CIP 2015 : A61K 31/472 : Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/472[5] › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/472 · · · · · Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de amina que tienen actividad anti-inflamatoria, antifúngica, antiparasitaria y anticáncer.

(04/03/2020). Solicitante/s: WELLSTAT THERAPEUTICS CORPORATION. Inventor/es: VON BORSTEL, REID, W., SIMPSON, DAVID, M., LU,MING, LI,RUI, ZERBY,DENNIS BRYAN, READING,JULIAN, WOLPE,STEPHEN, AMAN,NUREDDIN.

Un compuesto representado por la Fórmula IA1a o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** caracterizado porque: n es 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; p es 1; q es 0; R1 es hidrógeno y R2 es hidrógeno; R4 es hidrógeno; y R5 es alcoxi que tiene de 1 a 6 átomos de carbono no sustituidos o sustituidos por fenilo; o en donde n es 0; p es 0; q es 1; R1 es hidrógeno y R2 es hidrógeno; R4 es hidrógeno o halo; y R5 es alcoxi que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, fenoxi o alcoxi que tiene de 1 a 10 átomos de carbono sustituidos por fenilo.

PDF original: ES-2790675_T3.pdf

Formulaciones farmacéuticas que comprenden un inhibidor de hidroxilasa del HIF.

(12/02/2020). Solicitante/s: FIBROGEN, INC.. Inventor/es: FLIPPIN, LEE, ALLEN, WITSCHI,CLAUDIA, CONCA,DAVID, LEIGH,SCOTT DAVID, WRIGHT,LEE ROBERT.

Una tableta que comprende [(4-hidroxi-1-metilo-7-fenoxi-isoquinolina-3-carbonilo)-amino]-ácido acético, un excipiente farmacéuticamente aceptable y una cantidad efectiva de un agente fotoestabilizante, en donde el agente fotoestabilizante comprende dióxido de titanio y al menos un tinte adicional seleccionado del grupo que consiste en un tinte azul, un tinte rojo, un tinte naranja, un tinte amarillo y combinaciones de los mismos, y en donde (i) el agente fotoestabilizante se mezcla en la tableta; o (ii) la tableta comprende un núcleo de tableta y un recubrimiento y el agente fotoestabilizante se mezcla en el núcleo de la tableta; o (iii) la tableta comprende un núcleo de tableta y un revestimiento y el núcleo de la tableta comprende [(4- hidroxi-1-metilo-7-fenoxi-isoquinolina-3-carbonilo)-amino]-ácido acético y el excipiente farmacéuticamente aceptable, y el recubrimiento comprende el agente fotoestabilizante.

PDF original: ES-2786924_T3.pdf

Amidas de piperidina fusionadas útiles como moduladores de canales iónicos.

(15/01/2020) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde, independientemente de cada aparición, el documento el anillo A es **(Ver fórmula)** el anillo B es: un fenilo, piridilo, tiazol, pirimidina, pirazol, furano, tiofeno, pirrol, oxazol, imidazol, isoxazol, isotiazol, piridazina o anillo de pirazina, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo o alquilo; el anillo C es: **(Ver fórmula)** en donde: R4 es H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, u OH; R5 es H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7,…

Tratamiento para el vitíligo.

(15/01/2020). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: DICKSON,MARION CATHERINE, RUBENSTEIN,DAVID.

Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde: X es CR1 o N; Y es CH, C o N; R1 es hidrógeno, alcoxi C1-6 o alquilo C1-6; R2 es hidrógeno, alcoxi C1-6, halo, -C(O)alquilo C1-6, CN, haloalquilo C1-6 o C(O)NR4R5; R3 es hidrógeno o alcoxi C1-6; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; y m y n son números enteros seleccionados cada uno independientemente de entre 1 y 2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento del vitíligo o la prevención del vitíligo en un sujeto que presenta riesgo de padecer vitíligo.

PDF original: ES-2781332_T3.pdf

Reguladores de Nrf2.

