CIP 2015 : C07D 241/04 : sin dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.

CIP2015CC07C07DC07D 241/00C07D 241/04[2] › sin dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada.

C07D 241/04 · · sin dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevos derivados de piperazina y piperidina, síntesis y uso de los mismos en la inhibición de la oligomerización de VDAC, la apoptosis y la disfunción mitocondrial.

(03/06/2020). Solicitante/s: The National Institute for Biotechnology in the Negev Ltd. Inventor/es: SHOSHAN-BARMATZ,VARDA, LEV GRUZMAN,ARIE.

Compuesto de Fórmula general (Id): **(Ver fórmula)** en la que L2 es un grupo de enlace seleccionado del grupo que consiste en un alquilamidileno C4-6 y un pirrolidinileno, estando dicho grupo de enlace opcionalmente sustituido con uno o dos de los grupos alquilo, hidroxi, oxo o tioxo. Z es un perfluoroalcoxi C1-2 e Y es un halógeno, un enantiómero, un diastereómero, una mezcla o una sal de los mismos.

PDF original: ES-2815539_T3.pdf

Antagonista del receptor NK1.

(27/05/2020). Solicitante/s: KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NISHIMURA, TOSHIHIRO, Kobayashi,Masahiro, MIYAGI,Takashi.

Un compuesto representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde W es un átomo de hidrógeno o un átomo de flúor; el anillo A es un grupo que se selecciona del grupo que consiste en los siguientes (a) a (d): **(Ver fórmula)** donde enlace con * es un sitio de unión al U2; k representa un número entero de 1 a 5; r es 1 o 2; m y n son independientemente 1, 2 o 3; X1 es N; R es metilo, hidroxi o un átomo de halógeno; Y es 0, 1, o 2; cuando Y es 2, dos R son opcionalmente diferentes entre sí; U1, U2 y U3 son cada uno independientemente un enlace simple, carbonilo o un metileno que puede tener cualquier grupo seleccionado del grupo sustituyente α; cuando el anillo A es un grupo representado por el (a) anterior, uno de U1 o U2 es carbonilo; el grupo sustituyente α es un grupo que consiste en un átomo de halógeno, hidroxi, un alquilo C1-6 y un alcoxi C1-6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2813596_T3.pdf

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(13/05/2020) Un compuesto de fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo: **(Ver fórmula)** en la que: cada uno de R1a y R1b se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, ariloxiarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo y -alquilCO(Rx); en los que dicho heterociclilo está unido a la molécula precursora a través de un átomo de carbono y en los que además dichos grupos R1a y R1b están sustituidos con 0- 4 grupos seleccionados independientemente entre alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquiltioxi, benciloxi, alquinilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, ácido carboxílico, ciano, cicloalquilo,…

Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso.

(25/03/2020) Un compuesto de formula (I): **(Ver fórmula)** donde X es -CHR4-, -CH2CHR4- o -C(=O)-; R1 es -C(=O)CH(fenil)(fenilo), -C(=O)CH(fenil)(ciclohexilo), -C(=O)CH(ciclohexil)(ciclohexilo), -C(=O)N(fenil)(fenilo), - C(=O)N(fenil)(ciclohexilo) o -C(=O)N(ciclohexil)(ciclohexilo) donde cada fenilo o ciclohexilo esta sustituido opcionalmente con uno o mas sustituyentes seleccionados de -alquilo C1-3, -Oalquilo C1-3 y halo; R2 es -W-heteroarilo; R3 es -CO2H, -CH2CO2H, -C(=O)NH2, -CN, -C(=O)C(=O)OH, -C(=O)NHSO2alquilo C1-6, -C(=O)NHSO2fenilo, - C(O)NHSO2N(CH3)2, -C(=O)NHSO2CF3, -SO3H o -PO3H2; R4 es hidrogeno; R7 es hidrogeno, -alquilo C1-6, arilo o -(alquilen C1-6)arilo; W es un enlace covalente, -SO-, -SO2-, -alquilen C1-4-, -alquenilen C2-4-, -alquinilen…

Moduladores de ROR-gamma.

