(16/11/1988). Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC..

LA PREPARACION DE DIPEPTIDOS DE FORMULA GENERAL (I) SE REALIZA MEDIANTE LA HIDROLISIS CON UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO O UNA BASE INORGANICA, A UNA TEMPERATURA ENTRE -20GC Y 100GC, DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II). OPCIONALMENTE TAMBIEN SE PUEDE CONVERTIR UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DEL DIPEPTIDO DE FORMULA (I) CON UNA BASE, O UNA SAL DEL DIPEPTIDO DE FORMULA (I) (PROCEDENTE DE UNA BASE) CON UN ACIDO, EN EL DIPEPTIDO DE FORMULA (I). ESTOS COMPUESTOS POSEEN PROPIEDADES INHIBITORIAS FRENTE A LA ENZIMA DE CONVERSION DE ANGIOTENSINA Y SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION EN MAMIFEROS. *FORMULA*.

(16/08/1988). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: PARSONS, WILLIAM, H., BOCK, MARK, G., PATCHETT, ARTHUR, A., GREENLEE, WILLIAM, J., VEBER, DANIEL, F., BOGER, JOSHUA, S., FREIDINGER, ROGER.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DI-, TRI- Y TETRAPEPTIDOS INHIBIDORES DE RENINA DE FORMULA (I) (CUYAS DEFINICIONES SE CONTEMPLAN EN LA DESCRIPCION) POR SUCESIVA COPULACION DE LOS AMINOACIDOS DESEADOS Y DESPROTECCION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DE LOS MISMOS HASTA OBTENER EL PEPTIDO DESEADO, PUDIENDO REALIZARSE ASIMISMO ESTAS ETAPAS MEDIANTE SINTESIS SECUENCIAL EN FASE SOLIDA MANTENIENDO EL GRUPO CARBOXILO DEL AMINOACIDO C-TERMINAL UNIDO A UN SUSTRATO DE RESINA Y POSTERIOR SEPARACION DE LA MISMA UNA VEZ SE HA FORMADO EL PEPTIDO. LOS PEPTIDOS ASI OBTENIDOS SON INHIBIDORES DE LA RENINA Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE DIVERSAS FORMAS DE HIPERTENSION E HIPERALDOSTERONEMIA ASOCIADAS A LA RENINA ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA.

(16/03/1988). Solicitante/s: KANEGAFUCHI KAGAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: INOUE, KENJI, TAKAHASHI, SATOMI, YANAGIDA, YOSHIFUMI, OHASHI, TAKEHISA, WATANABE, KUYOSHI.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N-1(S)-ETOXICARBONIL-3-FENILPROPIL-L-ANALIL-L-PROLINA , QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR N-CARBOXIANHIDRIDO DE N-1(S)-ETOXICARBONIL-3-FENILPROPIL-L-ANALINA CON L-PROLINA, EN PRESENCIA DE UNA BASE. DE ACUERDO CON EL PROCEDIMIENTO, ENALPRIL PUEDE PREPARARSE ECONOMICA, FACIL Y EFICAZMENTE.

(16/03/1988). Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC..

LOS DIPEPTIDOS DE N,NK-DIALQUILQUANIDINO DE FORMULA (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, R1 ES HIDROXI, R2 Y R3 HIDROXI, R2 YU R3 HIDROGENO O ALQUILO Y EL FINAL DE LA CADENA UN RESIDUO DE IMINOACIDO CICLICO, CON R4 Y R5 FORMANDO UN HETEROCICLO DE HASTA 9 ATOMOS, O SIENDO UN RESIDUO DE PROLINA COMO EN (II) O EN (III); SE PREPARAN POR ALQUILACION DE (IV) EN UN DISOLVENTE ACUOSO U ORGANICO, O MEZCLA, BAJO CONDICIONES BASICAS, DE 0 A 70JC, CON UN AGENTE DE ALQUILACION (V) DONDE Z ES HALOGENO O ALQUILO MERCAPTO INFERIOR. FARMACOLOGICAMENTE UTIL EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION, PREFERIBLEMENTE ACOMPAÑADO DE DIURETICOS Y/O BLOQUEADORES DE CALCIO.

