CIP-2021 : A61K 31/404 : Indoles, p. ej. pindolol.
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/404[5] › Indoles, p. ej. pindolol.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/404 · · · · · Indoles, p. ej. pindolol.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivado de ácido hidroxámico.
(05/06/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general [1] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
R1 representa un grupo alquilo C1-C6, en donde el grupo alquilo C1-C6 puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno que son iguales o diferentes,
R2 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo metilo,
R3 representa un átomo de hidrógeno,
R4 representa un grupo metilo,
A1 representa un grupo fenileno,
L representa -C≡C-, -C≡C-C≡C-, -CH=CH-, -CH=CH-C=C-, -C=C-CH=CH-, un grupo etileno, o un enlace, A2 representa un grupo arilo divalente, un grupo heterocíclico divalente, un grupo anular hidrocarbonado…
Enlazadores autoinmoladores hidrófilos y conjugados de los mismos.
(30/05/2019) Un compuesto de la fórmula:
(i) fórmula (II):**Fórmula**
o una sal o un solvato o un estereoisómero del mismo;
en donde:
D es un resto de fármaco;
T es un resto de direccionamiento;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3 sin sustituir o sustituido o heterociclilo sin sustituir o sustituido;
L1 es un enlace, un segundo enlazador autoinmolativo o un enlazador de autoeliminación de ciclación;
L2 es un enlace o un segundo enlazador auto inmolativo;
en donde si L1 es un segundo enlazador auto inmolativo o un enlazador de auto eliminación de ciclación, entonces L2 es un enlace;
en donde si L2 es un segundo enlazador auto inmolativo,…
Inhibidores de la amino oxidasa sensible a la semicarbazida para uso como analgésicos en una neuropatía traumática y una inflamación neurogénica.
(27/05/2019). Solicitante/s: PECSI TUDOMANYEGYETEM. Inventor/es: MATYUS, PETER, TAMÁSIKNÉ HELYES,ZSUZSANNA, DEZSÖ-TEKUS,VALÉRIA, SCHEICH,BÁLINT.
Un compuesto que tiene actividad inhibidora de SSAO/VAP-1 para uso en el tratamiento de la hiperalgesia y la alodinia implicadas en la neuropatía traumática o la inflamación neurogénica.
PDF original: ES-2714125_T3.pdf
Derivados de indol mono- o disustituidos como inhibidores de la replicación del virus del dengue.
(27/05/2019). Solicitante/s: Janssen Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: BONFANTI,JEAN-FRANCOIS, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, KESTELEYN,BART,RUDOLF,ROMANIE, JONCKERS,Tim Hugo Maria, BARDIOT,DOROTHÉE ALICE MARIE-EVE, MARCHAND,ARNAUD DIDIER M.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
una forma estereoisomérica, una sal, un solvato o un polimorfo farmacéuticamente aceptables de estos, que comprende un grupo indol mono- o disustituido; dicho compuesto se selecciona de un grupo donde:
R1 es H, R2 es F y R3 es H, F o CH3;
R1 es F o CH3, R2 es OCH3 y R3 es H;
R1 es F, R2 es H y R3 es CH3;
R1 es H, R2 es OCH3 y R3 es H;
R1 es H, R2 es Cl y R3 es H o CH3;
R1 es F, R2 es F y R3 es H o
R1 es CH3, R2 es H y R3 es F.
PDF original: ES-2714074_T3.pdf
Composición farmacéutica para inhibir la respuesta inmunitaria a través de la inducción de la diferenciación en células T reguladoras y la promoción de la proliferación de células T reguladoras.
(22/05/2019). Solicitante/s: LG CHEM LTD.. Inventor/es: KIM,EUN-JUNG, CHO,SEOK GOO, KIM,NA YOUN, IM,KEON IL, LIM,JUNG YEON, JEON,EUN JOO.
Composición farmacéutica para su uso en la supresión de la respuesta inmunitaria, que comprende (tetrahidropiran-4-il)-[2-fenil-5-(1,1-dioxo-tiomorfolin-4-il)metil-1H-indol-7-il]amina, una sal o isómero farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2738658_T3.pdf
Compuesto de difluorometileno.
