CIP 2015 : C07D 231/14 : con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos,

con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

CIP2015CC07C07DC07D 231/00C07D 231/14[3] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado.

C07D 231/14 · · · con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Enaminocetonas que contienen CF3O y su uso para la preparación de pirazoles que contienen CF3O.

(20/02/2019) Procedimiento de preparación de una enaminocetona de fórmula I**Fórmula** en la que R1 es arilo C5-C10, opcionalmente sustituido con 1 a 5 átomos de halógeno, o arilo C5-C10 que presenta uno, dos o más heteroátomos seleccionados de oxígeno y nitrógeno, y R2 y R3 son, de forma independiente, alquilo C1-C6, arilo C5-C10, arilo C5-C10 que presenta uno, dos o más heteroátomos seleccionados de oxígeno y nitrógeno, o forman juntos un anillo de 5 o 7 miembros que comprende (A) hacer reaccionar una CF3O-cetona de la fórmula II**Fórmula** en la que R1 es como se ha definido anteriormente con un reactivo de aminoformilación, en la que los grupos alquilo son grupos de hidrocarburos lineales, ramificados o cíclicos que pueden presentar opcionalmente uno,…

Procedimiento para la preparación estereoselectiva de una pirazol-carboxamida.

(02/01/2019). Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: WENDEBORN, SEBASTIAN VOLKER, DUMEUNIER,Raphael, KESSABI,JILALI, NUSSBAUMER,HANNES.

Un procedimiento para la preparación enantioselectiva del compuesto de fórmula (Ib) **Fórmula** procedimiento que comprende a) reducir la forma (E) o (Z) de un compuesto de fórmula (II) **Fórmula** mediante el uso de borano en presencia de un enantiómero sencillo de un amino-alcohol quiral, para dar un compuesto de fórmula (IIIa) **Fórmula** y b) acilar el compuesto de fórmula (IIIa con el compuesto de fórmula (IV) **Fórmula** o c) acoplar el compuesto de fórmula (IV) con el compuesto de fórmula (II), para dar un compuesto de fórmula (V) (V), **Fórmula** y d) reducir el compuesto de fórmula (V) en presencia de hidrógeno, un catalizador y un ligando quiral, para dar el compuesto de fórmula (lb).

PDF original: ES-2695163_T3.pdf

Inhibidores de neprilisina.

(11/10/2017) Compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es -OR10 o -NR60R70, R2 es H o -OR20, R3 se selecciona de entre H, Cl, F, -CH3 y -CF3, R4 se selecciona de entre H, alquilo C1-6, alquileno C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-3-C(O)OR40; - CH2-C(O)NR41R42; alquilén C0-2-piridina sustituida opcionalmente con halo, -CH2-isoxazol sustituido opcionalmente con metilo, -CH2-pirimidina sustituida opcionalmente con -O-alquilo C1-6, -alquilén C2- fenilo, **(Ver fórmula)** R5 se selecciona de entre H, halo, -alquilén C0-5-OH, -NH2, alquilo C1-6, -CF3, cicloalquilo C3-7, -alquilén C0-2-O-alquilo C1-6, -C(O)R50, -alquilén C0-1-C(O)OR51 -C(O)NR52R53,…

Procedimiento de producción de carboxamidas.

(27/09/2017) Procedimiento de preparación de derivados de carboxamida de fórmula (I)**Fórmula** en la que R se selecciona entre el listado de 2-isopropilo, 2-ciclopropilo, 2-terc-butilo, 5-cloro-2-etilo, 5-cloro-2- isopropilo, 2-etil-5-fluoro, 5-fluoro-2-isopropilo, 2-ciclopropil-5-fluoro, 2-ciclopentil-5-fluoro, 2-fluoro-6-isopropilo, 2-etil- 5-metilo, 2-isopropil-5-metilo, 2-ciclopropil-5-metilo, 2-terc-butil-5-metilo, 5-cloro-2-(trifluorometilo), 5-metil-2- (trifluorometilo), 2-cloro-6-(trifluorometilo), 3-cloro-2-fluoro-6-(trifluorometilo) y 2-etil-4,5-dimetilo, caracterizado porque haluros de 1-metil-3-difluorometil-5-fluoro-1H-pirazol-4-carbonilo de fórmula (II)**Fórmula** en la que Hal es F, CI o Br, se hacen reaccionar con derivados de amina de fórmula (III) o (IY)**Fórmula** en la que R…

Procedimiento para la preparación de derivados de ácido 3,5-bis(fluoroalquil)pirazol-4-carboxílico y 3,5-bis(fluoroalquil)pirazoles.

