CIP-2021 › C › C07 › C07J › C07J 5/00[m] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de dos átomos de carbono, p. ej. pregnano, y sustituidos en posición 21 por solamente un enlace sencillo a átomo de oxígeno.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07J 1/00 hasta C07J 21/00: Esteroides normales, es decir, ciclopenta (a) hidrofenantrenos, que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno
(21/08/2019). Solicitante/s: VAN ANDEL RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: XU, HUAQIANG, ERIC, HE,YUANZHENG, MELCHER,KARSTEN, YI,WEI, SHI,JINGJING.
Un compuesto:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2751457_T3.pdf
(24/07/2019). Solicitante/s: Merck Sharp & Dohme B.V. Inventor/es: OSTENDORF,MARTIN.
Proceso para la fabricación de etonogestrel a partir del derivado de esteroide de 20-in-11-metileno-3-ditioacetal de Fórmula IX general**Fórmula** en donde R1 y R2 son iguales y se seleccionan de H y alquilo (C1-4); o R1 y R2, junto con los átomos de azufre a los que están unidos, forman un 1,3-ditiolano o 1,3-ditiano, estando dichos ditiolano o ditiano opcionalmente sustituidos con uno o más grupos alquilo (C1-4), y en donde el etonogestrel se obtiene mediante la desprotección del 3-ditioacetal usando ácido periódico, nitrato de talio o ácido 2-yodoxibenzoico estabilizado (SIBX) y ß-ciclodextrina (ß-CD).
PDF original: ES-2748597_T3.pdf
(23/05/2019). Solicitante/s: COSMO TECHNOLOGIES LTD. Inventor/es: GERLONI,Mara.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: R es C(O)-R1; R1 es un hidrógeno o una cadena alquílica lineal que contiene de 2 a 5 átomos de carbono; y R' es una cadena alquílica lineal que contiene de 3 a 6 átomos de carbono o un grupo arilo opcionalmente sustituido o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido; en donde R1 y R' no son iguales.
PDF original: ES-2713699_T3.pdf
(08/05/2019). Solicitante/s: Cassiopea S.p.A. Inventor/es: AJANI, MAURO, MORO, LUIGI.
Composición farmacéutica que contiene al menos una forma cristalina de cortexolona-17α-propionato en asociación con al menos un excipiente fisiológicamente aceptable, en la que dicha al menos una forma cristalina de cortexolona- 17α-propionato se selecciona entre: la forma cristalina I caracterizada por 5 un DRX como se representa en la Figura 1 y por un DSC como se representa en la Figura 2 y por un espectro de IR como se representa en la Figura 3; la forma cristalina III caracterizada por un espectro de DRX como se representa en la Figura 7 o 10 o 13 y por un espectro de DSC como se representa en la Figura 8 u 11 o 14 y por un espectro de IR como se representa en la Figura 9 o 12 o 15; la forma cristalina hidratada IV caracterizada por un espectro de DRX como se representa en la Figura 28.
PDF original: ES-2732326_T3.pdf
(24/04/2019). Solicitante/s: Sage Therapeutics, Inc. Inventor/es: UPASANI, RAVINDRA, B., ROBICHAUD, ALBERT, J., HARRISON , BOYD, L., SALITURO, FRANCESCO G., ASKEW,BENNY C.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, R2 es hidrógeno, R3 es difluorometilo, metoximetilo o etoximetilo, R3 es hidrógeno, R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cada uno de R6a y R6b es hidrógeno, cada uno de R11a y R11b es hidrógeno, y en el que ------ representa un enlace sencillo o doble, con la condición de que, en el caso de que se encuentre presente un doble enlace, uno de R6a o R6b se encuentra ausente, y en el caso de que se encuentre presente un enlace sencillo en el Anillo B, el hidrógeno en C5 se encuentra en la posición alfa o beta.
