CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE PROPANOLAMINA ENLAZADOS BILIARES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL METABOLISMO DE LOS LIPIDOS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: STENGELIN, SIEGFRIED, GLOMBIK, HEINER, KRAMER, WERNER, FALK, EUGEN, ENHSEN, ALFONS DR..
Compuestos de la fórmula I, **(Fórmula)** GS un grupo ácido cólico de la fórmula **(Fórmula)** R1 un enlace a X, OH; R2 un enlace a X, OH, O-alquilo(C1-C6), NH-alquil(C2-C6)-SO3H , N(CH3)-CH2-CH2-SO3H, NH-alquil(C1-C6)-COOH; N(CH3)-alquil(C1-C6)-COOH; con la condición que R1 y R2 no tengan al mismo tiempo el siguiente significado R1 un enlace a X, y R2 un enlace a X; R3, R4, independientemente entre sí, H, OH **(Fórmula)** o un enlace; l, m, n, independientemente entre sí, 0 o 1; L alquilo(C1-C6), fenilo; AA1, AA2, independientemente entre sí, un radical aminoácido o un radical aminoácido sustituido una o varias veces con un grupo protector del aminoácido.
DERIVADOS DE ESTRA-1,3,5(10) - TRIENO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
(16/12/2004). Solicitante/s: JENAPHARM GMBH & CO. KG. Inventor/es: ELGER, WALTER, SCHWARZ, SIGFRID, SCHNEIDER, BIRGITT, SIEMANN, HANS-JOACHIM, REDDERSEN, GUDRUN.
LA INVENCION TRATA DE NUEVOS AMIDOSULFAMATOS DEL ESTRA1,3,5 -TRIENO , QUE LLEVAN EN LA POSICION 3 UN GRUPO -OSO{SUB,2}-R, SIENDO R UN GRUPO -NR{SUP,1}R{SUP,2}, EN DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO CON 1-5 ATOMOS DE C, O JUNTO CON EL ATOMO DE N SON UN RADICAL DE POLIMETILEN-IMINO CON 4 A 6 ATOMOS DE C O UN RADICAL MORFOLINO. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION ESTAN INDICADOS PARA LA CONTRACEPCION HORMONAL Y EN LA TERAPIA CLIMATERICA DE SUSTITUCION HORMONAL (HRT), ASI COMO EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS PATOLOGICOS GINECOLOGICOS Y ANDROLOGICOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION MUESTRAN UNA BAJA ESTROGENICIDAD HEPATICA. ADENAS SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, Y LA OBTENCION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
CONJUGADOS DE 4-BENCILAMINOQUINOLINAS CON ACIDOS BILIARES Y SUS HETEROANALOGOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y SU USO.
(16/11/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: HOFMEISTER, ARMIN, FALK, EUGEN, JANSEN, HANS-WILLI, BICKEL, MARTIN, KLEEMAN, HEINZ-WERNER.
Compuestos de la **fórmula** -OR , -NR R , -HN-CH2-CH2-CO2H, -HN-CH2-CH2- SO3H, -NH-CH2CO2H, -N(CH3)CH2CO2H, -HN- CHR CO2H, -OKa, en el que Ka significa un catión tal como, por ejemplo, un catión alcalino o alcalino-térreo, o un ion de amonio cuaternario; hidrógeno, alquilo-(C1-C4), fenilo o bencilo, en el que el núcleo fenilo puede estar sustituido hasta 3 veces con F, Cl, CF3, metilo, metoxi; alquilo-(C1-C4), bencilo, -CH2-OH, H3CSCH2CH2-, HO2CCH2-, HO2CCH2CH2-; hidrógeno, -OR , -SR , - NR R , -OCOR , -SCOR , -NHCOR , - OPO(OR )2, -OSO2OR , -R , R y R , R y R , R y R , forman juntos, respectivamente, el oxígeno de un grupo carbonilo, en el que, siempre exactamente, uno de los restos R a R tiene el significado de un enlace a L, así como sus sales farmacéuticamente aceptables.
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CON DERIVADOS DE ESTRA-1,3,5(10)-TRIENO.
(16/05/2004). Solicitante/s: JENAPHARM GMBH & CO. KG. Inventor/es: ELGER, WALTER, SCHWARZ, SIGFRID, SCHNEIDER, BIRGITT, SIEMANN, HANS-JOACHIM, REDDERSEN, GUDRUN.