(14/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto:
la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 representa un grupo representado por la fórmula general: -Q1-A1;
Q1 representa un grupo metileno;
A1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el siguiente (en donde los dos sustituyentes opcionales adyacentes en el grupo arilo o grupo heteroarilo pueden estar juntos para formar un grupo alquilenodioxi C1 a C6);
R2 representa un átomo de hidrógeno, un sustituyente seleccionado entre el siguiente o un grupo representado por la fórmula general: -Q2-A2;
Q2 representa un enlace sencillo, un grupo alquileno C1 a C6 o grupo…
Forma de dosificación farmacéutica para la liberación inmediata de un derivado de indolinona.
(08/05/2019). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: MESSERSCHMID,ROMAN, STOPFER,PETER, LACH,PETER, SOKOLIESS,TORSTEN, TROMMESHAUSER,DIRK.
Forma de dosificación farmacéutica de la sustancia activa 3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-Nmetil- amino)-anilino)-1-fenil-metileno]-6-metoxicarbonil-2-indolinona-monoetanosulfonato, que suministra un perfil de liberación inmediata en el que no menos del 70% (Q65%) de la sustancia activa se disuelve en 60 minutos in vitro en las siguientes condiciones de disolución in vitro de acuerdo con la Farmacopea Europea 6.2: Aparato 2 (paletas), medio de disolución con HCl 0,1 M (pH 1) y velocidad de agitación de 50 a 150 rpm, a una temperatura de 37°C y que comprende una formulación de suspensión lipídica viscosa que comprende del 10 al 50% en peso de la sustancia activa, del 10 al 70% en peso de triglicéridos de cadena media, del 1 a 30% en peso de grasa dura y del 0,1 al 10% en peso de lecitina; basado en el peso total de la formulación de suspensión lipídica viscosa.
PDF original: ES-2711913_T3.pdf
Derivados de pirimidina como inhibidores de cinasa y sus aplicaciones terapéuticas.
(08/05/2019). Solicitante/s: NantBioScience, Inc. Inventor/es: TAO, CHUNLIN, HO, DAVID, ARP,FORREST, WEINGARTEN,PAUL, WANG,QINWEI, NALLAN,LAXMAN, POLAT,TULAY.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, del mismo.
PDF original: ES-2746007_T3.pdf
Indoles mono o disustituidos como inhibidores de la replicación del virus del dengue.
(30/04/2019). Solicitante/s: Janssen Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: BONFANTI,JEAN-FRANCOIS, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, KESTELEYN,BART,RUDOLF,ROMANIE, JONCKERS,Tim Hugo Maria, BARDIOT,DOROTHÉE ALICE MARIE-EVE, MARCHAND,ARNAUD DIDIER M.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
una forma estereoisomérica, una sal, un solvato o un polimorfo farmacéuticamente aceptables de este, que comprende un grupo indol mono o disustituido; dicho compuesto se selecciona de un grupo donde
R1 es H, R2 es F y R3 es H, F o CH3;
R1 es F o CH3, R2 es OCH3 y R3 es H;
R1 es H, R2 es Cl y R3 es H o CH3;
R1 es F, R2 es H y R3 es CH3;
R1 es H, R2 es OCH3 y R3 es Cl;
R1 es F, R2 es F y R3 es H;
R1 es H, R2 es OCH3 y R3 es CH3 o
R1 es CH3, R2 es H y R3 es F.
PDF original: ES-2711117_T3.pdf
Un proceso mejorado para la preparación de sunitinib y sus sales de adición de ácido.
(15/04/2019). Solicitante/s: Laurus Labs Limited. Inventor/es: GORANTLA,SEETA RAMANJANEYULU, INDUKURI,VENKATA SUNIL KUMAR, DEHURY,SANJAY KUMAR, DAMMALAPATI,VENKATA LAKSHMI NARASIMBA.
Un proceso para la preparación de sunitinib de fórmula I o una sal de adición de ácido del mismo,**Fórmula**
que comprende:
a) hacer reaccionar ácido 5-((Z)-(5-fluoro-2-oxoindolin-3-5 iliden)metil)-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxílico de**Fórmula**
opcionalmente en un disolvente orgánico y en presencia de una base y un catalizador, con un agente de sulfonilación adecuado para obtener un compuesto activado de fórmula III**Fórmula**
en donde 'X' representa un grupo alquilo o arilsulfoniloxi, y
b) amidar el compuesto de fórmula III con N,N-dietiletilen diamina en un disolvente orgánico para obtener sunitinib.
PDF original: ES-2709110_T3.pdf
Derivados de N-hidroxibenzamida como inhibidores de HDAC y métodos terapéuticos que utilizan los mismos.
