CIP 2015 : C07K 14/62 : Insulinas.

CIP2015CC07C07KC07K 14/00C07K 14/62[3] › Insulinas.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00).

C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados.

C07K 14/62 · · · Insulinas.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Terapia génica para la diabetes.

(08/07/2020). Solicitante/s: UCL Business Ltd. Inventor/es: NATHWANI,AMIT, NOTARIDOU,MARIA.

Una molécula de ácido nucleico que comprende una secuencia de nucleótidos que codifica una proteína preproinsulina funcional en donde la secuencia de nucleótidos tiene al menos 89 % de identidad con la secuencia de la SEQ ID NO. 1.

PDF original: ES-2819973_T3.pdf

Proteínas de fusión.

(12/02/2020) Una proteína de fusión que comprende: a) un agonista del receptor de insulina que tiene la fórmula general Z1-Z2-Z3, en la que: i) Z1 es un análogo de la cadena B de insulina, que comprende la secuencia de aminoácidos: X1X2X3QHLCGSHLVEALX4LVCGERGFX5YX6X7X8X9 en la que X1 es F, Q o A; X2 es V o G; X3 es N, K, D, G, Q, A o E; X4 es E, Y, Q o H; X5 es H o F; X6 es G, T, S, H, V o está ausente; X7 es G, E, P, K, D, S, H o está ausente; X8 es G, E, K, P, Q, D, H o está ausente; X9 es G, T, S, E, K, A o está ausente, a condición de que el análogo de la cadena B de insulina incluya al menos una modificación de la secuencia…

Derivados de insulina biológicamente activos.

(22/01/2020) Un análogo de insulina de cadena sencilla que comprende: (A) la cadena A de la insulina humana o animal, o un análogo de esta, que es una variante en la que (a) un residuo de aminoácido se reemplaza por un aminoácido que existe de manera natural o no natural, (b) el orden de los dos residuos de aminoácidos se encuentra invertido, o (c) ambos (a) y (b) se presentan en conjunto; (B) la cadena B de la insulina humana o animal, o un análogo de esta, que es una variante en la que (a) un residuo de aminoácido se reemplaza por un aminoácido que existe de manera natural o no natural, (b) el orden de los dos residuos de aminoácidos se encuentra invertido, o (c) ambos (a) y (b) se presentan en conjunto; (C) uno o más…

Insulinas con extensiones recombinantes polares.

(15/01/2020) Una insulina extendida con oligómero o análogo de insulina, cuya insulina o análogo de insulina es una molécula de insulina de dos cadenas que comprende una cadena A y una cadena B, y cuya insulina o análogo de insulina se extiende en el extremo N-terminal de la cadena B, y/o desde el extremo C-terminal de la cadena A con una extensión que consiste solamente en los residuos de aminoácidos que se selecciona del grupo que consiste en His (H), Gln (Q), Ala (A), Asp (D), Glu (E), Gly (G), Pro (P), Ser (S) y Thr (T); en cuya extensión: I) uno o ambos de los (dos) residuos de aminoácidos que se seleccionan del grupo que consiste en His (H) y Gln (Q); cuya cantidad de residuos de aminoácidos del Grupo I se combina con II) no más de tres veces este número de los residuos de aminoácidos que se seleccionan del grupo que consiste en Ala (A), Asp (D), Glu…

Terapia génica con insulina basada en hepatocitos para la diabetes.

(08/01/2020). Solicitante/s: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: ALAM,TAUSIF, SOLLINGER,HANS.

Un vector para su uso en un método para controlar los niveles de glucosa en sangre en un mamífero, donde el método comprende tratar a un mamífero con el vector, donde el vector comprende: i) un elemento regulador inducible por glucosa (GIRE); ii) un promotor específico del hígado; iii) un gen que codifica insulina con un sitio de peptidasa modificado; iv) una región no traducida (UTR) en 3' de la albúmina; v) un intrón de la hormona del crecimiento humano (HGH); y vi) un potenciador traduccional del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF).