(16/02/1988). Solicitante/s: COULTER ELECTRONICS, INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SUSTRATOS DERIVADOS DE XANTILIO, DE FORMULAS GENERALES (I) Y (II). CONSISTE EN PREPARARLOS A PARTIR DE RODAMINA 110 Y RODOL, DE FORMULAS GENERALES (III). DICHOS SUSTRATOS PERMITEN LAS MEDIDAS ESPECTROFOTOMETRICAS POR FLUORESCENCIA DE ENZIMAS SIMILARES A LA TRIPSINA, SIN LA ADICION DE ADITIVOS DISOLVENTES ORGANICOS O AGENTES ESPECIALES DE SOLUBILIZACION EN AGUA. ESTOS SUSTRATOS PRESENTAN UNA SENSIBILIDAD INCREMENTADA PARA DETERMINAR BAJOS NIVELES DE ACTIVIDAD DE ENZIMAS COMO LA TRIPSINA, TALES COMO ENZIMAS PROTEOLITICAS, COFACTORES, ACTIVADORES E INHIBIDORES.

(01/01/1988). Solicitante/s: I.S.F. S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRROLDONA, DE FORMULA ESTRUCTURAL (I). COMPRENDE LAS OPERACIONES DE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA ESTRUCTURAL (II) CON AGUA; DE CICLISAR INTRAMOLECULARMENTE EL PRODUCTO OBTENIDO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 Y R2 SON HIDROGENO O ALQUILO, R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO O FENILO; Y R5 ES ALQUILO; Y DE LLEVAR A CABO LA REACCION DEL COMPUESTO DE F'ORMULA GENERAL (II) CON AGUA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 100 Y 130 GRADOS DURANTE UN TIEMPO COMPRENDIDO ENTRE 6 Y 2 DIAS. DE APLICACION COMO AGENTES NOOTROPICOS UTILIZADOS EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.-.

(16/12/1987). Solicitante/s: RHONE-POULENC SANTE.

METODO DE SEPARAR Y AISLAR NOSIHEPTIDO. CONSISTE EN MEZCLAR UN MEDIO DE CULTIVO, OBTENIDO POR CULTIVO DE UNA CEPA PRODUCTORA DE NOSIHEPTIDO PROCEDENTE DEL GENERO STREPTOMYCES, CON UN DISOLVENTE SOLUBLE EN AGUA; Y SEPARAR EL NOSIHEPTIDO A PARTIR DE LA SOLUCION OBTENIDA TRAS SEPARACION DE UNA FRACCION INSOLUBLE EN EL DISOLVENTE QUE TIENE EL MICELIO COMO CONSTITUYENTE ESENCIAL, PRECIPITANDOSE EL NOSIHEPTIDO POR ADICION PROGRESIVA DE AGUA O DE AGUA QUE CONTIENE UN ACIDO MINERAL U ORGANICO EN CANTIDAD DE 0,3 A 2 VECES EL VOLUMEN DE LA SOLUCION DE NOSIHEPTIDO, Y SIENDO LA CANTIDAD DE ACIDO TAL QUE EL PH DE LA SOLUCION ESTA COMPRENDIDO ENTRE 3 Y 7. TIENEN UTILIDAD COMO ADYUVANTES DE ALIMENTACION ANIMAL.

(16/12/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE CONJUGADOS DE MURAMILPEPTIDOS. CONSISTE EN DISOCIAR LOS ANILLOS OXAZOLINA Y DIOXOLANO, DEL COMPUESTO DE FORMULA (II) EN PRESENCIA DE AGUA, CON UN INTERCAMBIADOR DE IONES ACIDO ENTRE 40 Y 50JC, PARA OBTENER UNA SAL DEL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: X1 Y X2, OXIGENO; R1, R4 Y R6, HIDROGENO; R3, R7, R8 Y R9, H O ALQUILO INFERIOR; R5, HIDROGENO; Y1 E Y2, ALQUILENO; X3, OXIGENO O NH; A1, ALCANOILO INFERIOR Y OTROS; A2, ALCOXI INFERIOR Y OTROS; R10 Y R12, HIDROXI, AMINO Y OTROS.

