Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.
(01/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MACOR, JOHN, E., AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, TINO, JOSEPH, A., LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, BATT,DOUGLAS G, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA, GUO,WEIWEI, BEAUDOIN BERTRAND,MYRA.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal o un solvato del mismo, en donde:
X es CR4;
A es:
**(Ver fórmula)**
Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(fenilo), -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), - C(O)C≡CSi(CH3)3 o -S(O)2CH=CH2;
R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12;
R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 es -CH3;
R3 es F o Cl;
R4 es H o F;
R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4, o ciclopropilo, y
R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.
PDF original: ES-2795366_T3.pdf
Dihidropirazoles, composiciones farmacéuticas de los mismos y su uso para el tratamiento de trastornos de fertilidad.
(11/03/2020). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: GOUTOPOULOS,ANDREAS, RICHARDSON,THOMAS E, YU,HENRY, DESELM,LIZBETH CELESTE, FOGLESONG,ROBERT JAMES.
Compuesto de formula (I-B)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 indica Hal, A, CN, -E-fenilo o Het3;
R2 indica Hal, A, OA, NH2, CN, SA, SO2A, SO2NH2, O-fenilo o Het1;
R3, R4 indican H, y
R5, R6 indican A;
E indica O o un enlace sencillo;
A indica alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-5 atomos de C,
Het1 indica pirrolilo, furilo, tiofenilo, imidazolilo, pirazilo, isoxazilo, tiazilo o piridilo, que puede estar mono o disustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A y OA;
Het3 indica pirrolidinilo, tetrahidrofurilo, oxazolidinilo, dioxalanilo, piperazinilo, morfolinilo o dioxanilo, que puede estar mono o disustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, COA y =O;
Hal indica F, Cl o Br; y
m indica 0;
y/o una sal fisiologicamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2796774_T3.pdf
Derivados de 2-amino-bencimidazol como inhibidores de 5-lipoxigenasa y/o prostaglandina E sintasa para tratar enfermedades inflamatorias.
(11/03/2020) Un compuesto que tiene la fórmula general II:
**(Ver fórmula)**
Fórmula II
en la que
n es 0 o 1;
X1 es CR5 o N;
Y es alquileno C1-C6, en el que el alquileno está opcionalmente sustituido con uno a dos grupos alquilo C1-C3; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 y un grupo alcoxi C1-C6;
R23 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C3, arilo, heteroarilo y un grupo heterociclilo, en el que cada uno de dichos arilo, heteroarilo y heterociclilo está opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro grupos Ra;
R24 se selecciona entre el…
1-Heteroaril-indolin-4-carboxamidas como moduladores de GPR52 útiles para el tratamiento o la prevención de trastornos relacionados con el mismo.
(11/03/2020) Compuesto seleccionado de los compuestos de fórmula (Ia) y sales, solvatos, hidratos y N-óxidos farmacéuticamente aceptables del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y se selecciona de: -CH2-, -O- y -S-;
el anillo A es piridinodiílo o pirazin-2,6-diílo;
R1 es H o alquilo C1-C6;
R2 es H o halógeno;
R3 es arilo o heteroarilo, en el que cada anillo se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: acilo C1-C6, aciloxilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquilcarboxamida C1-C6, alquilo C1-C6, ciano, haloalcoxilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, hidroxilo e hidroxi-alquilo C1-C6; y dicho alquilo C1-C6 se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6…
Compuestos de dihidropirimidina-2-ona y usos medicinales de los mismos.
(11/03/2020) Un compuesto de Fórmula [I] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es
alquilo C4-8,
alquilo C3-8 sustituido con un hidroxi,
alquilo C4-8 sustituido con un halógeno,
alquenilo C4-8,
alquinilo C4-8,
alquilo C3-7 sustituido con un trifluorometilo,
alquilo C1-5 sustituido con un sustituyente seleccionado entre el Grupo Xa1,
alcoxi C3-6,
alcoxi C2-7 sustituido con un trifluorometilo,
alcoxi C1-3 sustituido con un sustituyente seleccionado entre el Grupo Xa2,
cicloalquilo C4-6,
cicloalquilo C3-6 sustituido con de uno a dos alquilos C1-5 iguales o diferentes,
cicloalquenilo C5-6 opcionalmente sustituido con de uno a dos alquilos C1-4 iguales o diferentes,
espiro cicloalquilo C6-11,
alcoxicarbonilo…
Compuestos novedosos como moduladores de ROR gamma.