PDF original: ES-2774491_T3.pdf

Análogo de la insulina y uso del mismo.

(13/11/2019). Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: KWON, SE CHANG, JUNG, SUNG YOUB, CHOI,IN-YOUNG, KIM,DAE-JIN, KIM,JIN YOUNG, HONG,SUNG HEE, HUH,YONG HO, JANG,MYUNG HYUN, KIM,SEUNG SU, HWANG,SANG YOUN, KIM,HYUN UK.

Un análogo de la insulina que tiene un título de insulina reducido en comparación con la forma nativa, en el que el análogo de la insulina tiene una cadena A de SEQ ID NO: 37 y cadena B de SEQ ID NO: 38 excepto por una sustitución del 14to aminoácido (tirosina) de la cadena A con ácido glutámico o asparagina.

PDF original: ES-2770776_T3.pdf

Polipéptidos escindibles por enteroquinasa.

(07/08/2019). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: BRANDT, JAKOB, OLESEN,KJELD.

Método para producir un polipéptido diana, dicho método que comprende las etapas: a) expresar el polipéptido de fusión escindible por Enteroquinasa que comprende el polipéptido de la fórmula: Z2-X6-X5-X4-G-D-R-Z1 (I) SEQ ID NO: 1 en donde Z1 es un polipéptido que comprende al menos 2 residuos de aminoácidos; X4 es E, Q, L, D, G, A, S, F, H, Y, W, T o M; X5 se selecciona de los aminoácidos codificados genéticamente, excepto S e I; X6 está ausente o se selecciona de los aminoácidos codificados genéticamente; Z2 es un polipéptido o residuo de aminoácido opcional; en donde dicho polipéptido diana es Z1 en la fórmula (I); b) poner en contacto dicho polipéptido de fusión escindible por Enteroquinasa con una Enteroquinasa en condiciones que facilitan la escisión; y c) aislar opcionalmente dicho polipéptido diana; en donde al menos uno de X4 y X5 es E o D.

PDF original: ES-2754271_T3.pdf

Procedimiento de preparación mejorado para producción de alto rendimiento de un conjugado de polipéptido fisiológicamente activo.

(05/06/2019) Un procedimiento para preparar un conjugado de polipéptido fisiológicamente activo - polímero no peptidilo - región constante de inmunoglobulina, que comprende las etapas de: reacción de un polímero no peptidilo con uno de un polipéptido fisiológicamente activo o una región constante de inmunoglobulina para preparar un complejo de polipéptido fisiológicamente activo - polímero no peptidilo o un complejo de la región constante de inmunoglobulina - polímero no peptidilo; y reacción del complejo del polipéptido fisiológicamente activo - polímero no peptidilo o el complejo de la región constante de inmunoglobulina - polímero…

GLUT-1 como receptor de envolturas del HTLV y sus usos.

(22/05/2019). Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE. Inventor/es: TAYLOR,NAOMI, BATTINI,JEAN-LUC, MANEL,NICOLAS, KIM,FELIX, KINET,SANDRINA, SITBON,MARC.

Uso de polipéptidos en un método in vitro para diagnosticar el síndrome de deficiencia de la proteína transportadora de glucosa tipo I (GLUT1), en el que dichos polipéptidos consisten en las proteínas de la envoltura del PTLV, o fragmentos derivados de las mismas, seleccionándose dichos polipéptidos o fragmentos por su capacidad para unirse específicamente al transportador universal de glucosa en vertebrados GLUT1 que consiste en la SEQ ID NO: 2.

PDF original: ES-2740827_T3.pdf

Conjugado de insulina específico de sitio.

(15/05/2019). Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: KWON, SE CHANG, JUNG, SUNG YOUB, KIM,DAE-JIN, JANG,MYUNG HYUN, HWANG,SANG YOUN, KIM,HYUN UK.

