CIP 2015 : C07D 401/04 : directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2015CC07C07DC07D 401/00C07D 401/04[2] › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/04 · · directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de piridazinona y usos de los mismos.

(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que:**Fórmula** G1 se selecciona del grupo que consiste en y R5 ; G2 es hidrógeno, halógeno, -CN, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente 5 sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, -CH2OH, -CH(Y1 )(OH) o -C(O)Y1 ; G3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)Y2 , -C(O)O-Y2 , -(CH2)-OC(O)Y2 , -(CH2)-OC(O)OY2 , - (CHCH3)-OC(O)Y2 y -(CHCH3)-OC(O)OY2 ; Y1 e Y2 son independientemente un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un arilo opcionalmente sustituido; R1 se selecciona del grupo que…

Algunas entidades químicas, composiciones, y métodos.

(20/02/2019). Solicitante/s: Neupharma, Inc. Inventor/es: ZHU,Yong-Liang, QIAN,Xiangping.

Un compuesto de Formula I**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es hidrogeno, ciano, halo, alcoxi opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido; R2, R3, R4 y R5, son independientemente hidrogeno, halo, alcoxi opcionalmente sustituido, o alquilo opcionalmente sustituido; R6, R7, R8 y R10 son independientemente hidrogeno, ciano, o halo; R9 es alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido; y R11 es hidrogeno, alquilo opcionalmente sustituido que tiene de uno a seis atomos de carbono, arilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido.

PDF original: ES-2725790_T3.pdf

Compuestos antimaláricos con cadenas laterales flexibles.

(20/02/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** donde R es hidrógeno o alquilo C1-4; W-X-Y es O(CH2)2-4O; Ar es un anillo aromático seleccionado de entre fenilo sustituido y naftilo sustituido, donde el término "sustituido" hace referencia a grupos sustituidos con al menos un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en acilo, carboxilo, carboxialquilo C , carboxialquil C -oxi, alquil C -oxicarbonilalquilo C y alquil C -oxicarbonilalquil C -oxi; y donde Ar está opcionalmente sustituido con sustituyentes adicionales seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo, trifluorometilo, arilo, arilo sustituido, halógeno, amino, amino sustituido, alcoxi, ariloxi e hidroxilo, donde alquilo hace referencia a un radical hidrocarbilo monovalente de cadena lineal…

Una forma sólida de clorhidrato de (S)-3-(4-((4-morfolinometil)bencil)oxi)-1-oxoisoindolin-2-il)piperidina-2,6-diona.

(20/02/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: XU,JEAN, LI,YING, COHEN,BENJAMIN M, TRAVERSE,JOHN F.

Una forma sólida de una sal de HCl del compuesto (I-S): **(Ver fórmula)** donde la forma sólida es la forma cristalina de la Forma A caracterizada por un patrón de XRPD que comprende picos en aproximadamente 15,09, 15,94 y 22,30 grados 2θ.

PDF original: ES-2723277_T3.pdf

Composiciones parasiticidas que comprenden derivados de indol, procedimientos y usos de las mismas.

(20/02/2019). Solicitante/s: MERIAL, INC.. Inventor/es: MENG,CHARLES, LE HIR DE FALLOIS,LOIC.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que R1 es CF3; R2 es H; R3 es fenilo o heteroarilo; en el que el fenilo o heteroarilo está no sustituido o sustituido con uno o más de halógeno, haloalquilo (C1-C3) o ciano; R4 es H o halógeno; R5 es H; y R6 es H; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2723969_T3.pdf

Octahidrociclopentapirroles, su preparación y uso.

(18/02/2019). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK. Inventor/es: CHEN, PING, ZHU, LEI, JOHNSON, GRAHAM, PETRUKHIN,KONSTANTIN, CIOFFI,CHRISTOPHER, DOBRI,NICOLETA, FREEMAN,EMILY, CONLON,MICHAEL.

Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** en la que ψ está ausente o presente y, cuando está presente, es un enlace; R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno independientemente H, halógeno, CF3 o alquilo C1-C4; R6 está ausente o presente y, cuando está presente, es H, OH o halógeno;**Fórmula** A está ausente o presente y, cuando está presente, es o B es monociclo, biciclo, heteromonociclo, heterobiciclo o bencilo sustituidos o no sustituidos, en la que, cuando ψ está presente, entonces R6 está ausente, y cuando ψ está ausente, entonces R6 está presente, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2700541_T3.pdf

Inhibidores de MGAT2 dihidropiridinona para su uso en el tratamiento de trastornos metabólicos.

(18/02/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un polimorfo, un solvato o un hidrato del mismo, en la que: el anillo A es, de forma independiente, un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 R6 y 0-2 R7; R1 se selecciona independientemente entre: -(CH2)m-(carbociclo C3-6 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y (una cadena de hidrocarburos C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena de hidrocarburos puede ser lineal o…

Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2.

(13/02/2019) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptable, en la que: indica un enlace simple o doble; x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2- 8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y una cadena hidrocarbonada C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena…

Formas cristalinas de 5-(2,6-di-4-morfolinil-4-pirimidinil)-4-trifluorometilpiridin-2-amina, un inhibidor PIK3.

(13/02/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: FLUBACHER, DIETMAR, GONG, BAOQING, KAPA, PRASAD KOTESWARA, LIU,HUI, CALIENNI,JOHN,VINCENT, MICHEL,PASCAL, KARPINSKI,Piotr,H, DE LA CRUZ,MARILYN, WAYKOLE,LILADHAR MURLIDHAR, MOSE,RASMUS, TESTA,MARIA CATERINA.

Una forma cristalina de la sal de monoclorhidrato del compuesto de la fórmula A**Fórmula** que es la Forma A de polimorfo, y en la que la forma muestra sobre la difracción de rayos X un pico en un ángulo de difracción 2theta de 9.9° +/- 0.3° y 20.0° +/- 0.3°.

PDF original: ES-2699951_T3.pdf

Nuevo antifúngico derivado de oxodihidropiridinacarbohidrazida.

(13/02/2019) Un compuesto representado por la fórmula química 1 que sigue, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: Fórmula química 1**Fórmula** en donde, R1 es hidrógeno; o halógeno, R2 es hidrógeno; halógeno; ciano o haloalquilo C1-4, R3 es hidrógeno; halógeno; ciano; alcoxi C1-4; haloalquilo C1-4 o haloalquilsulfonilo C1-4, X es carbono; o nitrógeno, en donde cuando X es carbono, entonces dicho X es no sustituido o sustituido con halógeno, R4 es hidrógeno; halógeno; alquilo C1-4; o está conectado a R7 para formar**Fórmula** R5 es hidrógeno; halógeno; o haloalquilfenilamino C1-4, R6 es hidrógeno; halógeno; piridinilo; o fenilo no sustituido o sustituido…

Inhibidores de MGAT2 de dihidropiridinona sustituidos con tetrazolona.

(13/02/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un polimorfo, un solvato o un hidrato del mismo, en donde: el anillo A es, de forma independiente, un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1- 4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 R6 y 0-2 R7; R1 se selecciona independientemente entre: -(CH2)m-(carbociclo C3-6 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y (una…

Moduladores de mGlu5 4-(3-cianofenil)-6-piridinilpirimidina.

(12/02/2019). Solicitante/s: HEPTARES THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: CHRISTOPHER,JOHN,ANDREW, CONGREVE,MILES STUART, TEHAN,BENJAMIN GERALD, AVES,SARAH JOANNE.

