Antagonistas de receptores opioides periféricos y usos de los mismos.
(06/05/2015) Una composición de un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
a) donde el compuesto de fórmula I está en una cantidad de al menos 97 %, 97,5 %, 98 %, 98,5 %, 99 %, 99,5 % o 99,8 % en peso de la composición; o
b) donde la composición no contiene más de 2 % por área de HPLC de impurezas orgánicas totales, y preferentemente no más del 1,5 % por área de HPLC de impurezas orgánicas totales en relación con el área total del cromatograma HPLC; y
donde R1 y R2 son cada uno independientemente alifático C1-6; y X- es un anión adecuado.
Compuesto de ciclopropano.
(15/04/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (IV) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en donde Q representa -CH- o un átomo de nitrógeno,
R1a y R1b representan cada uno, de modo independiente, un grupo alquilo C1-6, un grupo haloalquilo C1-6, un grupo hidroxialquilo C1-6 o un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6,
R1c representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo,
R2a, R2b, R2c y R2d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo haloalquilo C1-6 o un grupo ciano, y
R3a, R3b, R3c y R3d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un…
Formulaciones orales de agonistas opioides resistentes a manipulaciones indebidas.
(25/03/2015) Composición de antagonista opioide que comprende un antagonista opioide dispersado en una matriz obtenida por extrusión de masas fundidas, en la que la matriz comprende uno o más de un material hidrófobo farmacéuticamente aceptable y convierte el antagonista en sustancialmente no liberable cuando la forma de dosificación se administra intacta, de tal manera que la relación de la cantidad de antagonista liberada desde dicha forma de dosificación después de la manipulación indebida, con respecto a la cantidad de dicho antagonista liberada desde dicha forma de dosificación intacta es aproximadamente 4:1 ó mayor, basándose en la disolución in-vitro…
Formulaciones orales de agonistas opioides resistentes a manipulaciones indebidas.
(25/03/2015) Antagonista opioide en una forma sustancialmente no liberable, comprendiendo la forma sustancialmente no liberable partículas de antagonista opioide recubiertas con un recubrimiento que evita sustancialmente la liberación del antagonista opioide.
Formulaciones orales de agonistas opioides resistentes a manipulaciones indebidas.
(25/03/2015) Forma de dosificación oral que comprende
(i) un agonista opioide y
(ii) una composición de antagonista opioide que comprende un antagonista opioide dispersado en una matriz que convierte al antagonista en sustancialmente no liberable cuando la forma de dosificación se administra oralmente intacta, en donde la matriz comprende uno o más de un material hidrófobo farmacéuticamente aceptable y el antagonista no está disponible para ser absorbido durante su tránsito a través del sistema gastrointestinal.
Derivados tricíclicos y su uso farmacéutico y composiciones.
(11/03/2015) Un compuesto de fórmula II**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que:
A es -(CR9R10)n- y n es 1, 2 ó 3 y R9 y R10 en cada aparición están seleccionados independientemente de H o alquilo (C1-C6) sin sustituir o haloalquilo (C1-C6);
R1 en cada aparición está seleccionado independientemente de H, halógeno, CN, NO2, NR11R12, COR13, CO2R13, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-haloalcoxi (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), a l quil (C1-C6)-cicloalquilo (C3-C10), arilo (C6-C10), alquil (C1-C6)-arilo (C6-C10), heterocicloalquilo (C2-C9), alquil (C1-C6)-heterocicloalquilo (C2-C9), heteroarilo (C5-C9) y alquil (C1-C6)- heteroarilo (C5-C9), y W es 0, 1, 2 ó 3, en el que cualquiera de los anteriores, excepto H, halógeno, CN y NO2, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes;
R2 está seleccionado…
Compuestos azapolicíclicos condensados con un arilo.
