CIP-2021 : C07K 5/06 : Dipéptidos.

CIP-2021CC07C07KC07K 5/00C07K 5/06[2] › Dipéptidos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00).

C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.

C07K 5/06 · · Dipéptidos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

SINTESIS DE N-(N-(3,3-DIMETILBUTIL)-L-ALFA-ASPARTIL)-L-FENILALANINA 1-METIL ESTER UTILIZANDO PRECURSORES DE L-ALFA-ASPARTIL-L-FENILALANINA 1-METIL ESTER.

(01/06/2006). Solicitante/s: THE NUTRASWEET COMPANY. Inventor/es: GUO, ZHI, PRAKASH, INDRA, SCHROEDER, STEVE, WACHHOLDER, KURT L.

Proceso para sintetizar N – [N – (3, 3 – dimetilbutil) – L – - aspartil] – L – fenilalanina 1 – metil ester que comprende hacer reaccionar una mezcla de una sal ácida aislada de L – - aspartil – L – fenilalanina 1 – metil ester y 3, 3 – dimetilbutiraldehído en un disolvente en la presencia de un catalizador e hidrógeno durante un tiempo y una temperatura suficientes para obtener N – [N – (3, 3 – dimetilbutil) – L – - aspartil] – L – fenilalanina 1 – metil ester.

NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS BASES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE.

Procedimiento de síntesis de los compuestos de fórmula (I): y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II): en la cual Bn representa el grupo bencilo, con un compuesto de fórmula (III), de configuración S: en la cual X representa un átomo de halógeno y BOC representa el grupo terc-butiloxicarbonilo , en presencia de una base, para conducir, después de la desprotección de la función amino, al compuesto de fórmula (IV).

ACIDOS PEPTIDIL-2-AMINO-1-HIDROXIALCANOSULFONICO UTILIZADO COMO INHIBIDOR DE LA CISTEINA PROTEASA.

(16/05/2006). Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Inventor/es: BIHOVSKY, RON, TAO, MING.

La presente invención se refiere al nuevo inhibidor de las cisteína proteasas mediante el nuevo ácido peptidil-2-amino-1-hidrosialcanosulfónico. También se describe el procedimiento para el empleo de los inhibidores de la proteasa.

ANALOGOS DE TETRAHIDROISOQUINOLINA UTILES COMO SECRETORES DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: LI, JAMES, J., TINO, JOSEPH, A..

Un compuesto que tiene sus sales, sus profármacos en forma de éster, y todos los esteroisómeros farmacéuticamente aceptables en los que R1 es alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, alcoxialquilo, alquiltioalquilo, ariloxialquilo, arilalcoxialquilo, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo , heteroarilo, o heteroarilalquilo, y en la que estos grupos pueden estar opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos J1 que pueden ser iguales o diferentes y los arilos R1 además pueden estar opcionalmente sustituidos con 1 a 5 halógenos, arilo, -CF3, -OCF3, 1-3 hidroxilos, 2 de cuyos sustituyentes, cuando sea posible, pueden estar unidos por un puente metileno.

METODO PARA PREPARAR Y PURIFICAR UN DERIVADO DE ASPARTAMO N-ALQUILADO.

(01/05/2006). Solicitante/s: THE NUTRASWEET COMPANY. Inventor/es: PRAKASH, INDRA.

La invención se refiere a un procedimiento de preparación y purificación de N-{[}N-{(}3,3-dimetilbutil{)}-L-{al}-aspartil{]}-L- fenilalanina-1-metil éster a partir de aspartamo y 3,3- dimetilbutiraldehído por hidrogenación en una disolución de un disolvente orgánico seguida de la formación de una disolución de un disolvente acuoso/orgánico que tiene un contenido de disolvente orgánico de aproximadamente un 17% a aproximadamente un 30% en peso de la disolución del disolvente acuoso/orgánico.

TRIPEPTIDOS QUE INCLUYEN GLU-TRP.

(16/04/2006). Solicitante/s: IMMUNOTECH DEVELOPMENTS INC. Inventor/es: DEIGIN, VLADISLAV ISAKOVICH, KOROTKOV, ANDREI MARXOVICH.

