CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
UTILIZACION DE DERIVADOS DE PIPERACINA-ACETAMIDA CONTRA LOS DAÑOS DE REPERFUSION.
(01/11/2002). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: VAN BELLE, HERMAN, VAN LAERHOVEN, WILLY JOHANNES CAROLUS.
EL COMPUESTO (/)- -2-(AMINOCARBONIL)-N-(4-AMINO-2 ,6-DICLOROFENIL)-4-[5 ,5-BIS(4FLUOFENIL)PENTIL]-1-PIPERAZINACETAMIDA , LAS SALES DE ADICION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO O HIDRATOS DEL MISMO; UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE DICHO COMPUESTO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHO COMPUESTO COMO INGREDIENTE ACTIVO.
DERIVADOS DE ARILPIPERIDINA Y ARILPIPERAZINA, Y FARMACOS QUE LO CONTIENEN.
(01/11/2002) EL COMPUESTO DE FORMULA (I), O SU SAL, O UN MEDICAMENTO QUE LO CONTIENE, DONDE, A Y B REPRESENTAN UN GRUPO CARBONILO O SULFONILO, M Y P SON DIFERENTES, Y REPRESENTAN 0 O 1, R{SUP,1} Y R{SUP,2} PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES ENTRE SI, Y REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, UN GRUPO ARILO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, UN GRUPO ARALQUILO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, UN GRUPO HETEROCICLICO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR QUE CONTIENE NITROGENO, O UN GRUPO HETEROCICLICO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR QUE CONTIENE OXIGENO, O R{SUP,1} Y R{SUP,2}, UNIDOS AL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN LIGADOS, PUEDEN FORMAR UN GRUPO HETEROCICLICO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, A CONDICION DE QUE, CUANDO B ES…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDOS 2-PIPERAZINA-CARBOXILICOS OPTICAMENTE ACTIVOS.
(16/02/2002). Solicitante/s: LONZA AG. Inventor/es: FUCHS, RUDOLF, RODUIT, JEAN-PAUL, DR..
DERIVADOS DE ACIDOS 2-PIPERAZIN-CARBOXILICOS OPTICAMENTE ACTIVOS DE FORMULA GENERAL EN DONDE R1 Y R2 SON, ENTRE OTRAS COSAS, HIDROGENO, ALQUILO O ACILO, Y X ALCOXILO O UN GRUPO AMINO (SUSTITUIDO); SE OBTIENEN POR HIDRATACION ASIMETRICA DE LAS CORRESPONDIENTES 1,4,5,6-TETRAHIDROPIRAZINAS CON LA ACCION CATALITICA DE COMPLEJOS DE RODIO, RUTENIO O IRIDIO OPTICAMENTE ACTIVOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA I SON PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE PRINCIPIOS ACTIVOS FARMACEUTICOS, POR EJEMPLO DE INHIBIDORES DE PROTEASAS DE HIV.
PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE INHIBIDORES DE PROTEASA DE VIH.
(16/12/2001). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: ROSSEN, KAI, DR., ASKIN, DAVID, REIDER, PAUL, VARSOLONA, RICHARD, J., VOLANTE, RALPH.
UN PROCESO PARA LA RACEMIZACION DE PIPERAZINA-2-TERCBUTILCARBOXAMIDA OPTICAMENTE PURA O ENRIQUECIDA Y SUS DERIVADOS COMPRENDE LA REACCION DEL COMPUESTO DE PIPERAZINA OPTICAMENTE PURA O ENRIQUECIDA CON UN AGENTE DE RACEMIZACION SELECCIONADO A PARTIR DE UNA BASE FUERTE, UNA SAL METALICA ANHIDRO O UN ACIDO CARBOXILICO, EN UN DISOLVENTE A UN RANGO DE TEMPERATURAS DE ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y 250 (GRADOS) C. LOS DERIVADOS DE CARBOXAMIDA DE PIPERAZINA SON INTERMEDIARIOS CLAVE EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE VIH, INCLUYENDO EL COMPUESTO J.
AMINODERIVADOS CICLICOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR-3.
(01/11/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GONG, LEYI, KERTESZ, DENIS JOHN, BERNARD SMITH,DAVID, TALAMAS,FCO. XAVIER, STEPHEN WILHELM,ROBERT.
