Tratamiento de cánceres con una resistencia adquirida a los agentes inhibidores de KIT.
(13/11/2013) El compuesto metil-amida del ácido 4{4-[3-(4-cloro-3-trifluorormetilfenil)-ureido]-3-fluoro-fenoxi}-piridina-2-carboxílico de la Fórmula I que incluye todos/as los/as polimorfos, hidratos, sales farmacéuticamente aceptables,derivados oxidados, en donde uno o más de los nitrógenos de urea mostrados en la Fórmula I está(n) sustituido(s)con un grupo hidroxilo o en donde el átomo de nitrógeno de piridina está en la forma de un N-óxido, compuestosanálogos en donde el grupo de metil-amida mostrado en la Fórmula I es hidroxilado y luego desmetilado, ésteresfarmacéuticamente aceptables, solvatos, o combinaciones de los mismos, para su uso en el tratamiento de uncáncer en un individuo que necesita del mismo, en donde dicho cáncer era inicialmente sensible a un agenteinhibidor de la tirosina cinasa KIT y había…
Compuesto de benzacepinona.
(12/11/2013) Un compuesto de benzacepinona representado por la siguiente fórmula estructural (I):
en la que R1 representa un grupo alquilo C1-C6 o un grupo haloalquilo C1-C6, R2 representa un grupo carboxiloque puede estar protegido, e Y representa la fórmula (II):
en la que Z representa CH o un átomo de nitrógeno,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Variantes de proteínas de fusión de ADP-ribosil transferasa.
(30/10/2013) El polipéptido con SEQ ID NO: 10.
ACTIVIDAD ANTITUMORAL DE TAIWANIAQUINOIDES Y COMPUESTOS RELACIONADOS.
(24/10/2013). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE GRANADA. Inventor/es: ARANEGA JIMENEZ,ANTONIA, RODRIGUEZ SERRANO,FERNANDO, MELGUIZO ALONSO,CONSOLACION, PRADOS SALAZAR,JOSE CARLOS, ÁLVAREZ DE MANZANEDA ROLDÁN,Enrique José, CHABOUN KARIMI,Rachid, TAPIA MARTÍN,Rubén, ES-SAMTI,Hakima, GUARDIA MONTEAGUDO,Juan José, VÁZQUEZ VÁZQUEZ,María Isabel, ÁLVAREZ ARÁNEGA,Pablo Juan.
La invención define el uso de un compuesto de fórmula general (I) para la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o profilaxis de un cáncer sólido seleccionado entre cáncer de mama, cáncer colorrectal, cáncer de pulmón, cáncer de páncreas, cáncer hepático y neuroblastoma; y en el tratamiento y/o profilaxis de síndromes mieloproliferativos agudos y crónicos.
Sorafenib-tosilato para el tratamiento de enfermedades caracterizadas por angiogénesis anormal.
(17/10/2013) El compuesto tosilato de N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N'-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)ureapara uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el camino de la transducción de señales inducidas porVEGF.
COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA METÁSTASIS.
(14/10/2013) Composiciones farmacéuticas para el tratamiento de la metástasis.
La presente invención se relaciona con el empleo de un compuesto con capacidad de unión a una manoproteína y bloquear la unión de dicha manoproteína a un receptor de las células endoteliales, en la elaboración de una composición farmacéutica para el tratamiento de una enfermedad asociada a una adhesión celular indeseada. Asimismo, la presente invención también contempla métodos dirigidos a identificar un compuesto potencialmente útil para la prevención y/o el tratamiento de una enfermedad asociada a una adhesión celular indeseada, a pronosticar la probabilidad de un paciente que padece cáncer a sufrir metástasis y a diseñar una terapia personalizada a un paciente que padece cáncer.
Nuevo derivado de piridina y derivado de pirimidina (3).
