Compuestos farmacológicamente activos.
(22/11/2017) Un compuesto que tiene la fórmula estructural II mostrada más abajo:**Fórmula**
en donde:
X es CH o N;
Y es N o C-H;
R2 se selecciona de (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, un heteroarilo de 5 o 6 miembros, un heteroaril(1-2C)alquilo 25 de 5 o 6 miembros, un heterociclilo de 3 a 6 miembros, un heterociclil(1-2C)alquilo de 3 a 6 miembros, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1-2C)alquilo, NR11R12, C(O)R13, C(O)OR13, OC(O)R13, N(R14)OR13, N(R14)C(O)OR13, C(O)N(R14)R13, S(O)xR13 (donde x es 0, 1 o 2), SO2N(R14)R13, o N(R14)SO2R13;
30 y en donde R2 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos sustituyentes seleccionados de flúor, cloro, trifluorometilo,…
Compuestos y métodos para inhibir el antipuerto mediado por NHE en el tratamiento de trastornos asociados a la retención de líquidos o a la sobrecarga de sales y trastornos del tracto gastrointestinal.
(15/11/2017). Solicitante/s: Ardelyx, Inc. Inventor/es: CHARMOT, DOMINIQUE, JACOBS,JEFFREY W, BELL,NOAH, NAVRE,MARC, LEADBETTER,MICHAEL ROBERT, CARRERAS,CHRIS.
Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto tiene la siguiente estructura (X):**Fórmula**
Núcleo(L-NHE)n (X)
en la que:
n es 2;
NHE tiene una de las siguientes estructuras:**Fórmula**
L es un enlazador de polialquilenglicol; y
el núcleo se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2657938_T3.pdf
Nuevos derivados de fenil-tetrahidroisoquinolina.
(08/11/2017) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, halógeno, ciano, nitro, alcoxicarbonilo, cicloalcoxicarbonilo, aminocarbonilo sustituido, aminosulfonilo sustituido, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y cicloalcoxi, en la que el aminocarbonilo sustituido y el aminosulfonilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R5 es H, halógeno, alquilo o cicloalquilo;
R6 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo sustituido o heteroarilo sustituido, en la que el arilo…
Compuesto como inhibidor de la señalización WNT, composición, y uso del mismo.
(25/10/2017) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I:**Fórmula**
o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, en el que X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7 y X8 son independientemente CR4 o N;
Y1 es hidrógeno o -C(R4)3, y cada R4 es igual o diferente;
Y2 e Y3 son independientemente hidrógeno, halógeno o -C(R3)3, y cada R3 es igual o diferente;
R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, un heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que cada quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar sustituido…
Profármacos de cianoguanidina.
(02/08/2017) Un compuesto de fórmula I o fórmula II**Fórmula**
en donde:
• X1 representa un enlace;
• X2 representa un enlace o un radical hidrocarbonado C4-12 lineal, ramificado y/o cíclico, que está opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, halógeno, nitro, amino, ciano, aminosulfonilo, alquilsulfonilamino, alquillcarbonilo, formilo, aminocarbonilo o alquilcarbonilamino;
• R1 representa hidrógeno o un alquilo lineal, ramificado y/o cíclico, opcionalmente sustituido con fenilo; o un radical hidrocarbonado aromático;
• R2 representa fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo, hidroxi, alquilo-C1-4, alcoxi-C1-4, alcoxi-C1-4-carbonilo, nitro, ciano, amino,…
Derivados de isoquinolona sustituidos con cicloalquilamina.
(22/02/2017) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**
o de la fórmula (I') **Fórmula**
en el que
R2 es H, halógeno o alquilo (C1-C6);
R3 es
H,
halógeno o
alquilo (C1-C6);
R4 es
H,
halógeno o
alquilo (C1-C6);
R5 es
H,
halógeno o
alquilo (C1-C6);
R6 es H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6) o alquilen(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C6),
R6' es H,
alquilo (C1-C6),
cicloalquilo (C3-C8),
heterociclilo (C5-C10),
arilo (C6-C10),
alquilen(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C8),
alquilen(C1-C4)-heterociclilo(C5-C10),
alquilen(C1-C4)-arilo(C6-C10),
alquilen(C1-C6)-O-alquilo (C1-C6),
alquilen(C1-C6)-C(O)NH-alquilo(C1-C6),
…
Derivados de N-[3-(2-carboxietil)fenil]-piperidin-1-ilacetamida y su uso como activadores de la guanilato ciclasa soluble.