Un conjugado de insulina, en el que la insulina y una región Fc de inmunoglobulina están ligadas entre sí a través de un ligador polimérico no peptídico seleccionado del grupo que consiste en polietilenglicol, polipropilenglicol, un copolímero de etilenglicol-propilenglicol, poliol polioxietilado, alcohol polivinílico, polisacárido, dextrano, polivinil etil éter, un polímero biodegradable, un polímero lipídico, quitina, ácido hialurónico y una combinación de los mismos, y un extremo del polímero no peptídico está ligado a cualquiera de los residuos de aminoácidos en las posiciones 20 a 29 de una cadena beta de insulina y el otro extremo de la misma está ligado a la región Fc de inmunoglobulina; en el que la insulina es una insulina nativa o tiene al menos un 80% de homología con la insulina nativa.

PDF original: ES-2738676_T3.pdf

Conjugado de oligómero de ácido biliar para un nuevo transporte vesicular y uso del mismo.

(20/02/2019). Solicitante/s: ST Pharm Co., Ltd. Inventor/es: KIM, KYUNGJIN, BYUN,YOUNG RO, AHMED,AL-HILAL TASLIM, JEON,OK CHEOL, MOON,HYUN TAE, YUN,YISUK.

Un método para la preparación de un conjugado de macromolécula-oligómero de ácido biliar específico de sitio terminal, que comprende: (a) preparar un oligómero de ácido biliar mediante la oligomerización de dos o más monómeros de ácidos biliares; y (b) conjugar el oligómero de ácido biliar preparado en la etapa (a) con el sitio terminal de una macromolécula; en el que la macromolécula es un polisacárido.

PDF original: ES-2701077_T3.pdf

Composiciones y métodos para el tratamiento de diabetes tipo 1.

(24/10/2018). Solicitante/s: Tolerion. Inventor/es: STEINMAN, LAWRENCE, GARREN,HIDEKI, ROEP,BART O, ROBINSON,WILLIAM H, UTZ,PAUL.

Un auto-vector que tiene una secuencia de acidos nucleicos identica en al menos un 95 % a SEQ ID NO: 1 (BHT- 3021) para su uso en la reduccion de la frecuencia de linfocitos T CD8 reactivos con proinsulina en un metodo para el tratamiento o la prevencion de diabetes mellitus dependiente de insulina (DMDI) en un sujeto.

PDF original: ES-2687189_T3.pdf

Secreción de insulina glargina funcional directamente en el medio de cultivo mediante la sobreexpresión intracelularmente de Kex2p.

(14/02/2018). Solicitante/s: BIOCON LIMITED. Inventor/es: SASTRY,KEDARNATH NANJUND, SREENIVAS,SUMA, GOVINDAPPA,NAGARAJ, KANOJIA,KOMAL N, BASAVARAJU,YOGESH.

Un procedimiento de producción de una insulina glargina funcional de dos cadenas completamente plegada, comprendiendo dicho procedimiento las etapas de: i) introducir un ácido nucleico que codifica un pro-péptido de glargina y un ácido nucleico que codifica una proteasa en Pichia pastoris, obteniendo de esta manera una célula huésped de Pichia pastoris recombinante; en donde la proteasa es la kexina endoproteasa (Kex2p) codificada por la SEQ ID NO: 2, y en donde la secuencia codificante de la proteasa está bajo el control de un promotor constitutivo o un promotor inducible; ii) co-expresar dicho pro-péptido y la proteasa en la célula huésped de Pichia pastoris recombinante; y iii) obtener una insulina glargina completamente funcional, sin un procesamiento adicional para dar lugar a la insulina glargina funcionalmente activa como un análogo de insulina.

PDF original: ES-2665853_T3.pdf

Terapia génica con insulina basada en hepatocitos para la diabetes.