(16/08/2017) Procedimiento para la preparación de 3,5-bis(fluoroalquil)pirazoles de las fórmulas (Ia) así como (Ib),**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo que comprende H, alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, arilo C6-18, arilalquilo C7-19 o alquilarilo C7-19, CH2CN, CH2CX3, CH2COOH, CH2COO-alquilo C1-12, y X representa, de forma independiente, F, Cl, Br, I; R2 y R3 se seleccionan cada uno, de forma independiente, de grupos haloalquilo C1-6; R4 se selecciona del grupo que comprende Hal, COOH, (C≥O)OR5, CN y (C≥O)NR5R6, donde R5 y R6 se seleccionan cada uno, de forma independiente, del grupo que comprende alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, arilo C6- 18, arilalquilo C7-19 y alquilarilo C7-19,…

Benzocicloalquenos como agentes antifúngicos.

(19/07/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que * A representa un grupo heterociclilo de 5 miembros, unido mediante un carbono, insaturado o parcialmente saturado, que puede estar sustituido con hasta cuatro grupos R, que pueden ser iguales o diferentes, con la condición de que A no represente el grupo 3,4-dicloro-1,2-tiazol-5-ilo; * T representa O o S; * n representa 0 o 1; * L1 representa CZ1Z2; * L2 representa un enlace directo o CZ1Z2; * L3 representa CZ1Z2 o O; * L4 representa un enlace directo; * m representa 0, 1, 2 o 3; * X representa un átomo de halógeno; nitro; ciano; isonitrilo; hidroxi; amino; sulfanilo;…

Compuestos de tetrazolinona y sus usos como plaguicidas.

(10/05/2017) Un compuesto de tetrazolinona de una fórmula : **Fórmula** [en la que**Fórmula** Q representa un grupo seleccionado entre el siguiente grupo: Q1, Q2, Q3 o Q4: **Fórmula** R1, R2, R3 y R11 representan independientemente entre sí un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo hidroxi, un grupo tiol, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo haloalquenilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo haloalquinilo C2-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6, un grupo alquilamino C1-C8, un grupo haloalquilamino C1-C8, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo haloalquiltio…

Proceso para la preparación de 3,5-bis(haloalquil)pirazoles por medio de la acilación de cetiminas.

(19/04/2017) Un proceso para la preparación de 3,5-bis(haloalquil)pirazoles de la fórmula (Ia) y (Ib),**Fórmula** en la cual R1 y R3 se seleccionan cada uno en forma independiente de haloalquilo C1-C6; R2 se selecciona de H, halógeno, COOH, (C≥O)OR5, CN y (C≥O)NR6R7; R4 se selecciona de H, alquilo C1-C8, arilo y piridilo; R5 se selecciona de alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, arilo C6-18, arilalquilo C7-19 y alquilarilo C7-19; R6 y R7 se seleccionan cada uno en forma independiente de alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, arilo C6-18, arilalquilo C7-19 y alquilarilo C7-19, o donde R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos pueden formar un anillo de cuatro, cinco o seis miembros caracterizado porque en la etapa (A), los derivados ácidos de la fórmula (II),**Fórmula** en la…

Proceso para preparar derivados de 3,5-bis(haloalquil)pirazol por medio de la acilación de Hidrazonas.

(19/04/2017) Un proceso para preparar 3,5-bis(haloalquil)pirazoles de la fórmula (I),**Fórmula** en la cual R1 y R3 se seleccionan independientemente, en cada caso, entre haloalquilo C1-C6; R2 se selecciona entre H, halógeno, COOH, (C≥O)OR5, CN y (C≥O)NR6R7; R5 se selecciona entre alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, arilo C6-18, arilalquilo C7-19 y alquilarilo C7-19; R6 y R7 se seleccionan independientemente, en cada caso, entre alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, arilo C6-18, arilalquilo C7-19 y alquilarilo C7-19, o donde 10 R6 y R7 en conjunto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos pueden formar un anillo de cuatro, cinco o seis miembros caracterizado porque en la etapa (A), los derivados de ácido de la fórmula…

Derivados de bencilamina.