(10/04/2019). Solicitante/s: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS. Inventor/es: KOZIKOWSKI,ALAN, KALIN,JAY HANS, BUTLER,KYLE VINCENT, BERGMAN,JOEL, HANCOCK,WAYNE W.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**
o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2734878_T3.pdf
Compuestos de hidroxamato de indolilo o indolinilo.
(03/04/2019) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
en la que
es un enlace sencillo o un enlace doble;
n es 0, 1, o 2;
R1 es SO2Ra, en la que Ra es arilo o heteroarilo;
en la que el arilo se selecciona de un sistema de anillo aromático monocíclico de 6 carbonos, bicíclico de 10 carbonos o tricíclico de 14 carbonos monovalente; y en la que el heteroarilo se selecciona de un sistema de anillo aromático monovalente monocíclico de 5-8 elementos, bicíclico de 8-12 elementos o tricíclico de 11-14 elementos, que tiene uno o más heteroátomos, en donde el uno o más heteroátomos se seleccionan independientemente de O, N, S y Se;
en la que el arilo o el heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C10,…
(28/03/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
L es un enlace, -CH2-, -SO2-, -CH2-SO2-, -SO2-CH2-, -SO2-NR-, -SO2-NR-CH2-, -CH2-SO2-NR-, -NR-, -NR-SO2-, - NR-SO2-NR-, 20 -S-, -S-CH2-, -CH2-S-,
-C(=O)-, -C(=O)-O-, -O-, -O-CH2-, -NR-C(=O)-, -NR-C(=O)-NR-, o -C(=O)-NR-, donde R es H,
C1-2alquilo, C1-2alquilo-OH o ciclopropil;
R1 es H, o metil;
R2 es H, ciano, halo, -SO2-CH3, 2-(trimetilsililo)etoxi, fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo, C3-9cicloalquilo, siempre que R2 no sea H si L es un enlace, y en donde dicho fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo o C3- 9cicloalquilo está opcional e independientemente sustituido con 1-4 sustituyentes…
Nuevo derivado de amina o sal del mismo como inhibidores de TNF alfa.
(27/03/2019) Un compuesto como el representado por una general formula o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
(en donde
G1, G2 y G3 son idénticos o diferentes y son CH o un átomo de nitrógeno;
R1 es un átomo de cloro, un átomo de yodo, un átomo de yodo, un grupo alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido opcionalmente, un grupo arilo sustituido opcionalmente, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo ariloxi sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)tio sustituido opcionalmente, un grupo ariltio sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente, un grupo dialquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente o un grupo heterocíclico sustituido opcionalmente;
R2 es -COOR5 (en donde R5 es un…
Derivados de 1,4-dihidrodioxina fusionados como inhibidores del factor de transcripción de choque térmico 1.
(27/03/2019) Un compuesto de Fórmula I que se muestra a continuación:**Fórmula**
en donde:
A1 se selecciona de N o CR1, A2 se selecciona de N o CR2, con la condición de que sólo uno de A1 o A2 puede ser N;
R1 y R2 son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, (1-2C)alquilo, (1- 2C)alcoxi, (1-2C)haloalquilo o (1-2C)haloalcoxi;
R4 se selecciona de fluoro, cloro, bromo, yodo, CF3, OCF3, ciano, NO2, (1-4C)alquilo, (1-4C)alcoxi, o un grupo de la Fórmula:
W-X-Y-Z
en donde
W está ausente o es (1-3C)alquileno;
X es -O- o -N(Ra)-, en donde Ra se selecciona de hidrógeno o (1-2C)alquilo;
Y está ausente…
Indoles sustituidos en la posición 7 como inhibidores de mcl-1.
(26/03/2019) Un compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable de éste, donde el compuesto se elige del grupo que consiste en:
ácido 7-(2-metilfenil)-1-(2-morfolin-4-iletil)-3-(3-(1-naftiloxi)propil)-1H-indol-2-carboxílico;
ácido 4-(2-(etoxicarbonil)-3-(3-(1-naftiloxi)propil)-1H-indol-7-il)-3-metilbenzoico;
ácido 3-(3-(3,4-dihidroquinolin-1(2H)-il)propil)-7-(2-(trifluorometil)fenil)-1H-indol-2-carboxílico;
ácido 3-(4-(3,4-dihidroquinolin-1(2H)-il)butil)-7-(2-(trifluorometil)fenil)-1H-indol-2-carboxílico;
ácido 7-(4-carboxi-2-metilfenil)-10 3-(4-(3,4-dihidroquinolin-1(2H)-il)butil)-1H-indol-2-carboxílico;
ácido 7-(2-metilfenil)-1-(2-morfolin-4-iletil)-3-(3-(5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-iloxi)propil)-1H-indol-2-…
Un cristal que comprende una sal de ácido L-málico de N-[2-(dietilamino)etil]-5-[(5-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol-3-iliden)metil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxamida para su uso como un medicamento.
