
X: C(R4)(R5), O, S o N(R12);
R1: alquilo C1-C6, cicloalquilo, alquilen(C1-C6)arilo, arilo que puede estar substituido, heteroarilo que puede estarsubstituido o alquilo C1-C6 substituido con uno o más halógenos;
R2 y R3: son iguales o diferentes y cada uno es alquilo C1-C6 o arilo;
R4 y R5: son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -OH,-alquilen(C1-C6)-OH o -alquilen(C1-C6)-O-alquilo(C1-C6);
R6 a R9: son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, un…
Usos terapéuticos de derivados de quinazolinodiona.
(09/07/2013) Utilización de un compuesto que responde a la fórmula general (I) **Fórmula**
en la que:
- A representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo;
- R1 representa :
• un átomo de hidrógeno,
• -C(O)R en el que R es un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxi (C1-C6), un grupo arilo, un grupo cicloalquilo (C3-C6) o un grupo alquilo (C1-C6), estando dicho alquilo opcionalmente sustituido por:
uno o varios grupos hidroxi,
. un grupo benciloxi,
. un grupo alcoxi (C1-C6), opcionalmente sustituido por un arilo o
. un grupo cicloalquilo (C3-C6),
• un grupo alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido;
- R2 representa:
• un átomo de hidrógeno,
•…
Composiciones farmacéuticas que comprenden trigonelina y 4-hidroxiisoleucina y su proceso de preparación.
(28/06/2013) Una composición farmacéutica que comprende trigonelina o sus derivados ácidos y 4-hidroxiisoleucinao sus derivados, opcionalmente junto con excipientes, para su uso en el tratamiento de una afección asociada conbajos niveles de dopamina seleccionada entre enfermedad de Parkinson y relajación muscular, en la que laconcentración de trigonelina o sus derivados oscila entre el 30 y el 90% y la concentración de 4-hidroxiisoleucina osus derivados oscila entre el 10 y el 30%.
Composición para administración transdérmica.
(27/06/2013) Una composición que comprende una dosis eficaz de un racemato o una sustancia ópticamente activa de 1-(benzofuran-2-il)-2-propilaminopentano representada por la fórmula siguiente o una sal farmacológicamente aceptablede los mismos **Fórmula**y un vehículo para su uso en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, depresión, psicosiso drogodependencia, en la que la composición es para administrarse por vía transdérmica.
Pirazolpirimidinas sustituidas.
(05/06/2013) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
y formas esteroisoméricas, mezclas de formas esteroisoméricas, formas tautoméricas, profármacos, o formas desales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde:
W es CH o N;
el anillo A es
R1, R2, R3 y R4 en cada aparición son seleccionados independientemente de H, halo, -OR11, -NO2, -CN, -CF3, -CHF2,alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, -NR13R14, -NHOR13a, -C(≥O)R15, -C(≥O)OR15, -OC(≥O)R15, -C(≥O) NR13R14, -NR13aC(≥O)R15, -NR13aCO2R15, -OC(≥O)NR13R14, - NR13aC(≥S)R15, -SR15, -S(≥O)R15, -S(≥O)2R15, -S(≥O)2NR13R14, y alquilo C1-C4 sustituido con 0-1 R19.
Composiciones farmacéuticas de liberación sostenida que comprenden aplindore y sus derivados.
(31/05/2013) Una formulación farmacéutica de liberación controlada que comprende aplindore o una sal farmacéuticamenteaceptable de este; yuno o más polímeros controladores de la velocidad de liberación u otros materiales que retardanla liberación seleccionados entre hidroxipropilmetilcelulosas que forman una matriz de elevada viscosidad,hidroxipropilmetilcelulosas que forman una matriz de baja viscosidad o combinaciones de las mismasdonde dicho compuesto o dicha sal se liberan a una velocidad eficaz para proporcionar una Cmáx que sea menos de0,75 veces la Cmáx de una formulación de liberación instantánea que contiene dicho compuesto o dicha sal.
Derivados quinazolina como antagonistas del receptor de NK3.
(23/05/2013) Compuesto de la fórmula general I:**Fórmula**
en el que:
R1 es hidroxi o NR'R",
R' y R'' son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo o pueden formar conjuntamentecon el átomo de N al que se encuentran unidos un anillo heteroalquilo,R2 es hidrógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8,halógeno, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno, alcoxi-C1-8 sustituido con halógeno, ciano o S(O)2-alquilo-C1-8,R3 es alquilo C1-8, -(CH2)m-arilo, opcionalmente sustituido con halógeno, o es -(CH2)m-cicloalquilo,
R4 y R5 son, independientemente uno de otro,
hidrógeno o alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o son -(CR2)m-arilo o -(CR2)m-heteroarilo, en los que los…
Derivado de catecol y su uso.
(06/05/2013) Un compuesto representado por la fórmula general (I):
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en donde
R1 y R2 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquil(C1-C6)-CO-, un grupo alcoxi(C1-C6)-CO- o -C(O)NR11R12, o R1 y R2 se unen entre sí para formar -C(O)-;
R3 es:
a) un grupo alquilo C1-C6,
b) un grupo haloalquilo C1-C6,
c) un grupo cicloalquilo,
d) un grupo hidroxicicloalquilo,
e) un grupo heterocicloalquilo,
f) un grupo arilo, en donde el anillo del grupo arilo no está sustituido o está sustituido con 1 a 5 sustituyentesseleccionados independientemente del grupo que consiste…
Derivados piperidina como antagonistas del receptor NK3.