Aminoderivados cíclicos antagonistas del receptor CCR-3, correspondientes a la fórmula (I), en la que T, U, R{sub,1}, R{sub,2}, m, n, R, R{sub,3}, R{sub,4} y Q tienen los significados expresados en la memoria y en las reivindicaciones. La invención se refiere también a composiciones farmacéuticas que contienen a esos compuestos, a métodos para su uso, y a métodos para la preparación de dichos compuestos. Estos compuestos se usan para el control o prevención de enfermedades inducidas por eosinófilos, particularmente el asma.
DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA.
(01/07/2001) UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL: EN LA QUE X ES CARBONILO O SULFONILO; Y ES ENLACE O ALQUILENO INFERIOR; R1 ES HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, HALOALQUILO INFERIOR, ARILOXIDO, NITRO O AMINO QUE PUEDEN TENER 1 O 2 SUSTITUYENTES IGUALES O DIFERENTES SELECCIONADOS A PARTIR DE ALQUILO INFERIOR, ACILO Y ALCANOSULFONILO INFERIOR; R2 ES ARILO O UN GRUPO HETERO(MONO CICLICO AROMATICO Y CADA UNO DE LOS CUALES PUEDE TENER 1, 2 O 3 SUSTITUYENTES ADECUADOS; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R4 ES (I) UN GRUPO DE LA FORMULA -SOO2-R6 EN LA QUE R6 ES ALQUILO INFERIOR O ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO INFERIOR O ALCOXIDO INFERIOR, (II) UN GRUPO DE LA FORMULA EN LA QUE R6 ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO INFERIOR O ALCOXIDO INFERIOR,…
DERIVADOS DEL ACIDO ARILSULFONIL HIDROXAMICO COMO INHIBIDORES DE MMP Y TNF.
(16/02/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: RIZZI, JAMES, P., PISCOPIO, ANTHONY, D.
SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA CUAL R SUP,1}, R SUP,2}, R SUP,3}, R SUP,4}, R SUP,5}, R SUP,6}, R SUP,7}, R SUP,8}, R SUP,9} Y AR SON COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE, QUE RESULTAN UTILES EN EL TRATAMIENTO DE UN TRASTORNO SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR ARTRITIS, CANCER, ULCERACION DE TEJIDOS, REESTENOSIS, ENFERMEDAD PERIODONTAL, EPIDERMOLISIS AMPOLLOSA, ESCLERITIS Y OTRAS ENFERMEDADES QUE SE CARACTERIZAN POR UNA ACTIVIDAD DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ, ASI COMO SIDA, SEPSIS, CHOQUE SEPTICO Y OTRAS ENFERMEDADES QUE IMPLICAN LA PRODUCCION DE TNF.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO 2-PIPERAZINCARBOXILICOS.
(16/01/2001). Solicitante/s: LONZA AG. Inventor/es: RODUIT, JEAN-PAUL, DR., BRIEDEN, WALTER, DR..
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DE ACIDOS 2-PIPERAZIN-CARBOXILICOS DE FORMULA GENERAL (I), CICLANDO UN ACIDO PIPERAZIN-CARBOXILICO QUE ESTA ACILADO EN EL N CON UN COMPUESTO HALOGENANTE PARA DAR UN ANHIDRIDO DE ACIDO PIPERAZINCARBOXILICO DE FORMULA GENERAL (IV), Y FINALMENTE SE CONVIERTE EN EL PRODUCTO FINAL CON UN COMPUESTO DE AMINO. LAS AMIDAS DE LOS ACIDOS 2-PIPERAZIN-CARBOXILICOS DE FORMULA GENERAL (I) SON, ENTRE OTRAS COSAS, VALIOSOS PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE INHIBIDORES ORALMENTE ACTIVOS DE LA PROTEASA DEL HIV-1.
DERIVADOS DE 1-PIPERAZINO-1,2-DIHIDROINDENO.
(16/10/2000) TRANS ISOMEROS DE COMPUESTOS DE 1 DROINDENO QUE TIENEN FORMULA (I), EN DONDE X E Y SON HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, ALQUILO, ALQUILTIO, TRIFLUOROMETILTIO, ALCOXI, HIDROXI, ALQUILSULFONILO, AMINO, ALQUILAMINO, NITRO O CIANO; AR ES UN GRUPO FENILO, TIENILO O FURILO, CADA UNO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R1 ES HIDROGENO, O ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXI, ALQUENILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILALQUILO; R2 ES ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, O CICLOALQUILALQUILO; O R1 Y R2 JUNTOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 A 7NILLO PUEDE SER SUSTITUIDO CON HIDROXI; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO, R ALQUENILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILALQUILO; O R2 Y…
NUEVAS PIPERAZINCARBOXAMIDAS.
