CIP-2021 : A61P 37/06 : Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.

A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.

A61P 37/06 · · Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Anticuerpos contra IL-12 humana.

(11/04/2012) Un anticuerpo monoclonal anti-IL-12 humana, que comprende una subunidad p35 y una subunidad p40 que forman un heterodímero p75, en el que dicho anticuerpo monoclonal reconoce la subunidad p40 de IL-12 humana y neutraliza al menos 90% de la bioactividad de IL-12 humana medida por: (a) la inhibición de la proliferación de linfoblastos humanos activados por fitohemaglutinina (PHA) estimulada por IL12, en el que la concentración de dicho anticuerpo monoclonal es 0, 5 μg/ml y la concentración de dicha IL-12 humana es 0, 25 ng/ml o (b) la inhibición de la producción de IFN-γ por linfoblastos humanos activados por PHA estimulada por IL-12, en el que la concentración de dicho anticuerpo es 0, 5 μg/ml y la concentración de dicha IL-12 humana es 0, 25 ng/ml y en el que dicho anticuerpo monoclonal se puede obtener de un ratón…

Anticuerpo anti-osteopontina humana humanizado.

(11/04/2012) Un anticuerpo humanizado anti-osteopontina humana, que comprende una región variable de cadena pesada queconsiste en la secuencia de aminoácidos mostrada por la ID. SEC. nº 1 y una región variable de cadena ligera queconsiste en la secuencia de aminoácidos mostrada por la ID. SEC. nº 3.

Estabilización de rapamicinas o de derivados de rapamicinas.

(10/04/2012) Un proceso de estabilización de la rapamicina o un derivado de la rapamicina que tiene propiedades inmunosupresivas que comprenden a. disolver la rapamicina pura o derivado de la rapamicina en un solvente inerte; b. adición de un antioxidante a la solución resultante en una cantidad de hasta 1% basado en el peso de la rapamicina o del derivado de la rapamicina, y c. una etapa de precipitación de la mezcla estabilizada que consiste de la rapamicina o del derivado de la rapamicina y el antioxidante.

Células reguladoras CD4+CD25+ específicas para el injerto de células hematopoyéticas y la tolerancia inmunitaria.

(09/04/2012) Composición farmacéutica que comprende: - células T reguladoras CD4+CD25+ específicas de uno o varios antígenos menores de histocompatibilidad; y - células madre que no son células madre directamente procedentes de embriones humanos; ventajosamente hematopoyéticas, portadoras, como mínimo, de dicho antígeno.

Anticuerpos anti-interferón alfa.

(04/04/2012) Anticuerpo anti-IFN-a que comprende (A) por lo menos una cadena ligera o un fragmento de la misma que comprende las siguientes CDR: (a) L1 de la fórmula RASQSVSTSSYSYMH (SEC ID NO:7); (b) L2 de la fórmula YASNLES (SEC ID NO:8); y (c) L3 de la fórmula QHSWGIPRTF (SEC ID NO:9); y (B) por lo menos una cadena pesada o un fragmento de la misma que comprende las siguientes CDR: (a) H1 de la fórmula GYTFTEYIIH (SEC ID NO:10); (b) H2 de la fórmula SINPDYDITNYNQRFKG (SEC ID NO: 11); y (c) H3 de la fórmula WISDFFDY (SEC ID NO:12); cuyo anticuerpo se une y neutraliza una actividad biológica de por lo menos los subtipos IFN-a, IFN-a1, IFN-a2, IFN- a4, IFN-a5, IFN-a8, IFN-a10, e IFN-a21.

Análogos de 2-metilen-20-metil-19,24,25,26,27-pentanor-vitamina D.

(04/04/2012) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** donde X1 y X2, que pueden ser iguales o diferentes, cada uno se selecciona entre hidrógeno o un grupo protector dehidroxi.

Composición medicinal que comprende un inhibidor de la HMG-CoA reductasa y un derivado de aminoalcohol como inmunodepresor.

(03/04/2012) Una composición medicinal que comprende al menos un agente seleccionado del grupo que consiste en inhibidores de la HMG-CoA reductasa y al menos un compuesto seleccionado del grupo que consiste en derivados de aminoalcohol que tienen la fórmula general (I): [en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior, R3 representa un grupo alquilo inferior o un grupo hidroximetilo, R4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo alcoxi inferior o un átomo de halógeno, R5 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciclohexilo, un grupo fenilo o un grupo fenilo sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes a, X representa un átomo de nitrógeno metilado, Y representa un enlace sencillo, un átomo de…

Nuevos inhibidores de quinasas.

