CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
ALDEHIDO DEL ACIDO N-(2-(5-BENCILOXICARBONIL-AMINO-6-OXO-2-(4-FLUOROFENIL)-1 ,6-DIHIDRO-1-PIRIMIDINIL)ACETOXIL)-L-ASPARTICO COMO UN INHIBIDOR (IN VIVO) DEL ENZIMA DE CONVERSION DE LA INTERLEUCINA-1BETA.
(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHIELKE, GERALD, PAUL, SHAHRIPOUR, AURASH.
El compuesto **(Fórmula)** y los estereoisómeros y sales, ésteres, amidas y pro-fármacos del mismo farmacéuticamente aceptables. El compuesto 1 muestra una actividad in vivo como inhibidor de ICE inesperadamente superior a la de los inhibidores de ICE de técnicas anteriores. De hecho, este es el primer inhibidor de ICE que muestra actividad in vivo en un modelo animal de ataque después de su administración periférica. Compuestos de técnicas anteriores tales como el compuesto 2 no presentan esta actividad.
INHIBIDORES TIADIAZOL AMIDA DE LA METALOPROTEASA.
(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: MITCHELL, MARK, A., SCHOSTAREZ, HEINRICH, J., MAGGIORA, LINDA, L., LINDBERG, THOMAS, J.
Un compuesto de fórmula I **fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde: Q es a) -(CHR1)n-, o H, b) alquilo C2-8, c) fenilo, d) alquil C1-8 arilo, e) -(CH2)i-X-(CH2)j-arilo , f) -(CH2)I-Het, g) alquileno C3-6, h) alquileno C3-6 arilo, i) -(CH2)j-cicloalquilo , j) -C(CH3)2-S-CH2-NHC(=O)R3 , o k) -(CH2)I-NHC(=O)OR3;.
MIMETICOS DE LAMINA BETA Y METODOS RELACIONADOS CON EL USO DE LOS MISMOS.
(16/10/2003). Solicitante/s: MOLECUMETICS, LTD.. Inventor/es: QABER, MAHER, N., MCMILLIAN, MICHAEL, K., KAHN, MICHAEL, S., TULINSKY, JOHN E., MATHEW, JESSYMOL.
La presente invención está dirigida a miméticos de lámina beta y al uso de los mismos, incluyendo el uso para la preparación de un medicamento para conseguir efectos terapéuticos en un animal de sangre caliente, a través de una o más de: inhibición de proteasa, inhibición de cinasa, regulación de un factor de transcripción y/o inhibición de interacciones de fijación proteína-proteína. Los efectos terapéuticos son originados por la administración al animal de sangre caliente de una cantidad terapéuticamente eficaz de un mimético de lámina beta que tiene la estructura general indicada en la reivindicación 1. Esta estructura incluye un sistema anular bicíclico, de estructura general (I) (incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo):.
FORMAS CRISTALINAS DE ETO2C-CH2-(R)CGL-AZE-PAB-OH.
(16/09/2003). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: HEDSTRIM, LENA, LUNDBLAD, ANITA, EDVARDSSON, DANIEL, PETTERSSON, URSULA.
EtO2C-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-OH o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en una forma que es cristalina en una proporción mayor que el 10 %.
NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE TROMBINA.
(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: GUSTAFSSON, DAVID, NYSTROM, JAN-ERIK.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R X , Y, N Y B TIE NEN LOS SIGNIFICADOS QUE SE LES ATRIBUYE EN LA DESCRIPCION. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INHIBIDORES COMPETITIVOS DE PROTEASAS DE TIPO TRIPSINA, COMO LA TROMBINA, Y ESPECIALMENTE EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS EN LOS QUE SE REQUIERE LA INHIBICION DE LA TROMBINA (P.EJ. TROMBOSIS) O COMO ANTICOAGULANTES.
INHIBIDOR DE LA ANGIOGENESIS.