(18/03/2020) Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde - A1 es NR1 o CR1, siendo R1 H o metilo, estando el metilo, si está presente, opcionalmente sustituido con uno o más F; - el resto ciclopropilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más metilo y uno o más F; - A2-A5 son N o CR2-CR5, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A5 puedan ser simultáneamente N; - R2-R5 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C , (di)alquilC -amino o alquilo C ; - R6 y R7 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R6 y R7 conjuntamente es…

Compuestos derivados de heterocicloalquilo como inhibidores selectivos de histona desacetilasa y composiciones farmacéuticas que los comprenden.

(05/02/2020) Un compuesto representado por la siguiente fórmula I, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** En la que, X es un heterocicloalquilo seleccionado del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** {donde Z y W son cada uno independientemente C o N, al menos uno de Z y W es N, a, b, c y d son cada uno independientemente 1, 2 o 3, y R3, R4, R5 y R6 son cada uno independientemente -H o -alquilo C1-C4}; Y es C o N; A y B son cada uno independientemente -alquilo C1-C4, -arilo C6-C10, -heteroarilo C3-C12, -cicloalquilo C3-C10, - heterocicloalquilo C2-C10, o -cicloalquenilo C3-C10 {donde uno o más átomos de hidrógeno del -alquilo C1-C4 pueden estar sustituidos con -OH o halógeno, y el -arilo C6-C10, el -heteroarilo…

Derivados de piperazina como moduladores de los receptores X del hígado.

(09/10/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde: Q es: 1) R10OC(=O)-; 2) un anillo de heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R21; 3) un grupo de fórmula R30-L, en donde R30 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R31; o 4) un grupo de fórmula R40-L, en donde R40 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R41; R1 se selecciona de alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), cicloalquilalquilo(C3-C6)alquilo(C1-C3); arilalquilo(C1-C3),…

Lípidos catiónicos de amina y uso de los mismos.

(14/08/2019). Solicitante/s: Dicerna Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: BROWN,BOB DALE, BASU,SUJIT KUMAR, SCHWARTZ,DAVID, FRASER,ALLISTER.

Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde - cada R1 y R2 es, independientemente, alquilo C11-24, alquenilo C11-24 o alquinilo C11-24; - L1 es alquileno C1; - R3 es H; - cada R5 y R6 es alquilo C1-6.

PDF original: ES-2745373_T3.pdf

Derivados de piperazina como moduladores de ror-gamma.

(25/04/2019) Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula** en la que R1 es: a) un heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en: C(O)NHRfRf, CN, CHF2 y CH2F, y dicho Rf se selecciona independientemente entre hidrógeno o metilo; o b)heteroarilo de 6 miembros sustituido con dos sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: i) F y metilo, ii) CN y metilo, y iii) Cl y metilo; o c) un metilo sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en: i) cicloalquilo C4-C6 sustituido con OH o dos F; ii) heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituido una o más veces con C(O)Ra, OH, CN, oxo o alquilo C1-C3, en el que dicho heterocicloalquilo…

1-Piperazino-3-fenil-indanos deuterados para el tratamiento de la esquizofrenia.

(27/02/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: JØRGENSEN,Morten, JENSEN,KLAUS GJERVIG, HVENEGAARD,METTE GRAULUND, BADOLO,LASSINA, JACOBSEN,MIKKEL FOG, ANDERSEN,PETER HØNGAARD.

Un compuesto de fórmula Y:**Fórmula** en donde, R1 - R10 son independientemente hidrógeno o deuterio, en donde R6-R10 son cada uno deuterio, o una sal por adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso como un medicamento.

PDF original: ES-2719145_T3.pdf

Compuestos novedosos como inhibidores de histona desacetilasa 6 y composiciones farmacéuticas que comprenden los mismos.