(03/04/2012) Un compuesto of fórmula (I) en la que: Z es O; X e Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en O, OCO, S, SO, SO2, CO, CO2, NR10, NR11CO, NR12CONR13, NR14CO2, NR15SO2, NR16SO2NR17, SO2NR18, CONR19, halógeno, nitro y ciano, o X o Y están ausentes; R1 es hidrógeno, CH3, OH, OCH3, SH, SCH3, OCOR21, SOR22, SO2R23, SO2NR24R25, CO2R26, CONR27R28, NH2 NR29SO2NR30R31, NR32SO2R33, NR34COR35, NR36CO2R37, NR38CONR39R40, halógeno, nitro o ciano; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; con la condición de que cuando X sea halo, nitro o ciano,…

Fabricación de cápsulas de gelatina blanda.

(03/04/2012) Una cápsula de gelatina blanda rellena de líquido, caracterizada porque la sustancia farmacológicamente activa es ciclosporina A y la cubierta de la cápsula contiene un componente migrable (distinto de glicerol) que también está presente en el relleno de la cápsula, y dicho componente migrable es un disolvente no volátil, farmacéuticamente aceptable que es capaz de mezclarse con o formar una solución sólida con la gelatina.

Componente de la bromelaína.

(28/03/2012) Ananaina o una mezcla de ananaina y comosaina para usar en el tratamiento de un cancer mediante el bloqueo de las rutas de la quinasa MAP en una celula cancerigena.

Anticuerpo IGG contra CD3 híbrido humano/roedor, y métodos de construcción del mismo.

(28/03/2012) Un anticuerpo IgG que tiene una afinidad de unión por el complejo antigénico CD3 humano y que tieneuna región constante de la cadena pesada aglicosilada de tipo IgG humana y una región constante de la cadenaligera de tipo lambda humana en cuyo anticuerpo la cadena pesada tiene un marco de la región variable junto con CDR que tienen lassecuencias de aminoácidos de las SEC ID No. 2, 4 y 6 ó las respectivas variantes modificadasconservativamente de las mismas y la cadena ligera tiene un marco de la región variable junto con CDRque tienen las secuencias de aminoácidos de las SEC ID No. 8, 10 y 12 o las respectivas variantesmodificadas…

Anticuerpo de unión al ligando 1 de glucoproteína selectina P (PSGL-1) para uso en el tratamiento de enfermedad alérgica.

(21/03/2012) Un anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo que se une específicamente al ligando 1 de glucoproteína selectina P (PSGL-1) sobre la superficie de un linfocito T activado, e induce la muerte del linfocito T activado, para uso en el tratamiento o la prevención de una enfermedad alérgica mediada por linfocitos T.

Compuesto bicíclico, su preparación y su uso.

(20/03/2012) (S)-8-[4-(2-butoxietoxi)fenil]-1-isobutil-N-(4-{[(1-propil-1H-imidazol-5-il)-metil]sulfinil}fenil)-1,2,3,4-tetrahidro-1- benzazocin-5-carboxamida, o una sal de la misma, para el uso en el tratamiento y la profilaxis de una enfermedad seleccionada del grupo que consiste en enfermedades autoinmunitarias, enfermedades diabéticas, dolor crónico, enfermedades inflamatorias, enfermedades arterioescleróticas, artritis reumatoide crónica, y reestenosis.

Péptidos y moléculas relacionadas que se unen a TALL-1.

(14/03/2012) Una composición objeto del presente que tiene la fórmula (%'_V1_(X2h y multímeros de la misma, donde: V1 es una molécula que evita la degradación y/o aumenta la vida media, reduce la toxicidad, reduce la inmunogenicidad,o aumenta la actividad biológica de una proteína terapéutica; X' y X2 comprenden, cada uno de ellos independientemente, la ¡órmula -(L' )c _P1_(L2)d_ p2 o p2_(L2)d_P' _(L ')c-,donde X'y X2 están unidos a V1 mediante (L 1)c; a,b,c y d son, cada uno de ellos independientemente, O 01, siempre que al menos uno de a o b sea 1;P1 Y P2 comprenden, cada uno de ellos independientemente, la secuencia de aminoácidos recogida en SECo ID. N°: 109(¡1¡2¡3 K¡5 D¡7 Lf9¡' 0Q¡12¡13¡14); f1 es un residuo de aminoácido…

Procedimientos de tratamiento y prevención de colitis que se implican IL-13 y células NK-T.