(01/03/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que V se selecciona entre C y N, tal que el anillo aromático que contiene V e s fenilo o piridina; R2 está ausente cuando V es N; o, cuando está presente, R2 se selecciona de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3; R1 y R3 se seleccionan, independientemente, de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3; W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, N, O y S, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de cinco miembros; en la que R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes o se seleccionan independientemente de H, alquilo, halo, arilo, heteroarilo y CF3; P es -C(R10)(R11)NH2; R8 y R9 se seleccionan, independientemente, de H y alquilo, o juntos…

Derivado de pirazol amida.

(04/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: R1 se selecciona entre F, Cl, Br, un grupo alquilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra y un grupo cicloalquilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra; Y se selecciona entre un grupo cicloalquilo C4 a C6, un grupo bicicloalquilo C6 a C9 y un grupo espiroalquilo C6 a C9, todos los cuales están sustituidos con un grupo R2, 0 o 1 grupo R6 y 0,1, 2 o 3 grupos R7; R2 se selecciona entre -OH, -CO2H, -SO3H, -CONH2, -SO2NH2, un grupo (alcoxi C1 a C6)carbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo (alquil C1 a C6)aminocarbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo alquilsulfonilo C1 a C6 sustituido con…

Polimorfos de (9-diclorometilen-1,2,3,4-tetrahidro-1,4-metanonaftalen-5-il)amida del ácido 3-difluorometil-1-metil-1H-pirazol-4-carboxílico.

(04/01/2017). Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: GEORGE, NEIL, JONES,IAN KEVIN, HONE,JOHN.

Un polimorfo cristalino del compuesto de fórmula I**Fórmula** el cual presenta un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende al menos tres valores d, medidos en Å, seleccionados del grupo constituido por 10.45 ± 0.2, 7.45 ± 0.2, 6.71 ± 0.2, 6.31 ± 0.2, 5.99 ± 0.2, 5.42 ± 0.2, 5.23 ± 0.2, 4.78 ± 0.2, 4.60 ± 0.2, 4.53 ± 0.2, 4.33 ± 0.2, 4.14 ± 0.2, 3.97 ± 0.2, 3.86 ± 0.2, 3.73 ± 0.2, 3.62 ± 0.2, 3.49 ± 0.2, 3.37 ± 0.2, 3.30 ± 0.2, 3.23 ± 0.2, 3.19 ± 0.2, 3.14 ± 0.2, 3.06 ± 0.2 y 3.00 ± 0.2, y el cual no presenta ningún pico en el patrón de difracción de rayos X en polvo en d ≥ 16.58 ± 0.2 y d ≥ 16.84 ± 0.2, donde dicho polimorfo es un monohidrato que contiene un 4.3 ± 0.2% p/p de agua.

PDF original: ES-2672923_T3.pdf

Derivados de amida, proceso para la producción de los mismos y método para su aplicación como insecticidas.

(21/12/2016) Un compuesto representado por la Fórmula :**Fórmula** en la que A1 y A2 representan cada uno un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno o un átomo de nitrógeno oxidado; R1 y R2 son cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alquilcarbonilo C1-C4 lineal, ramificado o cíclico opcionalmente sustituido, en donde la expresión opcionalmente sustituido significa opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo haloalquiltio C1-C6, un grupo alquilsulfinilo C1-C6, un grupo haloalquilsulfinilo C1-C6, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo haloalquilsulfonilo C1-C6, un grupo alquilcarbonilo…

Proceso para preparar 3-haloalquilpirazoles.

(07/12/2016). Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: WANG,Linhua, SHETH,RITESH BHARAT.

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde R1 es haloalquilo C1-C4; 5 R2 es alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; y R3 es metilo o etilo; que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula IV:**Fórmula** donde R1, R2 y R3 son como se definen para el compuesto de fórmula I; con un agente metilante o etilante en presencia de una amida.

PDF original: ES-2615729_T3.pdf

Inhibidores de neprilisina.

(07/12/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde (i) X es**Fórmula** y (a) Ra y Rb son H; R2 es H; y R7 se selecciona entre -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -(CH2)5CH3, -(CH2)6CH3, y**Fórmula** o R2 es -alquilo C1-6 o -C(O)-alquilo C1-6, y R7 es H; o (b) R3 se selecciona entre -CH3, -OCH3, y Cl y Rb es H; o R3 se selecciona entre H, -CH3, Cl, y F, y Rb es Cl; o Ra es H y Rb se selecciona entre -CH3 y -CN; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -(CH2)2-3ORe, y -(CH2)2- 3NReRe; y R7 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -[(CH2)2O]1-3CH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, - CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, -CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)Ociclohexilo, -CH2CH(NH2)C(O)OCH3, -alquilen C2-4-N(CH3)2, -alquilenmorfolinilo C0-6, y**Fórmula** o (c) R3 es H y Rb…

Compuestos pesticidas de N-aril- o N-heteroaril-pirazolcarboxamida.

