CIP-2021 : C07D 263/34 : con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos,

con a lo sumo un enlace a halógeno p.ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

CIP-2021CC07C07DC07D 263/00C07D 263/34[3] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno p.ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 261/00 hasta C07D 273/00: Compuestos heterocíclicos que tienen nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado.

C07D 263/34 · · · con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno p.ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de btk de tipo nicotinimida sustituida y su preparación y uso en el tratamiento del cáncer, la inflamación y las enfermedades autoinmunitarias.

(15/07/2020) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 6-(1-acriloilpiperidin-4-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(1-acriloilpirrolidin-3-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(1-acriloilpiperidin-3-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** (E)-6-(4-(4-(dimetilamino)but-2-enoil)piperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(4-cianofenoxi)fenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** e6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(3-fluorofenoxi)fenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(3-fluoro-4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(4-fluorofenoxi)fenil)nicotinamida;…

Derivado de urea o sal farmacológicamente aceptable del mismo.

(08/04/2020) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o un hidrato, un solvato o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que Ar1 es C1a): **(Ver fórmula)** R11 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo trifluorometilo o un grupo alquilo C1 a C3; R12 es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; Ar2 es B1aa): **(Ver fórmula)** R8 es un grupo ciano, un grupo etilo, un grupo acetilo o un grupo alquiloxi C1 a C3; R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C3 o -CONXY; X e Y son independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C3; L es un enlace sencillo o un alquileno C1 a C3; y A es un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en los siguientes A1a), A1b), A1c), A1d), A1e), A1f), A2a), A2b), A2c), A2aa), A3a), A3b), A3ba),…

Derivados de amida, proceso para la producción de los mismos y método para su aplicación como insecticidas.

(21/12/2016) Un compuesto representado por la Fórmula :**Fórmula** en la que A1 y A2 representan cada uno un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno o un átomo de nitrógeno oxidado; R1 y R2 son cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alquilcarbonilo C1-C4 lineal, ramificado o cíclico opcionalmente sustituido, en donde la expresión opcionalmente sustituido significa opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo haloalquiltio C1-C6, un grupo alquilsulfinilo C1-C6, un grupo haloalquilsulfinilo C1-C6, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo haloalquilsulfonilo C1-C6, un grupo alquilcarbonilo…

Compuestos nuevos para regeneración de células y tejidos terminalmente diferenciados.

(05/10/2016). Solicitante/s: Acousia Therapeutics GmbH. Inventor/es: DR. BÖS,MICHAEL.

Compuesto de fórmula I**Fórmula** donde - X es O (oxígeno) o S (azufre), - R1 es un sustituyente seleccionado del grupo consistente en grupos arilo, grupos alquilarilo, y grupos arilalquilo, insustituidos o sustituidos, de cadena linear (no ramificada) o ramificada, que opcionalmente contienen heteroátomos, - R2 es un sustituyente seleccionado del grupo consistente en grupos alquilo C1 - C6, grupos alcoxi C1 - C6, grupos alquilo o alcoxi C1 - C6 y grupos alquenilo C2 - C6 insustituidos o sustituidos, de cadena linear (no ramificada) o ramificada, - R3 es un sustituyente seleccionado del grupo consistente en grupos alquilo, grupos cicloalquilo, grupos alquilcicloalquilo, grupos arilo, grupos alquilarilo, grupos arilalquilo, grupos cicloalquilarilo y grupos arilcicloalquilo insustituidos o sustituidos, de cadena linear (no ramificada) o ramificada, que opcionalmente contienen heteroátomos, - o un estereoisómero, un tautómero o una sal derivada farmacéuticamente aceptable.

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Derivados de ácido 3-heteroaroilamino-propiónico y su uso como productos farmacéuticos.

