CIP-2021 : A61K 31/438 : estando el ciclo condensado en espiro con sistemas carbocíclicos o heterocíclicos.
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/438[4] › estando el ciclo condensado en espiro con sistemas carbocíclicos o heterocíclicos.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/438 · · · · estando el ciclo condensado en espiro con sistemas carbocíclicos o heterocíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Prevención y/o agente terapéutico para la fibromialgia.
(19/02/2020). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KATSUMATA,SEISHI, MITSUI,KATSUKUNI, EZAKI,YUYA.
El compuesto (1S)-2-acetil-1-(4-cloro-2-metoxifenil)-5-fluoro-1,2,3,9-tetrahidrospiro[ß-carbolina-4,1-ciclopropano] representado por la fórmula:
**(Ver fórmula)**
para su uso en un método para la profilaxis y/o la terapia de la fibromialgia o de una enfermedad asociada a fibromialgia seleccionadas de síndrome de Sjogren, esclerodermia, enfermedad de Behcet, espondilitis seronegativa, enfermedad mixta del tejido conjuntivo, cistitis intersticial y artrosis.
PDF original: ES-2779724_T3.pdf
Derivados de 1,3,4-oxadiazol sulfamida como inhibidores de histona desacetilasa 6 y composición farmacéutica que comprende los mismos.
(27/11/2019) Un compuesto derivado de 1,3,4-oxadiazol sulfamida representado por la siguiente fórmula I, un estereoisómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde L1, L2 o L3 son cada uno independientemente un enlace o -(alquileno C1-C2)-;
Z1 a Z4 son cada uno independientemente N o CRZ, en donde RZ es -H o -X;
R1 es -CX2H o -CX3;
R2 es
**(Ver fórmula)**
o -NR8R9,
en donde Y es -N-, -O- o -S(=O)2-,
a a d son cada uno independientemente un número entero de 1, 2 o 3,
Ra a Rd son cada uno independientemente -H o -(alquilo C1-C4),
la línea discontinua es un enlace sencillo o un doble enlace,
R4 y R5 son cada uno independientemente -H, -X, -(alquilo C1-C4), -arilo o -NReRf, siempre que la línea discontinua sea un doble enlace, R5 no exista,
Re y Rf son cada uno independientemente…
Compuestos útiles para la inhibición de ror-gamma-t.
(23/10/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MORPHY, JOHN RICHARD.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2760992_T3.pdf
Compuestos espirocíclicos como inhibidores de triptófano hidroxilasa.
(23/10/2019) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
El anillo A es cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, heterocicloalquilo de 4-10 miembros, o heteroarilo de 5-10 miembros;
L es O o NR4;
W es N o CR5;
X es N o CR6;
Y es N o CR7;
en donde solamente uno de X
e Y es N;
R1 es H, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, fenilo, -(CR8R9)pOC(O)R10, -(CR8R9)pNR11R12, o - (CR8R9)p C(O)NR11R12, en donde dichos alquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, y fenilo están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes independientemente seleccionados de F, Cl, Br, CN, alquilo C1-4, y haloalquilo C1-4;
R2 y R3 están cada uno independientemente seleccionados de H, alquilo C1-4, y haloalquilo C1-4;…
(16/10/2019) Compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:
**Fórmula**
en la que
R1 es alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1; alquenilo C2-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1; alquinilo C2-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1; -alquilen C1-10-X-(alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1); R4; grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados de oxígeno y azufre, y que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G3; -alquilen C1-10-R4; -alquenilen C2-6-R4; -alquilen C1-10-X-R4;…
Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
X es -CH2- o -CH2-CH2-;
Y es -CH2- o -CH2-CH2-;
cada R2 está sustituido en cualquier átomo de carbono formador de anillo del anillo en la Fórmula II que contiene X e Y, excepto el átomo de carbono formador de anillo al que está unido RZ;
el anillo A es C6-10 arilo o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; el anillo C es C3-7 cicloalquilo;
L es C1-4 alquileno, -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)NR7 -, O, NR7, -S(O)2 -, -S(O)-, o -S(O)2NR7-;
cada R1 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, C6-10 arilo, C3-10 cicloalquilo, heteroarilo de 5-10 miembros,…
Composiciones para el tratamiento de trastornos mejorados por la activación del receptor muscarínico.
(10/07/2019). Solicitante/s: Puretech Health LLC. Inventor/es: ELENKO,ERIC, MILLER,ANDREW C, MURRAY III,PHILLIP E.