(23/11/2016) Compuestos de fórmula general (Ik), en la que Z1 representa 2,4-diclorofenilo, 2-clorofenilo, 3,5-bis(trifluorometil)fenilo, 4-(trifluorometoxi)fenilo, 4-(trifluorometil)fenilo, 4-fluorofenilo, C2F5, C3F7, C4F9, CF(CH3)2, CF2CF3, CF3, CF3CClF, CF3CH2O, CF3OC2F4OCF2, CHF2, CHFCF3, OCHF2, Z2 representa H, 4-fluoro-fenilo, Cl, F, Br, I, CF3,CH3, etilo, prop-2-enilo, vinilo, Z3 representa H, metilo, etilo, 1-metiletilo, C(CH3)3, CH2OCH3, CF(CH3)2, R1 representa H, metilo, etilo, 1-metiletilo, CH2OCH3, A1 representa C-H, CCH3, C-Cl, C-f, N, A2 representa C-H, C-F, C-Cl, C-Br, C-OCH3, CCONHcPr, C-ciano, N, A3 representa un enlace con Q, C-H, C-F, C-Cl, C-Br, C-I, C-NO2, C-CH3, C-OCH3, COCHF2, C-SCH3, C-SO2CH3, N, A4 representa C-H, C-F, C-Cl, N, Lm representa C(O)O, C(O)OCH2C(O),…

Agentes antihipertensivos de pirazol, de doble acción.

(09/11/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en donde, Z, es un pirazol, seleccionado de entre:**Fórmula** Ar, se selecciona de entre**Fórmula** R1, se selecciona de entre -SO2NHC(O)R1a, tetrazolilo, -C(O)OR1b,**Fórmula** en donde, R1a, es -alquilo C1-6, -alquilen C0-6-OR, -cicloalquilo C3-7, -alquilen C0-5-NR1bR1c, piridilo, isoxazolilo, metilisoxazolilo, pirrolidinilo, morfolinilo, y fenilo opcionalmente sustituido mediante halo; en donde, cada R1b, se selecciona, de una forma independiente, de entre H y -alquilo C1-6; a, es 0, 1, ó 2; R 2, es F; R3, se selecciona de entre -alquilo C2-5 y -O- alquilo C1-5; R4, se selecciona de entre -CH2-SR4, -CH2-N(OH)C(O)H, -CH(R4b)C(O)NH(OR4d), y -CH(R4b)C(O)OR4c; en donde, R4a, es H ó -C(O)-alquilo C1-6; R4b, es H ó -OH; R4c, es H, -alquilo C1-6, -alquilen…

Inhibidores de tipo bisamida de la señalización hedgehog.

(02/11/2016) Un compuesto según la fórmula I para usar en el tratamiento de enfermedades mediadas por angiogénesis seleccionadas de un tumor sólido, degeneración macular o enfermedad inflamatoria/inmune, en donde dicha enfermedad inflamatoria/inmune es la enfermedad de Crohn, enfermedad inflamatoria del intestino, síndrome de Sjögren, asma, rechazo de trasplante de órganos, lupus eritematoso sistémico, artritis reumatoide, artritis psoriásica, psoriasis o esclerosis múltiple.**Fórmula** en donde el anillo A es benceno; el anillo B es piridina; carbociclo es un anillo alifático mono-, bi-, o tricíclico que tiene de 3 a 14 átomos de carbono, que es saturado o insaturado, aromático…

Procedimientos relacionados con la alquilación de pirazoles.

(31/08/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: WANG,Linhua, FUERST,Maren, SHETH,RITESH BHARAT.

Un procedimiento para aumentar la proporción de un compuesto de fórmula I en una mezcla que comprende un compuesto de fórmula I y un compuesto de fórmula IV.**Fórmula** en las que R1 es un halo-alquilo de C1-C4; R2 es un alquilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente o un heteroarilo opcionalmente sustituido; y R3 es metilo o etilo: que comprende hacer reaccionar la mezcla con un compuesto de fórmula III o IIIA:**Fórmula** en la que n es 0 o 1; y R3 es tal como se ha definido para el compuesto de fórmula I; R4 es hidrógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido; en la presencia de un ácido.