(07/10/2013) Un compuesto representado mediante la siguiente fórmula, una sal del mismo o un hidrato de los anteriores:**Fórmula**
en la que R1 representa un grupo heterocíclico no aromático de 3 a 10 miembros, que representa
un grupo heterocíclico no aromático monocíclico o bicíclico
que tiene 3 a 10 átomos en el anillo,
que contiene 1 a 2 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre entre los átomos del anillo,
que contiene opcionalmente 1 a 2 enlaces dobles en el anillo,
que contiene opcionalmente 1 a 3 grupos carbonilo, sulfinilo, o sulfonilo en el anillo,
en el que el grupo está limitado a un grupo que tiene nitrógeno como átomo constituyente del anillo…
Agonistas de receptor de guanilato ciclasa para el tratamiento de la inflamación de tejidos y de la carcionogénesis.
(02/10/2013) Péptido que consiste de la secuencia de aminoácidos SEC ID NO:2, en la que Glu se encuentra presente en la posición aminoácida 3, que se une a un receptor de guanilato ciclasa y estimula la producción de GMPc, y en donde dicho péptido es un biciclo .
Tratamiento de las metástasis tumorales y el cáncer.
(26/09/2013) El uso de taurolidina y interleucina-2 en la fabricación de una preparación combinada parasimultáneamente, separadamente o secuencialmente tratar el melanoma maligno.
Composición farmacéutica que contiene chalcona o derivados de la misma con actividad inhibidora de metaloproteinasas de matriz.
(16/09/2013) Composición farmacéutica que comprende un compuesto chalcona que presenta una actividad inhibidora de lasmetaloproteinasas de matriz (MMP) y un diluyente o portador farmacéuticamente aceptable, en el que el compuestochalcona que presenta actividad inhibidora de metaloproteinasas de matriz (MMP) se selecciona de entre el grupoque consiste de 4-metoxi-chalcona, 4'-metoxi-chalcona y 2',4'-dimetoxi-chalcona.
Taurolidina o taurultamo para uso en el tratamiento de tumores de próstata, de colon, de pulmón y para el tratamiento del glioblastoma multiforme recurrente.
(11/09/2013) Un compuesto para su uso para inducir la apoptosis en células cancerosas en un mamífero, en el que dichocompuesto es taurolidina o taurultamo, y en el que dicho cáncer se selecciona de cáncer de colon, cáncer de pulmóny cáncer de próstata.
Genoma del Bifidobacterium CNCM I-2618.
(27/08/2013) Bifidobacterium longum cepa CNCM I-2618.
Procedimientos para tratar carcinoma de células renales.
(21/08/2013) IL-2 para su uso en el tratamiento de un paciente humano renalmente insuficiente que tiene carcinoma de células renales, en el que
a) una dosis de 9-18 MUI de IL-2 por día se administra subcutáneamente, en 1-3 dosis al día, durante 3-6 días a la semana, repetida durante 1-24 semanas; y
b) no se administra IL-2 durante 1-4 semanas.
Composiciones y procedimientos para el diagnóstico y el tratamiento de tumores.
(21/08/2013) Un conjugado de anticuerpo y fármaco que comprende un anticuerpo que se une al polipéptidoantigénico diana asociado a tumores 193 (TAT193) de SEQ ID NO:62 para uso en un procedimiento de tratamientoo prevención del cáncer de mama, en que el procedimiento comprende la inhibición del crecimiento de una célulatumoral de mama que expresa en exceso dicho polipéptido TAT193, en comparación con una célula de mama notumoral, en que el anticuerpo se selecciona del grupo que consta de anticuerpos dirigidos contra TAT193 yfragmentos de unión a antígenos de los mismos, en que dicho anticuerpo dirigido contra TAT193 se conjuga con unmaitansinoide, una caliqueamicina o un agente inhibidor del crecimiento que se selecciona del grupo que consta deinhibidores…
Conjugado de biciclamo para IRM y gammagrafía de enfermedades asociadas al receptor CXCR4.
(07/08/2013) Compuesto que comprende, por un lado, una parte de orientación a receptores CXCR4 y, por otro lado, una partede detección que puede identificarse por un procedimiento de imaginología médica, en el que la parte de deteccióncomprende un quelato lineal o macrocíclico de ión de metal paramagnético o de radionucleido o de metaldesplazante y la parte de orientación es un biciclamo.