(01/06/2000). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN AKTIEBOLAG. Inventor/es: NORDVI, CURT, ABRAMO, LISBETH, LUNDSTEDT, TORBJORN, OLSSON, KNUT, GUNNAR, BRODSZKI, MARTIN.
LA PRESENTE INVENCION CONCIERNE A UNOS NUEVOS COMPONENTES DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA R1 Y R2 SON IGUALES O DIFERENTES Y ESTAN SELECCIONADOS ENTRE HIDROGENO O UN ALQUIL INFERIOR; EN LA QUE AR SON IGUALES O DIFERENTES Y SELECCIONADAS DESDE (II) Y (III) EN LAS QUE R3 ES HALOGENO O HIDROGENO. N ES 2 O 3 , X ES NITROGENO O METINA. CUANDO X ES NITROGENO Y ES METILENO. CUANDO X ES METINA Y ESTA SELECCIONADA ENTRE NITROGENO U OXIGENO. A ESTA SELECCIONADA ENTRE LOS DERIVADOS CARBOXILICOS (IV) Y (V) EN LOS QUE R4 Y R5 SON IGUALES O DIFERENTES Y SELECCIONADOS ENTRE HIDROGENO, ALQUIL, CICLOALQUIL O ARIL. Z ESTA SELECCIONADA ENTRE AZUFRE U OXIGENO. R6 ESTA SELECCIONADA ENTRE (VI) Y (VII) EN LAS QUE M ES 1, 2, 3 O 4. R/ ESTA SELECCIONADA ENTRE HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR, Y LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACTIVAS CONSIGUIENTES. LOS NUEVOS COMPONENTES SON UTILES PARA TRATAR ENFERMEDADES MENTALES.
DERIVADO DEL GLICEROL, DISPOSITIVO Y COMPOSICION FARMACEUTICA.
(01/05/2000). Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED. Inventor/es: YANO, JUNICHI, OHGI, TADAAKI.
EL FIN DE LA INVENCION ES PRESENTAR UN DISPOSITIVO QUE CONTIENE LIPIDOS QUE ACTUAN COMO LOS DENOMINADOS LIPOSOMAS CATIONICOS Y QUE PRESENTAN UNA MENOR TOXICIDAD Y LOS LIPIDOS COMO EL CONSTITUYENTE DEL DISPOSITIVO. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION QUEDAN EJEMPLIFICADOS POR 3-O-(4-DIMETILAMINOBUTANOIL)-1 ,2-ODIOLEILGLICEROL, 3-O-(2-DIMETILAMINOETIL)CARBAMIL-1 ,2-ODIOLEILGLICEROL, 3-O-(2-DIETILAMINOETIL)CARBAMIL-1 ,2-ODIOLEILGLICEROL Y 2-O-(2-DIETILAMINOETIL)CARBAMIL-1 ,3-ODIOLEILGLICEROL. EL DISPOSITIVO CONTIENE ESTOS LIPIDOS Y FOSFOLIPIDOS. EL DISPOSITIVO PERMITE, CUANDO SE ADMINISTRA JUNTO CON, POR EJEMPLO, UN ARN DE DOBLE CEPA, QUE EL ARN MIGRE AL LUGAR DE ACCION DE FORMA SEGURA.
DERIVADOS DE SULFONAMIDAS COMO INHIBIDORES DE LA ASPARTIL-PROTEASA.
(01/02/2000). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: SALITURO, FRANCESCO, GERALD, BHISETTI, GOVINDA RAO, TUNG, ROGER, DENNIS, DEININGER, DAVID, D., MURCKO, MARK, ANDREW, NOVAK, PERRY, MICHAEL.
LA INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE SULFONAMIDAS QUE SON INHIBIDORAS DE LA PROTEASA DE ASPARTILO. EN UNA RELACION ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE ASPARTILO CARACTERIZADOS POR CARACTERISTICAS ESTRUCTURALES Y FISIQUIMICAS ESPECIFICAS. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION ESTAN PARTICULARMENTE BIEN ADAPTADOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LAS PROTEASAS DEL VIH-1 Y DEL VIH-2 Y POR CONSIGUIENTE, PUEDE SER VENTAJOSAMENTE USADOS COMO AGENTES ANTIVIRICOS CONTRA LOS VIRUS DEL VIH-1 Y DEL VIH-2. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A LOS METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA DE ASPARTILO Y METODOS PARA TRATAR INFECCIONES VIRICAS USANDO LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES DE ESTA INVENCION.
