(16/07/1994). Solicitante/s: LA REGION WALLONNE. Inventor/es: TROUET, ANDRE, FALMAGNE, JEAN-BERNARD, PIRSON, PHILIPPE, QUIVY, JACQUES.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE QUINOLEINA QUE CONTIENEN UNA FUNCION AMINA LIBRE CON PROPIEDADES ANTIMALARICAS, PARTICULARMENTE A NUEVOS DERIVADOS DE LA PRAMAQUINA O SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS. SEGUN LA INVENCION, ESTOS NUEVOS DERIVADOS ESTAN REPRESENTADOS ESQUEMATICAMENTE POR LA FORMULA PQ-X ENLA QUE PQ REPRESENTA QUINOLEINAS CON UNA FUNCION AMINA LIBRE Y CON PROPIEDADES ANTIMALARICAS, PARTICULARMENTE PRAMAQUINA; X REPRESENTA UN AMINOACIDO O UN PEPTIDO DE 2 A 4 AMINOACIDOS; Y LA UNION PQ-X ES UNA UNION COVALENTE PEPTIDICA ENTRE EL AGRUPAMIENTO AMINO LIBRE DE PQ Y EL AGRUPAMIENTO CARBOXILICO DE X, EL AMINOACIDO DESDE EL PRIMER AMINOACIDO DEL PEPTIDO UNIDO A PQ ESTA ELEGIDO DE ENTRE LOS ACIDOS AMINADOS NATURALES O SUS DERIVADOS DISTINTOS DE LA L-LEUCINA. LA INVENCION SE REFIERE IGUALMENTE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE A TITULO DE PRINCIPIO ACTIVO LOS NUEVOS DERIVADOS O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

(13/07/1994). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

Procedimiento para encapsular una composición farmacéutica a base de carboxialquildepeptidos y derivados", seleccionados de entre: N-[1(S)-etoxicarbonil-3-fenilpropil]-L-alanil-L-prolina , N-[1(S)-carboxi-3-fenilpropil]-L-alanil-L-prolina , o N alfa-[1(S)-carboxi-3-fenilpropil]-L-lisil-L-prolina.

(01/07/1994). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: CAPET, MARC, GUYON, CLAUDE, BOURZAT, JEAN-DOMINIQUE, MANFRE, FRANCO, ROUSSEL, GERARD, COTREL, CLAUDE.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALKILO, ALCOXICARBONNNILO O FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALKILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, R3 REPRESENTA UN RADICAL ALKILO, FENILALKILO, INDANILO, CICLOALKILALKILO O FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO O BIEN R2 Y R3 FORMAN JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS UN HETEROCICLO, R4 REPRESENTA UN RADICAL FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, NAFTILO, INDOLILO, QUINOLILO O FENILAMINO CUYO NUCLEO FENILO ESTA EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, SU PREPARACION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LAS CONTIENEN.

(01/06/1994). Solicitante/s: CENTRO GENESIS PARA LA INVESTIGACION S.L.. Inventor/es: PALOMO COLL, ALBERTO.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE A-ASPARTAME, QUE COMPRENDE: ADICION DE ACIDO L-ASPARTICO A UNA SOLUCION BASICA EN UN ALCOHOL BAJO, OBTENIENDOSE, AL AÑADIR CETOESTER, UNA SOLUCION DE SAL DE DANE; ADICION SOBRE UN SOLVENTE ORGANICO, A UNA TEMPERATURA QUE PRODUZCA MICRODESTILACIONES MICROAZEOTROPICAS, RESULTANDO ESTRUCTURAS CRISTALINAS GRANULOSAS; ACTIVACION AÑADIENDO COMPUESTOS CON CLORO ACTIVO; ACILACION CON L-FENILAMINA METILESTER; RECCION CON UN ACIDO ANTE NACL, CRISTALIZANDO CLORHIDRATO DE A-ASPARTAME; Y DISOLUCION DEL CLORHIDRATO EN UN ALCOHOL BAJO, SEGUIDA DE DECOLORACION, FILTRADO, AJUSTE DEL PH A > 2, Y ENFRIAMIENTO PARA LA CRISTALIZACION DEL A-ASPARTAME.

