(30/08/2017) Un compuesto de fórmula
A-L1-B-C-D-L2-E
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que A es un heterociclilo bicíclico de 7 a 12 miembros opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
L1 es NH; B está seleccionado entre un grupo piridina, N-óxido de piridina, piridazina, pirimidina, pirazina, oxazol y tiazol en el que además de los restos L1 y C-D al cual se encuentra unidos, el resto B puede tener de 1 a 3 sustituyentes adicionales seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
…
Inhibidores de neprilisina.
(16/08/2017) Un compuesto de la fórmula I:
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 es -OR10 o -NR60R70;
R2 es H o -OR20;
R3 se elige entre Cl, F, -CH3, y -CF3;
()a representa (CH2)a y a es 0 o un número entero de 1 a 3;
R4 se elige entre -alquilo C1-6; -cicloalquilo C3-7; -alquilen C0-2-COOR40; -NR41R42; -NHC(O)O-alquilo C1-6;
-NHC(O)R43; -NHC(O)NH-R44; fenilo sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -O-alquilo C1-6, -alquilen C0-1-COOR40; -SO2NH2, -C(O)NR41R42 y tetrazol; y -alquilen C0-2-heteroarilo C1-9 o un -alquilen C0-2-heterociclo C3-5 parcialmente insaturado, ambos sustituidos opcionalmente con 1-3 grupos elegidos independientemente entre halo, -OH, ≥O, -CHO, -alquilo C1-6, -CF3, y -COOR40;
…
Composiciones y cocristales de tranilast.
(28/06/2017). Solicitante/s: NUFORMIX LIMITED. Inventor/es: HOLLAND,JOANNE, FRAMPTON,CHRISTOPHER.
Un cocristal de tranilast seleccionado de un cocristal de tranilast nicotinamida 1: 1, un cocristal de tranilast sacarina 1:1, n cocristal de tranilast ácido gentísico 1:1, un cocristal de tranilast ácido salicílico 1:1, un cocristal de tranilast urea 1:1, un cocristal de tranilast ácido 4-aminobenzoico 1:1 y un cocristal de tranilast ácido 2,4- dihidroxibenzoico.
PDF original: ES-2634993_T3.pdf
Piridinonas sustituidas como inhibidores de MGAT2.
(19/04/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en donde:
el anillo A es independientemente fenilo, tetrahidronaftalenilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dichos fenilo, tetrahidronaftalenilo y heteroarilo están sustituidos con 0-1 R6 y 0-3 R7;
R1 se selecciona independientemente entre: -(CH2)m-(carbociclo C3-6 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo está sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y una cadena de hidrocarburos C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena…
Procedimiento para la preparación de moduladores de receptores H3 de histamina.
(08/03/2017) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I-E)**Fórmula**
en donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C10; m es 2 R2 se selecciona del grupo que consiste en-OCHR3R4 y -Z-Ar;
R3 es hidrógeno y R4 es un cicloalquilo C3-C10 o anillo de heterocicloalquilo; en donde el cicloalquilo C3-C10 o el anillo de heterocicloalquilo están insustituidos o sustituidos con alquilo C1-C4 o acetilo;
alternativamente, R3 y R4 se toman junto con el carbono al que están anclados para formar un cicloalquilo C3- C10 o anillo de heterocicloalquilo; en donde el cicloalquilo C3-C10 o el anillo de heterocicloalquilo están insustituidos o sustituidos con alquilo C1-C4 o acetilo;
Z se selecciona del grupo que consiste…
DERIVADOS DE N-PROP-2-INIL CARBOXAMIDA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE TRPA1.
(01/03/2017) Un compuesto de Fórmula I, **Fórmula**
en la que A y B forman, junto con los átomos a los que están unidos,**Fórmula**
en las que los átomos marcados con * y *' están enlazados al resto molecular precursor;
X es CR5 o N;
Y es CR6 o N;
Z es CR4 o N, con la condición de que cuando Y o X es N, entonces Z no es N;
R1 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), haloalquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-S-alquilo (C1-C6), heterociclilo,
heterociclil-alquilo (C1-C3), fenilo, fenilalquilo (C1-C3) o fenoxialquilo (C1-C6), en los que dicho cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo o fenilo está sin sustituir o sustituido con 1 o 2 sustituyentes, siendo cada uno independientemente halógeno, alquilo…
Derivados de amida, proceso para la producción de los mismos y método para su aplicación como insecticidas.