Cristal de derivado de fenilalanina, método de producción del mismo y uso del mismo.
(31/07/2013) Un cristal, de un compuesto de la fórmula (I) o sales del mismo.**Fórmula**
COMPUESTOS ESTIMULADORES DE LA ADHESIÓN CELULAR INDESEADA Y SUS APLICACIONES.
(25/06/2013) Se describen unas proteínas no glicosiladas, basadas en la proteína Kre9 de Candida albicans, con capacidad para estimular la adhesión celular y su empleo en la identificación de compuestos potencialmente útiles contra enfermedades asociadas con una adhesión celular indeseada. La invención también se relaciona con el empleo de dichas proteínas no glicosiladas en el tratamiento de enfermedades causadas por agentes infecciosos.
Tratamiento mejorado del cáncer con glutamina.
(30/05/2013) Uso de glutamina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para la preparación de unmedicamento para la prevención de la metástasis en un sujeto mamífero aquejado de cáncer.
Antagonista de CXCR4 y uso del mismo.
(22/05/2013) Un péptido de la siguiente fórmula o una sal del mismo:
4F-benzoil-Arg-Arg-Nal-Cys-Tyr-Cit-Lys-DLys-Pro-Tyr-Arg-Cit-Cys-Arg-NH2
en la que 4F-benzoílo muestra grupo 4-fluorobenzoílo, Arg muestra residuo de L-arginina, Nal muestra residuode L-3-(2-naftil)alanina, Cys muestra residuo de L-cisteína, Tyr muestra residuo de L-tirosina, Cit muestra residuode L-citrulina, Lys muestra residuo de L-lisina, DLys muestra residuo de D-lisina, Pro muestra residuo de L-prolina, 2 residuos de cisteína están combinados por enlace disulfuro intramolecular, NH2 muestra amidación porgrupo amino.
Análogos de 2-fenoxipirimidinona.
(04/04/2013) Un compuesto de la fórmula
o una sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo, en la que:
representa un heteroarilo de 5 ó 6 miembros condensado que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionadosindependientemente de O, N y S, siendo los átomos anulares restantes carbono, en el que el heteroarilocondensado está opcionalmente sustituido con de 0 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente deamino, hidroxi, alquilo de C1-C6, hidroxialquilo de C1-C6, (cicloalquil C3-C7)-alquilo de C0-C2, haloalquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, alquil C2-C6-éter, alcanoil C1-C6 oxi, alquil C1-C6-sulfonilamino, alcanoil C1-C6-amino, ymono- o di-(alquil C1-C6)amino;
Ar es fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros, cada uno de los cuales está sustituido…
Derivados de 2,4-diaminapirinidina.
(04/02/2013) Un compuesto de la Fórmula I
en donde
X es ≥CR0-
;R0 es hidrógeno;
R2 es -SO2N(R10)R11;
cada uno de R1 y R3 independientemente es hidrógeno; hidroxi; C1 - C8 alquilo; C2 - C8 alquenilo; C3 - C8 cicloalquilo;
C3 - C8 cicloalquil-C1 - C8 alquilo; hidroxiloC1 - C8 alquilo; C1 - C8 alcoxi C1 - C8 alquilo; hidroxiloC1 - C8 alcoxi C1 - C8alquilo; arilo C1 - C8 alquilo los cuales opcionalmente pueden ser sustituidos sobre el anillo por hidroxi, C1 - C8 alcoxi,carboxi o C1 - C8 alcoxicarbonilo;
o cada uno de R1 y R3, independientemente, es halógeno; halo-C1 - C1 - C8 alquilo; C1 - C8 alcoxi; halo-C1 - C8 alcoxi;
hidroxiloC1 - C8 alcoxi; C1 - C8 alcoxi C1 - C8 alcoxi; arilo; arilo C1 - C8 alcoxi; heteroarilo; heteroaril-C1 - C4 alquilo;
anillo…
Derivado de piridilisoxazol.