PDF original: ES-2602003_T3.pdf

Derivados de pirazolquinolinona, su preparación y su uso terapéutico.

(24/08/2016) Medicamento, caracterizado porque comprende un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 representa: * -alquilo (C1-C4) * -haloalquilo (C1-C4) R2 representa: * un grupo: * un grupo:**Fórmula** * un grupo:**Fórmula** -A -X R3 representa: * -H * halógeno * -alquilo (C1-C6) * un grupo ciano * -CO2H * -CONH2 A representa: * un grupo arilo o heteroarilo X está ausente o representa: * halógeno * un grupo ciano * un grupo oxo * -(CH2)nOH * -haloalquilo (C1-C6) * -alquilo (C1-C6) * -alcoxi (C1-C6) 5 * -(CH2)n-arilo * -CHOH-arilo * heterociclo * heteroarilo * -alquil (C1-C6)-heterociclo 10 * -alquil (C1-C6)-heteroarilo * -alquil (C1-C6)-COORa * -alquil (C1-C6)-NRaRb * -heteroaril-(CH2)n-NRaRb…

Modulador del receptor de glucagón.

(17/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es un grupo heteroarilo de 5 miembros unido a través de o bien un átomo de carbono o bien un átomo de nitrógeno y que está opcionalmente condensado con un cicloalquilo (C4-C7), un fenilo o un heterorilo de 6 miembros; en el que el heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de entre halo, -S(O)2-alquilo (C1-C3), -S-alquilo (C1-C3), hidroxilo, -C(O)NRaRb, cicloalquilo (C3-C5), ciano, fenilo que está opcionalmente sustituido con uno a tres halo, ciano, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3), heteroarilo de 6 miembros que está opcionalmente sustituido con uno a tres halo, ciano, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3), alquilo (C1-C6) opcionalmente…

Procedimiento de preparación de 5-fluoro-1-alquil-3-fluoroalquil-1H-pirazol-4-carbaldehído.

(27/07/2016) Un procedimiento de preparación de 5-fluoro-1-alquil-3-fluoroalquil-1H-pirazol-4-carbaldehído de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa un alquilo C1-C6; R2 representa CF3, CHFCl, CF2H, CF2Cl o CFCl2; R4 representa H, F, Cl, alcoxi (C1-C12), N(alquilo C1-C6)2 o un heterociclo saturado de 4, 5 o 6 miembros que comprende un nitrógeno y se une por el átomo de nitrógeno al átomo de carbono; caracterizado porque 5-cloro-3-halometil-1-metil-1H-pirazol-4-carbaldehído de fórmula (II)**Fórmula** en la que * R3 representa CCl3, CFHCl, CHCl2, CFCl2 o CF2Cl con la condición de que: - cuando R3 es CCl3, entonces R2 es CFCl2 o CF2Cl o CF3; - cuando R3 es CFHCl, entonces R2…

Procedimiento para la preparación de derivados de ácido pirazol carboxílico.

(01/06/2016) Procedimiento para la preparación de un derivado de ácido pirazol carboxílico de fórmula:**Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-7 y R3 es alquilo C1-7 que se sustituye opcionalmente con halógeno o alcoxi C1-4, que comprende las etapas siguientes: a) hacer reaccionar un oxoacetato de fórmula:**Fórmula** en la que R2 es alquilo C1-7 y X es halógeno con un acrilato de fórmula:**Fórmula** en la que R1 es tal como se ha indicado anteriormente y R4 y R5 son alquilo C1-7 en presencia de una base para formar un éster de ácido aminometilén-succínico de fórmula:**Fórmula** en la que R1, R2, R4 y R5 son tal como se ha indicado anteriormente; b) acoplar el éster de ácido aminometilén-succínico de fórmula IV con un derivado hidrazina N-protegido de fórmula: en la que R3 es tal como se ha indicado anteriormente y R6 es un grupo protector de…

Carboxamidas de anillo de 4 miembros utilizadas como nematicidas.

