CIP-2021 : A61K 31/439 : formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p.
ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/439 · · · · formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p. ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Formas polimórficas y pseudopolimórfcas del compuesto farmacéutico NXL104.
(27/02/2019). Solicitante/s: Pfizer Ireland Pharmaceuticals. Inventor/es: DEDHIYA, MAHENDRA, G., BONNET, ALAIN, PRIOUR,Alain, BHATTACHARYA,SISIR, DUCANDAS,VÉRONIQUE, GIULIANI,ALEXANDRE, RAVAUX,VALÉRIE, SPARGO,PETER.
La sal sódica de (1R,2S,5R)-7-oxo-6-sulfooxi-1,6-diazabiciclo[3.2.1]octano-2-carboxamida de fórmula (I)**Fórmula**
en forma cristalizada, anhidra, caracterizada porque la sal está en su forma polimórfica "B", que tiene un patrón de difracción de rayos X con al menos dos picos característicos en 13,0 +/- 0,5 grados 2θ y en 16,5 +/- 0,5 grados 2θ.
PDF original: ES-2721228_T3.pdf
Uso de agonistas del receptor nicotínico alfa 7 para el tratamiento de la narcolepsia.
(20/02/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GOMEZ-MANCILLA, BALTAZAR, LOPEZ LOPEZ,CRISTINA, FEUERBACH,DOMINIK, MCALLISTER,KEVIN HALL, FENDT,MARKUS.
Un agonista del receptor de acetilcolina nicotínico alfa 7 para uso en el tratamiento, mejora, prevención o retraso del avance de la narcolepsia, la somnolencia diurna excesiva, la perturbación del sueño nocturno o la cataplexia;
en el que dicho agonista del receptor de acetilcolina nicotínico alfa 7 es
(R)-3-(6-5 p-tolil-piridin-3-iloxi)-1-aza-biciclo[2.2.2]octano en forma de base libre o en forma de sal de adición de ácidos.
PDF original: ES-2701083_T3.pdf
Derivados de tropano sustituidos.
(13/02/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato del mismo: **Fórmula**
en donde R1 representa -NH(C=O)-V-R3, -(C=O)NH-V-R3, o la siguiente fórmula:**Fórmula**
en donde V representa un enlace sencillo, metileno o -C(CH3)2O-; R3 representa un grupo alquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, un grupo hidrocarbonado cíclico entrecruzado, un grupo hidrocarbonado policíclico fusionado, un grupo arilo opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido; y
R4 y R5 pueden ser iguales o diferentes y representar independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido, oR4 y R5…
Terapia de combinación para el tratamiento de infecciones bacterianas resistentes.
(09/01/2019). Solicitante/s: Entasis Therapeutics Limited. Inventor/es: TOMMASI, RUBEN, MUELLER,JOHN, VERHEIJEN,JEROEN CUNERA, DEJONGE,BOUDEWIJN LODEWIJK MARIA, DURAND-REVILLE,THOMAS FRANCOIS.
Una combinación que consiste esencialmente en el inhibidor de ß-lactamasa: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este, y sulbactam, o una sal farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2717776_T3.pdf
(07/11/2018) Un compuesto de fórmula general (I) **Fórmula**
en el que
cada R1 es hidrógeno o se selecciona independientemente del grupo que consiste en: halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), hidroxilo, -SO2NRIRII, -CN, -NRISO2RIII, -NRIRII, -(CO)NRIRII y -NRI(CO)RIII, y en los que dicho alquilo (C1-C4) está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre cicloalquilo (C3-C7), hidroxilo y -NRIRII y en los que dicho alcoxi (C1-C4) está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos o grupos cicloalquilo (C3-C7) en los que,
RI es hidrógeno o alquilo (C1-C6);
RII es hidrógeno o alquilo (C1-C6);
RIII es hidrógeno o alquilo (C1-C6);
n es un número entero…
Procedimientos para la administración de iloperidona.