(15/01/2020) Un compuesto de fórmula (Ia) **(Ver fórmula)** en la que: R1 es hidrógeno, CH2 C(O)N(R7)2, CH2-(4-metil-1,3 dioxol-2-ona), alquil C1-3-OH, alquilo C1-3, alquil C1-5-N(R7)2, (CH2)n-morfolinilo, (CH2)n-furilo, CH2-O-C(O)-alquilo C1-5, (CH2)n-imidazolilo, (CH2)n-pirrolidinilo, (CH2)n-piperidilo o 2-oxotetrahidrofura-3-nilo; En la que el morfolinilo y el piperidilo está sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos alquilo C1-3; y el pirrolidinilo, imidazolilo y furilo está sin sustituir o sustituido por uno o dos seleccionados independientemente entre alquilo C1- 3, halo,] y O-alquilo C1-3; R2 es fenilo, el cual está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente entre CN, F, C(O)NH2, C(O)CH3), O-alquilo C1-3, alquilo C1-3, CF3, [] y O-CF3; o Benzotriazolilo, el cual está sin sustituir o sustituido…

Inhibidores de bromodominio.

(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en la que, R2 se selecciona entre CH3, CH2CH3, CH2CF3, CH2F, CHF2, CF3, CH2D, CHD2 o CD3; X5 es C-R5 o N; X6 es C-R6 o N; X7 es C-R7 o N; X8 es C-R8 o N; en la que no más de dos de X5, X6, X7 o X8 pueden ser N; R5 es hidrógeno, halógeno, -CN, -OR61, -NHR61, -N(R61)2, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, en las que cada R61 se selecciona independientemente entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo…

Derivados de (aza-)isoquinolinona.

(13/11/2019) Compuestos seleccionados del grupo N.º Nombre "A3" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona "A5" 6-fluoro-3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona "A6" 7-fluoro-3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona "A7" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-7-metil-2H-isoquinolin-1-ona "A8" 3-(4-hidroximetil-fenil)-2H-isoquinolin-1-ona "A16" 7-fluoro-3-{4-[1-(2-hidroxi-etoxi)-1-metil-etil]-fenil}-2H-isoquinolin-1-ona "A20" 3-[4-(1-amino-1-metil-etil)fenil]-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona "A23" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-2H-2,6-naftiridin-1-ona "A24" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-2H-2,7-naftiridin-1-ona …

Derivados de piridina.

(16/10/2019) Compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo: **Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1; alquenilo C2-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1; alquinilo C2-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1; -alquilen C1-10-X-(alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1); R4; grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados de oxígeno y azufre, y que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G3; -alquilen C1-10-R4; -alquenilen C2-6-R4; -alquilen C1-10-X-R4;…

Compuesto capaz de unirse al receptor de S1P y uso farmacéutico del mismo.

(25/09/2019) Un compuesto representado por la formula (I-S-7a):**Fórmula** en el que el anillo A representa un grupo carbociclico C3-15; X representa un enlace o un grupo divalente que tienen de 1 a 8 atomos en su cadena principal que tiene 1 a 4 combinaciones seleccionadas entre alquileno C1-8 que puede estar sustituido, alquenileno C2-8 que puede estar sustituido, un atomo de nitrogeno que puede estar sustituido, (-NH-), -CO-, -O-, cicloalquileno C3-6 que puede estar sustituido y fenileno que puede estar sustituido; n representa 0 o 1, en donde cuando n es 0, m es 1 y R1 representa un atomo de hidrogeno o un sustituyente, y cuando n es 1, m es 0 o un numero entero de 1 a 7 y R1 representa un sustituyente…

Antagonistas de LFA-1 tópicos utilizados en el tratamiento localizado de trastornos inmunes.

(14/08/2019) Una formulación farmacéutica que comprende un antagonista de LFA-1 o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de la misma, y un excipiente formulado para administración tópica en la piel, en donde el antagonista de LFA-1 tiene una velocidad de depuración sistémica mayor de aproximadamente 2 ml/min/kg cuando se administra a un sujeto, y en donde la formulación es: (a) un gel que comprende aproximadamente 1% p/v de un antagonista de LFA-1; hasta aproximadamente 15% WN de dimetil isosorbida; hasta aproximadamente 25% p/v de transcutol; hasta aproximadamente 1% WN de hidroxietilcelulosa; hasta aproximadamente 12% WN de hexilenglicol, hasta aproximadamente 0,15% p/v de metilparabeno; hasta aproximadamente 0,05% p/v de propilparabeno; y agua;…

COMPOSICION FARMACEUTICA PARA LA DISFUNCION ERECTIL DE ADMINISTRACION TRANSDERMICA VIA URETRAL EN GOTAS.