PDF original: ES-2738526_T3.pdf
(16/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde: ----- representa un enlace simple o doble; R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi o uno o dos grupos halo (por ejemplo, flúor); R es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2- 6 sustituido o sin sustituir, carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir u -ORA2, en donde RA2 es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir o carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir; …
(03/04/2019) Compuesto de la fórmula general (I) siguiente:**Fórmula** en la que: V-U es un enlace sencillo carbono-carbono e Y es un grupo hidroxilo o un hidrógeno, o V-U es un enlace etilénico C=C; X se elige entre: un oxígeno; o un grupo N-OR5, eligiéndose entonces R5 entre: un hidrógeno; un grupo alquilo de C1-C6 que posee o no insaturaciones en la cadena; un grupo (C1-C6)CO2R6, pudiendo ser R6 un hidrógeno o un grupo de C1-C6; un grupo (C1- C6)OR7, siendo R7 un ciclo aromático o heteroaromático mono o polisustituido o no con un grupo alquilo o alcoxilo, CF3 o Cl; un grupo (C1-C6)NR8R9, siendo R8 y R9 grupos de C1-C6, o grupos (C1-C6)N(C1-C6) o grupos (C1-C6)N(C1-C6)OR6 con R6 definido como anteriormente, NR8R9 puede ser también un…
(20/02/2019). Solicitante/s: INFINITY PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: LESCARBEAU, ANDRE, YU, LIN-CHEN, AUSTAD,BRIAN C.
Un método para reducir el doble enlace C-C de una enona de un compuesto esteroidal para producir una mezcla de un producto de ß-cetona y un producto de α-cetona, comprendiendo el método tratar una solución o suspensión del compuesto esteroidal en un solvente de 3-picolina con gas hidrógeno en presencia de un catalizador de paladio sobre carbono (Pd(C)) en donde una relación de compuesto ß-reducido a compuesto α-reducido es al menos 3:1, en donde el compuesto esteroidal es **Fórmula** el compuesto ß-reducido es **Fórmula** el compuesto α-reducido es **Fórmula**.
PDF original: ES-2717797_T3.pdf
(24/09/2018). Solicitante/s: RICHTER GEDEON NYRT. Inventor/es: SANTA, CSABA, MAHO, SANDOR, SZABO, GABOR, CSÖRGEI,János, BÉNI,ZOLTÁN, SCHÄFER,TAMÁS.
Procedimiento de síntesis de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que el significado de R es un grupo dimetilamino o acetilo, caracterizado por a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (III) o (IV),**Fórmula** en las que el significado de R' es un grupo dimetilamino o 2-metil-1,3-dioxolan-2-ilo, con metoximetil litio, b) eliminar los grupos protectores del intermediario así obtenido, c) acilar el grupo hidroxilo en la posición 17 del compuesto así obtenido.
PDF original: ES-2682939_T3.pdf
(28/02/2018). Solicitante/s: NORTON HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: OLIVER, MARTIN, J., MCDONALD, DONALD, MILLER, JOHN, ASHLEY,ADRIAN, LAMB,PAUL, POLLARD,MATHEW.
Una composición obtenible mediante un método que comprende la etapa de calentar una suspensión acuosa de un glucocorticosteroide, en donde el glucocorticosteroide está a una concentración de desde aproximadamente 15 mg/ml a aproximadamente 150 mg/ml, y en donde el glucocorticosteroide tiene una solubilidad suficientemente baja en agua y se utiliza en una cantidad suficiente tal que al menos 70% del glucocorticosteroide está en forma de suspensión durante el calentamiento, y en donde la suspensión además comprende un tensioactivo.
PDF original: ES-2670706_T3.pdf
(02/03/2016). Solicitante/s: NeurMedix, Inc. Inventor/es: WHITE, STEVEN, K., ANDRES,MARK, IVANISEVIC,IGOR, STEPHENS,KYLE, WOLF,BRENTON.
17α-Etinilandrost-5-eno-3β,7β,17β-triol cristalino.
PDF original: ES-2562069_T3.pdf
(13/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Asarina Pharma AB. Inventor/es: CARLSSON, ANDERS, BÄCKSTRÖM,TORBJÖRN.
Una composición farmacéutica que contiene 3-beta-hidroxi-5-alfa-pregnan-20-ona, colesterol y una mezcla de acilgliceroles con un contenido de grasa sólida de menos de 25% a 25 °C y 0% a 37 °C.
PDF original: ES-2566765_T3.pdf
(28/12/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: Cassiopea S.p.A. Inventor/es: AJANI, MAURO, MORO, LUIGI.
Un proceso para preparar 17α-propionato de cortexolona en forma de hidrato cristalino IV caracterizada por un espectro de DRX tal como se representa en la Figura 28, que comprende cristalizar la 17α-propionato de cortexolona a partir de una mezcla de propilen glicol/agua o de una mezcla de polietilen glicol/agua, para dar 17α-propionato de cortexolona en forma de hidrato cristalino IV.