(02/11/2018). Solicitante/s: VANDA PHARMACEUTICALS INC. . Inventor/es: LAVEDAN,CHRISTIAN, VOLPI,SIMONA, WOLFGANG,CURT, POLYMEROPOULOS,MIHAEL.
Un procedimiento para determinar una cantidad eficaz de un ingrediente farmacéutico activo para administrar a un paciente, siendo el ingrediente farmacéutico activo al menos uno de:
iloperidona, 1- [4- [3- [4- (6-fluoro-1,2-bencisoxazol-3-il) -1-piperidinil] propoxi] -3-metoxifenil] etanol (P88), o una sal farmacéuticamente aceptable de iloperidona o P88, comprendiendo el procedimiento las etapas de: determinar el genotipo CYP2D6 del paciente,
en el que en un caso en el que el genotipo CYP2D6 del paciente incluye dos alelos funcionales, y cada uno de los dos alelos funcionales es uno de * 1 o * 2, la cantidad eficaz del ingrediente farmacéutico activo es una dosificación normal de 24 mg al día; o
en el que en un caso en el que el genotipo CYP2D6 del paciente incluye un alelo * 41, la cantidad eficaz del ingrediente farmacéutico activo se reduce a 75 % o menos, o 50 % o menos, o 25 % o menos de la dosis normal de 24 mg por día.
PDF original: ES-2688476_T3.pdf
Nuevo anticuerpo anti-DR5.
(02/05/2018) Un anticuerpo anti-DR5, o un fragmento funcional del mismo, que tiene actividad de unión antigénica, caracterizado porque contiene:
(a) una secuencia de región variable de cadena pesada seleccionada del grupo que consiste en las siguientes secuencias de aminoácidos:
a1) una secuencia de aminoácidos que comprende los restos de aminoácidos 20 a 141 de la secuencia de aminoácidos representada por SEQ ID NO: 34;
a2) una secuencia de aminoácidos que comprende los restos de aminoácidos 20 a 141 de la secuencia de aminoácidos representada por SEQ ID NO: 36;
a3) una secuencia de aminoácidos que comprende los restos de aminoácidos 20 a 141 de la secuencia de aminoácidos representada por SEQ ID NO: 38;
a4) una secuencia de aminoácidos…
Tratamiento de los síntomas negativos de la esquizofrenia con (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida y sales farmacéuticamente aceptables de la misma.
(21/03/2018). Solicitante/s: Forum Pharmaceuticals Inc. Inventor/es: SHAPIRO, GIDEON, KOENIG,GERHARD, CHESWORTH,RICHARD.
(R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, o una composición farmacéutica que comprende dicha (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida o sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para el uso en un método de tratamiento de un individuo que sufre síntomas negativos de esquizofrenia, en donde la (R)-5 7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma se administra al paciente en un dosis diaria de 0,1 mg - 3 mg.
PDF original: ES-2673016_T3.pdf
Derivados de 1,6-diazabiciclo[3,2,1]octano-7-ona y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas.
(21/03/2018). Solicitante/s: WOCKHARDT LIMITED. Inventor/es: PATEL, MAHESH VITHALBHAI, DR., TADIPARTHI,Ravikumar, PATIL,VIJAYKUMAR JAGDISHWAR, BHAGWAT,SACHIN, DOND,BHARAT, SHAIKH,MOHAMMAD USMAN, DEKHANE,DEEPAK, PATEL,PIYUSH AMBALAL, KALE,AMOL, VELUPILLAI,LOGANATHAN, BIRAJDAR,SATISH SHRIMANT, MAURYA,SUSHILKUMAR, DIXIT,PRASAD, PAWAR,MANGESH.
Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
donde:
R1 es SO3M;
M es hidrógeno o un catión;
R2 es:
(a) hidrógeno,
(CH2)n-R3, o
COOR3,
n es 0, 1 o 2;
R3 es:
(a) hidrógeno,
(b) alquilo C1-C6 sustituido con heterociclilo, estando dicho heterociclilo sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo que consiste en alquilo C1-C6, halógeno, CN, COOH, CONH2, OH, NH2 y NHCOCH3.