LA INVENCION TRATA DE COMPOSICIONES FARMCEUTICAS, QUE CONTIENEN COMO PRINCIPIO ACTIVO DERIVADOS DEL ESTRA-1,3,5 TRIENO , QUE LLEVAN EN EL ATOMO DE CARBONO 3 UN GRUPO -O-SO{SUB,2}-R, SIENDO R UN GRUPO -NR{SUP,1}R{SUP,2}, EN DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO DE C{SUB,1}-C{SUB,5} O JUNTO CON EL ATOMO DE N SON UN RADICAL DE POLIMETILEN-IMINO CON 4 A 6 ATOMOS DE C O UN RADICAL MORFOLINO. LAS COMPOSICIONES DE LA INVENCION ESTAN INDICADAS PARA LA CONTRACEPCION HORMONAL Y EN LA TERAPIA CLIMATERICA DE SUSTITUCION HORMONAL (HRT), ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS PATOLOGICOS GINECOLOGICOS Y ANDROLOGICOS. LAS COMPOSICIONES DE LA INVENCION MUESTRAN UNA BAJA ESTROGENICIDAD HEPATICA.
ESTERES DE TIOLES DE ACIDOS 11BETA-BENZALDOXIMA-ESTRA-4 ,9-DIENO-CARBONICOS SUSTITUIDOS EN S, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
(01/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JENAPHARM GMBH & CO. KG. Inventor/es: ELGER, WALTER, RING, SVEN, SCHUBERT, GERD, KAUFMANN, GUNTHER, SCHNEIDER, BIRGIT.
Ésteres de tioles de ácidos 11-benzaldoxima-estra- 4, 9-dieno-carbónicos sustituidos en S de la fórmula general I, **fórmula** en los que R1 es un radical alquilo con 1-10 átomos de carbono, un radical arilo con 6-10 átomos de carbono o un radical alquilarilo o arilalquilo en cada caso con 7-10 átomos de carbono, R2 representa un radical alquilo con 1-3 átomos de carbono o un átomo de hidrógeno, R3 significa un grupo hidroxilo, un grupo O-alquilo con 1- 10 átomos de carbono, un grupo O-arilo con 6-10 átomos de carbono, un grupo O-aralquilo ó O-alquilarilo en cada caso con 7-10 átomos de carbono, un radical -OCOR5, -OCONHR5 ó -OCOOR5.
NUEVOS 19-NORESTEROIDES SUSTITUIDOS EN POSICION 11BETA, PROCEDIMIENTO E INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION, APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/10/2003) Compuestos de fórmula general (I): **(Fórmula)** en la que: R1 representa un átomo de hidrógeno, un radical (CH2)m-Ar, (CO)-Ar, (CH2)m-Alk o (CO)-Alk, R2 representa un radical derivado de un hidrocarburo, lineal o ramificado, saturado o insaturado que comprende de 1 a 6 átomos de carbono. D representa el resto de un ciclo pentagonal o hexagonal eventualmente sustituido y eventualmente portador de instauración. X representa un átomo de halógeno o un átomo de hidrógeno, n es igual a 3, 4 ó 5, bien R3 y R4, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo (CH2)m-Ar, (CH2)mHet o (CH2)m-Alk, o bien R3 y R4 forman juntos…
7ALFA-(EPSILON-AMINOALQUIL)-ESTRATRIENOS , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS 7ALFA-(EPSILON-AMINOALQUIL)-ESTRATRIENOS ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.
(16/09/2003) LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE NUEVOS 7 AL - ( XI AMINOALQUIL) - ESTRATRIENOS SUSTITUIDOS DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE LAS CADENAS LATERALES SK REPRESENTAN UN RADICAL DE FORMULA PARCIAL (II), EN DONDE M ES 4, 5 O 6, N ES 0, 1 O 2, X ES 0, 1 O 2, A ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE C SUB,1-5 , B Y D SON CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO, O A Y B JUNTOS FORMAN UN GRUPO ALQUILENO (CH 2 ) P - SIENDO P = 2, 3, 4, O 5 Y D UN ATOMO DE HIDROGENO, O A Y D FORMAN JUNTOS UN GRUPO ALQUILENO (CH 2 ) Q - , SIENDO Q = 2, 3 O 4, Y B ES UN ATOMO DE HIDROGENO, Y E ES UN RADICAL ETILICO INSUSTITUIDO O FLUORADO DE 1 A 5 VECES, O EL SUSTITUYENTE TERMINAL (CH2 ) 3 - E EN LA…
11BETA-HALOGENO-ESTRATRIENOS SUSTITUIDOS EN POSICION 7ALFA, PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FORMULACIONES FARMACEUTICAS, QUE CONTIENEN ESTOS 11BETA-HALOGENO-ESTRATRIENOS SUSTITUIDOS EN POSICION 17ALFA, ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.