PDF original: ES-2554934_T3.pdf
(14/12/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS). Inventor/es: BOULANGER, PIERRE, BOUAZIZ,SERGE, CORIC,PASCALE, HONG,SAW-SEE, TURCAUD,SERGE, SOUQUET,FLORENCE, CHAZAL,NATHALIE, BRIANT,LAURENCE.
Compuesto de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un estereoisómero o una mezcla de estereoisómero en cualquier proporción, en particular una mezcla de enantiómeros, y particularmente una mezcla de racemato, en el que R representa un grupo -(CHR2)-(CHR3)10 n-X, en el que: - n representa 1, - X representa un grupo COOH o NHR1, representando R1 un átomo de hidrógeno o un grupo -Alk, -C(O)- Alk o -C(O)O-Alk, representando Alk un grupo alquilo (C1-C6), y - R2 y R3 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C8), preferentemente un grupo alquilo (C1-C4), opcionalmente sustituido con un grupo COOH o NHR1, representando preferentemente por lo menos R2 y R3 un átomo de hidrógeno.
PDF original: ES-2553900_T3.pdf
(24/11/2015) Un proceso para la preparación de 17a-propionato de cortexolona en la forma cristalina I, en donde dicha forma cristalina I se caracteriza por un espectro de DRX tal como se representa en la Figura 1 y por un espectro de DSC tal como se representa en la Figura 2 y por un espectro de IR tal como se representa en la Figura 3, dicho proceso comprendiendo hacer reaccionar un compuesto de fórmula II:**Fórmula** con un compuesto de fórmula III R'OH (III) en presencia de una lipasa de Candida, en donde R es CH3-CH2 y R' es una cadena alifática lineal que contiene 1 - átomos de carbono para producir 17a-propionato de cortexolona, y la cristalización de dicho 17a-propionato de cortexolona a partir de ter-butil metiléter, para producir 17a-propionato de cortexolona en la forma cristalina I.
(17/06/2015) Compuesto que tienen la fórmula general:**Fórmula** en la que R1 es -C(O)CH3; R2 es acetoxi; R3 es acetoxi; R4 es etilo; y X es ≥O; R1 es -C(O)CH3; R2 es -SAc; R3 es acetoxi; R4 es metilo; y X es ≥O; R1 es -C(O)CH3; R2 es metoxi; R3 es metoxi; R4 es metilo; y X es ≥O; R1 es -C(O)CH3; R2 es metoxi; R3 es acetoxi; R4 es metilo; X es ≥O; R1 es -C(O)CH3; R2 es H; R3 es OH; R4 es metilo; y X es ≥O; R1 es -C(O)CH3; R2 es Br; R3 es OH; R4 es metilo; y X es ≥O; R1 es -C(O)CH3; R2 es acetoxi; R3 es OH; R4 es metilo; y X es ≥O; R1 es -C(O)CH3; R2 es -SAc; R3 es OH; R4 es…
(12/11/2014) Un procedimiento para la esterilización de un glucocorticosteroide lábil, que comprende la etapa de aplicar calor húmedo a una suspensión de un glucocorticosteroide lábil para un tiempo efectivo de esterilización y en el que el glucocorticosteroide está en una concentración de aproximadamente 15 mg/ml a aproximadamente 150 mg/mI.
(22/10/2014) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** o su sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o estereoisómero, para su uso en un método para tratar o gestionar diversos tipos o estadios del mieloma múltiple, en el que dicho método comprende además la administración de un segundo agente activo, en el que el segundo agente activo es dexametasona.
(22/10/2014) Método para la preparación de 3α-hidroxi, 3ß-metil-5α-pregnán-20-ona (ganaxolona), que comprende: hacer reaccionar 5α-pregnán-3,20-diona, con un agente metilante organometálico, en un solvente inerte, comprendiendo dicho método por lo menos una de las etapas siguientes: (a) generar el agente metilante organometálico mediante la adición de aproximadamente 2 a aproximadamente 4 equivalentes de haluro de metil-magnesio o metil-litio a haluro férrico anhidro o haluro ferroso anhidro en un solvente inerte; (b) generar el agente metilante organometálico mediante la adición de aproximadamente 0,1 a aproximadamente 4 equivalentes de cloruro de litio a haluro de hierro en un solvente inerte, previamente a la adición de 3 a 4 equivalentes (basado en haluro de hierro)…
(29/07/2014) Proceso para la preparación en forma cristalina de tibolona, (7α, 17α)-17-hidroxi-7-metil-19-norpregn-5 -en-20-in-3-ona. Se describe un proceso para la preparación del compuesto (7α, 17α)-17-hidroxi-7-metil-19-norpregn-5 -en-20-in-3-ona), comúnmente conocido como Tibolona, que permite la obtención del compuesto con una alta pureza y el control de la composición polimórfica. MP/md.
