CIP 2015 : C07B 59/00 : Introducción de isótopos de elementos en los compuestos orgánicos.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Análogos de folato/antifolato marcados con 18F.

(11/03/2019) Un compuesto de fórmula IXa, IXb, XIIa, XIIb, XVa, XVb, XVIIIa, XVIIIb, **(Ver fórmula)** donde Ra, Rb, Rc, Rd son independientemente entre sí H o 18F, a condición de que uno de Ra, Rb, Rc, Rd sea 18F, R3, R4 son independientemente entre sí H, formilo, iminometilo, nitroso, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1-C12, alcanoílo C1-C12 halosustituido, a condición de que en las fórmulas XVIIIa y XVIIIb R3, R4 sean independientemente entre sí H, metilo, formilo, R5, R6 son independientemente entre sí H o un alquilo C1-C12 de cadena lineal o ramificada, que no está sustituido o está sustituido por CN, Hal o NO2, y donde uno o más de los grupos CH2 no adyacentes embebidos pueden estar independientemente sustituidos por -O-, -CO-, -CO-O-, -CO-NR'-, -CH≥CH-, -C≡C-, donde R' es H o alquilo…

18F-Sacárido folatos.

(07/03/2019) Compuesto que tiene la fórmula II **(Ver fórmula)** donde X1 a X5 son independientemente entre sí C, N u O, R1, R2 son independientemente entre sí H, halógeno, alquilo C , alquenilo C , alquinilo C , -OR5, -COR5, -COOR5, -NHR5, -CONHR5, donde R5 representa H, halo, alquilo C , alquenilo C , alquinilo C , -OR', -COR', -COOR' o -NHR', donde R' representa H o alquilo C , R3, R4 son independientemente entre sí H, nitroso, alquilo C , -OR', -COR' o -COR' halosustituido, donde R' representa H o alquilo C , Y1, Y 2 son independientemente entre sí O, N o S, m es 1, 2 o 3, r tiene un valor de 1 a 7, p es 0 o 1, Q1, Q2 son independientemente entre sí H, o un grupo protector, donde el grupo protector se selecciona entre t-butoxicarbonilo, benciloxicarbonilo,…

Nuevos compuestos y usos de estos.

(04/03/2019) Un compuesto de la Fórmula I**Fórmula** en donde X1, X2, X3 y X4 son cada uno independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, halógeno, amino, alcoxilo de C1-4, alcanoiloxilo de C2-8, -NH-A-NHR, -NH-A-NR'R" y -NH-AN( O) R'R" en donde A es un grupo alquileno con una longitud de la cadena de al menos dos átomos de carbono (entre NH y NHR o N(O)R'R"), en donde R, R' y R" son cada una independientemente seleccionadas a partir de los grupos alquilo de C1-4 e hidroxialquilo de C2-4 y grupos dihidroxialquilo de C2-4 en los cuales el átomo de carbono unido al átomo de nitrógeno no porta un grupo hidroxilo y ningún átomo de carbono está sustituido por dos grupos hidroxilo, o en…

1-Piperazino-3-fenil-indanos deuterados para el tratamiento de la esquizofrenia.

(27/02/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: JØRGENSEN,Morten, JENSEN,KLAUS GJERVIG, HVENEGAARD,METTE GRAULUND, BADOLO,LASSINA, JACOBSEN,MIKKEL FOG, ANDERSEN,PETER HØNGAARD.

Un compuesto de fórmula Y:**Fórmula** en donde, R1 - R10 son independientemente hidrógeno o deuterio, en donde R6-R10 son cada uno deuterio, o una sal por adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso como un medicamento.

PDF original: ES-2719145_T3.pdf

Ácido L-glutámico marcado con [F-18], L-glutamina marcada con [F-18], sus derivados y su utilización, así como procedimientos para su preparación.