(11/03/2020) Un compuesto de formula (I)
**(Ver fórmula)**
o un tautomero de este, estereoisomero de este, o una sal farmaceuticamente aceptable de este, en donde
el anillo A se selecciona de
**(Ver fórmula)**
Y
**(Ver fórmula)**
el anillo B se selecciona de C3-6 cicloalquilo, C6-14 arilo, heterociclilo de 3-15 miembros y heteroarilo de 5 a 14 miembros;
L esta ausente o es y*-X-(CRxRy)t-*z; X se selecciona de O, NRx1 y
cada uno de x, y y z representa un punto de union;
R1 se selecciona de hidroxilo, C1-8 alquilo y C1-8 alcoxi;
cada aparicion de R2 se selecciona independientemente de ciano, halogeno, hidroxilo, C1-8 alquilo, C1-8 alcoxi, C1-8 alcoxiC1-8 alquilo, haloC1-8 alquilo, haloC1-8 alcoxi, hidroxiC1-8 alquilo, C(O)C1-8 alquilo, C3-6 cicloalquilo, C(O)C3-6 cicloalquilo y anillo heterociclico de 3 a 15 miembros;
…
Ácidos de carbamoiloximetil triazol ciclohexilo como antagonistas de LPA.
(11/03/2020) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos de los mismos, en donde
R2 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4 sustituido con 1-5 R9;
R13 se selecciona independientemente entre H, D y alquilo C1-4 sustituido con 1-3 R9;
R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-7 sustituido con 1-3 R9, -(CR7R7)r-cicloalquilo C3-8 sustituido con 1-3 R8, -(CR7R7)r-arilo sustituido con 1-3 R8, alquenilo C2-7 sustituido con 1-3 R9, -(CR7R7)r-anillo heterocíclico de 5-6 miembros sustituido con 1-3 R8, -(CR7R7)r-anillo…
Derivados heterobicíclicos microbicidas.
(04/03/2020) Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
donde
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, ciano, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6, en los cuales los grupos alquilo, cicloalquilo, alquenilo y alquinilo pueden estar sustituidos opcionalmente con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alcoxi C1- C6 y alquiltio C1-C6; o
R1 y R2 junto con el átomo de carbono al cual se encuentran unidos representan un grupo cicloalquilo C3-C10 (el cual puede estar sustituido opcionalmente con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados…
Compuestos heteroarilo y su uso como fármacos terapéuticos.
(04/03/2020) Un compuesto heterocíclico representado por la siguiente Fórmula Ib, un estereoisómero del mismo, un enantiómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
X es CH, o N;
W es CH2, NR11, u O;
V1 y V2 son cada uno independientemente CR13R13', NR13, u O;
al menos uno de V1 y V2 es CR13R13';
X1 a X5 son iguales o diferentes entre sí, y son cada uno independientemente CR14 o N;
al menos uno de X1 a X5 es CR14;
R3 es H, halógeno, CN, alquilo C1-3, cicloalquenilo, alquenilo C2-6, arilo, biarilo, heteroarilo, heterobiarilo, heterociclilo, alquilarilo C1-2, alquilheteroarilo C1-2, o alquilheterociclilo C1-2 cuyo arilo, biarilo, heteroarilo, heterobiarilo, heterociclilo, alquilarilo C1-2, alquilheteroarilo C1-2, o alquilheterociclilo…
1H-pirazolo[4,3-b]piridinas como inhibidores de PDE1.