(16/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: AZUMA, MITSUYOSHI, FUKIAGE, CHIHO, INOUE, JUN 603, RUI-SHATORE SUMA MYODANI, NAKAMURA, MASAYUKI, YOSHIDA, YUKA.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN INHIBIDOR DE ANGIOGENESIS QUE COMPRENDE UN COMPUESTO INHIBIDOR DE LA CISTEINA PROTEASA. PUEDEN UTILIZARSE COMO COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA CISTEINA PROTEASA PREFERIDOS, COMPUESTOS DE ACIDO EPOXISUCCINICO, COMPUESTOS PEPTIDICOS DE HALOHIDRAZIDA, COMPUESTOS INHIBIDORES DE CALPAINA, COMPUESTOS QUE SE REPRESENTAN POR LA FORMULA (I): Y COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (VI): DICHO INHIBIDOR DE ANGIOGENESIS SUPRIME LA NUEVA FORMACION DE VASOS SANGUINEOS EN LOS TEJIDOS VIVOS, DE TAL MODO QUE PUEDE UTILIZARSE COMO AGENTE PROFILACTICO O TERAPEUTICO SUPERIOR DE LA ANGIOGENESIS ASOCIADA CON LA CICATRIZACION DE HERIDAS, INFLAMACION, CRECIMIENTO DE TUMORES Y SIMILARES, Y DE LA ANGIOGENESIS QUE ACOMPAÑA A LA RETINOPATIA DIABETICA, RETINOPATIA PREMATURA, OCLUSION VENOSA RETINIANA, DEGENERACION MACULAR DISCOIDE SENIL Y SIMILARES, ASI COMO PARA LA PREVENCION DE METASTASIS DE TUMORES.
DERIVADOS DE ACIDO BENZAZEPINONA-N-ACETICO SUSTITUIDOS POR ACIDO FOSFONICO, ASI COMO PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
(16/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS GMBH. Inventor/es: WALDECK, HARALD, MEIL, JORG, DR., THORMAHLEN, DIRK, DR., WURL, MICHAEL, DR.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS QUE ACTUAN INHIBIENDO LA NEP DE FORMULA GENERAL I EN DONDE R 1 ES HIDROGENO O UN GRUPO QUE FORMA UN ESTER BIOLABIL DE ACIDO FOSFONICO, R 2 ES HIDROGENO O UN GRUPO QUE FORMA UN ESTER BIOLABIL DE ACIDO FOSFONICO Y R 3 ES HIDROGENO O UN GRUPO QUE FORMA UN ESTER BIOLABIL DE ACIDO CARBONICO, Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE ACIDOS DE FORMULA I ASI COMO MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
INHIBIDORES DE TROMBINA COMO AGENTES ANTICOAGULANTES.
(01/05/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: KLIMKOWSKI, VALENTINE, JOSEPH, WILEY, MICHAEL, ROBERT, SCHACHT, AARON LEIGH.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I (EN LA QUE X, Y, G Y R TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO O SAL DE ESTE TIPO, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UN COMPUESTO O SAL DE ESTE TIPO Y METODOS PARA SU USO COMO INHIBIDORES DE LA TROMBINA, INHIBIDORES DE LA COAGULACION Y AGENTES PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS.
INHIBIDORES DE PROTEASAS PEPTIDICOS Y ANALOGOS A LOS PEPTIDICOS.
(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SIBIA NEUROSCIENCES, INC.. Inventor/es: MCDONALD, IAN, ALEXANDER, ALBRECHT, ELISABETH, MUÑOZ, BENITO, ROWE, BLAKE, ALAN, SIEGEL, ROBERT, STEVEN, WAGNER, STEVEN, LEE.