(17/12/2018) Un compuesto representado por la siguiente fórmula I, un estereoisómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno o -CH3, R2 es hidrógeno o -CH3, con la condición de que R2 sea -CH3 cuando R1 sea hidrógeno, y R2 sea hidrógeno cuando R1 sea -CH3 L es -(alquil C4-C5)-; -(alquil C1-C3)-L1-; -C(≥O)-L1- o -S(≥O)2-L1-, en donde -(alquil C4-C5)- y -(alquil C1-C3)- pueden estar sin sustituir o sustituidos con -CH3, L1 es -cicloalquil (C3-C6)-;**Fórmula** A1 y A2 son cada uno independientemente -N- o -CR3-, con la condición de que tanto A1 como A2 no puedan ser - N-, R3 es hidrógeno; -F, -Cl, -Br, -I o -OH, y A3 es -NH- u -O-, Q se selecciona del grupo que consiste en -alquil (C1-C6)-; -alquenil (C2-C6)-; -C(≥O)-; -C(≥S)-;…

Compuestos y composiciones antihelmínticas y procedimiento de utilización de los mismos.

(08/11/2018) Compuesto antihelmíntico de fórmula (IA-1):**Fórmula** en la que: Y es naftilo, benzofuranilo, dihidrobenzofuranilo, quinolinilo, isoquinolinilo, tetrahidroquinolilo, tetrahidroisoquinolilo, indolilo, isoindolilo, benzotiofenilo, bencimidazolilo, o benzotiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más de cloro, fluoro, bromo, CF3, OCF3, SCF3 o SF5; Z es fenilo opcionalmente sustituido por ciano, nitro, CF3, SF5, S(O)alquilo C1-3, S(O)2-alquilo C1-3, S(O)haloalquilo C1-3 o S(O)2 haloalquilo C1-3; el anillo A es uno de L1, L13, L14 o L15:**Fórmula** el anillo B es trans-ciclohexileno; W es O; X1 es un enlace o -CH2-; X6 es -O-; X8 es un enlace, -(CH2)n-,…

Arilsulfonamidas 2,5-disustituidas antagonistas de CCR3.

(20/12/2017). Solicitante/s: SMA Therapeutics, Inc. Inventor/es: LY,TAI-WEI, POTTER,GARRETT THOMAS.

Un compuesto de Fórmula II, o una sal, un solvato, un hidrato, un estereoisómero o un tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que Y y Z son (i) Y es NR5; y Z es ≥O; o (ii) Y es O, S o SO2; y Z es hidrógeno; R y R2 son cada uno independientemente halógeno, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; R4 es hidrógeno; y R5 es hidrógeno.

PDF original: ES-2664984_T3.pdf

Nuevos compuestos como inhibidores de HIF-1alfa y proceso de fabricación de los mismos.

(08/11/2017). Solicitante/s: Dongguk University Industry-Academic Cooperation Foundation. Inventor/es: LEE, KYEONG, KIM, HWAN-MOOK, LEE, CHANG-WOO, LEE,KI-HO, KIM,Bo Kyung , WON,MI-SUN, PARK,SONG-KYU, BAN,HYUN-SEUNG, CHUNG,KYUNG-SOOK, RAVI,NAIK.

Un compuesto representado por la Fórmula I, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula** en la que, R1 representa hidrógeno, metilo, fluoro o cloro; R2 representa hidrógeno o metilo; R3 representa, **Fórmula** Ra representa dimetilo, ciclopropilo, N,N-dimetilaminoetilo o 2-furanilmetilo; Rb representa hidrógeno, (S)-metilo o (R)-metilo; Rc representa hidrógeno, metilo, isopropilo, terc-butoxicarbonilo (Boc), 4-trifluorometilbencilo, hidroxietilo o propinilo; Rd representa **Fórmula** Re representa hidrógeno o hidroxilo; n representa 1, 2 o 3.

PDF original: ES-2653965_T3.pdf

Moduladores del receptor gamma huérfano relacionado con retinoide (ROR-gamma) para uso en el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias e inflamatorias.