(22/02/2019) Compuestos de la fórmula general I**Fórmula** en la que A representa a) hidroxilo, b) hidroxi-alcoxi C1-C5 ramificado o no ramificado, c) N(alquilo C1-C5)2, d) NH2, e) N(H)-L, f) O-L o g) O-Z, G representa a) hidroxilo, b) O-alquilo C1-C5 ramificado o no ramificado, c) O-alquenilo C2-C5 ramificado o no ramificado, d) O-alquilo C1-C5-(O-alquilo C1-C4)n-O-alquilo C1-C4 ramificado o no ramificado o e) O-alquinilo C2-C5 ramificado o no ramificado, R1 y R2 representan a) hidrógeno, b) 18F-alcoxi C1-C5 ramificado o no ramificado, c) 18F-alquilo C1-C5 ramificado o no…

Métodos de síntesis radiofarmacéutica.

(20/02/2019). Solicitante/s: LANTHEUS MEDICAL IMAGING, INC. Inventor/es: CESATI,RICHARD R, CASTNER,JAMES F.

Un método que comprende pasar una composición radiofarmacéutica que lleva 18F a través de un filtro de celulosa regenerada o un filtro de politetrafluoroetileno, logrando así una composición radiofarmacéutica filtrada, en donde el radiofármaco que lleva 18F es**Fórmula**.

PDF original: ES-2725314_T3.pdf

Inhibidores de ERK.

(14/02/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MCLEAN, JOHNATHAN, ALEXANDER, JOSEPH, SAJAN, RODRIGUEZ, MICHAEL JOHN, CORTEZ,GUILLERMO,S, MCMILLEN,WILLIAM T, ZHAO,GAIYING.

Un compuesto de fórmula: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es hidrógeno, 2-metoxietilo, 2-(ciclopropoxi)etilo, 2-hidroxietilo, 2-(2,2-difluoroetoxi)etilo, 2- (trideuteriometoxi)etilo, 2-(trifluorometoxi)etilo, 2-metoxipropilo, (2R)-2-metoxipropilo, o (2S)-2-metoxipropilo; R2 y R3 son de modo independiente hidrógeno, metilo, o etilo o R2 y R3 se pueden tomar juntos para formar ciclopropilo o ciclopentilo; R4 es hidrógeno, metilo, etilo, isopropilo, ciclopropilo, difluorometilo, 2-fluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2- trifluoroetilo, o 2-metoxietilo; y R5 es hidrógeno, metilo, o ciclopropilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2700200_T3.pdf

Idebenona deuterada.

(19/12/2018). Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: TUNG, ROGER D..

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: cada uno de R1, R2 y R3 se selecciona independientemente de CH3 y CD3; cada Y1 es igual y es hidrógeno o deuterio; cada Y2 es igual y es hidrógeno o deuterio; cada Y3 es igual y es hidrógeno o deuterio; cada Y4 es igual y es hidrógeno o deuterio; cada Y5 es igual y es hidrógeno o deuterio; cada Y6 es igual y es hidrógeno o deuterio; cada Y7 es igual y es hidrógeno o deuterio; cada Y8 es igual y es deuterio; cada Y9 es igual y es deuterio; y cada Y10 es igual y es deuterio, en el que cada posición designada específicamente como "D" o "deuterio" tiene al menos un 45% de incorporación de deuterio.

PDF original: ES-2694202_T3.pdf

Fenetilamina sustituida con actividad serotoninérgica y/o norepinefrinérgica.

(14/12/2018). Solicitante/s: AUSPEX PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: GANT, THOMAS G., WOO,SOON HYUNG, SEPEHR,SARSHAR.

Una sal de clorhidrato de hidrocloruro de d9-1-[2-dimetilamino-1-(4-metoxifenil)etil]ciclohexanol que tiene la fórmula:**Fórmula** para su uso en el tratamiento de un trastorno relacionado con monoaminas.

PDF original: ES-2693948_T3.pdf

Compuestos de 1,3,4,tiadiazol y su uso en el tratamiento del cáncer.