(26/02/2020) Un compuesto según la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
donde
L se selecciona del grupo que consiste en NH, CH2, S y O;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, fluoroalquilo C1-C5 y cicloalquilo C3-C5 monocíclico saturado;
R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor, hidroxi, ciano y metoxi;
R3 es metilo sustituido con fenilo, piridonilo, piridinilo, pirimidinilo o pirazinilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente…
Agonistas triazoles del receptor APJ.
(26/02/2020) Un compuesto de fórmula I o fórmula II
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, un tautómero de los mismos, una sal farmacéuticamente aceptable del tautómero, un estereoisómero de cualquiera de los anteriores, o una mezcla de los mismos, en donde:
R1 es un piridilo, piridonilo o N-óxido de piridina no sustituido, o es un piridilo, piridonilo o N-óxido de piridina sustituido con 1, 2, 3, o 4 sustituyentes R1a;
R1a en cada caso se selecciona independientemente de -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -alquilo C1-C6, -halogenoalquilo C1- C6, -perhalogenoalquilo C1-C6, -OH, -O-(alquilo C1-C6), -O-(halogenoalquilo C1-C6), -O-(perhalogenoalquilo C1- C6), -alquenilo C2-C6, -O-(alquil C1-C6)-OH, -O-(alquil C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), -O-(halogenoalquil C1-C6)-OH, -O- (halogenoalquil C1-C6)-O-(alquilo…
Halogenopirazoles como inhibidores de la trombina.
(26/02/2020) Un compuesto para su uso en el tratamiento de una enfermedad o trastorno en un sujeto, teniendo el compuesto la Fórmula (IIa):
**(Ver fórmula)**
o una sal, éster, solvato o profármaco farmacéuticamente aceptables del mismo;
donde
L1 es -NR4-;
L2 es un enlace, alquileno sustituido o no sustituido, heteroalquileno sustituido o no sustituido, -S-, -SO-, -SO2-, - O-, -NHSO2- o -NR4-;
L3 es un enlace, alquileno sustituido o no sustituido, heteroalquileno sustituido o no sustituido, -S-, -SO-, -SO2-, - O-, -NHSO2- o -NR4-;
R1 es alquilo C1-C24 sustituido o no sustituido, heteroalquilo de 2 a 20 miembros…
Compuestos de pirimidina sustituidos, composiciones y aplicaciones médicas de los mismos.
(26/02/2020) Un compuesto representado por la Fórmula I
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable, polimorfo, solvato o hidrato de los mismos, en la que, el anillo A se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8, cicloarilo C3-10, heterocicloalquilo C4-6 y heterocicloarilo C4-10 con heteroátomos seleccionados entre N, O, S;
el anillo B se selecciona entre el grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
en el que el anillo B está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno,…
(26/02/2020) Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (I°):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable, o N-óxido del mismo, o un solvato o hidrato del mismo, en donde X es -N(R')-;
R' es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, -(alquil C0-C12)-Calq o -(Co-C6alquil)-Hca, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 restos que son cada uno independientemente alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo C1-C6, -ORS0, alquil C1-C6-ORS0, -C(O)ORS0, -C(O)RS0, -C(O)NRS02, -RS0 o ciano;
en donde cada RS0 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -(alquil C0-C6)-Ar, - (alquil C0-C6)-Het, -(alquil C0-C6)-Calq o -(alquil C0-C6)-Hca, en donde Ar, Het, Calq, Hca, alquilo y haloalquilo se sustituyen…
Compuestos de heteroaril-1,2,4-triazol y heteroariltetrazol para controlar ectoparásitos.
(12/02/2020) Un compuesto de fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que:
X es O o S;
Q1 y Q2 son independientemente CR5 o N, con la condición de que al menos uno de Q1 y Q2 es N;
Y es un enlace directo o CH2;
R1 es H; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de: CN, CONH2, COOH, NO2 y - Si(CH3)3; haloalquilo C1-C6; alquenilo C2-C6; haloalquenilo C2-C6; alquinilo C2-C6; haloalquinilo C2-C6; (cicloalquil C3- C4)-alquilo C1-C2, en la que el cicloalquilo C3-C4 está opcionalmente sustituido con 1 o 2 átomos de halógeno; oxetan-3-il-CH2-; o bencilo opcionalmente sustituido con halógeno o haloalquilo C1-C3;
…
(12/02/2020). Solicitante/s: 3V SIGMA S.P.A. Inventor/es: BERTE\', FERRUCCIO, Seccomandi,Carlo, BALESTRA,IVAN.