(06/12/2017) Un método para obtener expresión de insulina regulada por glucosa ex vivo en hepatocitos de un mamífero, en donde el método comprende administrar un primer, segundo o tercer vector genético para la síntesis de insulina regulada por glucosa en un hepatocito aislado, en donde el primer vector comprende un potenciador de promotor, 1-5 elementos reguladores inducibles por glucosa, un promotor específico de hígado, un potenciador de traducción de VEGF que comprende los restos 707- 870 de la SEQ ID NO: 1, un gen que codifica insulina con sitios de peptidasa modificados y una 3'UTR de albúmina y carece de un intrón de HGH, en donde el segundo vector comprende un intrón de HGH, 1-5 elementos reguladores inducibles por glucosa, un promotor específico de hígado, un potenciador de traducción de VEGF que comprende los restos 755-918 de la SEQ…

Polisialilación N-terminal.

(30/08/2017). Solicitante/s: LIPOXEN TECHNOLOGIES LIMITED. Inventor/es: JAIN,SANJAY, ZHANG,RONGSHENG.

Una composición que comprende una población de derivados de ácido polisiálico de insulina o una proteína similar a insulina, en donde el ácido polisiálico comprende entre 2 y 125 unidades de ácido siálico, en donde la proteína similar a la insulina tiene al menos el 50% de la actividad de la insulina, en donde la proteína similar a la insulina es un homólogo de insulina que tiene una identidad de secuencia del 90% o superior al nivel de aminoácido con los residuos 25-54 o 90-110 de la SEQ ID Nº: 1, y en donde al menos el 85% de la población de derivados de la insulina o la proteína similar a la insulina se deriva en el N-terminal.

PDF original: ES-2647528_T3.pdf

Procesos cromatográficos.

(15/02/2017) Un proceso cromatográfico para la purificación de un análogo de insulina, de atosiban o de eptifibatida, a partir de una mezcla que tiene al menos una impureza relacionada, a un pH que oscila de aproximadamente 2,5 a aproximadamente 8,5, comprendiendo dicho proceso las etapas de: a) el empaquetado de la columna de RP-HPLC con resina a base de sílice (C4-C18), equilibrada con aproximadamente el 5 % a aproximadamente el 85 % de un modificador orgánico, en donde el modificador orgánico se selecciona de un grupo que comprende acetonitrilo, etanol, metanol, alcohol isopropílico y dimetilformamida; b) cargar la mezcla del análogo de insulina, de atosiban o de eptifibatida en la columna a un caudal de aproximadamente 180 cm/h a aproximadamente…

Conjugados insulina-oligómero, formulaciones y usos de éstos.

(21/12/2016). Solicitante/s: BIOCON LIMITED. Inventor/es: PAVLIV, LEO, MILLER,MARK,A, RADHAKRISHNAN,Balasingam, AGGARWAL,DITI, FERRO,MICHELLE, JAMES,KENNETH D, MALKAR,NAVDEEP B, POLOWY,KAREN, PUSKAS,KAREN, EKWURIBE,NNOCHIRIL N.

Una composición farmacéutica sólida formulada para administración oral por ingestión, que comprende: de aproximadamente 40 a aproximadamente 60% p/p de componente de ácido graso, donde el componente de ácido graso comprende sales de ácidos grasos C4-12 saturados o insaturados; y un agente terapéutico, en donde el agente terapéutico es insulina humana acoplada en Lys B29 a una porción modificadora que tiene una estructura: **Fórmula**.

PDF original: ES-2618028_T3.pdf

Remodelación y glucoconjugación del Factor IX.

(21/12/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: CHEN, XI, HAKES,David, DE FREES,Shawn, ZOPF,David, BOWE,Caryn.

Un conjugado covalente entre un Factor IX y un grupo modificador que altera una propiedad de dicho Factor IX, en el que dicho grupo modificador está unido por enlace covalente a dicho Factor IX en un resto glucosilo o de aminoácido preseleccionado de dicho péptido mediante un grupo de enlace glucosilo intacto, en el que dicho grupo modificador comprende poli(etilenglicol), y en el dicho grupo de enlace glucosilo intacto es un residuo de ácido siálico.