PDF original: ES-2672100_T3.pdf
Compuestos que tienen actividad antagonista del receptor muscarínico y actividad agonista del receptor beta-2 adrenérgico.
(28/02/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
4-(((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)butil 1-(4-((3-((S)-fenil((((R)- quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzoil)piperidina-4-carboxilato;
(S)-4-(((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)butil 2-(4-((3-((S)-fenil((((R)- quinuclidin -3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzamido)propanoato;
(S)-4-(((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)butil 3-metil-2-(4-((3-((S)- fenil((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzamido)butanoato;
(S)-4-(((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)butil…
Antagonistas del receptor 5-HT3 de serotonina para uso en el tratamiento de trastornos vestibulares lesionales.
(21/02/2018). Solicitante/s: INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE). Inventor/es: CHABBERT,CHRISTIAN, VENAIL,FRÉDÉRIC.
Un antagonista del receptor 5-HT3 de serotonina para usar en el tratamiento de un trastorno vestibular lesional en un sujeto en necesidad del mismo, en donde dicho antagonista del receptor 5-HT3 de serotonina se selecciona del grupo que consiste de azasetrón, tropisetrón, palonosetrón, lerisetron, alosetrón, granisetrón, dolasetrón, bemesetrón, ramosetron, itasetrón, zacoprida y cilansetrón.
PDF original: ES-2664599_T3.pdf
Formulación en aerosol para la inhalación de beta-agonistas.
(14/02/2018). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: NIKLAUS-HUMKE,BARBARA, NOWAK,MICHAEL, RADAU,KIRSTEN.
Formulación medicamentosa que contiene como sustancia activa un compuesto de la Fórmula 1
**(Ver fórmula)**
en donde
X‾ significa un anión de carga negativa simple, con preferencia un anión de carga negativa simple seleccionado del grupo consistente en cloruro, bromuro, yoduro, sulfato, fosfato, metansulfonato, nitrato, maleato, acetato, benzoato, citrato, salicilato, trifluoroacetato, fumarato, tartrato, oxalato, succinato, benzoato y p-toluensulfonato,
en donde la formulación medicamentosa según la invención contiene
• de 1 a 250 mg de base libre 1' por 100 ml de disolución,
• de 1 a 250 mg del catión libre de la sal de tiotropio 2.1' por 100 ml de disolución,
• agua pura como disolvente,
• al menos un ácido farmacológicamente aceptable,
• opcionalmente otros materiales auxiliares y/o formadores de complejos, farmacológicamente aceptables,
en donde la formulación medicamentosa tiene un pH de 2,5 a 3,5.
PDF original: ES-2668364_T3.pdf
Compuestos que son agentes moduladores de S1P y/o agentes moduladores de ATX.
(03/01/2018). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: MI, SHA, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, PENG,HAIRUO, XIN,ZHILI, MA,BIN, GUCKIAN,KEVIN, SUN,LIHONG, SHAO,ZHAOHUI, TAVERAS,ARTHUR.
Un compuesto representado por la fórmula (IIa):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A3c y A5c son N o CH, con la condición de que solamente uno de A3c o A5c sea N;
R9 es un halo, un alquilo C1-6, o un haloalquilo C1-6;
R13 y R14 son cada uno independientemente hidrógeno o un alquilo C1-6;
R2a es un halo, haloalquilo C1-6 o ciano;
cada R3 y cada R4 son cada uno independientemente hidrógeno, un carboxi, alquilo C1-6, o un alquenilo C2- 6; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos son -C(≥O)-, un espirocicloalquilo C3-8, o un espiroheterocicloalquilo de 3 a 8 miembros;
(i) m es 1;**Fórmula**
se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula**
y R5 es CO2H; o
(ii) m es 0;**Fórmula**
se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula**
donde B está opcionalmente sustituido adicionalmente por oxo, hidroxi, -NH2, -CONH2, o -CO2H; y R5 es CO2H.
