CIP-2021 : C07D 207/46 : con heteroátomos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.

CIP-2021CC07C07DC07D 207/00C07D 207/46[1] › con heteroátomos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.

C07D 207/46 · con heteroátomos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Intermedios y procedimientos para sintetizar derivados de calicheamicina.

(11/12/2019) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en la que R12 se selecciona de alquilo C1-C8 de cadena lineal y ramificada; cada R10 se selecciona independientemente de hidrógeno, R12 y -OR12; R8 y R9 se selecciona cada uno independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C8 de cadena lineal y ramificada, en la que cada uno de dicho alquilo para R8 y R9 está opcionalmente sustituido independientemente por -NH2, - NHR11, -NR11R13, -OR11, -OH, o -SR11, en las que cada R11 y cada R13 se seleccionan independientemente de alquilo C1-C5 de cadena lineal y ramificada; r es un número entero 0 o 1; G es oxígeno o…

Nuevos compuestos sulfonados reactivos con nucleófilos para el (radio)marcado de (bio)moléculas; precursores y conjugados de los mismos.

(10/07/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que • el grupo bifuncional R0 es un espaciador elegido entre los siguientes radicales:**Fórmula** • el grupo hidrocarbonado monovalente R1 es un grupo activador del oxígeno átomo de la función éster correspondiente a un éster de succinimidilo, un éster de benzotriazol, un éster de paranitrofenilo o una función protectora lábil al ácido o hidrógeno; • el grupo monovalente R2 corresponde a un hidrógeno, un catión metálico, un alquilo, un cicloalquilo, un arilo, un arilalquilo, un alquilarilo, un acilo, un alquenilo, un radical alquinilo o una combinación de estos radicales; prefiriéndose…

Reactivos de organoestaño soportados sobre líquido iónico para la fabricación de compuestos radiofármacos.

(19/06/2019) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: X- representa un anión, preferiblemente X- representa un anión seleccionado del grupo que comprende haluro, acetato, trifluoroacetato, triflato (Tf), NTf2-, alquilsulfato, sulfonato, tetrafluoroborato (BF4-), tetraarilborato, hexafluorofosfato (PF6-), NO3-, SbF6-, prolinato, hidróxido, sulfato de hidrógeno, tetracloroferrato, tetracloruro de aluminio, perfluorobutilsulfonato, p-toluenosulfonato, formiato y dihidrógeno fosfato; más preferiblemente Xrepresenta BF4-, PF6-, Cl-, Br-, I-, NTf2-, incluso más preferiblemente X- representa BF4-, PF6- o Br-; n representa un número entero que va desde 3 a 10, preferiblemente n representa 4, 5, 6, 7 u 8, más preferiblemente n representa 6; R1 representa un grupo alquilo, una cadena de PEG, preferiblemente…

Profármaco polimérico con un enlazador autoinmolador.

(15/05/2019) Un profármaco polimérico en cascada que comprende: - una amina que contiene una unidad estructural biológicamente activa; - un grupo de enmascaramiento que tiene al menos un nucleófilo y que es distinto del portador; en donde el profármaco tiene la siguiente estructura:**Fórmula** en donde T es D; D es un residuo de una amina que contiene una unidad estructural biológicamente activa, que está conectada a la unidad estructural de la molécula a través de un grupo amina; X es una unidad estructural espaciadora, tal como R5-Y6; Y1, Y2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en O y S; Y3, Y5 se seleccionan independientemente…

Métodos para la preparación de agentes de reticulación cargados.

(06/03/2019). Solicitante/s: IMMUNOGEN, INC.. Inventor/es: ZHAO, ROBERT, LI,WEI.

Un proceso para la preparación de un compuesto representado por la fórmula (V):**Fórmula** que comprende las etapas de: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (2a):**Fórmula** o una de sus sales, con un agente sulfonante para formar un compuesto de fórmula (IV):**Fórmula** o una de sus sales; b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (IV), o una de sus sales, con N-hidroxisuccinimida en presencia de una base para formar una sal del compuesto de fórmula (V); y (c) purificar la sal del compuesto de fórmula (V), mediante cristalización de la sal del compuesto de fórmula (V) en un disolvente orgánico o una mezcla de un disolvente orgánico y agua en presencia de un ácido para formar la forma neutra del compuesto de fórmula (V).