(14/03/2012) El uso de (i) un fragmento de anticuerpo que se une a CD1 y que inhibe la presentación del antígeno a las células NK-T, o (ii) una sustancia que inhibe la actividad IL-13 que es un fragmento de anticuerpo que se une a IL-13, un fragmento de anticuerpo que se une a IL-13R o un fragmento de anticuerpo que se une a IL-13R2 para preparar un medicamento para el tratamiento o prevención de la colitis ulcerosa en un sujeto

ANTICUERPOS CONTRA IL-1 BETA HUMANA.

(13/03/2012) Una molécula de enlazamiento a la IL-1beta que comprende tanto a los dominios variables de cadena liviana (VL) como de cadena pesada (VH) en los cuales dicha molécula de enlazamiento a la IL-1beta contiene al menos un sitio de enlazamiento del antígeno que comprende: a) un dominio variable de cadena pesada de inmunoglobulina (VH) que comprende a las regiones hipervariables en secuencia CDR1, CDR2 y CDR3, dicha CDR1 teniendo la secuencia de aminoácidos Val-Tyr-Gly- Met-Asn, dicha CDR2 teniendo la secuencia de aminoácidos Ile-Ile-Trp-Tyr-Asp-Gly-Asp-Asn-Gln-Tyr- Tyr-Ala-Asp-Ser-Val-Lys-Gly, y dicha CDR3 teniendo la secuencia de aminoácidos Asp-Leu-Arg-Thr-Gly- Pro; y b) un dominio variable de cadena liviana de inmunoglobulina (VL) que comprende a las regiones hipervariables en secuencia CDR1'', CDR2''…

COMPOSICIONES DE LIBERACIÓN MODIFICADA COMPRENDIENDO TACROLIMUS.

(12/03/2012) Composición farmacéutica sólida comprendiendo una dispersión sólida o solución sólida de tacrolimus en un vehículo hidrofílico o miscible con agua y uno o más agentes de modificación de liberación seleccionados del grupo consistente en polímeros miscibles con agua, polímeros insolubles en agua, aceites y materiales oleaginosos, donde (i) menos de un 20% p/p de tacrolimus se libera en 0.5 horas, cuando se somete a una prueba de disolución un vitro usando el método de paleta USP y usando 0.1 de N HCl como medio de disolución, (ii) menos de un 50% p/p de tacrolimus se libera en 8 horas cuando se somete a una prueba de disolución un vitro usando el método de paleta USP y un medio de disolución acuoso ajustado a pH 4.5 con 0.005% de hidroxipropilcelulosa, y (iii) el vehículo…

Combinación de una proteína de fusión de un anticuerpo dirigido contra el EDB de la fibronectina-IL-2, y una molécula de unión a los linfocitos B, progenitores de los linfocitos B y/o sus homólogos cancerosos.

(07/03/2012) Una combinación que comprende al menos (i) una proteína de fusión que comprende un anticuerpo - la parte que reconoce específicamente el EDb- fibronectina y una parte de la interleuquina 2 y (ii) una molécula de unión a los linfocitos B, progenitores de linfocitos B y/o sus homólogos cancerosos.

Uso de la proteinasa IdeS ( de S, pyogenes) para tratar enfermedades autoinmunitarias y rechazo de injerto.

(07/03/2012) Un polipéptido IdeS o un polinucleótido que codifica un polipéptido IdeS para usar en un procedimiento de tratamiento o prevención de una enfermedad o afección mediada por anticuerpos IgG, en el que la enfermedad o afección es una enfermedad autoinmunitaria, rechazo de transplante, tratamiento postoperatorio o hemofilia adquirida, y en el la enfermedad autoinmunitaria se selecciona de enfermedad de Addison, alopecia areata, espondilitis anquilosante, síndrome antifosfolípidos, anemia aplásica, gastritis autoinmunitaria, hipoacusia autoinmunitaria, anemias hemolíticas autoinmunitarias, hepatitis autoinmunitaria, hipoparatiroidismo…

Antagonistas del receptor de la hormona liberadora de ganodotropina y métodos relacionados con ellos.