(16/01/1994). Solicitante/s: ASAHI BREWERIES LTD. Inventor/es: SAITO, SHIZUO, WATANABE, MOTOSHI, WAGA, TOSHIAKI, MATSUI, SHINICHI.

ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE AMINOACIDOS, QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DEL ENZIMA CONVERTIDOR DE ANGIOTENSINA.

(16/01/1994). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: FLYNN, GARY, A., BEIGHT, DOUGLAS, W..

ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LACTAMAS TRICICLICAS FUSIONADAS A LOS PRODUCTOS INTERMEDIOS Y PROCESOS UTILES PARA SU PREPARACION Y A SU EFECTO FARMACOLOGICO EN LA INHIBICION DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE LA ANGIOTENSINA Y A SU APLICACION DE USO TERMINAL EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

(01/01/1994). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: RYONO, DENIS EVAN, WELLER III, HAROLD NORRIS.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES UNA FRACCION N-HETEROCICLICA. ESTOS COMPUESTOS INTERVIENEN EN LA CONVERSION DE ANGIOTENSINA EN ANGIOTENSINA II INHIBIENDO LA RENINA, SIENDO ASI UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTENSORES.

(16/12/1993). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: YANAGISAWA, HIROAKI, ISHIHARA, SADAO, KOIKE, HIROYUKI, ANDO, AKIKO, KANASAKI, TAKURO, IYIMA, YASUTERU.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I): FIGXX (EN LA QUE R1 Y R3 SON GRUPOS ORGANICOS, A ES UN ENLACE DIRECTO -CH2-, -CH2CH2-, -CO-CH2-, -O-CH2- O -S-CH2-, B ES ALQUILENO INFERIOR Y N ES 1-3) SON VALIOSOS AGENTES HIPOTENSORES QUE PUEDENH SER PREPARADOS POR UNA REACCION DE CONDENSACION DEL COMPUESTO CORRESPONDIENTE QUE TIENE UN GRUPO AMINO EN LA POSICION 3.

(16/12/1993). Solicitante/s: MITSUI TOATSU CHEMICALS, INC.. Inventor/es: YAMAGUCHI, AKIHIRO, MITA, RYUICHI, HIGUCHI, CHOJIRO, KATOH, TOSHIO, OURA, TAKESHI.

SE OBTIENE ESTER METIL (ALFA)-L-ASPARTIL-L-FENIL ALANINA O SU HIDROHALURO ESTERIFICANDO (ALFA)-L-ASPARTIL-L-FENIL ALANINA O (ALFA)-L-ASPARTIL-L-FENILALANINA QUE SE HA OBTENIDO IN SITU TRATANDO UNA (ALFA)-L-ASPARTIL-L-FENIL ALANINA PROTEGIDA EN N EN UNA DISOLUCION ACUOSA DE ACIDO SULFURICO O UNA DISOLUCION ACUOSA DE ACIDO SULFURICO QUE CONTIENE METANOL EN PRESENCIA DE UN HALURO DE METAL ALCALINO O DE METAL ALCALINOTERREO EN UN MEDIO COMPUESTO DE ACIDO SULFURICO, AGUA Y METANOL, CON LO QUE SEPERMITE QUE EL ESTER METIL (ALFA)-L-ASPARTIL-L-FENIL ALANINA RESULTANTE PRECIPITE COMO SU CORRESPONDIENTE HIDROHALURO, Y LUEGO AISLANDO EL HIDROHALURO, Y CUANDO SE DESEA LA OBTENCION DEL ESTER METILICO, NEUTRALIZANDO EL HIDROHALURO.

(16/10/1993). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: BECK, ANDREAS, VON SPRECHER, ANDREAS, LANG, ROBERT WERNER, DR., OERTLE, KONRAD, DR., BREITENSTEIN, WERNER, DR..