Un medicamento que comprende una combinación de un activador muscarínico y un inhibidor muscarínico seleccionado de:
xanomelina y cloruro de trospio, sabcomelina y cloruro de trospio; milamelina y cloruro de trospio; xanomelina y tolterodina; milamelina y tolterodina; liberación controlada de sabcomelina y cloruro de trospio; liberación controlada de xanomelina y cloruro de trospio; liberación controlada de milamelina y cloruro de trospio; xanomelina y darifenacina;
xanomelina y solifenacina; sabcomelina y solifenacina; talsaclidina y cloruro de trospio; cevimelina y cloruro de trospio;
talsaclidina y darifenacina; talsaclidina y solifenacina; liberación controlada de talsaclidina y cloruro de trospio;
talsaclidina y tolterodina; xanomelina y fesoterodina; cevimelina y darifenacina, y liberación controlada de cevimelina y cloruro de trospio; y
un portador farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2742728_T3.pdf
Compuestos de espiroisoquinolin-1,4''-piperidina con actividad multimodal contra el dolor.
(03/07/2019) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
n es 0 o 1;
R1 es alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, alquilarilo sustituido o sin sustituir, alquilheterociclilo sustituido o sin sustituir, alquilcicloalquilo sustituido o sin sustituir, -C(O)R6, -C(O)CH2OR6, -C(O)CH2OC(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)NR6R6' o -S(O)2R6;
en la que R6 y R6' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir,…
Métodos para el tratamiento de la sarcopenia con un secretagogo de hormona de crecimiento.
(26/04/2019). Solicitante/s: Thorner, Michael O. Inventor/es: THORNER,MICHAEL O.
Un secretagogo de la hormona del crecimiento para uso en el mantenimiento o aumento de la masa muscular para tratar la sarcopenia en un paciente.
en donde el secretagogo de la hormona de crecimiento se selecciona de:
N-[1(R)-[(1,2-Dihidro-1-metanosulfonilspiro[3H-indol-3,4'-piperidina]-1'-ilo)carbonilo]-2-(fenilmetilo-oxi)etilo]-2- amino-2-metilpropanamida; y
N-[1(R)-[(1,2-Dihidro-1-metanosulfonilspiro[3H-indol-3,4'-piperidina]-1'-ilo)carbonilo]-2-(fenilmetilo-oxi)etilo]-2- amino-2-sal de mesilato de metilpropanamida.
PDF original: ES-2710665_T3.pdf
Derivados de cis-tetrahidro-espiro(ciclohexano-1,1''-pirido[3,4-b]indol)-4-amina.
(12/04/2019). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: SCHICK, HANS, NOLTE, BERT, LINZ,KLAUS, ZEMOLKA,SASKIA, SCHUNK,Stefan.
Compuesto de la fórmula general (III),**Fórmula**
en la que
R1 es -H o CH3;
R2 es -H o -halógeno;
R3 es -H o -halógeno;
R4 es -H, -halógeno o -Oalquilo C1-3; y
R5 es -H, -halógeno o -Oalquilo C1-3;
donde el compuesto está presente como una sal clorhidrato, citrato o hemi-citrato.
PDF original: ES-2708930_T3.pdf
Compuestos de 2-aminopiridina.
(06/02/2019) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde
R1 es H, LA, Hal, CN, S(LA), CA,
R2 es H, NH2, LA, NH(LA), Hal, X-Cyc,
R3 es LA, Hal, CN, CONH2, CONH(LA), o
R2, R3 junto con el átomo al que están unidos, forman un heterociclo alifático de 5 o 6 miembros, que tiene 1-3 heteroátomos, seleccionados de O, S y N, que es sustituido por 1 o 2 grupos oxo, cuyo heterociclo puede estar monosustituido adicionalmente por LA, y cuyo heterociclo puede formar un sistema de anillo condensado con un grupo fenilo o piridilo,
R4 es H, LA, CONH(LA) o X-Cyc,…
Un método para inhibir la fosforilación de tau.
(16/01/2019) Un compuesto de la Serie C-2 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo que inhibe por lo menos el 60 por ciento de la unión de naloxona marcada con FITC cuando está presente a una concentración de 10 μM y usa naloxona no marcada como el inhibidor de control a la misma concentración, para uso en la inhibición de la fosforilación de la proteína tau en un método para tratar la encefalopatía traumática crónica, en donde dicho método comprende administrar dicho compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo en ausencia de una cantidad eficaz de unión al receptor opioide mu (MOR-) de un agonista o antagonista de MOR separado,
y en donde el compuesto de la Serie C-2 se describe mediante la Fórmula I siguiente:**Fórmula**
en la que
Q es CHR9 o C(O), Z es CHR10…
Morfinanos sustituidos y el uso de éstos.