(21/12/2016) Un compuesto representado por la Fórmula :**Fórmula**
en la que A1 y A2 representan cada uno un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno o un átomo de nitrógeno oxidado;
R1 y R2 son cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alquilcarbonilo C1-C4 lineal, ramificado o cíclico opcionalmente sustituido, en donde la expresión opcionalmente sustituido significa opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo haloalquiltio C1-C6, un grupo alquilsulfinilo C1-C6, un grupo haloalquilsulfinilo C1-C6, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo haloalquilsulfonilo C1-C6, un grupo alquilcarbonilo…
(30/11/2016) Un compuesto representado por la fórmula general :**Fórmula**
en la que, en la fórmula ,
A representa un grupo fenileno o un grupo heteroarileno de seis miembros, donde el grupo amino unido a A y el heterociclo que contiene nitrógeno están en la posición para uno con respecto al otro,
R1 representa un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el Grupo 1, un grupo arilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el Grupo 2, un grupo heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el Grupo 2, o un átomo de hidrógeno,
R2 representa un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes…
Derivado de amida, agente para el control de plagas que contiene el derivado de amida y uso del agente para el control de plagas.
(02/11/2016) Un derivado de amida representado por la siguiente Fórmula :**Fórmula**
en el que, en la Fórmula :
A representa un átomo de carbono, un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno, un átomo de nitrógeno oxidado o un átomo de azufre;
K representa un grupo de átomo no metálico necesario para formar un grupo de unión cíclico derivado de piridina, N-óxido de piridina, pirrol, tiazol, furano o tiofeno, junto con A y dos átomos de carbono a los que se une A; X representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C9, un grupo halocicloalquilo…
Inhibidores de tipo bisamida de la señalización hedgehog.
(02/11/2016) Un compuesto según la fórmula I para usar en el tratamiento de enfermedades mediadas por angiogénesis seleccionadas de un tumor sólido, degeneración macular o enfermedad inflamatoria/inmune, en donde dicha enfermedad inflamatoria/inmune es la enfermedad de Crohn, enfermedad inflamatoria del intestino, síndrome de Sjögren, asma, rechazo de trasplante de órganos, lupus eritematoso sistémico, artritis reumatoide, artritis psoriásica, psoriasis o esclerosis múltiple.**Fórmula**
en donde
el anillo A es benceno;
el anillo B es piridina;
carbociclo es un anillo alifático mono-, bi-, o tricíclico que tiene de 3 a 14 átomos de carbono, que es saturado o insaturado, aromático…
Ligandos de diacilhidrazina biodisponibles para modular la expresión de genes exógenos a través de un complejo receptor de ecdisona.
(28/09/2016). Solicitante/s: INTREXON CORPORATION. Inventor/es: HORMANN, ROBERT EUGENE, POTTER,DAVID W, CHORTYK,ORESTES, TICE,COLIN M, CARLSON, GLENN RICHARD, MEYER,ANDREW, OPIE,THOMAS R.
Un compuesto que es
N-terc-butil-N'-(3-metoxi-2-metil-benzoil)-hidrazida del ácido 2-metoxi-6-trifluorometil-nicotínico.
PDF original: ES-2608697_T3.pdf
6-aminonicotinamidas sustituidas que portan un grupo que contiene OH como moduladores de KCNQ2/3.