NUEVOS TIOETERES ASIMETRICOS, DE FORMULA DONDE LOS SIMBOLOS GENERALES TIENEN EL SIGNIFICADO SIGUIENTE: A ES UNA CIFRA ENTERA DE 1 A 7; R0 ES HIDROGENO O C1 POR UN GRUPO HIDROXILO LIBRE O ACILADO, UN HALOGENO CON NUMERO ATOMICO HASTA 17 O POR METOXILO, O C1 ES UN RESTO, DADO EL CASO INSATURADO, ALIFATICO, CON 5-15 ATOMOS DE C, A ES ETILENO O TAMBIEN, EN CASO DE QUE R1 SEA UN RESTO HALOGENADO Y/O B SEA FENILENO O ETILENO, EQUIVALE A UN ENLACE SENCILLO O VINILENO; B ES UN ENLACE SENCILLO, ETINILENO O FENILENO; R3 ES UN HIDROXILO, C1 DADO EL CASO SUSTITUIDO; Y X ES UN ENLACE SENCILLO, UN GRUPO METILENO O UN GRUPO AMINOMETILENO, DADO EL CASO N MARIO, Y SUS SALES SON ACTIVAS COMO ANTAGONISTAS DE LOS LEUCOTRIENOS, EN EL QUE ELLOS ELIMINAN LAS CONTRACCIONES DE LOS MUSCULOS LISOS SUSCITADAS POR LOS LEUCOTRIENOS Y SON ADECUADOS, POR LO TANTO, PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS ALERGICOS, SOBRE TODO LOS ASMATICOS.

(01/10/1993). Solicitante/s: PFRIMMER KABI GMBH & CO. KG. Inventor/es: STEHLE, PETER, DR., FURST, PETER, PROF. DR., FEKL, WERNER, DR.DR. H.C.

LOS PEPTIDOS DE N,N'-BIS-L-AMINOACIDO-CISTINA , SIRVEN COMO DONADORES DE CISTINA SOLUBLES EN AGUA EN SOLUCIONES ORALES O PARENTERALES DE AMINOACIDOS U OLIGOPEPTIDOS, YA QUE, A PESAR DE SU ESTABILIDAD EN LA ESTERILIZACION TERMICA, SE DESCOMPONEN RAPIDAMENTE EN EL ORGANISMO. LOS NUEVOS TRIPEPTIDOS DE CISTINA, EN LOS QUE LA CISTINA SE SUSTITUYE POR DOS AMINOACIDOS DE 3 O MAS ATOMOS DE CARBONO, PUEDEN OBTENERSE A PARTIR DE CISTEINA POR EL METODO DEL N-CARBOXIANHIDRIDO YA CONOCIDO Y LA OXIDACION A TRIPEPTIDO DE CISTEINA.

(16/09/1993). Solicitante/s: BIOMEASURE, INC.. Inventor/es: KIM, SUN HYUK.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES ACEPTABLES PARA USO FARMACEUTICO Y VE TERINARIO EN QUE R1 ES INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO, ALCOXI, HALOGENO, AMINO, HIDROXI, NITRO, CIANO, CARBOXILO, TRIFLUORMETILO, CARBOXILATO DE ETILO O HIDROGENO; M ES 0, 1 O 2, Y A ES -(CH2)N-C(O)R2 SIENDO N DE 1 A 5 Y R2 HIDROXI, ALCOXI. ARALOXI, ARALQUILO, AMINO, ALQUILO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, CICLOALQUILAMINO O MORFOLINO; O BIEN A ES ALQUILO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, ARALCOXIALQUILO, ARILO, ARALQUILO O CIALOALQUILO, SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE COLECISTOQUININA EN EL TRATAMIENTO DE LA PANCREATITIS AGUDA, ULCERAS GASTRICA, PEPTICA Y DUODENAL Y EN LA REDUCCION DEL APETITO.

