(23/10/2013) Una composición farmacéutica capaz de potenciar la actividad de GLP-1 en un ser humano preparada a partir de una composición liofilizada que comprende el polipéptido de la SEC ID Nº 1, 2,8% de manitol, 4,2% de trehalosa deshidratada, 0,01% de polisorbato 80 y 20 mM de tampón fosfato a pH 7,2 y, además, en la que dicha composición proporciona una concentración máxima en plasma de dicho polipéptido de 8 nM a 54 nM y un valor del área bajo la curva (0-∞) de al menos 99 nM por día a 637 nM por día de dicho polipéptido tras una única dosis.

(15/10/2013) Un montaje supramolecular de insulina (SIA) para su utilización en el tratamiento de trastornos metabólicosseleccionados del grupo que consiste en diabetes mellitus de tipo 1, diabetes mellitus de tipo 2 y suscomplicaciones, comprendiendo dicho montaje una forma oligomérica insoluble y agregada de insulina como SIA I,SIA II, SIA III o combinación de las mismas, en la que SIA I consiste en grupos alargados con disposición parecida auna perla del monómero de insulina, SIA II consiste en una asociación lineal de grupos alargados con disposiciónparecida a una perla de los monómeros de insulina y SIA III consiste en aproximadamente el 90% de SIA-II y unaasociación densa, lineal…

(09/10/2013) Preparación de insulina que comprende: • un compuesto de insulina, • un compuesto nicotínico, • arginina, y • un tampón fosfato.

(25/09/2013) Derivado de insulina con la fórmula donde Ins es la fracción de insulina progenitora la cual por vía del grupo α-amino del residuo de aminoácido Nterminalde la cadena B o un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la fracción deinsulina se enlaza al grupo CO- en la cadena lateral por medio de un enlace amida; X1 es • -(CH2)n donde n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; • NR, donde R es hidrógeno o -(CH2)p-COOH;- (CH2)pSO3H;- (CH2)p- PO3H2;- (CH2)p-O-SO3H2; -(CH2)p-OPO3H2; • arileno sustituido con 1 or 2 grupos -(CH2)p-O-COOH groups; -(CH2)p- tretrazolil, donde p es unnúmero entero en el rango de 1 a 6 the range of 1 to 6; • -(CR1R2)q-NR-CO-, donde R1 and…

(18/09/2013) Una combinación que comprende un inhibidor de la dipeptidilpeptidasa-IV (DPP-IV) el cual es (S)-1-[(3-hidroxi-1-adamantil)amino]acetil-2-ciano-pirrolidina, en forma libre o en forma de una sal de adición ácida, e insulina o la sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto.

(18/09/2013) Compuesto que tiene la fOrmula del compuesto A o una sal del mismo,**Fórmula** en la que (a) R1 es -OH, R2-R5 son independientemente hidr6geno o halogen°, R6 es alquileno C1-C16 no sustituido, alquenileno C2-C16 sustituido o no sustituido, alquinileno C2' C16 sustituido o no sustituido, arileno C6-C16 sustituido o no sustituido, (alquil Cl-C16)arileno o aril(alquileno C1-C16) sustituido o no sustituido, en los que las sustituciones se seleccionan dealquilo Cl-C7 y cicloalquilo C1-C7; R7 es -NR18R16 o _N+N18R19R20y-; R18yR19son independientemente hidrOgeno, oxigeno, hidroxilo, alquilo Ci-C16 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C16 sustituido…

(23/08/2013) Un dispositivo microchip para la exposición controlada de un dispositivo secundario que comprende: un sustrato (12, 12a, 12b) teniendo una pluralidad de depósitos (14, 14a, 14b); un dispositivo secundario en uno o más de los depósitos, en donde el dispositivo secundario es un biosensor para detectar una molécula de interés y al menos un capa de barrera activa impermeable a la molécula de interés y cubriendo uno o más depósitos (14, 14a, 14b) para aislar el dispositivo secundario de uno o más componentes ambientales exteriores a los depósitos (14, 14a, 14b); una capa de barrera semi permeable que es permeable a la molécula de interés y que restringe el paso de otras moléculas o materiales que afectan la detección de la molécula de interés por el biosensor , en donde…

(21/08/2013) Derivados de insulina que tienen una cadena lateral unida al grupo α-amino del residuo de aminoácido N-terminal dela cadena B o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la molécula de insulina progenitoramediante un enlace amida cuya cadena lateral comprende un grupo PEG monodisperso bifuncional que contieneindependientemente en cada terminal un grupo seleccionado de -NH2 y -COOH; una fracción de diácido graso con 4 a22 átomos de carbono y al menos un grupo gamma-glutamil.