(01/09/2003) 11 beta-Halógeno-estratrienos sustituidos en posición 7alpha de la fórmula general I **(Fórmula)** en los que R3 significa un átomo de hidrógeno, un radical hidrocarbilo con hasta 8 átomos de carbono o un radical de la fórmula parcial R3'-C(O)-, en el que R3' es un átomo de hidrógeno o un radical hidrocarbilo con hasta 8 átomos de carbono o un radical fenilo, R7 significa un radical de la fórmula -A-B-Z-R20, en el que A representa un enlace directo o un radical bencilideno, estando el grupo metileno unido al átomo de carbono en posición 7 del esteroide, o representa un radical fenileno, B representa un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno de cadena lineal o ramificada…
NUEVOS ESTERES DE ACRIDINIO HIDROFILOS FUNCIONALIZADOS.
(01/07/2003). Solicitante/s: CIBA CORNING DIAGNOSTICS CORP.. Inventor/es: NATRAJAN, ANAND, JIANG, QINGPING, LAW, SAY-JONG, SOTIRIOU-LEVENTIS, CHARIKLIA, CONNOLLY, PETER, B., KILROY, JOHN, P., MCCUDDEN, CONSTANCE, R., TIRRELL, STEPHEN, M.
SE DESCRIBEN NUEVOS ESTERES DE ACRIDINA QUE SON UTILES, TANTO POR SEPARADO COMO SI SON INCORPORADOS EN LOS LIPOSOMAS, COMO AGENTES QUIMILUMINISCENTES EN LOS ENSAYOS DE UNION (POR EJEMPLO, INMUNOENSAYOS Y ENSAYOS DE SONDAS GENETICAS) CON LA SENSIBILIDAD MEJORADA. ADEMAS, SE DESCRIBE LA SINTESIS DE ESTOS ESTERES Y SU USO EN ENSAYOS PARA DETECTAR UN ANALITO. SE DESCRIBE, EN PARTICULAR, LOS ENSAYOS PARA TESTOSTERONA Y EL VIRUS DE LA RUBEOLA.
ESTERES DE ACIDOS CORTICOESTEROIDE-17-ALQUILCARBONATO-21-(O)-CARBOXILICOS Y COARBONICOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/06/2003). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BOHN, MANFRED, STACHE, ULRICH, DR., ALPERMANN, HANS-GEORG, DR., DURCKHEIMER, WALTER, DR..
SE DESCRIBE CORTICOIDE CARBOXILICO Y ESTER ACIDO CARBONICO DE LA FORMULA I CON A IGUAL A CHOH Y CHCL, CH2, C = O, 9 LES A 0 O 1; R IGUAL A ALQUIL, H, METIL. SE OBTIENEN DE TAL MODO QUE SE TRANSFORMA UN COMPUESTO DE LA FORMULA II EN DONDE R ES IGUAL A OH, CON UN ACIDO CARBOXILICO ACTIVADO DE LA FORMULA III LOS COMPUESTOS I SON ACTIVOS DE MODO LOCAL Y TOPICOS CON EFECTO ANTIFLOJISTICO FUERTE Y MUESTRAN UNA RELACION MUY BUENA DEL EFECTO LOCAL EN SITUACIONES ANTIINFLAMATORIAS SISTEMICAS, QUE CONTRA CORTICOIDE ALQUILCARBONATO NINGUN GRUPO ARIL O HETERARIL, A MENUDO SON CONSIDERADOS DE FORMA CLARA.
ESTEROIDES ACTIVOS COMO AGENTES ANTI-GESTAGENOS CON UNA CADENA DE 17A-ALQUILO FLUORADA.
(16/11/2002) Nuevos 17{al}-fluoroalquilesteroides tienen fórmula general (I), en la que R{sup,1} representa un grupo metilo o etilo; R{sup,2} representa un radical de fórmula C{sub,n}F{sub,m}H{sub ,o}, en la que n es igual a 2, 3, 4, 5 ó 6, m>1 y m+o = 2n+1; R{sup,3} representa un grupo hidroxi libre, eterificado o esterificado; R{sup,4} y R{sup,5} representan cada uno un átomo de hidrógeno, o forman conjuntamente un enlace adicional o un grupo metileno; St representa un sistema de anillo esteroideo ABC de fórmulas parciales (A), (B) o (C), en las que R{sup,6} representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C{sub,1-4} de cadena lineal…
ESTERES DEL ACIDO CORTICOIDE-17,21-DICARBOXILICO , ASI COMO PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/06/2002). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BOHN, MANFRED, STACHE, ULRICH, DR., ALPERMANN, HANS-GEORG, DR., DURCKHEIMER, WALTER, DR..