(01/08/1993). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC. Inventor/es: MARKWELL, ROGER, EDWARD, HUGHES, IAN, SMITH, STEPHEN ALLEN.

SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE COLAGENASA, FORMULA EN LA QUE R1 ES HIDROXI; ALCOXI; ARILOXI; ARALQUILOXI; -NR6R7, DONDE R6 Y R7 SON HIDROGENO O ALQUILO, O R6 Y R7 JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL STAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO DE 5-7 MIEMBROS CON UN HETEROATOMO OPCIONAL; -NHCH(R8)COR9 DONDE R8 ES HIDROGENO, ALQUILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXI, ALCOXI, -NR6R7, GUANIDINA, CO2H, CONH2, SH O S-ALQUILO; O CH2-AR DONDE AR ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y R9 ES HIDROXI, ALCOXI O -NR6R7. R2 ES HIDROGENO O ACILO. R3 ES ALQUILO C3-C6. R4 ES HIDROGENO; ALQUILO; -CH2R10 DONDE R10 ES FENILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; O -CH(R12)O-R11 DONDE R11 ES HIDROGENO; ALQUILO, O -CH2PH DONDE PH ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y R12 ES HIDROGENO O ALQUILO. R5 ES HIDROGENO; ALQUILO; O -CH(R13)COR14 DONDE R13 ES HIDROGENO O ALQUILO; Y R14 ES HIDROXI, ALCOXI O -NR6R7.

(16/07/1993). Solicitante/s: FISONS CORPORATION. Inventor/es: NAPIER, JAMES J., GRIFFITH, RONALD, C.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS CON LA ESTRUCTURA GENERAL INDICADA EN LA FORMULA (I), EN LA QUE B ES HIDROGENO, ALQUILO DE 1 A 4 C O METOXICARBONILO; R1 ES HIDROGENO O METILO Y W Y Q SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE FENILO O 4-FLUOROFENILO. LOS COMPUESTOS SON UTILES POR PROPORCIONAR ACTIVIDAD SEDANTE Y ANTIEPILEPTICA.

(01/07/1993). Solicitante/s: DSM N.V.. Inventor/es: BOESTEN, WILHELMUS, HUBERTUS, JOSEPH, DASSEN, BERNARDUS HENDRIK NICOLAAS.

LA INVENCION SE REIFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DEL COMPUESTO DEL TITULO A PARTIR DE N-FORMILASPARTILALANINA METIL ESTER POR TRATAMIENTO CON UN ACIDO CARACTERIZADO PORQUE LA N-FORMILASPARTILALANINA METILESTER SE TRATA A 30-60 GRADOS C CON AL MENOS 0,5 EQUIVALENTE MOLAR DE ACIDO OXALICO POR MOL DE N-FORMILASPARTILFENILALANINA METIL ESTER EN UNA MEZCLA DISOLVENTE EN LA QUE LA N-FORMILASPARTILFENILALANINA METIL ESTER SE DISUELVE BIEN Y EN LO QUE LA SAL DEL ACIDO OXALICO DE ASPARTILFENILALANINA METILESTER ES ESCASAMENTE SOLUBLE, DESPUES DE QUE LA SAL DE ACIDO OXALICO DE ASPARTILFENILALANINA METIL ESTER SE SEPARA POR FILTRACION, SE DISUELVE EN AGUA Y DESPUES SE NEUTRALIZA CON LA AYUDA DE UNA BASE INORGANICA CON FORMACION DE ASPARTILFENILALANINA METIL ESTER LIBRE.

(01/07/1993). Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC.. Inventor/es: MORGANS, DAVID, J., JR., ARZENO, HUMBERTO, B.

PUEDE PREPARARSE UN OMEGA-GUANIDINO-ALFA-AMINOACIDO (O SUS DERIVADOS FUNCIONALES) O UN COMPUESTO QUE LO CONTENGA POR REACCION DEL GRUPO OMEGA UNIDO A UN ALFA, OMEGA-DIAMINOACIDO ( O SUS DERIVADOS FUNCIONALES) O UN COMPUESTO QUE LO CONTENGA CON UN ACIDO FORMAMIDIN-SULFONICO.

