CIP 2015 : C07D 451/04 : con heteroátomos directamente unidos en la posición 3 del sistema cíclico aza-8 biciclo [3.

2.1] octano o en la posición 7 del sistema cíclico oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano.

CIP2015CC07C07DC07D 451/00C07D 451/04[2] › con heteroátomos directamente unidos en la posición 3 del sistema cíclico aza-8 biciclo [3.2.1] octano o en la posición 7 del sistema cíclico oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos.

C07D 451/04 · · con heteroátomos directamente unidos en la posición 3 del sistema cíclico aza-8 biciclo [3.2.1] octano o en la posición 7 del sistema cíclico oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de amida de ácido benzoimidazolcarboxílico para tratar enfermedades metabólicas o cardiovasculares.

(01/02/2017) Un compuesto de la fórmula I,**Fórmula** en el que R', R", R'" son independientemente entre sí H, halógeno, CF3, OCF3, O-alquilo(C1-C3); R1 es a) alquilo (C4-C7); b) cicloalquilo (C5-C7), que no está sustituido o está monosustituido con alquilo (C1-C2) o CF3; c) metilen-ciclohexilo; d) fenilo, que no está sustituido o está monosustituido con metilo o Cl; R2 es a) un heteroarilo de 5 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos de anillo idénticos o diferentes elegidos de N, O y S, en donde dicho heteroarilo de 5 miembros no está sustituido o está monosustituido con Cl o alquilo (C1-C4); b) fenilo; c) cicloalquilo (C5-C6); o d) tetrahidrofuranilo; …

Derivados de diamina como inhibidores de leucotrieno A4 hidrolasa.

(21/12/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (I-1) siguiente:**Fórmula** en la que: R es el grupo**Fórmula** en el que r es 0 a 4, R1a, R1b, R1c, R1d y R1e son cada uno independientemente hidrógeno, -R13-OR10, -R13-C(≥O)OR10, -R13-C(≥O)R10, alquilo, halo, haloalquilo, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, o heterociclilalquilo; R3 es un enlace directo, -O-, -R12-O-, -O-R12-, -O-R12-O-, una cadena alquileno lineal o ramificada, una cadena alquenileno lineal o ramificada, o una cadena alquinileno lineal o ramificada; R4 es un enlace directo, -O-R12a-, una cadena alquileno lineal o ramificada, una cadena alquenileno lineal o ramificada, o una cadena alquinileno…

Compuestos de pirimidin-2-amina y su uso como inhibidores de JAK cinasas.

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: n es 0, 1 o 2; m es 0, 1 o 2; Y se selecciona entre el grupo que consiste en ≥C(R6)- y ≥N-; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquenilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, aralquenilo opcionalmente sustituido, aralquinilo opcionalmente sustituido, -R8-C(O)OR6, -R9-N(R6)R7 y -R8-OR6; cada R2, cuando está presente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido,…

Derivados heterocíclicos que tienen actividad antagonista del receptor de PGD2.

(31/08/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que el anillo A es el anillo B es un carbociclo aromático, un carbociclo no aromático, un heterociclo aromático o un heterociclo no aromático; -X1≥ es -N≥ o -C(R1)≥; -X2≥ es -N≥ o -C(R2)≥; -X3≥ es -N≥ o -C(R3)≥; -X4≥ es -N≥ o -C(R4)≥; -X5≥ es -N≥ o -C(R12)≥; en los que el número de "-N≥" en el anillo en -X1≥, -X2≥, -X3≥ y -X4≥ es 0, 1 o 2; R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, carbociclilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido…

Compuestos aza bicíclicos como agonistas del receptor M1 muscarínico.