(01/02/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1A y R1B independientemente entre sí representan hidrógeno, metilo, etilo o n-propilo
o
están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o ciclobutilo,
R2A representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, metoxi, etoxi o ciclopropiloxi, R2B representa hidrógeno o metilo
o
R2A y R2B están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o ciclobutilo,
R3 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, trifluorometilo o etilo,
R4A y R4B independientemente entre sí representan metilo, trifluorometilo…
Derivados de 5-bencilisoquinoleína para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(28/12/2016) Compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
- X representa un grupo -C(≥O), -CH(OH)- o -CH2-,
- Ri1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, entendiéndose que los compuestos de fórmula (I) donde Ri1 representa un grupo hidroxilo pueden estar representados con la siguiente forma tautomérica:
**(Ver fórmula)**
- Ri2 y Ri3, idénticos o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) o un átomo de halógeno,
- Ri6, Ri7 y Ri8, idénticos o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno o de halógeno,
- Ra1 y Ra5, idénticos o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo -O-alquilo(C1-C6) o un grupo alquilo(C1-C6),
- Ra2 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo -O-alquilo(C1-C6), un…
Antagonistas del receptor al mentol frío.
(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
Donde
A es fenil, thienil, o C5-7cicloaquil;
en tanto que cuando A es fenil, R2 es distinto a 2-cloro, 2-C1-4alcoxi, 4-C1-4alcoxi, 2-C1-4alcoxicarbonil o 4-20 C1-4alcoxicarbonil;
o, cuando A es fenil, L es -N(R3)(CH2)n- y R1 y L están unidos a átomos adyacentes de carbono de fenil, R1 and R3 son tomados opcionalmente con los átomos a los cuales están unidos para formar dihidro-indol-1-il o dihidro-quinolin-1il;
R1 es uno a tres sustituyentes seleccionados a partir del grupo consistente en hidrógeno, C1-4alquil, C1- 4alcoxi, fluoro, cloro e hidroxi;
…
Composición novedosa para el tratamiento de fibrosis quística.
(02/11/2016). Solicitante/s: SciPharm SàRL. Inventor/es: FREISSMUTH,MICHAEL, KOENIG,XAVER, GLOECKEL,CHRISTINA, KEUERLEBER,SIMON.
Composición que comprende al menos una prostaciclina o análogo de prostaciclina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y al menos un inhibidor de fosfodiesterasa (PDE) 4 para uso en la prevención o el tratamiento de la fibrosis quística, en donde dicho análogo de prostaciclina se selecciona entre el grupo de Treprostinil, lloprost, Cicaprost o Beraprost o sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2612510_T3.pdf
Compuestos de isoquinolin-1-ona 3-aril-5-sustituida y sus usos terapéuticos.
(19/10/2016) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula y sales, N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**
en la que:
W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("fenilo"); o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-2-ilo"); o
W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-3-ilo"); o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N ("pirimidin-2-ilo"); o
W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ ("pirimidin-5-ilo"); o
W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ 15 ("pirazin-2-ilo"); o
W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("piridazin-3-ilo");
en la que:
-RW es independientemente…
Formas polimeróficas de compuestos como inhibidor de la prolila hidroxilasa, y usos de los mismos.
(14/09/2016). Solicitante/s: Beijing Betta Pharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: HU,YUNYAN, LONG,WEI, WANG,YINXIANG, KANG,XINSHAN, ZHANG,JIANXI.
Una forma cristalina III del compuesto de Fórmula I, que se caracteriza por el patrón de difracción de polvo de rayos X que tiene picos característicos en ángulos de difracción 2θ de 6,2° + 0,2°, 17,8° + 0,2°, 22,0° + 0,2°, 26,2° + 0,2° y 26,9° + 0,2°.
PDF original: ES-2606631_T3.pdf
Compuestos de isoquinolin-1-ona 3-aril-5-sustituida y su uso terapéutico.
(20/07/2016) Un compuesto seleccionado de entre compuestos de la siguiente fórmula, y sales, N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo:
en donde:
W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ; o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ; o
W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ; o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N; o
W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ; o
W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ; o
W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ;
en donde:
-RW es, de forma independiente, -H o -F;
-RX es, de forma independiente, -H o -F;
-RY es, de forma independiente, -H o -F; y
-RZ es, de forma independiente, -H o -F;
y en donde:
-L3P- es, de forma independiente, un enlace simple covalente o -L3PL-;
en donde:
-L3PL- es, de forma independiente, -L3PR1-, -C(≥O)-,…
Compuestos de isoquinolina.