(01/12/1987). Solicitante/s: INSTITUT DE RECHERCHES CHIMIQUES ET BIOLOGIQUES APPLIQUEES (I.R.C.E.B.A.). Inventor/es: ROUSSEAU, CLAUDE, DANREE, BERNARD, LACOLLE, JEAN-YVES, LE BRETON, MONIQUE, MORINIERE, JEAN-LUC, CHASSEREY, ODILE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE DIPEPTIDOS O DE TRIPEPTIDOS FOSFONICOS DE CONFIGURACIONL POR REACCION DE UN ALFA-AMINOACIDO O DE UN DIPEPTIDO CARBOXILICO CON UN ACIDO ALFA-AMINOFOSFONICO O DE UN ACIDO ALFA-AMINOCARBOXILICO CON UN DIPEPTIDO FOSFONICO DE CONFIGURACION L, REALIZANDOSE LA REACCION EN PRESENCIA DE UNA ENZIMA TAL COMO LA PAPAINA CON SEPARACION DE FASE.

(01/12/1987). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DIPEPTIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN SULFOXIDO, ENTRE C10JC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE Y DURANTE 30 MIN A 15 DIAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, ALQUILENO DE C 1 A 4 O ALQUILENO DE C 2 A 4; R1 Y R2, ALQUILO DE C 1 A 10 O -(A)P-R6; R3, ALQUILO DE C 1 A 10; R4, ISOPROPILO O CICLOALQUILO DE C 3 A 8; R5, HIDROXI O ALCOXI DE C 1 A 10; R6, ARILO O -B-R7; (B), ALQUILENO DE C 1 A 4; R7, ALCOXI DE C 1 A 4; Y, -NH-CCH(R3)CO-; M Y P, 0 O 1; G, O Y S, 1. SE UTILIZA PARA CONTROLAR LA HIPERTENSION ELEVADA PRESION SANGUINEA.

(01/11/1987). Solicitante/s: I.S.F. S.P.A..

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DERIVADOS DE IMIDAZOLINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR LOS COMPUESTOS DE FORMULAS (II) Y (III), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE APROTICO, ENTRE 0 Y 50GC, Y DURANE 2 A 48 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I); Y B) OBTENER UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE POR ADICION DE ACIDO. SIENDO: R ELEVADO A 1, H FENILO Y OTROS; W, ENLACE, -NHCHR ELEVADO A 6 CO-; R ELEVADO A 6, H O ALQUILO DE C 1 A 5; R ELEVADO A 2, H ARILO Y OTROS, R ELEVADO A 3 O R ELEVADO A 4, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO, FENILO Y OTROS; R ELEVADO A 5; H O -CHR ELEVADO A 8 CONR ELEVADO A 9 R ELEVADO A 10; R ELEVADO A 8, R ELEVADO A 9 Y R ELEVADO A 10, IGUALES O DIFERENTES, H O R ELEVADO A 6; R ELEVADO A 11 Y R ELEVADO A 12, H O ACILO; X E Y, COMO W. *FORMULA*.

(16/10/1987). Solicitante/s: MITSUI TOATSU CHEMICALS, INCORPORATED..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE METILESTER DE ALFA-L-ASPARTIL-L-FENILALAMINA Y DE SU HIDROCLORURO. COMPRENDE LA REACCION DE ACIDO 5-BENCIL-3,6-DIOXO-2-PIPEERAZINA ACETICO CON ACIDO CLORHIDRICO AL 3-33 POR CIENTO, EN PRESENCIA DE METANOL, O EL ESTER METILICO DE DICHO ACIDO, EN PRESENCIA O AUSENCIA DE METANOL; SEGUIDA DE LA SEPARACION DEL CLORURO O METILESTER DE ALFA-L-ASPARTIL-L-FENILAMINA FORMADO Y NEUTRALIZACION CON UN ALCALI. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES COMO AGENTE EDULCORANTE DIETETICO. E.

