(27/02/2019) Un compuesto de fórmula I, **Fórmula** donde G1 es nitrógeno o CR2; G2 es nitrógeno o CR3; G3 es nitrógeno o CR4; G4 es nitrógeno o CR5; G5 es nitrógeno o CR6, siempre que no aparezcan más de 2 G que sean nitrógeno de manera consecutiva; R2, R3, R4, R5 o R6 son, independientemente el uno del otro, hidrógeno, halógeno o haloalquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4 sustituido con uno o dos hidroxi, haloalquilo C1-C4 sustituido con uno o dos metoxi, haloalquilo C1- C4 sustituido con uno o dos ciano; o R2, R3, R4, R5 o R6 son, independientemente el uno del otro, (haloalquil C1-C4)tio, (haloalquil C1-C4)sulfinilo,…

(27/02/2019) Un compuesto de fórmula (XI), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde: Q es -CO2R; R es hidrógeno o alquilo C1-C8; G es -X-Y; X es alquileno -C1; Y es indanilo opcionalmente sustituido, tetralinilo opcionalmente sustituido, tetrahidroquinolinilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, indolilo opcionalmente sustituido, benzofuranilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzo[b][1,4] dioxinilo opcionalmente sustituido, o adamantilo opcionalmente sustituido, en donde cada uno de indanilo, tetralinilo, tetrahidroquinolinilo, naftilo, indolilo,…

(27/02/2019) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es fenilo opcionalmente sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, halo, trifluorometilo y trifluorometoxi; X1 es N y X2 es CH; o X1 es CH y X2 es N; o X1 es N y X2 es N; cuando X1 es N, Z se selecciona de entre el grupo que consiste en alquileno C1, haloalquileno C1, -C(O)- y -S(O)2-; cuando X1 es CH, Z se selecciona de entre el grupo que consiste en alquileno C1, haloalquileno C1, -O-, -C(O)-, -NH-, -S-, -S(O)- y -S(O)2-; q es 1; s es 1; R2 es -NR6R7; R3, en cada ocurrencia, se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y trifluorometilo; …

(26/02/2019) Un compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 se selecciona entre imidazopiridazina, isoquinolinilo, oxazolilo, piridinilo, pirimidinilo y pirrolopiridinilo, en donde cada anillo esta opcionalmente sustituido con acilamino C1-C3, alquilo C1-C3, amino, alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3- C6, cicloalquilamino C3-C6, dialquilamino C1-C3, -NHCO2alquilo (C1-C3) y fenilcarbonilamino opcionalmente sustituido con un grupo halo o haloalquilo; R2 se selecciona entre hidrogeno, alcoxi C1-C3 y alquilo C1-C3; R3 se selecciona entre hidrogeno, alcoxi C1-C3, alquilo C1-C3, ciano y halo; …

(26/02/2019) Un compuesto de fórmula I, **(Ver fórmula)** donde A representa CH o N; Q es cicloalquilo C3-C6, o cicloalquilo C3-C6 mono- o polisustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 y fenilo, o es fenilo que puede estar mono- o polisustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquil C1-C4- sulfanilo, haloalquil C1-C4-sulfinilo, haloalquil C1-C4-sulfonilo y -C(O)haloalquilo C1-C4; o Q es alquenilo C2-C6, o alquenilo C2-C6 mono- o polisustituido con sustituyentes seleccionados del…

(21/02/2019) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que Y es N o C-R1'; R1' es hidrógeno o F; R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7 sustituido con halógeno; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7; o R2 forma conjuntamente con R4 un anillo heterocíclico de 6 miembros que contiene -CH2-CH2-O-CH2- o -CH2-CH2-NR-C(O)-; R es hidrógeno, alquilo C1-7, fenilo o bencilo; R3 es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N en el grupo piridinilo puede estar en posiciones diferentes; R4' es hidrógeno, alquilo C1-7 o alcoxialquilo C1-7; R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o alcoxi C1-7, o es cicloalquilo, o es piridinilo opcionalmente sustituido con…