(25/02/2015) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) R1 es hidrógeno, alquilo(C1-C6), alquenilo(C3-C6) no conjugado, bencilo, XC(=O)R13 o -CH2-CH2-O-alquilo(C1-C4); R2 y R3 se seleccionan, independientemente, de hidrógeno, alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), hidroxi, nitro, amino, halo, ciano, -SOq-alquilo(C1-C6), en el que q es cero, uno o dos alquil(C1-C6)amino, [alquil(C1-C6)]2-amino, -CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13, -XC(=O)R13 arilalquilo(C0-C3) o arilalquilo(C0-C3)-O-, en los que dicho arilo se selecciona de fenilo, naftilo, heteroarilalquilo(C0-C3) o heteroarilalquilo(C0-C3)-O-, en los que dicho heteroarilo se selecciona de anillos aromáticos con 5 a siete miembros…
Derivado 8-Azabiciclo [3.2.1] octano-8-carboxamida.
(28/01/2015) Un compuesto de fórmula :**Fórmula**
donde A es un grupo de la siguiente fórmula (A-1):**Fórmula**
R1a y R1b son iguales o diferentes y cada uno es independientemente alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno;
m y n son cada uno independientemente un número entero de 0 a 5;
X1 es hidroxilo o aminocarbonilo;
Z1 es un enlace sencillo, átomo de oxígeno, un átomo de azufre, -SO-, -SO2- o -N(R3)-;
R2 es ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, alquilo C1-6…
Opioides de amina no fenólicos con sustituyentes de gran tamaño.
(14/01/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente en cada caso entre hidrógeno y alquilo inferior opcionalmente sustituido;
R3 se selecciona entre hidrógeno, hidrocarburo(C1-C8), heterociclilo, arilo e hidroxialquilo;
R4 se selecciona entre hidrógeno, hidroxilo, alquilo(C1-C20) y alquilo(C1-C20) sustituido con hidroxilo o carbonilo;
R5 es alquilo inferior;
R6 es alquilo inferior;
R7 se selecciona entre hidrógeno NR10R11 y -OR10; o
R4, R5, R6 y R7 pueden formar juntos de uno a tres anillos, teniendo dichos anillos una sustitución adicional opcional;
R8 y R8a son ambos iguales a hidrógeno o R8 y R8a juntos son ≥O;
R9 se selecciona entre hidrógeno y alquilo inferior;
R10…
Método para producir una proteína de fusión de glucoproteína vi-Fc.
(31/12/2014) Un método para obtener una proteína de fusión soluble Fc-GPVI-nt que comprende una secuencia de aminoácidos de la Figura 7, el método comprende expresar la proteína de fusión Fc-GPVI-n que consiste en una secuencia de aminoácidos de la Figura 7 en células HELA usando un sistema de expresión adenoviral.
Novedosos compuestos farmacéuticos de liberación sostenida para prevenir el abuso de sustancias controladas.
(20/08/2014) Un conjugado que comprende una sustancia controlada covalentemente enlazada a un péptido o aminoácido seleccionado del grupo que consiste de:
poliserina-naltrexona en donde la naltrexona se enlaza a la poliserina mediante un enlace carbonato; gluanfetamina de fórmula (I):
glu-glu-anfetamina;
ser-anfetamina;
phe-anfetamina;
conjugados de hidrocodona u oxicodona de la Fórmula (II)
en donde R es OH para oxicodona o R es H para hidrocodona, y R" es -CH2CH2CO2H (Glu), -CH2CH2CH2CH2NH2 (Lys), -CH2CH(CH3)2(Leu), -H (Gli) o -CH2 H (Ser);
pro-hidrocodona en donde el C-terminal de la prolina se une a la posición 6-O de la hidrocodona;
conjugados seleccionados…
Uso de derivados de sulfamidas heterocíclicos benzo-condensados para el tratamiento del abuso y adicción de sustancias.
(06/08/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para el tratamiento del abuso y / o adicción de sustancias, donde
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno y alquilo inferior;
R4 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno y alquilo inferior; a es un número entero de 1 a 2;**Fórmula**
se selecciona del grupo constituido por**Fórmula**
donde b es un número entero de 0 a 4; y donde c es un número entero de 0 a 2;
cada R5 se selecciona independientemente del grupo constituido por halógeno, alquilo inferior y nitro;
donde "alquilo inferior" se refiere a una composición de cadena de carbono de…
Derivado de 1,2,4-triazolona.
(25/06/2014) Un derivado de 1,2,4-triazolona representado por la Fórmula (1A):**Fórmula**
R1C representa un alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5; cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4 a 8 miembros;
R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5;
R3 representa arilo o heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo;…
Antagonistas de receptores opioides periféricos y usos de los mismos.
