(16/05/2007). Solicitante/s: SHANGHAI ZHONGXI PHARMACEUTICAL CO. LTD. XIANJU PHARMACEUTICAL CO., LTD SHANGHAI SINIWEST PHARMACEUTICAL CHEMICAL TECHNOLOGY CO., LTD. Inventor/es: CHEN, LIANZHI, ZUO, LIN, WANG, MINGWEI, YE, ZHENGYU, CHEN, WENLIANG.

Un compuesto según la fórmula (I), donde R1 es ciclohexilo o cicloheptilo, R2 es hidrógeno o metilo, R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o metilol y R4 es hidrógeno o hidroximetileno, y una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

(16/05/2007). Solicitante/s: GENAERA CORPORATION. Inventor/es: KINNEY, WILLIAM A., ZHANG, XUEHAI, MICHALAK, RONALD.

Un procedimiento de oxidar de manera regioselectiva el sustituyente hidroxilo primario del compuesto 4 para producir el compuesto 5, comprendiendo el procedimiento la etapa de: hacer reaccionar el compuesto 4 con agente de blanqueo en presencia de un catalizador de radical libre de 2, 2, 6, 6-tetrametil-1-piperidiniloxi (TEMPO).

(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: STERIX LIMITED UNIVERSITY OF BATH. Inventor/es: REED, MICHAEL, JOHN, POTTER, BARRY, VICTOR, LLOYD, UNIVERSITY OF BATH.

Composición farmacéutica que comprende (a) un compuesto sulfamato de fórmula en las que R es un grupo sulfamato; y (b) un diluyente, excipiente o portador farmacéuticamente aceptable; en las que el compuesto está presente en una cantidad para proporcionar una dosis de 200 a 500 mg/día para un paciente de 70 Kg de peso corporal en una única dosis.

(16/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: JORGENSEN, MICHAEL, IC VEC LIMITED, KELLER, MICHAEL, IC VEC LIMITED, MILLER, ANDREW DAVID, IC VEC LIMITED, PEROUZEL, ERIC, IC VEC LIMITED.

Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula que comprende hacer reaccionar (i) un compuesto de fórmula; y (ii) un compuesto de fórmula mezclado con, o asociado con una secuencia nucleótida, o un agente farmacéuticamente activo; en el que B es un lípido y A es una fracción de interés (MOI); en el que X es un grupo de engarce opcional; en el que R1 es H o un grupo hidrocarbilo; y en el que R2 es un par solitario o R4, en el que R4 es un sustituyente apropiado.

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MILLER, GERD, HEGELE-HARTUNG, CHRISTA, FRITZEMEIER, KARL-HEINRICH, KOSEMUND, DIRK, BIMER, ULF, KINZER, HERMANN, KNAUTHE, RUDOLF, LESSL, MONIKA.

Derivados de 3, 16-dihidroxiestra-1, 3, 5 -trienos de la fórmula general I R7 significa un átomo de halógeno en posición á o â, un grupo alquilo en posición á o â, de cadena lineal o ramificada, saturado o no saturado, eventualmente total o parcialmente fluorado con hasta 10 átomos de carbono eventualmente sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupos hidroxi o grupos alcoxi(C1-C4), un grupo alcoxi de cadena lineal o ramificada, saturado o no saturado, con hasta 6 átomos de carbono, o un fenilo, 1- o 2-naftilo eventualmente sustituido o un radical heteroarilo, así como R13 significa un grupo metilo o etilo en posición á o â; R1, R2, R4, R8, R9, R11, R14, R15, R16 y R17, significan en cada caso un átomo de hidrógeno, y en donde los grupos hidroxilo en los átomos de C 3 y 16 pueden estar esterificados con un ácido mono- o poli-carboxílico (C1-C14) alifático, de cadena lineal o ramificada, saturado o no saturado, o con un ácido carboxílico aromático o con un á- o â-aminoácido.

(16/07/2006). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: GEISLER, JENS, SCHNEIDER, FRANK, LOVIS, KAI, LOPEZ HOLGUIN, FERNANDO.