SE DESCRIBEN EL CORTICOIDE BOXILICO, ASI COMO CORTICOIDE HOH Y CHCLM CH2, C = O, 9 CL; Z IGUAL A H, F, METIL, R IGUAL A ARIL, HETARIL; R IGUAL A ALQUIL, R IGUAL A H, METIL. SE OBTIENEN ENTRE OTRAS COSAS A PARTIR DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA II EN DONDE R ES IGUAL A OH, CON UN ACIDO CARBOXILICO ACTIVADO DE LA FORMULA III, CON EL QUE SE TRANSFORMA SON COMPONENTES ACTIVOS LOCALES Y TOPICOS DE ACTIVIDAD MUY FUERTE ANTIFLOJISTICA Y SE CARACTERIZAN POR UNA RELACION MUY BUENA DEL EFECTO LOCAL CON RESPECTO A PROCESOS ANTIINFLAMATORIOS SISTEMATICO. SIRVEN ENTRE OTRAS COSAS COMO MEDIOS PARA EL TRATAMIENTO DE DERMATOSIS INFLAMATORIAS.
NUEVOS DERIVADOS CATIONICOS DE COLESTERILO QUE CONTIENEN GRUPOS POLARES CICLICOS.
(01/03/2002). Solicitante/s: UNIVERSITY OF PITTSBURGH. Inventor/es: HUANG, LEAF, DESHMUKH, HEMANT, M.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE SON DERIVADOS DE CATIONICOS DE COLESTERILO, LOS CUALES TIENEN UNA ESTRUCTURA CICLICA QUE CONTIENE NITROGENO, COMO GRUPO DE CABEZA POLAR. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA SUMINISTRAR SUSTANCIAS BIOLOGICAMENTE ACTIVAS A CELULAS, Y PARA TRASNFECTAR ACIDOS NUCLEICOS AL INTERIOR DE CELULAS.
USOS FARMACEUTICOS DE DERIVADOS DE ESTEROIDES.
(16/02/2002) LOS COMPUESTOS QUE TIENEN UNA AMPLIA VARIEDAD DE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA GENERALMENTE TIENEN UNA ESTRUCTURA QUE INCLUYE UN NUCLEO DE ESTEROIDES CON UNA CADENA LATERAL (X) CATIONICA, PREFERIBLEMENTE DE POLIAMINAS, Y UNA CADENA LATERAL ANIONICA (Y). LA INVENCION ESTA TAMBIEN DIRIGIDA A COMPUESTOS DE FORMULA (III), PREFERIBLEMENTE DONDE EL NUCLEO DEL ANILLO DE ESTEROIDES ES SATURADO; EL SUSTITUYENTE DEL ANILLO DE ESTEROIDES Z{SUB,5} ES {AL}-H; UN Z{SUB,7} ES {BE}-H Y EL OTRO ES {AL}-H O {AL}-OH; AMBOS SUSTITUYENTES Z{SUB,12} SON HIDROGENO; X' ES UNA CADENA LATERAL DE POLIAMINAS DE LA FORMULA -NH-(CH{SUB,2}){SUB,P}-NH(CH{SUB ,2}){SUB,Q}-N(R{SUP,II})(R{SUP ,III}) DONDE P Y Q SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE 3 O 4, Y R{SUP,II} Y R{SUP,III} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE…
ANDROSTANOS Y PREGNANOS PARA MODULACION ALOSTERICA DEL RECEPTOR DE GABA.
(01/01/2001). Solicitante/s: COCENSYS, INC.. Inventor/es: UPASANI, RAVINDRA, B., XIA, HAIJI, HOGENKAMP, DERK.
METODOS, COMPOSICIONES Y COMPUESTOS PARA LA MODULACION DEL COMPLEJO IONOFORO DEL RECEPTOR DE CLORURO GABA{SUB,A} PARA ALIVIAR EL STRESS, LA ANSIEDAD, ATAQUES, TRASTORNOS DEL COMPORTAMIENTO, PMS Y PND Y PARA FACILITAR LA ANESTESIA.
NUEVOS DERIVADOS DE 6-HIDROXI Y 6-OXO-ANDROSTAN ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA CARDIOVASCULAR Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/01/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: FRIGERIO, MARCO, DE MUNARI, SERGIO, FOLPINI, ELENA, MELLONI, PIERO, SERRA, FULVIO, SPUTORE, SIMONA.
SE DESCRIBEN DERIVADOS DE 6 QUE POSEEN LA FORMULA GENERAL (I): EN LA CUAL EL SIMBOLO REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO O DOBLE, Y A, R SUP,1} Y R SUP,2} POSEEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA; UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE INCLUYEN LOS MISMOS Y SU USO PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO QUE RESULTA UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CARDIOVASCULARES, TALES COMO LA INFUCIENCIA CARDIACA Y LA HIPERTENSION.