(28/09/2016) Compuesto sustituido de fórmula general (I), **Fórmula**
donde
R1 representa un residuo alifático(C2-6) no sustituido o mono- o polisustituido; un residuo cicloalifático(C3-6) o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido, y en cada caso puenteado opcionalmente a través de un grupo alifático(C1-4), que a su vez puede no estar sustituido o estar mono- o polisustituido; o representa OR6, donde R6 representa un residuo alifático(C1-6) no sustituido o mono- o polisustituido; o un residuo cicloalifático(C3-6) no sustituido o mono- o polisustituido;
R2 y R3 representan, independientemente entre sí, H; F; Cl; Br; I;…
Derivados de ácido 3-heteroaroilamino-propiónico sustituidos y su uso como compuestos farmacéuticos.
(24/08/2016) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,**Fórmula**
en donde
A se elige de la serie que consiste en C(R1) y N;
D se elige de la serie que consiste en C(R2) y ;
E se elige de la serie que consiste en C(R3);
L se elige de la serie que consiste en C(R4) y N;
donde al menos uno y como mucho dos de A, D o L es N;
G se elige de la serie que consiste en R71-O-C(O)-, R72-N(R73)-C(O)- y tetrazol-5-ilo;
R1 se elige de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), HO-, alquil(C1-C6)-O-,…
Conjugados de ácido graso y niacina y sus usos.
(17/08/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal, un hidrato, un solvato, un enantiómero o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptables;
en la que
R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en -H, -D, -Cl, -F, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -N(alquilo C1-C3)2, -NH(C(O)alquilo C1-C3), -N(C(O)alquilo C1-C3)2, -C(O)H, -C(O)alquilo C1- C3, -C(O)O-alquilo C1-C3, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C3), -C(O)N(C1-C3 alquilo)2, -alquilo C1-C3, -O-alquilo C1- C3, -S(O)alquilo C1-C3 y -S(O)2-alquilo C1-C3;
W1 y W2 son cada uno independientemente -NH, S, NR, o W1 y W2 se pueden tomar conjuntamente para formar un grupo imidazolidina o piperazina;
cada a, b, c y d es independientemente -H, -D, -CH3, -OCH3,…
Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.
(10/08/2016) Compuesto de fórmula I':
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es H, alquilo C1-7, hidroxilo, alcoxilo C1-7, halógeno, -SH, -S-alquilo C1-7 o NRaRb;
R2 para cada aparición, es independientemente alquilo C1-7, halo, NO2, CN, alcanoilamino C1-7, cicloalquilo C3-7, hidroxilo, alcoxilo C1-7, haloalquilo C1-7, -NRaRb, arilo C6-10, heteroarilo o heterociclilo; en los que Ra y Rb para cada aparición son independientemente H o alquilo C1-7;
R3 es A1-C(O)X1;
R5 es H, halo, hidroxilo, alcoxilo C1-7, halo, alquilo C1-7 o halo-alquilo C1-7; y
X y X1 son independientemente OH, -O-alquilo C1-7, -NRaRb, -NHS(O)2-alquilo C1-7, -NHS(O)2-bencilo u -O-arilo C6-10; en los que el alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados…
Derivados aminopropiónicos sustituidos como inhibidores de neprilisina.
(10/08/2016) Un compuesto de Fórmula I':**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es H, C1-7alquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, halógeno,-SH,-S-C1-7alquilo o NRaRb;
R2 para cada ocurrencia, es independientemente C1-7alquilo, halo, NO2, CN, C1-7alcanoilamino, C3-7cicloalquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, haloC1-7alquilo,-NRaRb, C6-10arilo, heteroarilo o heterociclilo; en donde Ra y Rb para cada ocurrencia son independientemente H o C1-7alquilo;
R3 es A1-C(O)X1;
R5 10 es H, halo, hidroxi, C1-7alcoxi, halo, C1-7alquilo o halo-C1-7alquilo; y
X y X1 son independientemente OH,-O-C1-7alquilo,-NRaRb,-NHS(O)2-C1-7alquilo,-NHS(O)2-bencilo o-O-C6-10arilo; en donde…
N-ciclilamidas como nematicidas.