Compuestos de fórmula general (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
J y K son, independientemente uno del otro, hidrógeno, un grupo acilo o benzoilo C1-C22 lineal o ramificado o un grupo acilo de fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
en la que:
F es un grupo alquileno C1-C20 o cicloalquileno C3-C10 que contiene opcionalmente una o más insaturaciones o un grupo aromático, preferentemente un anillo fenileno o naftaleno,
M5 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C18 lineal o ramificado, saturado o insaturado, o un grupo aromático, a condición de que J y K nunca sean ambos hidrógeno,
L es un grupo alquileno o isoalquileno C1-C6 opcionalmente insaturado,
M1, M2, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno o alquilo C1-C8,
M3, M4, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno o grupos alquilo C1-C4 lineales o ramificados, o un grupo - OG1 en el que G1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C10 lineal o ramificado, saturado o insaturado.
PDF original: ES-2796561_T3.pdf
Compuestos de pirimidindiona contra afecciones cardíacas.
(05/02/2020) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde,
R1 se selecciona del grupo que consiste en
(a) alquilo C3-C4, cicloalquilo C3-C5 y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-2 Ra; o
(b) fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-3 Ra;
R2 es fenilo, que está opcionalmente sustituido con 1-5 Rb;
R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4 y heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros en donde cada R3 está opcionalmente sustituido con 1-2 Rc;
R4 es H;
X es un miembro seleccionado del grupo que…
Pirrolidinonas como herbicidas.
(05/02/2020) Compuesto seleccionado de la Fórmula 1, N-óxidos y sales del mismo:
**(Ver fórmula)**
donde
Q1 es un sistema de anillos de naftalenilo o anillo de fenilo, estando opcionalmente sustituido cada anillo o cada sistema de anillos por hasta 5 sustituyentes seleccionados independientemente de R7; o un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros o un sistema de anillos bicíclico heteroaromático de 8 a 10 miembros, conteniendo cada anillo o sistema de anillos miembros anulares seleccionados de entre átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de manera independiente de hasta 2 átomos O, hasta 2 átomos S y 10 hasta 4 átomos N, donde hasta 3 miembros anulares de carbono se seleccionan independientemente de entre C(=O) y C(=S),…
Sulfonilamidas sustituidas para combatir parásitos animales.
(05/02/2020) Uso de un compuesto de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
M representa un resto seleccionado de las fórmulas (IIa-IIf):
**(Ver fórmula)**
donde
R1, R2, R3 son en cada caso independientemente entre sí H o un resto alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, donde R2 en el caso de (IIc) y (IIe) adicionalmente puede ser un resto halógeno o un resto alcoxi, y R3 adicionalmente en el caso de (IIa), (IId) y (IIe) puede ser un resto halógeno;
Q es un resto arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, pero en el caso de (IIe) no es 2-piridimidinilo;
D es un resto alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo, cicloalquilo dado el caso parcialmente insaturado, cicloheteroalquilo,…
Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de canales iónicos.
(05/02/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: KOBAYASHI, TETSUYA, ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, NOTTE,GREGORY, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2785475_T3.pdf
Composiciones supersaturadas de compuestos de benzimidazol.
(29/01/2020). Solicitante/s: FAES FARMA, S.A.. Inventor/es: GARCIA DOMINGUEZ,NEFTALI, RUBIO ROYO,VICTOR, CANAL-MORI, GONZALO, TESSON,NICOLAS, HERNANDEZ HERRERO,GONZALO.