(25/06/2014) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de la fórmula I:
en donde:
R1 y R2 son cada uno independientemente alifático C1-6; y
X- es un anión adecuado;
y un portador, adyuvante o vehículo farmacéuticamente aceptable.
Composición farmacéutica de diacetilmorfina y naloxona para administración oral.
(30/12/2013) Composición farmacéutica de diacetilmorfina y naloxona para administración oral; que comprende diacetilmorfina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, naloxona o una de sus sales farmacéuticamente aceptables y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, con una relación ponderal entre diacetilmorfina:naloxona está comprendida entre 24:1 y 26:1. La invención también comprende un comprimido con esta composición y el uso de dicha composición o comprimido para la preparación de un medicamento para el tratamiento de la adicción a sustancias opioides.
COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA DE DIACETILMORFINA Y NALOXONA PARA ADMINISTRACIÓN ORAL.
(05/12/2013). Solicitante/s: ONEDOSE PHARMA, S.L. Inventor/es: PARDINA CLAR,ROSA.
Composición farmacéutica de diacetilmorfina y naloxona para administración oral; que comprende diacetilmorfina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, naloxona o una de sus sales farmacéuticamente aceptables y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, con una relación ponderal entre diacetilmorfina:naloxona está comprendida entre 24:1 y 26:1. La invención también comprende un comprimido con esta composicion y el uso de dicha composición o comprimido para la preparación de un medicamento para el tratamiento de la adicción a sustancias opioides.
Derivados de buprenorfina y usos de los mismos.
(02/12/2013) Compuestos de Estructura I, o sales de los mismos:
en donde R1 es
C1-C10 alquilo de cadena lineal o ramificada, sustituido opcionalmente con un anillo aromático, -(CH2)pCH≥CH(CH2)p-, en donde cada p es independientemente un número entero de 0 a 4,o -(CH2)nX(CH2)n-, en donde cada n es un número entero de 0 a 2, X es O, S, NH, N(COOCH2Ph),que tiene sustitución 1,2-, 1,3-, ó 1,4-, en donde Y es O, S o NH,
que tiene sustitución 1,2-, 1,3-, ó 1,4-, o
en el cual m es un número entero de 1 a 4;
y en donde R2 es H o C1-C6 alquilo de cadena lineal o ramificada
Derivados de cromona, un procedimiento para su preparación y aplicaciones terapéuticas de los mismos.
(11/11/2013) Un compuesto de la fórmula general 1**Fórmula**
en la que
R1 representa uno o más sustituyente/s idéntico/s o diferente/s en el anillo de benceno, cada 5 uno representa,independientemente, un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o un grupo alcoxi C1-4 o un grupo OH,o un grupo alquilo C1-4 o un grupo -O(CH2)nO- en el que n ≥ 1 o 2.
- R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4,
- A y B representan, independientemente, un átomo de nitrógeno o un átomo de carbono,
- R3 representa un átomo de hidrógeno o uno o más sustituyente/s idéntico/s o diferente/s seleccionadosdel grupo integrado por: un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o un grupo tioalcoxi C1-4,un grupo…
Composiciones y procedimientos para tratar y prevenir la necrosis.
(06/11/2013) Un inhibidor de elastasa que penetra en las células para usar en el tratamiento y/o prevención de la necrosis celular, en el que dicho inhibidor de elastasa inhibe la actividad enzimática de la elastasa intracelular implicada en la muerte celular necrótica en células que sufren necrosis, en el que la necrosis celular está asociada con una enfermedad seleccionada del grupo que consiste en necrosis asociada con la administración y/o autoadministración de, y/o exposición a, cocaína, fármacos tales como paracetamol, toxinas químicas, productos agroquímicos, metales pesados u organofosfatos de guerra; distrofia vascular; complicaciones por carga de hierro; úlceras de decúbito;…
CDP-colina y uridina para el tratamiento del abuso del acohol.
(11/10/2013) Uso de un compuesto seleccionado del grupo que consiste de CDP-colina y uridina para la preparación de unacomposición farmacéutica para el tratamiento de dependiencia al alcohol de un mamífero.
Derivado de 7-piperidinalquil-3,4-dihidroquinolona.