PDF original: ES-2671194_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos como inhibidores de beta-lactamasas.
(27/12/2017) Un compuesto de acuerdo con la formula (Ia):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es -CONR'R" o -CN;
R2 y R3 se seleccionan independientemente de H, halo, -CN, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, -CONR'R", o C(O)2R'; en la que el alquilo, alquenilo, cicloalquilo y alcoxi representados por R2 o R3 estan, independiente y opcionalmente, sustituidos por uno o mas halo, -CN, -OH, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, -NR'R", heterociclo de 5-7 miembros, -C(O)NR'R" o -NR'C(O)R"; y
cada R'…
Combinaciones de un antagonista de receptores muscarínicos y un agonista de receptores adrenérgicos beta-2.
(20/12/2017). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: BAKER,DARRELL, BRUCE,MARK, CRATER,GLENN, NOGA,BRIAN, THOMAS,MARIAN, WIRE,PATRICK.
Un producto farmacéutico de combinación para su uso en el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y/o el asma, en el que el producto comprende:
a) un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que X- es un anión farmacéuticamente aceptable; y
b) un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo (Compuesto (II)); y en el que adicionalmente el producto se administra una vez al día.
PDF original: ES-2659330_T3.pdf
Procedimientos para el tratamiento del trastorno por estrés postraumático.
(13/12/2017) Una o más compuestos de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
A y A' son cada uno independientemente un heterociclilamido que contiene hidrógeno opcionalmente sustituido; o C(O)NHX-, donde X es un arilalquilo opcionalmente sustituido; o C(O)NR14X-, donde R14 se selecciona de entre hidroxi, alquilo, alcoxicarbonilo y bencilo; y X es arilalquilo opcionalmente sustituido;
n es un número entero seleccionado de entre 0 y 3;
R1 es hidrógeno;
R2 es hidrógeno;
R3 es un grupo heterociclilo que contiene nitrógeno de la fórmula
**(Ver fórmula)**
donde R10…
Compuestos de morfinano deuterados.
(08/11/2017). Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: GRAHAM,PHILIP B, SILVERMANN,I. ROBERT.
Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona de -O-CD2CD3 y -O-CD(CD3)2; y
R2 se selecciona de CH3 y CD3;
en el que, para cada sitio designado como deuterio, la incorporación de deuterio es al menos del 90 %.
PDF original: ES-2656444_T3.pdf
Formas polimórficas y pseudopolimórficas de un compuesto farmacéutico.
(30/08/2017). Solicitante/s: Pfizer Ireland Pharmaceuticals. Inventor/es: DEDHIYA, MAHENDRA, G., BONNET, ALAIN, PRIOUR,Alain, BHATTACHARYA,SISIR, DUCANDAS,VÉRONIQUE, GIULIANI,ALEXANDRE, RAVAUX,VALÉRIE, SPARGO,PETER.
Un cristal de la sal sódica de (1R,2S,5R)-7-oxo-6-sulfo-oxi-1,6-diazabiciclo[3.2.1]octano-2-carboxamida de fórmula (I):**Fórmula**
en su forma pseudopolimórfica monohidrato "A" caracterizado porque tiene un patrón de difracción de rayos X con al menos dos picos característicos a 8,5 +/- 0,5 grados 2θ y a 15,3 +/- 0,5 grados 2θ.
PDF original: ES-2645110_T3.pdf
Composición farmacéutica que comprende derivados de piridona.
(03/05/2017). Solicitante/s: SK Biopharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: MAENG,CHEOL-YOUNG, JANG,YOUNG KOO, CHA,SU BONG, SHIN,HYE WON, JOUNG,CHAN MI, YI,EUN JUNG, CHA,HWA RYUN.