PDF original: ES-2702926_T3.pdf

Enlazadores hidrofílicos y sus usos para la conjugación de fármacos a las moléculas que se unen a las células.

(20/02/2019) Un enlazador hidrofílico de fórmula (I).**Fórmula** en la que: Y representa un grupo funcional que permite la reacción con un agente de unión a la célula; Q y T son -P(=O)(OM)-, o -S(O2)-, o -S(O)-; m y n son números enteros de 0 a 5, pero no 0 al mismo tiempo; además, cuando m = 1, n = 0, Q no es -P(=O)(OM)- ; o cuando n = 1, m = 0, T no es -P(=O)(OM)-; Z representa un grupo funcional que permite el enlace de un fármaco citotóxico a través de un enlace disulfuro, tioéter, tioéster, péptido, hidrazona, éter, éster, carbamato, carbonato, amina (secundaria, terciaria o cuaternaria), imina, cicloheteroalquileno,…

Procedimiento de obtención de nuevos derivados de naftaleno para el diagnóstico in vivo de la enfermedad de Alzheimer.

(30/11/2018) Compuestos derivados de naftaleno caracterizados por la estructura II,**Fórmula** en donde, R1 es -alquilo, y R2 es -alquenil-O-arilsulfonato, -alquenil-haluro, -CH(O), alquenil-NH2,- alquenil -NH-alquilo, o una sal de -alquenil-alquil- N- ditiocarbamato, o R1 es -alquenil-haluro, or -alquenil-O-arilsulfonato, y R2 es -haluro, -alquenil-O-arilsulfonato, -alquenil-O-alquilsulfonato, -alquenil-haluro, -CH(O), -HC≥C(CN)2, -HC≥CHNO2, -alquenil-NH2,-alquenil-NH- alquilo, o una sal de -alquenil-alquil-N-ditiocarbamato, en donde el término "alquilo" se caracteriza por una cadena alifática lineal o ramificada, de átomos de carbono saturados y átomos de hidrógeno, preferiblemente metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo o iso-butilo; el término "alquilenilo"…

Agentes antibacterianos de 2-pirrolidin fenilihidrazidas.

(30/01/2018). Solicitante/s: ABAC THERAPEUTICS, S.L. Inventor/es: PALOMER BENET,ALBERT, GARGALLO VIOLA,Domingo.

Agentes antibacterianos de 2-pirrolidin fenilhidrazidas. La presente invención se refiere a compuestos de 2-pirrolidin fenilhidrazidas de fórmula (I), que son antibacterianos selectivos específicamente contra Acinetobacter baumannii. La invención también se refiere a su uso terapéutico como antibacterianos, a un procedimiento para su preparación y a composiciones farmacéuticas que los contienen.

PDF original: ES-2651943_A1.pdf

PDF original: ES-2651943_B2.pdf

Profármacos de derivados multifuncionales de nitróxido y sus usos.

(20/12/2017) Un compuesto de la fórmula general I: **(Ver fórmula)** o un enantiómero, diastereómero, racemato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 se selecciona cada uno independientemente entre H, -OH, -COR4, -COOR4, -OCOOR4, -OCON(R4)2, -alquileno (C1-C16)-COOR4, -CN, -NO2, -SH, -SR4, -alquilo (C1-C16), -O-alquilo ( C1-C16), -N(R4)2, -CON(R4)2, -SO2R4, - SO2NHR4, -S(≥O)R4, o un grupo donador de óxido nítrico de fórmula -X1-X2-X3, en donde X1 está ausente o se selecciona de -O-, -S- o -NH-; X2 está ausente o es alquileno (C1-C20) opcionalmente sustituido con uno o más grupos -ONO2;…

Métodos y composiciones relacionados con oligosacáridos sintéticos de beta-1,6 glucosamina.

(06/12/2017). Solicitante/s: THE BRIGHAM AND WOMEN'S HOSPITAL, INC.. Inventor/es: PIER,GERALD,B, NIFANTIEV,NIKOLAY, TSVETKOV,YURY, GENING,MARINA.

Una composición que comprende un conjugado de oligosacárido-vehículo que comprende un oligosacárido conjugado a un vehículo a través de un enlazador que es **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** en las que n es mayor de 1, m es un número seleccionado de 1 a 10, p es un número seleccionado de 1 a 20 y R es H o un grupo alquilo, y en donde el enlazador está O-enlazado al oligosacárido y N-enlazado al vehículo, y en donde la composición es capaz de estimular una respuesta inmunitaria.