(25/07/2019). Solicitante/s: CAICEDO PINTO, David Felipe. Inventor/es: SILVA RIAÑO,Ciro Eduardo.

La presente invención se refiere a composiciones y su forma de administración transdérmica para el tratamiento de la disfunción sexual en seres humanos por vía uretral. Particularmente, la presente invención comprende una composición farmacéutica acuosa de absorción transdérmica y de aplicación uretral mediante gotas. Más particularmente, esta invención se refiere a la utilización de composiciones que comprende los activos de alprostadil, fentolamina, papaverina y atropina en sus sales farmacéuticamente aceptables sobre un soporte farmacéutico basado en una sal de hidrocloruro de DDAIP (DDAIP-HCI) para su administración transdérmica vía uretral. El objeto y finalidad de la presente invención comprende una composición farmacéutica para la disfunción eréctil que incluye además un activo que incrementa su penetración a través de la piel por aplicación vía uretral garantizando rapidez de acción de los fármacos y su eficacia evitando efectos adversos.

Composiciones de cocleato y métodos de elaboración y uso de las mismas.

(10/07/2019). Solicitante/s: Matinas BioPharma Nanotechnologies, Inc. Inventor/es: LU,RUYING, MANNINO,RAPHAEL.

Composición de cocleato que comprende una población de cocleatos, en la que los cocleatos comprenden: a) un primer lípido cargado negativamente; b) un catión, en el que el catión es un catión divalente seleccionado del grupo que consiste en cationes de calcio, zinc, bario y magnesio; c) un segundo lípido neutro; y d) una molécula biológicamente relevante, en la que la molécula biológicamente relevante es un aminoglucósido; en la que la razón del primer lípido cargado negativamente con respecto al segundo lípido neutro está entre 1:1 y 9:1; en la que el primer lípido cargado negativamente es fosfatidilserina y comprende al menos el 50% del lípido total; y en la que el segundo lípido neutro es fosfatidilcolina o esfingomielina.

PDF original: ES-2741282_T3.pdf

COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA PARA LA DISFUNCIÓN ERÉCTIL QUE INCLUYE UN ACTIVO QUE PREVIENE EL DOLOR.

(23/05/2019). Solicitante/s: CAICEDO PINTO, David. Inventor/es: SILVA RIAÑO,Ciro Eduardo.

La presente invención se refiere a composiciones y su forma de dosificación para el tratamiento de la disfunción sexual en seres humanos sensibles al dolor. Más particularmente, esta invención se refiere a la utilización de composiciones que comprende lidocaína clorhidrato como acción farmacológica rápida y de larga duración como anestésico para individuos sensibles al dolor durante la aplicación de activos para el tratamiento de la disfunción eréctil masculina basados en los activos de alprostadil, fentolamina, papaverina y atropina en sus sales farmacéuticamente aceptables sobre un soporte farmacéutico inyectable acuoso que comprende EDTA disódico, un ácido orgánico, una sal de sulfito y una sal inorgánica en su forma de cloruro para prevenir adicionalmente la irritación. El objeto y finalidad de la presente invención comprende una composición farmacéutica para la disfunción eréctil que incluye además un activo que previene el dolor.

Inhibidores de fosfodiesterasa para tratar trastornos gustativos y olfativos.

(15/05/2019) Un dispositivo de pulverización nasal de múltiples dosis para la entrega de uno o más inhibidores de fosfodiesterasa en el epitelio nasal de un sujeto para su uso en el tratamiento de un trastorno gustativo u olfativo en un sujeto, que entrega una unidad de dosificación en un penacho tras el accionamiento, en el que la unidad de dosificación comprende el uno o más inhibidores de fosfodiesterasa en un vehículo farmacéuticamente aceptable que comprende uno o más excipientes; en el que la unidad de dosificación no comprende teofilina; y en el que el penacho tiene un volumen total de 25 μl a 200 μl y una distribución del tamaño de gotita caracterizada por: (a) menos de aproximadamente…

Inhibidores de Rho cinasa.