Un compuesto de la Fórmula **(Ver fórmula)** en donde R1 es halógeno, C1-C3 alquilo opcionalmente sustituido, ciclopropilo, C1-C3 alcoxi opcionalmente sustituido, ciano, hidroxilo, nitro o NH2, en donde los sustituyentes opcionales pueden consistir en uno o más grupos halo o alcoxi; R2 es H o F; R3 es H, halógeno, C1-C3 alquilo, C1-C3 alcoxi, ciano o un anillo de N; R4 es H, halógeno, C1-C3 alquilo, C1-C3 alcoxi, ciano o un anillo de N y n es 0-3.

PDF original: ES-2699780_T3.pdf

Derivado de 4-alcanoilamino-3-pirazolona.

(11/02/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general : **Fórmula** o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en la que R1 representa un grupo representado por -Q1, -Q1-X-Q2, o -Q1-X-Q2-Y-Q3; Q1 representa un grupo heterocíclico aromático, monocíclico o bicíclico que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo sustituyente α; el grupo sustituyente α representa el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C7 y un grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros; Q2 representa un grupo de anillo de hidrocarburo aromático que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo sustituyente ß, o un grupo heterocíclico aromático monocíclico que puede…

Compuestos herbicidas.

(08/02/2019) Un compuesto herbicida de fórmula (I)**Fórmula** donde X se selecciona de O y S; Ra se selecciona de hidrógeno y halógeno; Rb se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alcoxi C1-C6, alqueniloxi C2-C4, alquiniloxi C2-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4-alcoxi C1-C4, alcoxi C1-C4-alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, alquilsulfinilo C1-C4, alquilsulfonilo C1-C4, un grupo R5R6N-, un grupo R5C(O)N(R6)-, un grupo R5S(O2)N(R6)-, un grupo R5R6NSO2-, un grupo R5R6NC(O)-, arilo opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, nitro, ciano, R5C(O)N(R6)-, R5R6NC(O)-, R5R6NSO2-, R5S(O2)N(R6)-, R5S(O)-, R515 S(O2)-, alquilo C1-C3,…

Azaheterociclos sustituidos para el tratamiento del cáncer.

(06/02/2019) Un compuesto de formula (V)**Fórmula** o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde R1', R1" son independientemente H, A, Hal, Cyc, CO(Cyc), R2 es H, Q1-(C(LA)H)n-Q2, R3 es H, A, -LA-Cyc A es alquilo lineal o cíclico no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de C, en el que un grupo CH2 puede ser reemplazado por un átomo de O o S y/o por un grupo -NH-, -CO-, -NHCOO-, -NHCONH-, -CONH-, -NHCO- , -CH=CH-, -N=CH- o -CH=N-, y en el que 1-5 átomos de H pueden reemplazarse por Hal, y en el que un…

Compuestos de 2-aminopiridina.

(06/02/2019) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde R1 es H, LA, Hal, CN, S(LA), CA, R2 es H, NH2, LA, NH(LA), Hal, X-Cyc, R3 es LA, Hal, CN, CONH2, CONH(LA), o R2, R3 junto con el átomo al que están unidos, forman un heterociclo alifático de 5 o 6 miembros, que tiene 1-3 heteroátomos, seleccionados de O, S y N, que es sustituido por 1 o 2 grupos oxo, cuyo heterociclo puede estar monosustituido adicionalmente por LA, y cuyo heterociclo puede formar un sistema de anillo condensado con un grupo fenilo o piridilo, R4 es H, LA, CONH(LA) o X-Cyc,…

Procesos para preparar un compuesto de diariltiohidantoína.

(30/01/2019). Solicitante/s: Aragon Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HORVATH, ANDRAS, WEERTS,JOHAN ERWIN EDMOND, HAIM,CYRIL BEN, ALBANEZE-WALKER,JENNIFER.