Proceso para producción de cloruro de sulfamoílo por la reacción de clorosulfonil-isocianato y y ácido fórmico en un disolvente, caracterizado porque se utiliza como catalizador un compuesto de carboxamida para prevenir procesos de acumulación térmica.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: STERIX LIMITED. Inventor/es: REED, MICHAEL JOHN, STERIX LTD, MAGDALEN CENTRE, POTTER, BARRY VICTOR L., STERIX LTD, MAGDALEN CTR, HEJAZ, HATEM, STERIX LIMITED, MAGDALEN CENTRE, PUROHIT, ATUL, STERIX LIMITED, MAGDALEN CENTRE.

Compuesto que presenta una estructura anular esteroidea y con la fórmula siguiente: en la que Rh1 es un grupo halo; Rh2 es un grupo halo opcional; Rs es un grupo sulfamato; y en la que la estructura de anillo esteroideo se selecciona de entre: estrona, 4-OH-estrona, 6á-OH-estrona, 7á-OH-estrona, 16á- OH-estrona, 16â-OH-estrona, 17-desoxiestrona, 4-OH-17â- estradiol, 6á-OH-17â-estradiol, 7á-OH-17â-estradiol, 4-OH-17á- estradiol, 6á-OH-17á-estradiol, 7á-OH-17á-estradiol, 16á-OH- 17á-estradiol, 16á-OH-17â-estradiol , 16â-OH-17á-estradiol , 16â-OH-17â-estradiol , 17á-estradiol, 17â-estradiol, 17á- etinil-17â-estradiol , 17â-etinil-17á-estradiol , 17- desoxiestradiol, estriol, 4-OH-estriol, 6á-OH-estriol, 7á-OH- estriol y 17-desoxiestriol.

(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MATRIX THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: BARR, STEPHEN, ALEXANDER, MCKERVEY, MICHAEL, ANTHONY, MIEL, HUGHES, JEAN-PIERRE, RAY, DAVID, WILLIAM, BRASS, ANDREW,, MICHAEL.

Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I o la Fórmula II como se define más abajo, o un derivado farmacéutico aceptable suyo para uso en medicina. Fórmula I En la que R4, R5 = alquilo C.

(16/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AG. Inventor/es: HILLISCH, ALEXANDER, PETERS, OLAF, BRAEUER, NICO, HEGELE-HARTUNG, CHRISTA, FRITZEMEIER, KARL-HEINRICH.

Derivados de estra-1,3,5 -trieno sustituidos en la posición 8 de la **fórmula**, en la que R2: significa hidrógeno, F,Cl Br,I; un radical R18 ó R18O, significando R18 hidrógeno, un radical alquilo o acilo, ambos lineales o ramificados, saturados o insaturados, con hasta 6 átomos de carbono, un grupo trifluorometilo; un radical R19SO2O, significando R19 un grupo R20R21N en el que R20 y R21 independientemente uno de otro, significan un hidrógeno, un radical alquilo C1-C5, un grupo C(O)R22, en el que R22 significa un radical hidrocarbilo eventualmente sustituido, lineal o ramificado, saturado o insaturado hasta tres veces, halogenado parcial o totalmente, con hasta 10 átomos de carbono, un radical cicloalquilo C3-C7 eventualmente sustituido, un radical cicloalquil-alquilo C4-C15 eventualmente sustituido, o un radical arilo, heteroarilo o aralquilo eventualmente sustituido, o, en común con el átomo de N, un radical polimetilenimino con 4 a 6 átomos de C o un radical morfolino.

(16/10/2005). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH CORPORATION. Inventor/es: EPAND, RICHARD, M., BOTTEGA, REMO, HUANG, LEAF.