(16/03/1993). Solicitante/s: RHONE-POULENC SANTE. Inventor/es: BARRIERE, JEAN-CLAUDE, PARIS, JEAN-MARC, BASTART, JEAN-PIERRE.

NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE FORMULA EN LA CUAL R REPRESENTA: BIEN UN HETEROCICLO NITROGENADO DE 4 A 7 ESLABONES EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR ALCOHIL. BIEN UN RADICAL ALCOHIL (2 A 4 ESLABONES) SUSTITUIDO POR 1 O 2 FENIL, CICLOALCOHILAMINO O N-ALCOHIL N-CICLOALCOHILAMINO (3 A 6 ESLABONES), ALCOHILAMINO, DIALCOHILAMINO O DIALCOHILCARBOMOILOXI (LAS PARTES DIALCOHILAMINO DE ESTOS 2 ULTIMOS RADICALES PUEDEN FORMAR UN HETEROCICLO DE 4 A 7 ESLABONES EVENTUALEMENTE SUSTITUIDOS POR ALCOHIL) O SUSTITUIDO POR 1 O 2 HETEROCICLOS NITROGENADOS DE 4 A 7, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR ALCOHIL, UNO AL MENOS DE LOS SUSTITUYENTES AQUI ARRIBA TIENEN UN SUSTITUYENTE NITROGENADO CAPAZ DE FORMAR SALES. BIEN UN RADICAL [METIL-1 PIRROLIDINILO-2 (S)] METIL. TODOS LOS ALCOHILOS SON RECTOS O RAMIFICADOS Y TIENEN (SALVO MENCION ESPECIAL) DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO, SUS ISOMEROS Y SUS SALES, CONSISTEN EN OXIDAR POR MEDIO DEL MONOSULFATO DE POTASIO UN DERIVADO DE LA PRISTINAMICINA 11 O LA FORMULA.

(16/03/1993). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: MARCHAND, BERNARD, REMOND, GEORGES, VINCENT, MICHEL, BALIARDA, JEAN.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS INDUSTRIAL DEL ACIDO PERHIDROINDOL CARBOXILICO - 2(2S, 3AS, 7AS) POR REDUCCION DEL ACIDO INDOL CARBOXILICO - 2 O DE UNO DE SUS ESTERES QUE DESPUES DE SOPORIFIC ACION SE TRANSFORMA EN ACIDO, EL ISOMERO S DEL ACIDO NIDOLINO CARBOXILICO - 2(R, S) SE OBTIENE POR PRECIPITACION A PARTIR DE LA MEZCLA DE LOS DOS ISOMEROS (R) Y (S) EN PRESENCIA DE (+) ALFAMETIL BENCILAMINA, EL ACIDO INDOLINO CARBOXILICO - 2(S) ESTA A SU VEZ SOMETIDO A HIDROGENACION CATALITICA PARA DAR DESPUES DE SEPARACION, DEL ISOMERO (2S, 3AR, 7AR) POR CRISTALIZACION, EL ACIDO PERHIDROINDOL CARBOXILICO - 2(2S, 3AS, 7AS). APLICACION A LA SINTESIS DE CARBOXIALQUIL DIPEPTIDOS UTILIZABLES EN TERAPEUTICA.

(16/02/1993). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BRIGHT, GENE, MICHAEL.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O BENCILO; R2 ES HIDROGENO O METILO; R3 ES (II) O (III) EN LAS QUE Z ES HIDROGENO O CARBOBENCILOXI; E Y ES HIDROGENO O T-BUTOXICARBONILO, Y SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE ESTOS COMPUESTOS EN LOS QUE AL MENOS UNO DE LOS Y,Z,R1 O R2 ES HIDROGENO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIINFECCIOSOS E INMUNOMODULADORES PARA ESTIMULACION DE LAS DEFENSAS DEL HUESPED EN PACIENTES CON UN ALTO RIESGO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

(16/02/1993). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: HORWELL, DAVID, C.