(02/11/2018). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: FINLAY, MAURICE, RAYMOND, VERSCHOYLE, CHARLES, MARK, DAVID, NISSINK,JOHANNES WILHELMUS MARIA, RAUBO,PIOTR ANTONI, EKWURU,CHUKUEMEKA TENNYSON, WINTER,JONATHAN JAMES GORDON.

Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: Q es piridazin-3-ilo, 1,2,4-triazin-3-ilo o 1,2,4-triazin-6-ilo; R es hidro, fluoro o metoxi; R1 es hidro, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi; y R2 es metilo o etilo.

PDF original: ES-2688396_T3.pdf

Una síntesis mejorada del tosilato de [18F]-fluoroalquilo.

(24/10/2018). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: NAIRNE,JAMES, GLASER,MATTHIAS EBERHARD, LUTHRA,SAJINDER, BROWN,JANE.

Un método que comprende las etapas de: (a) reacción de distosilato con una fuente de 18F- para formar tosilato de [18F]2-fluoroetilo bruto; y (b) purificar tal tosilato de [18F]2-fluoroetilo bruto con un sistema de SPE; en donde dicha etapa de purificación se realiza en un aparato de radiosíntesis de FASTlab automático.

PDF original: ES-2687196_T3.pdf

Método de radioyodación.

(08/10/2018). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: WADSWORTH, HARRY JOHN, AVORY,MICHELLE, NAIRNE,Robert,James,Domett.

Un método de radioyodación de un resto dirigible biológicamente, comprendiendo dicho método: (i) la provisión de un BTM funcionalizado de Fórmula (Ia) o (Ib): **(Ver fórmula)** (ii) la reacción del BTM funcionalizado de Fórmula bien (Ia) o bien (Ib) con ion yoduro radiactivo en presencia de un agente oxidante, para dar el producto radioyodado deseado como un conjugado de Fórmula (IIa) o (IIb), respectivamente; **(Ver fórmula)** en la que: BTM es el resto dirigible biológicamente; L1 es un grupo conector que puede estar presente o ausente; Q es Ra 3Sn- o KF3B-, donde cada Ra es independientemente alquilo C1-4; I* es un radioisótopo de yodo.

PDF original: ES-2685289_T3.pdf

Heterodímeros de ácido glutámico.

(02/10/2018) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende un resto 5 de unión a PSMA de glutamato-urea-lisina de Fórmula (I):**Fórmula** en el que el resto de unión a PSMA de glutamato-urea-lisina es un heterodímero de glutamato-urea-a o ß- aminoácido acoplado a través de los grupos α ß-NH2; y en la que: R es un arilo C6-C12 sustituido o no sustituido, un heteroarilo sustituido o no sustituido, un alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido o -NR'R'; Q es C(O), O, NR', S(O)2 o C(O)2; Y es C(O), O, NR', S(O)2, C(O)2 o (CH2)p; Z es H o alquilo C1-C4; m es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; p es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; R' es independientemente H, un arilo C6-C12…

Ibrutinib deuterado.

(18/09/2018). Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: TUNG, ROGER D., MORGAN,ADAM J.

Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada Y1, cada Y2, cada Y3, cada Y4 e Y5 es deuterio; y cada Y6, cada Y7, cada Y8, cada Y9, cada Y10 cada Y11, cada Y12 cada Y13 e Y14 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y deuterio.

PDF original: ES-2682043_T3.pdf

Método de radioconjugación.

(30/05/2018). Solicitante/s: GE HEALTHCARE UK LIMITED. Inventor/es: INDREVOLL,Bard.