UN METODO PARA FACILITAR LA TRANSFERENCIA DE ACIDOS NUCLEICOS A CELULAS, QUE COMPRENDE PREPARAR UNA DISPERSION LIPIDA MEZCLADA DE UN LIPIDO CATIONICO CON UN CO-LIPIDO EN UN DISOLVENTE PORTADOR ADECUADO. EL LIPIDO TIENE UNA ESTRUCTURA QUE INCLUYE UN GRUPO LIPOFILICO DERIVADO DE COLESTEROL, UN ENLACE ARTICULADOR, UN BRAZO SEPARADOR QUE INCLUYE DE 1 A 20 ATOMOS DE CARBONO EN UNA CADENA ALQUILO LINEAL RAMIFICADA O NO, Y UN GRUPO AMINO CATIONICO ELEGIDO DEL GRUPO CONSISTENTE EN GRUPOS AMINO PRIMARIOS, SECUNDARIOS, TERCIARIOS Y CUATERNARIOS. EL METODO COMPRENDE ADEMAS ADICIONAR LOS ACIDOS NUCLEICOS A LA DISPERSION PARA FORMAR UN COMPLEJO. LAS CELULAS SON ENTONCES TRATADAS CON EL COMPLEJO. TAMBIEN SE DESCRIBE UN NUEVO ANFIFILO CATIONICO UTIL PARA ESTE PROPOSITO.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRACCO IMAGING S.P.A.. Inventor/es: BROCCHETTA, MARINO, GALLOTTI, CHIARA, VISIGALLI, MASSIMO, ANELLI, PIER, LUCIO.

Un procedimiento para la preparación de los compuestos de la fórmula general (I): **(Fórmula)** en la que: R1 es H o OH; R2 es H, a-OH, o /-OH; y R3 es grupo alquilo de C1-C4 recto o ramificado, o un grupo bencilo; que comprende la reducción de los compuestos de la fórmula general (III): **(Fórmula)** en la que R1, R2 y R3 tienen los mismos significados que en la fórmula (I), en la presencia de borohidruro sódico y en un disolvente aprótico dipolar seleccionado entre el grupo formado por dimetilacetamida, dimetilformamida, dimetilsulfóxido, N-metilpirrolidona, para proporcionar los compuestos de la fórmula general (IV): **(Fórmula)** en la que R1, R2 y R3 tienen los mismos significados que en la Reivindicación 1, y la posterior desprotección de los compuestos (IV) mediante tratamiento ácido.

(01/10/2005). Solicitante/s: CRYSTAL PHARMA, S.A. Inventor/es: SILVA GUISASOLA, LUIS OCTAVIO, GUTIERREZ FUENTES,LUIS GERARDO, ROSON NIO,CARLOS.

El procedimiento comprende (a) la formación de cristales del isopropanol hemisolvato de 17{al}-acetoxi-11{be}-(4-N ,N- dimetilaminofenil)-19-norpregna-4 ,9-dien-3,20-diona (VA-2914) por disolución en isopropanol y posterior cristalización; (b) la separación de los cristales de isopropanol hemisolvato de VA-2914; y (c) la conversión en VA-2914 de dicho isopropanol hemisolvato de VA-2914. El compuesto VA-2914 es un esteroide con actividad anti-progestacional y anti-glucocorticoidal , útil en indicaciones ginecológicas terapéuticas y anticonceptivas y en el tratamiento del síndrome de Cushing y del glaucoma.

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: COCENSYS, INC.. Inventor/es: UPASANI, RAVINDRA, B., FICK, DAVID, B., HOGENKAMP, DERK, J., LAN, NANCY, C..

LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS 3 AL - HIDROXI, SUSTITUIDOS (O NO) EN LA POSICION 17 DE LA SERIE DEL ANDROSTANO Y DE DERIVADOS 3 AL} - HIDROXI, SUSTITUIDOS EN LA POSICION 21 DE LA SERIE DEL PREGNANO. ESTOS DERIVADOS SON CAPACES DE ACTUAR EN UN SITIO RECIENTEMENTE IDENTIFICADO SOBRE EL GRC, MODULANDO CON ELLO LA EXCITABILIDAD CEREBRAL DE UNA FORMA QUE ALIVIA EL ESTRES, LA ANSIEDAD, EL INSOMNIO, LOS TRASTORNOS DEL CARACTER QUE PUEDEN SER CURADO POR AGENTES GRC - ACTIVOS (TAL COMO LA DEPRESION) Y LA ACTIVIDAD EPILEPTICA. LOS DERIVADOS ESTEROIDEOS DE ESTA INVENCION SON LOS QUE PRESENTAN LA FORMULA ESTRUCTURAL GENERAL (I), EN LA CUAL R, R SUB,1}, R SUB,2}, R SUB,3}, R SUB,4}, R SUB,5}, R SUB,6}, R SUB,7}, R SUB,8}, R SUB,9} Y R SUB,10} SE DEFINEN MAS A FONDO EN LA PRESENTE, Y LAS LINEAS DISCONTINUAS SON ENLACES SENCILLOS O DOBLES. LA ESTRUCTURA INCLUYE ANDROSTANOS, PREGNANOS (R SUB,4} = METILO), 19 - NORANDROSTANOS Y NORPREGNANOS (R SUB,4} = H).

(01/04/2005). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HOFMANN, JIRG, DR., OOMS, PIETER, DR., SCHIFER, WALTER, GUPTA, PRAMOD, DR., LOHRENZ, JOHN.

Catalizador de cianuro bimetálico (DMC) que contiene a) uno o varios compuestos de cianuro bimetálico, b) uno o varios ácidos biliares o sus sales, ésteres o amidas y c) uno o varios ligandos de complejos orgánicos distintos de b).

(01/04/2005). Solicitante/s: GENESIS GROUP INC. Inventor/es: LIU, HU, WANG, LILI, XIAO, WU.

Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: n es un número entero entre 1 y 16; cada grupo R es independientemente H o I, en la que entre 2 y 6 grupos R deben ser I; R’ y R” son independientemente H, alquilo (C1-C4) o un grupo protector amina; R1 es H o alquilo (C1-C6); R2 es H; R3 es H o cuando se toman juntos R2 y R3 es =O, y R4 es: **(Fórmula)** el enlace - - - representa un enlace simple o doble; R5 es H, OR”’ o R”’, en la que R”’ es alquilo (C1-C6); R6 es H o está ausente; R7 es H o está ausente; R8 es H, alquilo (C1-C6) o alquenilo (C2-C6); R9 es H o está ausente.

(16/12/2004). Solicitante/s: JENAPHARM GMBH & CO. KG. Inventor/es: ELGER, WALTER, SCHWARZ, SIGFRID, SCHNEIDER, BIRGITT, SIEMANN, HANS-JOACHIM, REDDERSEN, GUDRUN.

LA INVENCION TRATA DE NUEVOS AMIDOSULFAMATOS DEL ESTRA1,3,5 -TRIENO , QUE LLEVAN EN LA POSICION 3 UN GRUPO -OSO{SUB,2}-R, SIENDO R UN GRUPO -NR{SUP,1}R{SUP,2}, EN DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO CON 1-5 ATOMOS DE C, O JUNTO CON EL ATOMO DE N SON UN RADICAL DE POLIMETILEN-IMINO CON 4 A 6 ATOMOS DE C O UN RADICAL MORFOLINO. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION ESTAN INDICADOS PARA LA CONTRACEPCION HORMONAL Y EN LA TERAPIA CLIMATERICA DE SUSTITUCION HORMONAL (HRT), ASI COMO EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS PATOLOGICOS GINECOLOGICOS Y ANDROLOGICOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION MUESTRAN UNA BAJA ESTROGENICIDAD HEPATICA. ADENAS SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, Y LA OBTENCION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(16/11/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: HOFMEISTER, ARMIN, FALK, EUGEN, JANSEN, HANS-WILLI, BICKEL, MARTIN, KLEEMAN, HEINZ-WERNER.