DERIVADOS DE PIPERAZINA USADOS COMO INHIBIDORES DE CALMODOLINA.
(01/03/1999). Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMAMOTO, KENJIRO, HASEGAWA, ATSUSHI, KUBOTA, HIDEKI, ANDO, MASAHIRO, YAMAGUCHI, HITOSHI.
UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I): EN DONDE Q REPRESENTA UN GRUPO ARILO, UN GRUPO HETEROCICLICO, UN GRUPO DIARILOMETILO, UN GRUPO ARALQUILO COMPUESTO DE UN GRUPO ARILO Y UN GRUPO ALQUILENO, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO CICLOALQUILO, EN EL CUAL EL GRUPO ARILO, GRUPO HETEROCICLICO, Y LA FRACCION ARILO DEL GRUPO DIARILOMETILO Y GRUPO ARALQUILO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS CON UNO O MAS SUSTITUYENTES: R REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO QUE CONTIENE NITROGENO O UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO, EN EL CUAL EL GRUPO HETEROCICLICO QUE CONTIENE NITROGENO ESTA COMPUESTO DE UN ANILLO AROMATICO, O SATURADO, SUSTITUIDO, DE 5ANILLO DE 6 RUPO ALQUENILENO, UN GRUPO ALQUILENO, UN GRUPO CARBONILO, UN GRUPO ALQUILENO QUE CONTIENE UN GRUPO CARBONILO O UN GRUPO OXIARILO.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERAZINA OPTICAMENTE ACTIVOS E INTERMEDIARIOS PARA SU PREPARACION.
(01/07/1998) PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 2PIPERAZINCARBOXILICO OPTICAMENTE ACTIVOS, CONCRETAMENTE EL SENANTIOMERO DEL MISMO, EN GRANDES CANTIDADES, Y UNA ELEVADA PUREZA OPTICA, A ESCALA INDUSTRIAL. COMO AGENTES DE RESOLUCION OPTICA, SE UTILIZAN SULFONAMIDAS MUY ASEQUIBLES DERIVADAS A PARTIR DE AMINOACIDOS SELECCIONADOS OPTICAMENTE ACTIVOS, COMO EL N-TOSIL-L-FENILALANINA , N-TOSIL-D-FENILGLICINA , N-TOSIL-L-ALANINA O N-TOSIL-L-VALINA, QUE DAN EXCELENTES RESULTADOS. ESTOS AGENTES DE RESOLUCION SON ESTABLES Y SE RECUPERAN FACILMENTE A PARTIR DE LA MEZCLA DE LA REACCION PARA REUTILIZARSE.LOS DERIVADOS DEL ACIDO 2-PIPERAZINCARBOXILICO RESUELTOS SE AISLAN PREFERENTEMENTE COMO DERIVADOS DE 4-T-BUTOXICARBONIL (BOC). LAS SALES DIASTEREOMERICAS (DE LAS QUE SE MUESTRA…
INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA.
(16/04/1998). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HUNGATE, RANDALL, W., HOLLOWAY, M., KATHARINE, VACCA, JOSEPH P., GUARE, JAMES P., DORSEY, BRUCE D..
LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA EN DONDE R1 Y R2 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C14 O ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, O R1 Y R2 SE UNEN ENTRE SI PARA FORMAR UN SISTEMA DE ANILLO MONOCICLICO O BICICLICO, SON INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE LA INFECCION PROVOCADA POR EL VIH Y EN EL TRATAMIENTO DEL SIDA, BIEN COMO COMPUESTOS, SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, INGREDIENTES DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA TANTO SI SE ENCUENTRAN COMBINADOS, COMO SI NO, CON OTROS ANTIVIRALES, INMUNOMODULADORES, ANTIBIOTICOS O VACUNAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODO PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA Y METODOS PARA PREVENIR O TRATAR LA INFECCION PROVOCADA POR EL VIH.
DERIVADOS DE TROPOLONA Y COMPOSICION FARMACEUTICA DE LOS MISMOS PARA PREVENIR Y TRATAR ENFERMEDADES ISQUEMICAS.
(16/01/1998). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: TANIGUCHI, MIKIO, ITOH, NORIIE, KUNIHARA, MINEO, KUSHIDA, HIROSHI, MC WHORTER, WILLIAM, W., NOMURA, SYUNJI, OZAWA, KAZUNORI, TSUZUKI, TAZUO.