Un compuesto de derivado de piridona representado por la Fórmula I o Fórmula II:**Fórmula**
donde en las fórmulas I y II,
A es grupo arilo C6-C12 sustituible con al menos uno seleccionado del grupo consistente en el grupo halo, grupo amino, grupo alquilo C1-C6, grupo alquinilo C2-C6, grupo cicloalquilo C3-C7, grupo alcoxi C1-C6, grupo aralcoxi C6- C12, grupo ariloxi C6-C12, grupo de alquiltio C1-C6, grupo aralquiltio C6-C12, grupo ariltio C6-C12, grupo alquilsulfonil C1-C6, y grupo heteroarilo C2-C10; y
B es O o NH;
O representado por cualquiera de las Fórmulas III - Fórmula XVI:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, isómero estereoquímico, solvato o hidrato de la misma.
PDF original: ES-2634204_T3.pdf
Dihidropiridona P1 como inhibidores del factor XIA.
(22/02/2017) Un compuesto de Fórmula (XI):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
el anillo A se selecciona independientemente entre un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros, en donde dichos arilo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R4;
el anillo B se selecciona independientemente entre un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 10 miembros, en donde dichos arilo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R3;
G1 se selecciona independientemente entre un carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros, en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R8;
X1 se selecciona…
Derivado de diazabiciclooctano ópticamente activo y método para preparar el mismo.
(11/01/2017) Procedimiento para preparar un derivado de ácido (2S,5R)-7-oxo-1,6-diazabiciclo[3.2.1]octano-2-carboxílico ópticamente activo de fórmula (F):**Fórmula**
en la que:
R1 es CO2R, CO2M o CONH2, en el que
R es metilo, terc-butilo, alilo, bencilo o 2,5-dioxopirrolidin-1-ilo, y
M es H, un catión inorgánico o un catión orgánico; y
R2 es bencilo o alilo;
y dicho procedimiento comprende someter un compuesto de fórmula (E) a formación de urea intramolecular dando como resultado el compuesto (F1), en el que en (E) y (F1) Bn es bencilo y tBu es terc-butilo:**Fórmula**
y someter (F1) a al menos una de las siguientes etapas (a)-(g):
(a) escindir el éster,
(b) convertir el compuesto en la forma de una sal de un catión…
Inhibidores de factor XIa macrocíclicos condensados con heterociclos.
(07/12/2016) Un compuesto de Fórmula (Ia):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
--- es un enlace opcional;
el anillo A se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
R1 se selecciona independientemente entre H, F, OH y alquilo C1-4;
R2 se selecciona independientemente entre H, F y OH;
R3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4,
haloalquilo C1-4, -(CH2)n-OR5, -(CH2)n-C(O)OR5, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con halógeno y heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-2 átomos de nitrógeno y opcionalmente sustituido con R1; siempre que en el anillo esté presente únicamente un grupo R3;
R4 se selecciona independientemente entre H, OH, F, Oalquilo C1-4, alquilo C1-4 y CN;
R5 se selecciona…
Derivados de 1,6-diazabiciclo[3,2,1]octan-7-ona y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas.
(23/11/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
Q es heteroarilo;
R1 es:
(a) hidrógeno,
(b) (CO)n-R3, o
(c) COOR4,
n es 0, 1 o 2;
R2 es:
(a) SO3M,
(b) SO2NH2,
(c) PO3M,
(d) CH2COOM,
(e) CF2COOM,
(f) CHFCOOM, o
(g) CF3;
M es hidrógeno o un catión;
R3 es:
(a) hidrógeno,
(b) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, OR5, CN, COOR5, CONR6R7, NR6R7, NR5COR8, NR5CONR6R7, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo o arilo,
(c) CN,
(d) NR6R7,
(e) CONR6R7,
(f) NHCONR6R7,
(g) arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…
Aclidinio para el uso en la mejora de la calidad del sueño en pacientes con enfermedades respiratorias.