(22/03/2017) Un compuesto de la fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables**Fórmula** en donde: R1 es: - alquilo C1-C6; - metilo sustituido con i) cicloalquilo C3-C5; ii) fenoxi; o iii) un fenilo y un segundo sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: metilo, halo y metoxi; - etilo sustituido con i) fenilo, dicho fenilo está opcionalmente sustituido con halo o metoxi o ii) heteroarilo; - bencilo, en donde el grupo fenilo de dicho bencilo está opcionalmente sustituido con halo, metoxi o SO2CH2CH3; - alquenilo C2 opcionalmente sustituido con un F y un fenilo; - cicloalquilo C3-C7, dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que…

Sales de piperazina como antagonistas de D3/D2.

(22/03/2017). Solicitante/s: RICHTER GEDEON NYRT. Inventor/es: CZIBULA, LASZLO, GREINER, ISTVAN, DOMANY, GYORGY, DR., AGAINE CSONGOR, EVA, SEBÖK,FERENC.

Monoclorhidrato de trans 4-{2-[4-(2,3-dichlorofenil)-piperazin-1-il]-etil}-N,N-dimetilcarbamoil-ciclohexilamina y/o hidratos y/o solvatos del mismo.

PDF original: ES-2628025_T3.pdf

Procedimiento para la preparación de derivados de piperazinil y diazepanil benzamida.

(25/01/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: CHOUDHURY, ANUSUYA, SORGI, KIRK, L., PALMER, DAVID, LIU,JING, GRIMM,JEFFREY S.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal, tautómero o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo; en donde que comprende**Fórmula** hacer reaccionar un compuesto de fórmula (Xa) con un compuesto de fórmula (XIa); en presencia de un agente de acoplamiento peptídico; en un disolvente orgánico o una mezcla de disolventes orgánicos; para producir el compuesto correspondiente de fórmula (Ia).

PDF original: ES-2620818_T3.pdf

Antagonistas de receptores al frío de mentol.

(21/09/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A es fenilo, tienilo o ciclohexilo; o, cuando A es fenilo, L es -(CH2)mN(R4)(CH2)n-, y R1 y L están unidos a átomos de carbono adyacentes de fenilo, R1 y R4 se toman opcionalmente con los átomos a los que están unidos para formar dihidroindolilo o 3,4-dihidro-2H-quinolin-1-ilo; R1 es uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo (C1-4), metoxicarbonilo, flúor, cloro y ciano; B está seleccionado del grupo que consiste en arilo C6-10, benzotiofenilo, azabenzotiofenilo, benzotiazolilo, quinolinilo, dihidrobenzofuranilo y piridinilo; R2 es uno a dos sustituyentes independientemente…

Derivados de piperazinilo para el tratamiento de cánceres.

(14/09/2016) Compuesto de fórmula general (I) siguiente:**Fórmula** así como sus sales farmacéuticamente aceptables, sus estereoisómeros o mezclas de estereoisómeros en cualquier proporción, en particular una mezcla de enantiómeros, y en particular una mezcla racémica, en la que: - X representa un grupo alquilo (C1-C6), fenilo, bencilo, C(O)OR5, o C(O)NHR5, - R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo C(O)H, C(O)R6, o C(O)OR6, - R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6), o R2 forma con R1 o X una cadena hidrocarbonada saturada de manera que se forme un anillo de 5 o 6 miembros, en particular de 5 miembros, - R3 representa un átomo de hidrógeno o un halógeno o un grupo alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6), - R4 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, CN, NO2,…

1-piperazino-3-fenil-indanos deuterados para el tratamiento de la esquizofrenia.

(10/08/2016). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: ANDERSEN, PETER HONGAARD, JORGENSEN,MORTEN, JENSEN,KLAUS GJERVIG, HVENEGAARD,METTE GRAULUND, BADOLO,LASSINA, JACOBSEN,MIKKEL FOG.

Un compuesto de fórmula Y:**Fórmula** en donde, R1-R10 son, independientemente, hidrógeno o deuterio, en donde cada uno de R6-R10 son deuterio y en donde al menos uno de R1-R10 comprende al menos aproximadamente 50% de deuterio, o una sal por adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2601213_T3.pdf

Compuesto de guanidina.