(18/02/2016) Un compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos, en la que Ht se escoge de la serie que consiste en G es R71-O-C(O)-; R1 se escoge de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), CF3, cicloalquil (C3-C7)-CsH2s-, Ar- CsH2s-, Ar-O, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1-C6)-S(O)m- y NC-; en los que s es un número entero escogido de la serie que consiste en 0, 1, 2 y 3; R2 se escoge de la serie…

Derivados de 3-acetilamino-1-(fenil-heteroaril-aminocarbonil o fenil-heteroaril-carbonilamino)benceno para el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.

(27/01/2016) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula** en la que: LA representa un grupo metileno o etileno, estando dicho grupo metileno o etileno opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros; o, cuando dos sustituyentes están presentes en el mismo átomo de carbono, los dos sustituyentes, junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo cicloalquilo C3-C6 o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halo, hidroxi, ciano, alquilo…

Inhibidores de neprilisina.

(19/08/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 es -OR7; R2 es H; X es seleccionado entre pirazol, triazol, benzotriazol, tetrazol, oxazol, isoxazol, tiazol, piridazina, pirimidina y piridiltriazol; R3 está ausente o es seleccionado entre H; halo; -alquilen C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; - alquileno C0-2 O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquilen C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; - C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazol opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido con metilo o…

Inhibidores de neprilisina.

(12/08/2015) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre -OR7 y -NR8R9; R2 es H o -P(O)(OH)2 o R2 se toma junto con R7 para formar -CR18R19- o se toma junto con R8 para formar -C(O)- X es un -heteroarilo C1-9; R3 está ausente o se selecciona entre H; halo; -alquilen C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquilen C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquilen C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; -C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3, y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido…

Compuesto amida sustituida.

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (donde A es arilo que puede estar sustituido o un grupo heterocíclico aromático que puede estar sustituido, B es un grupo heterocíclico aromático de miembros que puede estar sustituido, X es un enlace sencillo o -(CRX1RX2)n-, n es 1, 2, 3 o 4, RX1 y RX2 son iguales o diferentes entre sí, y son H, halógeno, OH, -O-(alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido), o alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido, o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar oxo (≥O), o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar alquileno C2-5 que puede estar sustituido, en la que cuando n es…

Procedimiento para la preparación de heterociclos sustituidos con fluorometilo.

(01/10/2014) Procedimiento para la preparación de heterociclos sustituidos con fluorometilo de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa flúor o cloro, R2 representa hidrógeno, R3 representa alquilo C1-C6, A representa el heterociclo de miembros,**Fórmula** en la que el enlace marcado con * está unido al grupo -CClR1R2 y el otro enlace al grupo éster, R4 representa alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquil C1-C4-tio-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4-aquilo C1-C4l o fenilo, caracterizado porque reacciona a) heterociclos sustituidos con clorometilo de fórmula (II)**Fórmula** en la que R1, R2, R3 y A presentan los significados anteriormente dados, en presencia de un agente de fluoración seleccionado de 3 HF/N(Et)3 (reactivo…

Compuesto de azolcarboxamida o sal del mismo.

(23/07/2014) Un compuesto de azolcarboxamida representado por la siguiente fórmula (I), o una sal del mismo:**Fórmula** los símbolos de la fórmula tienen los siguientes significados: X: S u O, R1: un grupo representado por la fórmula (II), o un grupo representado por la fórmula (III):**Fórmula** R1a: alquilo C1-6 sustituido con uno o dos -OH, -Alk-O-alquilo C1-6, -Alk-SO2-alquilo C1-6, -Alk-O-SO2-alquilo C1-6, -Alk-arilo, -Alk-O-arilo, -Alk-heteroarilo, -Alk-O-heteroarilo, -Alk-CO-grupo de un anillo hetero saturado, -Alk-NRARB, -Alk- CO-NRaRb, un grupo del anillo hetero saturado, donde el grupo del anillo hetero saturado puede estar sustituido con alquilo C1-6, alquenilo C2-6, -Alk-O-alquilo C1-6 o -Alk-arilo, o -Alk-grupo del anillo hetero saturado, donde el grupo del anillo hetero saturado en el -Alk-grupo…

Derivados de n-cicloalquil-bencil-amida fungicidas.