Un proceso para la preparación del compuesto (X)**Fórmula** que comprende**Fórmula** hacer reaccionar el compuesto (V) con ciclobutanona en presencia de cianuro sódico; en ácido acético o un sistema solvente que comprende un solvente alcohólico y un ácido prótico; a una temperatura de entre alrededor de 0º C y alrededor de 20º C; para obtener el correspondiente compuesto (VI);**Fórmula** hacer reaccionar el compuesto (IV) y el compuesto (VI) en presencia de un agente tiocarbonilante; en un solvente orgánico; a una temperatura de entre alrededor de 0º C y alrededor de 100º C; para obtener el correspondiente compuesto (VII);**Fórmula** de manera que se convierte el compuesto (VII) en el compuesto (X).

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Compuesto que tiene actividad agonista del receptor de somatostatina y uso farmacéutico del mismo.

(30/01/2019) Un compuesto representado por la formula general (I):**Fórmula** en la que R1 representa un atomo de halogeno, un grupo ciano, un alquilo C1-4, un alcoxi C1-4 o un cicloalquilo C3-8, en donde el alquilo C1-4, el alcoxi C1-4 y el cicloalquilo C3-8 pueden estar respectiva e independientemente sustituidos con de 1 a 3 atomos de halogeno y/o grupos ciano; p representa un numero entero de 0 a 2; cuando p es 2, una pluralidad de R1 pueden ser iguales o diferentes; R2 y R3 respectiva e independientemente representan un atomo de hidrogeno o un alquilo C1-4; R4 representa un atomo de hidrogeno; o R2 y R4 junto con un atomo al que R2 y R4 estan…

Proceso para la preparación de un compuesto de diaryltiohiddanina.

(30/01/2019) Un proceso para la preparación del compuesto (X).**Fórmula** que comprende**Fórmula** reaccionar un compuesto de fórmula (XI-c), en donde P es un grupo protector de amino, con compuesto (IV) en condiciones de formación de enlaces amida; en presencia de un reactivo de acoplamiento de amida; y en presencia de un catalizador; en un disolvente orgánico; a una temperatura en el intervalo de aproximadamente 0ºC a aproximadamente 50ºC; para dar el compuesto correspondiente de fórmula (XII-c); o,**Fórmula** reacción del compuesto (IV) con fosgeno o un análogo de fosgeno; en presencia de una base orgánica; en un disolvente aprótico; a continuación, tratar un intermedio de isocianato resultante (IVa), opcionalmente sin aislamiento, con un compuesto…

Inhibidores de IRE-1.

(30/01/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde el compuesto inhibe directamente la actividad de IRE-1α in vitro y se representa mediante la fórmula estructural (A-1):**Fórmula** donde R3 y R4 son independientemente hidrógeno; o alcoxilo C1-C6, opcionalmente sustituido con una cadena hidrocarbonada C1-C6 que contiene un átomo de N u O, o un cicloalquilo que puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre N y O; R5 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y los sustituyentes opcionales para el alquilo C1-C6 es una cadena hidrocarbonada C1-C6 que contiene un átomo de N u O; R6 es**Fórmula** en donde n es 0, 1 ó 2;**Fórmula** o alquilo C1-C6, que está sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo…

Piperidinilcarbazol como antipalúdico.

(30/01/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** donde Y es un grupo seleccionado entre**Fórmula** R1 indica H o F, R2 indica OH o F, X indica CH o N, R3 y R4 independientemente entre sí indican H, Hal u OA, CHal3 Hal es F, Cl, Br o I, A indica H o Alq, Alq es un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono o un cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono, donde 1 a 7 átomos de H pueden estar sustituidos independientemente por Hal, OR, COOR, CN, NR2, fenilo, alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2 o 3 átomos de C, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono y/o donde 1 a 3 grupos CH2 pueden estar…

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ÉSTER METÍLICO DEL ÁCIDO 3-[(3S)-7-BROMO-2-OXO-5-(PIRIDIN-2-IL)-2,3-DIHIDRO-1H-[1,4]-BENZODIAZEPIN-3-IL] PROPIÓNICO, Y COMPUESTOS ÚTILES EN ESE PROCEDIMIENTO.