(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** donde A es**Fórmula** Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N, RQ22 y RQ42 son H, R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo, J es un enlace sencillo, L es O o NH, U es un enlace sencillo u O, V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O), W es un enlace sencillo, X es**Fórmula** donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…

Agentes de reversión de los anticoagulantes.

(09/03/2016). Solicitante/s: Perosphere, Inc. Inventor/es: STEINER, SOLOMON, S., MATHIOWITZ, EDITH, LAULICHT,BRYAN E, BAKHRU,SASHA H.

Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que L y L' son cada uno una cadena de alquileno de C1 a C10 sustituida o no sustituida, en el que M y M' son cada uno una cadena de alquileno de C1 a C10 sustituida y en el que Y e Y' son cada uno**Fórmula**.

PDF original: ES-2569674_T3.pdf

Arilsulfonamidas 2,5-disustituidas antagonistas de CCR3.

(14/01/2016). Solicitante/s: AXIKIN PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: LY,TAI-WEI, TRAN,MARIE CHANTAL SIU-YING, RAAUM,ERIK DEAN.

Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros, una mezcla de dos o más diastereómeros, un tautómero o una mezcla de dos o más tautómeros del mismo; o una sal, un solvato o un hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: R1 y R2 son cada uno, de manera independiente, flúor, cloro o metilo; R3 es ciano o nitro; R5 es metilo, oxo o metoxicarbonilo; X es O o S; Y es -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-; m es el número entero 1; n es el número entero 1 o 2; y p es el número entero 0, 1 o 2.

PDF original: ES-2556235_T3.pdf

Procesos para preparar ciclopropilamidas e intermedios asociados con estas.

(08/04/2015) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula Ia o una sal farmacéuticamente aceptable de este: **Fórmula** proceso comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula IX: **Fórmula** con una base y un peróxido; y a continuación hacer reaccionar la mezcla resultante con una solución acídica.

Compuestos de N-fenil-(piperazinil u homopiperazinil)-bencensulfonamida o bencensulfonil-fenil-(piperazina u homopiperazina) adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de serotonina 5-HT6.

(01/04/2015) N-Fenil-(piperazinil o homopiperazinil)-bencensulfonamida o bencensulfonil-fenil-(piperazina u homopiperazina) de fórmula (I) o (I')**Fórmula** donde X es un enlace o un grupo N-R4; R1 es hidrógeno o metilo; R2 es hidrógeno o metilo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C3, flúor, alcoxi C1-C2 o alcoxi C1-C2 fluorado; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4 o cicloalquil C3-C4-CH2-; R5 es hidrógeno, flúor, cloro, alquilo C1-C2, alquilo C1-C2 fluorado, alcoxi C1-C2 o alcoxi C1-C2 fluorado; R6 es hidrógeno, flúor o cloro; y n es 1 o 2, o una sal de adición de ácidos tolerada fisiológicamente o N-óxido de la misma.

Compuestos de fenil piperazina, composición farmacéutica que incluye los mismos, y uso de los mismos.

(17/09/2014) Un compuesto de piperazina representado por la fórmula (I):**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que n es un número entero de 2 a 6; R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno, un grupo hidróxilo, un halógeno, dióxido de nitrógeno, un grupo alquilo de cadena recta o ramificada con 1 a 4 átomos de carbono, y un grupo alcoxi de cadena recta o ramificada con 1 a 4 átomos de carbono; R3 es un alquileno C1-C2; y R4 se selecciona del grupo que consiste en: (a) una dialquilamina C2-C6, (b) una amina aromática integrada por 5 a 9 miembros…

Nuevos compuestos.

(13/08/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales**Fórmula*+ en donde: A representa piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridazin-3-ilo, piridazin-4-ilo, pirimidin-5 5-ilo, 1,3-oxazol-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo o isoxazol-4-ilo o un grupo de fórmula (a) en donde * representa el punto de unión: en donde, cuando A representa piridin-3-ilo, el anillo de piridinilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 2 con flúor (fluoro), metoxi o CH2OH, en la posición 4 con metilo o CH2OH o en la posición 5 con fluoro; cuando A representa 1H-pirazol-4-ilo, el anillo de pirazolilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 1 con metilo, y cuando A representa isoxazol-4-ilo, el anillo…

Derivados de imidazolidina.