Compuestos de la **fórmula** -OR , -NR R , -HN-CH2-CH2-CO2H, -HN-CH2-CH2- SO3H, -NH-CH2CO2H, -N(CH3)CH2CO2H, -HN- CHR CO2H, -OKa, en el que Ka significa un catión tal como, por ejemplo, un catión alcalino o alcalino-térreo, o un ion de amonio cuaternario; hidrógeno, alquilo-(C1-C4), fenilo o bencilo, en el que el núcleo fenilo puede estar sustituido hasta 3 veces con F, Cl, CF3, metilo, metoxi; alquilo-(C1-C4), bencilo, -CH2-OH, H3CSCH2CH2-, HO2CCH2-, HO2CCH2CH2-; hidrógeno, -OR , -SR , - NR R , -OCOR , -SCOR , -NHCOR , - OPO(OR )2, -OSO2OR , -R , R y R , R y R , R y R , forman juntos, respectivamente, el oxígeno de un grupo carbonilo, en el que, siempre exactamente, uno de los restos R a R tiene el significado de un enlace a L, así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

(16/10/2004). Solicitante/s: MAGAININ PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: ANDERSON, MARK, ZASLOFF, MICHAEL, SHINNAR, ANN, KINNEY, WILLIAM, WILLIAMS, JON, RAO, MEENA, MCLANE, MICHAEL, JONES, STEVEN.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE AMINOSTEROL QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DEL INTERCAMBIADOR DE SODIO/PROTON (NHE). SE INCLUYEN TAMBIEN METODOS PARA UTILIZAR DICHOS COMPUESTOS DE AMINOSTEROL, INCLUYENDO LOS QUE EMPLEAN COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE UN ESPECTRO DE NHES, ASI COMO LOS QUE UTILIZAN COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES UNICAMENTE DE UN NHE ESPECIFICO. SE DESCUBREN ASIMISMO TECNICAS Y ENSAYOS DE ESCRUTINIO VENTAJOSOS PARA EVALUAR LA ACTIVIDAD TERAPEUTICA DE UN COMPUESTO.

(16/05/2004). Solicitante/s: JENAPHARM GMBH & CO. KG. Inventor/es: ELGER, WALTER, SCHWARZ, SIGFRID, SCHNEIDER, BIRGITT, SIEMANN, HANS-JOACHIM, REDDERSEN, GUDRUN.

LA INVENCION TRATA DE COMPOSICIONES FARMCEUTICAS, QUE CONTIENEN COMO PRINCIPIO ACTIVO DERIVADOS DEL ESTRA-1,3,5 TRIENO , QUE LLEVAN EN EL ATOMO DE CARBONO 3 UN GRUPO -O-SO{SUB,2}-R, SIENDO R UN GRUPO -NR{SUP,1}R{SUP,2}, EN DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO DE C{SUB,1}-C{SUB,5} O JUNTO CON EL ATOMO DE N SON UN RADICAL DE POLIMETILEN-IMINO CON 4 A 6 ATOMOS DE C O UN RADICAL MORFOLINO. LAS COMPOSICIONES DE LA INVENCION ESTAN INDICADAS PARA LA CONTRACEPCION HORMONAL Y EN LA TERAPIA CLIMATERICA DE SUSTITUCION HORMONAL (HRT), ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS PATOLOGICOS GINECOLOGICOS Y ANDROLOGICOS. LAS COMPOSICIONES DE LA INVENCION MUESTRAN UNA BAJA ESTROGENICIDAD HEPATICA.

(16/04/2004). Solicitante/s: STERIX LIMITED. Inventor/es: POTTER, BARRY, VICTOR, LLOYD, REED, MICHAEL, JOHN.

La presente invención se refiere a la utilización de un compuesto con sistema de anillo para la fabricación de un medicamento para controlar la producción de estrógenos y/o la utilización de un compuesto con sistema de anillo para la fabricación de un medicamento que tiene como objetivo la ruta metabólica de los estrógenos; dicho compuesto con sistema de anillo contiene un grupo éster de ácido sulfámico; dicho compuesto es un inhibidor de una enzima que tiene activad esteroide sulfatasa (EC 3.1.6.2) y en el que el grupo éster de ácido sulfámico está sustituido por un grupo sulfato para formar un compuesto de sulfato que incubado con una enzima esteroide sulfatasa (EC 3.1.6.2) a un pH de 7,4 y 37ºC proporciona un valor de km de menos de 50 {mi}m.