(14/08/2013) Uso de un suplemento para pienso que comprende insulina para al menos uno de ganancia cumulativa de pesomejorada y eficacia de conversión del alimento mejorada de aves de corral, donde el suplemento para pienso seadministra a una dosis cumulativa total de insulina de 1 UI o menos por pollo individual.

(16/07/2013) Microesferas de estructura matricial, desprovistas de cualquier vestigio de disolvente orgánico, que consisten enun principio activo proteico no desnaturalizado y un agente de recubrimiento destinado a prolongar su liberación, yobtenidas por coacervación del agente de recubrimiento en presencia de un fluido supercrítico en una autoclave,para su utilización como medicamento destinado a ser inyectado por vía subcutánea o intramuscular,siendo dicho agente de recubrimiento una mezcla de mono-, di- y triglicéridos, y de ésteres de ácido graso y depolietilenglicol: - comprendiendo dicha coacervación las etapas de puesta en suspensión y disolución bajo agitaciónrespectivamente…

(11/07/2013) 4-[(4-Cloro-2-hidroxibenzoil)amino]butanoato de sodio amorfo.

(04/07/2013) Procedimiento in vitro, sin células para formar un conjugado covalente entre un poli(etilenglicol) y un péptidoglicosilado o sin glicosilar, en el que dicho poli(etilenglicol) está conjugado a dicho péptido mediante un grupo deenlace de glicosilo intacto interpuesto entre y, unido covalentemente, tanto a dicho péptido como a dichopoli(etilenglicol), dicho procedimiento comprende: poner en contacto dicho péptido con una mezcla que comprende al menos un azúcar de nucleótido unidocovalentemente a dicho poli(etilenglicol) y al menos una glicosiltransferasa para la cual dicho azúcar denucleótido es un sustrato en condiciones adecuadas para que dicha al menos…

(07/05/2013) Derivado de insulina de la insulina humana des(B30) que posee una cadena lateral fijada al grupo ε-amino delresiduo de aminoácido N-terminal de la cadena B o al grupo ε-amino de un residuo Lys presente en la cadenaB de insulina humana des(B30), la cadena lateral tiene la fórmula general: -W-X-Y-Z donde W es: - un residuo de α-aminoácido con un grupo ácido carboxílico en la cadena lateral, este residuo forma, conuno de sus grupos ácido carboxílico, un grupo amida con el grupo ε-amino del residuo de aminoácido Nterminalde la cadena B o con el grupo ε-amino de un residuo Lys presente…

(25/04/2013) Una forma farmacéutica, que es un gránulo o pella, que tiene un tamaño de partícula de al menos 0,1 mm, quecomprende al menos un compuesto activo y una matriz polimérica, en la que: a) el compuesto activo se selecciona del grupo que consiste en: insulinas, heparina no fraccionada, heparina de bajopeso molecular, heparinas de peso molecular ultrabajo y heparinoides; b) la matriz polimérica comprende al menos un polímero de naturaleza catiónica seleccionado del grupo queconsiste en polímeros y copolímeros derivados de ácidos acrílico y metacrílico, colestiramina y polímeros naturales;yel compuesto activo no se acumula en la superficie de la forma farmacéutica, que puede obtenerse…

(23/04/2013) Uso de un tolerógeno, comprendiendo dicho tolerógeno un antígeno polipéptido soluble que comprende oconjugado a una manosa-6-fosfato como una fracción de absorción rápida, para la fabricación de un medicamentopara el uso en terapia de combinación con un agente inmunosupresor de célula T y un agente antiproliferativo en lainducción de tolerancia inmunológica en un huésped mamífero en el componente antígeno del tolerógeno; en el quedicho huésped mamífero se mantiene primero en una combinación del antígeno polipéptido soluble, el agenteinmunosupresor de célula T y el agente antiproliferativo durante un régimen de tolerización y después se mantieneen el antígeno polipéptido soluble después de la retirada…

(22/03/2013) Una composición que comprende como agente activo insulina o derivado de insulina, comprendiendo adicionalmente la composición un quelante de metal de cinc eficaz para disociar insulina hexamérica en insulina monomérica y un ácido solubilizante.