(31/08/2016) Un compuesto de la fórmula :**Fórmula** o una sal del mismo, en el que: p es 0, 1 o 2; X1 y X2 son grupos de hidrocarburos saturados que juntos contienen un total de cinco a nueve átomos de carbono y que se vinculan entre sí de tal manera que la unidad estructural:**Fórmula** forma un sistema de anillos bicíclicos; R1 es un grupo hidrocarburo no aromático C1-10 que se sustituye opcionalmente con uno a seis átomos de flúor y en el que uno o dos, pero no todos, los átomos de carbono del grupo hidrocarburo opcionalmente se pueden reemplazar por un heteroátomo seleccionado de O, N y S y forma oxidada del mismo; R2 es hidrógeno o un grupo hidrocarburo no aromático C1-10; o R1 y…

Omega-aminoalquilamidas de ácidos R-2-arilpropiónicos como inhibidores del quimiotactismo de células polimorfonucleares y mononucleares.

(06/07/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Ar se selecciona del grupo consistente en: 4-isobutilfenilo, 2-(2,6-diclorofenilamino)fenilo, 3-isopropilfenilo, 3-pent-3-ilfenilo, 3-fenoxifenilo, 3-benzoilfenilo, 3- acetilfenilo, 3-[CH3-CH(OH)]fenilo, 3-[C6H5-CH(OH)]fenilo y 3(α-metilbencil)fenilo, R es H, X representa: un alquileno C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido en C1 con un grupo -CO2R3 o con un grupo CONHR4 en el que R4 representa hidrógeno, alquilo C2-C6 lineal o ramificado o con un grupo OR3, en el que R3 representa H, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o un grupo alquenilo C2-C6 lineal o ramificado; un grupo (CH2)m-B-(CH2)n, en el que B es un grupo CONH o un átomo de oxígeno, m es un…

Compuestos de piperidina, de tipo quinoxalina sustituida, y usos de los mismos.

(29/06/2016) Compuesto según la Fórmula (II):**Fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo en donde: Y1 es O; Q se selecciona de benzo fusionado o heteroarilo(de 5 ó 6 miembros); cada R2 se selecciona independientemente de: (a) -halo, ó -CN; o (b) -alquilo(C1-C6); a es un entero seleccionado de 0, 1 ó 2; la línea de trazos en el anillo que contiene nitrógeno, de 6 miembros, que está fusionado al grupo Q indica la presencia o ausencia de un enlace, y cuando esa línea de trazos indica la presencia de un enlace, entonces R3 y un R4 están ausentes; R3 se selecciona de: (a) -H; o (b) -alquilo(C1-C4) el cual está no sustituido o está sustituido con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados independientemente de -OH, -alcoxi(C1-C4), -N(R6)2, -C(≥O)OR9, o -C(≥O)N(R6)2; o (c) -cicloalquilo(C3-C7)…

(8-aza-biciclo[3.2.1biciclo[oct-8-il)-[5-(1H-pirazol-4-il)-tiofeno-3-il]-metanonas 3,3-disustituidas como inhibidores de 11beta-HSD1.

(06/05/2015) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que: - J1 y -J3 tomados juntos forman -CH2CH2-; y en la que: - Q es independientemente pirid-2-ilo; y tienen sustituyentes -RF; o - Q es independientemente pirimidin-2-ilo; y tienen sustituyentes -RF; en la que: n es independientemente 0, 1, 2 o 3; y en la que: cada -RF es independientemente -RZ, -F, -Cl, -CF3, -OH, -ORZ, -OCF3, -CN, -NH2, -NHRZZ, -NRZZ2, azetidino, pirrolidino, piperidino, piperazino, morfolino o azepino; en la que cada -RZ es independientemente alquilo C1-6 alifático saturado o cicloalquilo C3-6 saturado,…

Derivado 8-Azabiciclo [3.2.1] octano-8-carboxamida.

(28/01/2015) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** donde A es un grupo de la siguiente fórmula (A-1):**Fórmula** R1a y R1b son iguales o diferentes y cada uno es independientemente alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; m y n son cada uno independientemente un número entero de 0 a 5; X1 es hidroxilo o aminocarbonilo; Z1 es un enlace sencillo, átomo de oxígeno, un átomo de azufre, -SO-, -SO2- o -N(R3)-; R2 es ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, alquilo C1-6…

Compuestos de piperidina, de tipo quinoxalina sustituida, y usos de los mismos.