(02/07/2014) Compuestos de fórmula (I): en la que: A es -C(O)-, -CH2-C(O)-, -C(O)-CH2- o -CH2-CH2-, D es N o CH, E es arileno que puede sustituirse opcionalmente con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de halógeno, alquilo inferior y fluoro-alquilo inferior, R1 es alquilo inferior-O-C(O) o R4-SO2, R2 es alquilo inferior o arilo, en el que el arilo puede sustituirse opcionalmente con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluoroalquilo inferior y fluoroalcoxi inferior, R3 es arilo o heteroarilo, en el que arilo o heteroarilo pueden sustituirse opcionalmente con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluoroalquilo…

Piperazinas novedosas, composiciones farmacéuticas y métodos de uso de las mismas.

(02/07/2014) Un compuesto de Fórmula (III):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables donde: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C4-C10, -C(O)R5, C(O)OR5 y C(O)NR5R5; V se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace, C(R4)2, C(R4)C(R4)2, C(R4)2C(R4)2R6, C(R4)2C(R4)2C(R4)2R6, CO, -C(O)R6, C(S), C(S)R6, CH2C(O), CH2C(O)R6, CH2C(S), CH2C(S)R6, SO2 y SO2R6; A es un grupo de unión -C(Ra)2-Xa-, Xa se selecciona entre el grupo que consiste en O, C(R4)2O, OC(R4)2, NR5, CO, C(R4)2CO, CONR5, C(R4)2NR5, NR5C(R4)2, NR5C(O), NR5C(O)C(R4)2, S, C(R4)2S y SC(R4)2.

Compuesto derivado de ciclohexano.

(14/05/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que A representa un grupo fenileno (el grupo fenileno puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de un grupo alquilo C1-C3, un grupo alcoxi C1-C3, y un átomo de halógeno); B representa un grupo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos que pueden ser iguales o distintos y están seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre (el grupo heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados del grupo sustituyente α), un grupo arilo C6-C10 (el grupo arilo puede estar opcionalmente…

Piperazinas terapéuticas como inhibidores de PDE4.

(16/04/2014) Un compuesto de fórmula I: en donde: 5 R1 es H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoilo (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), cicloalquilo (C3- C8), cicloalquil (C3-C8) -alquilo (C1-C6), halogenoalquilo (C1-C6), arilo, aril-alquilo (C1-C6), aril-alcoxi (C1-C6), arilalcanoilo (C1-C6), het, het-alquilo (C1-C6), het-alcoxi (C1-C6), o het-alcanoilo (C1-C6); n es 1 ó 2, y m es 1 ó 2, pero opcionalmente n y m no son 1; W es O, S, o 2 hidrógenos; X es O o N-Y-R4; Y es un enlace directo, -CH2-, -C (≥O) -, -C (≥S) -, -O-, -C (≥O) O-, -OC (≥O) -, -C (≥O) NRa-, -S-, -S (≥ O) -, -S…

Derivados del NDGA tetrasustituidos por medio de enlaces éter y enlaces carbamatos y sus síntesis y usos farmacéuticos.

(02/04/2014) Un compuesto que tiene la siguiente estructura general (Fórmula IV), y sus sales farmacéuticamente aceptables: Fórmula IV en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en: -A-R; -(CH2)xHal, en la que x es un número entero de 1 a 10 y Hal es un átomo de halógeno, y -(CH2CH2C)yH, en la que y es un número entero de 1 a 10; y un grupo unido a carbamato seleccionado entre el grupo que consiste en: y en las que n es un número entero de 1 a 6, Z1 es una cadena de hidrocarburo lineal saturada de 2-6 carbonos y opcionalmente 1-3 átomos de halógeno, Z2 es un anillo de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente 0-3 dobles enlaces y opcionalmente que contiene 1-3 átomos de cualquiera de O, N…

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