(16/11/2016). Solicitante/s: ALMIRALL, S.A. Inventor/es: DE MIQUEL SERRA,GONZALO, GARCIA GIL,MARIA ESTHER, SALA PEINADO,MARIA JOSE.
Aclidinio o uno de sus estereoisómeros o mezcla de estereoisómeros, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, para el uso en la mejora de la calidad del sueño en pacientes con enfermedades respiratorias.
PDF original: ES-2610104_T3.pdf
Derivados de 1,6-diazabiciclo [3,2,1]octan-7-ona y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas.
(02/11/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
R1 es:
(a) hidrógeno,
(b) (CO)n-R3,
(c) COOR4 o
(d) COCH2COR3;
n es 0, 1 o 2;
R2 es:
(a) SO3M,
(b) SO2NH2,
(c) PO3M,
(d) CH2COOM,
(e) CF2COOM,
(f) CHFCOOM o
(g) CF3;
M es hidrógeno o un catión;
R3 es:
(a) hidrógeno,
(b) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OR5, CN, COOR5, CONR6R7, NR6R7, NR5COR8, NR5CONR6R7, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo o arilo,
(c) CN,
(d) NR6R7,
(e) CONR6R7,
…
Dihidropiridona como inhibidores del factor XIa.
(12/10/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: EWING, WILLIAM, R., YANG, WU, GILLIGAN,PAUL,J, CORTE,JAMES,R, WANG,Yufeng, PINTO,DONALD J.P. PINTO.
Un compuesto de acuerdo con la Formula (VIII):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A se selecciona independientemente entre**Fórmula**
---- es un enlace opcional;
R1 se selecciona independientemente entre H, hidroxi y alquilo C1-4;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre H e hidroxilo;
R4 se selecciona independientemente entre H, OH, F, O-alquilo C1-4 y CN;
R8a se selecciona independientemente entre H, F, Cl y Br;
R8b se selecciona independientemente entre H y F; y
R8c se selecciona independientemente entre H, F y Cl.
PDF original: ES-2605824_T3.pdf
Inhaladores de polvo seco que comprenden un vehículo distinto de lactosa y un componente ternario.
(05/10/2016). Solicitante/s: Arven Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. Inventor/es: TURKYILMAZ,ALI, CIFTER,UMIT, MUTLU,ONUR.
Una composición farmacéutica para inhalación que comprende, por separado, secuencialmente o conjuntamente, fármacos que contienen una amina en forma de un polvo seco que se selecciona de un grupo que consiste en aclidinio, glicopirronio, darotropio, indacaterol, vilanterol, carmoterol u olodaterol, o su sal o éster farmacéuticamente aceptable, o en forma enantioméricamente pura o como una mezcla racémica en una mezcla con un vehículo farmacéuticamente aceptable, distinto de lactosa en donde el vehículo farmacéuticamente aceptable se selecciona de un grupo que consiste en manitol, glucosa, trehalosa, celobiosa, sorbitol, maltitol o una combinación de dos o más de ellos y al menos un componente ternario seleccionado del grupo que comprende estearato de magnesio, ácido esteárico, laurilsulfato de sodio, estearilfumarato de sodio, alcohol estearílico y benzoato de sodio o mezclas de los mismos.
PDF original: ES-2609821_T3.pdf
Inhaladores de polvo seco que comprenden un vehículo distinto de lactosa.
(05/10/2016). Solicitante/s: Arven Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. Inventor/es: TURKYILMAZ,ALI, CIFTER,UMIT, MUTLU,ONUR.