(14/01/2015) Compuestos según la Fórmula (II):**Fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable de los mismos en donde: Y1 es O; Q se selecciona de heteroarilo(de 5 ó 6 miembros) o benzo fusionado; cada R2 se selecciona independientemente de: (a) -halo, -CN, -NO2, -OT3, -C(≥O)T3, -C(≥O)OT3, -C(≥O)N(T1)(T2), -S(≥O)3H, -S(≥O)T3, -S(≥O)2T3, - S(≥O)2N(T1)(T2), -N(T1)(T2), -N(T3)C(≥O)T3, -N(T3)C(≥O)N(T1)(T2), -N(T3)S(≥O)2T3, o -N(T3)S(≥O)2N(T1)(T2); o (b) -alquilo(C1-C6), -alquenilo(C2-C6), -alquinilo(C2-C6), -alcoxi(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -bicicloalquilo(C6-C14), - tricicloalquilo(C8-C20), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C7-C14), -tricicloalquenilo(C8-C20),…

Inhibidores heterocíclicos de la janus cinasa 3.

(29/10/2014) Un compuesto seleccionado del siguiente grupo de compuestos, o un estereoisomero o una mezcla de estereoisomeros del mismo, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**

Derivados de tiofeno fusionados como inhibidores de quinasa.

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (IIA), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que -X1- representa un grupo de fórmula (a), (b) o (c):**Fórmula** Y representa oxígeno o azufre; R5 representa hidrógeno, halógeno, ciano, -SRa, -CORe, -CO2Rb o -CONRcRd; o R5 representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquenilcarbonilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), cicloalquil C3-7- alquenilo (C2-6), cicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), arilo, aril-alquilo (C1-6), aril-alquenilo (C2-6), aril-alquinilo (C2-6), biarilo, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-15 7-alquilo (C1-6), heterocicloalquil C3-7-alquenilo (C2-6), heterocicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), heterocicloalquilcarbonil…

Compuestos de quinolinona como agonistas de los receptores 5-HT4.

(10/09/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, halo, hidroxi o alquilo C1-4; R2 es alquilo C3-4, o cicloalquilo C3-6; a es 0 o 1; Z es un resto de la fórmula (a): en la que: b es 1,2 o 3; d es 0 o 1; X es carbono y Q se selecciona de -A-, -A(CH2)2N(R4)-, y -S(O)2(CH2)2N(R4)-; o X es nitrógeno y Q se selecciona de -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-,-A(CH2)2-, y G es W y c es 0, en la que W se selecciona de -N{C(O)R9}-, -N{S(O)2R10}-, -N{C(O)OR12}-, -N{C(O)NR13R14}-, -N{S(O)2NR13R14}-, -N{R16}-, -S(O)2-, -O-, y -S-; con la condición…

Triazoles sustituidos con heteroarilo policíclico útiles como inhibidores de Axl.

(29/01/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8, -C(O)N(R6)R7 y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 y R3 son cada uno independientemente un heteroarilo policíclico que contiene más de 14 átomos de anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, tioxo, ciano, nitro, halo, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, -R9-OR8, -R9-O-R10-OR8, -R9-O-R10-O-R10-OR8, -R9-O-R10-CN, -R9-O-R10-C(O)OR8,…

Nuevo polimorfo de mutilina.

(30/09/2013) Una forma polimórfica de 14-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-ilsulfanil)-acetato de mutilinacaracterizada por que proporciona: (i) un patrón de XRPD que comprende picos, expresado en grados 2, a 7,9, 13,2, 16,3, 17,6 y 18,0; y/o (ii) un termograma de DSC que comprende una reacción endotérmica con una temperatura de comienzo desde142 °C hasta 145 °C: y/o (iii) un termograma de TGA de acuerdo con la Figura 3; y/o (iv) un espectro de infrarrojos medido por ATR que comprende picos a 3191, 2934, 1720, 1450, 1387, 1376,1337, 1307, 1277, 1223, 1119, 1035, 982, 957, 943, 911, 867, 845, 786 y 762 cm-1.