Un método de radiomarcaje de una molécula directora biológica que comprende: (i) la provisión de un compuesto protegido de fórmula (IA) [BTM]-X1 (IA) (ii) la desprotección del compuesto protegido de formula (IA) de la etapa (i) dando un compuesto de aminoxi de fórmula (IIA) [BTM]-O-NH2(IIA) (iii) la condensación del compuesto de aminoxi de fórmula (IIA) con un compuesto de carbonilo de fórmula (IIIA) Q-[ligador]-(C≥O)Y1 (IIIA) dando un conjugado radiomarcado de fórmula (IVA): [BTM]-O-N≥(CY1)-[ligador]-Q (IVA) en la que: [BTM] es una molécula directora biológica; X1 es un grupo aminoxi protegido de fórmula: en la que R1 y R2 se eligen independientemente de alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3 o arilo C4-6; Q es un grupo que comprende un radioisótopo adecuado para imagenología por PET o SPECT in vivo; Y1 es H, alquilo C1-6 o arilo C4-10,.

PDF original: ES-2675102_T3.pdf

Composición y método para el diagnóstico y el tratamiento de enfermedades asociadas con la degeneración de las neuritas.

(18/04/2018). Solicitante/s: AbbVie Deutschland GmbH & Co KG. Inventor/es: MUELLER,BERNHARD, HUANG,LILI, BARDWELL,PHILIP D, KUTSKOVA,YULIYA, MEMMOTT,JOHN.

Un anticuerpo monoclonal anti-Molécula de Orientación Repulsiva a (RGMa) aislado que comprende una región variable de cadena pesada que comprende una región determinante de la complementariedad (CDR) que compren- de la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 2, una CDR2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 3 y una CDR3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 4 y una región variable de cadena ligera que comprende una CDR1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 6, una CDR2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 7 y una CDR3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 8 o SEQ ID NO: 73.

PDF original: ES-2676725_T3.pdf

Momelotinib deuterado.

(11/04/2018). Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: SILVERMAN,ROBERT.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada uno de entre Y1, Y2, Y3, Y4, Z1, Z2, Z3, Z4, W1 y W2 se selecciona independientemente de entre hidrógeno y deuterio; con la condición de que: a. Y1, Y2, Y3, Y4, Z1, Z2, Z3 y Z4, sean cada uno deuterio; o b. W1 y W2 son cada uno deuterio.

PDF original: ES-2672468_T3.pdf

Compuesto precursor de compuesto orgánico marcado con halógeno radiactivo.

(07/03/2018). Solicitante/s: NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.. Inventor/es: ITO, OSAMU, TOYAMA,Masahito, KUROSAKI,Fumie, HAYASHI,Akio, SHINMURA,Toshiyuki, HARANO,ARINORI.

Un compuesto precursor para un compuesto orgánico marcado con halógeno radiactivo, que está representado por la siguiente fórmula : **(Ver fórmula)** en donde el compuesto orgánico marcado con halógeno radiactivo es ácido [18F]-1-amino-3- fluorociclobutanocarboxílico; n es 0; R1 es un sustituyente etilo; X es un grupo representado por -OR2, en donde R2 es un sustituyente ácido trifluorometanosulfónico; y R3 es un grupo t-butoxicarbonilo.

PDF original: ES-2663496_T3.pdf

Agente radiactivo de diagnóstico por imagen que comprende ácido 1-amino-3-[18F]fluorociclobutanocarboxílico.

(21/02/2018). Solicitante/s: NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.. Inventor/es: NAKAMURA, DAISAKU, NAKAMURA,Soichi, TOYAMA,Masahito, HAYASHI,Akio, TOKUNAGA,Shinji, SHINMURA,Toshiyuki, KANEKO,Emi.

Un agente radiactivo de diagnóstico por imagen, que comprende una solución de un compuesto de aminoácido marcado con flúor radiactivo representado por la siguiente fórmula : **(Ver fórmula)** en donde la solución tiene un valor del pH ajustado hasta 2,0-5,9 con ácido clorhídrico.

PDF original: ES-2663696_T3.pdf

Radiomarcación selectiva de biomoléculas.