(02/07/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa - un heterociclo de fórmula (A1)**Fórmula** en la que: R1 a R3 que pueden ser el mismo o diferentes representan un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; alquilo C1-C5; haloalquilo C1-C5 que comprende hasta 9 átomos de halógeno que pueden ser el mismo o diferentes; alcoxi C1-C5 o haloalcoxi C1-C5 que comprende hasta 9 átomos de halógeno que pueden ser el mismo o diferentes; - un heterociclo de fórmula (A2)**Fórmula** en la que: R4 a R6 que pueden ser el mismo o diferentes representan un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; alquilo C1-C5; haloalquilo C1-C5 que comprende hasta 9 átomos de halógeno que pueden ser el mismo o diferentes; alcoxi C1-C5 o haloalcoxi C1-C5 que comprende hasta 9 átomos de halógeno que pueden…

Compuesto oxazol y composición farmacéutica.

(07/05/2014) Compuesto oxazol representado por la fórmula : en la que R1 es un grupo fenilo que presenta dos sustituyentes seleccionados de entre , , y siguientes: grupos de alcoxi C1-6 no sustituidos o sustituidos con halógeno, grupos de alqueniloxi C2-6, grupos de alquiniloxi C2-6, y grupos de cicloalquil-C3-8 alcoxi-C1-6, R2 es un grupo fenilo o un grupo piridilo, cada uno de los cuales puede presentar 1 a 2 sustituyentes seleccionados de entre , , y siguientes: grupos de alcoxi C1-6 no sustituidos o sustituidos con halógeno, grupos de alquilo C1-6 no sustituidos o sustituidos con halógeno, grupos de alqueniloxi C2-6, y átomos de…

Ciclopentanos sustituidos que tienen actividad de prostaglandina.

(29/11/2013) Un compuesto que tiene una fórmula: **Fórmula** en la que R es H, o R consiste en: 1) alquilo C1-6 o fenilo, y 2) de 0 a 2 restos -OH; Y es -Cl, -F, -CN, o -CF3; y X consiste en: 1) alquilo o alquenilo lineal que tiene de 4 a 10 átomos de carbono, y 2) de 0 a 3 restos -OH.

Regulador del VDAC.

(30/10/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula^^ en donde R1 es un grupo imidazolilo que puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-10; A es un grupo fenoxisustituido con un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono; B es un grupo fenilo que puede estarsustituido con un átomo de halógeno; X es un átomo de oxígeno; e Y es un grupo alquileno C1-4, o una de sus sales,para la utilización en la profilaxis o el tratamiento de la retinitis pigmentosa, el sida, la hepatitis fulminante, unaenfermedad mielodisplástica o una enfermedad hepática.

Nuevo derivado de sulfonamida de ácido malónico y uso farmacéutico del mismo.

(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula** donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo; uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo), -(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…

N-ciclopropil-N-bencilamidas como fungicidas.

(30/05/2013) Un compuesto de fórmula (I) En la que • A representa: - un heterociclo de fórmula (A1) en la que: R1 a R3 que pueden ser el mismo o diferentes representan un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; alquiloC1-C5; haloalquilo C1-C5 que comprende hasta 9 átomos de halógeno que pueden ser el mismo o diferentes; alcoxiC1-C5 o haloalcoxi C1-C5que comprende hasta 9 átomos de halógeno que pueden ser el mismo o diferentes; - un heterociclo de fórmula (A2) en la que: R4 y R6 que pueden ser el mismo o diferentes representan un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; alquiloC1-C5; haloalquilo C1-C5 que comprende hasta 9 átomos de halógeno que pueden ser el mismo o diferentes; alcoxiC1-C5 o haloalcoxi C1-C5…

Agentes antibacterianos.

