CIP-2021 : C07D 231/14 : con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos,

con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

CIP-2021CC07C07DC07D 231/00C07D 231/14[3] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado.

C07D 231/14 · · · con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de pirazolquinolinona, su preparación y su uso terapéutico.

(24/08/2016) Medicamento, caracterizado porque comprende un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 representa: * -alquilo (C1-C4) * -haloalquilo (C1-C4) R2 representa: * un grupo: * un grupo:**Fórmula** * un grupo:**Fórmula** -A -X R3 representa: * -H * halógeno * -alquilo (C1-C6) * un grupo ciano * -CO2H * -CONH2 A representa: * un grupo arilo o heteroarilo X está ausente o representa: * halógeno * un grupo ciano * un grupo oxo * -(CH2)nOH * -haloalquilo (C1-C6) * -alquilo (C1-C6) * -alcoxi (C1-C6) 5 * -(CH2)n-arilo * -CHOH-arilo * heterociclo * heteroarilo * -alquil (C1-C6)-heterociclo 10 * -alquil (C1-C6)-heteroarilo * -alquil (C1-C6)-COORa * -alquil (C1-C6)-NRaRb * -heteroaril-(CH2)n-NRaRb…

Modulador del receptor de glucagón.

(17/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es un grupo heteroarilo de 5 miembros unido a través de o bien un átomo de carbono o bien un átomo de nitrógeno y que está opcionalmente condensado con un cicloalquilo (C4-C7), un fenilo o un heterorilo de 6 miembros; en el que el heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de entre halo, -S(O)2-alquilo (C1-C3), -S-alquilo (C1-C3), hidroxilo, -C(O)NRaRb, cicloalquilo (C3-C5), ciano, fenilo que está opcionalmente sustituido con uno a tres halo, ciano, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3), heteroarilo de 6 miembros que está opcionalmente sustituido con uno a tres halo, ciano, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3), alquilo (C1-C6) opcionalmente…

Procedimiento de preparación de 5-fluoro-1-alquil-3-fluoroalquil-1H-pirazol-4-carbaldehído.

(27/07/2016) Un procedimiento de preparación de 5-fluoro-1-alquil-3-fluoroalquil-1H-pirazol-4-carbaldehído de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa un alquilo C1-C6; R2 representa CF3, CHFCl, CF2H, CF2Cl o CFCl2; R4 representa H, F, Cl, alcoxi (C1-C12), N(alquilo C1-C6)2 o un heterociclo saturado de 4, 5 o 6 miembros que comprende un nitrógeno y se une por el átomo de nitrógeno al átomo de carbono; caracterizado porque 5-cloro-3-halometil-1-metil-1H-pirazol-4-carbaldehído de fórmula (II)**Fórmula** en la que * R3 representa CCl3, CFHCl, CHCl2, CFCl2 o CF2Cl con la condición de que: - cuando R3 es CCl3, entonces R2 es CFCl2 o CF2Cl o CF3; - cuando R3 es CFHCl, entonces R2…

Procedimiento para la preparación de derivados de ácido pirazol carboxílico.

(01/06/2016) Procedimiento para la preparación de un derivado de ácido pirazol carboxílico de fórmula:**Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-7 y R3 es alquilo C1-7 que se sustituye opcionalmente con halógeno o alcoxi C1-4, que comprende las etapas siguientes: a) hacer reaccionar un oxoacetato de fórmula:**Fórmula** en la que R2 es alquilo C1-7 y X es halógeno con un acrilato de fórmula:**Fórmula** en la que R1 es tal como se ha indicado anteriormente y R4 y R5 son alquilo C1-7 en presencia de una base para formar un éster de ácido aminometilén-succínico de fórmula:**Fórmula** en la que R1, R2, R4 y R5 son tal como se ha indicado anteriormente; b) acoplar el éster de ácido aminometilén-succínico de fórmula IV con un derivado hidrazina N-protegido de fórmula: en la que R3 es tal como se ha indicado anteriormente y R6 es un grupo protector de…

Carboxamidas de anillo de 4 miembros utilizadas como nematicidas.