(25/05/2016). Solicitante/s: AERIE PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: ECKHARDT,Allen,E, DELONG,MITCHELL A, PEEL,MICHAEL, RICHARDSON,THOMAS E, SZNAIDMAN,MARCOS L, OAKLEY,ROBERT H, YINGLING,JEFFREY D, HUDSON,CHRISTINE, HEASLEY,BRIAN H, RAO,BYAPPANAHALLY N. NARASINGA, PATEL,PARESMA R, MURRAY,CLAIRE LOUISE.
Compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
en la que A es un isoquinolin-6-ilo sustituido o no sustituido, en la que el radical de isoquinolina puede estar mono o disustituido con halógeno, ciano, nitro o alquilo C1-C4;
R1, R2, R3, R4 y R5 son, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alcoxilo, fenoxilo, -OR7, amino, nitro, ciano, arilo, alquilarilo C1-C4, heteroarilo, alquil C1-C4-heteroarilo, carbonilamino, tioalquilo, sulfonilo, sulfonilamino, acilo o carboxilo;
R7 es alquilo C1-C4, arilo, heteroarilo, alquil C1-C4-arilo o alquil C1-C4-heteroarilo;
X es ; y
R6 es CH2 o CH(alquilo C1-C4).
PDF original: ES-2580108_T3.pdf
Nuevos derivados de isoquinolina sustituida.
(27/04/2016) Un derivado de isoquinolina-6-sulfonamida representado por la Fórmula , una sal del mismo, o un solvato del derivado o la sal:**Fórmula**
donde
R1 y R2 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo, un grupo halogenoalquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo hidroxilo, un grupo mercapto, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo aminoalquiltio, o un grupo heteroarilo;
R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo hidroxialquilo, un grupo dialquilaminoalquilo,…
Moduladores de isoquinolina de transportadores de casete de unión a ATP.
(27/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que independientemente para cada caso: R1 es un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido unido a la posición 1 del anillo de isoquinolina;
R2 es hidrógeno, p un alifático C1-6 opcionalmente sustituido;
R3 y R'3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalifático C3-7 opcionalmente sustituido;
R4 es un fenilo opcionalmente sustituido; y
n es 1.
en el que los sustituyentes opcionales para arilo son alifático [por ejemplo, alquilo, alquenilo, o alquinilo]; cicloalifático; (cicloalifático)alifático; heterocicloalifático; (heterocicloalifático)alifático; arilo; heteroarilo; alcoxi; (cicloalifático)oxi;…
Compuestos inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1.
(20/04/2016). Solicitante/s: LABORATORIOS SALVAT, S.A.. Inventor/es: CATENA RUIZ, JUAN LORENZO, REY PUIGGROS,OSCAR, ANTOLIN HERNANDEZ,ALBERT, SERRA COMAS,Carme, MONLLEO MAS,ESTER.
Los compuestos de fórmula (I) son derivados de perhidroquinolina y perhidroisoquinolina y son útiles como principios activos farmacéuticos para Ia profilaxis o tratamiento de enfermedades causadas por trastornos asociados con Ia enzima 11 beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1 (11 beta- HSD1), tales como glaucoma, presión ocular elevada, trastornos metabólicos, obesidad, síndrome metabólico, dislipidemia, hipertensión, diabetes, aterosclerosis, síndrome de Cushing, psoriasis, artritis reumatoide, alteraciones de Ia cognición, enfermedad de Alzheimer o neurodegeneración.
PDF original: ES-2582585_T3.pdf
Compuestos de 3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-ilo.
(13/04/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BEADLE,CHRISTOPHER,DAVID, COATES,DAVID ANDREW, HAO,JUNLIANG, KRUSHINSKI JR.,JOSEPH HERMAN, REINHARD, MATTHEW, ROBERT, SCHAUS, JOHN MEHNERT, WOLFANGEL,CRAIG DANIEL.
compuesto de fórmula **Fórmula**
en la que
n es 0, 1 o 2;
R1 es halógeno;
R2 es halógeno, H, CN, alcoxi de C1-C3 alcoxi de C1-C3 o alquilo de C1-C3; y
R3 es H, halógeno, alcoxi de C1-C3 o alquilo de C1-C3.
PDF original: ES-2647086_T3.pdf
Derivados de isoquinolin-1(2H)-ona como inhibidores de PARP-1.