METODOS DE UTILIZACION DE COMPUESTOS Y COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES CARACTERIZADAS POR LA DEPOSICION CEREBRAL DE AMILOIDES. ENTRE LOS COMPUESTOS SE INCLUYEN LOS DE FORMULAS (I) Y (II), DONDE R{SUB,1} ES PREFERIBLEMENTE 2 METILPROPENO, 2 - BUTENO, CICLOHEXILO O CICLOHEXILMETILO; R{SUB,2}, R{SUB,4} Y R{SUB,8} SON INDEPENDIENTEMENTE METILO O ETILO; R{SUB,3} ES PREFERENTEMENTE ISO - BUTILO O FENILO; R{SUB,5} ES PREFERENTEMENTE ISO - BUTILO; R{SUB,6} ES H O METILO; R{SUB,7} (Q){SUB,N} ES PREFERENTEMENTE BENCILOXICARBONILO O ACETILO; Q ES PREFERENTEMENTE - C(O) - ; R{SUB,B} ES PREFERENTEMENTE ISO - BUTILO; R{SUB,A} = - (T){SUB,M} (D){SUB,M} - R{SUB,1}, DONDE T ES PREFERIBLEMENTE OXIGENO O CARBONO, D ES PREFERIBLEMENTE UN ALQUENILO C{SUB,3-4} MONOINSATURADO Y X ES PREFERIBLEMENTE UN {AL} - CETOESTER O {AL} - CETOAMIDA O ALDEHIDO.
DERIVADOS DE PROLINAMIDA.
(16/03/2003). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: OHSHIMA, MASAHIRO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., IWASE, NORIMICHI, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., SUGIYAMA, SHIGEO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., SUGAWARA, KOICHI, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., OKITSU, MISAO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., TAMAO, YOSHIKUNI, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., MORINAKA, YASUHIRO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP.
SE PROPORCIONA UN DERIVADO DE PROLINEAMIDA REPRESENTADO POR LA FORMULA (I): O UNA SAL O HIDRATO DE ELLA O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ELLA, QUE TIENE UNA ACTIVIDAD DE INHIBICION DE PROTEASA, SE USA COMO UN INGREDIENTE ACTIVO DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
INHIBIDORES DE LA AGKYTUBACUIB DE LAS PLAQUETAS QUE CONTIENEN RESTOS DE AMINOACIDOS CON CADENAS LATERALES DE C-TERMINAL AMINERGICOS.
(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: FLYNN, DANIEL L., RICO, JOSEPH, G., ABOOD, NORMAN, A., BOVY, PHILIPPE, R., ROGERS, THOMAS, E.
ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS QUE SON UTILES EN LA INHIBICION DE LA AGREGACION PLAQUETARIA, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, A UN METODO PARA INHIBIR LA AGREGACION PLAQUETARIA EN MAMIFEROS MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES.
NUEVOS DERIVADOS DE PEPTIDIL-ARGININA ALDEHIDO.
(01/03/2003). Solicitante/s: GYOGYSZERKUTATO INTEZET KFT.. Inventor/es: VEGHELYI, IREN, BARABAS, EVA, JUHASZ, ATTILA, LAVICH, EMILIA, MOHAI, ZSUZSANNA, MORAVCSIK, IMRE, TASCHLER, ZSUZSANNA, SZEKER, AGNES, BAJUSZ, SANDOR, FEHER, ANDRAS, SZABO, GABRIELLA, SZELL, ERZSEBET, KASZAS, EVA, LANGO, JUZSEF, TOTH, GABOR, SZALKAY, ANNA MARIA, MAKK, KLARA.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE ALDEHIDO DE PEPTIDIL - ARGININA, DE FORMULA GENERAL (I): Q - D - X AA -PRO - ARG H, DONDE Q REPRESENTA UN GRUPO ACILO DE FORMULA Q' -O - CO - , DONDE Q' REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO DE 1-3 ATOMOS DE CARBONO, D X AA REPRESENTA UN GRUPO 3 - CICLOBUTIL - D - ALANIL - O 3 CICLO - PENTIL - D - ALANIL -, PRO REPRESENTA UN GRUPO L - PROLIL Y ARG REPRESENTA UN GRUPO L - ARGINIL -, Y SALES DE ADICION ACIDA DE LOS MISMOS, FORMADAS CON UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. DICHOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) PRESENTAN VALIOSAS PROPIEDADES TERAPEUTICAS, ESPECIALMENTE ANTICOAGULANTES, JUNTO CON FUNCIONES INHIBIDORAS DE PLAQUETAS Y DEL DESARROLLO DE TROMBOSIS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N-ACETIL(L)-4-CIANOFENILALANINA AC-(L)-PHE(4-CN)-OH Y N-ACETIL-(L)-P-AMIDINOFENILALANINA-CICLOHEXILGLICINA-BETA-(3-N-METILPIRIDINIO)-ALANINA AC-(L)-PAPH-CHG-PALME(3)-NH2.