(18/05/2016) Compuestos de fórmula I **(Ver fórmula)** donde Y representa O o CH2; A representa fenilo o un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos que se seleccionan independientemente de oxígeno, nitrógeno y azufre, donde el fenilo está opcionalmente sustituido por uno o más R3 y el heteroanillo aromático está opcionalmente sustituido por uno o más R4; B representa fenilo opcionalmente sustituido por uno o más R5; R1 representa hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4; alquilo C1-C4, ciano, haloalquilo C1-C4 o halógeno; R2 representa hidrógeno, alquilo-C1-C4, alcoxi-C1-C4carbonilo, alquenilo-C2-C4, alquinilo-C2-C4, cianoalquilo-C1-C4 o cicloalquil-C3-C6carbonilo,…

Uso de ésteres derivados de pirazol protón-ionizables y sus correspondientes sales para el tratamiento de la enfermedad de Chagas y la leishmaniasis.

(11/04/2016). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: GARCIA-ESPAÑA MONSONIS,ENRIQUE, SÁNCHEZ MORENO,Manuel, MARÍN SÁNCHEZ,Clotilde, OLMO ARÉVALO,Francisco, REVIRIEGO PICON,Felipe, NAVARRO TORRES,Pilar, ARAN REDO,Vicente J, RAMIREZ MACIAS,Inmaculada, ALBELDA GIMENO,María Teresa.

Uso de ésteres derivados de pirazol protón-ionizables y sus correspondientes sales para el tratamiento de la enfermedad de Chagas y la leishmaniasis. Uso de ésteres derivados de pirazol, preferiblemente derivados protón-ionizables en forma neutra o en forma de sales (pirazolatos), como medicamentos y más particularmente para la prevención y/o el tratamiento de enfermedades de origen parasitario tales como la enfermedad de Chagas o la leishmaniasis.

PDF original: ES-2566228_B1.pdf

PDF original: ES-2566228_A1.pdf

Procedimiento de preparación de derivados de 3,5-bis(fluoroalquil)pirazol a partir de alfa,alfa-dihaloaminas.

(30/03/2016) Procedimiento de preparación de pirazoles de fórmula (Ia) y (Ib)**Fórmula** en las que R1 y R3 cada uno se selecciona independientemente de haloalquilo C1-C6, opcionalmente alquilfenilo C1-C6 halógeno sustituido; R2 se selecciona de H, halógeno, COOH, (C≥O)OR4, CN y (C≥O)NR4R5; R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente de alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, arilo C6-18, arilalquilo C7-19 y alquilarilo C7-19 o en el que R4 y R5 juntos con el átomo de nitrógeno a los que se unen pueden formar un anillo de cuatro, cinco o seis miembros; caracterizado porque, en la etapa (A), α,α-dihaloaminas de la fórmula (II),**Fórmula** en la que X se selecciona independientemente de F, Cl o Br; R8 y R9 cada uno se selecciona independientemente de alquilo C1-12,…

Moduladores de PKM2 y métodos para su uso.

(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Tolero Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HO, KOC-KAN, XU,YONG, SAUNDERS,MICHEAL DAVID, LIU,XIAOHUI, PEARCE,SCOTT ALBERT, WRIGHT,KEVIN BRET, FOULKS,JASON MARC, PARNELL,KENNETH MARK, KANNER,STEVEN BRIAN, VOLLMER,DAVID LEE, LIU,JIHUA.

Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula** o un estereoisómero, sal o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es haloalquilo, cicloalquilo, halo, nitrilo o amino; R2 es H o halo; R3 es heterociclilalquilo, alquilo, alcoxialquilo, cicloalcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o aralquilo R4 es arilo o heteroarilo R5 y R6 son cada uno independientemente H o alquilo.

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USO DE ÉSTERES DERIVADOS DE PIRAZOL PROTÓN-IONIZABLES Y SUS CORRESPONDIENTES SALES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE CHAGAS Y LA LEISHMANIASIS.

(17/03/2016). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: GARCIA-ESPAÑA MONSONIS,ENRIQUE, SÁNCHEZ MORENO,Manuel, MARÍN SÁNCHEZ,Clotilde, OLMO ARÉVALO,Francisco, REVIRIEGO PICON,Felipe, NAVARRO TORRES,Pilar, ARAN REDO,Vicente J, RAMIREZ MACIAS,Inmaculada, ALBELDA GIMENO,María Teresa.

Uso de ésteres derivados de pirazol, preferiblemente derivados protón-ionizables en forma neutra o en forma de sales (pirazolatos), como medicamentosy más particularmentepara la prevención y/o el tratamiento de enfermedades de origen parasitario tales como la enfermedad de Chagas o la leishmaniasis.