(21/03/2019). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY LLC. Inventor/es: HAWLEY, MICHAEL, FLECK, THOMAS, J., PRESCOTT,STEPHEN P, MALONEY,MARK T.
Un cristal que comprende la sal de ácido L-málico de N-[2-(dietilamino)etil]-5-[(5-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol- 3-iliden)metil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxamida, en el que el cristal tiene picos de difracción característicos en 13,2 y 24,2 grados dos theta en un patrón de difracción de rayos X en polvo, para su uso como un medicamento.
PDF original: ES-2705063_T3.pdf
Moléculas de fusión KIF5B-RET y usos de las mismas.
(14/03/2019). Solicitante/s: Foundation Medicine, Inc. Inventor/es: LIPSON,DORON, STEPHENS,PHILIP JAMES, PARKER,ALEXANDER N, DOWNING,SEAN R, HAWRYLUK,MATTHEW J.
Un agente anticáncer para su uso en un procedimiento de tratamiento a un sujeto que tiene un cáncer colorrectal con una fusión del miembro de la familia de la quinesina-5B-proto-oncogén RET (KIF5B-RET), en el que el procedimiento comprende:
administrar al sujeto una cantidad eficaz del agente anticáncer, tratando de ese modo el cáncer colorrectal en el sujeto,
en el que el agente anticáncer se selecciona de:
(i) un inhibidor de múltiples quinasas o un inhibidor específico de RET; o
(ii) una molécula de ácido nucleico seleccionada del grupo que consiste en moléculas antisentido, ribozimas, ARNip y moléculas de triple hélice, en el que la molécula de ácido nucleico se hibrida a una molécula de ácido nucleico que codifica la fusión KIF5B-RET, bloqueando o reduciendo así la expresión del ARNm de la molécula de ácido nucleico que codifica la fusión KIF5B-RET.
PDF original: ES-2704126_T3.pdf
Fármaco antitumoral para la administración intermitente de un inhibidor de FGFR.
(13/03/2019) Un compuesto de bencenoalquinilo 3,5-disustituido o una sal del mismo para su uso en el tratamiento de un paciente de cáncer al que se le administra con un calendario de administración de al menos dos veces a la semana y un intervalo de dosificación de al menos un día, estando representado el compuesto específico de bencenoalquinilo 3,5-disustituido mediante la Fórmula (I):**Fórmula**
en la que R1 es igual o diferente, y cada uno representa alquilo C1-C6;
X1 y X2 independientemente representan N o CH;
Y es un grupo representado por la Fórmula (A):**Fórmula**
en la que el resto divalente representado por**Fórmula**
es un grupo heterocicloalquileno C3-C10 que contiene nitrógeno, un grupo representado por la Fórmula (B):**Fórmula**
…
Compuestos amido como moduladores de RORgammat y usos de los mismos.
(07/03/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula III:
**(Ver fórmula)**
donde
A es CH2, u O; m es 1;
n1 es 1, 2, 3, 4 o 5; n2 es 1, 2, o 3;
cada R1a y R1b es independientemente H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir o CN;
o R1a y R1b unidos entre sí forman un anillo de cicloalquilo;
R2 es H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, o arilo;
o uno de R1a y R1b está unido al C de CR2 para formar un anillo de ciclopropilo; o R2 está unido al C de CR1aR1b para formar un anillo de ciclopropilo;
cada R3 y R4 se selecciona independientemente de H, OH, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, acilo sustituido o sin sustituir, acilamino sustituido o sin sustituir, alquilamino…
Terapia con antagonistas del receptor de oxitocina en la fase lútea para la implantación y embarazo en mujeres que se someten a tecnologías de reproducción asistida.
(06/03/2019). Solicitante/s: FERRING B.V.. Inventor/es: ARCE,JOAN-CARLES.