(12/12/2012). Ver ilustración. Solicitante/s: ASKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SUZUKI, HIROYUKI, HASUMI, KOICHI, OHTA, SHUJI, SAITO, TAKAHISA, SATO, SHUICHIRO, SATO, JUN, ASANO, HAJIME, KATO,Jun-ya, OKADA,Mami, MATSUMOTO,Yasuhiro, SHIROTA,Kazuhiko.
Derivados isoxazol que están representados por la fórmula (I)
en la fórmula.
R3 significa
un grupo representado por la siguiente fórmula (A)
en donde X1, X2 y X3 cada uno independientemente significa hidrógeno, halógeno o alquilo inferior,
R4 significa hidrógeno,
R5 significa fenilo,
que puede estar opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo inferior,
Y significa -(CH2)n-,
en donde n es un número entero de 1-3,
con la condición de que, donde dos de los X1, X2 y X3 significan hidrógeno, el resto que queda de X1, X2 y X3 es ungrupo distinto de átomo de hidrógeno o de átomo de halógeno,
o sales de los mismos farmacéuticamente aceptables, en donde "inferior " significa que un grupo modificado por estetérmino no contiene más de 6 átomos de carbono.
PDF original: ES-2396251_T3.pdf
Poliaminoácido para usar como adyuvante.
(10/10/2012) Un copolímero de injerto de poli(ácido γ-glutámico) y éster etílico de L-fenilalanina para usar como adyuvante parauna vacuna, donde el poli(ácido γ-glutámico) se prepara como una nanopartícula y donde la nanopartícula tiene untamaño de 100 nm - 500 nm.
Donadores de óxido nítrico de tionitrílo de trifenilfosfonio.
(08/08/2012) Compuesto de fórmula (I)
en la que ~L~ es un grupo de unión y X es un anión opcional; y
en la que el grupo de unión se selecciona del grupo que comprende:
(a) alquileno (C1-C30),
(b) alquilen (C1-Cx)-NR-alquileno (C1-Cy), en el que R es H, alquilo o arilo,
(c) alquilen (C1-Cx)-NR-C(≥O)-alquileno (C1-Cy), en el que R es H, alquilo o arilo,
(d) alquilen (C1-Cx)-C(≥O)-NR-alquileno (C1-Cy), en el que R es H, alquilo o arilo,
(e) alquilen (C1-Cx)-O-alquileno (C1-Cy),
(f) alquilen (C1-Cx)-O-C(≥O)-alquileno (C1-Cy),
(g) alquilen (C1-Cx)-S-alquileno (C1-Cy), y
(h) alquilen (C1-Cx)-aril-alquileno (C1-Cy),
en donde x + y ≥ 30 y en donde el alquileno está opcionalmente sustituido con uno o más grupos funcionalesseleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo,…
INHIBIDORES DEL FACTOR PROMETASTÁSICO SNAIL-1.
(12/07/2012) Inhibidores del factor prometastásico snail-1.
La presente invención se refiere al uso de inhibidores del factor prometastásico snail-1 para la elaboración de un medicamento para el tratamiento de la metástasis pulmonar.
El archivo contiene la información técnica propuesta después de la presentación de la solicitud y no se incluye en esta especificación.
(04/07/2012) Un compuesto de la fórmula I
en donde
X es ≥CR0- o ≥N-;
cada uno de R0, R1, R2 y R4 independientemente es hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-C8; alquenilo C2-C8; cicloalquilo C3-C8; cicloalquilo C3-C8-alquilo C1-C8; hidroxialquilo C1-C8; alcoxi C1-C8 alquilo C1-C8; hidroxialcoxi C1-C8 alquilo C1- C8; arilalquilo C1-C8 que opcionalmente puede ser sustituido en el anillo por un hidroxi, alcoxi C1-C8, carboxi o alcoxi C1-C8 carbonilo; o cada uno de R1 y R2 independientemente, es halógeno; halo-alquilo C1-C8; alcoxi C1-C8; halo-10 alcoxi C1-C8; hidroxialcoxi C1-C8; alcoxi C1-C8 alcoxi C1-C8; aril; arilalcoxi C1-C8; heteroaril; heteroaril-alquilo C1-C4; anillo heterocíclico de 5 a 10 miembros; nitro; carboxi; alcoxi C2-C8carbonilo; alquilo…
Uso de inhibidores enzimáticos de h-PRUNE para la prevención y tratamiento de las metástasis de tumores que sobreexpresan h-PRUNE.