(01/02/2003). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: KING, CHI-HSIN, R.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCESO PARA PREPARAR N - ACETIL(L) - 4 - CIANOFENILALANINA POR RESOLUCION DEL COMPUESTO RACEMICO N - ACETIL - (D,L) - 4 - CIANOFENILALANINA ETIL ESTER, Y UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ESTEREOISOMERO DE AC - (L) - PAPH - CHG - PALME - NH 2 UTI LIZANDO LA N - ACETIL(L) - 4 - CIANOFENILALANINA INTERMEDIA.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DEL ACIDO AZABICICLO NAFTRIRIDINA CARBOXILICO QUE COMPRENDEN UN DIPEPTIDO.
(01/01/2003) SE REVELA UN NUEVO PROCESO PARA PREPARAR UN PROFARMACO ACIDO, VIZ., ACIDO 7 AMINO) L (2, DINA BLE DE ADICION ACIDA, QUE IMPLICA TRATAR UN C1 ESTER DEL ACIDO N ARNINO -3 AZABICICLO[ 3,1,0] HEX ,4 DIFLUOROFENIL) ILOXICARBONIL, C1 UN ACIDO FUERTEMENTE PROTICO PARA ELIMINAR SELECTIVAMENTE EL GRUPO N-PROTECTOR; CONDENSANDO A CONTINUACION EL COMPUESTO RESULTANTE ESTER AMINO LIBRE CON UN COMPUESTO DIPEPTIDO PROTEGIDO L-ALANIL EL PREVIAMENTE DEFINIDO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATADOR ESTANDAR PARA FORMAR EL CORRESPONDIENTE PROFARMACO ESTER COMPUESTO N-PROTEGIDO COMO EL PRODUCTO DESEADO DE CONDENSACION; Y HIDROLIZANDO A CONTINUACION EL PROFARMACO ESTER COMPUESTO…
ESPIRO PIPERIDINAS Y HOMOLOGOS QUE PROMUEVEN LA LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(16/12/2002). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: NARGUND, RAVI, P., YANG, LIHU, PATCHETT, ARTHUR, A., TATA, JAMES, R., CHEN, MENG-HSIN, JOHNSTON, DAVID B.R.
SE HAN DESCUBIERTO NUEVOS COMPONENTES IDENTIFICADOS COMO ESPIROPIPERIDINAS Y SIMILARES QUE FAVORECEN LA LIBERACION DE HORMONA DEL CRECIMIENTO EN HUMANOS Y ANIMALES. ESTA PROPIEDAD SE PUEDE UTILIZAR PARA PROMOVER EL CRECIMIENTO DE ANIMALES PARA ALIMENTACION Y CONSEGUIR UNA PRODUCCION MAS EFICIENTE DE PRODUCTOS CARNICOS COMESTIBLES, Y EN HUMANOS PARA TRATAR CONDICIONES MEDICAS O FISIOLOGICAS CARACTERIZADAS POR DEFICIENCIA EN LA SECRECION DE HORMONA DEL CRECIMIENTO, COMO NIÑOS DE POCA ESTATURA CON DEFICIT DE HORMONA DEL CRECIMIENTO, Y PARA TRATAR CONDICIONES MEDICAS QUE SE MEJORAN CON LOS EFECTOS ANABOLICOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO. TAMBIEN SE DIVULGAN LAS COMPOSICIONES LIBERADORAS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO QUE CONTIENEN ESTOS COMPONENTES COMO INGREDIENTES ACTIVOS.
ANTIBIOTICO MICROCOCCINA PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE LA MASTITIS.