(14/02/2018). Solicitante/s: GENERAL ELECTRIC COMPANY. Inventor/es: PADILLA DE JESUS,OMAYRA LIZ, KOVACS,ERNEST WILLIAM, GLASER,MATTHIAS EBERHARD, ARSTAD,ERIK, SYUD,Faisal Ahmed.

Un método para introducir un átomo de flúor en una biomolécula, que comprende: (i) dotar de un conector que incluye un extremo que reacciona con tiol y un extremo que reacciona con alquino o azido; (ii) hacer reaccionar el extremo que reacciona con tiol del conector con la biomolécula que incluye al menos un grupo tiol o un derivado del grupo tiol que puede ser activado para generar el grupo tiol libre; y (iii) posteriormente, hacer reaccionar el extremo que reacciona con alquino o azido del conector con un grupo alquino o azida sustituido con flúor; en donde el conector es: **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2662495_T3.pdf

Inhibidores quelados de PSMA.

(10/01/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde n es 1 o mayor; y R es un grupo de enlace divalente unido a un agente quelante, en el que el agente quelante es DOTA, NOTA, PCTA, DO3A o desferrioxamina y está opcionalmente asociado con un radioisótopo activo de PET o un radiometal que puede servir como agente terapéutico para radioterapia dirigida; y en el que el grupo de enlace divalente se selecciona del grupo que consiste en, en el que, en cada caso, el extremo * está unido al agente quelante, (a) *-(OCH2CH2)n-, en donde n es 1-20 (por ejemplo, 4-12, o 4, u 8, o 12); (b) -(C(O)-(CH2)0-1-CH(R1)N(R2))m- *, en donde m es 1-8; cada R1 es independientemente la cadena lateral de un aminoácido natural o no natural; cada…

Agentes de contraste para imágenes de perfusión miocárdica.

(10/01/2018). Solicitante/s: LANTHEUS MEDICAL IMAGING, INC. Inventor/es: PUROHIT,AJAY, RADEKE,HEIKE S, ROBINSON,SIMON P, CASEBIER,DAVID S, AZURE,MICHAEL T, DISCHINO,DOUGLAS D.

Un agente de contraste que comprende: 5 un compuesto seleccionado de piridabeno, pirimidifeno, tebufenpirad, fenazaquina, un análogo de piridabeno, un análogo de pirimidifeno, un análogo de tebufenpirad y un análogo de fenazaquina; donde el compuesto comprende un resto de formación de imágenes que es 18F; en donde el agente de contraste que comprende el análogo de piridabeno, el análogo de tebufenpirad o el análogo de fenazaquina tiene una estructura como en la fórmula (II), **(Ver fórmula)** en donde: G es **(Ver fórmula)** en donde: m es 0 o 1; **(Ver fórmula)** cada uno independientemente representa un enlace simple o doble; R27, R30, R31, R32, R33 y R34 se seleccionan independientemente de hidrógeno, y C1-C6 alquilo; cuando está presente, R28 se selecciona de hidrógeno y C1-C6 alquilo, siempre que cuando **(Ver fórmula)** es un enlace doble, R28 está ausente; .

PDF original: ES-2665687_T3.pdf

Cepas de levadura que producen colesterol y sus aplicaciones.

(13/12/2017). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: POMPON, DENIS, DUMAS,BRUNO, SPAGNOLI,Roberto.

Cepa de levadura que produce demosterol, caracterizada por que no posee copia funcional del gen que codifica la enzima 24-C-metiltransferasa (erg6) y por que expresa la enzima heteróloga 7-dehidrocolesterol reductasa.

PDF original: ES-2662971_T3.pdf

Compuesto deuterados de flonicamida, procedimiento de preparación y uso de los mismos.

(27/11/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE ALMERIA. Inventor/es: FERNANDEZ DE LAS NIEVES,IGNACIO, MARTÍNEZ VIDAL,José Luis, GARRIDO FRENICH,Antonia, ROMERO GONZÁLEZ,Roberto, RUIZ MUELLE,Ana Belén, LÓPEZ RUIZ,Rosalia.