PDF original: ES-2619371_T3.pdf

Análogos de insulina estabilizados frente a proteasas.

(14/12/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: KJELDSEN, THOMAS, B RGLUM, BALSCHMIDT, PER, LUDVIGSEN,SVEND, HUBALEK,Frantisek, LAUTRUP-LARSEN,INGER, NIELSEN,PETER KRESTEN.

Un análogo de insulina seleccionado a partir del grupo constituido por: insulina humana A14E, A15E, B25H, desB30; insulina humana A14E, B25H, B26E, B27E, desB30; insulina humana A8H, A14E, B10E, B25H, B26G, B27G, B28G, desB30; insulina humana A8H, A14E, B16H, B25H, desB30; insulina humana A14E, B25H, B29R, desB30; insulina humana A8H, A14E, B22K, B25H, B29R, desB30; insulina humana A14E, A22K, B25H, B27E, B29R, desB30; e insulina humana A14E, B16E, B22K, B25H, B29R, desB30.

PDF original: ES-2618073_T3.pdf

Conjugados de polipéptido de insulina y oligómero, conjugados de polipéptido de proinsulina y oligómero y métodos para su síntesis.

(07/12/2016) Un método para sintetizar un conjugado de polipéptido de insulina y oligómero que comprende: (a) poner en contacto un polipéptido de proinsulina con un oligómero que comprende una porción hidrofílica y una porción lipofílica en condiciones suficientes para acoplar el oligómero al polipéptido de proinsulina en la Lis29 de la cadena B de la proinsulina, y proporcionar un conjugado de polipéptido de proinsulina y oligómero, en donde las condiciones suficientes para acoplar el oligómero al polipéptido de proinsulina comprenden la acilación con un éster de hidroxisuccinimida a la Lis29 de la cadena B de insulina, y en donde la porción hidrofílica…

Nuevos derivados de insulina con perfil tiempo/acción extremadamente retardado.

(16/11/2016). Solicitante/s: SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: HABERMANN, PAUL, SEIPKE, GERHARD, TENNAGELS, NORBERT, TSCHANK, GEORG, DR., WERNER, ULRICH, DR., MULLER, GUNTER, DR., KURRLE, ROLAND, DR., SOMMERFELD,MARK.

Análogo de insulina de la fórmula I**Fórmula** correspondiendo A0 a Arg; A5 a Asp, Gln o Glu; A15 a Asp, Glu o Gln; A18 a Asp, Glu o Asn; B-1 a Asp, Glu o un grupo amino; B0 a Asp, Glu o un enlace químico; B1 a Asp, Glu o Phe; B2 a Asp, Glu o Val; B3 a Asp, Glu o Asn; B4 a Asp, Glu o Gln; B29 a Lys; B30 a Thr; B31 a Arg o Lys; B32 a Arg-NH2 o Lys-NH2 correspondiendo dos restos aminoácido del grupo que contiene A5, A15, A18, B-1, B0, B1, B2, B3 y B4, simultánea a independientemente entre sí, a Asp o Glu.

PDF original: ES-2613152_T3.pdf

Composiciones farmacéuticas estables que comprenden liraglutida y degludec.

(02/11/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: POULSEN, CHRISTIAN, STEENSGAARD,DORTE,BJERRE, SCHLEIN,MORTEN, PLUM,Anne, THOMSEN,JENS KAALBY, MARCUSSEN,ANNE SOFIE KJÆR.

Una composición farmacéutica soluble para administración parenteral, que comprende un compuesto insulinotró-pico GLP-1, un péptido de insulina basal, aditivos farmacéuticamente aceptables y zinc, en donde el contenido en zinc es desde 6 iones de Zn por 6 moléculas de insulina hasta 12 iones de Zn por 6 moléculas de insulina, en donde el compuesto insulinotrópico GLP-1 es Arg34, Lys26(Nε-(γ-Glu(Nε-hexadecanoil)))-GLP-1 y el péptido de insulina basal es insulina humana NεB29-(Nε-(HOOC(CH2)14CO)-γ-Glu) desB30, y en donde el pH de dicha composición farmacéutica está entre pH 7 y pH 9.