MODULADORES DE RECEPTORES DE ACIDO GAMMA-AMINOBUTIRICO.
(16/12/2000). Solicitante/s: COCENSYS, INC.. Inventor/es: BOLGER, MICHAEL, BRUCE, GEE, KELVIN, WELLMAN, LAN, NANCY, TSAI-YUN, BELELLI, DELIA, MIRSADEGHI, SYED, PURDY, ROBERT, HYDE, TAHIR, SAYED, HASAN.
METODO, COMPOSICIONES Y COMPUESTOS PARA MODULAR LA EXCITABILIDAD DEL CEREBRO, CON EL FIN DE ALIVIAR LA TENSION NERVIOSA, LA ANSIEDAD, EL INSOMNIO Y LA ACTIVIDAD DE UN ATAQUE, USANDO CIERTOS DERIVADOS DE ESTEROIDES QUE ACTUAN EN UN SITIO IDENTIFICADO RECIENTEMENTE SOBRE EL COMPLEJO RECEPTOR DE ACIDO AMINOBUTIRICO-GAMMA-IONOFORO CLORURO (GR).
ESTEROIDES DE 17-ESPIROMETILENO.
(01/03/2000). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: ORLEMANS, EVERARDUS, OTTO, MARIA, HAMERSMA, JOHANNES ANTONIUS MARIA, REWINKEL, JOHANNES BERNARDUS MARIA.
LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO ESTEROIDE CUYO ESQUELETO ESTEROIDAL ESTA UNIDO EN EL ATOMO DE CARBONO 17 A UN ANILLO DE ESPIROMETILENO DE LA FORMULA I: EN LA QUE RA Y RB SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE HIDROGENO, METIL Y HALOGENO; M ES 1 O 2 Y EL ASTERISCO DENOTA EL ATOMO DE CARBONO 2 DEL ANILLO ES ESPIROMETILENO QUE ES EL ATOMO DE CARBONO 17 (O EL ATOMO DE CARBONO 17(ALFA) DE UN ESQUELETO HOMOESTEROIDE) DEL ESTEROIDE. LOS ESTEROIDES TIENEN ACTIVIDAD PROGESTACIONAL Y ANTIPROGESTACIONAL.
17-DESOXI-CORTICOIDE-21-(ESTERES DE ACIDOS CARBOXILICOS), PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
(01/03/2000). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BOHN, MANFRED, STACHE, ULRICH, DR., ALPERMANN, HANS-GEORG, DR..
SE DESCRIBEN 17 - DESOXI - CORTICOIDE - 21 - ESTER DE ACIDO CARBOXILICO DE LA FORMULA I CON A IGUAL A CHOH Y CHCL, CH{SUB, 2}, C=O, 9 - DOBLE ENLACE; Y IGUAL H, F, CL; Z IGUAL H, F, CH{SUB, 3}; R IGUAL ARILO, HETARILO; R IGUAL H, METILO OBTENIENDO DE TAL MODO QUE SE TRANSFORMA UN COMPUESTO DE LA FORMULA II, EN DONDE R ES IGUAL A OH, CON UN ACIDO CARBOXILICO ACTIVADO DE LA FORMULA III, LOS COMPUESTOS I SON ACTIVOS DE FORMA LOCAL Y TOPICA CON ACCION ANTIFLOGISTICA FUERTE Y SON APROPIADOS POR SU MUY BUENA RELACION DE ACCION LOCAL CON RESPECTO A EFECTO ANTIINFLAMATORIO SISTEMATICO, PORTANDO EN CONTRA DE LOS CORTICOIDES - 21 - ESTERES DIRIGIDOS DE FORMA ESTRUCTURAL, QUE NO PORTAN EN LA POSICION RESTO 21 - ESTER NINGUN GRUPO ALQUILO O HETARILO O SE DISPONEN CONTRA 17 - DESOXI - CORTICOIDES ANALOGOS CON GRUPOS ESTERIFICADOS, TAMBIEN GRUPOS 21 - HIDROXILO LIBRES, DE FORMA CLARA.
ESTEROIDES 17-SUSTITUIDOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER.