Compuestos deuterados de flonicamida, procedimiento de preparación y uso de los mismos. La invención se refiere a un compuesto deuterado de flonicamida, de fórmula (I) {IMAGEN-01} en la que R1 es un grupo seleccionado entre -CH2-CN y -CH2-COOH; y R2 es H, y en la que al menos un átomo de hidrógeno en R1 o en R2 está sustituido por deuterio; a su procedimiento de obtención y a su uso como patrón para la detección y cuantificación de flonicamida y derivados mediante técnicas cromatográficas acopladas a espectrometría de masas.

PDF original: ES-2644163_A1.pdf

Nuevo compuesto éster de ácido acético o sal del mismo.

(22/11/2017). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NANRI, MASATO, IWASAWA, YOSHIKAZU, AOKI,SHINICHI, SAKAKIBARA,FUKUMITSU.

Un compuesto éster de ácido acético representado por la siguiente fórmula o una sal del mismo,**Fórmula** en donde R representa alquilo C1-6 lineal deuterado.

PDF original: ES-2659269_T3.pdf

Procedimiento para la producción de ligandos de amiloide beta marcados con F-18.

(18/10/2017) Procedimiento para producir un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** que comprende las etapas de: Etapa 1: radiomarcar un compuesto de fórmula II con un agente fluorante F-18, para obtener un compuesto de fórmula I, si R ≥ H o para obtener un compuesto de fórmula III, si R ≥ PG **(Ver fórmula)** Etapa 2: si R ≥ PG, escindir el grupo protector PG para obtener un compuesto de fórmula I, Etapa 3: purificar y formular un compuesto de fórmula I en el que la etapa 3 comprende una purificación mediante HPLC, en el que: n ≥ 1 a 6, X se selecciona de entre el grupo que consiste en a) CH, b) N, R se selecciona de entre el grupo que consiste en a) H, b) PG, PG es un "grupo protector…

Procedimiento de preparación de un derivado de purina marcado, dicho derivado y sus usos.

(27/09/2017) Procedimiento de preparación de un derivado de 2-fluoro-purina marcado con el radioisótopo 18F de fórmula**Fórmula** en la que R2 representa H, un grupo alquilo eventualmente sustituido, un grupo arilo eventualmente sustituido, un grupo furanosa eventualmente sustituido o un grupo piranosa eventualmente sustituido, R3 representa H, un grupo alquilo eventualmente sustituido, un grupo arilo eventualmente sustituido, un halógeno, un grupo -OR8 o un grupo -SR8, representando R8 H, un grupo alquilo eventualmente sustituido o un grupo arilo eventualmente sustituido, comprendiendo dicho procedimiento las siguientes etapas sucesivas que consisten en: a) hacer reaccionar un derivado de 2-nitro-purina protegido de fórmula (Ic)**Fórmula** en la que R y R' son grupos protectores, idénticos o diferentes, elegidos de un…

Preparación de precursor de PET.

(16/08/2017) Un proceso de preparación de un compuesto de Fórmula IIIa:**Fórmula** en donde: R denota un grupo alquilo con de 1 a 5 átomos de carbono seleccionado de metilo, etilo, 1-propilo o isopropilo; X denota un grupo protector para un alcohol seleccionado de bencilo (Bn), metoximetilo (MOM), 2-metoxietoximetilo (MEM), metiltiometilo (MTM), tetrahidropiranilo (THP), benciloximetilo (BOM), p-metoxifenilo, p-metoxibencilo (MPM), ρ -metoxibenciloximetilo (PMBM), triisopropilsililo (TIPS), terc-butildimetilsililo (TBDMS), 2-(trimetilsilil)etoximetilo (SEM) y (fenildimetilsilil)metoximetilo (SMOM); …

Método de radioyodación.