LA INVENCION SUMINISTRA NUEVOS DERIVADOS DE LA TROPOLONA DE LA FORMULA (I) EN DONDE R1 ES UN GRUPO DE PIPERACINIL O DE BENZOTIAZOLIDINIL SUBSTITUIDO O INSUBSTITUIDO, ASIMISMO SE PRESENTAN LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA LA PREVENCION Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ISQUEMICAS, INCLUYENDO ENFERMEDADES CEREBROVASCULARES Y CARDIOVASCULARES.
PROCESO PARA LA SINTESIS ENANTIOSELECTIVA DE DERIVADOS DE MONOAMIDAS ACIDO SULFURICO BENZILO - 2(R).
(01/11/1997). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SEURING, BERNHARD, HENNING, RAINER, JENDRALLA, JOACHIM-HEINER, DR., LERCH, ULRICH, DR..
SE DESCRIBEN DOS PROCESOS PARA LA FABRICACION DE COMPUESTOS PUROS OPTICOS DE LA FORMULA GENERAL 1 R1, R2 SIGNIFICAN POR EJEMPLO ALQUIL, R3, R4 POR EJEMPLO HIDROGENO Y R5 POR EJEMPLO HIDROGENO. AMBOS PROCESOS COMPRENDEN COMO ETAPAS DE CIERRE LA HIDROGENACION ENANTIOSELECTIVA DE UN C = C FORMACION MONOAMIDA DE REACCION SELECTIVA DE UN DERIVADO DE ACIDO DICARBOXILICO.
METODO PARA MEJORAR EL SUEÑO.
(01/11/1996). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: VERDONCK, MARC GUSTAAF CELINE, VAN DAELE, GEORGES, HENRI, PAUL, VLAEMINCK, FREDDY FRANCOIS.
SE DESCRIBE EL USO, PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA MEJORAR EL SUEÑO Y TRATAR DESORDENES DEL SUEÑO DE UN DERIVADO DE PIPERAZINA DE FORMULA (I) DONDE R1, R2, AR Y Q TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS ULTIMOS COMPUESTOS OCMO INGREDIENTES ACTIVOS Y METODOS DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
POLIPEPTIDOS DE NORESTATINA Y NORCICLOESTATINA.
(16/12/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ROSATI, ROBERT, LOUIS, WESTER, RONALD THURE, HOOVER, DENNIS, JAY.
POLIPEPTIDOS Y SUS DERIVADOS QUE CONTIENEN NORESTATINA Y NORCICLOESTATINA SON UTILES PARA INHIBIR LA ACCION DE ROTURA DE ANGIOTENSINOGENO DEL ENZIMA RENINA.
NUEVOS COMPUESTOS DERIVADOS DEL INDANO, SU PROCEDIMIENTO Y LOS INTERMEDIOS DE OBTENCION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/11/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: FORTIN, MICHEL, LE MARTRET, ODILE, CLEMENCE, FRANCOIS, MOURA, ANNE-MARIE, HAMON, GILLES.
LA PETICION TIENE POR OBJETO LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 REPRESENTAN H, ALQUILO O FORMAN JUNTOS UN CICLOALQUILO, EVENTUALMENTE CON UN HETEROATOMO Y, YA R6 Y R7 REPRESENTAN HALOGENO ALQUILO O ALCOXILO, A O B REPRESENTAN UN GRUPO DE FORMULA: (FIG. A) Y EL OTRO A O B REPRESENTA EL GRUPO DE FORMULA: (FIG. B), YA R6 Y R7 REPRESENTAN H, B REPRESENTA PIRROLIDINA Y A N-METIL-3-NITROBENCENOACETAMIDA O 3,5-BIS-(1,1-DIMETILETIL)-4-HIDROXI-N-METILBENZAMIDA O 3,4-DICLORO-N-METIL BENCENOACETAMIDA, O A REPRESENTA 3,4-DICLORO-N-METIL BENCENOACETAMIDA Y B REPRESENTA METIL-(2-FENILETIL)AMINO O (2-FURILMETIL)METILAMINO O 4-(2-METOXIFENIL)-1-PIPERAZINILO , BIEN R6 Y R7 REPRESENTAN UNO H Y EL OTRO CL, B REPRESENTA PIRROLIDINA Y A N-METIL-3-NITRO BENCENOACETAMIDA, BAJO TODAS LAS FORMAS ESTEROISOMERAS, SUS HIDRATOS, SUS SALES, ASI COMO SU OBTENCION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
DERIVADOS HETEROCICLICOS N-BENZHIDRIL-SUSTITUIDOS , SU PREPARACION Y EMPLEO.