(16/11/2002). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GEORGES, CATHERINE, SURI, BRUNO, PEEL, JOHN, EDMONDSON.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO QUE PERMITE EL TRATAMIENTO DE LA MASTITIS EN LOS MAMIFEROS. EL PROCEDIMIENTO IMPLICA LA INYECCION INTRAMAMAL DE UN ANTIBIOTICO O EL REMOJO DE LOS PEZONES CON DICHO ANTIBIOTICO, LA MICROCOCCINA, PREFERENTEMENTE LA MICROCOCCINA P1 O P2, QUE NO IMPIDE FABRICAR QUESO Y YOGUR CON LA LECHE QUE PROCEDE DE LOS ANIMALES TRATADOS. LOS ANTIBIOTICOS HIDROFOBOS, COMO POR EJEMPLO LA MICROCOCCINA P1 O P2, SE PUEDEN ADMINISTRAR ANTES DE UNA INFECCION, DE MODO QUE SE REDUZCA EFICAZMENTE EL PORCENTAJE, LA GRAVEDAD Y LA DURACION DE UNA INFECCION BACTERIANA ULTERIOR O BIEN DESPUES DE UNA INFECCION, DE MODO QUE SE TRATE EFICAZMENTE LA MASTITIS.
NUEVOS DERIVADOS DE HISTIDINA, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO AGENTES ANTI-RADICALES LIBRES.
(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: PHILIPPE, MICHEL, BORDIER, THIERRY.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE HISTIDINA QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE: R REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO, LINEAL O RAMIFICADO, SATURADO O INSATURADO, QUE TIENEN ENTRE 6 Y 22 ATOMOS DE CARBONO, N ES UN NUMERO ENTERO QUE VA DE 1 A 16, Q + REPRESENTA H + O UN CATION ORGANICO O MINERAL Y LAS SALES DE ADICION CON UN ACIDO. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ASI COMO A SU UTILIZACION COSMETICA Y FARMACEUTICA.
NO-PEPTIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LA TAQUININA.
(16/10/2002). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: HORWELL, DAVID CHRISTOPHER, 8 WEST HILL, PRITCHARD, MARTYN CLIVE, 9 BURY CLOSE, RAPHY, JENNIFER.
LOS PEQUEÑOS NONAPEPTIDOS DE LA PRESENTE INVENCION SON ANTAGONISTAS DE TAQUININA. LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE NK{SUB,3} ALTAMENTE SELECTIVOS Y FUNCIONALES, Y SE ESPERA QUE SEAN UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, DEPRESION, ANSIEDAD, PANICO, ESQUIZOFRENIA, NEURALGIA, TRASTORNOS DE ADICCION, ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, TRASTORNOS GASTROINTESTINALES, TRASTORNOS VASCULARES Y TRASTORNOS NEUROPATOLOGICOS.
DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA.
(16/10/2002) UN DERIVADO DE BENZODIAZEPINA DE LA FORMULA (I): EN LA QUE R{SUB,1} ES UN ENLACE, -CH{SUB,2}-, -CH{SUB,2}O-, OCH{SUB,2}-, -SCH{SUB,2}- O UN GRUPO DE LA FORMULA: R{SUB,2} ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, -COOR{SUB,5}, CONH(CH{SUB,2}){SUB,N}COOR{SUB ,5}, -CONHSO{SUB,2}R{SUB,5} , SO{SUB,2}NHCOR{SUB,5} O UN GRUPO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO (R{SUB,5} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O BENCILO Y N ES UN ENTERO DE 1 A 5); R{SUB,3} ES UN ENLACE, -COO -CONH-; Y R{SUB,4} ES UN GRUPO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ALQUILO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUILO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO ALCOXICARBONILO INFERIOR, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, QUE PRESENTA UNA ALTA AFINIDAD A LOS RECEPTORES…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE N-ETIL-GLICINA SUSTITUIDOS.