LA INVENCION SE REFIERE AL CAMPO DE LA MEDICINA, ESPECIFICAMENTE A METODOS PARA OBTENER SUSTANCIAS BIOLOGICAMENTE ACTIVAS CON PROPIEDADES INMUNORREGULADORAS, Y PUEDE SER UTILIZADA EN LOS CAMPOS DE LA MEDICINA Y DE LA CIENCIA VETERINARIA Y EN LA BIOQUIMICA EXPERIMENTAL. EL PROBLEMA FUNDAMENTAL A QUE SE REFIERE LA INVENCION ES EL DE LA PRODUCCION DE NUEVOS PEPTIDOS SINTETICOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS CON PROPIEDADES INMUNORREGULADORAS Y DE LA FORMULA: X ALA, LEU, ILE, VAL, NVAL, PRO, TYR, PHE, TRP, D P, ACIDO {GA} ES GLA, ALA, LEU, ILE, VAL, NVAL, PRO, TYR, PHE, TRP, D D ICO, -OH, AMIDA MONOO DI-SUSTITUIDA (C{SUB,1} SINTESIS PEPTIDICA TIENE LUGAR EN UNA SOLUCION MEDIANTE EL CRECIMIENTO SUCESIVO DE UNA CADENA A PATIR DEL EXTREMO C TERMINAL DE LAS MOLECULAS EMPLEANDO UNA ESTRATEGIA DE MAXIMO BLOQUEO DE GRUPOS FUNCIONALES, EMPEZANDO A PATIR DE UN ALQUIL ETER DE AMINOACIDO, EMPLEANDO EL METODO DE ACTIVACION DE LOS ETERES Y EL METODO DE ANHIDRIDOS MEZCLADOS EMPLEANDO TRIBUTILOXICARBONIL AMINOACIDO.

CRISTALICACION DE ALFA-L-ASPARTIL-L-FENILALANINA METIL ESTER A PARTIR DE UNA DISOLUCION SOBRESATURADA.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DAESANG CORPORATION. Inventor/es: CHOI, CHEONG-SONG.

Método para producir cristales de á-L-aspartil-L- fenilalanina metil éster ("á-APM"), que comprende: la obtención de una disolución sobresaturada de á- APM; la iniciación de una nucleación de gérmenes cristalinos de á-APM utilizando una bomba peristáltica, creándose así una suspensión de gérmenes cristalinos en la disolución sobresaturada; y el cultivo de los gérmenes cristalinos de á-APM en la disolución sobresaturada, sin formación sustancial de nuevos gérmenes cristalinos.

PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

(16/04/2006). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE.

Procedimiento de síntesis industrial de los compuestos de fórmula (I) y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II) en la cual R1 representa un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, con un compuesto de fórmula (III), de configuración S, en la cual X representa un átomo de halógeno y R2 representa un grupo protector de la función amino, en presencia de una base, para conducir, después de desprotección de la función amino, al compuesto de fórmula (IV), en la cual R1 es como se ha definido anteriormente, que se hace reaccionar con 2-oxopentanoato de etilo, bajo presión de hidrógeno, en presencia de platino sobre carbono.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE DERIVADOS DEL ACIDO (2S,3AS,7AS)-1-(S)-ALANIL)-OCTAHIDRO-1H-INDOL-2-CARBOXILICO Y SU UTILIZACION EN LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.

(01/04/2006). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LANGLOIS, PASCAL, DUBUFFET, THIERY.

Procedimiento de síntesis de compuestos de fórmula (I): NHR2 en la cual R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o bencilo y R2 representa un grupo protector de la función amina.

TRATAMIENTO DE LA RESISTENCIA A LA INSULINA CON SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

(16/03/2006) La invención se refiere a procedimientos para tratar la resistencia insulínica en mamíferos que comprende administrar una cantidad eficaz de un compuesto de fórmula (I) en la que las variables están definidas en la especificación, o de las mezclas estereoisómeras o las estereoisómeras enriquecidas, las diastoméricamente puras, las enantioméricamente enriquecidas o los isómeros enantioméricamente puros, o las sales farmacéuticamente aceptables y promedicamentos de éstos para dichos mamíferos. Los compuestos de fórmula (I) son secretagogos de hormona de crecimiento y como tales son útiles para aumentar el nivel de la hormona de crecimiento endógena. En otros aspectos esta invención proporciona…

INHIBIDORES DE GAMMA-SECRETASA.