(16/10/1994). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: FUJIMOTO, KATSUMI, HIRAI, KOICHI, IWANO, YUJI, MATSUI, YOSHIKI.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) (EN LA QUE M REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO SATURADO QUE TIENE DE 5 A 7 ATOMOS EN EL ANILLO, DE LOS CUALES 2 SON ATOMOS DE NITROGENO, ESTANDO DICHO GRUPO SIN SUSTITUIR O SUSTIUIDOS EN CUALQUIERA DE SUS ATOMOS DE CARBONO POR ALQUILO DE 1 A 6 C Y/O SUSTITUYENTES OXO; A REPRESENTA UN SUSTITUYENTE BENZHIDRILO HALO-SUSTITUIDO; Y B REPRESENTA CIERTOS GRUPOS ALQUILICOS SUSTITUIDOS ESPECIFICOS) Y SUS SALES, SON VALIOSOS PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE ALTERACIONES DERIVADAS DE PROBLEMAS CISCULATORIOS, EN ESPECISL LAS QUE AFECTAN AL CEREBRO. SE PUEDEN PREPARAR POR REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA A-M-H CON UN HALO O ACILOXI-DERIVADO CORRESPONDIENTE AL SUSTITUYENTE ALQUILICO QUE SE DESEA INTRODUCIR.
DERIVADOS DE AMIDA DE ACIDO CARBOXILICO ANALGESICOS.
(16/08/1994). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: IIZUKA, YOSHIO, TERADA, ATSUSUKE, WACHI, KAZUYUKI, FUJIBAYASHI, KENJI.
COMPUESTOS ANALGESICOS SON DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R1 Y R2 CADA UNO ES H O ALQUILO C1-C6, O R1 Y R2 JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN HETEROCICLO; E ES METILENO, AZUFRE, OXIGENO O GRUPO IMINO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO C1-C6 A ARALQUILO; EL ANILLO A ES ANILLO HETEROARILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R3 ES H O ALQUILO C1-C6; Y R4 ES H; O R3 Y R4 JUNTOS REPRESENTAN UN GRUPO DE FORMULA (IV), DONDE RA ES ALQUILO C1-C6 O H, HASTA UN MAXIMO DE 3 GRUPOS ALQUILO; M ES 1, 2 O 3; E Y ES DOS HIDROGENOS U OXIGENO; PREVIENDO QUE, CUANDO E REPRESENTA UN GRUPO METILENO, ENTONCES R3 ES UN GRUPO ALQUILO C1-C6, O R3 Y R4 JUNTOS REPRESENTAN UN GRUPO DE FORMULA (IV).
DERIVADOS DE 2-ACILOXIPROPILAMINA , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS DERIVADOS.
(16/07/1994) LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 2-ACILOXIPROPILAMINA DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, SATURADO O INSATURADO, HASTA 20 ATOMOS DE CARBONO, R2 UN GRUPO ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON HASTA 4 ATOMOS DE CARBONO, R3 Y R4, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SIGNIFICAN HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO CON FENILO, DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, CON HASTA 14 ATOMOS DE CARBONO O FORMAN CONJUNTAMENTE UN ANILLO DE PIPERADINA Y PIPERAZINA, NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO CON ALQUILO DE 1 A 4 CARBONOS, Y X SIGNIFICA OXIGENO O AZUFRE, Y A SUS…
DERIVADOS DE ACIDO AMINO.
(16/07/1994) COMPONENTES DE LA FORMULA (I), DONDE R1 REPRESENTA ALCOXICARBONIL, ARALCOXICARBONIL, ALCANOIL, CICLOALQUILICO CARBONIL, ARALCANOIL, AROIL, HETROCICLILCABONIL, ALQUILOSULFONIL, ARILSULFONIL, MONOARALQUILICOCARBAMOIL , CINAMOIL O -ARALCOXICARNONILAMINOALCAMOIL Y R2 REPRESENTA HIDROGENO O R1 Y R2 JUNTOS CON EL NITROGENO AL QUE SON LIGADOS REPRESENTAN UN GRUPO IMIDA CICLICO DE LA FORMULA (A), EN LA QUE P Y Q JUNTOS REPRESENTAN UN SISTEMA AROMATICO, R3 REPRESENTA ALQUILICO, CICLOALQUILICO, ARIL, ARALQULICO, HETEROCICLILALQUILICO , CIANOALQUILICO, ALQUILICOSULFINILALQUILICO , CARBAMOILALQUILICO, O ALCOXICARBONILALQUILICO O CUANDO N SE PONE POR CERO, R3 PUEDE TAMBIEN REPRESENTAR ALQUILICOTROALQUILICO O CUANDO N SE PONE POR 1, R3 PUEDE TAMBIEN REPRESENTAR ALQUILICOSULFONILALQUILICO , R4 REPRESENTA ALQUILICO, CICLOALQUILICO, CICLOALQUILICOALQUILICO , ARIL O…
N - SUSTITUIDO - N - NITROSO - AMINOACETONITRILOS, PROCESO DE OBTENCION Y SU APLICACION.