(09/08/2017). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: AVORY,MICHELLE, TRIGG,WILLIAM.

Un método de radioyodación de un resto biológico dirigido a diana, comprendiendo dicho método: (i) la provisión de un compuesto de Fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula** (ii) la reacción de dicho compuesto de Fórmula (Ia) o (Ib) con un compuesto de Fórmula (II):**Fórmula** en presencia de un catalizador de cicloadición click, para producir un conjugado de Fórmula (IIIa) o (IIIb) respectivamente mediante una cicloadición click:**Fórmula** en donde: I* es un radioisótopo de yodo; L1 es un grupo ligando que puede estar presente o ausente; BTM es el resto biológico dirigido a diana.

PDF original: ES-2643230_T3.pdf

Compuestos para la utilización en la formación de imágenes, diagnóstico y/o tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central o de tumores.

(12/07/2017) Compuesto de fórmula Ia **Fórmula** en el que W es -C(U1)(U2)-C≡H, seleccionándose U1 y U2 independientemente de entre hidrógeno y deuterio, A se selecciona de entre el grupo que consiste en fenilo, furanilo, en particular furan-2-ilo, furan-3-ilo, (G4-alquil (C1-C3))fenilo, (G4-alcoxi (C1-C3))fenilo, considerando que el fenilo y el furanilo son sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de entre: halógeno, hidroxilo, nitro, carbonilo (C1-C6), ciano, nitrilo, trifluorometilo, sulfonilo (C1-C6), alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) y sulfanilo (C1-C6), G1, G2, G3 y G4 se seleccionan, independientemente e individualmente, en cada caso, de entre el grupo que comprende hidrógeno, alquilo…

Procedimiento para la producción de ligandos de beta amiloide marcados con F-18.

(12/07/2017) Procedimiento para producir un compuesto de Fórmula I**Fórmula** que comprende las etapas de: Etapa 1: radiomarcar el compuesto de Fórmula II con un agente de fluoración F-18, para obtener el compuesto de Fórmula I, si R ≥ H, o para obtener el compuesto de Fórmula III, si R ≥ PG**Fórmula** Etapa 2: si R ≥ PG, escindir el grupo protector PG para obtener un compuesto de Fórmula I Etapa 3: purificar y formular el compuesto de Fórmula I en el que: n ≥ 1-6, X se selecciona de entre el grupo que consiste en a) CH, b) N, R se selecciona de entre el grupo que consiste en a) H, b) PG, PG es un "grupo protector de amina", LG es un grupo saliente, en el que en la etapa 3 se utiliza un…

Método para la preparación de eluyente de flúor-18 con pH ajustado, y método para el marcaje de flúor-18 usando el mismo.

(21/06/2017). Solicitante/s: The Asan Foundation. Inventor/es: OH, SEUNG-JUN, LEE,SANG JU, MOON,DAE HYUK, RYU,JIN SOOK, KIM,JAE SEUNG, LEE,JONG JIN.

Un método para la preparación de un eluyente de [18F]fluoruro adsorbido sobre un soporte de amonio cuaternario, comprendiendo el método hacer reaccionar compuestos representados por la Fórmula 1 y la Fórmula 2 mediante un método que se muestra en el Esquema 1: **Fórmula** en la que R1 es un grupo alquilo o grupo arilo primario o secundario C1-C10; [Fórmula 2] MX en la que M es litio, sodio, potasio, cesio, rubidio o amonio, en la que el amonio es un amonio cuaternario representado por la siguiente Fórmula 3, y X es un ion hidroxilo, un ion carbonato, un ion bicarbonato, un ion fosfato, un ion difosfato, un ion trifosfato o t-butóxido. **Fórmula** en la que R2 es hidrógeno o un grupo alquilo primario o secundario C1-C10. **Fórmula** en el que R1, M y X son como se han definido en las Fórmulas 1 y 2.

PDF original: ES-2643510_T3.pdf

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