(25/10/2017) Un compuesto que tiene la Fórmula I-A:
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de éste,
en el que:
R1 es hidrógeno, OH, halo, ciano, carboxi, o aminocarbonilo; o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi, o alquiniloxi, cualquiera de los cuales está sustituido opcionalmente con 1, 2, ó 3 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, y cicloalquenilo, en el que el arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, y cicloalquenilo están sustituidos opcionalmente con 1, 2, ó 3 grupos R11a seleccionados independientemente; R2 es:
(a) hidrógeno o carboxamido; o
(b) alquilo, alquenilo,…
Compuestos bicíclicos de fenil amino pirimidina y usos de los mismos.
(09/08/2017) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es un heterociclilo bicíclico sustituido o no sustituido, en el que el heterociclilo bicíclico tiene dos anillos conectados que contienen por lo menos un heteroátomo y que es un anillo bicíclico no aromático;
R2 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-4 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-4 sustituido o no sustituido con CF3, CON(R)2, CN y CO2R; y
R se selecciona de H y alquilo C1-4 sustituido o no sustituido;
en la que "sustituido" se refiere a un grupo que se sustituye con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilarilo C1-6, arilo, halo, halOalquilo C1-6, halocicloalquilo C3-6, haloalquenilo C2-6, haloalquinilo C2-6, haloarilo, hidroxi, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6,…
COMPUESTOS ESPIRANICOS DERIVADOS DE OXINDOL-PIRAZOLO [3,4-b] PIRIDINONA Y SUS USOS TERAPÉUTICOS.
(10/07/2017). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: CASTRO MORERA,ANA, SANZ BIGORRA, PASCUAL, LUQUE GARRIGA,Francisco Javier, GARCÍA GIMENO,María Adelaida, QUESADA SÁNCHEZ,Sergio, BIDON-CHANAL BADIA,Axel.
Compuestos espiranicos derivados de oxindol-pirazolo[3,4-b]piridinona y sus usos terapéuticos.
La presente invención se refiere a derivados de oxindol-pirazolo[3,4-b]piridinona, que actúan como moduladores de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK) y de su uso para el tratamiento y prevención de enfermedades o trastornos regulados por AMPK. Por tanto, estos compuestos pueden ser útiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, autoinmunes, cardiovasculares, neurológicas y cáncer.
PDF original: ES-2623082_A1.pdf
PDF original: ES-2623082_B1.pdf
COMPUESTOS ESPIRANICOS DERIVADOS DE OXINDOL-PIRAZOLO [3,4-b] PIRIDINONA Y SUS USOS TERAPÉUTICOS.
(15/06/2017). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: CASTRO MORERA,ANA, SANZ BIGORRA, PASCUAL, LUQUE GARRIGA,Francisco Javier, GARCÍA GIMENO,María Adelaida, QUESADA SÁNCHEZ,Sergio, BIDON-CHANAL BADIA,Axel.
La presente invención se refiere a derivados de oxindol-pirazolo[3,4-b]piridinona, que actúan como moduladores de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK) y de su uso para el tratamiento y prevención de enfermedades o trastornos regulados por AMPK. Por tanto, estos compuestos pueden ser útiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, autoinmunes, cardiovasculares, neurológicas y cáncer.
Amidas de piperidina de Pirano-Espirociclico como moduladores de canales iónicos.
(12/04/2017) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que, independientemente para cada caso:
R1 es H, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, CF3, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden ser reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2O NR8;
R2 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 deuterado, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, fluoroalquilo, CF3, CHF2, O una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden ser reemplazadas…
Derivados de morfinano que contienen nitrógeno y el uso de los mismos.
(15/02/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es hidrógeno, OH, halógeno, ciano, carboxi o aminocarbonilo; o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi o alquiniloxi, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, halógeno, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, en donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R11 independientemente seleccionados; o -O-PG, en donde PG es un grupo protector de hidroxilo;
…
Derivados de N-[3-(2-carboxietil)fenil]-piperidin-1-ilacetamida y su uso como activadores de la guanilato ciclasa soluble.
(01/02/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1A y R1B independientemente entre sí representan hidrógeno, metilo, etilo o n-propilo
o
están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o ciclobutilo,
R2A representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, metoxi, etoxi o ciclopropiloxi, R2B representa hidrógeno o metilo
o
R2A y R2B están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o ciclobutilo,
R3 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, trifluorometilo o etilo,
R4A y R4B independientemente entre sí representan metilo, trifluorometilo…
Compuestos de 2,7-diazaespiro[3.5]nonano.