Compuestos de piridazina para controlar plagas de invertebrados.

(16/03/2016). Solicitante/s: BASF SE. Inventor/es: CULBERTSON,DEBORAH L, ANSPAUGH,DOUGLAS D, GROSS,STEFFEN, KÖRBER,KARSTEN, SÖRGEL,SEBASTIAN, DEFIEBER,CHRISTIAN, LE VEZOUET,RONAN.

Compuestos de piridazina de fórmula I y las sales y N-óxidos de los mismos, en la que A es un radical triazol, tiadiazol u oxadiazol de fórmulas A1, A2 o A3 en las que indica el sitio de unión al resto de la fórmula I, y en las que RA se selecciona independientemente entre sí de hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 y halocicloalquilo C3-C6; Z es O, S o NRN RN se selecciona de alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4, heterociclil-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4 y CN-alquilo C1-C4; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4 o alquilen C1-C3-O-alquilo C1-C3; o sus sales agrícola o veterinariamente aceptables, N-óxidos, enantiómeros o diastereómeros de los mismos.

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Nuevos derivados de N-fenetilcarboxamida.

(16/03/2016) Un compuesto de fórmula general (I) de fórmula general (I)**Fórmula** en la que: - n es 1, 2, 3, 4 o 5; - p es 1, 2, 3, 4 o 5; - Xa es un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo sulfanilo, un grupo pentafluoro-λ6-sulfanilo, un grupo formilo, un grupo formiloxi, un grupo formilamino, un grupo carbamoílo, un grupo N-hidroxicarbamoílo, un grupo carbamato, un grupo (hidroxiimino) alquilo C1-C6, un alquilo C1-C8, un halogenoalquilo C1-C8 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un alquenilo C2-C8, un alquinilo C2-C8, un alquilamino C1-C8, un dialquilamino C1-C8, un alcoxi C1-C8, un halogenoalcoxi C1-C8 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un alquilsulfanilo C1-C8,…

Procedimiento de preparación de cloruros de ácido 1-alquil-3-fluoroalquil-1H-pirazol-4-carboxílico.

(16/03/2016). Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE AG. Inventor/es: LUI, NORBERT, PAZENOK,SERGII, MÜLLER,THOMAS-NORBERT.

Procedimiento de preparación de cloruros de ácido 1-alquil-3-fluoroalquil-1H-pirazol-4-carboxílico de la fórmula**Fórmula** en la que R1 representa alquilo (C1-C6) y R2 representa fluoroalquilo (C1-C5), caracterizado porque 5-halo-1-alquil-3- fluoroalquil-1H-pirazol-4-carbaldehído de la fórmula (II)**Fórmula** en la que R1 y R2 tienen los significados indicados anteriormente y Hal es Cl, Br o I, se hace reaccionar en una primera etapa por medio de hidrogenación catalítica y con adición de una base para dar 1-alquil-3-fluoroalquil-1H-pirazol-4- carbaldehído de la fórmula (III)**Fórmula** en la que R1 y R2 tienen los significados indicados anteriormente y, a continuación, los compuestos de la fórmula (III) se convierten en los cloruros de acilo de la fórmula (I) mediante reacción con un agente de cloración con adición de un iniciador de radicales libres.

PDF original: ES-2568979_T3.pdf

Compuestos 2-(fenil sustituido)ciclopentan-1,3-diónicos activos como herbicidas y sus derivados.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 es metilo, etilo, n-propilo, ciclopropilo, trifluorometilo, vinilo, etinilo, flúor, cloro, bromo, metoxi, etoxi o fluorometoxi; R2 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, fluorometilo, fluoroetilo, vinilo, prop-1-enilo, etinilo, prop-1-inilo, 2-cloroetinilo, 2-fluoroetinilo, 2-(trifluorometil)etinilo, but-1-inilo, 2-(ciclopropil)etinilo, halógeno, metoxi, prop-2-iniloxi o (fluoroalquil C1-C2)metoxi-; o R2 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 de, independientemente, halógeno, alquilo C1-C2, fluoroalquilo C1-C2, alcoxi C1-C2, fluoroalcoxi C1-C2, ciano o nitro; o R2 es heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 de, independientemente, halógeno, alquilo C1- C2, fluoroalquilo C1-C2, alcoxi C1-C2, fluoroalcoxi C1-C2, ciano…

Agente antifúngico tópico.