Un antagonista del receptor de oxitocina para el uso en aumentar la tasa de implantación en curso, aumentar la tasa de embarazo en curso, aumentar la tasa de embarazo clínico y/o aumentar la tasa de nacidos vivos en un sujeto hembra que se somete a transferencia de embriones como parte de una tecnología de reproducción asistida, en donde el antagonista se proporciona a la hembra de manera que el efecto del antagonista se superponga con la etapa de endometrio receptivo en dicha hembra y el efecto del antagonista esté presente cuando el embrión haya alcanzado la etapa de blastocisto.
PDF original: ES-2716862_T3.pdf
Compuestos que actúan en receptores de prostaglandina múltiples que dan una respuesta antiinflamatoria general.
(28/02/2019) Compuesto representado por la siguiente fórmula II:**Fórmula**
en la que X es N;
Y es (CH2)m en el que m es 0 o un número entero de desde 1 hasta 3;
Z se selecciona del grupo que consiste en O, S, SO, SO2 y (CH2)p, en el que p es 0 o un número entero de desde 1 hasta 3;
W es hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido;
R1 es OH;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo, arilo, alcoxilo, ariloxilo, halógeno, nitro, amino, ciano y alquilo, arilo, alcoxilo o ariloxilo sustituido con hidroxilo, halógeno, nitro, amino y ciano;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo, arilo, alcoxilo, ariloxilo, halógeno, nitro, amino, ciano y alquilo, arilo, alcoxilo o ariloxilo sustituido con hidroxilo, halógeno, nitro, amino y ciano; R4 se selecciona…
Composiciones enriquecidas con S-enantiómeros de betabloqueantes para tratar la esclerosis lateral amiotrófica.
(13/02/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: Coats, Andrew J.S. Inventor/es: ANKER,STEFAN, SPRINGER,JOCHEN, COATS,ANDREW J.S.
Composicion que comprende oxprenolol o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento de la esclerosis lateral amiotrofica, en donde el oxprenolol tiene un centro quiral y la composicion comprende un exceso enantiomerico de al menos el 60 % de S-oxprenolol.
PDF original: ES-2725893_T3.pdf
Derivado de isoindolina, y composiciones y métodos para tratar una enfermedad neurodegenerativa.
(30/01/2019). Solicitante/s: Cognition Therapeutics, Inc. Inventor/es: RISHTON,GILBERT, CATALANO,SUSAN M, LOOK,GARY C.
Compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2721001_T3.pdf
(09/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
L es un enlace, -CH2 -, -SO2-, -CH2-SO2-, -SO2-CH2-, -SO2-NR-, -SO2-NR-CH2-, -CH2-SO2-NR-, -NR-, -NRSO2-- NR-SO2-NR-, -S-, -S-CH2-, -CH2-S-, -C(=O)-, -C(=O)-O-, -O-, -O-CH2-, -NR-C(=O)-, -NR-C(=O) -NR-, o - C( =O)-NR-, donde R es H,
alquiloC 1-2, alquilo C1-2-OH o ciclopropilo;
R1 es halo, CF3, -O-CF3, o -O-CH3;
R2 es H, ciano, halo, -SO2-CH3, 2-(trimetilsilil)etoxi, fenilo, alquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo C3- 9, siempre que R2 no sea H si L es un enlace, y en donde dicho fenilo, alquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo C3-9 está opcional e independientemente sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de:
metilo, etilo, oxo, fluoro, hidroxilo, ciano, amino, metoxi, terc-butoxi, acetilo, ciclopropilo, ciclobutilo,…
Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos.
(18/12/2018) Compuesto de la fórmula general **Fórmula**
en la que
Q se refiere a -alifático C1-8, -arilo, -alifático C1-8-arilo, -heteroarilo, -C(≥O)-heteroarilo o -C(≥NH)-heteroarilo; R1 se refiere a -CH3;
R2 se refiere a -H o -CH3; o
R1 y R2 forman conjuntamente un anillo y se refieren a -(CH2)3-4-;
X se refiere a -O- o -NRA-;
RA se refiere a -H o -alifático C1-8;
RB se refiere a -C(≥O)-cicloalifático C3-8-arilo, -C(≥O)-cicloalifático C3-8-heteroarilo, -C(≥O)NH-alifático C1-8, -S(≥O)1-2-alifático C1-8, -S(≥O)1-2-arilo, -S(≥O)1-2-heteroarilo, -S(≥O)1-2-alifático C1-8-arilo, -S(≥O)1-2-alifático C1-8-heteroarilo,…
Agentes antibacterianos: derivados de aril mixopironina.