(12/02/2014) Un proceso para la preparación de 17α-propionato de cortexolona en la forma cristalina III, en donde dicha forma cristalina III se caracteriza por un espectro de DRX tal como se representa en la Figura 7 o 10 o 13 y por un espectro de DSC tal como se representa en la Figura 8 u 11 o 14 y por un espectro de IR tal como se representa en la Figura 9 o 12 o 15, dicho proceso comprendiendo hacer reaccionar un compuesto de fórmula II en un disolvente orgánico con un compuesto de fórmula III R'OH (III) en presencia de una lipasa de Candida, en donde R es CH3-CH2 y R' es una cadena alifática lineal que contiene 1 - 10 átomos de carbono para producir 17α-propionato de cortexolona, y la cristalización de dicho 17α-propionato…
(04/05/2012) Método para preparar un derivado de 21-[4'(nitroxialquil)benzoato]corticosteroide que comprende: hacer reaccionar: (a) un 21-hidroxialquilcorticosteroide; (b) un compuesto de fórmula (I) en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en OH, Cl, Br, F, I y -OC(O)R10; m es un número entero desde 0 hasta 4; n es un número entero desde 0 hasta 5; R2 se selecciona independientemente en cada caso del grupo que consiste en amino, amino sustituido, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxilo, arilo, alquilamino C1-6, alquilamino C1-6 sustituido y -OR7; R3 y R4 se seleccionan independientemente en cada caso del grupo que consiste en hidrógeno, amino, amino sustituido, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxilo,…
(01/03/2012) Goma de xantano para uso oftálmico como principio activo en un medicamento.
(16/05/2007). Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, MURILLO GARRIDO, JOSE VICENTE, SILVA GUISASOLA, LUIS OCTAVIO.
6a-fluorpregnanos (I); donde la línea de puntos entre las posiciones 1 y 2 representa un enlace sencillo o doble; R1 es OH, OCOR2; X, SO3R3 o un grupo (R7)(R8)(R9)SiO-, donde X es halógeno, R2 y R3 son alquilo C1-6 o fenilo opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, y R7, R8 y R9, iguales o diferentes, son alquilo C1-6 o fenilo opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, pueden obtenerse mediante un procedimiento de elevada estereoseletividad que comprende hacer reaccionar un 3-(trisustituido)sililoxi-pregna-3 ,5-dieno(IV) con un agente de fluoracion seleccionado entre N-fluorosulfonimidas y N-fluorosulfonamidas. Los 6a-fluorpregnanos (I) son intermedios para la síntesis de esteroides útiles como agentes antiinflamatorios y antiasmáticos.
(01/03/2007). Solicitante/s: BREATH LIMITED. Inventor/es: MCAFFER, IAN GARDNER CAMERON, C/O BREATH LIMITED, PUROHIT, KAILASH SAJJANLAL, C/O PROCESS TEK.
Un método para esterilizar o reducir la carga microbiana de una composición farmacéutica o de una formulación concentrada para su uso en una composición farmacéutica, que comprende calentar la composición farmacéutica o formulación concentrada desde temperatura ambiente hasta una segunda temperatura en menos de 10 segundos, manteniéndola en o por encima de la segunda temperatura, y enfriando la composición farmacéutica en menos de 10 segundos a temperatura ambiente, donde la composición farmacéutica o formulación concentrada es o contiene una suspensión de un glucocorticosteroide.
(01/06/2006). Solicitante/s: ORTHO-CLINICAL DIAGNOSTICS, INC.. Inventor/es: WARREN, HAROLD, SNYDER, BRIAN A., SPRAGUE, LISA D., LYNN, SHIRLEY Y., CONTESTABLE, PAUL B., GROTH, HOLLY L.