(01/08/1987). Solicitante/s: BEHRINGWERKE AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEIDMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN OLIGOPEPDITIL-ARGINOL U -HOMOARGININOL O UN DEROVADO DE ESTOS, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR ENTRE SI DERIVADOS CONOCIDOS Y EVENTUALMENTE ACTIVADOS DE PORCIONES MOLECULARES CONOCIDAS DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), PARA LO CUAL LOS DISTINTOS REACCIONANTES PUEDEN PRESENTARSE EN UN EXCESO DE HASTA 10 VECES MOLAR CON RESPECTO AL OTRO REACCIONANTE. DICHOS REACCIONANTES SE DISUELVEN EN UN DISOLVENTE QUE NO PERTURBE LA REACCION DESEADA Y SE AJUSTAN A UN PH COMPRENDIDO DENTRO DEL INTERVALO DE 4,0 A 8,5, EFECTUANDOSE LA REACCION A UNA TEMPERATURA QUE SE CARACTERIZA POR EL PUNTO DE FUSION O DE EBULLICION DEL DISOLVENTE CORRESPONDIENTE. DE APLICACION COMO AGENTES FARMACEUTICOS ALTAMENTE INHIBIDORES DE TROMBINA.

(01/06/1987). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A..

METODO DE OBTENER NUEVOS DERIVADOS DE ALANIL-PROLINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (II) CON COMPUESTOS DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ADECUADO, A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA, SEGUIDO DE HIDROLISIS, MEDIANTE UN ALCALI DISUELTO EN UN MEDIO POLAR, PARA OBTENER DERIVADOS DE ALANIL-PROLINA DE FORMULA (I) DONDE R ES H O UN RADICAL ALQUILO CON C 4; Z ES UN GRUPO ACIDO CARBOXILICO O ACIDO SULFONICO; Y W ES UN GRUPO SULFONIL CUANDO Z ES ACIDO CARBOXILICO O UN GRUPO CARBONIL CUANDO Z ES ACIDO SULFONICO. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA TRATAR LAS HIPERTENSIONES.

(01/06/1987). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

METODO DE PREPARAR ANALOGOS DE BENZODIAZEPINA. CONSISTE EN: A), 1) COPULAR UNA CETONA CON N-NAFTALILAMINOACIDOS 2B PARA OBTENER LOS PRODUCTOS 3B; 2) Y DCESPROTEGER Y CICLAR EL PRODUCTO 3B TRATANDOLO CON HIDRAZINA; Y B) ALQUILAR EL COMPUESTO OBTENIDO EN LA ETAPA 2), PROTEGER LA FUNCION 3-AMINO EN 9R3F(CH2)NNH2 PARA OBTENER EL DERIVADO DE ACILO 27, QUE SE TRATA CON P2S5 O CON EL REACTIVO DE LAWENSSON EN TOLUENO PARA OBTENER LA AMINA 29 CON NIQUEL RANEY EN ETANOL; DESPROTEGER EL PRODUCTO 29 POR HIDROGENOLISIS PARA OBTENER EL AMINO COMPUESTO 30; Y ALQUILAR EL COMPUESTO 30 CON UN HALURO DE ALQUILO PARA OBTENER BENZODIAZREPINA DE FORMULA (I). TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL APARATO DIGESTIVO.

(16/05/1987). Solicitante/s: MITSUI TOATSU CHEMICALS, INCORPORATED..

METODO DE PREPARAR METIL ESTER DE A-L-ASPARTIL-L-FENILALANINA O SU HIDROCLORURO. CONSISTE EN CONDENSAR ANHIDRIDO DE ACIDO N-FORMIL-L-ASPARTICO CON L-FENILALANINA EN AGUA, PRESENTE EN UNA CANTIDAD DE 10 VECES AQUELLA DE LA FENILALANINA, PARA FORMAR N-FORMIL-A-L-ASPARTIL-L-FENILALANINA; ACIDULANDO LA MEZCLA DE REACCION SUCESIVAMENTE CON ACIDO CLORHIDRICO EN PRESENCIA DE METANOL, PARA OBTENERLA EN CONTACTO CON ACIDO CLORHIDRICO EN PRESENCIA DE METANOL Y PARA DEPOSITAR POR ELLO HIDROCLORURO DE METIL ESTER DE A-L-ASPARTIL-L-FENILALANINA; SEPARANDO EL HIDROCLORURO DE METIL ESTER DE A-L-ASPARTIL-L-FENILALANINA Y NEUTRALIZANDO DICHO HIDROCLORURO. TIENEN APLICACIONES COMO AGENTES EDULCORANTES.