(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1 - 10, alquenilo C2 - 10 o alquinilo C2 - 10 opcionalmente sustitudido con uno a tres sustituyentes elegidos independientemente entre: (i) hidroxi; (ii)carboxi; (iii) halogen; (iv) alcoxi C1 - 4; (v) alcoxi C1 - 4 carbonilo; (vi) -NR6R7 en el que R6 y R7 están elegidos independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-5 y alcoxi C1-5 alquilo C1-5; (vii) -CONR6R7 o OCONR6R7 en los que R6 y R7 son independientemente como se ha definido anteriormente; (viii) -N(R8)QR9 en el que: Q es C(O), C(S), SO2 o C(NH); R8 es hidrógeno o alquilo C1 - 4; y R9 is hidrógeno, alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4, amino, alquil C1- 4 amino di(alquilC1 - 4) amino en la que cada grupo alquilo está independientemente…

INHIBIDORES DE PROTEASAS 3C ANTIPICORNAVIRALES Y PROCEDIMIENTOS CORRESPONDIENTES DE UTILIZACION Y DE PREPARACION.

(01/11/2005). Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: WEBBER, STEPHEN, E., DRAGOVICH, PETER, S., PRINS, THOMAS, J., REICH, SIEGFRIED, H., LITTLE, THOMAS, L., JR., LITTLEFIELD, ETHEL, S., MARAKOVITS, JOSEPH, T., BABINE, ROBERT, E., BLECKMAN, TED, M.

LA INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES DE LA PROTEASA 3C DE PICORNAVIRUS, QUE PUEDEN OBTENERSE MEDIANTE SINTESIS QUIMICA, LOS CUALES INHIBEN O BLOQUEAN LA ACTIVIDAD BIOLOGICA DE LAS PROTEASAS 3C DE PICORNAVIRUS. DICHOS COMPUESTOS, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, SON ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE PACIENTES O HUESPEDES INFECTADOS CON UNO O MAS PICORNAVIRUS. SE PUEDEN UTILIZAR DIVERSOS PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIARIOS PARA PREPARAR LOS NUEVOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA 3C DE PICORNAVIRUS DE LA INVENCION.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 3-AMINO-1,5- BENZODIAZEPINA.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: COLCLOUGH, DAVID, HODGSON, ANNE.

Un procedimiento para la preparación del compuesto de la fórmula (I) o una sal de adición de ácido del mismo, el cual comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (II) en la que R es un grupo bencilo opcionalmente sustituido, en condiciones de reducción e hidrogenólisis concomitantes, si se requiere, seguido por el aislamiento del compuesto como una sal de adición de ácido del mismo.

DERIVADOS DE ESTREPTOGRAMINA, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: RONAN, BAPTISTE, BACQUE, ERIC, DESMAZEAU, PASCAL, BARRIERE, JEAN-CLAUDE.

Un derivado del grupo A de las estreptograminas de fórmula general: **(Fórmula)** en la que: - R1 representa radicales ciano o etinilo, - R2 representa un átomo de hidrógeno o un radical metilo o etilo, y - el enlace ---— representa un enlace simple (estereoquímica 27R) o un enlace doble.

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE.

Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar 2, 7-oxepanodiona, de fórmula (II): **(Fórmula)** con el compuesto de fórmula (III): **(Fórmula)** donde Bn representa un grupo bencilo, BOC representa un grupo terc-butiloxicarbonilo y X representa un átomo de bromo o de yodo, en presencia de zinc o de amalgama de zinc/cobre, para conducir, después de desproteger la función amina, al compuesto de fórmula (IV): **(Fórmula)** donde Bn es como se ha definido anteriormente, que se cicla por reacción con un agente de cloración, como cloruro de tionilo o cloruro de oxalilo, o con un agente de acoplamiento peptídico, para conducir al compuesto de fórmula (V).

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DEL ACIDO (2S,3AS,7AS)-PERHIDROINDOL-2-CARBOXILICO Y SUS ESTERES Y SU UTILIZACION EN LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.

(16/10/2005) Procedimiento de síntesis de los compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, así como de sus sales de adición de un ácido o de una base inorgánicos u orgánicas, caracterizado porque se condensa 2-(hidroximetil)ciclohexanona , de fórmula (III): **(Fórmula)** con un éster de glicina de fórmula (IV): **(Fórmula)** en la cual R1 representa un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, en presencia de una base orgánica, para conducir, después de purificación eventual, al compuesto de fórmula (V) en forma…

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE N-((S)-1-(ETOXICARBONIL)BUTIL)-(S)-ALANINA Y SU UTILIZACION EN LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LECOUVE, JEAN-PIERRE, BREARD, FABIENNE.

Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): caracterizado porque se hace reaccionar el derivado de alanina de fórmula (III): donde R representa un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o bencilo, · bien con glioxilato de etilo, de fórmula (IVa): · bien con el derivado de fórmula (IVb): para conducir a la imina de fórmula (V): donde R es como se definió anteriormente, que se hace reaccionar con el compuesto de fórmula (VI): para conducir, después de aislamiento, al compuesto de fórmula (VII): donde R es como se definió anteriormente, que se somete a hidrogenación catalítica y a una transformación de la función CO2R en función ácido, para conducir al compuesto de fórmula (I).

CIERTOS INHIBIDORES TIOLICOS SUBSTITUIDOS CON HETEROARILO DE ENZIMA CONVERSORA DE ENDOTELINA.

(01/08/2005) Un compuesto de la fórmula o de la fórmula Ia en el que Het representa arilo heterocíclico monocíclico; Ar representa arilo carbocíclico o heterocíclico; R1 representa hidrógeno o acilo; R2 representa hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, arilo carbocíclico o heterocíclico, aril(carbocíclico o heterocíclico)-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono), cicloalquilo, cicloalquil-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono), biarilo, biaril-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono), (hidroxi, alcoxi(de 1 a 7 átomos de carbono) o aciloxi)-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono) o alquil(de 1 a 7 átomos de carbono)-(tio, sulfinil o sulfonil)-alquilo(de…

SINTESIS DE N- N-(3,3-DIMETILBUTIL)-L-ALFA- ASPARTIL-L- FENILALANINA 1-METIL ESTER UTILIZANDO "NUEVOS DERIVADOS DE LAOXAZOLIDINONA".

(16/06/2005). Solicitante/s: THE NUTRASWEET COMPANY. Inventor/es: PRAKASH, INDRA.

Proceso de sintetizar N – [N – (3, 3 – dimetilbutil) – L – - aspartil] – L – fenilalanina 1 – metil ester comprendiendo los pasos de: (a)Hacer reaccionar una mezcla de ácido N – (3, 3 – dimetilbutil) – L – aspártico y un compuesto de carbonilo o un compuesto de carbonilo activado en un primer disolvente durante un tiempo y a una temperatura suficientes para obtener un derivado de oxazolidinona y (b)Hacer reaccionar una mezcla del derivado de oxazolidinona y ester de L-fenilalanina o L- fenilalanina metilo en un segundo disolvente durante un tiempo y a una temperatura suficientes para obtener N – [N – (3, 3 – dimetilbutil) – L – - aspartil] – L – fenilalanina 1 – metil ester.

NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DEL ACIDO (2S,3AS,7AS) PERHIDROINDOL-2-CARBOXILICO Y DE SUS ESTERES, Y APLICACION AS LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LANGLOIS, PASCAL.

Procedimiento de síntesis de compuestos de **fórmula** en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, caracterizado porque se condensa una (L)-serina protegida, en la cual R1 representa un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o un bencilo, y en la cual Ar representa o bien un grupo fenilo eventualmente sustituido con uno o varios grupos alquilo de 1 a 6 carbonos lineales o ramificados, o bien un grupo naftilo, en la cual se desprotege la función amino y, cuando así se desea, la función ácida, para conducir al compuesto de fórmula (I).

NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DEL ACIDO (2S,3AS,7AS)PERHIDROINDOL-2-CARBOXILICO Y DE SUS ESTERES Y SU UTILIZACION EN LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE.

Procedimiento de síntesis de los compuestos de **fórmula** en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, así como de sus sales de adición a un ácido o a una base inorgánica u orgánica. caracterizado porque el ácido (2- oxociclohexil)acético , de fórmula que se condensa con (S)-fenilglicinol, en la cual Ph representa el grupo fenilo, para conducir a la lactama tricíclica, bajo la forma de un único diaestereoisómero, en la cual Ph representa el grupo fenilo, que se hace reaccionar con un agente reductor en presencia de un ácido de Lewis, para conducir al compuesto en la que Ph representa el grupo fenilo, del cual se separa la función 2-hidroxi-1-feniletilo , que reacciona o bien con anhídrido tríflico, o bien con un reactivo de alquilación.

SINTESIS DE N-(N-3,3 -DIMETILBUTIL) -L-ALFA ASPARTIL)-L- FENILALANINA 1- METIL ESTER POR UTILIZACION DE PRECURSORES DE L-ALFA-ASPARTATIL-L.-FENILALANINA 1-METIL ESTER.