(29/01/2019). Solicitante/s: MOEHS IBERICA, S.L.. Inventor/es: SANCHEZ CASALS,CARLES, DOBARRO RODRIGUEZ,ALICIA.

Procedimiento para preparar éster metílico del ácido 3-[(3S)-7-bromo-2-oxo-5-(piridin-2-il)-2,3-dihidro-1H-[1,4]-benzodiazepin-3-il] propiónico, y compuestos útiles en ese procedimiento. La presente invención se relaciona con un procedimiento para preparar éster metílico del ácido 3-[(3S)-7-bromo-2-oxo-5-(piridin-2-il)-2,3-dihidro-1H-[1,4]-benzodiazepin-3-il] propiónico, partiendo de (2-amino-5-bromo-fenil)-piridin-2-il-metanona. Asimismo, la presente invención se relaciona con nuevos compuestos útiles como intermedios en ese procedimiento, la sal bromhidrato de (4S)-4-amino-5-[4-bromo-2-(piridin-2-carbonil)anilino]-5-oxo-pentanoato de metilo y el (4S)-4-(benciloxicarbonilamino)-5-[4-bromo-2-(piridin-2-carbonil)anilino]-5-oxo-pentanoato de metilo.

PDF original: ES-2697918_A1.pdf

Procesos para la preparación de (S)-3-4-((4-(morfolinometil) bencil) oxi) -1-oxoisoindolin-2il-) piperidin-2, 6-diona y formas farmacéuticas aceptables de las mismas.

(09/01/2019) Un proceso para preparar un compuesto enantioméricamente enriquecido o enantioméricamente puro de la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende(paso 1.1) transformar un compuesto enantioméricamente enriquecido o enantioméricamente puro de la fórmula (II):**Fórmula** o una sal del mismo, donde (i) Z1 es NHY, y Z2 es OR; o (ii) Z1 es OR, y Z2 es NHY; R es alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, o un grupo protector adecuado de un grupo carboxi; y Y es hidrógeno, o un grupo protector de amino adecuado; en un compuesto…

Proceso de fabricación para derivados de triazina, pirimidina y piridina.

(09/01/2019) Un método para fabricar un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o un estereómero, tautómero o una sal del mismo, en la que, U es CRU o N, en la que RU se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, metilo y trifluorometilo; V es CRV o N, en la que RV se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, metilo y trifluorometilo; W es CRW o N, en la que RW se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, metilo y trifluorometilo; con la condición de que al menos uno de U, V y W sea N; Z es CRZ o N, en la que RZ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, metilo y trifluorometilo; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno…

Composiciones terapéuticamente activas y sus métodos de uso.

(18/12/2018) Un compuesto de fórmula estructural (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Y es -N(R5) -; R1a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C4 o arilo; R1B se selecciona entre hidrógeno, -N(R7)(alquileno C1-C4)-N(R7)(alquilo C1-C4), arilo, heteroarilo, heterociclilo, - (alquileno C1-C4)-arilo, -(alquileno C1-C4)-heteroarilo, -O-(alquileno C0-C4)-arilo, -O-(alquileno C0-C4)-heteroarilo, - N(R7)-arilo, -N(R7)-heteroarilo, -N(R9)-heteroarilo, -O-(alquileno C1-C4)-N(R7)C(O)O-(alquileno C1-C4)-arilo o -N(R9)- C(O)-(alquenilo C2-C4); al menos uno de R1a y R1b no es hidrógeno o metilo; cualquier unidad estructural alquileno presente en R1b está opcionalmente sustituida…

Derivados de piridina sustituidos útiles como inhibidores de GSK-3.