(16/04/1987). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

PROCEIDMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZODIAZEPINAS, DE FORMULA (II) CON UN AGENTE NITROSANTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE; SEGUIDA DE REDUCCION POR HIDROGENACION CATALITICA; RESOLUCION DEL COMPUESTO FORMADO POR COPULACION CON UN DERIVADO DE A-AMINOACIDO QUIRAL, DESPROTECCION POR TRATAMIENTO CON ACIDO CLORHIDRICO Y LAVADO CON UNA BASE, SEPARACION DE LOS DIASTEREOISOMEROS POR CRISTALIZACION Y DESACILACION DE ESTOS; Y, FINALMENTE, ACILACION CON UN ACIDO CARBOXILICO EN PRESENCIA DE UN REACTIVO COPULANTE, PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANALGESICOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE LOS SISTEMAS NERVIOSO CENTRAL Y GASTROINTESTINAL.

(16/03/1987). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AMINOACIDOS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN CONDENSAR UN ACIDO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 SIGNIFICA HIDROGENO, FENILO, BENCILO O FENETILO; R2 SIGNIFICA HIDROGENO, ACETILO O BENZOILO; Y M Y N SIGNIFICAN 0, 1 O 2, CON UN DIPEPTIDO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE A SIGNIFICA UN RADICAL DE TIPO DE LOS A-AMINOACIDOS, EN LA QUE EL GRUPO ACTIVADOR PUEDE SER UNCLORURO DE ACIDO, AZIDAS, ANHIDRIDOS O UN ESTER. DE APLICACION COMO AGENTES HIPOTENSORES.

(01/03/1987). Solicitante/s: SUEROS,ANTIBIOTICOS Y LABORATORIO DE VACUNOTERAPIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL DERIVADO DE LA L-PROLINA, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE (R)-4-FENIL-2-HIDROXIBUTILATO DE ETILO CON CLORURO DE P-TOLUENSULFONILO, EN TOLUENO COMO DISOLVENTE, EN CONDICIONES DE TRANSFERENCIA DE FASE, EN PRESENCIA DE CLORURO DE BENCILTRIETILAMONIO Y DE HIDROXIDO SODICO; SEGUIDO DEL TRATAMIENTO DEL (R)-4-FENIL-2-(P-TOLUENSULFONILOXI)BUTIRATO DE ETILO FORMADO CON L-ALANIL-L-PROLINA, EN TETRAHIDROFURANO, EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIHIPERTENSIVAS.

(01/03/1987). Solicitante/s: MITSUI TOATSU CHEMICALS, INCORPORATED..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE A-L-ASPARTIL-L-FENILALANINA METIL ESTER. CONSISTE EN LA REACCION DE N-FORMIL-A-L-ASPARTIL-L-FENILALANINA QUE CONTIENE UN 30% DE N-FORMIL-B-L-ASPARTIL-L-FENILALANINA , CON UN ACIDO MINERAL O ACIDO SULFONICO, EN METANOL, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10JC Y 70JC; SEGUIDA DE LA HIDROLISIS DEL FENILESTER DE A-L-ASPARTIL-L-FENILALANINA FORMADO POR TRATAMIENTO CON ACIDO CLORHIDRICO EN METANOL AL 3-30%, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 50JC; Y, FINALMENTE, SEPARACION Y PURIFICACION DEL COMPUESTO FORMADO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES EN ALIMENTACION COMO EDULCORANTE.