PDF original: ES-2660594_T3.pdf

Reticulantes y sus usos.

(02/08/2017) Un reticulante para elaborar un conjugado de agente de unión celular-fármaco, donde el reticulante se representa por la fórmula (I)**Fórmula** donde: Y' representa un grupo funcional que posibilita la reacción con un agente de unión celular seleccionado de entre un anticuerpo, un anticuerpo monocatenario o un fragmento de anticuerpo que se una a la célula diana, donde Y' se selecciona de entre un éster de N-hidroxisuccinimida, éster de p-nitrofenilo, éster de dinitrofenilo, éster de pentafluorofenilo, disulfuro de piridilo, disulfuro de nitropiridilo, maleimida, halogenoacetato o cloruro de ácido carboxílico; Q representa un grupo funcional que posibilita la conexión de un fármaco citotóxico a través de un enlace…

Nuevos procedimientos para la preparación de amidas de prostaglandina.

(21/06/2017) Procedimiento para la preparación de amidas de prostaglandina de la fórmula general (I), **(Ver fórmula)** - donde en la fórmula los enlaces marcados con líneas de puntos pueden ser enlaces sencillos o dobles, en el caso de los dobles enlaces en las posiciones 5,6 y 13,14, pueden estar en la orientación cis o trans, Q representa un grupo hidroxilo y Z representa un grupo hidroxilo u oxo, R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo o aralquilo C1-10 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con un grupo -ONO2, o un grupo aralquilo o arilo, que contiene un heteroátomo, R3 representa un grupo hidrocarbonado C4-6 saturado o insaturado lineal o ramificado,…

Compuestos y métodos para un marcaje rápido de N-glicanos.

(07/12/2016) Un compuesto de la Fórmula Iβ o de la Fórmula Iß más abajo: **Fórmula** en donde: cada Y es independientemente O≥ o S≥; Z es -O- o -S-; cada R2 se selecciona independientemente de -CO2Ra, -CN, -NO2, -N3, -N≥C≥O, -N≥C≥S, -NO, -N≥C≥NRa, - S(O)Ra, -S(O)2Ra, -S(O)2NRaRb, -C(O)NRaRb, -C(O)Ra, -C(O)SRa, -C(S)ORa, -C(≥S)Ra, -S-CN, sulfo, fosfono, fosfonoalquilo y sulfoalquilo, en donde cada Ra y Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en -H, alquilo, arilo, alquilarilo, cicloalquilo, heteroalquilo y haloalquilo u opcionalmente Ra y Rb cuando está unido al mismo…

Derivados de nitróxido multifuncionales y usos de los mismos.

(30/03/2016) Un compuesto de la fórmula general I:**Fórmula** en donde Y es N, CH o N(→ O), o un enantiómero, diastereómero, racemato, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en donde A es una unidad estructural de la fórmula general II ligada a través de su grupo -NH terminal a cualquier átomo de carbono del anillo piridina, fenilo, u óxido de piridina:**Fórmula** X está ausente o es -(CR2R2)n-; R1 está ausente o tiene 1 a 5 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halógeno, -CN, -OH, -NO2, - N(R6)2, -OCF3, -CF3, -OR6, -COR6, -COOR6, -CON(R6)2, - OCOOR6, -OCON(R6)2, -alquilo (C1-C8), -alquileno (C1-C8)- COOR6, -SR6, -SO2R6, - SO2N(R6)2, o -S(≥O)R6, en donde dicho -alquilo (C1-C8) y -alquileno (C1-C8)-COOR6 se puede sustituir opcionalmente con -OH, -OR3,…

Un método de síntesis de una mezcla sustancialmente monodispersadada de oligómeros.