(10/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: R1 se elige de ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo, pirrolidinilo, -CH2Sfenilo y - CH(R3)N(R4)(R5); R2 se elige de H, Br y CI; R3 se elige de H, fenilo, alquilo C1-6, bencilo y feniletilo; R4 se elige de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-7metilo, bencilo, tieniletilo y tetrahidropiran-4-ilmetilo; y R5 se elige de H y metilo; o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están conectados pueden formar un grupo piperidina; R10 es H; X es CH; Y es -NHC(O)-; donde cada grupo ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo y pirrolidinilo…

Compuestos de isoquinolina para el tratamiento del VIH.

(26/03/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que X1, X2, X3 y X4 son cada uno independientemente C(R7) o N, en donde de 0 a 2 de X1, X2, X3 y X4 son N; R1 es -H, -CN, -ORa, haloalquilo C1-6 o halógeno; R2 es -H, -NRbRc, -SRa, -ORa o alquilo C1-6, en donde el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R8, que pueden ser iguales o diferentes; R3 y R4 son cada uno independientemente -H, -ORa, halógeno, -NRbRc, -C(O)ORa, -CN,-C(O)NRbRc, - NHC(O)NRbRc, -OC(O)NRbRc, CH2C(O)NRbRc, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6, en donde cada alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R8, que pueden ser iguales o diferentes; …

Compuestos de unión a NHE3 y procedimientos para inhibir el transporte de fosfatos.

(20/03/2019). Solicitante/s: Ardelyx, Inc. Inventor/es: CHARMOT, DOMINIQUE, LEWIS,JASON,G, CARRERAS,CHRISTOPHER, JACOBS,JEFFREY W, LABONTE,ERIC.

Un compuesto para uso en la inhibición de la absorción de fosfatos en el tracto gastrointestinal de un paciente que necesita disminuir los niveles de fosfatos, donde el compuesto se administrará vía entérica al paciente; y donde el compuesto es**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2735992_T3.pdf

Inhibidores de PRMT5 y sus usos.

(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde representa un enlace simple o doble; R1 es hidrógeno, Rz, o -C(O)Rz, donde Rz es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; L es -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-,-N(R)C(O)O-, o -OC(O)N(R)-; cada R es independientemente hidrógeno o alifático C1-6 opcionalmente sustituido; Ar es un anillo aromático monocíclico o bicíclico que tiene 0-4 heteroátomos que se seleccionan independientemente de nitrógeno, oxígeno, y azufre, donde Ar está sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, o 5 grupos Ry, según permita la valencia; cada Ry se selecciona independientemente…

Formas cristalinas de ácido {[1-ciano-5-(4-clorofenoxi)-4-hidroxi-isoquinolina-3-carbonilo]-amino}-acético.

(19/12/2018). Solicitante/s: FIBROGEN, INC.. Inventor/es: THOMPSON, MICHAEL, D., AREND,Michael,P, PARK,JUNG MIN, WITSCHI,CLAUDIA.

Forma cristalina 2 del ácido {[1-ciano-5-(4-clorofenoxi)-4-hidroxi-isoquinolina-3-carbonilo]-amino}-acético (compuesto A) que tiene la siguiente estructura:**Fórmula** (Compuesto A, Forma 2), y se caracteriza por tener un difractograma de rayos X en polvo que comprende un pico a 19,3 ±0,2 °2θ, según lo determinado en un difractograma utilizando radiación de Cu-Kα; y (i) el difractograma comprende además al menos un pico seleccionado entre 8,1, 10,6, 11,5, 14,5, 16,2, 21,5, 21,9, 22,7, 24,5 y 26,6 °2θ 6 0,2 °2θ, según lo determinado en un difractograma utilizando radiación Cu-Kα, o (ii) una curva de calorimetría de barrido diferencial (DSC) que comprende un endotermo a aproximadamente 249 °C, cuando se mide a una velocidad de calentamiento de 10 °C/min.

PDF original: ES-2694297_T3.pdf

Transferrina para su utilización en el tratamiento de trastornos neurodegenerativos asociados al factor inducible por hipoxia (HIF).

(12/12/2018). Solicitante/s: GRIFOLS WORLDWIDE OPERATIONS LIMITED. Inventor/es: ROSS,DAVID A, CRUMRINE,RALPH CHRISTIAN.