(16/02/1987). Solicitante/s: PALOMO COLL,ALBERTO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE DIPEPTIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN AMINOACIDO CON ACETOACETATO DE ARILO O ALQUILARILO SUSTITUIDO Y LA ENAMINA RESULTANTE CON UN CLORURO DE ALCANOILO CON C 4 A 12, PARA OBTENER UN COMPUESTO ALFA-ENAMINA DE CARBOXILO-ACTIVADO DE FORMULA (II), QUE SE HACE REACCIONAR A CONTINUACION CON UN DERIVADO DE UN AMINOACIDO PARA OBTENER DERIVADOS DE DIPEPTIDOS DE FORMULA (I), DONDE R ES UN GRUPO SELECCIONADO ENTRE METILO, HIDROXIMETILO Y OTROS; R1 ES METOXILO, CICLOHEXILO, ISOPROPILO, ALQUILAMINO Y OTROS; Y R2 ES METILENCARBOXILO Y CARBOXILO. TIENEN UTILIDAD POR POSEER PROPIEDADES EDULCORANTES.

(01/01/1987). Solicitante/s: MITSUI TOATSU CHEMICALS, INCORPORATED..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N-FORMIL-A-ASPARIL FENILALANINA. COMPRENDE LA OPERACION DE EFECTUAR LA REACCION DE CONDENSACION EN MEDIO DE AGUA, A UN VALOR DE PH COMPRENDIDO ENTRE 7 Y 12, SIENDO LA TEMPERATURA DE LA REACCION DE ALREDEDOR DE LOS 50JC, AJUSTANDO EL LIQUIDO DE REACCION RESULTANTE A UN PH COMPRENDIDO ENTRE 2,5 Y 3,5, DE MODO QUE PUEDE PRECIPITARSE SELECTIVAMENTE Y AISLARSE; DONDE SE EMPLEA COMO PRIMERA MATERIA EL ANHIDRIDO DE ACIDO N-FORMIL ASPARTICO DE PARTIDA, QUE PUEDE PREPARARSE FACILMENTE TRATANDO ACIDO ASPARTICO CON ACIDO FORMICO Y ANHIDRIDO ACETICO, USANDOSE EN EXCESO ESTEQUIOMETRICO DE FENILALANINA Y EMPLEANDOSE UN DISOLVENTE QUE PUEDE USARSE EN UNA CANTIDAD DE PESO DE 3 A 50 VECES DE LA FENILALANINA. TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE EDULCORANTE.-.

(16/12/1986). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE TENSIOACTIVOS IONICOS, CUYO GRUPO IONICO ES UN DIPEPTIDO DE ARGININA Y DE OTRO AMINOACIDO PROCEDENTE DE UN HIDROLIZADO DE PROTEINAS Y CUYO GRUPO HIDROFILO ES UN ACIDO GRASO CONDENSADO CON EL GRUPO -AMINO DE LA ARGININA, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R ES UN ALQUILO INFERIOR O UN CATION; RK ES UNA CADENA LATERAL DE AMINOACIDO ACIDO, BASICO O NEUTRO E Y VARIS ENTRE 8 Y 14. SEGUN SEAN R Y RK LOS TENSIOACTIVOS PUEDEN SER CATIONICOS O ANFOTEROS. SE OBTIENEN POR CONDENSACION DE UN NA-ACILDERIVADO DE NV-NITRO-ARGININA DE CADENA GRASA, CON UN HIDROLIZADO DE PROTEINA, POR EL METODO DEL ANHIDRO MIXTO. LOS HIDROLIZADOS SON DE PLUMAS DE AVE, COLAGENO O CUALQUIER PROTEINA DE DESECHO. LOS PRODUCTOS SON TENSIOACTIVOS DE ACCION ANTIMICROBIANA.

(01/12/1986). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION CATALITICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) QUE TIENE CONFIGURACION S,S,S Y EN LAS QUE R1 ES ETOXICARBONILO Y R REPRESENTA UN GRUPO PROTECTOR COMPATIBLE CON EL ENLACE PEPTIDICO. LA REDUCCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR TAL COMO PALADIO SOBRE CARBON, PLATINO O NIQUEL RANEY, A UNA TEMPERATURA INICIAL ENTRE 20JC Y 30JC Y FINAL DE COMO MAXIMO 60JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DEL ENZIMA CONVERTIDOR DE LA ANGIOTENSINA.

