Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(13/05/2020) Un compuesto de fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
cada uno de R1a y R1b se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, ariloxiarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo y -alquilCO(Rx); en los que dicho heterociclilo está unido a la molécula precursora a través de un átomo de carbono y en los que además dichos grupos R1a y R1b están sustituidos con 0- 4 grupos seleccionados independientemente entre alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquiltioxi, benciloxi, alquinilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, ácido carboxílico, ciano, cicloalquilo,…
Moduladores de la ruta de hedgehog.
(01/04/2020) Un compuesto que tiene la estructura seleccionada de:
**(Ver fórmula)**
en la que:
L1 se selecciona de un enlace, -O-, -O(CR14R14)m-, -(CR14R14)mO- y -C(O)NR16-;
L2 se selecciona de un enlace, -(CR14R14)m-, -(CR14R15)m-, -C(O)-, -C(O)(CR14R14)m- y - C(O)(CR14R15)m;
cada L3 se selecciona independientemente de un enlace, -(CR14R14)m-, -C(O)-, -C(O)O- y - O(CR14R15)m-;
R1 es H o alquilo C1-C6;
R2, R3 y R4 cada uno se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6 y L3NR16R17;
cada R5 se selecciona independientemente de H, CN, halogeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 halosustituido, L3OR13, C(O)OR13 y L3NR16R17;
cada R6 se selecciona independientemente de H, S(O)R13, SO2R13, SO2NR16R17, L3NR16R17, C(O)OR13, OR13, NR16R17, C(O)NR16R17,…
(30/01/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde el compuesto inhibe directamente la actividad de IRE-1α in vitro y se representa mediante la fórmula estructural (A-1):**Fórmula**
donde
R3 y R4 son independientemente hidrógeno; o alcoxilo C1-C6, opcionalmente sustituido con una cadena hidrocarbonada C1-C6 que contiene un átomo de N u O, o un cicloalquilo que puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre N y O;
R5 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y los sustituyentes opcionales para el alquilo C1-C6 es una cadena hidrocarbonada C1-C6 que contiene un átomo de N u O;
R6 es**Fórmula** en donde n es 0, 1 ó 2;**Fórmula** o alquilo C1-C6, que está sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo…
Arilsulfonilamidas y usos como hidroxiesteroide deshidrogenasa.
(01/08/2012) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o sales, solvatos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que:
R1 es un miembro seleccionado del grupo consistente en -OH y haloalquilo (C1-C8);
R2 y R3 son miembros seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alcoxi (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C2-C8) y
cicloalquilo (C3-C8);
Ncyc es un heterociclo de nitrógeno que tiene la fórmula seleccionada del grupo que consiste en la fórmula (a),fórmula (b), fórmula (c) y fórmula (d):
en las que:
R2a, R2a' y R5a son cada uno H;
R3a y R4a son cada uno miembros seleccionados…
COMPUESTOS INHIBIDORES DE 11BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA DE TIPO 1.
(04/11/2011) Los compuestos de fórmula (I) son derivados de perhidroquinolina y porhidroisoquinolina y son útiles como principios activos farmacéuticos para la profilaxis o tratamiento de enfermedades causadas por trastornos asociados con la enzima 11 beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1 (11beta-HSD1), tales como glaucoma, presión ocular elevada, trastornos metabólicos, obesidad, síndrome metabólico, dislipidemia, hipertensión, diabetes, aterosclerosis, síndrome de Cushing, psoriasis, artritis reumatoide, alteraciones de la cognición, enfermedad de Alzheimer o neurodegeneración
NITRONAS CICLICAS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(16/09/2005). Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: THOMAS, CRAIG E., FEVIG, THOMAS L., BOWEN, STEPHEN M., FARR, ROBERT A., CARR, ALBERT A., JANOVICK, DAVID A.
Un compuesto seleccionado de: N-óxido de 2, 2-dimetil-1, 2-dihidrobenzo[f]isoquinolina y N-óxido de 3, 3-dimetil-3, 4-dihidrobenzo[h]isoquinolina.
DERIVADOS DE TETRAHIDRO-ISOQUINOLINIL-6-IL AMIDA DEL ACIDO BIFENIL-2-CARBOXILICO , SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMAL Y/O SECRECION DE APOLIPOPROTEINA B (APO B).
(16/09/2003) COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES CH SUB,2}, CO, CS O SO SUB,2}; Y SE SELECCIONA DE; UN ENLACE DIRECTO, RADICALES HIDROCARBILENO ALIFATICOS QUE TIENEN HASTA 20 ATOMOS DE CARBONO, PUDIENDO ESTAR CADA RADICAL MONOSUSTITUIDO CON HIDROXI, ALCOXI (C SUB,1} CILOXI (C SUB,1} NH, Y O, CON LA CONDICION DE QUE SI X ES CH SUB,2}, Y ES UN ENLACE DIRECTO; Z SE SELECCIONA DE LOS SIGUIENTES GRUPOS: H, HALO, CIANO HIDROXI, ALCOXI (C SUB,1} TIO (C SUB,1} ENILCARBONILO, ALCOXICARBONILO (C SUB,1} UILAMINO (C SUB,1} ,10}), ARIL (C SUB,6} ,10}), CON LA CONDICION DE QUE Y NO ES O O NH, VINILO NO SUSTITUIDO, ARILO (C SUB,6} LOALQUILO (C SUB,7} SUB,8}, POLICICLOALQUENILO (C SUB,7} SUB,6} (C SUB,3} HETEROCICLILO SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN RADICALES MONOCICLICOS…
COMPOSICIONES PARA INHIBIR LA REABSORCION OSEA INFLUIDA POR OSTEOCLASTOS.