(23/03/2016) Un método de síntesis de una mezcla sustancialmente monodispersada de oligómeros que comprenden residuos de polietilenglicol de compuestos representados por la Fórmula IV, comprendiendo dicho método las etapas de: a. hacer reaccionar una mezcla sustancialmente monodispersada de compuestos que tienen la estructura de Fórmula I**Fórmula** en la que R1 es un alquilo inferior o superior, n ≥ 1 a 20 y X+ es un ion positivo con acrilato de terc-butilo en la presencia de una base en condiciones suficientes para proporcionar el compuesto de Fórmula II**Fórmula** en la que R1 es un alquilo inferior o superior, n ≥ 1 a 20 b. convertir el compuesto de Fórmula II en un compuesto de Fórmula III en la presencia de un ácido y agua, en el que el ácido se selecciona…

Compuestos 2-(fenil sustituido)ciclopentan-1,3-diónicos activos como herbicidas y sus derivados.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 es metilo, etilo, n-propilo, ciclopropilo, trifluorometilo, vinilo, etinilo, flúor, cloro, bromo, metoxi, etoxi o fluorometoxi; R2 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, fluorometilo, fluoroetilo, vinilo, prop-1-enilo, etinilo, prop-1-inilo, 2-cloroetinilo, 2-fluoroetinilo, 2-(trifluorometil)etinilo, but-1-inilo, 2-(ciclopropil)etinilo, halógeno, metoxi, prop-2-iniloxi o (fluoroalquil C1-C2)metoxi-; o R2 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 de, independientemente, halógeno, alquilo C1-C2, fluoroalquilo C1-C2, alcoxi C1-C2, fluoroalcoxi C1-C2, ciano o nitro; o R2 es heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 de, independientemente, halógeno, alquilo C1- C2, fluoroalquilo C1-C2, alcoxi C1-C2, fluoroalcoxi C1-C2, ciano…

Método para despigmentar materiales queratínicos usando derivados de resorcinol.

(04/03/2015) Compuestos of formula (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo acetilo; A representa un radical seleccionado de: a) -H; b) - un grupo alquilo saturado cíclico de C3-C8 o ramificado de C3-C20 o insaturado de C2-C20 o lineal de C1- C20, que está opcionalmente interrumpido con uno o más heteroátomos o restos seleccionados de N, O y - CO- o una combinación de los mismos, tal como -NHCO-, -NHCONH-, y/o está opcionalmente sustituido con uno o más grupos idénticos o diferentes seleccionados de: i) -OR5 ii) -SR5 iii) -NR6R7 iv) -CONHR6 v) -CONR6R7 vi) -COOR6 vii) -NHCONHR6 viii) -C(O)alquilo de C1-C4 ix) un grupo (hetero)arilo de C5-C12 que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de O, N y S y…

Procedimiento de obtención de nuevos derivados de naftaleno para el diagnóstico in vivo de la enfermedad de Alzheimer.

(09/04/2014) Esta invención se relaciona con la rama de la Química, en particular con el campo de la síntesis orgánica de compuestos que pertenecen a la categoría de aromáticos bicíclicos o naftalénicos, utilizados en la detección de placas amiloideas. Estos nuevos derivados de naftaleno tienen fórmula general: (I), (II). Donde R representa a grupos independientes entre sí. En I: R

Procedimiento de preparación de ésteres de activados.

(22/01/2014) Procedimiento de preparación de un éster activado de fórmula (I)**Fórmula** en la que R representa un grupo alquilo(C1-C6), lineal o ramificado, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo y Alk representa un grupo alquileno(C1-C6), lineal o ramificado, que consiste en hacer reaccionar la sal de diciclohexilamina P1**Fórmula** y carbonato de disuccinimidilo (DSC) en un disolvente en el que la sal diciclohexilamina de la N-hidroxisuccinimida P2**Fórmula** precipita, en el que dicho disolvente es una cetona.

Aminas terciarias derivadas y su uso.

(20/03/2013) Un monómero de amina terciaria derivada representado por la fórmula siguiente:**Fórmula** en la que R ≥ CH3, H, CH3CH2 u otros grupos alquilo; y R3 ≥ C(O)OX, C(O)CH2OCH2Y, C(O)(CH2)nY o suscombinaciones, en las que X ≥ NHS, n ≥ 1-4 e Y ≥ C(O)O(NHS), en la que NHS es un radical de N-hidroxisuccinimidarepresentado por (CH2)2(CO2)N- o **Fórmula**

Procedimiento y productos intermedios.

(25/04/2012) Un procedimiento para la preparación de los compuestos de Fórmula I en la que L es o en la que 10 R1 es H, metilo o etilo; M es un enlace directo, CH2, a es 0 o un número entero de 1 a 9 cuando M es un enlace directo con la condición de que cuando M es uno o más átomos de carbono a es 0 o un número entero de 1 a 8; d es un número entero de 3 a 8; y 2 es H o SR2, en el que R2 es alquilo lineal, alquilo ramificado, alquilo cíclico, arilo, arilo sustituido o heterocíclico; que comprende las etapas de: la reacción de una sal de un ácido mercaptoalcanoico de Fórmula II en la que L es como se ha definido anteriormente; y los tiolsulfonatos de Fórmula III en la que Q es H, alquilo lineal, alquilo ramificado,…

Nuevos sulfonilpirroles como inhibidores de las HDAC.