(16/01/1994). Solicitante/s: CASSELLA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BOHN, HELMUT, SCHONAFINGER, KARL, DR., BEYERLE, RUDI, DR..
LOS N - SUSTITUIDO - N - NITROSO - AMINOACETONITRILOS FARMACOLOGICAMENTE VALIOSOS DE FORMULA GENERAL I DONDE A ES EL RESTO - CH2 -, - O -, - S(ON) -, - N(R2) - O UN ENLACE DIRECTO, R1, R2 SON ALQUILO CON 1-R ATOMOS DE CARBONO O FENILALQUILO CON 1 - 4 ATOMOS DE CARBONO EN EL RESTO ALQUILO, N ES LAS CIFRAS 0, 1 O 2, SE OBTIENEN MEDIANTE NITRACION DE COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL II.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1.
(16/01/1992). Solicitante/s: INKE, S.A.. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, BOSCH ROVIRA, ANA, CALDERO GES, JOSE MARIA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 6,-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER A LA3-ACETIL-6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(4-ETOXICARBONIL-3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLINA A UN PROCESO DE OXIDACION Y POSTERIOR HIDROLISIS BASICA PARA DAR LUGAR AL COMPUESTO DESEADO QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N,N -DITRIMETOXIBENZOILPIPERAZINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 2".
(16/06/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSELLS DE RECHERCHES ET D' APPLICATIONS CIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: BRAQUET, PIERRE, GODFROID, JEAN-JACQUES, PIROTZKY, EDUARDO, HEIMANS, FRANCOISE.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N,N'-DITRIMETOXIBENZOILPIPERAZINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 2, DE FORMULA GENERAL I FORMULA EN DONDE -(CHSI2)SI2- REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA QUE TIENE DE N = 1 A N = 20 ATOMOS DE CARBONO, Y R REPRESENTA DIVERSOS SUSTITUYENTES, QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR R-(CHSI2)SIN-1-X CON PIRAZILSODIO, REDUCIR LUEGO EL COMPUESTO DE PIRAZINA QUE RESULTA AL DERIVADO DE PIPERAZINA CORRESPONDIENTE Y, FINALMENTE, BIS-ACILAR LOS MISMOS EN LOS N MEDIANTE CLORURO DE 3,4,5-TRIMETOXIBENZOILO.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS 2-METOXICARBONIL SUSTITUIDO-N, N'-DI-(TRIMETOXIBENZOIL)-PIPERAZINAS.
(01/04/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: BRAQUET, PIERRE, HEYMANS, FRANCOISE, GODFROID, JEAN-JACQUES, PIROTSKY, EDUARDO, DIVE, GEORGES.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS 2-METOXICARBONIL SUSTITUIDO-N,N'-DI-(TRIMETOXIBENZOIL)-PIPERAZINAS DE FORMULA FORMULA DONDE Y ES FORMULA Y Z ES UNA CADENA ALQUILICA LINEAL O RAMIFICADA, UN GRUPO CICLOALQUILO O UN GRUPO DE FORMULA FORMULA DONDE N ES 0-5 Y RSI1-RSI5 SON HIDROGENO, CLORO, BROMO O UN GRUPO ORGANICO. COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA A - C = 0 CL, DONDE A ES COMO ANTES, CON N,N'-DIBENCIL-2-HIDROXIMETIL-PIPERAZINA EN UN DISOLVENTE APROTICO, O EN BENCENO O TOLUENO, EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA, A TEMPERATURA ENTRE LA DEL AMBIENTE Y 80GC, HIDROGENOLIZAR LA PIPERIDINA TRISUSTITUIDA OBTENIDA EN PRESENCIA DE PD/CARBON VEGETAL, EN ETANOL, Y TRATAR LA CORRESPONDIENTE PIPERAZINA MONOSUSTITUIDA OBTENIDA CON CLORURO DE 3,4,5-TRIMETOXIBENZOILO , EN BENCENO Y EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA, A TEMPERATURA AMBIENTE. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA AGREGACION PLAQUETARIA.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS 2-CARBONIL SUSTITUIDO-N, N' -DI(TRIMETOXIBENZOIL) -PIPERAZINAS.