(16/05/2003). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HARTMAN, GEORGE, D., HOFFMAN, WILLIAM, F., DUGGAN, MARK, E., IHLE, NATHAN C.
COMPOSICIONES DE LA ESTRUCTURA GENERAL SIGUIENTE:X-Y-Z-ARIL-AB , POR EJEMPLO (I), QUE INHIBEN LA REABSORCION OSEA INFLUIDA POR OSTEOCLASTOS.
NITRONAS CICLICAS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(01/05/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS NITRONAS CICLICAS DE FORMULA (I) EN DONDE R 1 Y R 2 SON REPRESENTAD OS CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE POR UN ALQUILO C 1-3 O R SUB,1 Y R 2 JUNTOS FORMAN UN ANILLO ALQUILENO C 5-6 O UN ANILLO DE ESTRUCTURA (A), Z REPRESENTA (CH X )N, DONDE X Y N SON INDEPENDIENTEMENTE 0 O UN ENTERO ENTRE 1 Y 2; R SUB,3 REPRESENTA UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN HIDROGENO, ALQUILO C 1-4 , OH, OAC O (B); Y EL ANIL LO REPRESENTADO POR X ES UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN (C), (D), (E) O (F) DONDE EL AREA DE SOMBREADO OSCURO REPRESENTA EL PUNTO DE UNION AL ANILLO NITRONA, R 4, R 5 , R 6 Y R 7 SON SELECCIONADOS INDEPENDIEN TEMENTE DEL GRUPO CONSISTENTE EN HIDROGENO, ALQUILO C 1-3 , OH O ALCOXI C 1-3 Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, CON LA CONDICION…
NITRONAS CICLICAS, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(01/11/2000). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: CARR, ALBERT ANTHONY, THOMAS, CRAIG EUGENE, BERNOTAS, RONALD CHARLES, KU, GEORGE.
UN NITRON CICLICO CON LA FORMULA: EN LA QUE R1 Y R2 ESTAN REPRESENTADOS, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, POR UN ALQUILO C1-3 O R1 Y R2 JUNTOS FORMAN UNA CADENA DE ALQUILENO C2-7; N ESTA REPRESENTADA POR UN ENTERO DEL 0 AL 2; Y R ESTA REPRESENTADA POR UN SUBSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO FORMADO POR HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO C1-4, ALCOXI C1-4, -CF3, -OCF3 Y -OH Y SU EMPLEO COMO AGENTES ATRAPADORES DE ESPINES E INHIBIDOR DE LA INTERLEUCINA-1.
DERIVADOS DE 2 - AMINO - 1,2,3,4 - TETRAHIDRISOOQUINOLINA , PROCESO DE OBTENCION Y SU USO COMO MEDICAMENTO.
(16/11/1994). Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA RT.. Inventor/es: PALOSI, ENDRE, DIPL.-ING.CHEM., KORBONITS, DEZSO, DR.DIPL-ING.CHEM., MOLNAR, ERZSEBET, DIPL.-ING.CHEM., SZVOBODA, IDA, DIPL.-ING. CHEM., HARSING, LASZLO, DR., SIMON, GYORGY, DR., GERGELY, VERA, DR.KORMOCZI, PETER, DR., VIRAG, SANDOR, DR., MARMAROSI, KATALIN, DIPL.-ING. CHEM.
LA PATENTE AFECTA A NUEVOS DERIVADOS DE 2 - AMINO - 1,2,3,4 TETRAHIDROISOQUINOLINA DE FORMULA GENERAL I, DONDE R ES HIDROGENO O CLORO, R1 Y R2 SON HIDROGENO, METOXI O ETOXI Y R3 Y R4 SON HIDROGENO O METILO. LOS COMPUESTOS SE PUEDEN OBTENER POR UN PROCEDIMIENTO EN SI YA CONOCIDO Y POSEEN EFECTOS DIURETICOS, SALURETICOS Y REBAJADORES DE LA PRESION SANGUINEA. ADEMAS SE CITAN LOS MEDIOS FARMACEUTICOS CORRESPONDIENTES Y SU OBTENCION.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TETRAHIDROISOQUINOLEINAS Y SUS SALES.
(16/02/1981). Solicitante/s: LABORATORIOS PREM S.A.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TETRAHIDROISOQUINOLEINAS Y SUS SALES, DE FORMULA (I), DONDE R1, R, R2, R3 Y R4 REPRESENTAN HIDROGENO, HALOGENO O RADICALES TIPO ALCOXI, ALQUILO, ACILO, ARALQUILO. EL PROCESO SE REALIZA EN TRES ETAPAS: PRIMERO UNA ACILACION DEL COMPUESTO (II); DESPUES REDUCCION DE LOS GRUPO CETONICO Y NITRO Y, POR ULTIMO, CICLACION DEL PRODUCTO OBTENIDO, PARA LLEGAR AL COMPUESTO DESEADO. PRESENTA UNA ACCION ESTIMULANTE Y TIMOLEPTICA. *FORMULA*.