(16/01/2000) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE X REPRESENTA EL RESIDUO DE LOS ANILLOS A, B Y C DE UN ESTEROIDE, R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE ALQUILO DE ENTRE 1 Y 4 ATOMOS DE CARBONO, R14 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO Y R15 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE ALQUIL O DE ALCOXIDO DE ENTRE 1 Y 4 ATOMOS DE CARBONO, O UN GRUPO DE HIDROXIDO O DE ALQUILCARBONILOXIDO DE ENTRE 2 Y 5 ATOMOS DE CARBONO O R14 Y R15 JUNTAS REPRESENTAN UN DOBLE ENLACE Y R16 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE ALQUIL DE ENTRE 1 Y 4 ATOMOS DE CARBONO EN FORMA DE BASES LIBRES O DE SALES DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, CON LA SALVEDAD DE QUE EL 17-(3-PIRIDIL)ANDROSTA-5 ,14,16TRIEN-3(BETA)-OL Y 15(BETA)-ACETOXI-17-(3-PIRIDIL)ANDROSTA-5 ,16-DIEN-3(BETA)-OL Y SUS 3-ACETATOS Y…
DERIVADOS DE 17-HIDROXIIMINOALQUIL Y 17-HIDROXIIMINOMETILALQUENIL CICLOPENTANPERHIDROFENANTRENO ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA CARDIOVASCULAR UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/12/1999). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: FERRARI, PATRIZIA, CERRI, ALBERTO, QUADRI, LUISA, ZAPPAVIGNA, MARIA PIA.
SE MUESTRAN NUEVOS 17-HIDROXIIMINOALQUILO Y 17HIDROXIIMINOMETILALQUENILO CICLOPENTANOPERHIDROFENANTRENO ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA CARDIOVASCULAR Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS INCLUYEN PARA EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIA CARDIACA E HIPERTENSION.
1-ALFA,24(S)-DIHIDROXI VITAMINA D2, SU PREPARACION Y UTILIZACION.
(01/10/1999). Solicitante/s: BONE CARE INTERNATIONAL, INC.. Inventor/es: BISHOP, CHARLES, W., KNUTSON, JOYCE, C., STRUGNELL, STEPHEN, MORIARTY, ROBERT, M., GUO, LIANG, JONES, GLENVILLE, HORST, RONALD, L., KOSZEWSKI, NICHOLAS, J., REINHARDT, TIMOTHY, A., MENMASTA, RAJU, SINGHAL, SANJAY, K., ZHAO, LEI.
SE DESCRIBE UNA VITAMINA D2 1 ,24(S)-DIHIDROXI UTIL COMO COMPONENTE ACTIVO EN COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES EN EL METABOLISMO DE CALCIO Y DE LA PIEL. LA INVENCION TAMBIEN INCLUYE LA PREPARACION DE VITAMINA D2 1 ,24(S)-DIHIDROXI SINTETICA PARTIENDO DE ERGOSTEROL QUE SE CONVIERTE MEDIANTE 6 PASOS EN 24-HIDROXIERGOSTEROL. ESTE ULTIMO ES IRRADIADO Y CONVERTIDO TERMICAMENTE EN VITAMINA D2 24-HIDROXI QUE SE CONVIERTE A SU VEZ MEDIANTE 6 PASOS EN VITAMINA D2 1 ,24(S)-DIHIDROXI. LA SINTESIS TAMBIEN PRODUCE NUEVOS INTERMEDIARIOS.
ESTEROIDES HETEROCICLICOS DE C17 DELTA16-INSATURADOS UTILES COMO INHIBIDORES DE ESTEROIDE C17-20 LIASA.
(16/09/1999). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: PEET, NORTON, P., BURKHART, JOSEPH, P., GATES, CYNTHIA, P.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A ESTEROIDES HETEROCICLICOS C{SUB,17} {DL}{SUP,16} NO SATURADOS QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LIASA C{SUB,17-20} DE ESTEROIDE.
SINTESIS DE ESTEROIDES 17-(3-PIRIDILO).
(16/04/1999) UN METODO PARA PREPARAR UN ESTEROIDE 3 BE -HIDROXI- O 3 BE}(ACILOXI BAJO) 16,17-ENO-17-(3-PIRIDILO)-SUSTITUIDO , DONDE EL GRUPO 3{BE}-(ACILOXI BAJO) DE LOS ESTEROIDES TIENE DE 2 A 4 ATOMOS DE CARBONO, QUE COMPRENDE SOMETER UN ESTEROIDE 3{BE}HIDROXI-16,17-ENO-17-IODO O BROMO A UNA REACCION DE ENLACE CRUZADO COMPLEJO-CATALIZADA DE PALADIO CON UN BORANO (3PIRIDILO)-SUSTITUIDO EN LA QUE EL ANILLO DE PIRIDINA ES SUSTITUIDO EN LA POSICION-5 POR UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O ES INSUSTITUIDO EN ESE PUNTO, EN UNA PROPORCION DE AL MENOS 1.0 EQUIVALENTE DE BORANO POR EQUIVALENTE DE ESTEROIDE, EN UN LIQUIDO ORGANICO QUE ES UN SOLVENTE PARA…
DERIVADOS ESTEROIDIANOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS DERIVADOS ESTEROIDIANOS Y UTILIZACION DE ESTOS ULTIMOS COMO ANTIBIOTICOS O DESINFECTANTES.