(13/12/2018) Un compuesto de formula I**Fórmula** donde: R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo alquilcicloalquilo, dialquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo o cetocicloalquilo; R2 es hidrogeno o alquilo; R3 es hidrogeno o alquilo; o N(R2)(R3) tomado conjuntamente es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo o azabicicloheptano, y esta sustituido con 0-4 sustituyentes halo o alquilo; Ar1 es 3-piridinilo y esta sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, (hidroxil)haloalquilo, alcoxialquilo, alquilo (N(R2)(R3)), bencilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi,…

Antagonistas selectivos de nr2b.

(10/12/2018). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MACOR, JOHN, E., ISLAM, IMADUL, KING, DALTON, SHI,JIANLIANG, WARRIER,JAYAKUMAR SANKARA, THOMPSON,III LORIN A, THANGATHIRUPATHY,SRINIVASAN.

Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** donde: Ar1 es fenilo o indanilo y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halo, alquilo, haloalquilo y haloalcoxi; Ar2 es fenilo sustituido con 1 sustituyente de OH y también sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halo, alquilo, haloalquilo y haloalcoxi; X es un enlace o alquileno C1-C3; n es 1 o 2; y el anillo A es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, homopiperidinilo u homopiperazinilo y está sustituido con 0-4 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, hidroxi o alcoxi; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, con la condición de que se excluya el siguiente compuesto: **Fórmula**.

PDF original: ES-2693250_T3.pdf

Inhibidor de RET.

(04/12/2018). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SAKAMOTO, HIROSHI, KODAMA,TATSUSHI, TSUKAGUCHI,TOSHIYUKI.

Un agente terapéutico y/o profiláctico para su uso en el tratamiento de un tumor con una mutación en RET y para su uso en el tratamiento de una metástasis del tumor, que comprende un compuesto representado por la fórmula (I), una sal del mismo o un solvato del mismo como ingrediente activo: **Fórmula** donde R1 es un grupo alquilo C1-6.

PDF original: ES-2692664_T3.pdf

Compuestos de imidazol y triazol como inhibidores de DGAT-1.

(20/11/2018) Compuesto representado por la fórmula general :**Fórmula** en la que el anillo A es benceno que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) alquilo C1-8 lineal o ramificado; o heterociclo aromático monocíclico de 6 miembros que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) alquilo C1-8 lineal o ramificado: el anillo B es benceno que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) sustituyente(s) seleccionado(s) de alquilo C1-8 lineal o ramificado, halógeno y ciano; o heterociclo aromático monocíclico de 6 miembros que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) sustituyente(s) seleccionado(s) de alquilo C1-8 lineal o ramificado, halógeno y ciano: X es un enlace sencillo u -O-: Y es (a) alquilo C1-8 lineal o ramificado que incluye un grupo que tiene 2 grupos sustituyentes en el mismo átomo de carbono de alquilo,…

Modulador del receptor de andrógenos para el tratamiento del cáncer de próstata y enfermedades asociadas con el receptor de andrógenos.

(13/11/2018). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: OUK, SAMEDY, JUNG, MICHAEL E., SAWYERS,Charles L, TRAN,Chris, WONGVIPAT,John.

Una composición farmacéutica que comprende un portador, diluyente o adyuvante farmacéuticamente aceptable y un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, estando formulada dicha composición en una forma de dosificación dividida, en donde la administración de dos o más formas de dosificación divididas a lo largo de un día proporciona una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto a un sujeto que lo necesite.

PDF original: ES-2689292_T3.pdf

Nuevo derivado de nicotinamida o sal del mismo.

(08/11/2018) Un derivado de nicotinamida representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en donde R1 representa un átomo de halógeno; R2 es un sustituyente representado por uno cualquiera de las siguientes fórmulas (II) a (V) y (VII):**Fórmula** en donde R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R20 y R21 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, alcoxi C1-6, ariloxi, acilo, alquilsulfonilo C1-6, arilsulfonilo o heterocíclico, que tienen cada uno opcionalmente al menos un sustituyente, R14, R15, R19 y R30 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-12…

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