CONSISTE EN COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA SUPRIMIR EL APETITO, COMPRENDIENDO [PROPANAMIDAS - 2 - SUSTITUIDAS - ]2 - AMINO SUSTITUIDO[ - N - ARALQUIL - 3 - ]INDOL - 3 - IL.

(16/12/1992). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: REMOND, GEORGES, LAUBIE, MICHEL, VINCENT, MICHEL.

COMPUESTOS DE FORMULA(I), EN LA CUAL E SIGNIFICA UN AGRUPAMIENTO ALQUILO INFERIOR, O PREFERENTEMENTE, UN ATOMO DE HIDROGENO Y SUS SALES DE ADICION A UN ACIDO O UNA BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/10/1992). Solicitante/s: MAY & BAKER LIMITED. Inventor/es: HARRIS, NEIL, VICTOR, SMITH, CHRISTOPHER, CHATTERJEE, DEVNANDAN, PARKER, TREVOR, WARREN, PETER JAMES.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS TERAPEUTICAMENTE UTILES DE PRISTINAMICINA IIB SULFONA DE FORMULA (I), REPRESENTADA A CONTINUACION, Y DE SUS SALES, SUS ISOMEROS Y SUS MEZCLAS. EN LA FORMULA (I) R TIENE LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION Y N ES IGUAL A 2. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN TOMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), TAL COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE EN EL QUE N SEA IGUAL A 1, O UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN EL QUE R REPRESENTA LO INDICADO EN LA DESCRIPCION, Y OXIDARLO CON UNA SAL DE ACIDO PERYIODICO Y UNA CANTIDAD CATALITICA DE UN COMPUESTO DE RUTENIO (VIII) QUE PUEDE PREPARARSE OPCIONALMENTE IN SITU POR OXIDACION DE UN COMPUESTO DE RUTENIO CON UN ESTADO DE OXIDACION INFERIOR. SE PRESENTAN TAMBIEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE N ES IGUAL A 2, EN FORMA DE SUS B ISOMEROS, Y ALGUNOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LOS QUE N ES IGUAL A 2.

(16/07/1992). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: FAUVEAU, PATRICK, AGOURIDAS, CONSTANTIN, DAMAIS, CHANTAL.

NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO GLUTAMICO Y SUS SALES, CON ACIDOS DE FORMULA (I)BAJO LA FORMA DE ISOMEROS SEPARADOS O DE MEZCLAS, R1=H, AMINOACIDO O PEPTIDO CUYO AMINO PUEDE ESTAR ESTERIFICADO, RESTO DE UN ACIDO ALIFATICO SATURADO O INSATURADO C6-C24. R3=OH, ALCOXI C1-C5, AMINOACIDO CUYO AMINO PUEDE ESTAR SUBSTITUIDO POR UN ALQUILO C1-C5, R5=H, ALQUILO C1-C5, Z=FOMULA (II) R2=H, AMINOACIDO O PEPTIDO. R4=OH, ALCOXI C1-C5, AMINOACIDO CUYO AMINO PUEDE ESTAR SUBSTITUIDO POR UN ALQUILO C1-C5 U=FORMULA (III) X E Y=H O ENLACE CON U, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONSTITUYEN.

(01/05/1992). Solicitante/s: POLI INDUSTRIA CHIMICA S.P.A.. Inventor/es: POLI, STEFANO.

EL ACIDO 3-L-PIROGLUTAMOIL-TRIAZOLIDIN-4-CARBOXILICO , PREPARADO A PARTIR DE UN ESTER ACTIVADO DEL ACIDO L-PIROGLUTAMICO A PARTIR DE CLORURO DE PIROGLUTAMOILO Y ACIDO L-TIAZOLIDIN-4-CARBOXILICO , MUESTRA INTERESANTES PROPIEDADES INMUNOESTIMULANTES, ANTITOXICAS, ANTIINFLAMATORIAS, ANTIOXIDANTES Y ANTIENVEJECIMIENTO.