(20/02/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** donde R es hidrógeno o alquilo C1-4; W-X-Y es O(CH2)2-4O; Ar es un anillo aromático seleccionado de entre fenilo sustituido y naftilo sustituido, donde el término "sustituido" hace referencia a grupos sustituidos con al menos un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en acilo, carboxilo, carboxialquilo C , carboxialquil C -oxi, alquil C -oxicarbonilalquilo C y alquil C -oxicarbonilalquil C -oxi; y donde Ar está opcionalmente sustituido con sustituyentes adicionales seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo, trifluorometilo, arilo, arilo sustituido, halógeno, amino, amino sustituido, alcoxi, ariloxi e hidroxilo, donde alquilo hace referencia a un radical hidrocarbilo monovalente de cadena lineal…

(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que:**Fórmula** G1 se selecciona del grupo que consiste en y R5 ; G2 es hidrógeno, halógeno, -CN, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente 5 sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, -CH2OH, -CH(Y1 )(OH) o -C(O)Y1 ; G3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)Y2 , -C(O)O-Y2 , -(CH2)-OC(O)Y2 , -(CH2)-OC(O)OY2 , - (CHCH3)-OC(O)Y2 y -(CHCH3)-OC(O)OY2 ; Y1 e Y2 son independientemente un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un arilo opcionalmente sustituido; R1 se selecciona del grupo que…

(18/02/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un polimorfo, un solvato o un hidrato del mismo, en la que: el anillo A es, de forma independiente, un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 R6 y 0-2 R7; R1 se selecciona independientemente entre: -(CH2)m-(carbociclo C3-6 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y (una cadena de hidrocarburos C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena de hidrocarburos puede ser lineal o…

(13/02/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un polimorfo, un solvato o un hidrato del mismo, en donde: el anillo A es, de forma independiente, un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1- 4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 R6 y 0-2 R7; R1 se selecciona independientemente entre: -(CH2)m-(carbociclo C3-6 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y (una…

(13/02/2019) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptable, en la que: indica un enlace simple o doble; x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2- 8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y una cadena hidrocarbonada C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena…

(13/02/2019) Un compuesto representado por la fórmula química 1 que sigue, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: Fórmula química 1**Fórmula** en donde, R1 es hidrógeno; o halógeno, R2 es hidrógeno; halógeno; ciano o haloalquilo C1-4, R3 es hidrógeno; halógeno; ciano; alcoxi C1-4; haloalquilo C1-4 o haloalquilsulfonilo C1-4, X es carbono; o nitrógeno, en donde cuando X es carbono, entonces dicho X es no sustituido o sustituido con halógeno, R4 es hidrógeno; halógeno; alquilo C1-4; o está conectado a R7 para formar**Fórmula** R5 es hidrógeno; halógeno; o haloalquilfenilamino C1-4, R6 es hidrógeno; halógeno; piridinilo; o fenilo no sustituido o sustituido…

(11/02/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general : **Fórmula** o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en la que R1 representa un grupo representado por -Q1, -Q1-X-Q2, o -Q1-X-Q2-Y-Q3; Q1 representa un grupo heterocíclico aromático, monocíclico o bicíclico que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo sustituyente α; el grupo sustituyente α representa el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C7 y un grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros; Q2 representa un grupo de anillo de hidrocarburo aromático que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo sustituyente ß, o un grupo heterocíclico aromático monocíclico que puede…

(08/02/2019) Un compuesto herbicida de fórmula (I)**Fórmula** donde X se selecciona de O y S; Ra se selecciona de hidrógeno y halógeno; Rb se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alcoxi C1-C6, alqueniloxi C2-C4, alquiniloxi C2-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4-alcoxi C1-C4, alcoxi C1-C4-alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, alquilsulfinilo C1-C4, alquilsulfonilo C1-C4, un grupo R5R6N-, un grupo R5C(O)N(R6)-, un grupo R5S(O2)N(R6)-, un grupo R5R6NSO2-, un grupo R5R6NC(O)-, arilo opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, nitro, ciano, R5C(O)N(R6)-, R5R6NC(O)-, R5R6NSO2-, R5S(O2)N(R6)-, R5S(O)-, R515 S(O2)-, alquilo C1-C3,…

(06/02/2019) Un compuesto de formula (V)**Fórmula** o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde R1', R1" son independientemente H, A, Hal, Cyc, CO(Cyc), R2 es H, Q1-(C(LA)H)n-Q2, R3 es H, A, -LA-Cyc A es alquilo lineal o cíclico no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de C, en el que un grupo CH2 puede ser reemplazado por un átomo de O o S y/o por un grupo -NH-, -CO-, -NHCOO-, -NHCONH-, -CONH-, -NHCO- , -CH=CH-, -N=CH- o -CH=N-, y en el que 1-5 átomos de H pueden reemplazarse por Hal, y en el que un…