(15/03/2013) Una composición que comprende una dosis terapéuticamente eficaz de insulina o derivado de insulina, ionesde ácido acético, ácido ascórbico, o ácido cítrico, y un quelante de metal de cinc eficaz para disociar la insulinaen monómeros o dímeros, en una forma adecuada para administración sublingual o subcutánea.

(13/03/2013) Una combinación para usar en el tratamiento de diabetes mellitus tipo 2, comprendiendo la combinación: (a) desPro36Exendin-4 -Lys6-NH2 o/y una sal suya farmacéuticamente aceptable, (b) insulina glargina o/y una sal suya farmacéuticamente aceptable, y (c) metformina o/y una sal suya farmacéuticamente aceptable

(08/03/2013) Composición soluble farmacéutica para administración parenteral, que comprende un péptido de amilina einsulinaB28D humana o insulinaB3K,B29E humana, donde el pH de dicha composición farmacéutica o una soluciónreconstituida de dicha composición farmacéutica es de pH 6,5 a pH 9,0, y que comprende además un tensioactivoaniónico donde dicho tensioactivo aniónico es un derivado de glicerofosfoglicerol seleccionado del grupo queconsiste en derivado de dimiristoil o 1,2-Dimiristoil-sn-glicero-3-fosfo-rac-(1-glicerol) (DMPG).

(05/03/2013) Método para conjugar péptidos, dicho método incluyendo las etapas de i) reaccionar en uno o más pasos un residuo de Gln con péptido representado por la fórmulacon un nitrógeno con nucleófilo (primer compuesto) representado por la fórmula H2N-D-R-X que incluye uno o más grupos funcionales o grupos latentes funcionales, que son no accesibles en cualquiera de losresiduos de aminoácidos constituyendo dicho péptido, en presencia de transglutaminasa capaz de catalizar laincorporación de dicho primer compuesto en dicho péptido para formar un péptido transaminado de la fórmulay ii) opcionalmente activar el grupo latente funcional X; y iii) reaccionar en uno o más pasos dicho péptido transaminado con un segundo compuesto de la fórmulaY-E-Z que incluye uno o más grupos funcionales, donde…

(05/03/2013) Formulación farmacéutica que contiene insulina humana Gly(A21),Arg(B31),Arg(B32); un tensioactivo, elegido de un grupo que contiene Tween 20® y Tween 80® en una concentración de 5-200 ).!g/ml; opcionalmente, un conservante o combinaciones de varios conservantes; y, opcionalmente, un agente isotonificante, sustancias tamponantes u otros excipientes adicionales o sus combinaciones, siendo la formulación farmacéutica una solución transparente que tiene un pH en el intervalo ácido (pH 3,5-4,5).

(04/02/2013) Una composicion farmaceutica que comprende una mezcla de: (a) un principio macromolecular activo; y (b) un acido o sal biliar no conjugado; y (c) un aditivo escogido de galato de propilo e hidroxianisol de butilo (BHA) y analogos y derivados del mismo, omezclas del mismo; en el que dichos analogos y derivados de galato de propilo son esteres de alquilo C1-12,alquiloxi C1-12, alquiltio C1-12 o alquenilo C2-12 de cadena lineal o ramificada de acido galico y los compuestosestan sustituidos opcionalmente con halogeno, alquilo C1-12, alquiloxi C1-12, alquiltio C1-12 o alquenilo C2-12 decadena lineal o ramificada y los analogos y derivados de BHA son analogos y derivados de hidroxianisol en losque el grupo metoxi unido al anillo aromatico…

(21/01/2013) Un conjugado de péptido insulinotrópico que comprende un péptido insulinotrópico y una región Fc deinmunoglobulina, que están enlazados por medio de un polímero no peptídico, en donde el péptido insulinotrópico seselecciona del grupo que consiste de una exendina-4, des-amino-histidil exandina-4, beta-hidroxi-imidazo-propionilexendina-4, dimetil-histidil exendina-4, o imidazo-acetil exendina-5 4, en donde el polímero no peptídico se seleccionadel grupo que consiste de polietilén glicol, polipropilén glicol, copolímeros de etilenglicol y propilén glicol, poliolespolioxietilados, alcohol polivinílico, polisacáridos, dextrano, éter polivinil-etílico, polímeros biodegradables, polímerosIipídicos, quitinas, ácido hialurónico, y combinaciones de los mismos, y en donde un extremo del polímero nopeptídico se enlaza a un residuo de amino ácido diferente del…