(13/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula II: **Fórmula** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o éster del mismo, en la queD-G-Y, tomadas conjuntamente, están seleccionados del grupo que consiste en·**Fórmula**

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA SÍNTESIS DE COMPUESTOS DE 2-AMINOXAZOL.

(17/02/2011) Procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula (I), que comprende una condensación de un compuesto de fórmula (II) y un derivado de amida de fórmula (III), en un disolvente que comprende una base: Donde: R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno seleccionado entre F, Cl, Br o I, un grupo alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 10 átomos de carbono y sustituido opcionalmente por uno o más heteroátomos como halógeno seleccionado entre F, Cl, Br o I, oxígeno y nitrógeno, este último opcionalmente en forma de un grupo amino, así como un grupo trifluorometilo, alquiloxi de C1 a C6 , amino, alquilamino de C1 a C6, dialquilamino de C1 a C6,…

ARIL ACILTIOUREAS SUSTITUIDAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS, INHIBIDORES DE LA REPLICACION VIRAL.

(14/07/2010) Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en que el compuesto es: 1-(4-pentilfenil)-3-(1,2,3-tiadiazol-4-carbonil)-tiourea; 1-(3-(4-fenil-benciloxi)fenil)-3-(2-morfolinoacetil)-tiourea; 1-(3-cianobenzoil)-3-(3-benciloxi-fenil)-tiourea; 1-(1-metilpiperidino-3-carbonil)-3-(4-pentiloxifenil)-tiourea; 1-(1-metilpiperidino-3-carbonil)-3-(4-pentilfenil)-tiourea; 1-(4-(pentiloxi)fenil)-3-(quinoxalino-7-carbonil)-tiourea; 1-(4-pentilfenil)-3-(quinolino-3-carbonil)-tiourea; 1-(4-(pentiloxi)fenil)-3-(quinoxalino-7-carbonil)-tiourea; 1-(4-pentilfenil)-3-(quinoxalino-7-carbonil)-tiourea; 1-(2-metil-5-(trifluorometil)oxazol-4-carbonil)-3-(4-pentilfenil)-tiourea; 1-(2-metil-5-(trifluorometil)oxazol-4-carbonil)-3-(4-(pentiloxi)fenil)-tiourea; 1-(4-pentilfenil)-3-(1,2,3-tiadiazol-4-carbonil)-tiourea; 1-(3-fluoro-4-(pentiloxi)fenil)-3-(H-imidazo[1,2-a]piridino-6-carbonil)-tiourea; 1-(1-(2-amino-2-oxoetil)-2-oxo-1,2-dihidropiridino-5-carbonil)-3-(4-(pentiloxi)-3-(trifluorometil)fenil)-tiourea; 1-(3-ciclopropil-4-(pentiloxi)fenil)-3-nicotinoiltiourea; 1-(1-metil-2-oxo-1,2-dihidropiridino-5-carbonil)-3-(4-(pentiloxi)-3-(trifluorometil)fenil)-tiourea; 1-(4-(hexiloxi)fenil)-3-(1-metil-2-oxo-1,2-dihidropiridino-5-carbonil)-tiourea; 2-oxo-2-(5-((3-(4-(pentiloxi)-3-(trifluorometil)-fenil)tioureido)carbonil)piridin-2-ilamino)acetato…

DERIVADOS DE HETEROCICLOCARBOXAMIDA.

(13/07/2010) Un compuesto de fórmula (I):

TIAZOLES Y OXAZOLES UTILES COMO MODULADORES DE TRANSPORTADORES DE TIPO CASETE DE UNION A ATP.

(18/11/2009) Uso in vitro de un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o su sal farmacéuticamente aceptable, en la que X es O o S; R1 es hidrógeno, o es un anillo monocíclico de 3-8 miembros saturado, parcialmente insaturado, o totalmente insaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un sistema de anillo bicíclico de 8-12 miembros saturado, parcialmente insaturado, o totalmente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, en la que R1 está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono o nitrógeno con x apariciones independientes de -QRX; en la que x es 0- 5; en la que Q es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 en la que hasta dos unidades metileno…

HETEROCICLOS DE 5 MIENBROS QUE CONTIENEN NITROGENO SUSTITUIDOS CON FELINO PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION. Inventor/es: ZHANG, CHENGZHI, COISH, PHILIP, D., G., O\'CONNOR, STEPHEN, J., WICKENS, PHILIP, ZHANG, HAI-JUN.