Composición que comprende una mezcla de apotransferrina (ApoTf) y holotransferrina (HoloTf) para su utilización en el tratamiento de un trastorno patológico relacionado con el factor inducible por hipoxia (HIF), en el que el trastorno es una enfermedad neurodegenerativa seleccionada entre el grupo que comprende la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington y la esclerosis lateral amiotrófica.

PDF original: ES-2693602_T3.pdf

Métodos para el tratamiento o prevención de la anemia.

(18/10/2018) Un compuesto para su uso en el tratamiento o prevención de la anemia, en donde el compuesto es un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde A es (C1-C4)-alquileno; B es -CO2H, -NH2 , -NHSO2CF3, tetrazolilo, imidazolilo, 3-hidroxiisoxazolilo, -CONHCOR'", - CONHSOR"', CONHSO2R''', donde R''' es arilo, heteroarilo, (C3 -C7)-cicloalquilo, o (C1-C4)-alquilo, opcionalmente monosustituido con (C6 -C12)-arilo, heteroarilo, OH, SH, (C1 -C4)-alquilo, (C1-C4)-alcoxi, (C1-C4)-tioalquilo, (C1- C4)-sulfinilo, (C1-C4) sulfonilo, CF3, Cl, Br, F, I, NO2, -COOH, (C2-C5)-carbonilo, NH2, mono-(C1-C4-alquil)- amino, di-(C1-C4-alquil)-amino, o (C1-C4)- perfluoroalquilo; o en donde B es un radical carboxilo CO2-G, donde G es un radical de…

Medicamentos para tratar anemia asociada con enfermedad renal.

(18/10/2018) Un compuesto para su uso en la prevención o tratamiento de anemia asociada con enfermedad renal en un sujeto, en donde el compuesto es un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en donde A es (C1-C4)-alquileno; B es -CO2H, -NH2 , -NHSO2CF3, tetrazolilo, imidazolilo, 3-hidroxiisoxazolilo, -CONHCOR'", - CONHSOR"', CONHSO2R''', donde R''' es arilo, heteroarilo, (C3 -C7)-cicloalquilo, o (C1-C4)-alquilo, opcionalmente monosustituido con (C6 -C12)-arilo, heteroarilo, OH, SH, (C1 -C4)-alquilo, (C1-C4)-alcoxi, (C1-C4)-tioalquilo, (C1- C4)-sulfinilo, (C1-C4) sulfonilo, CF3, Cl, Br, F, I, NO2, -COOH, (C2-C5)-carbonilo, NH2, mono-(C1-C4-alquil)- amino, di-(C1-C4-alquil)-amino, o (C1-C4)- perfluoroalquilo; o en donde B es un radical carboxilo CO2-G,…

Compuesto del éster de ácido guanidinobenzoico.

(01/10/2018) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en el que L1 es un enlace o-alquileno inferior-, L2 es alquileno inferior que puede estar sustituido con un sustituyente que se selecciona del grupo D1, R1 es H, o alquilo inferior que puede estar sustituido con un sustituyente que se selecciona del grupo que consiste en i) arilo que puede estar sustituido con un sustituyente que se selecciona del grupo D2, ii) un grupo aromático heterocíclico que puede estar sustituido con un sustituyente que se selecciona del grupo D2, y iii)-CO2H, o R1 está combinado con el grupo HO2C-L2 para formar un amino cíclico sustituido con-CO2H, y El anillo B es naftalenediilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftalenediilo, 2,3-dihidroindenediilo, benzotiofenediilo, benzofurandiilo, o 2,3-dihidrobenzofurandiilo, …

Antagonistas de TRPM8.

(18/04/2018) Compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X se selecciona de S u O; R1 se selecciona del grupo que consiste en: -OR5 en la que R5 se selecciona de H; alquilo C1-C4, trifluorometanosulfonilo, bencilo, (trifluorometil)bencilo, (halo)bencilo, (trifluorometil)benzoílo, N-bencilcarbamoílo, ciclohexiloxiacetoílo sustituido con al menos un grupo alquilo C1-C3, (alcoxi C1-C3)metilo, alcanoílo C1-C3 y CH2CH2NHR6, en la que R6 se selecciona de H y (furan-2-il)metilo; -NHR7 en la que R7 se selecciona de H, terc-butoxicarbonilo, alcanoílo C1-C3, (4-trifluorometil)benzoílo, Nfenilaminoacarbonilo, CH2R8, en la que R8 se selecciona…

Compuesto de sulfonamida.