(02/03/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: ORSINI, PAOLO, MONTAGNOLI,ALESSIA, FORTE,BARBARA, POSTERI,Helena, ZUCCOTTO,Fabio, CERVI,Giovanni, SCOLARO,ALESSANDRA, BERTRAND,JAY AARON, PAPEO,GIANLUCA MARIANO ENRICO, LUPI,ROSITA.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
L es un alquilo C2-C6 lineal o ramificado, o, incluyendo el átomo de nitrógeno al que está unido, un heterociclilo;
R y R1 son independientemente hidrógeno, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, arilo o grupo COR5, o considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterociclilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales son COR5;
R2 y R3 son independientemente hidrógeno, átomo de halógeno, nitro, COR5, NR6R7, o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado;
R4 es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales se seleccionan de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6 y ariloxi;
R5 es OR8, o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o arilo;
R6 y R7 son átomos de hidrógeno;
R8 es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado;
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2568936_T3.pdf
Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético.
(23/02/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., XUE, QIUFEN, MAY, YIN, ZHIWEI, UEDA, YASUTSUGU, MATISKELLA, JOHN, D., KADOW, JOHN, F., REGUEIRO-REN,ALICIA.
Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antivírica de un compuesto seleccionado entre el grupo:**Fórmula**
y
que incluye sus sales farmacéuticamente aceptables, un vehículo farmacéutico y un inhibidor de proteasa del VIH.
PDF original: ES-2560844_T3.pdf
Métodos y composiciones para una velocidad de conducción nerviosa mejorada.
(18/02/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, fenilo, bencilo, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6) y heteroarilo, siempre que R1 y R2 no sean ambos hidrógeno;
R4 se selecciona de un ácido carboxílico, sulfato, fosfato, sulfonamida, fosfonamida y amida;
X se selecciona de CH, N, O y S siempre que cuando X es O o S, uno de R1 y R2 está ausente;
Y se selecciona de S, O y N-R3 en donde R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo(C1-C6), arilo, alquil(C1-C4)-arilo, -OH o -NH2;
G es un anillo de 5 ó 6 miembros aromático, heterocíclico o heteroarílico seleccionado de:**Fórmula**
en donde el símbolo "*" indica el enlace compartido entre los anillos condensados A y G; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo(C1-C6), fenilo y alcoxilo(C1-C6),
R6 y R8…
Derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona o sal del mismo.
(08/02/2016) Un derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: **Fórmula**
R1: (alquileno C1-6 que puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en fenilo que puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-6 o -OR0 y -OH)-OH, o
cicloalquilo sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en -OR0, - N(R0)2, -N(R0)C(O)R0, -N(R0)C(O)-alquilen C1-6-OR0, -N(R0)S(O)2- alquilo C1-6 y un grupo heterocíclico,
R0: el mismo o diferente entre sí, que cada uno representa -H o alquilo C1-6,
R2: fenilo que puede estar sustituido con halógeno o -OR0,…
Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético.
(20/01/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK(No.4) Limited. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., XUE, QIUFEN, MAY, YIN, ZHIWEI, UEDA, YASUTSUGU, MATISKELLA, JOHN, D., KADOW, JOHN, F., REGUEIRO-REN,ALICIA.
Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antivírica de un compuesto seleccionado de un compuesto de fórmula I o fórmula II
**(Ver fórmula)**
incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, un vehículo farmacéutico y un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa del VIH.
PDF original: ES-2641893_T3.pdf
Moduladores de isoquinolina de transportadores de casete de unión a ATP.
(12/01/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que independientemente para cada caso:
R1 es un alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido, con la condición de que al menos un R1 es un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido unido a la posición 1 del anillo de isoquinolina;
R2 es hidrógeno, un alifático C1-6 opcionalmente sustituido;
R3 y R'3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalifático…
Derivados heterociclilo 1-fenil-sustituidos y su uso como moduladores del receptor D2 de prostaglandina.
(14/12/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
X representa -NH-, -O- o un enlace;
Y representa alcanodiílo (C1-C4);
Z representa O o S;
n representa 0 o 1;
R1 representa
• alquilo (C4-C6);
• alquilo (C1-C4) que está mono-sustituido con cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, arilalcoxi (C1-C2) opcionalmente sustituido, heteroarilalcoxi (C1-C2) opcionalmente sustituido, heteroarilsulfanilo opcionalmente sustituido o -NR8R9;
• alquenilo (C2-C4)…
Derivado de tetrahidroisoquinolina.
(07/12/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.**Fórmula**
(Los símbolos de la fórmula representan lo siguiente:
R1: H, -O-(alquilo C1-6), -O-(halógeno-alquilo C1-6), o arilo, heteroarilo, cicloalquilo o cicloalquenilo que pueden estar sustituidos, respectivamente, por sustituyente/s seleccionado/s de G1;
G1: halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halógeno-alquilo C1-6), alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-OH, -(alquileno C1-6)-O-(alquilo C1-6) y cicloalquilo;
R2: H, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halógeno-alquilo C1-6), -(alquileno C1-6)-OH, -(alquileno C1-6)-O-(alquilo…
Compuesto de tetrahidroisoquinolina 1-sustituida.