(13/07/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
Y es O, C≥O o CR12R13;
A es un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, o un anillo fenílico; estando el anillo heteroaromático o el anillo fenílico opcionalmente sustituido con uno o más R6;
R6 es, independientemente de los demás, halógeno, ciano, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, haloalquiltio C1-C4, (alcoxi C1-C4)-(alquilo C1-C4) o (haloalcoxi C1-C4)-(alquilo C1-C4);
R1, R2, R3, R4, R12 y R13 son, independientemente unos de otros, hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalquilo C1-C4;
R5 es hidrógeno, metoxi o hidroxilo,
B es fenilo sustituido…
Formulaciones pulverulentas mejoradas de amidas de ácidos orgánicos que tienen un sistema de anillo aromático.
(22/06/2016). Solicitante/s: DSM IP ASSETS B.V.. Inventor/es: GADIENT,MARTIN, AESCHLIMANN,MARIE AGNES, ISNER,ROMEO.
Formulaciones pulverulentas (I) que comprenden
(i) 65 - 95 % p (preferiblemente 70 - 90 % p), basado en el peso total de la formulación pulverulenta, de por lo menos un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 en la definición de la fórmula (I) es H, CH3, CH2CH3, (CH2)2CH3 y (CH2)3CH3, y
R2 en la definición de la fórmula (I) es H, CH3, CH2CH3, (CH2)2CH3 y (CH2)3CH3, y
X es -N-, y
(ii) 5 - 35 % p (preferiblemente 10 - 30 % p), basado en el peso total de la formulación pulverulenta, de por lo menos un compuesto auxiliar seleccionado entre el conjunto que se compone de dihidrógeno fosfato de amonio, una tierra de diatomeas, hidrógeno carbonato de potasio, sulfato de potasio, carbonato de potasio, cloruro de sodio e hidrógeno carbonato de sodio.
PDF original: ES-2637966_T3.pdf
Derivados de piridina como inhibidores de DGAT.
(08/06/2016) Un compuesto que tiene la siguiente estructura
A-L1-B-C-D-L2-E
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
A se selecciona entre fenilo sustituido o sin sustituir o un grupo heterociclilo sustituido o sin sustituir de 5 o 6 miembros que comprende uno o dos átomos de nitrógeno en el anillo en la que los sustituyentes del resto A se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; L1 se selecciona entre -N(H)-, -C(O)NH- o -NHC(O)-;
B es una piridina divalente sustituida o sin sustituir en la que los sustituyentes del resto B se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
C es un fenilo divalente sustituido o sin sustituir en la que los sustituyentes…
Nuevos derivados de N-fenetilcarboxamida.
(16/03/2016) Un compuesto de fórmula general (I) de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que:
- n es 1, 2, 3, 4 o 5;
- p es 1, 2, 3, 4 o 5;
- Xa es un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo sulfanilo, un grupo pentafluoro-λ6-sulfanilo, un grupo formilo, un grupo formiloxi, un grupo formilamino, un grupo carbamoílo, un grupo N-hidroxicarbamoílo, un grupo carbamato, un grupo (hidroxiimino) alquilo C1-C6, un alquilo C1-C8, un halogenoalquilo C1-C8 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un alquenilo C2-C8, un alquinilo C2-C8, un alquilamino C1-C8, un dialquilamino C1-C8, un alcoxi C1-C8, un halogenoalcoxi C1-C8 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un alquilsulfanilo C1-C8,…
Derivado de glicinamida alfa-sustituido.
(16/03/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
A1 es un grupo seleccionado del grupo que consiste en los siguientes a) a c):
a) arilo C6-C10, en donde el anilo no está sustituido o está sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en los siguientes: un átomo de halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alcoxi(C1-C6)carbonilo, ciano, hidroxialquilo C1-C6, carbamoilo, nitro, amino, alcoxi(C1-C6)carbonilamino-alquilo C1-C6, mono(di)alquil(C1-C6)amino, alquil(C1- C6)carbonilamino, alquil(C1-C6)sulfonilamino y alquil(C1-C6)sulfonilo,
b) heterociclo de 5 miembros, en donde el anilo no está sustituido o está sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados…
Inhibidores de cinasa a base de nicotinamida.