PDF original: ES-2612736_T3.pdf

Derivados de insulina.

(19/10/2016) Un derivado de insulina de fórmula general I: (Z1-Y1-X1)m-Ins-(X-Y-Z)n en la que n es cero o 1; m es cero o 1; con la condición de que n y m no sean ambos cero; Ins representa insulina o un análogo de insulina tal como se define en el presente documento del que se ha eliminado un átomo de hidrógeno de un grupo ε-amino presente en un residuo de lisina en B29 y/o presente en un residuo de lisina en A22 y en la que el grupo amino presente en el residuo de aminoácido N-terminal en la cadena A y/o B, opcionalmente, está sustituido con uno o dos grupos alquilo (preferiblemente metilo o etilo), en la que el/los grupo(s) de fórmula general -X-Y-Z y/o -X1-Y1-Z1 está(n) unido(s) a un grupo ε-amino en un residuo de Lys (K) en la molécula de insulina; X y X1, independientemente entre sí, es un enlace, un radical de fórmula general -CO-(alquileno…

Análogos de insulina acilada, estabilizados frente a proteasas.

(12/10/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: KJELDSEN, THOMAS, B RGLUM, MADSEN, PETER, HOEG-JENSEN, THOMAS, JAKOBSEN, PALLE, KODRA,JANOS,TIBOR, Tagmose,Tina Møller, GLENDORF,TINE, PETERSEN,JACOB STEN, GARIBAY,PATRICK W.

Una insulina acilada estabilizada frente a proteasas en donde el resto acilo se fija a un residuo de lisina en la posición B29 de la insulina humana A14E, B16H, B25H, desB30, en donde dicha insulina acilada estabilizada frente a proteasas es insulina humana A14E, B16H, B25H, B29K(Nεeicosanodioil- γGlu-OEG-OEG), desB30.

PDF original: ES-2611007_T3.pdf

Análogos de insulina acilada, estabilizados frente a proteasas.

(05/10/2016) Una insulina acilada estabilizada frente a proteasas en donde la insulina estabilizada frente a proteasas, formal-mente, consiste en una insulina no estabilizada frente a proteasas en donde al menos dos aminoácidos hidrófobos se han sustituido con aminoácidos hidrófilos, y en donde dichas sustituciones están situadas a uno, dos o tres aminoácidos de distancia desde o dentro de dos o más sitios de esci-5 sión de proteasas que se seleccionan a partir de las posiciones B9-10, B10-11, B13-14, B14-15, B24-25, B25-26, A13-14 y A14-15 de la insulina no estabilizada frente a proteasas y en donde tal insulina estabilizada frente a proteasas opcionalmente comprende además…

Tratamiento de diabetes mellitus utilizando inyecciones de insulina con una frecuencia de inyección inferior a la diaria.

(14/09/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: JOHANSEN,THUE, MICHELSEN,BIRGITTE KOCH, EDSBERG,BERIT.

Un derivado de insulina para su uso en un método de tratamiento de una afección o enfermedad donde la administración de insulina será beneficiosa, que comprende administrar, a un paciente que lo necesite, dosis eficaces del derivado de insulina, donde dicho derivado de insulina exhibe un perfil prolongado de acción, donde dicha afección o enfermedad se selecciona del grupo constituido por diabetes mellitus u otras afecciones caracterizadas por hiperglucemia, prediabetes, intolerancia a la glucosa, síndrome metabólico, obesidad, caquexia y muerte/pérdida de células beta in vivo, donde dichas dosis se administran en intervalos de al menos 36 horas y donde dicho derivado de insulina es la insulina humana N-εB29-(Nα-(HOOC(CH2)14CO)-γ-L-Glu) des(B30).