(01/12/1991). Solicitante/s: THE COCA-COLA COMPANY. Inventor/es: IACOBUCCI, GUILLERMO A., SWEENY, JAMES G., KING, GEORG A., III.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS ESTERES ALQUILICOS DEL L-ASPARTIL-3-(BICICLOALQUIL)-L- ALANINA QUE TIENEN PROPIEDADES EDULCORANTES MUY INTENSAS DE FORMULA (I) EN DONDE R1 Y R2 SON COMO SE DETALLAN EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION O LAS SALES ALIMENTARIAS DE ESTOS SE PUEDEN USAR PARA ENDULZAR PRODUCTOS ALIMENTICIOS COMO SON BEBIDAS Y COMIDAS.

(16/07/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: INFATE, M. ROSA, MOLINERO, JOSEFINA, ERRA, PILAR.

EL PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE DIPEPTIDOS DE N-BSLY19ALY01-ACIL ARGININA DE CADENA GRASA Y ANINO-ACIDOS PUROS COMO TENSIOACTIVOS IONICOS DE ACCION ANTIMICROBIANA ESTA RELACIONADO CON LA PREPARACION DE TENSIOACTIVOS LIPOPEPTIDICOS EN LOS QUE LA PARTE HIDROFILICA ESTA FORMADA POR UN DIPEPTIDO CUYO AMINOACIDO PORTADOR DEL GRUPO CARBONILO AL ENLACE PEPTIDICO ES ARGININA Y LA PARTE HIDROFOBICA ESTA CONSTITUIDA POR UN ACIDO GRASO UNIDO AL GRUPO -AMINO LIBRE DE LA ARGININA A TRAVES DE UN ENLACE ACILO SEGUN EL ESQUEMA DE LA FORMULA.

(01/07/1991). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: MARCHAND, BERNARD, REMOND, GEORGES, VINCENT, MICHEL, BALIARDA, JEAN.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS INDUSTRIAL DEL PERINDOPRIL CARACTERIZADO PORQUE SE CONDENSA EL ACIDO PERHIDROINDOL CARBOXILICO - 2(2S, 3AS, 7AS), DESPUES DE PROTECCION DEL GRUPO CARBOXILO CON LA N - [(S)CARBETOXI - 1 - TRITIL] - (S) ALAMINA, SE OBTIENE ELLOS MISMOS EN EXCELENTES CONDICIONES RESPECTIVAMENTE A PARTIR DEL ACIDO INDOL CAERBOXILICO - 2 Y DE LA 1 - ALAMINA, DISPONIBLES LOS DOS INDUSTRIALMENTE.

(01/09/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: KRKA, TOVARNA ZDRAVIL, N.SOL.O. Inventor/es: MERSLAVIC, MARJO, ZUPET, PAVEL, FLEGO, VESNA, STANOVNIK, BRANKO, CIRNSKI, JANJA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE L-ANALIL-L-PROLINA. COMPRENDE: CONDENSAR N,O-BISTRIMETISILIL-L-PROLINA (II) CON UN DERIVADO DE N-[1(S)-ETOXICARBONIL-3-FENILPROPIL]-ALANINA (III) PARA OBTENER (I). EN LAS FORMULAS R REPRESENTA ETILO O HIDROGENO Y HET REPRESENTA UN RADICAL IMIDAZOL-1 O 2-TIOBENZOTIAZOL. LA CONDENSACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO NO POLAR A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -10 Y 0GC. OPCIONALMENTE, PUEDE HIDROLIZARSE EL COMPUESTO (I) EN EL QUE R ES ETILO PARA OBTENER EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO EN QUE R ES HIDROGENO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO REGULADORES DE LA PRESION SANGUINEA.

(01/01/1990). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: RIZZI, JAMES, PATRICK.