(14/03/2012) Sal de un compuesto seleccionado de entre: (E)-3-[1-(bifenil-4-sulfonil)-1H-pirrol-3-il]-N-5 hidroxiacrilamida, (E)-N-hidroxi-3-(1-[4-(([2-(1H-indol-2-il)-etil]-metilamino)-metil)-bencenosulfonil]-1H-pirrol-3-il)-acrilamida, (E)-3-[1-(4-dimetilaminometil-bencenosulfonil)-1H-pirrol-3-il]-N-hidroxiacrilamida, y (E)-N-hidroxi-3-[1-(5-piridín-2-il-tiofén-2-sulfonil)-1H-pirrol-3-il]-acrilamida con un ácido seleccionado de entre el grupo constituido por: ácido bromhídrico, ácido fosfórico, ácido nítrico, ácido sulfúrico, ácido acético, ácido cítrico, ácido D-glucónico, ácido benzoico, ácido 2-(4-hidroxibenzoil)benzoico, ácido butírico, ácido sulfosalicílico, ácido maleico, ácido láurico, ácido málico, tal como ácido…

UN PROCESO PARA FORMAR UN POLIPEPTIDO MODIFICADO QUE COMPRENDE UN POLIPEPTIDO Y UN OXIDO DE POLIALQUILENO.

(01/03/2006). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: ZALIPSKY, SHMUEL.

LA INVENCION SE REFIERE A CARBONATO DE POLI(ETILEN GLICOL) N - SUCCINIMIDA Y A LA PREPARACION DEL MISMO. EL POLIETILEN GLICOL (PEG) SE CONVIERTE EN SU DERIVADO DE CARBONATO DE N SUCCINIMIDA, Y DICHA FORMA DEL POLIMERO REACCIONA RAPIDAMENTE CON GRUPOS AMINOS DE PROTEINAS EN TAMPONES ACUOSOS. LAS PROTEINAS MODIFICADAS TIENEN CADENAS PEG INJERTADAS EN EL ESQUELETO POLIPEPTIDICO, MEDIANTE UNIONES URETANO(CARBAMATO) ESTABLES, RESISTENTES A HIDROLISIS.

DERIVADOS HETEROCICLIL SULFAMIDA.

(16/12/2004) Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** en la que: R1 representa un grupo seleccionado entre: **(Fórmulas)** en el que Ra representa hidrógeno o alquilo(C1, 4); y Rb representa hidrógeno o alquilo(C1-4); L representa un enlace o un grupo de la fórmula -(La)m-X-(Lb)n- en la que X representa O, S, NRc, CONH o NHCO; La representa alquileno(C1, 4); Lb representa alquileno(C1-4); m es cero o 1; n es cero o 1; y Rc es hidrógeno o alquilo (C1-44); R2 representa alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-6), fluoroalquilo(C1-6), cloroalquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alcoxi(C1-4) alquilo(C1, 4), fenilo el cual está no substituido o substituido por halógeno,…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NITROXIDOS.

(01/11/2004). Solicitante/s: ATOFINA. Inventor/es: GILLET, JEAN-PHILIPPE, GUERRET, OLIVIER, LASCOMBE, JEAN-PIERRE.

Procedimiento de preparación de radicales de N-óxidos de aminas secundarias (radicales de nitróxidos) a partir de las aminas secundarias correspondientes, caracterizado porque se efectúan las etapas siguientes: a/ se disuelve la amina secundaria con un disolvente orgánico, no miscible con agua, y luego se añade agua, b/ se añade seguidamente, de manera simultánea y bajo enérgica agitación, al medio bifásico así obtenido, una cantidad de un perácido alifático de acuerdo con una relación molar de perácido a amina secundaria que va de 1, 5 a 2, 5, y una cantidad suficiente de una solución acuosa de carácter básico para obtener un pH de la fase acuosa del medio bifásico que va de 4 a 12, a una temperatura comprendida entre -10ºC y y +40ºC, hasta lacompleta conversión de la amina secundaria, y luego c/ se recupera la fase orgánica por simple decantación, y se aísla el nitróxido por evaporación del disolvente orgánico bajo presión reducida.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ARILALCOXICARBONILLO.