Una composición farmacéutica para inhalación administrada por separado, secuencialmente o conjuntamente, que comprende fármacos que contienen una amina en forma de un polvo seco que se selecciona del grupo que consiste en aclidinio, glicopirronio, darotropio, indacaterol, vilanterol, carmoterol u olodaterol o su sal o éster farmacéuticamente aceptable, o en forma enantioméricamente pura o como una mezcla racémica en una mezcla con un vehículo farmacéuticamente aceptable, distinto de lactosa, comprendiendo dicho vehículo farmacéuticamente aceptable partículas finas y gruesas en donde el vehículo farmacéuticamente aceptable se selecciona del grupo que consiste en manitol, glucosa, trehalosa, celobiosa, sorbitol y maltitol o una combinación de dos o más de ellos y la relación entre las partículas finas respecto a partículas gruesas está entre 0,01 - 0,25 en peso.
PDF original: ES-2609820_T3.pdf
Derivado de 2-acilaminotiazol o sal del mismo.
(14/09/2016) Una composición farmacéutica para el uso en un método para tratar o prevenir la trombocitopenia, comprendiendo la composición un compuesto derivado de 2-acilaminotiazol representado por la siguiente Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, como un ingrediente activo:
en donde los símbolos tienen los siguientes significados:
Ar1: arilo, heterociclo aromático monocíclico o heterociclo condensado bicíclico opcionalmente sustituido, con la condición de que cuando R1 sea arilo o piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo inferior, -CO-alquilo inferior, -COO-alquilo inferior, -OH, -O-alquilo inferior, -OCO-alquilo inferior y halógeno, Ar1 no sea fenilo o piridilo, cada uno de los cuales puede…
Sales de diariléteres aza-bicíclicos y métodos para la preparación de los mismos o sus precursores.
(14/09/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: VILLHAUER, EDWIN, BERNARD, PRASHAD, MAHAVIR, HAR, DENIS, SUTTER, BERTRAND, BIANCHI,JEAN-CLAUDE, MARTERER,WOLFGANG, KARPINSKI,Piotr,H, WU,Raeann, WAYKOLE,LILADHAR MURLIDHAR, VIVELO,JAMES ANTHONY, PIGNONE,MASSIMO, STINGELIN,DORIS, BUERGER,ECKART.
Una sal de (R)-3-(6-(4-metilfenil)-piridin-3-iloxi)-1-aza-biciclo[2.2.2]octano, donde dicha sal es la sal fumarato, maleato, cloruro, fosfato, succinato o malonato de (R)-3-(6-(4-metilfenil)-piridin-3-iloxi)-1-aza-biciclo[2.2.2]octano.
PDF original: ES-2611950_T3.pdf
Compuestos aza bicíclicos como agonistas del receptor M1 muscarínico.
(31/08/2016) Un compuesto de la fórmula :**Fórmula**
o una sal del mismo, en el que:
p es 0, 1 o 2;
X1 y X2 son grupos de hidrocarburos saturados que juntos contienen un total de cinco a nueve átomos de carbono y que se vinculan entre sí de tal manera que la unidad estructural:**Fórmula**
forma un sistema de anillos bicíclicos;
R1 es un grupo hidrocarburo no aromático C1-10 que se sustituye opcionalmente con uno a seis átomos de flúor y en el que uno o dos, pero no todos, los átomos de carbono del grupo hidrocarburo opcionalmente se pueden reemplazar por un heteroátomo seleccionado de O, N y S y forma oxidada del mismo;
R2 es hidrógeno o un grupo hidrocarburo no aromático C1-10;
o R1 y…
Composición farmacéutica para administración oral.
(31/08/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SAKO, KAZUHIRO, YOSHINO, HIROYUKI, SUGIHARA,AKIO, YASUJI,TAKEHIKO, KINOSHITA NORIYUKI, KAWAHAMA SHUUYA.
Un comprimido para administración oral que comprende
una capa que comprende una porción de liberación modificada que comprende tamsulosina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y un polímero que forma un hidrogel, y
una capa que comprende una porción de liberación inmediata que comprende solifenacina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y al menos una sustancia hidrófílica del grupo que consiste en D- manitol, maltosa, polietilenglicol, y polivinilpirrolidona.
PDF original: ES-2603747_T3.pdf