(16/11/1986). Solicitante/s: SANKYO CO.,LTD.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PROPIOXATINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES. COMPRENDE EL CULTIVO DE UN ORGANISMO PRODUCTOR DE PROPIOXATINA, DEL GENERO KITASATOSPORIA EN UN MEDIO DE CULTIVO AGITADO O SUMERGIDO, QUE CONTIENE FUENTES NUTRIENTES DE CARBONO Y DE NITROGENO Y SALES INORGANICAS, A UN PH ENTRE 5,5 Y 8,0 Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 6JC Y 38JC. SEPARACION DE LAS PROPIOXATINAS DEL MEDIO DE CULTIVO Y PURIFICACION DE LAS MISMAS SIGUIENDO TECNICAS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD COMO ANALGESICOS.

(01/06/1986). Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A..

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER EL MALEATO DE 1-(N-(1-(S)-(ETOXI-CARBONIL)-3-FENOPROPIL)-L-ALANIL)-L-PROLINA. COMPRENDE: A) TRATAR A LA MEZCLA DE EPIMEROS DE LA 1-(N-(1RS)-(ETOXICARBONIL)-3-FENILPROPIL)-L-ALANIL)-L-PROLINA CON ACIDO MALEICO, EN ACETONA Y A 0JC, PARA OBTENER AL MALEATO DE 1-(N-(1(S)-(ETOXICARBONIL)-3-FENILPROPIL)-L-ALANIL)-L-PROLINA D.F. (I) EN SOLUCION Y B) FILTRAR A LA SOLUCION DE A) PARA OBTENER AL C.D.F. (I) EN FORMA DE PRECIPITADO. SIENDO: C.D.F COMPUESTO DE FORMULA Y D.F. DE FORMULA. SE UTILIZA COMO ANTIHIPERTENSOR EN MAMIFEROS ROEDORES E INHIBE EL ENZIMA CONVERTIDOR DE LA ANSIOTENSINA.

(16/05/1986). Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE L-ALANIL-L-PROLINA. COMPRENDE: A) ACOPLAR MEDIANTE CONDENSACION UN DERIVADO DE L-ALANINA DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE L-PROLINA DE FORMULA (III), MEDIANTE UN CONDENSANTE POR EJEMPLO UN CLOROCARBONATO DE ALQUILO TAL COMO EL CLOROCARBONATO DE ETILO O CLOROCARBONATO DE ISO-PROPILO, EN EL SENO DE UN DISOLVENTE APROTICO INERTE TAL COMO EL CLOROFORMO, EL DICLOROMETANO O EL TETRAHIDROTURADO PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y B) LIBERAR LOS GRUPOS PROTECTORES DEL COMPUESTO (IV), CON LA CONSIGUIENTE OBTENCION DE L-ALANIL-L-PROLINA DE FORMULA (I). SIENDO: R1, GRUPO PROTECTOR DE LA FUNCION CARBOXILO, ESTER METILICO, ETILICO O TER-BUTILICO. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION ARTERIAL.

(01/02/1986). Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1-(N-(1(R,S)-(ETOXICARBONIL)-3-FENILPROPIL)-L-ALANIL)-L-PROLINA. CONSISTE EN PARTIR DEL 4-FENIL-2-OXOBUTIRATO DE ETILO Y HACERLO REACCIONAR CON LA L-ALANINA EN PRESENCIA DE UN AGENTE REDUCTOR COMO EL CIANOBOROHIDRURO DE SODIO O EL HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR Y BAJO LA ACCION DE UN AGENTE DESECANTE, EN EL SENO DE UN DISOLVENTE POLAR, PARA OBTENER LA N-(1(R,S)-(ETOXICARBONIL)-3-FENILPROPIL)-L-ALANINA DE FORMULA (II) QUE POSTERIORMENTE SE HACE REACCIONAR CON LA N-HIDROXISUCCINIMIDA , EN PRESENCIA DE UN AGENTE CONDENSANTE Y EN UN DISOLVENTE POLAR PARA OBTENER LA N-(1(R,S)-(ETOXICARBONIL)-3-FENILPROPIL)-L-ALANINA DE FORMULA (III) QUE FINALMENTE SE HACE REACCIONAR CON LA L-PROLINA EN PRESENCIA DE UNA BASE Y EN UN DISOLVENTE POLAR PARA OBTENER EL PRODUCTO DESEADO DE FORMULA (I).