(21/03/2018) Un compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** donde R1 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, halógeno, oxo e hidroxilo iguales o diferentes, o cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y halógeno iguales o diferentes, R2 es un átomo de hidrógeno o cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-C6, 10 alcoxi C1-C6 y halógeno iguales o diferentes, R3 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más cicloalquilo C3-C7 , halogenocicloalquilo C3-C7 (en el que la cicloalquilo C3-C7 y halogenocicloalquilo C3-C7 puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados cada uno independientemente…

Composiciones de cisatracurio y derivados de beta-ciclodextrina.

(08/03/2018). Solicitante/s: FARMHISPANIA, S.A.. Inventor/es: CID,Pablo, RUIZ,Sergio.

Una disolución acuosa farmacéutica que comprende cisatracurio, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un derivado de sulfoalquiléter-β-ciclodextrina y una disolución tampón ácida.

PDF original: ES-2658115_A1.pdf

Derivados de 3-fenil-isoquinolin-1(2H)-ona como inhibidores de PARP-1.

(31/01/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: D\'ANELLO, MATTEO, CIRLA,Alessandra, ZUCCOTTO,Fabio, SCOLARO,ALESSANDRA, PAPEO,GIANLUCA MARIANO ENRICO.

Un compuesto seleccionado del grupo consistente en: (comp. 1) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-bromo-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona, (comp. 4) 4-(2-amino-etoxi)-3-(3-bromo-4-morfolin-4-il-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona, (comp. 8) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-cloro-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona, (comp. 12) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-bromo-fenil)-7,8-difluoro-2H-isoquinolin-1-ona, (comp. 13) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-cloro-3-metil-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona, (comp. 14) 4-(2-amino-etoxi)-3-(3,4-dicloro-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona, (comp. 21) 4-(2-amino-etoxi)-7-fluoro-3-(3-fluoro-4-metoxi-fenil)-2H-isoquinolin-1-ona; o un tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2676068_T3.pdf

Compuestos farmacológicamente activos.

(22/11/2017) Un compuesto que tiene la fórmula estructural II mostrada más abajo:**Fórmula** en donde: X es CH o N; Y es N o C-H; R2 se selecciona de (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, un heteroarilo de 5 o 6 miembros, un heteroaril(1-2C)alquilo 25 de 5 o 6 miembros, un heterociclilo de 3 a 6 miembros, un heterociclil(1-2C)alquilo de 3 a 6 miembros, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1-2C)alquilo, NR11R12, C(O)R13, C(O)OR13, OC(O)R13, N(R14)OR13, N(R14)C(O)OR13, C(O)N(R14)R13, S(O)xR13 (donde x es 0, 1 o 2), SO2N(R14)R13, o N(R14)SO2R13; 30 y en donde R2 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos sustituyentes seleccionados de flúor, cloro, trifluorometilo,…

Compuestos y métodos para inhibir el antipuerto mediado por NHE en el tratamiento de trastornos asociados a la retención de líquidos o a la sobrecarga de sales y trastornos del tracto gastrointestinal.

(15/11/2017). Solicitante/s: Ardelyx, Inc. Inventor/es: CHARMOT, DOMINIQUE, JACOBS,JEFFREY W, BELL,NOAH, NAVRE,MARC, LEADBETTER,MICHAEL ROBERT, CARRERAS,CHRIS.

Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto tiene la siguiente estructura (X):**Fórmula** Núcleo(L-NHE)n (X) en la que: n es 2; NHE tiene una de las siguientes estructuras:**Fórmula** L es un enlazador de polialquilenglicol; y el núcleo se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**.

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Nuevos derivados de fenil-tetrahidroisoquinolina.

(08/11/2017) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, halógeno, ciano, nitro, alcoxicarbonilo, cicloalcoxicarbonilo, aminocarbonilo sustituido, aminosulfonilo sustituido, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y cicloalcoxi, en la que el aminocarbonilo sustituido y el aminosulfonilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R5 es H, halógeno, alquilo o cicloalquilo; R6 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo sustituido o heteroarilo sustituido, en la que el arilo…

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