(23/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo, en la que: R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6 o trifluorometilo; R2 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, -COO(alquilo C1-6) o -(CH2)1-3COOR (R representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-6); R3 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, amino, trifluorometilo o -OR (R representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-6); R4 representa un grupo hidroxilo; R5 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, un grupo hidroxilo o halógeno; R6 representa un alquilo C1-6, trifluorometilo,…

Proceso para la preparación estereoselectiva de una pirazolcarboxamida.

(10/02/2016). Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: SMEJKAL,TOMAS.

Un proceso para la preparación enantioselectiva de la ((1S,4R)-9-diclorometilen-1,2,3,4-tetrahidro-1,4- metanonaftalen-5-il)amida del ácido 3-difluorometil-1-metil-1H-pirazol-4-carboxílico de fórmula Ib**Fórmula** comprendiendo el proceso a) reducir un compuesto de fórmula II**Fórmula** con un reactivo enantioselectivo para obtener un compuesto de fórmula IIIe**Fórmula** b) deshidratar el compuesto de fórmula IIIe en presencia de un ácido para obtener el compuesto de fórmula IVa**Fórmula** c) hacer reaccionar el compuesto de fórmula IVa con hidroxilamina para obtener el compuesto de fórmula Va**Fórmula** y d) acilar el oxígeno de la oxima del compuesto de fórmula Va en presencia de un disolvente y un agente acilante y finalmente hacer reaccionar el producto obtenido con el compuesto de fórmula VI**Fórmula** e) hacer reaccionar el compuesto de fórmula V con un exceso del compuesto de fórmula VI.

PDF original: ES-2568638_T3.pdf

Proceso para la preparación de N-metoxi-[1-metil-2-feniletil]amidas del ácido 3-difluorometil-1-metil-1H- pirazol-4-carboxílico con fenilo sustituido.

(05/02/2016) Un proceso para preparar el compuesto de fórmula I**Fórmula** donde R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C6; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C3-C6, (cicloalquil C3-C6)-(alquinilo C3-C6), halofenoxi, halofenil-(alquinilo C3-C6), C(alquil C1-C4)≥NO-(alquilo C1-C4), haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, haloalquenilo C2-C6 o haloalqueniloxi C2-C6; y R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C6; comprendiendo el proceso a) añadir un compuesto de fórmula II**Fórmula** donde R1, R2 y R3 tienen los significados que se han descrito para la fórmula I, en presencia…

Derivados de 3-acetilamino-1-(fenil-heteroaril-aminocarbonil o fenil-heteroaril-carbonilamino)benceno para el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.

(27/01/2016) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula** en la que: LA representa un grupo metileno o etileno, estando dicho grupo metileno o etileno opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros; o, cuando dos sustituyentes están presentes en el mismo átomo de carbono, los dos sustituyentes, junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo cicloalquilo C3-C6 o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halo, hidroxi, ciano, alquilo…

Derivados de N-(3-carbamoilfenil)-1H-pirazol-5-carboxamida y su uso para combatir parásitos animales.

(20/01/2016) Compuestos de la fórmula general (I),**Fórmula** en los que R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-5 C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilcarbonilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, cianoalquilo C1-C2, arilalquilo C1-C3, heteroarilalquilo C1-C3 eventualmente sustituidos, el grupo químico A1 representa CR2 o nitrógeno, A2 representa CR3 o nitrógeno, A3 representa CR4 o nitrógeno, y A4 representa CR5 o nitrógeno, pero donde no más de tres de los grupos químicos A1 a A4 representan simultáneamente nitrógeno; R2, R3, R4 y R5 representan independientemente entre sí hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo…

Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.

(06/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde: R1 se selecciona entre -OR7 y -NR8R9; R2a es -OH y R2b es -CH3; o R2a y R2b son ambos -CH3; o R2a y R2b se toman conjuntamente para formar -CH2- CH2-; Z se selecciona entre -CH- y -N-; X es un -heteroarilo C1-9; R3 está ausente o se selecciona entre H; halo; -alquileno C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquileno C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquileno C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; -C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente…

Inhibidores de neprilisina.