(01/02/1986). Solicitante/s: KIMBERLY-CLARK CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA DETERMINAR LA ACTIVIDAD DE LA CAPTESINA B EN PRESENCIA DE OTRAS ENZIMAS PROTEOLITICAS. COMPRENDE LAS SIGUIENTES FASES: PRIMERA, SE PREPARA UNAMEZCLA FORMADA POR UN MEDIO ACUOSO QUE PRESENTA UN PH COMPRENDIDO DENTRO DE LOS MARGENES EN LOS CUALES LA CAPTESINA B ES ACTIVA, Y POR UNA CONCENTRACION DE UN SUSTRATO, DE FORMULA GENERAL (I), QUE TENGA UN VALOR SUPERIOR AL DE LA CONCENTRACION DE CAPTESINA B; SEGUNDA, SE HACE REACCIONAR LA MUESTRA DEL MATERIAL CON EL SUSTRATO, CONTENIDO EN LA MEZCLA PREPARADA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES UN INDICADOR QUE RESULTA DETECTABLE DESPUES DE SU SEPARACION; R1 ES UN GRUPO AMINOACIDO; R2 ES UN GRUPO AMINOACIDO HIDROFOBICO; Y Z ES UN GRUPO ANTIAMINO; Y POR ULTIMO, SE REALIZA LA MEDICION DE LA PROPORCION DE DISOCIACION DEL GRUPO X DEL SUSTRATO.

(01/02/1986). Solicitante/s: GEMA S.A..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ASPARTIL-FENILALANINA-METIL-ESTER. COMPRENDE: A) TRATAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) CON HIDROCLORURO DE N,N-DIMETILFORMAMIDA O DE N,N-DIMETILACETAMIDA , ENTRE C40J Y B20JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (II); B) TRATAR A (II) CON UN CLORURO DE ACIDO DE FORMULA (R-CO-CL), ENTRE C60J Y B5JC, PARA CONSEGUIR UN COMPUESTO DE FORMULA (III); C) HACER REACCIONAR A (III) CON FENIL-ALANINA-METIL-ESTER , ENTRE C60JC Y B5JC, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); D) HIDROLIZAR A (IV) CON CLORHIDRICO, HASTA UN PH ENTRE 0 Y 1, PARA REALIZAR A (A); Y E) TRATAR A (A) CON HIDROXIDO SODICO O HIDROXIDO POTASICO HASTA UN PH ENTRE 4,5 Y 5, PARA OBTENER EL ASPARTIL-FENILALAMINA-METIL-ESTER. SIENDO: X E Y, LI, NA O K; Z, O O S; R, ALQUILICO DE C 8 A 30; Y R PIVALOIL ACETIL Y OTROS. SE UTILIZAN COMO EDULCORANTES ACALORICOS.

(01/11/1985). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS PEPTIDICOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO DE HIDROCARBONO CICLICO; M REPRESENTA UN NUMERO ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 2 Y 6; Y REPRESENTA UN GRUPO CARBONILO SULFONILO O METILENO; Y N ES CERO UNO O DOS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) EN LA QUE R M Y Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS CON UN DERIVADO REACTIVO DE UN ACIDO DE FORMULA GENERAL (III). DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEGENERATIVAS TALES COMO EL ANFISEMA Y LA ARTRITIS Y DE APLICACION TAMBIEN EN EL TRATAMIENTO DE LOS ESTADOS INFLAMATORIOS.