(01/10/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I), una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un hidrato delmismo:**Fórmula**
en donde, en la fórmula (I)
R es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6;
A1, A2 y A3, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno , ungrupo alquilo C1-C6 o un grupo alcoxi C1-C6;
X es un grupo alquileno C1-C6;
Y es un enlace o un grupo alquileno C1-C6;
Z es un enlace o un grupo alquileno C1-C6, en donde el grupo alquileno C1-C6 puede estar sustituido con un grupoarilo;
W es un enlace o un átomo de oxígeno; y
Cy es un grupo arilo o un grupo piridilo, en donde el grupo arilo o el grupo piridilo pueden tener de uno a tressustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionado del…
2,6-Metano-3-benzazocinas 8-carboxamido sustituidas y 3-carboxamido morfanos sustituidos como ligandos de los receptores opioides.
(12/09/2013) Compuesto de fórmula: **Fórmula**
donde **Fórmula**
es un residuo arilo o heteroarilo de uno a tres anillos;
A es (CH2)n, pudiendo reemplazarse uno o más CH2 por -O-, cicloalquilo o -CR1aR1b;
R1a y R1b se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior y alquiltio inferior;
R2 y R2a son ambos hidrógeno o R2 y R2a juntos son ≥O;
R3 se selecciona entre hidrógeno y un hidrocarburo(C1-C8);
R4 se selecciona entre hidrógeno, hidroxilo, amino, alcoxilo inferior, alquilo(C1-C20) y alquilo(C1-C20) sustituido con hidroxi o carbonilo;
R7 se selecciona entre hidrógeno e hidroxilo; o
R5 y R6 juntos forman un anillo, presentando dicho anillo una sustitución adicional opcional; donde la sustitución adicional opcional significa…
Compuestos con actividad combinada en SERT, 5-HT3 y 5-HT1A.
(07/08/2013) Un procedimiento de preparación de **Fórmula**
no cristalino, que comprende hacer reaccionar el compuesto II **Fórmula**
en donde R' representa hidrógeno o un ion de un metal monovalente
con un compuesto de fórmula III **Fórmula**
en donde X1 y X2 representan, independientemente, halógeno, y un compuesto de fórmula IV **Fórmula**
en donde R representa hidrógeno o un grupo de protección, en presencia de un disolvente, una base y un catalizador de paladio que consiste en una fuente de paladio y un ligando de fosfina, a una temperatura entre 60ºC y 130ºC.
Forma de dosificación farmacéutica oral que comprende una combinación de un agonista de opiáceos y un antagonista de opiáceos.
(29/07/2013) Una forma de dosificación oral de liberación prolongada para uso en el tratamiento del dolor mientras quese reduce el potencial abuso oral de la forma de dosificación por un adicto que intenta conseguir euforia tomando, deuna vez, una dosis mayor de la usualmente prescrita,
comprendiendo la forma de dosificación en combinación una dosis por vía oral analgésicamente eficaz deun agonista de opiáceo y un antagonista de opiáceo,
proporcionando la relación de antagonista de opiáceo a agonista de opiáceo un producto de combinaciónque es analgésicamente eficaz cuando la combinación se administra por vía oral a…
Formulaciones orales de agonistas opioides resistentes a manipulaciones indebidas.
(25/07/2013) Forma de dosificación oral que comprende un agonista opioide y una composición de antagonista opioide, en donde la composición de antagonista opioide comprende una partícula de antagonista opioide en un recubrimiento que evita sustancialmente la liberación del antagonista opioide y es insoluble en el sistema gastrointestinal.
Procedimiento para tratar adicciones a drogas y conductuales.
(12/07/2013) Ibudilast para su uso en el tratamiento de una drogadicción en un sujeto mediante la supresión de la liberaciónde dopamina en el nucleus accumbens de dicho sujeto, atenuando o aboliendo así el uso de drogas motivado por larecompensa y la conducta compulsiva asociada con las adicciones.
Forma farmacéutica para dosificación oral que comprende una combinación de un agonista opiáceo y un antagonista opiáceo.