(25/01/2017) Un compuesto de fórmula (I) o un estereoisómero, enantiómero, racémico, o tautómero del mismo,**Fórmula**
en la que,
n es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 o 3;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-6, halo, haloalquilo C1-6, y haloalquiloxi C1-6;
R3 se selecciona del grupo que consiste en arilo C6-12, hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo, heteroarilo, aril C6-12-alquilo C1-6, aril C6-12-alquil C1-6-arilo C6-12, halo, hidroxilo, -OR18, -SR19, haloalquilo C1-6, haloalquiloxi C1-6, amino, -NR20R21, y ciano; en la que dicho arilo C6-12, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo, heteroarilo, aril C6-12-alquilo C1-6, o aril C6-12-alquil C1-6-arilo C6-12 pueden estar sin sustituir o sustituidos…
Compuesto de anillos espiro que contiene nitrógeno y uso medicinal del mismo.
(04/01/2017) Un compuesto de la siguiente fórmula general [I]: **Fórmula**
en la que Ra es igual o diferente y cada uno es:
alquilo C1-6 o
un átomo de halógeno,
n1 es un número entero seleccionado de 0 a 4,
Rb es igual o diferente y cada uno es:
alquilo C1-6 o
un átomo de halógeno,
n2 es un número entero seleccionado de 0 a 4,
m1 es un número entero seleccionado de 0 a 3,
m2 es un número entero seleccionado de 1 a 4,
Xa≥Xb es:
CH≥CH,
N≥CH o
CH≥N, X es:
un átomo de nitrógeno o
C-Rd en el que Rd es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno,
Rc es un grupo seleccionado entre los siguientes a :
un átomo de hidrógeno,
alquilo C1-6 opcionalmente…
Nuevos compuestos diazaspirocicloalcano y azaspirocicloalcano.
(21/12/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en los que
R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, fenilcicloalquilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilcinquinilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquenilo sustituido, piridinilalquinilo sustituido, tiofenilo sustituido, tiofenilalquilo sustituido, tiofenilalquenilo sustituido, tiofenilalcinilo sustituido, 2,3-dihidro-1H-isoindol-2-ilo sustituido, 1H-indol-2-ilo sustituido o benzofuran-2-ilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquinilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquenilo sustituido, piridinilalquenilo…
Antagonistas de receptores de péptidos relacionados con el gen de calcitonina.
(21/12/2016) Un compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula**
o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo
en la que
V es -N(R1)(R2) u OR4;
R4 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4 o (alquileno C1-4)0-1R4'
R4' es cicloalquilo C3-7, fenilo, adamantilo, quinuclidilo, azabiciclo[2,2.1]heptilo, azetidinilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, dioxolanilo, tienilo, tetrahidrotienilo, pirrolilo, pirrolinilo, pirrolidinilo, imidazolilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, pirazolilo, pirazolinilo, pirazolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piranilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolino, tiomorfolino o dioxolanilo;…
Derivados de amidas y sulfonamidas amido espirocíclicas.
(14/12/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
en la que:
R es
(a) un heteroarilo bicíclico de 8, 9 o 10 miembros que comprende un heteroátomo seleccionado entre N, S y O, y uno, dos o tres átomos de N adicionales, en la que dicho heteroarilo bicíclico está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, halo, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo y alcoxi, y en la que uno o más átomos de N de dicho heteroarilo bicíclico son opcionalmente un N-óxido; o
(b) un anillo de heterocicloalquilo unido a nitrógeno de cinco o seis miembros…
Combinación de antibióticos para tratar una enfermedad autoinmune.
(16/11/2016). Solicitante/s: Redhill Biopharma Ltd. Inventor/es: LEIGHTON, HARRY JEFFERSON, FATHI,REZA, MCLEAN,PATRICK LAUGHLIN.
Una combinación de tres antibióticos que comprende claritromicina, rifabutina, y clofazimina para su uso en el tratamiento de la esclerosis múltiple.
PDF original: ES-2614923_T3.pdf
Derivados de piperidina condensados en espiro para su uso como inhibidores del canal de potasio medular externo renal.