(16/06/2005). Solicitante/s: THE NUTRASWEET COMPANY. Inventor/es: GUO, ZHI, PRAKASH, INDRA, SCHROEDER, STEVE, WACHHOLDER, KURT L.

Proceso para sintetizar N – [N – (3, 3 – dimetilbutil) – L – - aspartil] – L – fenilalanina 1 – metil ester que comprende hacer reaccionar una mezcla de una sal ácida de L – - aspartil – L – fenilalanina 1 – metil ester y 3, 3 – dimetilbutiraldehído en un disolvente en la presencia de un catalizador e hidrógeno durante un tiempo y una temperatura suficientes para obtener N – [N – (3, 3 – dimetilbutil) – L – - aspartil] – L – fenilalanina 1 – metil ester.

COMPUESTOS Y METODOS PARA INHIBIR LA INTERACCION ENTRE ALFA-CATENINA Y BETA-CATENINA.

(01/06/2005). Solicitante/s: MCGILL UNIVERSITY. Inventor/es: BLASCHUK, OREST W., GOUR, BARBARA, J.

La presente invención se refiere a agentes moduladores de la inhibición y la interacción entre alfa-catenina y beta-catenina. Los agentes modulantes incluyen uno o más de: (a) un motivo beta-catenina HAV, (b) un péptido análogo o mimético del motivo beta-catenina HAV; o (c) un anticuerpo o fragmento de unión antígena de éste que específicamente se une a un motivo de beta-catenina HAV. Se describen también los procedimientos para el empleo de estos agentes modulantes para inhibir la adhesión del medio celular a la cadehína en una variedad de contextos.

PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE ACIDO (2S,3AS,7AS)-1-(S)-ALANIL)-OCTAHIDRO-1H-INDOL-2-CARBOXILICO Y SU UTILIZACION EN LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE.

Procedimiento para la síntesis de derivados de ácido (2S,3aS,7aS)-1-((S)-alanil)-octahidro-1H-indol-2-carboxílico y su utilización en la síntesis de perindopril. Se refiere a un procedimiento de síntesis industrial de compuestos de **fórmula** en la cual R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos, lineal o ramificado, o un bencilo, y R2 representa un grupo protector de la función amino, y su aplicación en la síntesis industrial de perindopril.

NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DEL ACIDO(2S, 3AS,7AS)PERHIDROINDOL-2-CARBOXILICO Y DE SUS ESTERES, Y SU APLICACION A LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE.

Procedimiento de síntesis industrial de los compuestos de Fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, caracterizado porque se hace reaccionar 2, 7-oxepanodiona, de Fórmula (III): **(Fórmula)** con el compuesto de Fórmula (IV): **(Fórmula)** en la cual R1 representa un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, R2 representa un grupo protector de la función amina diferente de R1, y X representa un átomo de bromo o de yodo, en presencia de zinc o de amalgama zinc/cobre, para conducir, después de desproteger la función amina, al compuesto de Fórmula (V): **(Fórmula)** en la cual R1 es tal como se ha definido anteriormente, que se cicla por reacción con un agente de cloración, tal como cloruro de tionilo o cloruro de oxalilo, o con un agente de acoplamiento peptídico, para conducir al compuesto de Fórmula (VI): **(Fórmula)**.

INHIBIDORES DE LA CISTEINA PROTEASA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS MEDIADAS POR LA INMUNOGLOBULINA E (IGE).

(01/05/2005) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS COMO EL ASMA JUVENIL Y EL ECCEMA. LOS COMPUESTOS PUEDEN INHIBIR LA REACCION MEDIADA POR IGE FRENTE A LOS PRINCIPALES ALERGENOS AMBIENTALES Y OCUPACIONALES. PUEDEN TENER TAMBIEN UN EFECTO PROFILACTICO CONTRA LA ENFERMEDAD ALERGICA AL IMPEDIR LA SENSIBILIZACION ALERGICA FRENTE A ANTIGENOS AMBIENTALES Y OCUPACIONALES CUANDO SE ADMINISTRA A SUJETOS DE RIESGO (P. EJ., LOS QUE TIENEN RIESGO GENETICO DE ASMA Y LOS EXPUESTOS A ALERGENOS OCUPACIONALES EN EL LUGAR DE TRABAJO). LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PUEDEN SER UTILES TAMBIEN PARA LA INACTIVACION…

PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE UN DERIVADO DE 4-TIAZOLILMETILO.