(16/10/2002) SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE N-ETIL-GLICINA DE FORMULA EN DONDE PG ES UN GRUPO LABIL DE PROTECCION DE AMINO CONTRA ACIDOS DEBILES DEL TIPO DE URETANO O DEL TIPO DEL TRITILO, X ES NH O O, Y B{SUP,'} SON BASES USUALES EN LA QUIMICA DE LOS NUCLEOTIDOS, CUYOS GRUPOS AMINO O HIDROXILO EXOCICLICOS ESTAN PROTEGIDOS POR GRUPOS PROTECTORES CONOCIDOS Y APROPIADOS; ASI COMO SUS SALES. EL PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA PORQUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA EN DONDE R ES HIDROGENO, O SI X = NH, ES UN GRUPO LABIL DE PROTECCION DE ACIDOS Y R{SUP,1} ES UN GRUPO DE PROTECCION LABIL CONTRA ACIDOS Y ESTABLE CONTRA AMINAS, Y X ESTA DEFINIDO COM ANTES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA A 0 - 45 C EN UN DISOLVENTE APROPIADO UTILIZANDO…
PEPTIDOS SINTETICOS PARA LA DETOXIFICACION DE ENDOTOXINAS BACTERIANAS Y PARA EL TRATAMIENTO DE CHOQUES SEPTICOS.
(01/10/2002). Solicitante/s: PORRO, MASSIMO. Inventor/es: PORRO, MASSIMO.
EL PRESENTE INVENTO PROVEE NUEVOS PEPTIDOS DE LA FORMULA: R1-(A-BC)N-R, EN DONDE R1 Y R SON INDEPENDIENTEMENTE H O UN RESIDUO DE ACIDO AMINO O UN RESIDUO DE ACIDO GRASO; A ES UN RESIDUO DE ACIDO AMINO SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSTA DE LYS, ARG, Y HIS; B ES UN ACIDO AMINO SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSTA DE PHE, TYR Y TRP; C ES UN ACIDO AMINO SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSTA DE LEU, ILE Y VAL; N ES UN ENTERO DE 1-100. LOS PEPTIDOS SON USADOS ENTRE OTRAS COSAS PARA LA PREVENCION Y/O TRATAMIENTO DE CHOQUES SEPTICOS, PARA LA DETECCION DE LAS ENDOTOXINAS Y LA PREPARACION DE COMPLEJOS ANTIGENICOS DEL LIPIDO A.
CONJUGADOS DE FARMACO ANTITUMORAL ESCINDIBLES POR ENZIMAS LISOSOMALES.
(16/08/2002). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: FIRESTONE, RAYMOND ARMAND, DUBOWCHIK, GENE MICHAEL.
LA PRESENTE INVENCION ES RELATIVA A CONJUGADOS LIGANTES DE DROGA EN DONDE LA DROGA ESTA ENLAZADA AL LIGANTE A TRAVES DE EN ENLAZADOR PEPTIDO PROTEINA Y UN CONECTOR, UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE DICHOS CONJUGADOS, METODO DE CONTROLAR EL CRECIMIENTO DE CELULAS INDESEABLES, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, Y PRODUCTOS INTERMEDIOS DE ELLAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO L-ASPARTICO.
(01/05/2002). Solicitante/s: DSM FINE CHEMICALS AUSTRIA GMBH. Inventor/es: GISELBRECHT, KARL HEINZ, DR., SCHALLER, JOSEF.
PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA OBTENCION DE ACIDO L ASPARTICO MEDIANTE REACCION CATALIZADA POR ENZIMAS DE ACIDO FUMARICO CON AMONIACO, MEDIANTE EL CUAL ACIDO L - ASPARTICO PRECIPITA MEDIANTE ACIDO NITRICO, Y EL LIQUIDO MADRE QUE SE FORMA SE SOMETE A UNA NANOFILTRACION.
LACTAMAS BENZOFUSIONADAS ESTIMULANTES DE LA LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(16/04/2002). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: WYVRATT, MATTHEW, J., BOCHIS, RICHARD, J., SCHOEN, WILLIAM, R., DEVITA, ROBERT, J..
SE DESCRIBEN CIERTOS COMPUESTOS NUEVOS IDENTIFICADOS COMO LACTAMAS BENZO-FUNDIDAS QUE PROMOCIONAN LA LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO EN PERSONAS Y ANIMALES. ESTA PROPIEDAD PUEDE SER UTILIZADA PARA PROMOCIONAR EL CRECIMIENTO DE ANIMALES PARA LA ALIMENTACION, PARA HACER LA PRODUCCION DE CARNE COMESTIBLE MAS EFICAZ Y EN PERSONAS, PARA AUMENTAR LA ESTATURA DE LOS AFECTADOS POR LA FALTA DE UNA SECRECION NORMAL DE LA HORMONA NATURAL DEL CRECIMIENTO. TAMBIEN SE DESCRIBEN LAS COMPOSICIONES QUE FAVORECEN EL CRECIMIENTO Y QUE CONTIENEN TALES LACTAMAS BENZO-FUNDIDAS COMO EL INGREDIENTE ACTIVO DE LAS MISMAS.