Un compuesto de Fórmula (Ia): en la que R1 representa un grupo de fórmula (Ver fórmula) en la que Z representa O o S, R1-1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), R1-2 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), R1-3 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6); R2 representa hidrógeno o metilo; o R1 y R2 juntos pueden representar un grupo de fórmula que, junto con los carbonos a los que está unido dicho grupo, forma un anillo carbocíclico, donde R1-4 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), y R1-5 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6); R3 representa hidrógeno o metilo; Y representa NR4, O o S; R4 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alcoxi (C1-C6) y ariloxi (C6-C10); R5 representa hidrógeno, alquilo (C1-C6), o fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6);.

INHIBIDORES DE FARNESILTRANSFERASA.

(01/11/2005). Solicitante/s: BIOMEASURE INCORPORATED. Inventor/es: GORDON, THOMAS, D., MORGAN, BARRY, A..

LA INVENCION SE REFIERE A UNA FAMILIA DE COMPUESTOS CAPACES DE INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA FARNESIL TRANSFERASA.

PROCEDIMIENTO PAR LA PREPARACION DE UNA SUSTANCIA GM-95.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. SOSEI CO., LTD. Inventor/es: ASAO, TETSUJI, YAMADA, SHOZO, SHIGENO, KAZUHIKO, KITAGAWA, KAZUHIRO, OKAJIMA, SHIGEO.

Procedimiento para la preparación de una sustancia GM-95 que presenta la fórmula general [I] **(Fórmula)** que comprende desproteger el grupo protector de tiol (R2) de un compuesto macrocíclico representado por la fórmula general [III] **(Fórmula)** (en la que R2 representa un grupo protector de tiol), y formar un anillo de tiazolina mediante una reacción de ciclación intramolecular entre el grupo tiol producido y un grupo amida.

PIPERAZINAS TIOFENO SUSTITUIDAS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA.

(16/06/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 es halógeno, alcoxi C1-5, hidroxilo o alquilo C1-6; R2 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido (donde el sustituyente del alquilo es uno o más halógenos), fenilo, fenilo sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5), fenilalquilo C1-5 o fenilalquilo C1- 5 sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, halógeno, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5); R3 es hidrógeno, alcoxi C1-5carbonilo, alquilo C1-5, hidroxialquilo C1-5, formilo, acetilo, amido u oxígeno donde, si R3 es oxígeno, la unión discontinua es una línea sólida y se toma conjuntamente con la otra línea sólida para representar un doble enlace y, si R3…

ACIDOS OX(ADI)AZOLIL-HIDROXAMICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROCOLAGENO C-PROTEINASA.

(16/05/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: X es C1-6-alquileno o C2-6-alquenileno, cada uno de los cuales esta sustituido opcionalmente con uno o mas átomos de flúor; R es arilo o C3-8-cicloalquilo sustituido opcionalmente con uno o mas átomos de flúor; W es N o CZ; Y y Z son cada uno independientemente H, C1-4-alquilo (sustituido opcionalmente con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, S(O)pR6, OR5, CONR1R2, CO2R7 y arilo), C1-4-alcanoilo sustituido opcionalmente con uno o mas halógenos, C1-4-alcoxicarbonilo sustituido opcionalmente con uno o mas halógenos, o CONR1R2; R1 y R2 se seleccionan cada…

N-ACIL Y N-AROIL-ARALQUILAMIDAS.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH.