Derivados de triazolil tropano como moduladores de CCR5.

(24/04/2013) Una Forma A polimórfica de N-{(1S)-3-[3-(3-isopropil-5-metil-4H-1,2,4-triazol-4-il)-exo-8-azabiciclo[3.2.1]oct-8-il]-1-fenilpropil}-4,4-difluorociclohexanocarboxamida, que tiene el siguiente patrón de difracción de rayos X en polvo,obtenido usando una longitud de onda de 1,54178 Å:

Derivados de tropano útiles como plaguicidas.

(12/03/2013) Compuestos de fórmula (I) en la que R1 es pirimidinilo, quinazolinilo o tienopirimidinilo, en donde estos anillos están sustituidos opcionalmentecon alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, alquiltio de C1-4, haloalquilo de C1-4, halógeno, ciano o alquil de C1-4-carboniloR3 conjuntamente con R2 forman un radical de la fórmula ≥CH-R4, en la que R4 es fenilo, queopcionalmente está sustituido con alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, o halógeno, o R4 es aliloximetilo o fenoximetilo, queopcionalmente está sustituido con alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, o halógeno, o R4 es piridiloximetilo, queopcionalmente está sustituido con alquilo de C1-4, o R4 es pirimidiniloximetilo, que opcionalmente está sustituido conalquilo de C1-4, o R4 es alquil de C1-6-carbonilo, alquil de C1-4-aminocarbonilo, bencilaminocarbonilo,fenilaminocarbonilo,…

DERIVADO DE DIAMINOPIRIMIDINCARBOXAMIDA.

(01/02/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una de sus sales donde A 1 : CR 5 o N, R 5 : -H, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6 o -halógeno, A 2 : CR 6 o N, R 6 : -H o -halógeno, R 3 : -R 0 , -alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, -halógeno, -OR 0 , -S-alquilo C1-C6, -CO-alquilo C1-C6, -CO2-alquilo C1- C6, -alquilen(C1-C6)-OH, -heteroanillo, -O-heteroanillo, -N(R 0 )-heteroanillo, alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -Oalquilen(C1-C6)-heteroanillo, -S-alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -SO-alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -SO2-alquilen(C1-C6)heteroanillo, -N(R 0 )-alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -alquilen(C1-C6)-CO-heteroanillo, alquilen(C1-C6)-N(R 0 ) 2, -SO2-N(R 0 ) -alquilo C1-C6 o -alquilen(C1-C6)-N(R 0 ) -CO2-alquilen(C1-C6)-fenilo,…

COMPUESTOS DE BENZOIMIDAZOLONA-CARBOXAMIDA COMO AGONISTA DEL RECEPTOR 5-HT4.

(25/05/2011) Compuesto de la fórmula (I): donde:R1 es hidrógeno o alquilo C1-3; R2 es hidrógeno o alquilo C1-3; R3 es alquilo C1-3; R4 es -C(O)R5, -S(O)2R6, o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que se unen forman R5 es hidrógeno, alquilo C1-3, -NH2, o piridinilo, donde el alquilo C1-3 es opcionalmente sustituido con hidroxi; R6 es alquilo C1-3, -NH2, o imidazolilo, donde el imidazolilo es opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; R7 es -NR9S(O)2alquilo C1-3, -NR10C(O)R11, o R8 es -S(O)2alquilo C1-3 o C(O)R12; R9, R10 y R11 son cada uno independientemente alquilo C1-3 y R12 es hidrógeno, alquilo C1-3 o tetrahidrofuranilo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato o estereoisómero del mismo

FORMA CRISTALINA DE UN COMPUESTO DE QUINOLINONA-CARBOXAMIDA.