(09/03/2016). Solicitante/s: YM BIOSCIENCES AUSTRALIA PTY LTD. Inventor/es: BURNS, CHRISTOPHER, JOHN, KLING,MARCEL ROBERT.
Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: **Fórmula**
o sales o diastereómeros farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2571779_T3.pdf
Compuesto de ácido dicarboxílico.
(02/03/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: TAKAHASHI, HIDENORI, AOKI, KAZUMASA, OGAWA,Yasuyuki, KATO,MIKIO, UTO,YOSHIKAZU, IWAMOTO,OSAMU, KONO,HIROKO.
Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, o un hidrato del compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que cada sustituyente es como se define a continuación:
R1: un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6 alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-6 o un grupo cicloalquil C3- 6 alquilo C1-6,
R2: un átomo de hidrógeno o un grupo halógeno,
R3: un átomo de hidrógeno, un grupo halógeno, un grupo halógeno alquilo C1-6, un grupo halógeno alcoxi C1-6, un grupo amino cíclico C2-5 saturado, un grupo dialquilamino C1-6, un grupo cicloalquil C3-6 alcoxi C1-6 o un grupo alcoxi C1-6,
A: un anillo cicloalquilo C3-6,
X: CH o N,
Y: CH o N,
Z: CH o N, y
n: un número entero seleccionado entre 1,2, 3, y 4.
PDF original: ES-2640802_T3.pdf
Derivados de piridincarboxamida y su utilización como plaguicidas.
(24/02/2016) Compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es -C(≥U)NR3R4 o -C(≥V)OR3a;
R2 es H, alquilo (C1-C6) o R3;
R3 es R5, OH o NH2;
o R2 y R3 junto con los átomos de interconexión forman un anillo heterocíclico seleccionado entre (A), (B), (C), (D) y (E);**Fórmula**
R3a es cicloalquilo (C3-C8) o cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6), cuyos grupos cicloalquilo están sin sustituir o sustituidos con uno o más de alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6) o grupos R6; o es alquenilo (C3-C6) o alquinilo (C3- C6), cuyos tres últimos grupos mencionados están sustituidos con uno o más grupos R6; o es alquil (C1-C6) amino; o es NH(CHR14)s arilo, cuyo grupo arilo está sin sustituir o está sustituido con uno o más grupos R6;
…
Derivados de 3-acetilamino-1-(fenil-heteroaril-aminocarbonil o fenil-heteroaril-carbonilamino)benceno para el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula**
en la que:
LA representa un grupo metileno o etileno, estando dicho grupo metileno o etileno opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre:
hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros; o,
cuando dos sustituyentes están presentes en el mismo átomo de carbono, los dos sustituyentes, junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo cicloalquilo C3-C6 o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros;
en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halo, hidroxi, ciano, alquilo…
Nicotinamidas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3.
(20/01/2016) Nicotinamidas sustituidas de fórmula general**Fórmula**
A1 representa CR10R11o S;
A2 representa CR12R13, C(≥O) O, S, S(≥O)2;
R1 represnta alquilo (C1-10) o heteroalquilo (C2-10) en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo (C3-10) o tererociclilo, en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo (C3-10) o heterociclilo unido a través de un alquilo (C1-8) o un heteroalquilo (C2-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, pudiendo la cadena alquilo o hereroalquilo en cada caso ser lineal o ramificada, saturada o no saturada, sustituida de forma simple o múltiple…
Bencenosulfonato de 2-[[[2-[(hidroxiacetil)amino]-4-piridinil]metil]tio]-n-[4 (trifluorometoxi)fenil]-3-piridincarboxamida, cristales del mismo, polimorfos del mismo y procesos para la producción del mismo.
(18/12/2015). Solicitante/s: SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NIWA,MASASHI, DEGUCHI,HIROSHI.
Bencenosulfonato de 2-[[[2-[(hidroxiacetil) amino]-4-piridinil] metil]tio]-N-[4-(trifluorometoxi)fenil]-3-piridincarboxamida.