ANALOGOS DE 10,11-METILENDIOXI-20(RS)-CAMPTOTECINA Y 10,11-METILENDIOXI-20(S)-CAMPTOTECINA.
(16/03/2002). Solicitante/s: RESEARCH TRIANGLE INSTITUTE. Inventor/es: WANI, MANSUKH, C., WALL, MONROE E., NICHOLAS, ALLAN W., MANIKUMAR, GOVINDARAJAN, RESEARCH TRIANGEL INST.
ANALOGO DE CAMPTOTECIN CON LA ESTRUCTURA SIGUIENTE: EN DONDE Z ES H O C1-8 ALQUILO, R ES NO2, NH2 N3, HIDROGENO, HALOGENO, COOH, OH, O-C1-3 ALQUILO, SH, S-C1-3 ALQUILO, CN, CH2NH2, NH-C1-3 ALQUILO, CH2-NH-C1-3 ALQUILO, N(C1-3 ALQUILO)2, CH2N-C1-3 ALQUILO, O-, NH CH2CH2OH)2, O-, NHCH2CH2CH2N(CH2CH2CH2OH2)2 , O-, NH O-, NHCHR1NR2R3, EN DONDE R1 ES LA CADENA LATERAL DE UN (ALFA)-AMINOACIDO Y R2 Y R3 INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, O R3 ES UNA UNIDAD DE PEPTIDO QUE CONTIENE DE 1 A 3 UNIDADES DE AMINOACIDO UNIDO AL NITROGENO A TRAVES DE UN ENLACE DE PEPTIDO; NHCO-C2-8-ALQUILENO-X O NHCO-C2-8-ALQUILENO-X , EN DONDE X ES COOH; CONR2-(CH2)-NR2R3, EN DONDE N = 1-10 Y R2 Y R3 SON COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE; NHCO-B-(CH2)N-NR2R3, EN DONDE B = OXIGENO O NH; O EN DONDE M + Y = 3-6 Y SUS SALES.
INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.
(01/03/2002). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: PEYMAN, ANUSCHIRWAN, DR., STOWASSER, BERND, LI, JIAN-QI, BUDT, KARL-HEINZ.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) DONDE Q REPRESENTA UN RESTO DE LA FORMULA (IIA) O (IIB), Y ES OXIGENO O AZUFRE Y A, R2, R3, R4, R5, R6, R7, ASI COMO LOS RESTOS PROVISTOS CON EL CORRESPONDIENTE ASTERISCO SE DEFINEN COMO EN LA DESCRIPCION, UN PROCESO PARA SU ELABORACION, ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA INHIBICION DE PROTEASAS RETROVIRALES.
DERIVADOS DE N-(3-PIPERIDINILCARBONIL)-BETA-ALANINA COMO ANTAGONISTAS DE PAF.
(16/02/2002). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OHKUBO, MITSURU, TAKAHASHI, FUMIE, YAMANAKA, TOSHIO, SAKAI, HIROYOSHI, KATO, MASAYUKI.
EL INVENTO SE REFIERE A DERIVADOS DE BETA-ALANINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) EN DONDE CADA SIMBOLO ES COMO SE DEFINE EN LAS ESPECIFICACIONES Y A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO QUE ES ANTAGONISTA DE LA GLICOPROTEINA IIB/IIIA, INHIBIDOR DE LA AGREGACION PLAQUETARIA DE LA SANGRE E INHIBIDOR DEL ENLACE DE FIBRINOGENO A LAS PLAQUETAS DE LA SANGRE, A PROCESOS PARA LA PREPARACION DEL MISMO, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE EL MISMO Y A UN METODO PARA LA PREVENCION Y/O TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INDICADAS EN LA ESPECIFICACION EN UN SER HUMANO O EN UN ANIMAL.