(01/01/1999). Solicitante/s: MAGAININ PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: KINNEY, WILLIAM A., MORIARTY, ROBERT, M., FRYE, LEAH, L., ZASLOFF, MICHAEL, A.
COMPUESTOS QUE TIENE UN AMPLIA GAMA DE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA TIENEN GENERALMENTE UNA ESTRUCTURA QUE COMPRENDE UN NUCLEO ESTEROIDE CON UNA CADENA LATERAL,PREFERENTEMENTE POLIAMIDA CATIONICA Y UNA CADENA LATERAL ANIONICA (Y).LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A COMPUESTOS DE FORMULA (III) PREFERENTEMENTE DONDE EL NUCLEO DE ANILLO DE ESTEROIDE ESTA SATURADO, LOS SUSTITUYENTES DE ANILLO DE ESTEROIDE Z{SUB,5} ES {AL}-H; UN Z{SUB,7} ES {BE}H Y EL OTRO ES {AL}-H O {AL}OH, AMBOS SUSTITUYENTES Z{SUB,12} SON HIDROGENO; X' ES UNA CADENA LATERAL POLIAMINA DE LA FORMULA -NH-({CH{SUB,2})}{SUB ,P}-NH{(CH{SUB,2})}{SUB ,Q}-N{(R{SUP,II})}{(R{SUP ,III})} DONDE P Y Q SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE 3 O 4,Y R{SUP,II} Y R{SUP,III} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O METILO; R' ES METILO; Y Y' ES ALKILO C{SUB,1-10} SUSTITUIDO CON UN GRUPO TAL COMO CO{SUB,2}H O -SO{SUB,3}H.
DERIVADOS DE ANDROGENOS PARA USO EN LA INHIBICION DE LA ACTIVIDAD DE LOS ESTEROIDES SEXUALES.
(01/12/1998). Solicitante/s: ENDORECHERCHE INC.. Inventor/es: LABRIE, FERNAND, MERAND, YVES.
METODO PARA TRATAR ENFERMEDADES SEXUALES CON DEPENDENCIA DE ESTEROIDES AL INHIBIR LA ACTIVIDAD SEXUAL ESTEROIDE, QUE INCLUYE LA ADMINISTRACION DE NUEVOS COMPUESTOS QUE INCLUYEN UN NUCLEO ANDROGENICO SUSTITUIDO EN UN ANILLO DE CARBONO CON AL MENOS UN SUSTITUYENTE AQUI ESPECIFICADO. TALES COMPUESTOS PUEDEN FUNCIONAR PARA INHIBIR LA SINTESIS ESTEROIDE DEL SEXO (SINTESIS DE ANDROGENO Y ESTROGENO, AMBAS) Y/O MEDIANTE EL BLOQUEO ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES ANDROGENOS.
DERIVADOS DE ESTEROIDES GLICOSILADOS PARA EL TRANSPORTE A TRAVES DE MEMBRANAS BIOLOGICAS Y METODO PARA SU PRODUCCION.
(01/10/1998). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF PRINCETON UNIVERSITY. Inventor/es: KAHNE, DANIEL, EVAN, WALKER KAHNE, SUZANNE.
SON DESCUBIERTOS NUEVOS DERIVADOS DE ESTEROIDE GLICOSILATADO PARA FACILITAR EL TRANSPORTE DE COMPONENTES A TRAVES DE MEMBRANAS BIOLOGICAS, EN MEZCLA O COMO CONJUGADO. TAMBIEN ES DESCUBIERTO UN NUEVO PROCESO PARA LA SINTESIS EFICIENTE DE ESOS DERIVADOS DE ESTEROIDES GLICOSILATADOS, USANDO INTERMEDIARIOS DE SULFOXIDO GLICOSIL ACTIVADO.
(16/09/1998). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LAURENT, HENRY, ESPERLING, PETER, BRUMBY, THOMAS, ZENTEL, HANS, JOACHIM, TOPERT, MICHAEL.
SE DESCRIBEN NUEVOS GLUCOCORTICOIDES DE LA FORMULA GENERAL (I): R - VAL - O - GC DONDE O - GC ES EL RESTO DE UN 21 - HIDROXI CORTICOIDE ACTIVO ANTIINFLAMATORIO, VAL REPRESENTA UNA DE LAS 21 POSICIONES DEL RESTO VALINA QUE SE ENCUENTRA EN EL CORTICOIDE Y R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESIDUO HIDROCARBURO TENIENDO HASTA 32 ATOMOS DE CARBONO Y SI SE REQUIERE SUSTITUIDO POR GRUPOS HIDROXI, GRUPOS AMINO, GRUPOS OXO Y/O ATOMOS DE HALOGENO Y/O INTERRUMPIDO POR ATOMOS DE OXIGENO, GRUPOS SO{SUB,2} Y/O GRUPOS NH. SE DESCRIBEN TAMBIEN LAS SALES DE LOS INDICADOS CORTICOIDES.