(16/04/2005). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: UENAKA, MASAAKI, NAGAI, MASAHIKO, KOBAYASHI, NAOTAKE.

Un proceso para la producción de 4-clorometiltiazol que comprende: (a) hacer reaccionar 4-metiltiazol con N- clorosuccinimida en clorobenceno en presencia de 2, 2- azobisisobutironitrilo y (b) tratar el compuesto obtenido en la etapa (a) con ácido clorhídrico para dar el clorhidrato correspondiente, seguido de desalación.

SINTESIS DE N-.(N-(3,3-DIMETILBUTIL )-L ALFA-ASPARTIL)-L-FENILALLAINA 1-METIL ESTER MEDIANTE ALKILACION REDUCTIVA Y CRISTALIZACION/AISLAMIENTO EN UN METANOL ACUOSO.

(16/04/2005) Proceso para sintetizar N – [N – (3, 3 – dimetilbutil) – L – á – aspartil] – L – fenilalanina 1 – metil ester comprendiendo los pasos de: (a)Preparar una mezcla de L – á – aspartil – L – fenilalanina 1 – metil ester y un catalizador en un disolvente que consiste en agua y metanol; (b)Añadir 3, 3 – dimetilbutiraldehído a la mezcla; (c)Reaccionar el L – á – aspartil – L – fenilalanina 1 – metil ester y el 3, 3 – dimetilbutiraldehído en la presencia del catalizador y en la presencia del hidrógeno durante un tiempo a una temperatura suficiente para obtener N – [N – (3, 3 – dimetilbutil) – L – á – aspartil] – L – fenilalanina 1 – metil ester; (d)Retirar…

NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO (3,4,7,8,9,10)-HEXAHIDRO-6 ,10-DIOXO6H-PIRIDACINO/1 ,2-A/1,2/DIACEPINA-1-CARBOXILICO , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU APLICACION EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: BRION, FRANCIS, CROCQ, VERONIQUE, ROUSSEL, PATRICK.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PRODUCTOS QUIMICOS, LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I): EN LOS QUE R REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO O ARALQUILO QUE CONTIENE HASTA 18 ATOMOS DE CARBONO, PUDIENDO LA FUNCION AMINA SER LIBRE O PROTEGIDA. LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I) PUEDEN UTILIZARSE PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (III): EN LA QUE R CONSERVA SU SIGNIFICADO ANTERIOR Y LA AMINA PUEDE ESTAR LIBRE O PROTEGIDA, UTILIZADA EN LA SINTESIS DE MEDICAMENTOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SECRETAGOGOS DE HORMONAS DEL CRECIMIENTO.

(01/04/2005) Un procedimiento para preparar un compuesto de **fórmula** en la que: R1 es -alquilo(C1-C10) opcionalmente sustituido con hasta tres átomos de flúor; R2 es fenilmetilo o 2-piridilmetilo; R3 es -alquil(C1-C5)-O-alquil(C0-C5)fenilo , estando el sustituyente fenilo en la definición de R3 opcionalmente sustituido con hasta tres átomos de flúor; y Prt es un grupo protector de amina, que comprende: a) mezclar una sal tartrato quiral apropiada que tiene la estructura de **Fórmula** en la que R1 y R2 son como se han definido anteriormente, y una amina orgánica en un disolvente inerte a la reacción, a una temperatura de aproximadamente -68ºC a aproximadamente -40ºC, para formar una suspensión; b) añadir un compuesto de **Fórmula** en la que R3 y Prt son como se han definido anteriormente, a dicha suspensión para formar una mezcla de reacción que comprende…

MIMETICOS DE LA FSH PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFERTILIDAD.

(01/04/2005) Un compuesto de fórmula XII **(Fórmula)** y sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, en la que n=0 ó 1; A y B son CH2-0 CH(R10)-donde R10 es hidrógeno, hidroxi, amino, amino sustituido con uno o más sustituyentes, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido con uno o más sustituyentes, alcoxi C1-C8 carbonilo, ciano, aminoalquilo C1-C8, o (CH2)sNR6R7, donde s es 1-6 y y R6 y R7 son como se define más adelante; R1 es un sistema de anillos aromáticos mono o tri-cíclico sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes definidos más adelante o un sistema de anillos aromáticos bi-cíclico sustituido con uno o más sustituyentes definidos más adelante;…

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