(01/02/2002). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE ALICANTE. Inventor/es: CHINCHILLA CRUZ,RAFAEL, DODSWORTH,DAVID JOHN, NAJERA DOMINGO,CARMEN, YUS ASTIZ,MIGUEL.

El procedimiento de obtención de los derivados de aril- alcoxicarbonilo (I), donde Ar es fenilo, opcionalmente sustituido, o 9-fluorenilo; R es H, metilo o etilo; y Z representa un resto procedente de N-hidroxisuccinimida , benzotriazol o sus derivados, comprende hacer reaccionar un derivado de cloroformiato bien con N-hidroxisuccinimida o un derivado de la misma, o bien con benzotriazol o un derivado del mismo, en un medio acuo-orgánico, constituido por agua y un disolvente orgánico no miscible con agua y fácilmente recuperable, bajo condiciones de transferencia de fase. Los compuestos (I) son útiles como reactivos protectores de grupos amino.

HETEROCICLICLOXI-BENZOGUANIDINAS.

(16/01/2002) LA INVENCION SE REFIERE A HETEROCICLILOXI - BENZOILGUANIDINA DE LA FORMULA I DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2} DE FORMA INDEPENDIENTE UNO DE OTRO SIGNIFICAN H, F, CL, BR, L, A, CN, NO{SUP,2}, CF{SUP,3}, F{SUB,2}F{SUB,5}, CH{SUB,2}CF{SUB,3}, - SO{SUB,N} - R{SUB,5}, SO{SUB,2}NR{SUP,3}R{SUP ,4}, PH, OPH, HET, O - X R{SUP,3}, R{SUB,3} ES H, A, CICLOALQUILO CON 5 HASTA 7 ATOMOS DE C, CICLOALQUILMETILO CON 6 HASTA 8 ATOMOS DE C, CF{SUB,3}, CH{SUB,2}CF{SUB,3}, PH O CH{SUB,2} - PH, R{SUP,4} ES H O A PERO R{SUP,3} Y R{SUP,4} CONJUNTAMENTE PUEDEN SER TAMBIEN ALQUILENO CON 4 HASTA 5 ATOMOS DE C, DONDE UN GRUPO CH{SUB,2} PUEDE SER SUSTITUIDO TAMBIEN POR O, S, NH, N - A O N - CH{SUB,2} - PH, R{SUP,5} ES A O PH, A ES ALQUILO CON 1 HASTA…

CARBONATOS ACTIVOS DE OXIDOS DE POLIALQUILENO PARA LA MODIFICACION DE POLIPEPTIDOS.

(01/12/1999). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: ZALIPSKY, SHMUEL.

SE DESCRIBE EL CARBONATO POLI(ETILENO-GLICOL)-N-SUCINIMIDA Y SU PREPARACION. EL POLIETILENO GLICOL (PEC) SE CONVIERTE EN DERIVADOS DEL CARBONATO N-SUCCINIMIDA. ESTA FORMA DE POLIMERO REACCIONA CON LOS GRUPOS AMINO DE PROTEINAS EN BUFFERS ACUOSOS. LAS PROTEINAS MODIFICADAS TIENEN LAS PEG-CADENAS GRABADAS EN LA BASE DEL POLIPEPTIDO POR MEDIO DE ENLACES URETANO (CARBAMATE) ESTABLES, HIDROLISIS-RESISTENTES.

TIOLACTAMAS, PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO BIOCIDAS.

(01/02/1999). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: JAMES, MARK ROBERT, THOMSON, GORDON ALEXANDER.

COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL FIG O UNA SAL O COMPLEJO DERIVADOS DE LA MISMA, EN LA QUE X, Y Y Z SON TODOS ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMNETE SUSTITUIDOS Y R ES HIDROGENO, HIDROCARBILO O ACILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O -COOR7 Y R7 ES HIDROCARBILO. ESTE COMPUESTO TINEN PROPIEDADES BIOCODAS. LOS EJEMPLOS PARTICULARES SON COMPUESTOS EN LOS QUE X ES -CH2 E Y Y Z SON AMBOS -CH2BONO DE UN ANILLO DE BENCENO. LOS COMPLEJOS DE CINC TIENEN PROPIEDADES UTILES.

COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTO PARA MARCAR FOTOAFINIDADES PUNTUALES DE BIOMOLECULAS.

(01/02/1998). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HUBER, WALTER, BARNER, RICHARD, HUBSCHER, JOSEF, HURST, JURG, SCHLATTER, DANIEL.

LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO COMPUESTO HETEROTRIFUNCIONAL QUE CONTIENE UN GRUPO (R) REACTIVO QUIMICO, UN GRUPO (AR-N ) REACTIVO FOTOQUIMICO Y UN GRUPO (S-S(X ) ESCINDIBLE Y REDUCTOR. EL GRUPO REACTIVO QUIMICO Y EL GRUPO REACTIVO FOTOQUIMICO ESTAN SEPARADOS POR UN GRUPO ESPACIADOR QUE CONTIENE UN GRUPO DISULFURO .LOS GRUPOS SOLUBLES EN AGUA SON ACIDOS CARBOXILICOS O SULFONICOS O DERIVADOS QUE SON APLICABLES EN ANILLOS AROMATICOS O ENTRE EL GRUPO ESPACIADOR ENTRE ANILLOS AROMATICOS Y EL GRUPO S-S PROCEDIMIENTO DE MARCACION DE FOTOAFINIDAD DE BIOMOLECULAS . LA BIOMOECULA MARCADA CONSERVA SU SOLUBILIDAD Y LA MOLECULA MARCADA DESPUES DEL CIMENTADO SOBRE LA SUPERFICIE DE LA BIOMOECULA SE LIBERA PREFERENTEMENTE EN LA SOLUCION. EN EL EJEMPLO DE FUNCIONALIDAD DE BIOMOLECULAS A TRAVES DE LA INTRODUCCION DE UNAS FUNCIONES ALQUILTIO COMO FORMA DE REALIZACION ESPECIAL DE UN PROCEDIMIENTO DE FOTOAFINIDAD SE EXPLICA EL EMPLEO VENTAJOSO DE ESTOS COMPUESTOS.

DERIVADOS DEL BUTADIENO, SU PREPARACION Y USO COMO UN AGENTE ANTITROMBOTICO.

(16/10/1997) NUEVOS DERIVADOS DEL BUTADIENO DE LA FORMULA [I]: EN DONDE EL ANILLO A ES UN ALCOXIFENILO TRI-INFERIOR, R1 Y R2 SE COMBINAN UNO CON OTRO PARA FORMAR UN GRUPO DE LA FORMULA: N-R3 O UNO DE R1 Y R2 ES ALCOXI INFERIOR, Y EL OTRO ES UN GRUPO DE LA FORMULA: -NHR3, EN LA QUE R3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, ALCOXI INFERIOR SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, AMINO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, HIDROXI O PIRIDILOCARBONILO, O SALES DE LOS MISMOS. ENTRE LOS DERIVADOS DEL BUTADIENO DESEADOS [I] DE LA PRESENTE INVENCION, LOS COMPUESTOS DEL TIPO DE ACIDO BUTENOICO 3, DE POR SI TIENEN ACTIVIDAD ANTITROMBOTICA, PERO TAMBIEN PUEDEN SER USADOS COMO UN INTERMEDIO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS…

REACTIVOS PARA LA DETERMINACION DE DROGAS.

(16/10/1997). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SALAMONE, SALVATORE JOSEPH, VITONE, STEPHEN.

SE DESCRIBEN NUEVOS REACTIVOS PARA LA DETECCION POR INMUNOENSAYO DE DROGAS EN FLUIDOS CORPORALES, SU PREPARACION Y USO. LOS REACTIVOS SEGUN EL PRESENTE INVENTO CORRESPONDEN A LA FORMULA P ( A MENTE SELECTIVO PARA LA DETERMINACION DE LA PRESENCIA DE LA DROGA OBJETIVO O METABOLITO DE DROGA. A ES UN GRUPO ENLAZADOR-ESPACIADOR ACTIVADOR QUE TIENE UNA MITAD DE ENLACE DE N-HIDROXISUCCINIMIDA O ISOCIANATO DERIVADA. P ES UN POLI(AMINO ACIDO) O POLIMERO CAPAZ DE ENLACE COVALENTE CON A, Y N ES MENOR DE L.

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