(07/03/2012) Un compuesto que tiene la siguiente estructura: o uno de sus estereoisómeros, profármacos o sales farmacéuticamente aceptables, en donde: Q es un enlace directo; A es O, S o NR7; n es 2, 3 ó 4; R1 y R2 son iguales o diferentes y son, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, -C (R1a) (≥NR1b) o -C (NR1aR1c) (≥NR1b); o R1 y R2, tomados juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico o un anillo…

HIDROXIÉSTERES DE RAPAMICINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACIÓN Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(05/03/2012) Un compuesto de la estructura en la que R1 es hidrógeno o -COCR7R8R9 y R2 es -COCR7R8R9; R3 y R1 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-7 átomos de carbono, alquinilo de 2-7 átomos de carbono, trifluorometilo, o -F; R7 es hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-7 átomos de carbono, alquinilo de 2-7 átomos de carbono, -(CR3R4)fOR10, -CF3 o -F; R8 y R9 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, -(CR3R4)fOR10, o R8 y R9 se pueden tomar conjuntamente formando X; R10 es hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-7 átomos de carbono, alquinilo de 2-7 átomos de carbono, tri-(alquilo de 1-6 átomos de carbono)sililo, tri-(alquilo…

COMPUESTOS DE PIRAZOL ÚTILES COMO AGENTES INHIBIDORES DE LAS PROTEÍNA-QUINASAS.

(01/03/2012) Un compuesto de fórmula IIIa: 1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4; T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno…

NUEVO GLICOLIPIDO Y AGENTE TERAPEUTICO PARA LA ENFERMEDAD AUTOINMUNE QUE LO CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(16/05/2007). Solicitante/s: DAIICHI SUNTORY PHARMA CO., LTD. JAPAN AS REPRESENTED BY PRESIDENT OF NATIONAL CENTER OF NEUROLOGY AND PSYCHIATRY. Inventor/es: YAMAMURA, TAKASHI, MIYAKE, SACHIKO.

Un glicolípido representado por la siguiente fórmula (I). en la que, R1 es un grupo aldopiranosa, R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, R3 es -CH2-, -CH(OH)-CH2- o -CH=CH-, R4 es un átomo de hidrógeno o CH3, x es 0-35, y y z representan enteros que satisfacen y + z = 0-3.

COMPUESTOS ESPIRO E INHIBIDORES DE MOLECULAS DE ADHERENCIA QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(16/04/2007) Derivado espiro representado por la **Fórmula**, en la que I y m representan independientemente números enteros de 0 a 2; n representa 1, A representa un átomo de oxígeno, -CH-, carbono con un doble enlace o un átomo de nitrógeno (con la condición de que cuando A es un átomo de oxígeno, R3 no existe), B representa un grupo CH2 o NH, C' y D representan hidrógeno, o C' y D representan cooperativamente oxo; X1 e Y1 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, ciano, nitro, hidroxilo, amino o tetrazolilo; R1 y R2 representan independientemente hidrógeno o alquilo lineal C1-C6; R3 y R4 representan independientemente hidrógeno, alquilo lineal C1-C6, alquilo ramificado C3-C8, o fenilo o bencilo,…

NUEVOS USOS DE CEFAIBOLES.

(16/04/2007). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: VERTESY, LASZLO, SCHIELL, MATTHIAS, WINK, JOACHIM, SCHLEGEL, BRIGITTE, HAERTL, ALBERT, GRAEFE, UDO.

Uso de compuestos de la fórmula I en que R significa Phe-ol o Phe-al y w, x, y z tienen los siguientes significados: a) w es Gly o Ala; x es Aib; e y y z son Iva; b) w es Gly; x, y y z son Iva; c) w es Gly; x y z son Aib e y es Iva; d) w es Gly; x, y y z son Aib; o e) w es Gly; x e y son Aib y z es Iva; o de compuestos de la fórmula II en que x significa Hyp o Pro, así como sus sales fisiológicamente tolerables, para preparar un producto farmacéutico con un efecto neurológico.

DIPEPTIDIL PEPTIDASAS.

(01/04/2007). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF SYDNEY. Inventor/es: ABBOTT, CATHERINE, ANNE, GORELL, MARK, DOUGLAS.

Un péptido formado por: (a) una secuencia como la mostrada en el ID. de SEC. Núm.: 1; o (b) las secuencias aminoacídicas: His736GlyTrpSerTyr- GlyGlyTyrLeu; Leu816AspGluAsnValHisPheAlaHis; Glu847ArgHis- SerIleArg y Phe255ValLeuGlnGluGluPhe; y que es capaz de hidrolizar un enlace peptídico en posición C-terminal res- pecto de la prolina en cualquiera de los siguientes com- puestos: H-Ala-Pro-pNA; H-Gly-Pro-pNA; y H-Arg-Pro-pNA; o (c) una secuencia que posee una identidad de por lo menos el 60 % con la secuencia mostrada en el ID. de SEC. Núm.: 1 y que es capaz de hidrolizar un enlace peptídico en posición C-terminal respecto de la prolina en cualquiera de los siguientes compuestos: H-Ala-Pro-pNA; H-Gly-Pro-pNA; y H-Arg-Pro-pNA.