(19/08/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 es -OR7; R2 es H; X es seleccionado entre pirazol, triazol, benzotriazol, tetrazol, oxazol, isoxazol, tiazol, piridazina, pirimidina y piridiltriazol; R3 está ausente o es seleccionado entre H; halo; -alquilen C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; - alquileno C0-2 O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquilen C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; - C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazol opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido con metilo o…

Moduladores de la PDE10.

(19/08/2015) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que: X y X1 son con independencia CR4 o N; Y e Y1 son con independencia C o N; Z y Z1 son con independencia CR6, NR7, N, O o S; R1 y R2 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, haloalquilo C1- C7, (alcoxi C1- C7)- alquilo C1- C7, heterocicloalquilo o alquilo C1- C7 opcionalmente sustituido por arilo o heteroarilo o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillo bicíclico o un heterocicloalquilo, que puede estar sustituido por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1- C7, alcoxi C1- C7, haloalquilo…

Nuevo derivado de pirazol-3-carboxamida que tiene actividad antagonista del receptor 5-HT2B.

(19/08/2015) Un compuesto de la siguiente fórmula general (I) o su sal farmacéuticamente aceptable, [en la que, A es un anillo de 3 a 8 miembros y contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, S y N; R1 es un grupo alquilo C1-C6 o un grupo haloalquilo C1-C6; R2 es un grupo bicíclico insaturado, que puede ser sustituido por R4; R3 es un átomo de hidrógeno o de halógeno; R4 es un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, OH, OR1A, halógeno, -(CH2)aOH, CO2H, CONH2, CONHR1A, CONHR1AR1A, CN, COR1A, NH2, NHR1A, NR1AR1A, NHCOR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A, SO2NH2, SO2NHR1A, SO2NR1AR1A o NHSO2R1A; cuando R4 tiene dos R1A, pueden ser el mismo o diferente…

Inhibidores de neprilisina.

(12/08/2015) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre -OR7 y -NR8R9; R2 es H o -P(O)(OH)2 o R2 se toma junto con R7 para formar -CR18R19- o se toma junto con R8 para formar -C(O)- X es un -heteroarilo C1-9; R3 está ausente o se selecciona entre H; halo; -alquilen C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquilen C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquilen C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; -C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3, y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido…

Derivados de diamidas de ácido antranílico con sustituyentes heteroaromáticos y heterocíclicos.

(22/07/2015) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, metilo, ciclopropilo, cianometilo, metoximetilo, metiltiometilo, metilsulfinilmetilo o metilsulfonilmetilo, R2 representa hidrógeno o metilo, R3 representa hidrógeno o representa alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, en cada caso, dado el caso, monosustituidos o polisustituidos, de manera igual o diferente, pudiendo seleccionarse los sustituyentes independientemente entre sí de halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alquil C1-C4-tio, alquil C1-C4-sulfinilo, alquil C1-C4-sulfonilo, alquil C1-C4-sulfimino, alquil C1-C4-sulfimino-alquilo C1-C4, alquil C1-C4-sulfiminoalquil C2-C5-carbonilo, alquil C1-C4-sulfoximino, alquil C1-C4-sulfoximino-alquilo C1-C4, alquil C1-C4-sulfoximino-alquil…

Composición de control de una enfermedad de las plantas y método de control de una enfermedad de las plantas.

(22/07/2015) Una composición de control de una enfermedad de las plantas que contiene un compuesto de carboxamida representado por la fórmula (I):**Fórmula** , donde R1 representa hidrógeno o metilo y R2 representa metilo, difluorometilo o trifluorometilo, caracterizado por ser la razón de enantiómeros forma R/forma S del compuesto de carboxamida de 90/10 a 10.000/1.

Amidas de aminoindanos que presentan una actividad fungicida elevada y sus composiciones fitosanitarias.

(13/05/2015) Amidas de aminoindano que presentan la fórmula estructural (I):**Fórmula** en la que:~ - R1, R2 y R4, iguales o diferentes entre sí, representan un grupo alquilo C1-C3, un grupo haloalquilo C1-C3, un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo halocicloalquilo C3-C6, pudiendo los grupos R1 y R2 posiblemente asimismo estar unidos para formar un grupo cicloalquilo C3-C6 espirocondensado con indanilo; - R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C3, un grupo haloalquilo C1-C3, un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo halocicloalquilo C3-C6; - R5 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo haloalquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-…

Proceso para preparar una amida de un ácido carboxílico pirazólico.