Una solución acuosa supersaturada de bilastina, que comprende un ácido carboxílico orgánico seleccionado de ácido glutárico, ácido cítrico, ácido α-cetoglutárico, ácido tartárico y mezclas de los mismos, en donde la concentración de bilastina es al menos 2,5 mg/ml a una temperatura entre 20 y 25ºC y un valor de pH mayor de o igual a 4,2.
PDF original: ES-2778434_T3.pdf
(29/01/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, JAESCHKE, GEORG, RICCI, ANTONIO, LINDEMANN,LOTHAR.
Un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es hidrógeno o F;
n es 1 o 2
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2786673_T3.pdf
Compuestos de espiroimidazol y su uso como inhibidores de bace.
(29/01/2020). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: SWAHN, BRITT-MARIE, SANDBERG, LARS, RAKOS,LASZLO, SODERMAN,PETER, NYLOF,MARTIN, KERS,ANNIKA, KARLSTRÖM,Sofia, VON BERG,STEFAN, CSJERNYIK,GABOR, KOLMODIN,KARIN, ÖHBERG,LISELOTTE, SEHGELMEBLE,FERNANDO.
Un compuesto que es (1r,1'R,4R)-4''-amino-5''-metil-6'-[5-(prop-1-in-1-il)piridin-3-il]-3'H-diespiro- [ciclohexano- 1,2'-indeno-1',2''-imidazol]-4-ol
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2780928_T3.pdf
Reactivos de merilformilo sustituido y procedimiento de uso de los mismos para modificar propiedades fisicoquímicas y/o farmacocinéticas de compuestos.
(15/01/2020) Un compuesto farmacéutico modificado, que se selecciona entre el grupo que consiste en:
- Compuesto n.º 295: yoduro de 1-(acetoximetil)-4-((4-etoxi-3-(1-metil-7-oxo-3-propil-4,7-dihidro-1H-pirazolo[4,3- d]pirimidin-5-il)fenil)sulfonil)-1-metilpiperazin-1-io;
- Compuesto n.º 9500:
**(Ver fórmula)**
- Compuesto n.º 9505:
**(Ver fórmula)**
- Compuesto n.º 9510:
**(Ver fórmula)**
- Compuesto n.º 8530: (R)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io;
- Compuesto n.º 8520: (S)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io;
- Compuesto n.º 8509: 1-(((isopropilcarbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io;
- Compuesto n.º 8508: 1-(((isopropoxicarbonil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io;
…
Formas cristalinas de maleato de1-((2r, 4r)-2-(1h-benzo[d]imidazol-2-il)-1-metilpiperidin-4-il)-3-(4-cianofenil)urea.
(15/01/2020). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: HANSEN,ERIC CHRISTIAN, SEADEEK,CHRISTOPHER SCOTT.
Una forma cristalina, Forma 1, de maleato de 1-((2R,4R)-2-(1H-benzo[d]imidazol-2-il)-1-metilpiperidin-4-il)-3-(4- cianofenil)urea, que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**
y que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende picos a valores de 2θ de: 11,6, 12,1 y 19,6 °2θ ± 0,2 °2θ.
PDF original: ES-2774053_T3.pdf
Amidas de piperidina fusionadas útiles como moduladores de canales iónicos.
(15/01/2020) Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde, independientemente de cada aparición, el documento el anillo A es
**(Ver fórmula)**
el anillo B es: un fenilo, piridilo, tiazol, pirimidina, pirazol, furano, tiofeno, pirrol, oxazol, imidazol, isoxazol, isotiazol, piridazina o anillo de pirazina, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo o alquilo; el anillo C es:
**(Ver fórmula)**
en donde:
R4 es H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, u OH;
R5 es H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7,…
Pirazol para el tratamiento de trastornos autoinmunes.
(08/01/2020) Un compuesto representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 a 6 miembros, un grupo heterocíclico aromático policíclico fusionado de 8 a 14 miembros, o un grupo arilo C6-14, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
un átomo de halógeno,
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un átomo de halógeno, y
(ii) un grupo hidroxilo,
un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno,
un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 a 6 miembros, o un grupo heterocíclico…
Compuestos de biarilamida como inhibidores de cinasas.