(02/11/2016) Un compuesto que tiene Formula estructural I**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es -H, halo, -OH o -Oalquilo C1-3;
m es un numero entero seleccionado entre cero (R3b esta ausente) y 1 (R3b esta presente);
n es un numero entero seleccionado entre 1 o 2;
R2 se selecciona independientemente en cada aparicion entre -H, ≥O (oxo), -OH, -alquilo C1-3 o -Oalquilo C1-3, con la condicion de que cuando n es 2, entonces al menos un R2 es -H;
R3a es -H, ≥O, -cicloalquilo C3-4 o -alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con -OCH3 o de 1 a 3 de -F, con la condicion de que solo uno de R2 o R3a puede ser ≥O,
R3b es - H o -alquilo C1-3, o R3b esta ausente cuando…
Antagonistas D2, métodos de síntesis y métodos de uso.
(02/11/2016). Solicitante/s: Altos Therapeutics, LLC. Inventor/es: DRUZGALA,PASCAL, LUEHR,GARY,W, SUNDARAM,ARATHI, JAISHANKAR,PRIYADARSHINI, PAYNE,PHILIP W.
Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
R1 es 1-fenil-1-oxo-(alquilo C2-C6) opcionalmente sustituido en la posición 4 del fenilo con halo, R2 es ciclohexilo; **Fórmula**
R3 es **Fórmula**
y
R10 es H o alquilo de uno a seis carbonos.
PDF original: ES-2612471_T3.pdf
(26/10/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SCHNIDER, PATRICK, RUNTZ-SCHMITT,Valerie, DOLENTE,COSIMO, FASCHING,BERNHARD.
Un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
en la que
X1 es C-R1 o N;
X2 es C-R1 o N;
X3 es C-R1 o N;
X4 es C-R1 o N;
en el que solamente uno de X1, X2, X3 y X4 es N;
R1 cada uno por separado se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6;
o R2 y R3 juntos son ≥O;
Y1 es C-R4 o N;
Y2 es C-R4 o N;
Y3 es C-R4 o N;
Y4 es C-R4 o N;
en el que solamente uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es N;
R4 cada uno por separado se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y Si(alquilo C1-6)3;
m es 1, 2 o 3; y
n es 0 o 1;
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2657994_T3.pdf
Derivados de amina cíclica de fenoxietilo y su actividad como moduladores del receptor EP4.
(26/10/2016). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: FISHER, MATTHEW, JOSEPH, KUKLISH, STEVEN, LEE, WARSHAWSKY, ALAN, M., YORK, JEREMY SCHULENBURG, MANNINEN,PETER,RUDOLPH, SCHIFFLER,MATTHEW ALLEN.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que X es:**Fórmula**
R es H, metilo, o etilo;
R1 es metilo, cuando R2 es H, y R1 es H cuando R2 es metilo;
R3 es H o F;
R4 es H, F, o metilo;
R5 es OH, metilo, metoxi, o F;
R6 es H cuando R7 es OH, y R6 es F cuando R7 es F; y
R8 y R9 son cada uno independientemente H o F;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2651858_T3.pdf
(07/09/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-6,
(c) un grupo alcoxi-C1-6-carbonilo, y
(d) un grupo carbamoilo,
un grupo cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-6, o
un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, y
(c) un grupo ciano;
R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo ciano;
R3 es un grupo…
(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
donde:
el anillo A representa un anillo de fenilo, un anillo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros o un grupo heterocíclico bicíclico aromático o no aromático de 5 a 12 miembros;
n representa un entero seleccionado de entre 0 a 4;
cada R1 representa independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -Z-cicloalquilo C3-6, halógeno, halogenoalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, halogenoalcoxilo C1-6, -Z-fenilo, -Z-Het, -CN, -CONR6R7, - NR6R7, -Z-alquilo C1-3, donde dicho grupo Het representa un anillo heterocíclico aromático de 5 a 6 miembros o un anillo heterocíclico no aromático de 4 a 7 miembros, donde dicho fenilo o grupo Het de R1 puede estar opcionalmente sustituido…
Inhibidores de acetil-CoA carboxilasas de N1-pirazoloespirocetona.
(17/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
R1 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-5 C7), tetrahidrofuranilo o oxetanilo; en el que dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi (C1-C3), hidroxi, fluoro, fenilo, tetrahidrofuranilo u oxetanilo;
R2 es hidrógeno, halo, alquilo (C1-C3) o ciano;
R3 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C3);
L es un enlace directo o un alquileno (C1-C6) en el que un carbono del alquileno (C1-C6) está opcionalmente reemplazado por -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -O-, -S-, NH o N-alquilo (C1-C3);
Z es CH2 u O;
A1 y A2 son cada uno independientemente arilo (C6-C10), heteroarilo de 5 a 12 miembros o arilo heterocíclico condensado de 8 a 12 miembros; en el que dicho…