USO DE AGENTES DE MIGRACION ACELERADA DE LINFOCITOS PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE LA FUNCION RETARDADA DEL INJERTO.

(16/03/2007). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT MBH. Inventor/es: BIGAUD, MARC, BRINKMANN, VOLKER, SABLINSKI, TOMASZ.

Uso de un agente de migración acelerada de linfocitos, en forma libre o en forma de sal farmacéuticamente aceptable, en la preparación de una composición farmacéutica para usar en la reducción de la función retardada del injerto en un re- ceptor de un trasplante de órgano o tejido.

DERIVADOS DE TRIAZAESPIRO (5.5) UNDECANO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(01/03/2007). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HABASHITA, HIROMU, HAMANO, SHIN-ICHI, SHIBAYAMA, SHIRO, TAKAOKA, YOSHIKAZU.

(3R)-1-butil-2, 5-dioxo-3-((1R)-1-hidroxi-1-ciclohexilmetil)-9-(4-(4-carboxifeniloxi)fenilmetil)-1 , 4, 9-triazaespiro[5, 5]undecano, una de sus sales de amonio cuaternario, o uno de sus N-óxidos, o o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

COMPUESTOS DE AMIDA Y SU USO.

(01/03/2007) Un compuesto de amida de la fórmula (Ver fórmula) en la que R1 es hidrógeno, alquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo que tiene 3 a 6 átomos de carbono, halógeno, hidroxilo, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, haloalquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, aralquilo seleccionado del grupo que consiste en bencilo, 1-feniletilo y 2-feniletilo, acilo seleccionado del grupo que consiste en alcanoílo que tiene 2 a 6 átomos de carbono, benzoílo y fenilalcanoílo en el que el resto alcanoílo tiene 2 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo en el que el resto…

VARIANTES DE CD154 Y SUS USOS.

(16/01/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOGEN IDEC MA, INC.. Inventor/es: HSU, YEN-MING, GARBER, ELLEN.

Un método in vitro para disminuir la expresión de CD154 de tipo salvaje sobre la superficie de una célula, comprendiendo el método la etapa de introducir en la célula una construcción de ácido nucleico que dirige la expresión de una CD154 mutante que carece de un dominio homólogo de factor de necrosis tumoral de CD154 de tipo salvaje, en el que la CD154 mutante es capaz de unirse a CD154 de tipo salvaje en el interior de una célula en la que están expresadas tanto CD154 mutante como CD154 de tipo salvaje, y en el que la CD154 mutante es capaz, con ello, de hacer que la CD154 de tipo salvaje alcance la superficie de la célula.

ANTAGONISTAS NO PEPTIDICOS DEL RECEPTOR CCR1 EN COMBINACION CON CICLOSPORINA A PARA EL TRATAMIENTO DEL RECHAZO DE LOS TRANSPLANTES DE CORAZON.

(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HORUK, RICHARD.

Una composición farmacéutica útil en el tratamiento del rechazo de los trasplantes de corazón en mamíferos, composición que comprende uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables, una cantidad terapéuticamente eficaz de un antagonista no peptídico del receptor CCR1 y una cantidad sub-nefrotóxica de ciclosporina A, en la cual el antagonista no peptídico del receptor CCR1 es un compuesto seleccionado de fórmula (I): (Ver fórmula) R1a es uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por alquilo o hidroxialquilo; R2 es fluoro en la posición 4; R3 es fenilo sustituido en la posición 4 con cloro y en la posición 2 con aminocarbonilo, ureido o glicinamido; R4 es -O-; R5 es metileno; y R6 es -C(O)-; como un estereoisómero simple o una mezcla de los mismos; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

COMPUESTOS DE PIRROLO(2,3-D)PIRIMIDINA COMO AGENTES INMUNOSUPRESORES.

(01/08/2006) Un compuesto de **fórmula** o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, fórmula en que R1 es un grupo de fórmula en la que y es 0, 1 ó 2; R4 es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-sulfonilo, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), en los que los grupos alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con deuterio, hidroxilo, amino, trifluorometilo, alcoxilo (C1-C4), acil (C1-C6)-oxilo, alquil (C1-C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2-amino, ciano, nitro, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), o acil (C1-C6)- amino; o R4 es cicloalquilo (C3-C10) en que el grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con deuterio, hidroxilo, amino, trifluorometilo, acil (C1-C6)-oxilo, acil (C1-C6)-amino; alquil (C1-C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2- amino, ciano, ciano-alquilo (C1-C6), trifluorometil-alquilo…

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