(01/07/1998). Solicitante/s: SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OGATA, KAZUMI, SAKAUE, TAKAHIRO, NAKAO, HIDETOSHI, ISOWAKI, YUUICHI, ITO, KAZUHIKO, CUBE KITAMUKONOSO I 105.
ESTA INVENCION PROVEE UN NUEVO DERIVADO ESTEROIDE QUE TIENE LA ESTRUCTURA DE UN ESTER ENTRE EL GRUPO CARBOXILO DE UN ACIDO QUINOLONACARBOXILICO Y EL GRUPO HIDROXILO ALCOHOLICO EN LA POSICION 21 DE UN COMPONENTE ESTEROIDE, QUE TIENE LA SIGUIENTE FORMULA (I) (EN DONDE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO METILO O UN GRUPO HIDROXILO) O SU SAL ACEPTABLE FARMACOLOGICAMENTE. EL COMPONENTE DE ESTA INVENCION TIENE ALTA ACTIVIDAD ANTIBACTERIAL Y ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA EN UNO.
NUEVO DERIVADOS DE 17-IMINOMETILALQUENILO-5-BETA-14-BETA-ANDROSTANO Y 17-IMINOALQUILO-5-BETA-14-BETA-ANDROSTANO ACTIVOS EN LOS SISTEMAS CARDIOVASCULARES, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS MISMOS.
(01/07/1998) LA PRESENTE INVENCION PROVEE DERIVADOS 17-IMINOMETILALQUENILO Y 17IMINOALQUILO-14 BETA-HIDROXI-5BETA-ANDROSTANO DE LA FORMULA GENERAL (I): EN DONDE: EL SIMBOLO ~ SIGNIFICA CONFIGURACION O O UNA CONFIGURACION Z O E; A REPRESENTA (CH2)M O -(CH=CH)N-; M REPRESENTA UN NUMERO ENTERO DE 1 A 6; N REPRESENTA UN NUMERO ENTERO DE 1 A 3; R1 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C2-C4 SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO POR NR4R5 EN DONDE R4,R5 QUE DEBEN SER EL MISMO O DIFERENTE, REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO C1-C4 O R4 Y R5 DEBEN FORMAR, LLEVADO JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO, UN ANILLO HETEROCICLICO DE CINCO O SEIS MIEMBROS OPCIONALMENTE CONTENIENDO UNO O MAS HETEROATOMOS DIFERENTES SELECCIONADOS DE OXIGENO Y NITROGENO;…
DERIVADO TETRAZOL DE ACIDO BILIAR, PROCESO PARA SU ELABORACION Y UTILIZACION DE ESTE COMPUESTO COMO MEDICAMENTO.
(16/06/1998). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: GLOMBIK, HEINER, ENHSEN, ALFONS DR., KRAMER, WERNER, DR. DR., WESS, GUNTER, DR.
SE DESCRIBE UN DERIVADO TETRAZOL ACIDO BILIAR DE LA FORMULA I DONDE G1, G2 Y X TIENEN EL SIGNIFICADO DADO, ASI COMO PROCESO PARA SU ELABORACION. LOS COMPUESTOS POSEEN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS VALIOSAS Y PUEDEN SER UTILIZADOS POR ELLO COMO MEDICAMENTO.
NUEVOS DERIVADOS DEL 17-(3-IMINO-2-ALQUILO-PROPENILO)-5-BETA , 14-BETA-ANDROSTANO ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA CARDIOVASCULAR, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS MISMOS.
(01/04/1998). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: MELLONI, PIERO, FERRARI, PATRIZIA, CERRI, ALBERTO, BIANCHI, GIUSEPPE, QUADRI, MARIA L.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DEL 17-(3-IMINO-2-ALQUILPROPENIL)-14{BE}-HIDROXIDO-5-BETA-ANDROSTANO DE LA FORMULA GENERAL (I) EN DONDE EL SIMBOLO WWW SIGNIFICA UNA CONFIGURACION ALFA O BETA; LOS ENLACES DOBLES ESTAN EN LA CONFIGURACION E; EN LA QUE R1-R10 TIENEN LOS SIGNIFICADOS DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCESO PARA SU MANUFACTURA Y A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS MISMOS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