PDF original: ES-2607003_T3.pdf

Análogos de insulina resistentes a proteasas.

(10/08/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: HAVELUND, SVEND, BALSCHMIDT, PER, LUDVIGSEN,SVEND, HUBALEK,Frantisek, RIBEL-MADSEN,Ulla, NØRGAARD,PER, LAUTRUP-LARSEN,INGER, NIELSEN,PETER KRESTEN.

Un análogo de insulina que está estabilizado frente a la degradación por parte de una o más enzimas seleccionadas del grupo constituido por: pepsina, quimotripsina, tripsina, enzima degradadora de insulina (IDE), elastasa, carboxipeptidasa, aminopeptidasa y catepsina D respecto a la insulina humana, donde el aminoácido en la posición A14 es Glu, Asp o His, el aminoácido en la posición B25 es His y que comprende además opcionalmente una o más mutaciones adicionales, y donde T1/2 se incrementa al menos dos veces con relación a la insulina original.

PDF original: ES-2601839_T3.pdf

Remodelación y glicoconjugación de factor estimulante de colonias de granulocitos (G-CSF).

(13/07/2016). Solicitante/s: RATIOPHARM GMBH. Inventor/es: BAYER, ROBERT, CHEN, XI, HAKES,David, DE FREES,Shawn, ZOPF,David, BOWE,Caryn.

Un procedimiento de formación de un conjugado entre un péptido de factor estimulante de colonias de granulocitos (G-CSF) y un polímero hidrosoluble, en el que el polímero hidrosoluble se une covalentemente al péptido mediante un grupo enlazador de glicosilo intacto, comprendiendo el péptido un resto de glicosilo que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que a, b, c y e son miembros seleccionados independientemente entre 0 y 1; d es 0; y R es un polímero hidrosoluble, comprendiendo dicho procedimiento: (a) poner en contacto el péptido de G-CSF con una glicosiltransferasa y un donante de glicosilo modificado, que comprende un resto de glicosilo que es un sustrato para la glicosiltransferasa unida covalentemente al polímero hidrosoluble en condiciones adecuadas para la formación del grupo enlazador de glicosilo intacto; en el que el polímero hidrosoluble es un poli(éter).

PDF original: ES-2606840_T3.pdf

Derivatización N-terminal de insulina con ácido polisiálico.

(27/04/2016). Solicitante/s: LIPOXEN TECHNOLOGIES LIMITED. Inventor/es: JAIN,SANJAY, ZHANG,RONGSHENG.

Una composición que comprende una población de derivados polisacáridos de una proteína, en donde la proteína es insulina o una proteína similar a la insulina, en donde la proteína similar a la insulina es un homólogo de insulina que tiene al menos 50% de la actividad de la insulina y tiene 90% o más de de identidad de secuencia a nivel de aminoácidos con la sec. con núm. de ident.: 1, en donde el polisacárido es ácido polisiálico, que comprende entre 2 y 125 unidades de ácido siálico, y en donde al menos 85% de los derivados de la proteína se derivatizan sólo en el N-terminal de la cadena B de la proteína de insulina o similar a la insulina.

PDF original: ES-2581902_T3.pdf

Un proceso para la preparación de compuestos de insulina.

(23/03/2016) Un proceso para preparar compuestos de insulina y sus análogos o derivados a partir de sus correspondientes precursores de insulina, que se representan por la fórmula:**Fórmula** donde, R es hidrógeno o un resto de aminoácido escindible química o enzimáticamente o un péptido escindible química o enzimáticamente que comprende al menos dos restos de aminoácido, R1 es OH o un resto de aminoácido, o Y1-Y2 en el que Y es un resto de aminoácido, los restos A1 a A21 se corresponden con la cadena A de la insulina y los restos B1 a B27 se corresponden con la cadena B de la insulina, incluyendo la sustitución,…

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