(18/05/2016) Compuestos de fórmula I **(Ver fórmula)** donde Y representa O o CH2; A representa fenilo o un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos que se seleccionan independientemente de oxígeno, nitrógeno y azufre, donde el fenilo está opcionalmente sustituido por uno o más R3 y el heteroanillo aromático está opcionalmente sustituido por uno o más R4; B representa fenilo opcionalmente sustituido por uno o más R5; R1 representa hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4; alquilo C1-C4, ciano, haloalquilo C1-C4 o halógeno; R2 representa hidrógeno, alquilo-C1-C4, alcoxi-C1-C4carbonilo, alquenilo-C2-C4, alquinilo-C2-C4, cianoalquilo-C1-C4 o cicloalquil-C3-C6carbonilo,…

Uso de ésteres derivados de pirazol protón-ionizables y sus correspondientes sales para el tratamiento de la enfermedad de Chagas y la leishmaniasis.

(11/04/2016). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: GARCIA-ESPAÑA MONSONIS,ENRIQUE, SÁNCHEZ MORENO,Manuel, MARÍN SÁNCHEZ,Clotilde, OLMO ARÉVALO,Francisco, REVIRIEGO PICON,Felipe, NAVARRO TORRES,Pilar, ARAN REDO,Vicente J, RAMIREZ MACIAS,Inmaculada, ALBELDA GIMENO,María Teresa.

Uso de ésteres derivados de pirazol protón-ionizables y sus correspondientes sales para el tratamiento de la enfermedad de Chagas y la leishmaniasis. Uso de ésteres derivados de pirazol, preferiblemente derivados protón-ionizables en forma neutra o en forma de sales (pirazolatos), como medicamentos y más particularmente para la prevención y/o el tratamiento de enfermedades de origen parasitario tales como la enfermedad de Chagas o la leishmaniasis.

PDF original: ES-2566228_B1.pdf

PDF original: ES-2566228_A1.pdf

Procedimiento de preparación de derivados de 3,5-bis(fluoroalquil)pirazol a partir de alfa,alfa-dihaloaminas.

(30/03/2016) Procedimiento de preparación de pirazoles de fórmula (Ia) y (Ib)**Fórmula** en las que R1 y R3 cada uno se selecciona independientemente de haloalquilo C1-C6, opcionalmente alquilfenilo C1-C6 halógeno sustituido; R2 se selecciona de H, halógeno, COOH, (C≥O)OR4, CN y (C≥O)NR4R5; R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente de alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, arilo C6-18, arilalquilo C7-19 y alquilarilo C7-19 o en el que R4 y R5 juntos con el átomo de nitrógeno a los que se unen pueden formar un anillo de cuatro, cinco o seis miembros; caracterizado porque, en la etapa (A), α,α-dihaloaminas de la fórmula (II),**Fórmula** en la que X se selecciona independientemente de F, Cl o Br; R8 y R9 cada uno se selecciona independientemente de alquilo C1-12,…

Moduladores de PKM2 y métodos para su uso.

(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Tolero Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HO, KOC-KAN, XU,YONG, SAUNDERS,MICHEAL DAVID, LIU,XIAOHUI, PEARCE,SCOTT ALBERT, WRIGHT,KEVIN BRET, FOULKS,JASON MARC, PARNELL,KENNETH MARK, KANNER,STEVEN BRIAN, VOLLMER,DAVID LEE, LIU,JIHUA.

Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula** o un estereoisómero, sal o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es haloalquilo, cicloalquilo, halo, nitrilo o amino; R2 es H o halo; R3 es heterociclilalquilo, alquilo, alcoxialquilo, cicloalcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o aralquilo R4 es arilo o heteroarilo R5 y R6 son cada uno independientemente H o alquilo.

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USO DE ÉSTERES DERIVADOS DE PIRAZOL PROTÓN-IONIZABLES Y SUS CORRESPONDIENTES SALES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE CHAGAS Y LA LEISHMANIASIS.

(17/03/2016). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: GARCIA-ESPAÑA MONSONIS,ENRIQUE, SÁNCHEZ MORENO,Manuel, MARÍN SÁNCHEZ,Clotilde, OLMO ARÉVALO,Francisco, REVIRIEGO PICON,Felipe, NAVARRO TORRES,Pilar, ARAN REDO,Vicente J, RAMIREZ MACIAS,Inmaculada, ALBELDA GIMENO,María Teresa.

Uso de ésteres derivados de pirazol, preferiblemente derivados protón-ionizables en forma neutra o en forma de sales (pirazolatos), como medicamentosy más particularmentepara la prevención y/o el tratamiento de enfermedades de origen parasitario tales como la enfermedad de Chagas o la leishmaniasis.