La presente invención se refiere a composiciones que comprenden nuevos conjugados de cortisol reducidos, procedimientos para su preparación y empleo en inmunoensayos para cortisol. En otro aspecto, la invención se refiere a conjugados de cortisoles reducidos como inmunogenes para poner de manifiesto anticortisol o anticuerpos anticortisol reducidos.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MATRIX THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: BARR, STEPHEN, ALEXANDER, MCKERVEY, MICHAEL, ANTHONY, MIEL, HUGHES, JEAN-PIERRE, RAY, DAVID, WILLIAM, BRASS, ANDREW,, MICHAEL.
Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I o la Fórmula II como se define más abajo, o un derivado farmacéutico aceptable suyo para uso en medicina. Fórmula I En la que R4, R5 = alquilo C.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: COSMO S.P.A. Inventor/es: AJANI, MAURO, MORO, LUIGI.
Compuestos de fórmula (I) en la que: R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno o un grupo acilo C3-C18, con la condición de que: - al menos uno de R1 y R2 es diferente de hidrógeno; - cuando R1 es hidrógeno, R2 es diferente de acilo C3- C18; - tanto R1 como R2 no pueden ser propionilo.
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: RAGA CONSULTORES, S.L. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, MURILLO GARRIDO, JOSE VICENTE, SILVA GUISASOLA, LUIS OCTAVIO.
Procedimiento estereoselectivo para la producción de 6{al} fluorpregnanos e intermedios. 6{al} fluorpregnanos (I), donde la línea de puntos entre las posiciones 1 y 2 representa un enlace sencillo o doble; R{sub,1} es OH, OCOR{sub,2}, X, SO{sub,3}R {sub,3}, o un grupo (R{sub,7})(R{sub,8})(R{sub ,9})SiO-, donde X es halógeno, R{sub,2} y R{sub,3} 3 son alquilo C{sub,1-6} ó fenilo opcionalmente sustituido por alquilo C{sub,1-4}, y R{sub,7}, R{sub,8} y R{sub,9}, iguales o diferentes, son alquilo C{sub,1-6} o fenilo opcionalmente sustituido por alquilo C{sub,1- 4}, pueden obtenerse mediante un procedimiento de elevada estereoseletividad que comprende hacer reaccionar un 3- (trisustituido)sililoxi-pregna-3 ,5-dieno (IV) con un agente de fluoración seleccionado entre N-fluorosulfonimidas y N- fluorosulfonamidas. Los 6{al} fluorpregnanos (I) son intermedios para la síntesis de esteroides útiles como agentes antiinflamatorios y antiasmáticos.
(16/09/2004). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: KARLSSON, ANN-KRISTIN, LARRIVEE-ELKINS, CHERYL, MOLIN, OVE.
Un proceso para la esterilización de un glucocorticosteroide , proceso que comprende someter a termotratamiento el glucocorticosteroide en la forma de un polvo a una temperatura de 100 a 130ºC.
(01/02/2004). Solicitante/s: THE POPULATION COUNCIL, INC.. Inventor/es: LI, FANG.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UN METODO DE OBTENER DERIVADOS ACILADOS DE COMPUESTOS DE NORPROGESTERONA, Y EN PARTICULAR LA 16 - METILEN - 17 AL - HIDROXI - 19 - NORPREGN - 4 - ENO - 3,20 DIONA, MEDIANTE UNA REACCION CATALIZADA POR EL ACIDO PERCLORICO.
(16/01/2004). Solicitante/s: PHERIN PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: JENNINGS-WHITE, CLIVE, L., BERLINER, DAVID, L., ADAMS, NATHAN WILLIAM.
LA INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA ALTERAR LA FUNCION HIPOTALAMICA EN UN INDIVIDUO. EL METODO COMPRENDE LA ADMINISTRACION NASAL DE UNA VOMEROFERINA HUMANA, POR EJEMPLO UN ESTEROIDE DE 19 UE CONTIENE UNA VOMEROFERINA, DE MODO QUE LA VOMEROFERINA SE UNE A UN RECEPTOR NEUROEPITELIAL ESPECIFICO. EL ESTEROIDE O ESTEROIDES SON PREFERENTEMENTE ADMINISTRADOS EN FORMA DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE UNO O MAS VEHICULOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. OTRAS REALIZACIONES DE LA INVENCION INCLUYEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS ESTEROIDES.