(25/12/2019) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable de este, donde:
Z1 es O, S, S(=O) o SO2;
Z2 es N, S o CRa, donde Ra es H, halo, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4;
R1 es CN, halo, OH, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 que esta sustituido opcionalmente con de uno a tres grupos seleccionados de halo, alcoxi C1-4, CN e hidroxilo;
el Anillo B se selecciona de fenilo, piridina, pirimidina, pirazina, piridazina, piridona, pirimidona, pirazinona, piridazinona y tiazol, cada uno de los cuales esta sustituido opcionalmente con hasta dos grupos seleccionados de halo, OH, CN, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, -O-(alquilo C1-4), NH2, NH-(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -SO2R2,…
Derivados de azepano y métodos de tratar infecciones por hepatitis B.
(25/12/2019) Un compuesto de Fórmula II:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
X es C o N;
uno de Y o Z es N, y el otro es C;
L1 es -C(O)NR1-, -SO2NR1-;
Rx es independientemente, en cada aparición, halo, -CN, -NO2, -haloalquilo C1-6, -dihaloalquilo C1-6, - trihaloalquilo C1-6, -(L2)q-C(=O)R2, -(L2)qCO2R3 o -(L2)q-C(=O)N(R3)2;
Ry es independientemente, en cada aparición, alquilo C1-6, halo, -CN, -NO2, -(L2)q-OR3, -(L2)q-SR2, -(L2)q- S(=O)R2, -(L2)q-S(=O)2R2, -(L2)q-NHS(=O)2R2, -(L2)q-C(=O)R2, -(L2)q-OC(=O)R2, -(L2)qCO2R3, -(L2)q-OCO2R3, -(L2)q- N(R3)2, -(L2)q-C(=O)N(R3)2, -(L2)q-OC(=O)N(R3)2, -(L2)q-NHC(=O)NH(R3), -(L2)q-NHC(=O)R2, -(L2)q-NHC(=O)OR2, - (L2)q-C(OH)(R3)2, -(L2)qC(NH2)(R3)2, -haloalquilo C1-6, -dihaloalquilo C1-6, -trihaloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, un heterocicloalquilo…
Pesticidas de azol bicíclico sustituido con heterociclo.
(18/12/2019) Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, un N-óxido o sal del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde
Q es
**(Ver fórmula)**
A es CH;
X1 es CR2, y X2, X3 y X4 son cada uno CH; o X2 es CR2, y X1, X3 y X4 son cada uno CH;
R2 es C(=Z)R11;
Z es O o S;
Y2 es CR5a;
R5a es H;
cada Rx es independientemente halógeno, ciano, nitro, hidroxilo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, cicloalcoxi C3-C6, C(=NR10)R11, C(O)OR21, C(O)NR15R16, OC(O)R22, NR25R26, NR24C(O)R22, C(O)R22, S(O)nR23, Si(R28)3, OSi(R28)3 o Qb;
cada R10 es independientemente OR12, S(O)nR13 o NHR14;
cada R11 es independientemente H; o alquilo C1-C6, cicloalquilo…
Inhibidores de benzimidazol del canal de sodio.
(18/12/2019). Solicitante/s: Zalicus Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: HOLLAND, RICHARD, PAJOUHESH,HASSAN, PAJOUHESH,HOSSEIN, ZHANG,LINGYUN, LAMONTAGNE,JASON, WHELEN,BRENDAN.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2786298_T3.pdf
(R)-3-((3s,4s)-3-fluoro-4-(4-hidroxifenil)piperidin-1-il)-1-(4-metilbencil)pirrolidin-2-ona y sus profármacos para el tratamiento de trastornos psiquiátricos.
(11/12/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MACOR, JOHN, E., THOMPSON,III LORIN A.
El compuesto dihidrogenofosfato de 4-((3S,4S)-3-fluoro-1-((R)-1-(4-metilbencil)-2-oxopirrolidin-3-il)piperidin-4- il)fenilo, que tiene la fórmula
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2771825_T3.pdf