(26/04/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
Ar1 es arilo o un heteroarilo de seis elementos,
Ar2 es arilo o un heteroarilo de seis elementos,
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8 o alquilo-C1-8 sustituido con halógeno,
R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-8, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o ciano,
R3 es hidrógeno o alquilo-C1-8,
R4 es hidrógeno, alquilo-C1-8, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, o es un heteroarilo de cincoelementos, opcionalmente sustituido con alquilo-C1-8, o es arilo opcionalmente sustituido con halógeno.
Derivados de 6-1H-imidazo-quinazolina y de quinolinas, nuevos inhibidores de MAO y ligandos del receptor de imidazolina.
(23/04/2013) Compuestos de fórmula (I), sus sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables y formulaciones farmacéuticas correspondientes, para su uso en el tratamiento farmacológico de la depresión incluyendo trastorno depresivo mayor, trastorno distímico, trastorno bipolar tipo II, depresión maníaca, trastornos de ansiedad y trastorno de pánico:
en la que:
- X se selecciona independientemente del grupo -CH o un átomo de nitrógeno (-N);
- W se selecciona independientemente de un grupo arilo, o un grupo heteroarilo de fórmula II:
- cuando W es un grupo arilo, es un fenilo no sustituido o sustituido, con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno (-F, -Cl, -Br), trifluorometilo…
(22/04/2013) Un piridinilacetonitrilo de fórmula (Ib) en todas las fórmulas tautoméricas:
donde
R1 y/o R2 es H o alquilo C1-C3
L es un grupo amino de fórmula -NR3R4 en el que R3 es H y R4 se selecciona del grupo consistente en alquiloC1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo de 3 a 8 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, arilalquilo C1-C6,heteroarilalquilo C1-C6, cicloalquilalquilo C1-C6, heterocicloalquilalquilo C1-C6.
Tableta que se disgrega rápidamente en la cavidad oral y método para producción de la misma.
(12/04/2013) Una tableta, que se disgrega rápidamente en la cavidad oral, que comprende un ingrediente activo en nomenos de 25% del peso total, que se obtiene mediante moldeo por compresión de una mixtura que comprende ungránulo obtenible por granulación de un polvo que comprende el ingrediente activo con una solución aglutinante quecomprende manitol y almidón pregelatinizado derivado de maíz, y al menos una clase de un disgreganteseleccionado del grupo constituido por almidón de maíz, hidroxipropilalmidón, carmelosa y crospovidona.
Fármaco curativo para enfermedades neurodegenerativas.
(10/04/2013) Un compuesto para uso en el tratamiento curativo de una enfermedad neurodegenerativa, en el que el compuestoestá representado por la Fórmula 1 o un compuesto de inclusión de ciclodextrina del mismoen la que,
R1 representa un grupo alquilo con un número de carbonos de 4 a 8, y
R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilcarbonilo con un número de carbonos de 2 a 6 o un grupoalcoxicarbonilo con un número de carbonos de 2 a 6.
Métodos de administración de tetrahidrobiopterina, composiciones asociadas y métodos de medición.
(11/03/2013) Tetrahidrobiopterina (BH4) o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para su uso en eltratamiento de la hipernilalaninemia, en donde la BH4 o una sal de la misma se administra por vía oral dentrode un periodo de 0 a 30 minutos después de una comida.
Formas cristalinas de un compuesto farmacéutico.
(06/03/2013) Una forma cristalina del Compuesto I, en el que el Compuesto I tiene la fórmula **Fórmula**
Compuestos de pirazina como inhibidores de fosfodiesterasa 10.
(05/03/2013) Compuesto de fórmula (I):
o cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
cada uno de X1, X2, X3 y X4 es independientemente N o C; en el que no más de dos de X1, X2, X3 y X4 sonN;
X5 es C;
cada uno de X6, X7, X9 y X10 es independientemente N o C; cada uno de X8 y X11 es C; en el que no más detres de X6, X7, X9 y X10 son N;
Y es NH, NR5, CH(OH), C(≥O), -CRaRb o CF2; o alternativamente Y y R3 forma un anillo de 5 a 6 miembroscondensado con el anillo que contiene tanto dicho Y como R3;
Z es NH, NR6, S, SO, SO2 u O;
m es 0, 1, 2, 3 ó 4;
n es 0, 1 ó 2;
p es 0, 1 ó 2.
PDGF-BB para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
(22/02/2013) PDGF-BB humano para uso en el tratamiento mediante infusión intraventricular de la enfermedad deParkinson o los trastornos parkinsonianos en un paciente
DERIVADOS DE 1,4,5-DIBENZO [.
(31/01/2013). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: GARCIA GARCIA, ANTONIO, CONDE RUZAFA, SANTIAGO, VILLARROYA SANCHEZ,MERCEDES, GARCIA LOPEZ,MANUELA, GONZALEZ MUÑOZ,GEMA CRISTINA, RODRÍGUEZ FRANCO,Mª Isabel.
Compuestos químicos derivados del sistema heterocíclico 1,4,5- dibenzo[.
Tratamiento de enfermedades neurodegenerativas con selenato.
(30/01/2013) Selenato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento o la prevención de unaenfermedad neurodegenerativa.