(01/04/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: BRAQUET, PIERRE, HEYMANS, FRANCOISE, GODFROID, JEAN-JACQUES, PIROTSKY, EDUARDO, DIVE, GEORGES.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS 2-CARBONIL SUSTITUIDO-N,N'-DI-(TRIMETOXIBENZOIL)-PIPERAZINAS DE FORMULA FORMULA DONDE Y ES FORMULA Y Z ES OA (SIENDO A UNA CADENA ALQUILICA LINEAL O RAMIFICADA), UN GRUPO CICLOALQUILO O UN GRUPO DE FORMULA FORMULA DONDE N ES 0-5 Y RSI1-RSI5 REPRESENTAN HIDROGENO, CLORO, BROMO O UN GRUPO ORGANICO. COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA FORMULA DONDE Z ES COMO ANTES, CON N,N'-DIBENCILETILIDENDIAMINA EN UN DISOLVENTE APROTICO, A 80GC, EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA, HIDROGENOLIZAR LA PIPERAZINA TRISUSTITUIDA OBTENIDA EN PRESENCIA DE PD/CARBON VEGETAL EN UN DISOLVENTE ALCOHOLICO A 40GC Y A PRESION, Y TRATAR LA CORRESPONDIENTE PIPERAZINA MONOSUSTITUIDA OBTENIDA CON CLORURO DE 3,4,5-TRIMETOXIBENZOILO EN BENCENO Y EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA, A TEMPERATURA AMBIENTE. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA AGREGACION PLAQUETARIA.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE FENIL-PIPERACINA.
(01/05/1988). Solicitante/s: LABORATOIRE L. LAFON, S. A.. Inventor/es: LAFON, LOUIS.
LA PRESENTE INVENCION HACE REFERENCIA A UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE FENIL-PIPERACINA, DESTINADOS A SER UTILIZADOS EN TERAPEUTICA, ESPECIALMENTE COMO AGENTES ANTIDEPRESIVOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. EL PROCEDIMIENTO OBJETO DE LA INVENCION CONSISTE BASICAMENTE EN HACER REACCIONAR UNA 1-FENIL-1,2-ALCANODIONA CON LA ETILENODIAMIDA, PARA OBTENER UNA 2-FENIL-FIHIDROPIRACINA; EN SOMETER ESTE COMPUESTO A UNA REACCION DE REDUCCION POR MEDIO DE UN AGENTE REDUCTOR PARA OBTENER UNA 2-FENIL-PIPERACINA; Y, SI ES NECESARIO, EN SOMETER A ESTE COMPUESTO A UNA REACCION FINAL DE ALQUILACION.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE ACIDO PIPERAZINO-2-CARBOXILICO.
(16/02/1987). Solicitante/s: NATIONAL RESEARCH DEVELOPMENT CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE ACIDO PIPERAZINO-2-CARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO O UN ESTER PIPERAZINO-2-CARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LAS QUE X ES UN GRUPO HIDROCARBILO SATURADO O INSATURADO DE CADENA LINEA; R4 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO, ALCOXI, HIDROXI O ARILO; Y ES UN GRUPO ACIDO O AFIN; R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO O ARILO; R2, R3 Y R5, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO; Y Z REPRESENTA UN GRUPO REACTIVO. DE APLICACION EN METODOS TERAPEUTICOS PRACTICADOS SOBRE EL CUERPO HUMANO O DE ANIMALES.
UN METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIPERAZINA.
(01/02/1986). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIPERAZINA, DE SUS SALES CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y PROFARMACOS DE LOS MISMOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON HIDROGENO O ALQUILO C1-3; X, A Y B PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 1 O 2. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ESTER DE UN AMINOACIDO DE FORMULA (III), O CON UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA R4COOH, EN LAS QUE R4 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y A, B Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), O CON UN COMPUESTO DE CARBONILO REACTIVO, TAL COMO N,N-CARBONILDIIMIDAZOL , O CON UN NITRITO DE METAL ALCALINO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN AUSENCIA O PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ADECUADO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES PARA DISMINUIR LA TENSION SANGUINEA.