(06/02/2019) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde R1 es H, LA, Hal, CN, S(LA), CA, R2 es H, NH2, LA, NH(LA), Hal, X-Cyc, R3 es LA, Hal, CN, CONH2, CONH(LA), o R2, R3 junto con el átomo al que están unidos, forman un heterociclo alifático de 5 o 6 miembros, que tiene 1-3 heteroátomos, seleccionados de O, S y N, que es sustituido por 1 o 2 grupos oxo, cuyo heterociclo puede estar monosustituido adicionalmente por LA, y cuyo heterociclo puede formar un sistema de anillo condensado con un grupo fenilo o piridilo, R4 es H, LA, CONH(LA) o X-Cyc,…

(30/01/2019) Un proceso para la preparación del compuesto (X).**Fórmula** que comprende**Fórmula** reaccionar un compuesto de fórmula (XI-c), en donde P es un grupo protector de amino, con compuesto (IV) en condiciones de formación de enlaces amida; en presencia de un reactivo de acoplamiento de amida; y en presencia de un catalizador; en un disolvente orgánico; a una temperatura en el intervalo de aproximadamente 0ºC a aproximadamente 50ºC; para dar el compuesto correspondiente de fórmula (XII-c); o,**Fórmula** reacción del compuesto (IV) con fosgeno o un análogo de fosgeno; en presencia de una base orgánica; en un disolvente aprótico; a continuación, tratar un intermedio de isocianato resultante (IVa), opcionalmente sin aislamiento, con un compuesto…

(30/01/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde el compuesto inhibe directamente la actividad de IRE-1α in vitro y se representa mediante la fórmula estructural (A-1):**Fórmula** donde R3 y R4 son independientemente hidrógeno; o alcoxilo C1-C6, opcionalmente sustituido con una cadena hidrocarbonada C1-C6 que contiene un átomo de N u O, o un cicloalquilo que puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre N y O; R5 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y los sustituyentes opcionales para el alquilo C1-C6 es una cadena hidrocarbonada C1-C6 que contiene un átomo de N u O; R6 es**Fórmula** en donde n es 0, 1 ó 2;**Fórmula** o alquilo C1-C6, que está sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo…

(30/01/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** donde Y es un grupo seleccionado entre**Fórmula** R1 indica H o F, R2 indica OH o F, X indica CH o N, R3 y R4 independientemente entre sí indican H, Hal u OA, CHal3 Hal es F, Cl, Br o I, A indica H o Alq, Alq es un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono o un cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono, donde 1 a 7 átomos de H pueden estar sustituidos independientemente por Hal, OR, COOR, CN, NR2, fenilo, alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2 o 3 átomos de C, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono y/o donde 1 a 3 grupos CH2 pueden estar…

(30/01/2019) Un compuesto representado por la formula general (I):**Fórmula** en la que R1 representa un atomo de halogeno, un grupo ciano, un alquilo C1-4, un alcoxi C1-4 o un cicloalquilo C3-8, en donde el alquilo C1-4, el alcoxi C1-4 y el cicloalquilo C3-8 pueden estar respectiva e independientemente sustituidos con de 1 a 3 atomos de halogeno y/o grupos ciano; p representa un numero entero de 0 a 2; cuando p es 2, una pluralidad de R1 pueden ser iguales o diferentes; R2 y R3 respectiva e independientemente representan un atomo de hidrogeno o un alquilo C1-4; R4 representa un atomo de hidrogeno; o R2 y R4 junto con un atomo al que R2 y R4 estan…

(09/01/2019) Un proceso para preparar un compuesto enantioméricamente enriquecido o enantioméricamente puro de la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende(paso 1.1) transformar un compuesto enantioméricamente enriquecido o enantioméricamente puro de la fórmula (II):**Fórmula** o una sal del mismo, donde (i) Z1 es NHY, y Z2 es OR; o (ii) Z1 es OR, y Z2 es NHY; R es alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, o un grupo protector adecuado de un grupo carboxi; y Y es hidrógeno, o un grupo protector de amino adecuado; en un compuesto…