(13/06/2012) Péptido que comprende la secuencia de aminoácidos siguiente: NIIHGSDSVESAEKEGGGYGRKKRRQRRR(SEQ ID No 10) caracterizado por que es permeable.
NUEVOS HIDROXAMATOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA DE LA MATRIZ TIPO 2 (MMP2).
(06/06/2012) Nuevos hidroxamatos de fórmula general I, II, III y IV, donde R1, R2, y R{sup,3 pueden ser diferentes tipos de átomos, cadenas y grupos de química orgánica, caracterizados por su alta capacidad inhibitoria de la actividad de metaloproteasa de la matriz tipo 2 (MMP2), en particular AP206 (formula II con R1 = H, R2 = C6H5CH2 y R3 = 4-C6H5C6H4) y AP210 (formula II con R1 = H, R2 = C6H5CH2 y R3 = 4-C6H5OC6H4), con respectivos valores de CI50 de 0,28 pM y 0,52 pM, y una selectividad de 1574 y 259 veces mayor frente a MMP9. Estos hidroxamatos han sido desarrollados siguiendo un diseño de la química "clic" de conexión de fragmentos, en base a técnicas computacionales de acoplamiento y modelado molecular, con resultados del modo de unión justificados por ensayos de zimografía, lo que les convierte…
Ureas 1,3-diarilsustituidas como moduladores de la actividad quinasa.
(06/06/2012) Al menos una entidad química elegidas entre los compuestos de la Fórmula 1
y sales farmacéuticamente aceptables, solvatos, formas cristalinas y mezclas de los mismos, en la que
R representa de 0 a 2 sustituyentes elegidos independientemente entre hidroxi, nitro, ciano, amino opcionalmente sustituido, aminocarbonilo, halo, carboxi, acilo opcionalmente sustituido, alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido, sulfanilo, sulfinilo, sulfonilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; R7 y R8, tomados junto a los carbonos a los que están unidos, forman un anillo heteroarilo condensado de 5 a 7 miembros sustituido con…
USO DE DLK1 COMO INHIBIDOR DE ANGIOGÉNESIS.
(23/05/2012) Uso de Dlk1 como inhibidor de angiogénesis.
La presente invención se refiere al uso de de una construcción génica que comprende una secuencia codificante de Dlk1 o la proteína recombinante que resulta de la expresión de dicha construcción génica para la preparación de un medicamento para la inhibición de la angiogénesis, preferentemente la angiogénesis tumoral. También forma parte de la invención el uso de un producto de la expresión de Dlk1 o de cualquiera de sus fragmentos como biomarcador para la determinación de la angiogénesis o de su progresión. Así mismo, también se refiere a un método de determinación de angiogénesis patológica o de su progresión. También se refiere al uso de un kit que comprende la secuencia que codifica para dlk1 o cualquiera de sus productos de expresión para…
Inmunocitocinas con selectividad modulada.
(22/05/2012) Proteína de fusión que comprende una fracción de dominio de anticuerpo fusionada a una fracción IL-2 mutante en donde la fracción IL-2 mutante comprende una sustitución de aminoácido que cambia un ácido aspártico a una treonina en una posición correspondiente a la posición 20 (D20T) de la secuencia de aminoácidos de la proteína IL-2 humana madura establecida en la secuencia ID NO: 3, en donde la proteína de fusión exhibe mayor selectividad que una proteína de referencia hacia células que expresan un receptor de alta afinidad, en donde dicha proteína de referencia comprende la fracción de dominio de anticuerpo fusionada a una fracción IL-2 no mutante, y en donde…
Profármaco de un inhibidor de ICE.
(21/05/2012) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