(24/01/2011) Una forma salina cristalina que es el hidrocloruro de 1isopropil-2-oxo-1,2-dihidroquinolino-3-carboxil-{(1S,3R,5R)8-[(R)-2-hidroxi-3-(metanosulfonil-metil-amino)propil]-8azabiciclo[3.2.1]oct-3-il}amida o un solvato del mismo

ANTAGONISTAS SELECCIONADOS DEL CGRP, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION ASI COMO USO DE LOS MISMOS COMO MEDICAMENTOS.

(10/12/2010) Antagonistas individuales del CGRP de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)**5 en la que A es un resto de las fórmulas **(Ver fórmula)**10 X es un átomo de oxígeno, un grupo metilo o NH; R1 es un resto de las fórmulas **(Ver fórmula)**y -NR2R3 es un resto de las fórmulas **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**10 a saber: 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-oxo-2-[4-(2-piperidin-1-il-etil)piperidin-1-il]-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-[4-(1-azabiciclo-[2,2,2]oct-3-il)piperazin-1-il]-2-oxo-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato…

COMPUESTOS DE INDAZOL-CARBOXAMIDA.

(27/10/2010) Un compuesto de la fórmula (I):

DERIVADOS DE OXOPIPERIDINA, SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA.

(25/06/2010) Compuesto que responde a la fórmula (I):

FLUOROPIRROLIDINAS COMO INHIBIDORES DE DIPEPTIDIL PEPTIDASAS.

(25/05/2010) Un compuesto de la fórmula general (I):

COMPUESTOS DE CARBAMATO COMO AGONISTAS DEL RECEPTTOR 5-HT4.

(19/04/2010) Compuesto de fórmula (I):

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PLEUROMUTILINA.

(24/03/2010) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (IA) o (IB):

COMPUESTOS AGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT4.

(12/02/2010) Compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato o estereoisómero del mismo, donde: R1 es hidrógeno, halo, hidroxi, C1-4alquilo, o C1-4alcoxi; R2 es C3-4 alquilo o C3-6 cicloalquilo; R3 es hidrógeno o C1-4 alquilo; R4 es -S(O)2-C1-3 alquilo, -C(O)O-C1-3 alquilo o -C(O)-C1-3 alquilo; n es un número entero de 1, 2, o 3; Y es seleccionado de: (a) una fracción de fórmula (a) **(Ver fórmula)** donde: Z es seleccionado de -(R8)SO2Ra, -N(R5)C(O)Rc, -S(O2)R8, -N(R8)C(O)OR4, -N(R8)C(O)NRcRf , -N(R8) SO2NRgRh, -OC(O)NRiRj, -OC(O)NRkRl, -C(O)ORm, -OR8, -SRn, ciano, C1-4 alquilo…

DERIVADOS N-AMIDA DE 8-AZABICICLO(3.2.1.)OCT-3-ILO COMO ANTAGONISTAS DE CCR1.

(12/02/2010) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en forma de la base libre, una sal farmacéuticamente aceptable o una forma zwitteriónica del mismo donde * n es un número entero de 1 a 4 * m es un número entero de 1 a 3 * p es un número entero de 0 a 2 * cada uno de R1, R2 y R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado * Q representa un enlace directo o un grupo seleccionado entre -CONR9-, -OCONR9-, -NR9CONR10-, -NR9-, -NR9COO-, -O-, -SO2NR9- y -NR9CO- * cada uno de R9 y R10 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado * R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-4 lineal o ramificado que está no sustituido o sustituido con un grupo seleccionado entre -COOH, fenilo o -SCH3 con la condición de que cuando m sea 2 ó 3, sólo un…

ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

(03/12/2009) Un compuesto que tiene la fórmula estructural **(Ver fórmula)** o su sal, éster o solvato farmacéuticamente aceptable, en el que: R1 es R5-cicloalquilo (C3-C8), R5-cicloalquilo (C3-C8)alquilo (C1-C6), R5-arilo, R5-aril-alquilo (C1-C6) o R5-heteroarilo; R2 es H, alquilo (C1-C6), R6-cicloalquilo (C3-C8), R6-cicloalquil (C3-C8)alquilo (C1-C6), R6-heterocicloalquilo, R6- cicloalquilo (C6-C10) puenteado, o R6-heterocicloalquilo puenteado; R3 es alquilo C1-C6 o -CH2OH; R4 es H o alquilo C1-C6; R5 es 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, halógeno, -OH, alcoxi C1-C6, CF3, -CN, -CO2R4, -CONHR4, -SO2NHR4, -NHSO2R4 y -NHC(O)R4; y R6 es 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, halógeno, -OH,…

DERIVADOS DE TROPANO COMO MODULADORES DE CCR5.

(16/12/2006) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) o una sal, solvato o derivados del mismo farmacéuticamente aceptables, en la que: X e Y se seleccionan entre CH2 y NH4 tal que uno de X e Y es CH2 y el otro es NR4; R1 y R4 son independientemente R5; COR5; CO2R5; CONR6R7; SO2R5; o (alquilen C1_6)fenilo, en el que fenilo está sustituido por 0 a 3 átomos o grupos seleccionados entre alquilo C1_6, alquil C1_6 carbonilo, alcoxi C1_6, alcoxi C1_6 carbonilo, halógeno, CF3, OH, CN, NR6R7, COR7, CO2R7 o CONR6R7; R2 es fenilo sustituido por 0 a 3 átomos o grupos seleccionados entre alquilo C1_6, alquil C1_6 carbonilo, alcoxi C1_6, alcoxi C1_6 carbonilo,…

DERIVADOS PIPERAZINO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROKININA.

(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., BLYTHIN, DAVID, J., CHEN, XIAO, FRIARY, RICHARD, J., MCCORMICK, KEVIN, D., SHIH, NENG-YANG, SHUE, HO-JANE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL LOS SIMBOLOS Z, R C , Y, M, U, AR 1 , N, X, R C'1 Y AR 2 CORRESPONDEN A LAS DESCRIPCIONES QUE FIGURAN EN LAS REIVINDICACIONES. DICHOS COMPUESTOS, ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CRONICAS DE LAS VIAS AEREAS COMO POR EJEMPLO EL ASMA.

1,4-DIHIDROPIRIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.

(01/08/2006). Solicitante/s: PFIZER PHARMACEUTICALS INC. Inventor/es: IKEDA, TAKAFUMI, PFIZER GLOB. RES. AND DEVEL., KATO, TOMOKI, PFIZER GLOB. RES. AND DEVEL., KATSU, YASUHIRO, PFIZER GLOB. RES. AND DEVEL., KAWAI, MAKOTO, PFIZER GLOB. RES. AND DEVEL., KAWAMURA, MITSUHIRO, PFIZER GLOB. RES. AND DEVEL., SHISHIDO, YUJI, PFIZER GLOB. RES. AND DEVEL., MURASE, NORIAKI, PFIZER GLOB. RES. AND DEVEL.

Un compuesto de la formula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 y R2 son independientemente alquilo- C1-4; R4 es fenilo sustituido en la posición 2 con un sustituyente seleccionado entre los siguientes: (a) alquilo C1-4 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre amino, amino-alcoxi C2-4, feniltio, alquil C1-4-feniltio, di- alquil C1-4-amino-alcoxi C2-4, alquil C1-4 amino-alcoxi C2- 4, alquil C1-4 amino, di-alquil C1-4 amino, hidroxi, piperazinilo, oxopirrolidinilo, pirrolidinilo, morfolino, alquil C1-4 aminocarbonil-acil C1-6 amino, alcoxi C1-4 carbonil-acil C1-6 amino, alcoxi C1-4 carbonilpiperazinilo , heterociclil C3-7 -alcoxi C1-4 y acil C1-6 piperazinilo; y R5 es hidrógeno o alquilo C1-4.

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