(13/05/2015) Un proceso para preparar el compuesto de formula I**Fórmula** comprendiendo el proceso acilar el oxígeno de la oxima del compuesto de fórmula VIII**Fórmula** en presencia de un disolvente y un agente acilante de fórmula XI R1-C(X)-Cl (XI), donde X es oxígeno o azufre; R1 es cloro si X es oxígeno o azufre; o R1 es alcoxi C1-C6, CH3-C(≥CH2)-O-, fenoxi o triclorometoxi si X es oxígeno; y a) si R1 es cloro y el compuesto de fórmula XI se añadió al compuesto de fórmula VIII; hacer reaccionar el producto obtenido de este modo de fórmula XIIa**Fórmula** donde X es oxígeno o azufre; con el compuesto de fórmula IX**Fórmula** b) si R1 es cloro y el compuesto…

Compuestos 1H-pirazol 3,4-disustituidos y su uso como moduladores de las quinasas dependientes de ciclina (CDK) y glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3).

(06/05/2015) Una combinación que comprende: (i) un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula** o sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos de éste; en el que Y es un enlace o una cadena alquileno con una longitud de 1, 2 ó 3 átomos de carbono; R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en el que los grupos carbocíclico o heterocíclico no están sustituidos o están sustituidos con uno o más grupos sustituyentes R10; R2 es hidrógeno o metilo; R3 se selecciona de grupos carbocíclicos y heterocíclicos no aromáticos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo, en los que los grupos carbocíclicos o heterocíclicos no están sustituidos…

Derivado heterocíclico que contiene nitrógeno que tiene actividad inhibidora de la 11 beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1.

(04/03/2015) Un compuesto definido más abajo, su sal farmacéuticamente aceptable, o un solvato del mismo, **Fórmula**

Derivados de resorcinol como inhibidores de HSP90.

(14/01/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: Z es -CH≥CH-, -(CH2)p, en donde p es 0, 1, 2 o 3, NH, O, S, >S≥O, >SO2 o >C≥O; R es un alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7 o alquinilo C2-C7, lineal o ramificado, opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3- C7, cicloalquenilo C4-C7, fenilo, naftilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, anillo heterocíclico saturado o parcialmente saturado que comprende uno o más átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno, o es un grupo CONHR2, CH2NHR2, NHCOR2, NHCONHR2 en donde R2 es un grupo alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7 o alquinilo C2-C7 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C4-C7, fenilo, naftilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, anillo heterocíclico…

Nuevos análogos de piperazina como antivirales de influenza de amplio espectro.

(31/12/2014) Un compuesto de fórmula I, que incluye sales del mismo farmacéuticamente aceptables: **Fórmula** en el que Het es un heterociclo de 5 o 6 elementos con -N, -O o -S adyacente al sustituyente -Ar o adyacente al punto de unión para el sustituyente -Ar; Ar es arilo o heteroarilo; R es -CH3, -CH2F o -CH≥CH2; W es -NO2, -Cl, -Br, -CHO, -CH≥CH2 o -CN; X es -Cl, -CH3 o -CN; Y es -CH o -N; y Z es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo sustituido, heteroarilo sustituido, OR1, o NHR1, en donde R1 se selecciona del grupo de H, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C6, el término "cicloalquilo" se refiere a un grupo de anillo todo de carbono monocíclico o fusionado en donde uno o más anillos no tienen un sistema de electrón-pi completamente conjugado; en donde el grupo de anillo todo de carbono monocíclico o fusionado…

N-[(het)arilalquil)]pirazol (tio)carboxamidas y sus análogos heterosustituidos.

(17/12/2014) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que • X1 y X2 que pueden ser iguales o diferentes, representan un átomo de halógeno; • Y representa un alquilo C1-C4; • T representa O o S; • W representa CZ4Z5; O; S; SO; SO2; NZ6; SiZ7Z8; o -C(≥U)-; • B representa un anillo de fenilo que puede estar sustituido por hasta 5 grupos X que pueden ser iguales o diferentes; un anillo de naftilo que puede estar sustituido por hasta 7 grupos X que pueden ser iguales o diferentes; o un anillo saturado, parcialmente saturado o insaturado, monocíclico o bicíclico condensado de 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos seleccionados en la lista que consiste en N, O, S, que puede estar sustituido por hasta 6 grupos X que pueden…

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