(26/09/2012) Derivado de insulina, caracterizado porque tiene una fórmula en donde Ins es una fracción de insulina precursora y Q1-Q2-[CH2]n-X1-[CH2]n-Q3-[CH2]n-X2-[CH2]n-Q4-[CH2]n-X3- [CH2]n-Q5-[CH2]n-Z es un sustituyente y donde la Ins está unida al sustituyente por vía de un enlace de amida entre el grupo -amino del residuo de aminoácido N-terminal de la cadena B de Ins o un grupo -amino de un residuo de Lys presente en la cadena A o B de Ins y un grupo CO en Q1 o Q2 del sustituyente; Q1 es: un enlace Q2 es: -CO-((CR5R6)1-6-CO-NH)1-4-, donde R5 puede ser H, -CH3, -(CH2)1-6CH3 o -CONH2 y R6 puede ser H, -CH3, -(CH2)1-6CH3; con la condición de que si una amina en Q2 forma un enlace con el resto del sustituyente,…

(15/08/2012) Un agente concomitante para ser usado simultánea o separadamente, que comprende una combinación de: (a) 3-{(2S, 4S)-4-[4-(3-metil-1-fenil-1H-pirazol-5-il)piperazin-1-il]pirrolidin-2-ilcarbonil}tiazolidina, una sal del compuesto con un ácido orgánico o inorgánico y mono o dibásico, o un hidrato del compuesto, o un hidrato de la sal, y (b) un fármaco antidiabético el cual es al menos una clase de ingrediente activo seleccionada del grupo que consiste en (i) un agente tipo sulfonilurea, (ii) una glitazona, (iii) una biguanida, y (iv) un agente inhibidor de la alfa-glucosidasa, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, un hidrato del fármaco o un hidrato de la sal.

(01/08/2012) Formulación farmacéutica con un contenido más alto de insulina disuelta que comprende insulina humana y acetatode protamina y donde la concentración del acetato de protamina es mayor de 0,25mM y donde dicha formulación tieneun pH de 4,5 a 6,0.

(26/07/2012) Uso de fosfolípidos, uno o más alcoholes C2-C4 y agua en la preparación de una composición vesicular adaptadapara la administración intranasal de un agente activo, en el que las concentraciones de dichos fosfolípidos y dichosuno o más alcoholes en dicha composición están en los intervalos del 0,2 al 10% y del 12 al 30% en peso,respectivamente, siendo el contenido de agua de dicha composición no menor del 30% en peso.

(07/06/2012) El uso de una composición que comprende una levadura seca no viable y enriquecida con selenio, en la que el contenido total de selenio de dicha levadura comprende el dos por ciento o menos de selenio inorgánico en la fabricación de un medicamento, en el que el medicamento se formula para la administración a un sujeto en condiciones tales que la expresión de un gen del complemento se reduce en la corteza cerebral de dicho sujeto, para el tratamiento o la prevención de la enfermedad de Alzheimer,

(06/06/2012) Un derivado de pirazol representado por la fórmula general: en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo hidroxi (alquilo C2-6), un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo (alquilo C1-6) sustituido con cicloalquilo C3-7, un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6, o un grupo aril (alquilo C1-6) que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un…

(09/05/2012) Derivado insulínico comprendiendo una insulina progenitora y un sustituyente, donde el sustituyente está unido bien a ungrupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena A de la insulina progenitora en la posición A8, A9, A10, A12,A14, A15, A17, A18, A21, A22, A23 o A24 o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys en la cadena B de la insulinaprogenitora en la posición B1, B2, B3, B4, B20, B21 o B22 a condición de que cuando B3 es Lys, entonces B29 no es Glu,donde el sustituyente es un grupo lipofílico con de 4 a 40 átomos de carbono

(07/05/2012) Uso de una composición farmacéutica que comprende el aminoácido modificado ácido N-(-5-clorosaliciloil)-8- aminocaprílico o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para la fabricación de un medicamento para la inhibición de la agregación de plaquetas.