(13/05/2015) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por:
1-[({2-[(1S)-1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)metil]ciclohexanol,
(2S)-1-({2-[(1S)-1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)-3-metoxi propan-2-ol,
1-({[2-(1 (1S)-isopropil-6-metoxi-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}metil)ciclohexanol,
(2R)-1-({2-[(1S)-8-metoxi-1-fenil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)propan-2-ol,
1-[({2-[(1R)-7-etil-1-(metoximetil)-3,4-dihidroisoquinolin-2 (1H)-il]-2-oxoetil}amino)metil]ciclohexanol,
(2S)-1-metoxi-3-[(2-oxo-2-{1 (1S)-[2-(trifluorometil)bencil]-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il}etil)amino]propan-2-ol,
1-({[3-(1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-3-oxo propil]amino}metil)ciclohexanol,
(2R)-1-{[2-(1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}propan-2-ol,
(2R)-1-[(2-oxo-2-{1-[2-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il}etil)amino]propan-2-ol,
(2S)-1-{[2-(1-ciclohexil-7-metil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}-3-metoxi…
Isoquinolinas e isoquinolinonas sustituidas como inhibidores de Rho-cinasa.
(29/04/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es H, OH o NH2;
R3 es H, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), OH, NH2, o NHR';
R4 es H, halógeno, hidroxi, CN, alquilo (C1-C6), R', o alquilen (C1-C6)-R';
R5 es H, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), o R';
R7 es H, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), O-alquilo (C1-C6), R', o SO2-NH2;
R8 es H, halógeno o alquilo (C1-C6);
R9 es OH, halógeno, alquilo (C1-C6), C(O)OH, C(O)NH2, o O-CH3, en los que alquilo (C1-C6) está no sustituido o sustituido;
R6 está ausente
o es un alquileno (C1-C4) enlazado al anillo cicloalquilo, en el que el alquileno (C1-C4) forma un segundo enlace…
Compuesto capaz de unirse a receptor SIP y uso farmacéutico del mismo.
(17/12/2014) Un compuesto representado por la fórmula (I-S-7):**Fórmula**
donde el anillo A representa un grupo cíclico;
X representa -CH2-, -(CH2)2-, -(CH2)3-, -(CH2)4-, -(CH2)5-, -(CH2)6-, -(CH2)7-, - (CH2)8-, -CH2-O-, -(CH2)2-O-, -(CH2)3-O-, -(CH2)4-O-, -(CH2)5-O-, -CH≥CH-CH2-O- o - ciclopropileno-CH2-O-, pudiendo estar cada uno opcionalmente sustituido;
n representa 1, m es 0 o un número entero de 1 a 7 y R1 representa un sustituyente en el que cuando m es 2 o más, varios R1 son iguales o diferentes,
RS0 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o alquilo C1-4, que pueden estar sustituidos con 1 a 3 átomos de halógeno;
el sustituyente representado por R1 se selecciona entre alquilo C1-20 que puede estar sustituido, alquenilo C2-20 que puede estar sustituido, alquinilo C2-20…
Compuesto de sulfonamida o sal del mismo.
(11/06/2014) Un compuesto de sulfonamida representado por la fórmula (II-A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
donde los símbolos tienen los siguientes significados:
R10 a R12: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno halógeno,
alquilo C1-6, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN,
R13: R0, halógeno, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN,
Anillo B: un anillo de benceno o un anillo heteroaromático monocíclico de 5 ó 6 miembros, R14: R0, halógeno o -OR0,
R0: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno H o alquilo C1-6,
Y1: un enlace sencillo, alquileno…
Compuestos de beta- y gamma-aminoisoquinolinamida y compuestos de benzamida sustituida.
(16/04/2014) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o cualquier isómero óptico, diastereómero, enantiómero, tautómero, sal fisiológicamente aceptable o solvato fisiológicamente aceptable del mismo;
en la que R1 y R2 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, carbonilo C1-C4,
carbonilamino C1-C4, alcoxilo C1-C4, sulfonilo C1-C4, sulfonilamino C1-C4, tioalquilo C1-C4 o carboxilo C1-C4; o R1 y R2 se combinan para formar un anillo de heterocicloalquilo de al menos 5 y como máximo 8 átomos miembros, o R1 y R3 se combinan para formar un anillo de heterocicloalquilo de al menos 5 y como máximo 8 átomos miembros;
en la que uno de R3 y R4 es un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8 o alquinilo C2-C8, y…