(11/07/2013) Una forma de dosificación oral para uso en el tratamiento del dolor mientras que se reduce o previene el abusooral de la formulación oral de opiáceo, en donde la forma de dosificación oral comprende una cantidad por vía oralanalgésicamente eficaz de un agonista opiáceo, en donde el agonista opiáceo se selecciona del grupo que consiste enmorfina, hidromorfona, hidrocodona, oxicodona, codeína, levorfanol, meperidina, metadona y mezclas de los mismos, yun antagonista opiáceo, en donde el antagonista opiáceo es la naltrexona, la relación de antagonista opiáceo a agonistaopiáceo proporciona un producto de combinación que es analgésicamente eficaz cuando la combinación se administrapor vía oral, pero que es aversivo en seres humanos físicamente dependientes cuando se administra a la misma…
Compuesto de indano condensado.
(22/11/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
(en el que,Anillo A representa un anillo de benceno o un anillo de tiofeno,
R1 representa alquilo C1-6 que puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo queconsiste en -OH, -O-alquilo C1-6, amino que puede estar sustituido con uno o dos alquilo C1-6, y oxo; -O-alquilo C1-6; halógeno;
ciano; o amino cíclico,
n representa un número entero de 0 a 4 en el caso en el que el Anillo A representa un anillo de benceno, yrepresenta un número entero de 0 a 2 en el caso en el que el Anillo A representa un anillo de tiofeno,R2 representa -H o alquilo C1-6,
R3 representa alquilo C1-6 que puede…
COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE COMPRENDEN UN COMPLEJO DE INCLUSIÓN FORMADO POR DISULFIRAM Y UNA CICLODEXTRINA, ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA DEPENDENCIA DE ALCOHOL Y COCAÍNA.
(19/09/2012) Composiciones farmacéuticas que comprenden un complejo de inclusión formado por Disulfiram y una ciclodextrina útiles en el tratamiento de la dependencia de alcohol y cocaína.
4-Aminociclohexanoles sustituidos.
(11/07/2012) 4-aminociclohexanoles sustituidos de fórmula general I,**Fórmula**
donde
R1 se selecciona entre H; alquilo(C1-4) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido deforma simple o múltiple o no sustituido; no siendo R1 y R2 iguales a H al mismo tiempo;
R2 se selecciona entre H; alquilo(C1-4) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido deforma simple o múltiple o no sustituido;
R3 se selecciona entre alquilo(C1-8) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido deforma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8) sustituido de forma simple o múltiple o nosustituido; arilo sustituido de forma simple…
Derivados de ciclohexano espirocíclicos para el tratamiento de la dependencia a una sustancia.
(27/06/2012) Derivado de ciclohexano espirocíclico seleccionado de entre el grupo consistente en 1, 1- (3-dimetilamino-3- (3-fluorofenil) pentametilen) -2-cinamoil-1, 3, 4, 9-tetrahidro-2, 9-diazafluoreno; 1, 1- (3-dimetilamino-3- (3-fluorofenil) pentametilen) -2- (3, 3-dimetilbutanoil-1, 3, 4, 9-tetrahidro-2, 9-diazafluoreno; 1, 1- (3-dimetilamino-3- (3-fluorofenil) pentametilen) -2- (ciclopentilcarbonil) -1, 3, 4, 9-tetrahidro-2, 9-diazafluoreno; 1, 1- (3-dimetilamino-3-fenilpentametilen) -2- (3, 3-dimetilbutanoil-1, 3, 4, 9-tetrahidro-2, 9-diazafluoreno; 1, 1- (3-dimetilamino-3- (3-fluorofenil) pentametilen) -2- (pentanoil) -1, 3, 4, 9-tetrahidro-2, 9-diazafluoreno; 1, 1- (3-dimetilamino-3- (3-fluorofenil) pentametilen) -2- (2-furilcarbonil)…
Composiciones de gamma-hidroxibutirato que contienen portadores de hidrato de carbonos.
(23/05/2012) Compuesto de fórmula (I) :
en la que Y es H, un acetal (C4-C6), acilo (C1-C5) o alquilo (C1-C5); X es el residuo de un hidrato de carbono seleccionado de un sacárido, celulosa modificada químicamente, sacárido modificado químicamente y almidón modificado químicamente; y n tiene un valor de 1 con respecto al número de grupos hidroxilo disponibles en dicho hidrato de carbono, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.