PDF original: ES-2554360_T3.pdf
Derivados del ácido carboxílico sustituidos como agregados agrecanasa para el tratamiento de la artrosis.
(16/12/2015) Compuestos de fórmula I,**Fórmula**
donde
X es CHR1 o CR1R2, donde opcionalmente R1 y R2 con el átomo de C al que están unidos forman un cicloalquilo o heterociclilo que contiene de 3 a 7 átomos de C donde opcionalmente de 1 a 3 grupos CH2 están sustituidos por -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR-, -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONR- o -CH≥CH- y donde opcionalmente de 1 a 11 átomos de H están sustituidos por F o Cl,
D -E-G-K o -L,
E, K son independientemente entre sí un ciclo de hidrocarburo saturado, insaturado o aromático que no está sustituido o está sustituido de 1 a 4 veces por R1 o R2, o un heterociclo saturado, insaturado o aromático monocíclico con 1 a 4 heteroátomos seleccionados…
(26/11/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I:**Fórmula**
o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable o éster de la misma, en el que
E está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en
H,
alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir,
arilo sustituido o sin sustituir,
heterociclilo sustituido o sin sustituir, y
heteroarilo sustituido o sin sustituir;
L está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en
alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir,
-(NH)0-1-(CH2)j-NR3L-(CH2)k-,
-(NH)0-1C(R1L, R2L)-NR3L-C(R1L, R2L)-,
-C(R1L, R2L)-O-C(R1L, R2L)-,
-(CH2)j-NR3L-C(R1L, R2L-CONH-(CH2)k-,
-CO-C(R1L, R2L)-NHCO-,
-CONH-,
-NHCO-,
en las que
R1L, R2L y R3L están seleccionados…
Compuestos antineoplásicos y composiciones farmacéuticas de los mismos.
(13/11/2015) Compuestos químicos obtenidos por modelación molecular in silico y cuya estructura permite el bloqueo de la fosforilación mediane la interacción de dichos compuestos con el dominio de fosforilción o su entorno en los sustratos de la enzima Caseína Kinasa 2 La invención comprende además las composiciones farmacéuticas qe contienen dichos compuestos y su uso en la preparación de mediamentos para el tratamiento de enfermedades relacionadas con proesos neoplásicos
Derivados de heteroarilo bicíclico condensado.
(10/11/2015) Un compuesto que tiene la fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo arilo C6-C10 que puede estar sustituido con entre 1 y 5 grupos seleccionados independientemente de entre el Grupo Sustituyente a, o un grupo heterocíclico que puede estar sustituido con entre 1 y 3 grupos seleccionados independientemente de entre el Grupo Sustituyente a,
R2 representa un grupo alquilo C1-C6,
R3 representa un grupo arilo C6-C10 que puede estar sustituido con entre 1 y 5 grupos seleccionados independientemente de entre el Grupo Sustituyente a,
Q representa un grupo representado por la fórmula ≥CH-o un átomo de nitrógeno, y
Grupo…
Amidas aromáticas heterocíclicas fungicidas y sus composiciones, métodos de uso y preparación.
(19/08/2015) Una amida aromática heterocíclica de Fórmula I:**Fórmula**
en donde:**Fórmula**
a) representa un anillo aromático heterocíclico de 6 miembros en el cual X1 es N, X2 y X3 son CH y X4 es CH, COMe, CMe, CCl, COEt ó CSMe,
b) Z es O, S ó NORz en el cual RZ es H ó alquilo C1-C3; y
c) A representa
(i) cicloalquilo C3-C14, que contiene 0-3 heteroátomos y 0-2 insaturaciones, sustituido con halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, ciano, nitro, aroílo, ariloxi, heteroariloxi, alquiltio C1-C6, ariltio, heteroariltio, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, aciloxi C1-C8, arilo, heteroarilo, acilo C1-C6, carboalcoxi C1-C6 o amido sin sustituir o bien sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-C6, o bien
(ii) un sistema anular bi- o tricíclico C6-C14 que contiene 0-3 heteroátomos y 0-2 insaturaciones, sustituido con halógeno, hidroxi,…