COMPUESTOS PEPTIDICOS DE FORMULA 1, SALES BASICAS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS Y SU USO COMO AGENTES ANTIINFECCIOSOS EN LOS QUE R1 ES ALQUILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILMETILO; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO Y R3 ES UN GRUPO HIDROXI O UN RESTO AMINOACIDO DE FORMULA 2 EN EL QUE X ES HIDROGENO, ALQUILO O HIDROXIMETILO Y N ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 4, Y R4 Y R5 SON ALQUILO, HIDROGENO, BENCILO O CICLOHEXILMETILO.

(01/12/1989). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: GARCIA ANTON, J.M., TORRES, J.L., VALENCIA, G., REIG, F., MATA, J., CLAVES, P.

EN UNA PRIMERA ETAPA SE ESTERIFICA LA TIROSINA Y SE PROTEGE SU GRUPO 01-AMINO Y ADEMAS SE ESTERIFICA Y/O AMIDA LA ARGININA. EN UNA SEGUNDA ETAPA SE HACE REACCIONAR EL DERIVADO DE LA TIROSINA CON EL DE LA ARGININA MEDIANTE QUIMOTERIPSINA YA SEA LIBRE O INMOVILIZADA EN UN MEDIO DE REACCION CONTENIENDO ENTRE 20-60% DEL DEIMETILFORMAMIDA. EN UNA TERCERA ETAPA OPCIONAL SE DESPROTEGE EL DIPEPTIDO, YA SEA POR HIDROGENACION CATALITICA, TRATAMIENTO ACIDO O BASICO O ENZIMATICO, PARA OBTENER LOS DIPEPTIDOS DE FORMULA GENERAL DESCRITA.

(01/06/1989). Solicitante/s: THE COCA-COLA COMPANY. Inventor/es: IACOBUCCI, GUILLERMO A.

UN METODO PARA SINTETIZAR ENZIMATICAMENTE PEPTIDOS, EN EL QUE EL EQUILIBRIO QUIMICO EXISTENTE EN UNA MEZCLA DE REACCION ENTRE AMINOACIDOS REACCIONANTES, CARGADOS O IONIZADOS, Y PEPTIDO PRODUCIDO, NO CARGADO O NO IONIZADO, EN PRESENCIA DE UNA ENZIMA PROTEOLITICA, SE DESPLAZA POR DIFUSION DEL PEPTIDO PRODUCIDO NO CARGADO A TRAVES DE UNA MEMBRANA DE RECHAZO DE IONES, QUE SEPARA EL PEPTIDO NO CARGADO DE LA MEZCLA DE REACCION, CONVIRTIENDOSE RAPIDAMENTE EL PEPTIDO NO CARGADO DIFUNDIDO EN UNA ESPECIE CARGADA QUE NO PUEDE RETRODIFUNDIRSE HASTA LA MEZCLA DE REACCION Y ARRASTRANDOSE EFICAZMENTE EL PEPTIDO NO CARGADO A TRAVES DE LA MEMBRANA. SE REALIZA UNA CONVERSION ENZIMATICA DE LA ESPECIE NO CARGADA UTILIZANDO UNA ESTERASA. LOS REACCIONANTES COPERMEANTES PUEDEN SER SEPARADOS DE LA MEZCLA DE PRODUCTO Y DEVUELTOS A LA MEZCLA DE REACCION. EL INVENTO ES UTIL PARA RESOLVER ENANTIOMEROS DE ACIDOS CARBOXILICOS RACEMICOS, INCLUYENDO D,L-AMINOACIDOS.

(01/02/1989). Solicitante/s: PHARMA INVESTI,S.A. Inventor/es: OUDENES, JAN, SCHLEICHER, RICHARD HENRY.

SE PRODUCE CARBOXIALQUIL-DIPEPTIDOS POR UN PROCEDIMIENTO QUE IMPLICA LA PREPARACION DE NUEVAS N-CARBOXIALQUIL-2,5-OXAZOLIDINDIONAS DE LA FORMULA:.