DERIVADOS DE MERCAPTO-ALCANOIL-DIPEPTIDOS , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/01/2002). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Inventor/es: FOURNIE-ZALUSKI, MARIE-CLAUDE, ROQUES, BERNARD, P.
COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R, R 1 , R 2 , R', X Y N SON TALES COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. MEDICAMENTOS.
PROCEDIMIENTOS PARA LA DETERMINACION DEL POTENCIAL DE TROMBINA ENDOGENA (ETP) Y SUSTRATOS DE LA TROMBINA PARA SU USO EN ESOS PROCEDIMIENTOS.
(16/12/2001) UN PROCEDIMIENTO PARA DETERMINAR EL ETP (POTENCIAL DE TROMBINA ENDOGENO) DE UNA MUESTRA, PREFERIBLEMENTE EN UN ENSAYO CONTINUO, INCLUYENDO DICHA MUESTRA UNA ACTIVIDAD ANTICOAGULANTE TOTAL IGUAL O EQUIVALENTE A AL MENOS 0,07 U ISH/ML, EN EL CUAL UN SUSTRATO DE TROMBINA, O UNA SAL DEL MISMO, QUE ES SOLUBLE EN LA MUESTRA, SE APLICA EN UNA MANERA CONOCIDA POR SI MISMA, PARA DETERMINAR EL ETP DE UNA MUESTRA, ESTANDO SELECCIONADO DICHO SUSTRATO DE TROMBINA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR SUSTRATOS DE FORMULA P INO, SIENDO DICHO GRUPO NO AROMATICO Y POLAR, VAL ES UN RADICAL VALINA UNIDO MEDIANTE UN ENLACE PEPTIDICO A XAA, XAA ES UN RADICAL AMINOACIDO QUE INCLUYE UN GRUPO GUANIDINO O UN GRUPO UREIDO TERMINAL, SEPARADO POR AL MENOS 2 ATOMOS DE CARBONO…
DERIVADOS DE TIOL CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA METALOPEPTIDASA.
(16/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: PELLACINI, FRANCO, ROMAGNANO, STEFANO, NORCINI, GABRIELE, SANTANGELO, FRANCESCO.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R, R{SUB,1}, R{SUB,2}, R{SUB,3}, R{SUB,4}, M Y N TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN COMO PRINCIPIOS ACTIVOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ESTAN DOTADOS DE ACTIVIDAD MIXTA INHIBIDORA DE ACE E INHIBIDORA DE NEP Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
(01/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LU, TIANBAO, SOLL, RICHARD, M., ILLIG, CARL, R., SUBASINGHE, NALIN, L., BONE, ROGER, F.
LA PRESENTE INVENCION ESTA DIRIGIDA A NUEVOS COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE LA TROMBINA Y QUE RESULTAN UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS OCLUSIVOS TROMBOTICOS ARTERIALES Y VENOSOS, LA INFLAMACION, EL CANCER Y ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS. LOS COMPUESTOS PRESENTAN LA FORMULA GENERAL (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LA CUAL R SUP,1}, R SUP,2}, R SUP,3}, R SUP,4}, R SUP,5}, N Y M SON COMO SE HA DEFINIDO EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA.
COMPUESTOS MIMETICOS DE LA HOJA BETA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS.
(01/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: MOLECUMETICS, LTD.. Inventor/es: KAHN, MICHAEL.
SE DESCRIBEN MIMETICOS DE LAMINA RELACIONADOS CON LOS MISMOS PARA IMPARTIR O ESTABILIZAR LA ESTRUCTURA DE LAMINA UN ASPECTO, LOS MIMETICOS DE LAMINA OVALENTE AL EXTREMO O AL INTERIOR DE LA LONGITUD DEL PEPTIDO O LA PROTEINA. LOS MIMETICOS DE LAMINA {BE} POSEEN UTILIDAD COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS EN GENERAL, INCLUYENDO ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS SERICAS TALES COMO TROMBINA, ELASTASA Y FACTOR X.