Nuevos derivados de N-fenetilcarboxamida.

(16/03/2016) Un compuesto de fórmula general (I) de fórmula general (I)**Fórmula** en la que: - n es 1, 2, 3, 4 o 5; - p es 1, 2, 3, 4 o 5; - Xa es un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo sulfanilo, un grupo pentafluoro-λ6-sulfanilo, un grupo formilo, un grupo formiloxi, un grupo formilamino, un grupo carbamoílo, un grupo N-hidroxicarbamoílo, un grupo carbamato, un grupo (hidroxiimino) alquilo C1-C6, un alquilo C1-C8, un halogenoalquilo C1-C8 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un alquenilo C2-C8, un alquinilo C2-C8, un alquilamino C1-C8, un dialquilamino C1-C8, un alcoxi C1-C8, un halogenoalcoxi C1-C8 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un alquilsulfanilo C1-C8,…

Procedimiento de preparación de cloruros de ácido 1-alquil-3-fluoroalquil-1H-pirazol-4-carboxílico.

(16/03/2016). Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE AG. Inventor/es: LUI, NORBERT, PAZENOK,SERGII, MÜLLER,THOMAS-NORBERT.

Procedimiento de preparación de cloruros de ácido 1-alquil-3-fluoroalquil-1H-pirazol-4-carboxílico de la fórmula**Fórmula** en la que R1 representa alquilo (C1-C6) y R2 representa fluoroalquilo (C1-C5), caracterizado porque 5-halo-1-alquil-3- fluoroalquil-1H-pirazol-4-carbaldehído de la fórmula (II)**Fórmula** en la que R1 y R2 tienen los significados indicados anteriormente y Hal es Cl, Br o I, se hace reaccionar en una primera etapa por medio de hidrogenación catalítica y con adición de una base para dar 1-alquil-3-fluoroalquil-1H-pirazol-4- carbaldehído de la fórmula (III)**Fórmula** en la que R1 y R2 tienen los significados indicados anteriormente y, a continuación, los compuestos de la fórmula (III) se convierten en los cloruros de acilo de la fórmula (I) mediante reacción con un agente de cloración con adición de un iniciador de radicales libres.

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Compuestos de piridazina para controlar plagas de invertebrados.

(16/03/2016). Solicitante/s: BASF SE. Inventor/es: CULBERTSON,DEBORAH L, ANSPAUGH,DOUGLAS D, GROSS,STEFFEN, KÖRBER,KARSTEN, SÖRGEL,SEBASTIAN, DEFIEBER,CHRISTIAN, LE VEZOUET,RONAN.

Compuestos de piridazina de fórmula I y las sales y N-óxidos de los mismos, en la que A es un radical triazol, tiadiazol u oxadiazol de fórmulas A1, A2 o A3 en las que indica el sitio de unión al resto de la fórmula I, y en las que RA se selecciona independientemente entre sí de hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 y halocicloalquilo C3-C6; Z es O, S o NRN RN se selecciona de alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4, heterociclil-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4 y CN-alquilo C1-C4; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4 o alquilen C1-C3-O-alquilo C1-C3; o sus sales agrícola o veterinariamente aceptables, N-óxidos, enantiómeros o diastereómeros de los mismos.

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Compuestos 2-(fenil sustituido)ciclopentan-1,3-diónicos activos como herbicidas y sus derivados.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 es metilo, etilo, n-propilo, ciclopropilo, trifluorometilo, vinilo, etinilo, flúor, cloro, bromo, metoxi, etoxi o fluorometoxi; R2 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, fluorometilo, fluoroetilo, vinilo, prop-1-enilo, etinilo, prop-1-inilo, 2-cloroetinilo, 2-fluoroetinilo, 2-(trifluorometil)etinilo, but-1-inilo, 2-(ciclopropil)etinilo, halógeno, metoxi, prop-2-iniloxi o (fluoroalquil C1-C2)metoxi-; o R2 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 de, independientemente, halógeno, alquilo C1-C2, fluoroalquilo C1-C2, alcoxi C1-C2, fluoroalcoxi C1-C2, ciano o nitro; o R2 es heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 de, independientemente, halógeno, alquilo C1- C2, fluoroalquilo C1-C2, alcoxi C1-C2, fluoroalcoxi C1-C2, ciano…

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