(14/11/2018) Un compuesto de fórmula la, Ib o Ic: **Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
W es azufre, oxígeno o nitrógeno;
X, Y y Z son individualmente carbono o nitrógeno, en donde al menos dos de X, Y y Z son carbono; uno de R1 y R2 es alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alcoxi C1-C10, ariloxi, heteroariloxi o NRaRb, en donde cualquier alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 o alcoxi C1-C10, está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C5, tetrahidrofuranoílo o furanilo, y en donde cualquier ariloxi o heteroariloxi está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi, alquilo C1-C5 o alcoxi C1-C5, en donde cualquier alquilo C1-C5 y alcoxi C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno,…
Derivado de indolona sustituido con pirrol, método para su preparación, composición que comprende el mismo y su uso.
(25/10/2018). Solicitante/s: Shijiazhuang Yiling Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: LIU, PENG, ZHANG,LILI, HU,LIHONG, ZHAO,SHAOHUA, LI,XIANGJUN, AN,JUNYONG, ZHOU,MENGXIA, YAO,ZIJIAN.
Un derivado de indolona sustituido con pirrol con una estructura mostrada en la fórmula general (I) a continuación, compuesto 4, compuesto 6, compuesto 7, compuesto 8, compuesto 9 o compuesto 15, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en donde m se selecciona de 0, 1 y 2;
n se selecciona de 1, 2 y 3; y
R se selecciona de hidrógeno, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, un cicloalquilo C3-C7 , carbonilo sustituido con un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquil C3-C7 carbonilo, t-butoxicarbonilo, carbamoílo sustituido, o un carbamoílo cíclico de 5 a 7 eslabones;**Fórmula**.
PDF original: ES-2687418_T3.pdf
Inhibidores de proteasa de epoxi cetona dipeptídica y tripeptídica.
(24/10/2018). Solicitante/s: Onyx Therapeutics, Inc. Inventor/es: MCMINN,DUSTIN, JOHNSON,HENRY, MOEBIUS,DAVID C.
Un compuesto de Fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde:
R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de aralquilo C1-6 y heteroaralquilo C1-6; y
R6 se selecciona de heterociclilo y heteroarilo.
PDF original: ES-2687368_T3.pdf
Procedimientos para mejorar la farmacocinética.
(27/09/2018). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: TRAN,JONATHAN Q.
Un compuesto de fórmula I, base libre o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
y ritonavir, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una infección por el virus de la hepatitis C en un paciente que lo necesite.
PDF original: ES-2683736_T3.pdf
Procedimiento para obtener escitonemina y dihidroescitonemina, sustancias antioxidantes y reguladoras de la homeostasis redox.
(18/05/2018). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE LAS PALMAS DE GRAN CANARIA. Inventor/es: TOLEDO MARANTE,Francisco Javier.
Procedimiento para producir escitonemina y dihidroescitonemina, sustancias antioxidantes y reguladoras de la homeostasis redox.
La presente invención se refiere a un procedimiento cromatográfico específico para obtener escitonemina y dihidroescitonemina, a partir de un tapete microbiano natural de cianobacterias, así como su uso en terapias diversas como reguladoras de la homeostasis redox debido a sus actividades antioxidantes/antirreductoras.
PDF original: ES-2668420_A1.pdf
Nanotecnología de ciclodextrina para administración de fármaco oftálmico.
(25/04/2018). Solicitante/s: OCULIS EHF. Inventor/es: LOFTSSON, THORSTEINN, STEFANSSON,EINAR.
Una composición oftálmica que es una suspensión acuosa que comprende fármaco, ciclodextrina y agua, composición que tiene una fase acuosa de un 5 % (p/v) a un 50 % (p/v) del fármaco en solución, como fármaco libre disuelto y como complejo(s) de fármaco/ciclodextrina disueltos, y una fase sólida de un 50 % (p/v) a un 95 % (p/v) del fármaco como partículas sólidas de complejo de fármaco/ciclodextrina, siendo el tamaño de las partículas en la fase sólida de 0,1 μm a 500 μm, siendo las partículas del complejo de fármaco/ciclodextrina capaces de disolverse en fluido lagrimal, la ciclodextrina comprendiendo al menos una ciclodextrina natural seleccionada entre el grupo que consiste en α-ciclodextrina, ß-ciclodextrina y γ-ciclodextrina, siendo la concentración total del complejo de fármaco/ciclodextrina en la composición superior a la solubilidad acuosa del complejo.
PDF original: ES-2675043_T3.pdf