UN COMPUESTO DE LA FORMULA EN LA QUE M, R 1 , R 2, R 3 , R 4 , R 5 Y X REPRESENTAN LO DEFINIDO AR RIBA, UTIL EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE LA MIGRAÑA, DEPRESION Y OTROS TRASTORNOS EN LOS QUE SE INDICA UN AGONISTA O ANTAGONISTA DE 5 - HT 1.

NUEVOS DERIVADOS DE SULFONAMIDA.

(01/03/2005) La presente invención se refiere a los siguientes derivados de sulfonamida que tienen una baja toxicidad y un potente efecto para inhibir la polimerización de tubulina. Las composiciones farmacéuticas que contienen dicho compuesto como ingrediente activo corrigen la anormalidades del sistema inmunitario y son útiles como agentes preventivos o curativos de reumatismo como el reumatismo inflamatorio o agentes anticancerosos. Es decir, la presente invención se refiere a derivados de sulfonamida representados por la fórmula general [donde preferentemente R{sup,1} es un grupo alquilo inferior, R{sup,2}, R{sup,3}, R{sup,4},…

DERIVADOS DE OXAZOLES Y TIAZOLES SUSTITUIDOS COMO ACTIVADORES DE HPPAR ALFA.

(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: SIERRA, MICHAEL, LAWRENCE, LAB. GLAXO WELLCOME.

Un compuesto de **fórmula**, y las sales, solvatos y ésteres hidrolizables farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que; X1 representa O o S; R1 y R2 representan independientemente H, halógeno, -CH3 y -OCH3; n representa 1 ó 2; X2 representa NH, NCH3 u O; uno de Y y Z es N, y el otro es O o S; R3 representa fenilo o piridilo (donde N está en la posición 2 ó 3) y está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, NO2, NH2, CF3, OCF3, O-alquilo C1-6 lineal o ramificado, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alquenilo o alquinilo con la condición de que cuando R3 sea piridilo, N no esté sustituido; R4 representa CF3 o CH3.

DERIVADOS DE BENZAMIDA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE CITOQUINAS.

(01/07/2004). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, DEARG SUTHERLAND, BROWN, GEORGE ROBERT.

Un derivado de amina de **fórmula** en la que R3 es alquilo C1-6 o halógeno; m es 0, 1, 2 ó 3, R1 es hidroxi, halógeno, trifluorometilo, ciano, mercapto, nitro, amino, carboxi, carbamoílo, formilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1- 6, alquilendioxi C1-3, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1- 6, alquilsulfonilo C1-6, alquilamino C1-6, di-[alquil C1-6]amino, alcoxicarbonilo C1-6, N-alquilcarbamoílo C1- 6, N, N-di[alquil C1-6]carbamoílo, alcanoílo C2-6, alcanoiloxi C2-6, alcanoilamino C1-6, N-alquilsulfamoílo C1-6, N, N-di-[alquil C1-6]sulfamoílo, alcanosulfonilamino C1-6, N-alquil -alcanosulfonilamino C1-6, halógeno- alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi (C1-6)-alquilo C1-6, o una sal farmacéuticamente aceptable o un éster escindible in vivo del mismo.

DERIVADOS DEL ACIDO FENILALQUILCARBOXILICO.

(01/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: FUJIWARA, TOSHIHIKO, SANKYO COMPANY LIMITED, YANAGISAWA, HIROAKI, SANKYO COMPANY LIMITED, FUJITA, TAKASHI, SANKYO COMPANY, LIMITED, TAKAMURA, MAKOTO SANKYO COMPANY, LIMITED.

DERIVADOS DEL ACIDO FENILALQUILCARBOXILICO DE FORMULA GENERAL: EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO Y SIMILAR, R 2 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILENO, R 3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO Y SIMILAR, X REPRESENTA UN GRUPO ARILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO Y SIMILAR, Y REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO Y SIMILAR, Z REPRESENTA UN GRUPO ALQUILENO Y SIMILAR, Y W REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO Y SIMILAR, LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS O SUS ESTERES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS O PREVENTIVOS DE LA HIPERGLUCEMIA Y SIMILARES.

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